Парален Экстра (Paralen Extra)
💊 Состав препарата Парален Экстра
✅ Применение препарата Парален Экстра
Без рецепта
⚠️ Государственная регистрация данного препарата отменена
Описание активных компонентов препарата
Парален Экстра
(Paralen Extra)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2017.06.05
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
N02BE71
(Парацетамол в комбинации с психолептиками)
Лекарственная форма
|
Без рецепта |
Парален Экстра |
Таблетки, покрытые оболочкой, 500 мг+65 мг: 12 или 24 шт. рег. №: ЛСР-005892/08 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Парален Экстра
12 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
12 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Комбинированное лекарственное средство.
Парацетамол — анальгетик-антипиретик. Обладает анальгезирующим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов, преимущественным влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе. Отсутствие влияния на синтез простагландинов в периферических тканях обусловливает отсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую ЖКТ.
Кофеин стимулирует психомоторные центры головного мозга, оказывает аналептическое действие, усиливает эффект анальгетиков, устраняет сонливость и чувство усталости, повышает физическую и умственную работоспособность.
Фармакокинетика
Парацетамол быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ, распределение в жидкостях организма относительно равномерно. Связывание парацетамола с белками плазмы минимально при терапевтической концентрации.
Парацетамол метаболизируется в печени и выводится с мочой в виде глюкуронидных и сульфатных метаболитов — менее чем 5% выводится в неизмененном виде. T1/2 при приеме терапевтической дозы составляет 1-3 ч.
Кофеин быстро всасывается из ЖКТ и распределяется по всему организму. Кофеин почти полностью метаболизируется в печени путем окисления и деметилирования в виде метаболитов, которые выводятся с мочой. T1/2 составляет 4-9 ч.
Показания активных веществ препарата
Парален Экстра
Болевой синдром (слабой и умеренной выраженности): головная боль; мигрень; оссалгия; миалгия; невралгия; артралгия; альгодисменорея; зубная боль.
Симптоматическое лечение простудных заболеваний, гриппа, в т.ч. лихорадочный синдром.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Внутрь взрослым — по 2 таб. 4 раза/сут с интервалом не менее 4 ч. Максимальная суточная доза — 8 таб.
Длительность применения — не более 10 дней.
Побочное действие
Аллергические реакции (кожная сыпь, ангионевротический отек, крапивница), диспепсические расстройства (в т.ч. тошнота, эпигастральная боль).
В редких случаях — гемолитическая анемия, тромбоцитопения.
При длительном применении в больших дозах — гепатотоксичность, нефротоксичность, панцитопения.
Противопоказания к применению
Тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность; эпилепсия; артериальная гипертензия; глаукома; нарушения сна; детский возраст до 12 лет; повышенная чувствительность к компонентам комбинации.
С осторожностью
Доброкачественные гипербилирубинемии (в т.ч. синдром Жильбера), вирусный гепатит, алкогольное поражение печени, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, алкоголизм.
Применение при беременности и кормлении грудью
Не следует применять при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
При приеме кофеина существует высокий риск рождения ребенка с низкой массой тела, риск самопроизвольного аборта.
Попадая в грудное молоко, кофеин может оказывать стимулирующее действие на ребенка, находящегося на грудном вскармливании.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при тяжелой почечной недостаточности.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей в возрасте до 12 лет.
Особые указания
Чрезмерное употребление кофеинсодержащих продуктов (кофе, чай) на фоне лечения может вызвать симптомы передозировки.
При длительном (более 1 нед.) лечении необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени. Без консультации врача принимают не более 3 дней при лечении лихорадочного синдрома и не более 5 дней — при болевом синдроме.
Может изменить результаты анализов допинг-контроля спортсменов.
Затрудняет постановку диагноза при симптомокомплексе «острый живот».
У больных, страдающих атопической бронхиальной астмой, поллинозами, имеется повышенный риск развития аллергических реакций.
Во время лечения следует отказаться от употребления этанола (повышение риска развития гепатотоксичности).
Лекарственное взаимодействие
Усиливает действие ингибиторов МАО.
Снижает эффективность урикозурических лекарственных средств.
Кофеин ускоряет всасывание эрготамина.
Под воздействием парацетамола время выведения хлорамфеникола увеличивается в 5 раз.
При длительном приеме парацетамол может усилить действие антикоагулянтов (производных дикумарина).
Одновременный прием парацетамола и этанола повышает риск развития гепатотоксических эффектов и острого панкреатита.
Барбитураты, фенитоин, этанол, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты и другие индукторы микросомального окисления увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, обусловливая возможность развития тяжелых интоксикаций при небольших передозировках.
Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) снижают риск гепатотоксического действия.
При одновременном применении метоклопрамид и домперидон увеличивают, а колестирамин снижает всасывание.
Адрес производителя
|
ZENTIVA , k.s. |
Чешская Республика |
U kabelovny 130, 102 37 Prague 10, Dolni Mecholupy, Czech Republic |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Общая информация
Устаревшее наименование
—
Владелец
Номер регистрационного удостоверения РФ
ЛСР-005892/08
Действующее вещество (МНН)
Форма выпуска / дозировка
Таблетки, покрытые оболочкой
Лекарственная форма ГРЛС
Таблетки внутрь
Состав
Каждая таблетка содержит:
активные вещества: парацетамол 500 мг, кофеин 65 мг;
вспомогательные вещества: ядро: крахмал кукурузный прежелатинизированный 35,520 мг, повидон-30 3,330 мг, кроскармеллоза натрия 13,375 мг, кислота стеариновая 2,775 мг, целлюлоза микрокристаллическая 65,000 мг; пленочная оболочка: гипромеллоза 2910/5 16,600 мг, макрогол-6000 3,330 мг, тальк 3,330 мг, титана диоксид 1,550 мг, диметикона эмульсия SE 2 0,250 мг.
Описание препарата
Круглые, от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой «PARALEN EXTRA» на одной из сторон.
Фармако-терапевтическая группа
анальгезирующее средство комбинированное (анальгезирующее ненаркотическое средство+психостимулирующее средство)
Форма выпуска, состав и упаковка
таб. 5 мг+10 мг: 10 или 20 шт.
Рег. №: 17/09/2025 от 20.09.2017 — Срок действия рег. уд. не ограничен
Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской с одной стороны.
| 1 таб. | |
| амлодипин (в форме безилата) | 5 мг |
| лизиноприл (в форме дигидрата) | 10 мг |
Вспомогательные вещества: натрия крахмала гликолат (тип А), магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
Описание лекарственного препарата ПАРАЛЕЛЬ основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2013 году. Дата обновления: 18.06.2014 г.
Фармакологическое действие
Комбинированный антигипертензивный препарат. Оказывает антигипертензивное и антиангинальное действие, обусловленное свойствами входящих в его состав компонентов.
Лизиноприл
Ингибитор АПФ, снижая образование ангиотензина II и альдостерона, одновременно повышает образование брадикинина (сосудорасширяющий медиатор). Воздействует на тканевые РААС. Снижает ОПСС, АД, преднагрузку и постнагрузку, давление в легочных капиллярах, не влияет на ЧСС, при этом возможно увеличение минутного объема крови и усиление кровотока в почках. Артерии расширяет в большей степени, чем вены. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. При длительном применении уменьшает гипертрофию миокарда и стенок артерий резистентного типа. Замедляет прогрессирование дисфункции левого желудочка после инфаркта миокарда, не осложненного сердечной недостаточностью. Эффективен при артериальной гипертензии с низкой активностью ренина, снижает альбуминурию (за счет снижения АД, изменения гемодинамики гломерулярного аппарата). Не влияет на концентрацию глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом.
Антигипертензивное действие развивается через 1 ч после приема, максимальный эффект — через 6 ч, продолжительность действия — 24 ч. При прекращении лечения не возникает синдрома «отмены» (резкое повышение АД).
Амлодипин
Производное дигидропиридина, блокатор медленных кальциевых каналов II поколения. Амлодипин оказывает антиангинальное и антигипертензивное действие. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход Са2+ в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Оказывает гипотензивное и антиангинальное действие. Механизм антигипертензивного действия амлодипина обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Уменьшение ишемии миокарда происходит за счет расширения коронарных и периферических артерий и артериол в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда, снижения ОПСС, уменьшения постнагрузки, потребности миокарда в кислороде. Оказывает длительный дозозависимый антигипертензивный эффект. При артериальной гипертензии разовая суточная доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч (в положении больного лежа и стоя). Не вызывает резкого снижения АД, снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения ЧСС, тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает неблагоприятного влияния на обмен липидов и других веществ сыворотки крови.
Время наступления эффекта — 2-4 ч; длительность — 24 ч.
Фармакокинетика
Биодоступность (скорость и степень всасывания) амлодипина и лизиноприла при приеме препарата Паралель не отличалась от таковой при одновременном приеме таблеток амлодипина и лизиноприла.
