Пексион® инструкция по применению
- 📜 Инструкция по применению Пексион®
- 💊 Состав препарата Пексион®
- ✅ Применение препарата Пексион®
- 📅 Условия хранения Пексион®
- ⏳ Срок годности Пексион®
Собаки
Без рецепта
Описание лекарственного препарата ветеринарного назначения Пексион®
Основано на данных Государственного реестра лекарственных средств для ветеринарного применения и сделано в 2024 году
Дата обновления: 2024.05.24
Лекарственная форма
|
Без рецепта |
Пексион® |
Таблетки для перорального применения 100 мг; 400 мг рег. 276-3-8.17-3762№ПВИ-3-8.17/05016 |
Форма выпуска, состав и упаковка
Международное непатентованное или химическое наименование:
имепитоин
Лекарственная форма:
таблетки для перорального применения
Качественный состав и количественный состав действующих веществ и качественный состав вспомогательных веществ:
таблетки для перорального применения. Препарат выпускают в двух дозировках, содержащих в качестве действующего вещества имепитоин — 100 мг и 400 мг и вспомогательные вещества: моногидрат лактозы,
микрокристаллическую целлюлозу, гипромеллозу, стеарат магния, гликолят натриевого крахмала.
Дозировка:
100 мг; 400 мг
Количество в потребительской упаковке:
Препарат расфасован по 100 таблеток в пластиковые флаконы.
Фармакотерапевтическая группа; код АТХ, рекомендованной ВОЗ:
Противоэпилептические средства
Показания к применению препарата Пексион®
Для снижения частоты генерализованных приступов, вызванных идиопатической эпилепсией у собак
Побочные эффекты
Возможно: полифагия, анарексия, гиперактивность, полиурия, полидипсия, сонливость, гиперсальвация, тошнота/рвота, атаксия, вялость/апатия, диарея, потеря ориентации, выпадение третьего века, ослабление зрения, тремор, повышение слуховой чувствительности,
Противопоказания к применению препарата Пексион®
Индивидуальная повышенная чувствительность животного к компонентам препарата (в том числе в анамнезе), выраженные нарушения функции почек, печени, сердечнососудистой системы, желудочно-кишечного тракта. Данные по применению препарата животным массой меньше 2 кг отсутствуют. Препарат не рекомендуют применять при эпилептическом статусе (status epilepticus) и кластерных эпилептических приступах. Запрещается применение племенным кобелям.
Условия хранения Пексион®
В закрытой упаковке производителя отдельно от продуктов питания и кормов в защищенном от прямых солнечных лучей месте при температуре от 10 °С до 25 °С.
Контакты
| Держатель регистрационного удостоверения | «Boehringer Ingelheim Vetmedica GmbH», Binger Strasse 173, D-55216 Ingelheim/Rhein, Германия |
| Разработчик | «Boehringer Ingelheim Vetmedica GmbH», Binger Strasse 173, D-55216 Ingelheim/Rhein, Германия |
| Производитель | «Boehringer Ingelheim Promeco, S.A. de C.V», Calle Maiz 49, Barrio Xaltocan, Del. Xochimilco, C.P. 16090 Mexico City, D.F., Мексика |
Пексион® отзывы
Помогите другим с выбором, оставьте отзыв об Пексион®
Оставить отзыв
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Пексион для собак 100 мг — это специализированный препарат, предназначенный для лечения эпилепсии у собак и предлагающий владельцам домашних животных эффективное решение неврологических проблем их питомцев.
Пексион для собак специально разработан, чтобы помочь контролировать судороги и улучшить качество жизни собак, страдающих эпилепсией.
Активное вещество Пексиона
Действующим веществом препарата Пексион является имепитоин 100 мг, противоэпилептический препарат (АЭП), эффективность которого при лечении эпилепсии у собак была доказана. Имепитоин работает, модулируя высвобождение нейротрансмиттеров в головном мозге, что помогает стабилизировать активность нейронов и уменьшить возникновение судорог.
