Способ применения и дозировка
Но
1 суппозиторию
1 раз
в день.
Перед
введением суппозитория следует опорожнить кишечник.
Для
обеспечения гигиеничности манипуляции следует использовать резиновый
напальчник.
Суппозиторий
вводится прямо в прямую кишку до прекращения сопротивления мышечного жома. Если
в течение 10 минут
после введения суппозиторий выведется, то следует ввести другой суппозиторий.
Для облегчения применения, суппозиторий можно увлажнить водой. Средняя
продолжительность лечения составляет 8–12 недель,
критерием эффективности лечения является достижение клинико-эндоскопической
ремиссии. Максимальная длительность лечения, включая поддерживающую и
противорецидивную терапию, не ограничена.
Состав
Один
суппозиторий содержит:
Действующее вещество:
Месалазин
1 г;
Вспомогательные вещества:
Макрогол 6000
519 мг, тальк 4 мг, магния стеарат 4 мг, повидон 50 мг.
Фармакотерапевтическая группа
НПВС — Производные салициловой кислоты
Фармакодинамика
Месалазин
— 5‑аминосалициловая кислота — представляет собой активный компонент
сульфасалазина, применяемого для лечения язвенного колита и болезни Крона.
Терапевтический эффект месалазина после перорального введения в большей степени
обусловлен местным влиянием на воспаленную ткань кишечника, чем системным
действием. Согласно имеющейся информации, выраженность воспаления кишечника у
пациентов с язвенным колитом обратно пропорциональна концентрации месалазина в
слизистой оболочке кишечника.
При
воспалительных заболеваниях кишечника наблюдается усиление миграции лейкоцитов,
увеличение выработки цитокинов и производных арахидоновой кислоты (в частности,
лейкотриена B4),
усиление образования свободных радикалов. Точный механизм действия месалазина
до конца не изучен, но установлено, что он активирует γ‑формы
рецепторов, активируемых пероксисомными пролифераторами (PPAR‑γ),
и подавляет транскрипционный фактор NF‑κB
в слизистой оболочке кишечника. Месалазин ингибирует лейкоцитарный хемотаксис,
снижает выработку цитокинов и лейкотриенов, а также уменьшает образование
свободных радикалов в воспаленной кишечной ткани. Точное значение каждого
механизма действия в реализации фармакологического действия месалазина не
установлено.
Фармакокинетика
Терапевтическое
действие месалазина проявляется при местном контакте с пораженной слизистой
оболочкой кишечника.
Суппозитории
Пентаса® обеспечивают поступление месалазина в высокой концентрации
в прямую кишку, отмечается слабая системная абсорбция.
Абсорбция:
При
ректальном введении 2 г
(1 г × 2)
препарата Пентаса® здоровым добровольцам всасывание низкое, около
10%. Всасывание месалазина носит дозозависимый характер, может зависеть от
состава препарата и распространенности воспалительного процесса.
Распределение:
Месалазин
и его метаболит ацетилмесалазин не проникают сквозь гематоэнцефалический
барьер. Около 50% месалазина и около 80% ацетилмесалазина связываются с белками
плазмы.
Метаболизм:
Месалазин
подвергается ацетилированию ферментом N‑ацетилтрансферазой
1 в слизистой оболочке кишечника и в печени, образуя основной метаболит N-ацетил-5-аминосалициловую
кислоту (N‑ацетилмесалазин).
Реакция ацетилирования может осуществляться при участии кишечных бактерий.
Метаболизм препарата не зависит от ацетилирующей способности организма.
Ацетилмесалазин клинически и токсикологически неактивен.
Выведение:
Месалазин
и его основной метаболит выводятся с мочой и калом. Ацетилмесалазин выводится
преимущественно почками.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Пациенты
с нарушениями функции печени и/или почек
При
нарушениях функции печени и/или почек возможно снижение скорости выведения и
повышения системной концентрации месалазина, что повышает риск развития
нефротоксических нежелательных реакций.
Показания
—
Язвенный проктит
(язвенный колит с поражением дистальных отделов толстой кишки).
Противопоказания
—
Повышенная
чувствительность к месалазину, салицилатам и другим компонентам препарата;
—
Тяжелая
печеночная или почечная недостаточность;
—
Детский возраст
до 18 лет.