Амлодипин
При приеме внутрь абсорбция медленная, не зависит от приема пищи, составляет около 90%, биодоступность составляет 60-65%. Cmax в плазме при приеме внутрь достигается в течение 6-12 ч. При постоянном применении Css создается через 7-8 дней. Vd — 21 л/кг. Связывание с белками плазмы составляет 97%. Проникает через ГЭБ, выделяется с грудным молоком. Интенсивно (90%) метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов, подвергается эффекту «первого прохождения» через печень, в среднем — 35 ч. Общий клиренс — 500 мл/мин.
Выводится почками в виде метаболитов — 60%, в неизмененном виде — (10%); с желчью и через кишечник — 20-25% в виде метаболитов, а также с грудным молоком. При гемодиализе не удаляется. Т1/2 у пациентов с артериальной гипертензией — 48 ч, у пациентов пожилого возраста увеличивается до 65 ч, при печеночной недостаточности — до 60 ч, сходные параметры увеличения наблюдаются и при тяжелой хронической сердечной недостаточности, при нарушении функции почек — не изменяется.
Лизиноприл
Абсорбция составляет 30% (6-60%); биодоступность — 25%. Слабо связывается с белками плазмы. Проницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры — низкая. Сmax — около 90 нг/мл, время достижения Сmax — 7 ч. Метаболизму практически не подвергается и выводится почками в неизмененном виде. Т1/2 составляет 12 ч.
Реклама
Режим дозирования
Препарат назначают в том случае, когда не удается достичь желаемого уровня АД при монотерапии одним из компонентов препарата.
При монотерапии доза для взрослых составляет 1 таб./сут независимо от приема пищи. При необходимости дозу можно увеличить до 2 таб./сут.
Пациентам, которые ранее принимали диуретики, рекомендуется за 2-3 дня до начала терапии препаратом Паралель отменить диуретик. Если отменить диуретик невозможно, начальная доза составляет 1/2 таб./сут. В этом случае после приема первой дозы препарата следует контролировать состояние пациента, поскольку может возникнуть симптоматическая гипотензия.
При почечной недостаточности начальную дозу следует снизить (т.к. лизиноприл выводится почками) и определить индивидуально в зависимости от реакции на препарат, при этом постоянно следует контролировать показатели функции почек и концентрацию калия и натрия в сыворотке крови.
При печеночной недостаточности препарат следует назначать с осторожностью (т.к. выведение амлодипина может замедляться). Рекомендуемая доза не установлена.
Для пациентов пожилого возраста (>65 лет) дозу подбирают индивидуально в зависимости от реакции на препарат. Оптимальная поддерживающая доза — 1 таб./сут (10 мг лизиноприла/5 мг амлодипина).
Побочные действия
Побочные реакции обычно преходящие и слабо выражены, поэтому прерывания курса лечения не требуют. По системам органов и по частоте появления побочные реакции классифицируют следующим образом: очень часто (≥10%), часто (≥1%-<10%), нечасто (≥0.1%-<1%), редко (≥0.01%-<0.1%), очень редко (<0.01%).
Со стороны кровеносной и лимфатической систем: очень редко — угнетение костного мозга, агранулоцитоз, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, анемия (в т.ч. гемолитическая), лимфаденопатия.
Со стороны ЦНС: часто — головная боль, головокружение, сонливость; нечасто — вертиго, парестезия, гипестезия, нарушение вкусовых ощущений, синкопе, тремор; очень редко — периферическая невропатия.
Психические нарушения: редко — лабильность настроения, нарушение сна, бессонница, обморок, психические расстройства, раздражительность; очень редко — спутанность сознания, депрессия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — тахикардия, ортостатическая гипотензия, покраснение лица; редко — инфаркт миокарда, тахикардия, сердцебиение, инсульт, феномен Рейно, артериальная гипотензия; очень редко — аритмия (включая желудочковую тахикардию и мерцание предсердий), васкулит.
Со стороны дыхательной системы: часто — кашель; нечасто — ринит, одышка; очень редко — бронхоспазм, аллергический альвеолит/эозинофильная пневмония, синусит.
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, боль в животе, диарея; редко — расстройство желудка, диспепсия, нарушение функции кишечника, сухость во рту; очень редко — панкреатит, гастрит, гиперплазия десен.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — печеночная недостаточность, гепатит, желтуха (в т.ч. холестатическая), холестаз.
Со стороны обмена веществ: гипер- и гипогликемия.
Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — сыпь, зуд, алопеция, геморрагическая сыпь, изменение цвета кожи, потливость; редко — псориаз; очень редко — токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема, пузырчатка, лимфоцитома кожи.