Механизм действия
Имепитоин действует на специфические рецепторы в головном мозге, называемые бензодиазепиновыми рецепторами, которые участвуют в регуляции активности нейронов. Избирательно связываясь с этими рецепторами, имепитоин усиливает ингибирующее действие нейротрансмиттера гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК). Это действие в конечном итоге приводит к снижению гиперактивности нейронов, снижению вероятности судорог и облегчению эпилепсии у собак.
Способ применения и дозировки Пексиона 100 мг
Пексион 100 мг для собак назначают внутрь в виде таблеток в диапазоне доз от 10 мг до 30 мг имепитоина на кг массы тела 2 раза в день с интервалом примерно 12 часов. Каждую таблетку можно разделить пополам для соответствующей дозировки в соответствии с индивидуальной массой тела собаки. Оставшаяся половина таблетки должна быть использована для следующей дозы.
Требуемая доза будет варьироваться между собаками и будет зависеть от тяжести расстройства. Обратитесь к ветеринару для подбора необходимой для вашей собаки дозировки!
Рекомендуемая начальная доза имепитоина составляет 10 мг на кг массы тела два раза в сутки.
Биодоступность выше при введении на голодный желудок. Время приема таблеток по отношению к кормлению должно быть постоянным. Для достижения оптимальных результатов Пексион 100 мг следует давать последовательно в одно и то же время каждый день, чтобы поддерживать постоянную концентрацию препарата в организме собаки.
Противопоказания:
Пексион 100 мг противопоказан собакам с известной гиперчувствительностью к имепитоину или любому другому компоненту препарата. Кроме того, Пексион не следует применять собакам с тяжелыми заболеваниями печени или почек, а также беременным и кормящим сукам.
Крайне важно сообщить своему ветеринару о любых ранее существовавших заболеваниях или других лекарствах, которые принимает ваша собака, прежде чем начинать лечение при помощи Pexion.
Фармакотерапевтическая группа: противоэпилептические лекарственные средства.
Входящий в состав имепитоин (1,4-хлорфенил-4-морфолино-имидазол-2-он) относится к соединению группы противоэпилептических (противосудорожных) веществ центрального действия, которое проникает через гематоэнцефалический барьер без вовлечения в активный транспорт или активное выведение, что приводит к быстрому достижению равновесия его концентрации в плазме и клетках головного мозга.
Имепитоин ингибирует приступы через потенциацию ГАМКА (GABAa) — рецептор-медиаторных эффектов на нейронах. Кроме этого у него есть низкая эффективность в блокировании кальциевых каналов, что может способствовать антиконвульсивным свойствам препарата.
Имепитоин обладает слабым анксиолитическим (подавляющим страх, тревогу) действием.
Снижение или отсутствие противоэпилептического эффекта при продолжительном лечении Пексиош в течение 6 месяцев не наблюдалось.
Абсорбция
Фармакокинетические исследования указывают, что имепитоин хорошо (>92%) абсорбируется после перорального применения, и тем самым достигается быстрый первоначальный эффект. После перорального применения таблетки имепитоина из расчета 30 мг/кг натощак пик его концентрации в крови быстро достигает максимума приблизительно через 2 часа (Ттах) до значения 18 мкг/мл (Стах)- Применение таблеток имепитоина с кормом снижает концентрацию в крови на 30%, но не приводит к значительному изменению в Ттах и Стах. Особых половых различий не выявлено.
Распределение
Линейность появляется в диапазоне терапевтических доз импетоина.
Имепитоин имеет относительно высокий объем распределения (579 до 1548 мл/кг). Связывание импетоина с белками плазмы in vivo составляет всего 60-70%. Накопление имепитоина в плазме не происходит с момента достижения стабильной концентрации.
Метаболизм
Имепитоин активно метаболизируется до элиминации. В моче и кале были определены четыре основных неактивных метаболита, которые образуются путем окислительной модификации.