Если
у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приемом препарата обязательно
проконсультируйтесь с врачом.
С осторожностью
С
осторожностью препарат следует назначать пациентам с нарушениями функции
легких, (в частности, с бронхиальной астмой, геморрагическим диатезом), с
дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (возможен незначительный риск гемолиза
при рекомендуемой дозировке).
Необходимо
соблюдать осторожность при назначении препарата Пентаса® пациентам с
почечной/печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести, поскольку
снижение скорости элиминации и увеличение системной концентрации месалазина
повышает риск поражения почек.
Применение при беременности и лактации
Препарат
Пентаса® допускается применять во время беременности, только если
ожидаемая польза для матери преобладает над потенциальным риском для плода.
Воспалительное заболевание кишечника может повысить риск развития нежелательных
эффектов при беременности.
Беременность
Месалазин
проникает через плацентарный барьер, его концентрация в крови пуповины ниже,
чем в плазме крови матери. Ацетилмесалазин присутствует в пуповине и в плазме
крови матери в одинаковой концентрации. Достоверные, четко изложенные
результаты исследований применения месалазина у беременных женщин отсутствуют.
Согласно опубликованным данным при применении месалазина не выявлено увеличение
частоты врожденных пороков развития. Некоторые данные указывают на повышение
частоты преждевременных родов, гибели плода и малого веса новорожденного.
Однако вышеперечисленные осложнения могут быть следствием активного
воспалительного заболевания кишечника.
Отмечены
случаи нарушения со стороны крови и лимфатической системы (лейкопения,
тромбоцитопения, анемия) у новорожденных, матери которых принимали препарат
Пентаса®.
Отмечен
единственный случай нарушения функции почек у новорожденного, мать которого в
период беременности длительное время принимала месалазин в высокой дозе (2–4 г,
перорально).
В
доклинических исследованиях не было показано наличие эмбрио- или
фетотоксичности у препарата, возможность влияния на роды и постнатальное
развитие.
Лактация
Месалазин
выделяется с грудным молоком. Концентрация месалазина в молоке ниже, чем в
плазме крови матери, а метаболит присутствует в молоке в той же или в более
высокой концентрации. Контролируемое клиническое исследование применения
препарата Пентаса® в период грудного вскармливания не проводилось.
Опыт приема препарата в данной группе ограничен. У детей могут развиваться
реакции гиперчувствительности (например, диарея), в этом случае грудное
вскармливание следует прекратить.
Фертильность
Согласно
результатам доклинических исследований не выявлено влияния месалазина на
фертильность.
Побочное действие
Наиболее
часто при применении препарата Пентаса® наблюдается диарея, тошнота,
боль в животе, головная боль, рвота и кожные высыпания. У некоторых пациентов
возникали реакции гиперчувствительности и повышение температуры тела. После
введения суппозитория могут развиваться местные реакции, такие как зуд,
ректальный дискомфорт, болезненные позывы к дефекации.
Частота
нежелательных реакций: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до
<1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до
<1/1000), очень редко (<1/10000), частота не установлена (в настоящее
время данные о распространенности нежелательных реакций отсутствуют).
|
Системно-органный класс |
Часто |
Редко |
Очень редко |
|
Нарушения со стороны крови и |
Изменения картины крови (анемия, |
||
|
Нарушения со стороны иммунной системы |
Реакции гиперчувствительности, |
||
|
Нарушения со стороны нервной системы |
Головная боль |
Головокружение |
Периферическая нейропатия, |
|
Нарушения со стороны сердца |
Миокардит*, перикардит* |
Экссудативный перикардит |
|
|
Нарушения со стороны дыхательной |
Аллергические реакции и фиброзные |
||
|
Нарушения со стороны |
Диарея, боль в животе, тошнота, рвота, |
Острый панкреатит*, повышение |
Обострение симптомов колита |
|
Нарушения со стороны печени и |
Повышение активности печеночных |
||
|
Нарушения со стороны кожи и подкожных |
Кожные высыпания (в т. ч. |
Фотосенсибилизация** |
Обратимая алопеция, отек Квинке, |
|
Нарушения со стороны скелетно-мышечной |
Миалгия, артралгия, волчаночноподобный |
||
|
Нарушение со стороны почек и |
Интерстициальный нефрит* (острый или |
||
|
Нарушение со стороны половых органов и |
Обратимая олигоспермия |
||
|
Общие расстройства и нарушения в месте |
Местные реакции (зуд, ректальный |
Лекарственная лихорадка |
*
Механизм развития нежелательных реакций (миокардита, перикардита, панкреатита,
нефрита, гепатита), предположительно, носит аллергический характер.