Со стороны иммунной системы: очень редко — аутоиммунные расстройства; синдромы могут включать один или несколько симптомов — лихорадочное состояние, васкулит, миалгия, артралгия/артрит, положительные АНК (антитела к нуклеиновым кислотам), повышение СОЭ, эозинофилия или лейкоцитоз, сыпь, фоточувствительность или другие проявления.
Аллергические реакции: редко — повышенная чувствительность, ангионевротический отек (лица, конечностей, губ, языка или гортани), крапивница; очень редко — ангионевротический отек кишечника.
Со стороны костно-мышечной системы: редко — артралгия, миалгия, судороги, боль в спине.
Со стороны мочевыделительной системы: часто — нарушение функции почек; иногда — дизурия, никтурия, повышение частоты мочеиспускания; редко — острая почечная недостаточность, уремия; очень редко — олигурия/анурия.
Со стороны половых органов и молочной железы: редко — импотенция, гинекомастия.
Общие нарушения: часто — периферические отеки, усталость; редко — астения, боль в груди, ощущение дискомфорта, ухудшение самочувствия, лейкопения.
Прочие: редко — нарушение зрения, шум в ушах.
Лабораторные показатели: редко — повышение концентрации мочевины, креатинина и активности печеночных ферментов, гиперкалиемия, изменение массы тела, снижение уровня гемоглобина и гематокрита, повышение содержания билирубина в сыворотке крови, гипонатриемия.
Противопоказания к применению
- тяжелая артериальная гипотензия;
- ангионевротический отек в анамнезе (вызванный любым ингибитором АПФ, идиопатический или наследственный);
- выраженный стеноз аорты или митрального клапана;
- гипертрофическая кардиомиопатия;
- кардиогенный шок;
- сердечная недостаточность после перенесенного инфаркта миокарда (в течение первых 28 дней);
- нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала);
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан при беременности, как и другие ингибиторы АПФ. Во II и III триместрах беременности возможно поражение или смерть плода. Это связано с артериальной гипотензией, почечной недостаточностью и гиперкалиемией, что влияет на функцию почек плода. Снижение количества околоплодных вод может привести к поражению плода с деформацией черепа и лица, а также с нарушением развития конечностей, недоразвитием легких и гибелью плода.
Во время кормления грудью препарат применять не следует, поскольку лизиноприл выделяется с грудным молоком. О возможности выделения амлодипина с грудным молоком неизвестно.
Применение при нарушениях функции почек
При почечной недостаточности начальную дозу следует снизить (т.к. лизиноприл выводится почками) и определить индивидуально в зависимости от реакции на препарат, при этом постоянно следует контролировать показатели функции почек и концентрацию калия и натрия в сыворотке крови.
Применение у пожилых пациентов
Для пациентов пожилого возраста (>65 лет) дозу подбирают индивидуально в зависимости от реакции на препарат. Оптимальная поддерживающая доза — 1 таб./сут (10 мг лизиноприла/5 мг амлодипина).
Применение у детей
В связи с отсутствием данных применение препарата у детей противопоказано.
Особые указания
Может наблюдаться выраженная симптоматическая гипотензия у пациентов с гипонатриемией и/или гиповолемией. До начала курса терапии необходимо провести коррекцию гипонатриемии или гиповолемии, и при применении первых доз препарата необходимо следить за его влиянием на АД.
При цереброваскулярных заболеваниях и ИБС следует учесть, что значительное снижение АД может привести к мозговому инсульту или инфаркту миокарда. При митральном стенозе аорты или обструктивной гипертрофической кардиомиопатии препарат Паралель необходимо применять с осторожностью.
При двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе почечной артерии единственной почки, при наличии гипонатриемии и/или гиповолемии, а также при недостаточности кровообращения, лизиноприл может привести к снижению функции почек, острой почечной недостаточности, обратимой после прерывания терапии.
При печеночной недостаточности выделение амлодипина из организма может задерживаться. Рекомендованная доза не установлена, но таким пациентам препарат следует назначать с осторожностью.
При приеме ингибиторов АПФ, в частности лизиноприла, может возникать ангионевротический отек лица, конечностей, губ, надгортанника и гортани. В таком случае необходимо немедленно отменить препарат, а пациент должен находиться под наблюдением врача до полного исчезновения симптомов. Если отек развивается только на лице, губах и конечностях, он, как правило, проходит без лечения, но для уменьшения интенсивности его признаков рекомендуется применение антигистаминных препаратов. Ангионевротический отек с отеком гортани может привести к летальному исходу. Отек языка, надгортанника и гортани может привести к обструкции дыхательных путей, поэтому необходимо немедленное проведение следующих мероприятий: п/к введение 0.1% раствора адреналина в дозе 0.3-0.5 мл (0.3-0.5 мг) или вв медленное введение 0.1 мл (0.1 мг), введение ГКС и антигистаминных препаратов под контролем жизненно важных функций пациента.