Выделение
Имепитоин быстро выводится из крови (от 260 до 568 мл/часов/кг) с периодом полувыведения равным примерно от 1.5 до 2 часов. Основная часть импетоина и его метаболитов выводятся через фекалии, а не через мочу, поэтому не стоит ожидать больших отклонений в фармакокинетике и накопления препарата у собак с нарушениями функций мочеполовой системы.
Пексион по степени воздействия на организм относится к умеренно опасным веществам (3 класс опасности по ГОСТ 12.1.007-76).
ПОКАЗАНИЯ
Пексион назначают для снижения частоты генерализованных приступов, вызванных идиопатической эпилепсией у собак.
ДОЗЫ И СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ
Пексион применяют собакам после подтверждения врачом диагноза «идиопатическая эпилепсия», перорально два раза в день с интервалом 12 часов, в одно и то же время суток, в начальной разовой дозе 10 мг имепитоина на 1 кг массы тела животного.
Вес животного (кг) Таблетка 100 мг Таблетка 400 мг 5 кг 1/2 таблетки — 5,1-10,0 кг 1 таблетка — 10,1-15,0 кг 1+1/2 таблеток — 15,1-20,0 кг — 1/2 таблетки 20,1-40,0 кг — 1 таблетка 40,1-60,0 кг — 1+1/2 таблеток >60 кг — 2 таблетки
Если в течение 7-10 дней лечения частота приступов эпилепсии не снижается, дозу препарата увеличивают на 50% до 100%, но суточная доза препарата не должна превышать 60 мг/кг массы. Суточную пероральную дозу делят на два приёма с промежутком примерно 12 часов. Таблетка может быть разделена по линии разлома для точности дозировки в соответствии с массой тела.
Действие Пексион характеризуется снижением частоты и интенсивности или предупреждением эпилептических приступов. Применение схемы с использованием Пексион у животных, которые подвергались лечению другими противоэпилептическими лекарственными средствами и находятся в стадии ремиссии, следует осуществлять с осторожностью постепенно и под контролем ветеринарного врача.
У некоторых животных наблюдается отсутствие действия препарата, при этом частота приступов не меняется или увеличивается, что может быть связано с клиническим проявлением других болезней. Для таких животных рекомендуется дальнейшее уточнение диагноза. Для снятия приступов при слабой эффективности Пексион назначают другие противоэпилептические средства.
При передозировке препарата у животного могут наблюдаться нарушения со стороны центральной нервной системы (угнетение, закрытие век, слезотечение, сухость слизистой глаз и нистагм), желудочно-кишечные расстройства, QT интервала в кардиограмме. Указанные симптомы, как правило, обратимы и исчезают в течение 24 часов. При передозировке препарата в 5 раз может наблюдаться потеря веса.
У кобелей при 10-кратной передозировке наблюдается диффузная атрофия семявыносящих канальцев и связанное с этим уменьшение количества спермы.
Особенностей фармакологического действия на организм животных при первом применении препарата и при его отмене не выявлено.
Данные по применению препарата кормящим и щенным сукам отсутствуют.
Следует избегать нарушения рекомендуемого интервала между введениями препарата, так как это может привести к снижению его эффективности. В случае пропуска очередной дозы, ее следует ввести как можно быстрее, далее применение препарата продолжают в соответствии с настоящей инструкцией.
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ
При применении препарата в соответствии с настоящей инструкцией в редких случаях возможно проявление: полифагии (в начале лечения), полиурии, вялости, атаксии, тремора, рвоты и/или диареи, сонливости, гиперсальвации, атаксия, апатии, выпадение третьего века, ослабленное зрение, повышение слуховой чувствительности.
У собак, страдающих эпилепсией, может наблюдаться повышенная агрессивность сразу после приступа, а также изменение поведения, сопутствующее эпилепсии.
Применение Пексион, как и других анксиолитических препаратов, действующих на рецепторы бензодиазепина, может привести к появлению страха, который в свою очередь способствует увеличению или снижению агрессивности в поведении.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Противопоказанием к применению является индивидуальная повышенная чувствительность животного к компонентам препарата (в том числе в анамнезе), выраженные нарушения функции почек, печени, сердечнососудистой системы, желудочно-кишечного тракта. Запрещается применение Пексион племенным кобелям, животным массой меньше 5 кг.