**
Сообщалось о более выраженных нежелательных реакциях у пациентов с
заболеваниями кожи в анамнезе (например, при атопическом дерматите и
атопической экземе).
Развитие
некоторых нежелательных реакций может быть связано с воспалительным
заболеванием кишечника.
Если
любая из указанных в инструкции реакций усугубляется, или вы заметили любые
другие нежелательные реакции, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка
Случаи
передозировки препаратом Пентаса® редки. При передозировке
отсутствуют признаки нефротоксичности или гепатотоксичности, но могут
проявиться симптомы отравления салицилатами, тошнота, рвота, слабость,
сонливость, гипервентиляция и отек легких.
Имеются
сообщения о пациентах, принимавших месалазин в дозировке 8 г
в течение месяца без побочных явлений.
Специфический
антидот отсутствует. Рекомендуется проводить симптоматическую и поддерживающую
терапию. При лечении в стационаре необходим тщательный контроль за функцией
почек.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Исследования
лекарственных взаимодействий препарата Пентаса® не проводились.
При
одновременном назначении препарата Пентаса® с азатиоприном или 6‑меркаптопурином
или тиогуанином повышается частота миелосупрессивного действия, однако механизм
данного взаимодействия не установлен. Необходим регулярный контроль картины
крови и коррекция дозы тиопурина при необходимости.
Одновременное
назначение препарата Пентаса® и других лекарственных препаратов,
обладающих нефротоксичностью, например, нестероидных противовоспалительных
препаратов (НПВП) и азатиоприна, повышает риск развития побочных реакций со
стороны почек. Месалазин замедляет абсорбцию цианокобаламина (витамина B12),
усиливает гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины,
ульцерогенность глюкокортикостероидов, токсичность метотрексата, ослабляет
активность фуросемида, спиронолактона, сульфаниламидов, рифампицина и
варфарина, увеличивает эффективность урикозурических лекарственных средств
(блокаторов канальцевой секреции). При одновременном применении препаратов
месалазина и дигоксина всасывание дигоксина снижается.
Особые указания
До
начала приема препарата и при лечении по назначению врача необходимо провести
общий анализ крови (число форменных элементов крови) и биохимический анализ
крови (активность ACT, АЛТ, концентрация креатинина в плазме крови) и экспресс-анализ
мочи (тест-полоски). При приеме препарата Пентаса® через 14 дней
после начала лечения необходимо провести полное обследование пациента, а также
повторить 2–3 раза
с интервалом в 4 недели.
При хорошей переносимости лечения повторное обследование проводится каждые 3 месяца.
При появлении других симптомов необходимо обратиться к врачу.
Следует
соблюдать осторожность при лечении пациентов с гиперчувствительностью к
сульфасалазину (риск развития аллергической реакции на салицилаты). Большинство
пациентов с непереносимостью или гиперчувствительностью к сульфасалазину могут
принимать препарат Пентаса®, не опасаясь риска развития
нежелательных реакций. Пациенты, ранее принимавшие сульфасалазин, при приеме
которого развивались нежелательные реакции, должны находиться под тщательным
медицинским наблюдением в начале лечения препаратом. В случае появления острых
симптомов непереносимости препарата (спазмов в животе, боли в животе,
лихорадки, сильной головной боли и кожных высыпаний) прием препарата необходимо
прекратить.
Рекомендуется
с осторожностью назначать препарат пациентам с нарушением функции печени. Не
рекомендуется прием препарата Пентаса® при нарушении функции почек.
Нарушение функции почек, выявленное при приеме месалазина, может быть вызвано
его нефротоксичностью. Одновременное назначение других нефротоксичных
препаратов (например, НПВП или азатиоприна) может повышать риск возникновения
нарушений функции почек.