Возможно возникновение анафилактических реакций при проведении гемодиализа с использованием полиакрил-нитриловых мембран (AN69) при аферезе ЛПНП и при десенсибилизации к яду перепончатокрылых насекомых (пчелы, осы).
При поражении печени Т1/2 амлодипина увеличивается, поэтому препарат следует применять с осторожностью. Пациентам, у которых развивается желтуха или отмечается повышение активности печеночных ферментов, необходимо прекратить прием препарата и обратиться за медицинской помощью.
Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с коллагеновыми сосудистыми заболеваниями, получающими иммунодепрессивную терапию, лечение аллопуринолом или прокаинамидом, или имеющих комбинацию этих осложняющих факторов, особенно при наличии нарушений функции почек. В связи с тем, что однозначно нельзя исключить возможность развития агранулоцитоза, периодически нужно контролировать картину крови.
При проведении обширных хирургических вмешательств или при применении средств для наркоза, вызывающих гипотензию, лизиноприл блокирует компенсаторное высвобождение ангиотензина II. Артериальную гипотензию, которая отмечается в этом случае, можно устранить путем введения физиологического раствора натрия хлорида.
При применении стандартной дозы у лиц пожилого возраста отмечался более высокий уровень действующих веществ в сыворотке крови, поэтому дозу таким пациентам следует устанавливать с осторожностью, хотя не наблюдалось значительной разницы в эффективности препарата у молодых и пожилых пациентов.
Использование в педиатрии
В связи с отсутствием данных применение препарата у детей противопоказано.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Препарат может влиять на способность управлять автомобилем или работать с механизмами с повышенным риском травматизма (особенно в начале применения), поэтому следует индивидуально определять, при применении какой дозы не рекомендуется управлять автомобилем или работать в условиях повышенного травматизма.
Передозировка
Симптомы: выраженное расширение периферических сосудов, которое сопровождается чрезмерным снижением АД, сердечно-сосудистым шоком, дисбалансом электролитов, почечной недостаточностью, гипервентиляцией, тахикардией, брадикардией, головокружением, беспокойством и кашлем.
Лечение: проведение симптоматической терапии. Необходимо перевести пациента в горизонтальное положение, контролировать работу сердца, АД, показатели водно-электролитного обмена, а также проводить коррекцию этих показателей при необходимости. При тяжелой артериальной гипотензии следует перевести пациента в горизонтальное положение с низким изголовьем и начать в/в введение растворов для инфузий. При неэффективности данной терапии необходимо назначить сосудосуживающие препараты (вазопрессоры) периферического действия, если нет противопоказаний для их применения. Для прерывания блокирования кальциевых каналов назначают кальция глюконат.
Поскольку всасывание амлодипина является длительным, промывание желудка может быть эффективным.
Лизиноприл выводится из организма путем гемодиализа, однако амлодипин вследствие высокой степени связывания с белками не подвергается гемодиализу.
Лекарственное взаимодействие
Лизиноприл
При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия или заменителями соли, содержащими калий, повышается риск развития гиперкалиемии.
Гепарин в сочетании с ингибиторами АПФ может привести к гиперкалиемии, особенно у пациентов с почечной недостаточностью.
При одновременном применении с диуретиками может отмечаться резкое снижение АД.
Лизиноприл тормозит выделение калия при одновременном применении с диуретиками.
В комбинации с другими антигипертензивными средствами лизиноприл оказывает аддитивное действие.
При одновременном применении с НПВС возможно снижение антигипертензивного действия лизиноприла.
При одновременном применении лизиноприла с препаратами лития может снижаться выведение лития, поэтому уровень лития в плазме крови необходимо регулярно контролировать.
Наркотические средства, анестетики в сочетании с лизиноприлом усиливают гипотензивное действие.
Лизиноприл усиливает проявления алкогольной интоксикации.
Амлодипин
Исследования с участием пациентов пожилого возраста показали, что дилтиазем ингибирует метаболизм амлодипина, вероятно через CYP3A4 (увеличивается концентрация в плазме крови на 50% и усиливается эффект амлодипина), что также возможно при применении других ингибиторов CYP3A4. Требуется осторожность при совместном применении ингибиторов CYP3A4 с амлодипином.