Препарат не рекомендуют применять при эпилептическом статусе (status epilepticus) и кластерных эпилептических приступах.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Информация о несовместимости Пексион с лекарственными препаратами других фармакологических групп отсутствует.
Пексион не предназначен для применения продуктивным животным.
МЕРЫ ЛИЧНОЙ ПРОФИЛАКТИКИ
При работе с лекарственным препаратом Пексион следует соблюдать общие правила личной гигиены и техники безопасности, предусмотренные при работе с лекарственными препаратами. По окончании работы руки следует вымыть тёплой водой с мылом.
При случайном контакте лекарственного препарата со слизистыми оболочками глаза их необходимо промыть большим количеством воды. Людям с гиперчувствительностью к компонентам препарата следует избегать прямого контакта с Пексион.
В случаях появления аллергических реакций или при случайном попадании препарата в организм человека (особенно ребёнка) следует немедленно обратиться в медицинское учреждение (при себе иметь инструкцию по применению препарата или этикетку).
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Пексион хранят в закрытой упаковке производителя отдельно от продуктов питания и кормов в защищенном от прямых солнечных лучей месте при температуре от 10°С до 25°С.
Лекарственный препарат следует хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности препарата при соблюдении условий хранения — 3 года со дня производства. Срок годности препарата после вскрытия флакона — 8 месяцев. Лекарственный препарат запрещается применять по истечении срока годности.
Неиспользованный лекарственный препарат утилизируют в соответствии с требованиями законодательства.
Состав:
- имепитоин 100 мг или 400 мг,
- моногидрат лактозы,
- микрокристаллическая целлюлоза,
- гипромеллоза,
- стеарат магния,
- гликолят натриевого крахмала.
Общие сведения
Торговое наименование лекарственного препарата: Пексион (Pexion®).
Международное непатентованное наименование лекарственного препарата: имепитоин.
Лекарственная форма: таблетки для перорального применения.
Препарат выпускают в двух дозировках, содержащих в качестве действующего вещества имепитоин — 100 мг и 400 мг и вспомогательные вещества: моногидрат лактозы, микрокристаллическую целлюлозу, гипромеллозу, стеарат магния, гликолят натриевого крахмала.
По внешнему виду препарат представляет собой таблетки овальной формы белого цвета с линией разлома по середине и символами “I 01” (на таблетке 100 мг имепитоина) и “I 02” (на таблетке 400 мг имепитоина).
Срок годности препарата при соблюдении условий хранения — 3 года со дня производства. Срок годности препарата после вскрытия флакона — 8 месяцев. Лекарственный препарат запрещается применять по истечении срока годности.
Препарат расфасован по 100 или 250 таблеток в пластиковые флаконы. Флаконы упаковывают с инструкцией по применению в индивидуальные картонные коробки.
Пексион хранят в закрытой упаковке производителя отдельно от продуктов питания и кормов в защищенном от прямых солнечных лучей месте при температуре от 10°C до 25°C в местах, недоступных для детей.
Неиспользованный лекарственный препарат утилизируют в соответствии с требованиями законодательства.
Пексион отпускается без рецепта ветеринарного врача.
Фармакологические свойства
Фармакотерапевтическая группа: противоэпилептические лекарственные средства.
Входящий в состав имепитоин (1,4-хлорфенил-4-морфолино-имидазол-2-он) относится к соединению группы противоэпилептических (противосудорожных) веществ центрального действия, которое проникает через гематоэнцефалический барьер без вовлечения в активный транспорт или активное выведение, что приводит к быстрому достижению равновесия его концентрации в плазме и клетках головного мозга.