Необходим
тщательный контроль за состоянием пациентов с заболеваниями легких, в т. ч.
с бронхиальной астмой, при приеме месалазина.
Редко
отмечают развитие нежелательных реакций со стороны сердца (миокардит,
перикардит). Очень редко отмечалась серьезная дискразия крови при одновременном
приеме с азатиоприном, 6‑меркаптопурином или тиогуанином. При
возникновении симптомов данных заболеваний прием препарата следует прекратить.
Влияние на способность управлять
транспортными средствами, механизмами
Препарат
Пентаса® не влияет на способность управлять автомобилем и
механизмами. При появлении нежелательных явлений (таких как головокружение и
др.) следует воздержаться от указанных видов деятельности.
Условия хранения
При температуре не выше 30 °C, в оригинальной упаковке (блистер в картонной пачке)
Срок годности от даты производства
3 года
Хранятся в холодильнике
Нет
Владелец регистрационного удостоверения
ЛП-№(004278)-(РГ-RU) (15.01.2024) — Ферринг Интернешнл Сентер С.А. (Швейцария) — действует
Содержит спирт
Нет
Кодеинсодержащий
Нет
Наркотический/Психотропный
Нет
Описание лекарственной формы
Суппозитории
овальной формы, от белого до белого с желтовато-коричневым оттенком цвета, с
многочисленными вкраплениями светло-серого цвета.
Форма выпуска
суппозитории ректальные
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Пентаса®
Суппозитории ректальные от белого до белого с желтовато-коричневым оттенком цвета, овальной формы, с многочисленными вкраплениями светло-серого цвета.
Вспомогательные вещества: макрогол 6000 — 519 мг, тальк — 4 мг, магния стеарат — 4 мг, повидон — 50 мг.
5 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
5 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противовоспалительное средство с преимущественной локализацией действия в кишечнике. Месалазин (5-аминосалициловая кислота) ингибирует активность нейтрофильной липооксигеназы и синтез метаболитов арахидоновой кислоты (простагландинов и лейкотриенов), которые являются медиаторами воспаления. Тормозит миграцию, дегрануляцию, фагоцитоз нейтрофилов, а также секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами. Месалазин обладает антиоксидантными свойствами, связываясь со свободными кислородными радикалами.
Фармакокинетика
После приема внутрь месалазин медленно высвобождается из лекарственной формы в дистальном отделе тонкой кишки и в толстой кишке.
Связывание с белками плазмы составляет 43%. Метаболизируется в слизистой оболочке кишечника и в печени с образованием N-ацетил-5-АСК. T1/2 составляет 0.5-2 ч. Месалазин выводится с мочой, преимущественно в ацетилированной форме.
Показания активных веществ препарата
Пентаса®
Для приема внутрь: лечение обострений и профилактика рецидивов при язвенном колите и болезни Крона.
Ректально: лечение язвенного колита с вовлечением дистальных отделов прямой кишки.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Применяют внутрь или ректально.
Доза и схема лечения устанавливаются индивидуально в зависимости от показаний, возраста пациента и применяемой лекарственной формы.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, изжога, боли в животе, потеря аппетита, сухость во рту, стоматит, повышение активности печеночных ферментов.
Со стороны нервной системы: головная боль, депрессия, головокружение, нарушения сна, парестезии, тремор, шум в ушах.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эритема.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия, артериальная гипертензия или гипотензия, боли за грудиной, одышка.
Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, гематурия, кристаллурия, олигурия, анурия.
Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения; гипопротромбинемия.
Прочие: алопеция, уменьшение продукции слезной жидкости.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к салицилатам; заболевания крови, выраженные нарушения функции печени и/или почек, язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, нарушения свертывания крови.
Противопоказано применение у детей до 3 лет; у детей и подростков от 3 до 18 лет противопоказано применение в зависимости от используемой лекарственной формы.
С осторожностью
Заболевания печени и почек, недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, аллергические заболевания и предрасположенность к ним; заболевания, предрасполагающие к развитию мио- и перикардита; атопический дерматит, атопическая экзема.
Применение при беременности и кормлении грудью
В I триместре беременности применение возможно только по строгим показаниям. Если позволяет индивидуальное течение заболевания, то в последние 2-4 недели беременности прием месалазина следует прекратить.