Одновременное применение с индукторами CYP3A4: противосудорожные препараты (например, карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин, фосфенитоин, примидон), рифампицин, лекарственные средства, содержащие зверобой (Hypericum perforatum), — может привести к уменьшению концентрации амлодипина в плазме крови.
Амлодипин существенно не влияет на фармакокинетику циклоспорина, аторвастатина.
Силденафил не влияет на фармакокинетику амлодипина, но при комбинированном применении амлодипина и силденафила каждый из препаратов независимо друг от друга обнаруживает антигипертензивный эффект.
Применение амлодипина в качестве монотерапии является безопасным одновременно с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, нитратами, сублингвальными препаратами нитроглицерина, дигоксином, варфарином, аторвастатином, силденафилом, антацидными препаратами (алюминия, магния гидроксид, диметикон), циметидином, НПВС, антибиотиками и пероральными гипогликемическими препаратами.
Условия хранения препарата
Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25°С.
Контакты для обращений
БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ РУП, представительство, (Республика Беларусь)
220007 Минск, Фабрициуса ул. 30
Тел.: (375-17) 228-10-12
Тел./факс: (375-17) 220-37-16
Парален® экстра
Paralen® extra
Регистрационный номер
Торговое наименование
Парален® экстра
Лекарственная форма
таблетки, покрытые оболочкой
Состав
Каждая таблетка содержит:
активные вещества: парацетамол 500 мг, кофеин 65 мг;
вспомогательные вещества: ядро: крахмал кукурузный прежелатинизированный 35,520 мг, повидон-30 3,330 мг, кроскармеллоза натрия 13,375 мг, кислота стеариновая 2,775 мг, целлюлоза микрокристаллическая 65,000 мг; плёночная оболочка: гипромеллоза 2910/5 16,600 мг, макрогол-6000 3,330 мг, тальк 3,330 мг, титана диоксид 1,550 мг, диметикона эмульсия SE 2 0,250 мг.
Описание
Круглые, от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой, с гравировкой «PARALEN EXTRA» на одной из сторон.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Комбинированный препарат оказывает обезболивающее и жаропонижающее действие, обусловленное входящими в его состав активными компонентами: парацетамолом и кофеином.
Парацетамол
Парацетамол — обезболивающее и жаропонижающее средство без противовоспалительного действия с хорошей переносимостью в желудочно-кишечном тракте. Механизм действия подобен действию ацетилсалициловой кислоты и определяется процессом ингибирования простагландинов в центральной нервной системе (ЦНС). Ингибирование носит избирательный характер.
Парацетамол блокирует циклооксигеназу (ЦОГ) только в клетках ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции (в воспалённых тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ), что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Отсутствие влияния на синтез простагландинов в периферических тканях объясняет отсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую желудочно-кишечного тракта.
Препарат не оказывает влияния на содержание глюкозы в плазме крови, поэтому может применяться у пациентов с сахарным диабетом. Парацетамол можно принимать в случаях, когда применение салицилатов противопоказано.
Кофеин
Кофеин стимулирует психомоторные центры головного мозга, оказывает аналитическое действие, усиливает анальгетический эффект парацетамола устраняет сонливость и чувство усталости, повышает физическую и умственную работоспособность.
Фармакокинетика
Парацетамол
Парацетамол абсорбируется из желудочно-кишечного тракта быстро и практически полностью. Распределение в жидкостях организма относительно равномерное. Максимальная концентрация в плазме крови (Tmax) достигается в период от 15 до 60 минут после приёма внутрь.
Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер и в молоко кормящих матерей.
В грудное молоко проникает менее 1 % принятой дозы парацетамола. Терапевтически эффективная концентрация парацетамола в плазме крови достигается при его назначении в дозе 10–15 мг/кг.
Парацетамол метаболизируется в печени: 80 % вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов, 17 % подвергается гидроксилированию с образованием активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом и образуют неактивные метаболиты. При недостатке вызывать их некроз.
Выведение парацетамола происходит практически исключительно через почки в форме конъюгированных метаболитов. Около 5 % парацетамола выводится в неизменённом виде. Период полувыведения (T½) составляет 2–3 ч после приёма терапевтической дозы, а в случае тяжёлой печёночной недостаточности может увеличиваться до 5 ч. При почечной недостаточности в связи со снижением выделительной функции, доза парацетамола должна быть уменьшена.
Кофеин
Кофеин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта и распределяется во всем организме. Тmax кофеина — 1 ч; T½ — 4–9 ч. Кофеин почти полностью метаболизируется в печени путём окисления и деметилирования с образованием 1-метилксантина, 1-метилмочевой кислоты и ацетилированных производных урацила, небольшое количество превращается в теофиллин и теобромин. 65–80 % препарата выводится почками.