Имепитоин ингибирует приступы через потенциацию ГАМКА (GABАА) — рецептор-медиаторных эффектов на нейронах. Кроме этого у него есть низкая эффективность в блокировании кальциевых каналов, что может способствовать антиконвульсивным свойствам препарата.Имепитоин обладает слабым анксиолитическим (подавляющим страх, тревогу) действием.Снижение или отсутствие противоэпилептического эффекта при продолжительном лечении Пексионом в течение 6 месяцев не наблюдалось.
Абсорбция
Фармакокинетические исследования указывают, что имепитоин хорошо (>92%) абсорбируется после перорального применения, и тем самым достигается быстрый первоначальный эффект. После перорального применения таблетки имепитоина из расчета 30 мг/кг натощак пик его концентрации в крови быстро достигает максимума приблизительно через 2 часа (Тmax) до значения 18 мкг/мл (Сmax). Применение таблеток имепитоина с кормом снижает концентрацию в крови на 30%, но не приводит к значительному изменению в Тmax и Сmax. Особых половых различий не выявлено.
Распределение
Линейность появляется в диапазоне терапевтических доз импетоина.Имепитоин имеет относительно высокий объем распределения (579 до 1548 мл/кг). Связывание импетоина с белками плазмы in vivo составляет всего 60-70%. Накопление имепитоина в плазме не происходит с момента достижения стабильной концентрации.
Метаболизм
Имепитоин активно метаболизируется до элиминации. В моче и кале были определены четыре основных неактивных метаболита, которые образуются путем окислительной модификации.
Выделение
Имепитоин быстро выводится из крови (от 260 до 568 мл/часов/кг) с периодом полувыведения равным примерно от 1,5 до 2 часов. Основная часть импетоина и его метаболитов выводятся через фекалии, а не через мочу, поэтому не стоит ожидать больших отклонений в фармакокинетике и накопления препарата у собак с нарушениями функций мочеполовой системы.
Пексион по степени воздействия на организм относится к умеренно опасным веществам (3 класс опасности по ГОСТ 12.1.007-76).
Порядок применения
Пексион назначают для снижения частоты генерализованных приступов, вызванных идиопатической эпилепсией у собак.
Противопоказанием к применению Пексиона является индивидуальная повышенная чувствительность животного к компонентам препарата (в том числе в анамнезе), выраженные нарушения функции почек, печени, сердечно-сосудистой системы, желудочно-кишечного тракта. Запрещается применение Пексиона племенным кобелям, животным массой меньше 5 кг.
Препарат не рекомендуют применять при эпилептическом статусе (status epilepticus) и кластерных эпилептических приступах.
Пексион применяют собакам после подтверждения врачом диагноза «идиопатическая эпилепсия», перорально два раза в день с интервалом 12 часов, в одно и то же время суток, в начальной разовой дозе 10 мг имепитоина на 1 кг массы тела животного (см. таблицу).
Разовая доза (количество таблеток на приём) в начале применения Пексиона:
| Вес животного (кг) | Число таблеток | |
| Таблетка 100 мг | Таблетка 400 мг | |
| 5,0 | 1/2 | — |
| 5,1-10,0 | 1 | — |
| 10,1-15,0 | 11/2 | — |
| 15,1-20,0 | — | 1/2 |
| 20,1-40,0 | — | 1 |
| 40,1-60,0 | — | 11/2 |
| >60,0 | — | 2 |
В случае, если в течение 7-10 дней лечения частота приступов эпилепсии не снижается, то дозу препарата увеличивают на 50-100%, но суточная доза препарата не должна превышать 60 мг/кг массы. Суточную пероральную дозу делят на два приёма с промежутком примерно 12 часов.
Таблетка может быть разделена по линии разлома для точности дозировки согласно массы тела.
Действие Пексиона характеризуется снижением частоты и интенсивности или предупреждением эпилептических приступов. Применение схемы с использованием Пексиона у животных, которые подвергались лечению другими противоэпилептическими лекарственными средствами и находятся в стадии ремиссии, следует осуществлять с осторожностью постепенно и под контролем ветеринарного врача.