При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, в связи с отсутствием достаточного клинического опыта применения месалазина у этой категории пациентов.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.
С осторожностью применяют при заболеваниях печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.
С осторожностью применяют при заболеваниях почек.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей до 3 лет; у детей и подростков от 3 до 18 лет противопоказано применение в зависимости от используемой лекарственной формы.
Применение у пожилых пациентов
Коррекция дозы не требуется.
Особые указания
До начала лечения, а затем ежемесячно в течение первых 3 месяцев лечения следует проводить контроль картины периферической крови, функции печени, а также определение концентрации мочевины и креатинина в крови. У больных, являющихся «медленными ацетиляторами», повышен риск развития побочных эффектов.
Органическая или функциональная обструкция верхних отделов ЖКТ может способствовать замедлению действия месалазина при приеме внутрь.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении месалазина с азатиоприном, меркаптопурином повышается токсичность азатиоприна и меркаптопурина; с варфарином — описан случай уменьшения эффективности варфарина.
Характеристики
| Срок годности | 36 мес |
| Форма выпуска | Суппозитории |
| Порядок отпуска | По рецепту |
| Действующее вещество | Месалазин (Mesalazine) |
| Сфера применения | Дерматология |
| Фармакологическая группа | A07EC02 — Месалазин |
| Зарегистрировано как | Лекарственное средство |
| Количество в упаковке | 28 шт |
Инструкция по применению
Действующие вещества
Месалазин
Форма выпуска
Суппозитории
Состав
1 супп. содержит:Активное вещество: месалазин (5-АСК) 1 г.
Фармакологический эффект
Противовоспалительное средство с преимущественной локализацией действия в кишечнике. Месалазин (5-аминосалициловая кислота) ингибирует активность нейтрофильной липооксигеназы и синтез метаболитов арахидоновой кислоты (простагландинов и лейкотриенов), которые являются медиаторами воспаления. Тормозит миграцию, дегрануляцию, фагоцитоз нейтрофилов, а также секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами. Месалазин обладает антиоксидантными свойствами, связываясь со свободными кислородными радикалами.
Фармакокинетика
После приема внутрь месалазин медленно высвобождается из лекарственной формы в дистальном отделе тонкой кишки и в толстой кишке. Связывание с белками плазмы составляет 43%. Метаболизируется в слизистой оболочке кишечника и в печени с образованием N-ацетил-5-АСК. T1/2 составляет 0.5-2 ч. Месалазин выводится с мочой, преимущественно в ацетилированной форме.
Показания
НЯК, болезнь Крона (профилактика и лечение обострений).
Противопоказания
Заболевания крови, выраженные нарушения функции печени и/или почек, язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, нарушения свертывания крови, детский возраст до 2 лет, повышенная чувствительность к салицилатам.
Меры предосторожности
Применение при нарушениях функции печениПротивопоказан при выраженных нарушениях функции печени.С осторожностью применяют при заболеваниях печени.Применение при нарушениях функции почекПротивопоказан при выраженных нарушениях функции почек.С осторожностью применяют при заболеваниях почек.Применение у детейПротивопоказан в детском возрасте до 2 лет. Применение у детей младше 2 лет возможно только в случае, если предполагаемая польза терапии превышает потенциальный риск для ребенка.
Применение при беременности и кормлении грудью
В I триместре беременности применение возможно только по строгим показаниям. Если позволяет индивидуальное течение заболевания, то в последние 2-4 недели беременности прием месалазина следует прекратить.При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, в связи с отсутствием достаточного клинического опыта применения месалазина у этой категории пациентов.
Способ применения и дозы
Внутрь применяют по 400-800 мг 3 раза/сут в течение 8-12 недель.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, изжога, боли в животе, потеря аппетита, сухость во рту, стоматит, повышение активности печеночных ферментов.Со стороны нервной системы: головная боль, депрессия, головокружение, нарушения сна, парестезии, тремор, шум в ушах.Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эритема.Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия, артериальная гипертензия или гипотензия, боли за грудиной, одышка.Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, гематурия, кристаллурия, олигурия, анурия.Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения; гипопротромбинемия.Прочие: алопеция, уменьшение продукции слезной жидкости.