У некоторых животных наблюдается отсутствие действия препарата, при этом частота приступов не меняется или увеличивается, что может быть связано с клиническим проявлением других болезней. Для таких животных рекомендуется дальнейшее уточнение диагноза. Для снятия приступов при слабой эффективности Пексиона назначают другие противоэпилептические средства.
При передозировке препарата у животного могут наблюдаться нарушения со стороны центральной нервной системы (угнетение, закрытие век, слезотечение, сухость слизистой глаз и нистагм), желудочно-кишечные расстройства, QT интервала в кардиограмме. Указанные симптомы, как правило, обратимы и исчезают в течение 24 часов. При передозировке препарата в 5 раз может наблюдаться потеря веса.
У кобелей при 10-кратной передозировке наблюдается диффузная атрофия семявыносящих канальцев и связанное с этим уменьшение количества спермы.
Особенностей фармакологического действия на организм животных при первом применении препарата и при его отмене не выявлено.
Данные по применению препарата кормящим и щенным сукам отсутствуют.
Следует избегать нарушения рекомендуемого интервала между введениями препарата, так как это может привести к снижению его эффективности. В случае пропуска очередной дозы, ее следует ввести как можно быстрее, далее применение препарата продолжают в соответствии с настоящей инструкцией.
При применении препарата в соответствии с настоящей инструкцией в редких случаях возможно проявление: полифагии (в начале лечения), полиурии, вялости, атаксии, тремора, рвоты и/или диареи, сонливости, гиперсаливации, атаксия, апатии, выпадение третьего века, ослабленное зрение, повышение слуховой чувствительности.
У собак, страдающих эпилепсией, может наблюдаться повышенная агрессивность сразу после приступа, а также изменение поведения, сопутствующее эпилепсии.
Применение Пексиона, как и других анксиолитических препаратов, действующих на рецепторы бензодиазепина, может привести к появлению страха, который в свою очередь способствует увеличению или снижению агрессивности в поведении.
Информации о несовместимости Пексиона с лекарственными препаратами других фармакологических групп отсутствует.
Пексион не предназначен для применения продуктивным животным.
Меры личной профилактики
При работе с лекарственным препаратом Пексион следует соблюдать общие правила личной гигиены и техники безопасности, предусмотренные при работе с лекарственными препаратами. По окончании работы руки следует вымыть тёплой водой с мылом.При случайном контакте лекарственного препарата со слизистыми оболочками глаза их необходимо промыть большим количеством воды. Людям с гиперчувствительностью следует избегать прямого контакта с препаратом.В случаях появления аллергических реакций или при случайном попадании препарата в организм человека (особенно ребёнка) следует немедленно обратиться в медицинское учреждение (при себе иметь инструкцию по применению препарата или этикетку).
Информация о технических характеристиках, комплекте поставки, стране изготовления, внешнем виде и цвете товара носит справочный характер и основывается на последних доступных к моменту публикации сведениях.
Пексион — Противоэпилептический препарат для собак
Инструкция по применению лекарственного препарата Пексион
для снижения частоты генерализованных приступов,
вызванных идиопатической эпилепсией у собак
(Организация-разработчик: фирма “Бёрингер Ингельхайм Ветмедика ГмбХ”, Германия)
I. Общие сведения
Торговое наименование лекарственного препарата: Пексион (Pexion®).
Международное непатентованное наименование лекарственного препарата: имепитоин.
Лекарственная форма: таблетки для перорального применения.
Препарат выпускают в двух дозировках, содержащих в качестве действующего вещества имепитоин — 100 мг и 400 мг и вспомогательные вещества: моногидрат лактозы, микрокристаллическую целлюлозу, гипромеллозу, стеарат магния, гликолят натриевого крахмала.
По внешнему виду препарат представляет собой таблетки овальной формы белого цвета с линией разлома по середине и символами “I 01” (на таблетке 100 мг имепитоина) и “I 02” (на таблетке 400 мг имепитоина).
Срок годности препарата при соблюдении условий хранения — 3 года со дня производства. Срок годности препарата после вскрытия флакона — 8 месяцев. Лекарственный препарат запрещается применять по истечении срока годности.
Препарат расфасован по 100 или 250 таблеток в пластиковые флаконы. Флаконы упаковывают с инструкцией по применению в индивидуальные картонные коробки.
Пексион хранят в закрытой упаковке производителя отдельно от продуктов питания и кормов в защищенном от прямых солнечных лучей месте при температуре от 10°C до 25°C в местах, недоступных для детей.
Неиспользованный лекарственный препарат утилизируют в соответствии с требованиями законодательства.
Pexion отпускается без рецепта ветеринарного врача.
II. Фармакологические свойства
Фармакотерапевтическая группа: противоэпилептические лекарственные средства.
Входящий в состав имепитоин (1,4-хлорфенил-4-морфолино-имидазол-2-он) относится к соединению группы противоэпилептических (противосудорожных) веществ центрального действия, которое проникает через гематоэнцефалический барьер без вовлечения в активный транспорт или активное выведение, что приводит к быстрому достижению равновесия его концентрации в плазме и клетках головного мозга.
Имепитоин ингибирует приступы через потенциацию ГАМКА (GABАА) — рецептор-медиаторных эффектов на нейронах. Кроме этого у него есть низкая эффективность в блокировании кальциевых каналов, что может способствовать антиконвульсивным свойствам препарата.
Имепитоин обладает слабым анксиолитическим (подавляющим страх, тревогу) действием.
Снижение или отсутствие противоэпилептического эффекта при продолжительном лечении Пексионом в течение 6 месяцев не наблюдалось.
Абсорбция
Фармакокинетические исследования указывают, что имепитоин хорошо (>92%) абсорбируется после перорального применения, и тем самым достигается быстрый первоначальный эффект. После перорального применения таблетки имепитоина из расчета 30 мг/кг натощак пик его концентрации в крови быстро достигает максимума приблизительно через 2 часа (Тmax) до значения 18 мкг/мл (Сmax). Применение таблеток имепитоина с кормом снижает концентрацию в крови на 30%, но не приводит к значительному изменению в Тmax и Сmax. Особых половых различий не выявлено.
Распределение
Линейность появляется в диапазоне терапевтических доз импетоина.
Имепитоин имеет относительно высокий объем распределения (579 до 1548 мл/кг). Связывание импетоина с белками плазмы in vivo составляет всего 60-70%. Накопление имепитоина в плазме не происходит с момента достижения стабильной концентрации.
Метаболизм
Имепитоин активно метаболизируется до элиминации. В моче и кале были определены четыре основных неактивных метаболита, которые образуются путем окислительной модификации.
Выделение
Имепитоин быстро выводится из крови (от 260 до 568 мл/часов/кг) с периодом полувыведения равным примерно от 1,5 до 2 часов. Основная часть импетоина и его метаболитов выводятся через фекалии, а не через мочу, поэтому не стоит ожидать больших отклонений в фармакокинетике и накопления препарата у собак с нарушениями функций мочеполовой системы.
Пексион по степени воздействия на организм относится к умеренно опасным веществам (3 класс опасности по ГОСТ 12.1.007-76).
III. Порядок применения
Пексион назначают для снижения частоты генерализованных приступов, вызванных идиопатической эпилепсией у собак.
Противопоказанием к применению Пексиона является индивидуальная повышенная чувствительность животного к компонентам препарата (в том числе в анамнезе), выраженные нарушения функции почек, печени, сердечно-сосудистой системы, желудочно-кишечного тракта. Запрещается применение Пексиона племенным кобелям, животным массой меньше 5 кг.
Препарат не рекомендуют применять при эпилептическом статусе (status epilepticus) и кластерных эпилептических приступах.
Пексион применяют собакам после подтверждения врачом диагноза «идиопатическая эпилепсия», перорально два раза в день с интервалом 12 часов, в одно и то же время суток, в начальной разовой дозе 10 мг имепитоина на 1 кг массы тела животного (см. таблицу).