Взаимодействие с другими препаратами
При одновременном применении месалазина с азатиоприном, меркаптопурином повышается токсичность азатиоприна и меркаптопурина; с варфарином — описан случай уменьшения эффективности варфарина.
Особые указания
С осторожностью применяют при заболеваниях печени и почек, недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, аллергических заболеваниях и предрасположенности к ним. До начала лечения, а затем ежемесячно в течение первых 3 месяцев лечения следует проводить контроль картины периферической крови, функции печени, а также определение концентрации мочевины и креатинина в крови. У больных, являющихся медленными ацетиляторами, повышен риск развития побочных эффектов.Применение у детей в возрасте до 2 лет возможно только в случае, если предполагаемая польза терапии превышает потенциальный риск для ребенка.
Отпуск по рецепту
Да
Регистрационный номер:
П N010197/01
Торговое название: Пентаса®
МНН: месалазин
Лекарственная форма:
суппозитории ректальные
Состав на 1 суппозиторий:
активное вещество — месалазин 1 г,
вспомогательные вещества — макрогол 6000 519 мг, тальк 4 мг, магния стеарат 4 мг, повидон 53 мг.
Описание
Суппозитории овальной формы, от белого до светло-серого цвета с многочисленными вкраплениями светло-коричневого цвета.
Фармакотерапевтическая группа:
противомикробное и противовоспалительное кишечное средство.
Код ATX: А07ЕС02
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Месалазин — 5-аминосалициловая кислота — представляет собой активный компонент сульфасалазина. Терапевтический эффект месалазина после перорального или ректального введения в большей степени обусловлен местным влиянием на воспаленную ткань кишечника, чем системным действием.
Терапевтическое действие месалазина проявляется при местном контакте с пораженной слизистой. Месалазин ингибирует лейкоцитарный хемотаксис, снижает выработку цитокинов и лейкотриена, а также уменьшает образование свободных радикалов в воспаленной кишечной ткани. Но точный механизм действия месалазина до конца не изучен.
Фармакокинетика
— всасывание: суппозитории Пентаса® обеспечивают создание высокой концентрации месалазина в дистальной части кишечника и минимальную системную абсорбцию (не более 10 %).
— распределение: с белками плазмы связывается 43 % месалазина и 73–83 % его основного метаболита N-ацетил-5аминосалициловой кислоты. Месалазин и его метаболиты не проникают через гематоэнцефалический барьер, но проникают в материнское молоко.
— метаболизм: месалазин подвергается ацетилированию в слизистой оболочке кишечника, в печени и, в малой степени, энтеробактериями, образуя N-ацетил-5-аминосалициловую кислоту
— выведение: месалазин и его метаболиты выводятся из организма с мочой и калом.
Показания к применению
Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом. С осторожностью
С осторожностью препарат следует назначать пациентам, у которых отмечается аллергия на сульфасалазин, так как возможны реакции гиперчувствительности к салицилатам.
Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата Пентаса® пациентам с нарушениями функции печени и почек, поскольку снижение скорости элиминации и увеличение системной концентрации месалазина повышает риск поражения почек. Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Препарат Пентаса® допускается применять во время беременности, только если ожидаемая польза преобладает над потенциальным риском для плода. На последних 2–4 неделях беременности прием препарата следует отменить.
Месалазин проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Поэтому на время приема препарата Пентаса® грудное вскармливание следует прекратить. Способ применения и дозы
По 1 суппозиторию 1–2 раза в день. Максимальная суточная доза составляет 6–8 суппозиториев.
Перед введением суппозитория следует опорожнить кишечник.
Для обеспечения гигиеничности манипуляции следует использовать резиновый напальчник.
Суппозиторий вводится в прямую кишку до прекращения сопротивления мышечного жома. Если в течение 10 минут после введения суппозиторий выведется, то следует ввести другой суппозиторий. Для облегчения применения, суппозиторий можно увлажнить водой.