Разовая доза (количество таблеток на приём) в начале применения Пексиона:
| Вес животного (кг) | Число таблеток | |
| Таблетка 100 мг | Таблетка 400 мг | |
| 5,0 | 1/2 | — |
| 5,1-10,0 | 1 | — |
| 10,1-15,0 | 11/2 | — |
| 15,1-20,0 | — | 1/2 |
| 20,1-40,0 | — | 1 |
| 40,1-60,0 | — | 11/2 |
| >60,0 | — | 2 |
В случае, если в течение 7-10 дней лечения частота приступов эпилепсии не снижается, то дозу препарата увеличивают на 50-100%, но суточная доза препарата не должна превышать 60 мг/кг массы. Суточную пероральную дозу делят на два приёма с промежутком примерно 12 часов.
Таблетка может быть разделена по линии разлома для точности дозировки согласно массы тела.
Действие Пексиона характеризуется снижением частоты и интенсивности или предупреждением эпилептических приступов. Применение схемы с использованием Пексиона у животных, которые подвергались лечению другими противоэпилептическими лекарственными средствами и находятся в стадии ремиссии, следует осуществлять с осторожностью постепенно и под контролем ветеринарного врача.
У некоторых животных наблюдается отсутствие действия препарата, при этом частота приступов не меняется или увеличивается, что может быть связано с клиническим проявлением других болезней. Для таких животных рекомендуется дальнейшее уточнение диагноза. Для снятия приступов при слабой эффективности Пексиона назначают другие противоэпилептические средства.
При передозировке препарата у животного могут наблюдаться нарушения со стороны центральной нервной системы (угнетение, закрытие век, слезотечение, сухость слизистой глаз и нистагм), желудочно-кишечные расстройства, QT интервала в кардиограмме. Указанные симптомы, как правило, обратимы и исчезают в течение 24 часов. При передозировке препарата в 5 раз может наблюдаться потеря веса.
У кобелей при 10-кратной передозировке наблюдается диффузная атрофия семявыносящих канальцев и связанное с этим уменьшение количества спермы.
Особенностей фармакологического действия на организм животных при первом применении препарата и при его отмене не выявлено.
Данные по применению препарата кормящим и щенным сукам отсутствуют.
Следует избегать нарушения рекомендуемого интервала между введениями препарата, так как это может привести к снижению его эффективности. В случае пропуска очередной дозы, ее следует ввести как можно быстрее, далее применение препарата продолжают в соответствии с настоящей инструкцией.
При применении препарата в соответствии с настоящей инструкцией в редких случаях возможно проявление: полифагии (в начале лечения), полиурии, вялости, атаксии, тремора, рвоты и/или диареи, сонливости, гиперсаливации, атаксия, апатии, выпадение третьего века, ослабленное зрение, повышение слуховой чувствительности.
У собак, страдающих эпилепсией, может наблюдаться повышенная агрессивность сразу после приступа, а также изменение поведения, сопутствующее эпилепсии.
Применение Пексиона, как и других анксиолитических препаратов, действующих на рецепторы бензодиазепина, может привести к появлению страха, который в свою очередь способствует увеличению или снижению агрессивности в поведении.
Информации о несовместимости Пексиона с лекарственными препаратами других фармакологических групп отсутствует.
Пексион не предназначен для применения продуктивным животным.
IV. Меры личной профилактики
При работе с лекарственным препаратом Пексион следует соблюдать общие правила личной гигиены и техники безопасности, предусмотренные при работе с лекарственными препаратами. По окончании работы руки следует вымыть тёплой водой с мылом.
При случайном контакте лекарственного препарата со слизистыми оболочками глаза их необходимо промыть большим количеством воды. Людям с гиперчувствительностью следует избегать прямого контакта с препаратом.
В случаях появления аллергических реакций или при случайном попадании препарата в организм человека (особенно ребёнка) следует немедленно обратиться в медицинское учреждение (при себе иметь инструкцию по применению препарата или этикетку).
Количество: 100 таб.