Средняя продолжительность лечения составляет 8–12 недель, критерием эффективности лечения является достижение клинико-эндоскопической ремиссии. Максимальная длительность лечения, включая поддерживающую и противорецидивную терапию, не ограничена. Побочное действие
Наиболее часто при применении препарата Пентаса® наблюдается диарея (3 %), тошнота (3 %), боль в животе (3 %), головная боль (3 %), рвота (1 %) и кожные высыпания (1 %).
| Часто (> 1 % и | Редко (> 0,01 % и | Очень редко ( | |
| Со стороны органов кроветворения | Эозинофилия, анемии, лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения | ||
| Со стороны иммунной системы | Реакции гиперчувствительности, лекарственная лихорадка, отек Квинке | ||
| Со стороны нервной системы | Головокружение | Периферическая невропатия, доброкачественная внутричерепная гипертензия (у пациентов в пубертатном возрасте) | |
| Со стороны сердечно-сосудистой системы* | Миокардит, перикардит | ||
| Со стороны дыхательной системы* | Одышка, кашель, аллергический альвеолит, легочная эозинофилия, инфильтрация в легких, пневмония, бронхоспазм | ||
| Со стороны пищеварительной системы | Диарея, боль в животе, тошнота, рвота, метеоризм | Повышение содержания амилазы, панкреатит* | Обострение симптомов колита |
| Со стороны гепато-билиарной системы | Повышение уровня печеночных ферментов и билирубина, гепатотоксичность* (гепатит, гепатоз, цирроз, печеночная недостаточность) | ||
| Со стороны кожных покровов | Крапивница, экзема | Фотосенсибилизация, обратимая алопеция | |
| Со стороны опорно-двигательного аппарата | Миалгия, артралгия | ||
| Со стороны моче-выделительной системы | Интерстициальный нефрит*, нефротический синдром, изменения цвета мочи, транзиторная почечная недостаточность | ||
| Прочие | Головная боль, лихорадка |
(*) Механизм развития побочных реакций, предположительно, носит аллергический характер.
Также могут отмечаться местные реакции, такие как зуд, ощущение дискомфорта, позывы к дефекации.
Если любые из указанных в инструкции, побочных» эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу. Передозировка
Случаи передозировки препаратом Пентаса® редки. Симптомы: тошнота, рвота, гастралгия, слабость, сонливость. Специфические антидоты отсутствуют.
Лечение симптоматическое в сочетании с контролем функции печени и почек. В случае развития ацидоза, алкалоза или дегидратации необходимо восстановить кислотнощелочной и водно-электролитный баланс. При признаках гипогликемии необходимо принять глюкозу. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Месалазин усиливает гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины, ульцерогенность глюкокортикостероидов, токсичность метотрексата. Пентаса® ослабляет активность фуросемида, спиронолактона, сульфаниламидов, рифампицина, усиливает действие антикоагулянтов. Увеличивает эффективность блокаторов канальцевой секреции. Замедляет абсорбцию цианкобаламина (витамина В12). Особые указания
Врачебный контроль необходим пациентам с нарушениями функции легких, в частности, страдающим бронхиальной астмой. В случае появления острых симптомов непереносимости препарата (мышечных спазмов, боли в животе, лихорадки, сильной головной боли и кожных высыпаний) или признаков нарушений функции печени и/или почек прием препарата Пентаса® необходимо прекратить!
В течение всего курса лечения препаратом Пентаса® следует регулярно контролировать показатель креатинина в крови.
Может наблюдаться окрашивание мочи и слезной жидкости в желто-оранжевый цвет, а также окрашивание мягких контактных линз.
Пентаса® не влияет на способность управлять автомобилем и механизмами.
Форма выпуска
Суппозитории ректальные 1 г.
По 5 или 7 суппозиториев ректальных в блистер из алюминиевой фольги. По 1, 2, 3, 4 или 6 блистеров в упаковке, с инструкцией по применению в пачку картонную. В комплект могут входить резиновые гигиенические напальчники. Условия хранения
При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности. Условия отпуска
По рецепту. Производитель
Ферринг А/С
Индертофтен 10, 2720 Ванлозе, Дания
или
Ферринг Интернешнл Сентер С. А.
Шемин де ла Вергогнасаз 50,1162 Сан-Пре, Швейцария С претензиями и за дополнительной информацией обращаться по адресу:
ООО «Ферринг Фармасетикалз»
115054, г. Москва, Космодамианская наб., 52 стр. 4.