Показания
Препарат Парален® Экстра применяется для быстрого облегчения головной боли (включая мигренозную боль), зубной боли, боли в горле, боли в пояснице, невралгии, мышечной и ревматической боли, а также при болезненных менструациях, боли при травмах, ожогах, а также для снижения повышенной температуры тела при простудных заболеваниях и гриппе.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к парацетамолу, кофеину или любому вспомогательному веществу, входящему в состав препарата;
- тяжёлая почечная и/или печёночная недостаточность;
- острый гепатит;
- сопутствующий приём лекарственных препаратов, влияющих на функцию печени;
- возраст до 12 лет;
- беременность, период грудного вскармливания;
- не принимать в составе комплексной терапии с другими парацетамолсодержащими препаратами.
С осторожностью
Применять с осторожностью у пациентов с врождённой доброкачественной гипербилирубинемией (синдром Жильбера, синдром Дабина-Джонсона или синдром Ротора); с печёночной и/или почечной недостаточностью; алкогольным поражением печени; страдающих хроническим алкоголизмом; с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидротеназы; с атопической бронхиальной астмой и/или поллинозом; гемолитической анемией; при повышенной чувствительности к аспирину или к нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП); при совместном использовании с некоторыми снотворными и противоэпилептическими препаратами (глютетимид, фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин), с рифампицином, препаратами зверобоя продырявленного, трициклическими антидепрессантами и другими индукторами микросомальных ферментов печени; при совместном применении с зидовудином и изониазидом; при одновременном применении с алкоголем.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
Эпидемиологические исследования, проведённые во время беременности, не продемонстрировали негативного воздействия парацетамола и кофеина, используемых в рекомендованных дозах. Не рекомендуется использовать этот продукт во время первого триместра беременности. По поводу приёма во время второго и третьего триместра беременности следует проконсультироваться с врачом для решения вопроса соотношения ожидаемой пользы для матери и потенциального риска для плода.
Грудное вскармливание
Парацетамол поступает в молоко кормящей матери, но сто количество не имеет клинической значимости. Парацетамол и его метаболиты не были обнаружены в моче ребёнка, питавшегося грудным молоком. Не сообщаюсь о каких-либо побочных реакциях у детей, питавшихся грудным молоком, даже после длительного приёма парацетамола, за исключением одного случая макулопапулёзной сыпи.
При кратковременном применении и сопутствующем наблюдении за состоянием ребёнка нет необходимости прекращать грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Внутрь, запивая большим количеством жидкости, через 1–2 ч после приёма пищи (приём сразу после еды приводит к задержке начала действия препарата).
Взрослые (включая пожилых пациентов)
По 1–2 таблетки до четырёх раз в сутки, по мере необходимости, с интервалом между приёмами не менее 4 ч. Разовая доза для лиц с массой тела до 60 кг — 1 таблетка, для лиц весом более 60 кг максимальная разовая доза — 2 таблетки. Не следует принимать более 8 таблеток в течение 24 ч. Препарат должен применяться не более 10 дней.
Подростки в возрасте 12–15 лет
По 1 таблетке 3 раза в день с интервалом не менее 6 ч.
Препарат не предназначен для применения у детей младше 12 лет.
Пациенты с почечной недостаточностью
Для пациентов с почечной недостаточностью необходима корректировка дозы: по 500 мг можно принимать каждые 6 ч при скорости клубочковой фильтрации (СКФ) более 10 мл/мин; при значениях СКФ ниже 10 мл/мин лекарственный препарат принимается каждые 8 ч.
Не превышайте рекомендованную дозу. Если вы приняли дозу, превышающую рекомендованную, обратитесь за медицинской помощью, даже если вы чувствуете себя хорошо. Передозировка парацетамола может вызвать печёночную недостаточность.
Препарат не рекомендуется применять более пяти дней как обезболивающее и более трёх дней как жаропонижающее средство без назначения и наблюдения врача. Увеличение суточной дозы препарата или продолжительности лечения возможны только под наблюдением врача.
Побочное действие
По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1 000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1 000) и очень редко (<1/10 000); частота неизвестна (частоту возникновения явлений нельзя определить на основании имеющихся данных).
Парацетамол
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, панцитопения, агранулоцитоз.
Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна — ангионевротический отёк (отёк Квинке); частота неизвестна — анафилактический шок.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко — бронхоспазм.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — желтуха; частота неизвестна — цитолитический гепатит, который может приводить к острой печёночной недостаточности.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко — аллергические кожные реакции, сыпь; очень редко — острый генерализованный экзантематозный пустулёз, токсический эпидермальный некролиз, стойкая лекарственная эритема; неизвестна — синдром Стивенса-Джонсона,
При длительном применении препарата в высоких дозах повышается вероятность гепатотоксического и нефротоксического действия, а также развития панцитопении, поэтому в данном случае у пациентов необходимо контролировать показатели клеточного состава крови.
Кофеин
Нарушения психики: часто — повышенная возбудимость, нарушение сна, бессонница вследствие стимуляции ЦНС.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — тошнота, вызванная раздражением желудочно-кишечного тракта.
При возникновении любой из перечисленных побочных реакций приём препарата Парален® Экстра необходимо прекратить и незамедлительно обратиться к врачу.
Передозировка
Симптомы
Парацетамол
Передозировка даже относительно небольшими дозами парацетамола (8–15 г в зависимости от массы тела пациента) может привести к тяжёлому повреждению печени и иногда острому тубулярному некрозу.
В случае передозировки парацетамолом в течение первых 24 ч обычно появляются: бледность кожных покровов, анорексия, тошнота, рвота и боль в животе. Передозировка может привести к печёночному цитолизу, что в свою очередь, может привести к гепатоцеллюлярной недостаточности, метаболическому ацидозу, энцефалопатии, коме и смерти.
Токсическое действие препарата у взрослых возможно после приёма свыше 10 г парацетамола (через 12–48 ч после приёма) и может сопровождаться болезненностью в области печени, повышением показателей активности «печёночных» трансаминаз, лактатдегидрогеназы и билирубина в плазме крови, с одновременным увеличением протромбинового времени. Редко нарушение функции печени развивается молниеносно. Более выраженная склонность к повреждению печени отмечается у пациентов, принимавших индукторы ферментов (карбамазепин, фенитоин, барбитураты, рифампицин) или у пациентов, злоупотребляющих алкоголем.
Возможно развитие нарушения углеводного обмена и метаболический ацидоз. Сообщалось об острой почечной недостаточности с острым тубулярным некрозом, характерными признаками которой является боль в поясничной области, гематурия (примесь крови или эритроцитов в моче), протеинурия (повышенное содержание белка в моче).
Передозировка также может привести к развитию острого панкреатита и панцитопении, отмечались случаи нарушения сердечного ритма.
Кофеин
Передозировка кофеином может сопровождаться следующими симптомами: боль в эпигастрии, рвота, частое мочеиспускание, тахикардия, аритмия, бессонница, беспокойство, ажитация, тревога, повышенная нервно-рефлекторная возбудимость, тремор и судороги. Следует учитывать, что появление клинически значимых симптомов передозировки кофеином при приёме данного препарата всегда связано с тяжёлым поражением печени на фоне передозировки парацетамолом.
Лечение
Парацетамол
При подозрении на передозировку, даже при отсутствии ранних симптомов, необходимо прекратить применение препарата и обратиться к врачу. В течение часа после приёма парацетамола рекомендуется промывание желудка и приём энтеросорбентов (активированный уголь, лигнин гидролизный). После этого назначают внутрь 2,5 г метионина и внутривенно вводят антидот N-ацетилцистеин (в течение 8–15 ч после передозировки), лекарства оказывают положительный эффект в течение 48 ч после передозировки. Ацетилцистеин обычно применяют взрослым и детям внутривенно в 5 % растворе глюкозы, начальная доза должна составлять 150 мг/кг массы тела и вводиться в течение 15 минут. Затем в дозе 50 мг/кг вводится в течение 4 ч, после этого — в дозе 100 мг/кг через 16–20 ч после начала терапии. Ацетилцистеин также может приниматься внутрь в дозе 70–140 мг/кг 3 раза в день в течение 10 ч после приёма токсичной дозы парацетамола. Необходимо обеспечить проведение терапевтических мероприятий, направленных на поддержание жизненно важных функций организма. В случае развития тяжёлой интоксикации возможно применение гемодиализа.
Кофеин
Специфического антидота нет. Лечение симптоматическое, направленное на поддержание жизненно важных функций организма. В течение часа после передозировки рекомендуется приём активированного угля и энтеросорбентов. Для уменьшения воздействия кофеина на центральную нервную систему рекомендуется внутривенное введение седативных препаратов.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При регулярном приёме в течение длительного времени препарат усиливает действие непрямых коагулянтов (варфарина или иных продуктов кумарина), что увеличивает риск возникновения кровотечений. У таких пациентов необходимо контролировать показатели свёртывающей системы крови.
Усиливает действие ингибиторов моноаминоксидазы (МАО).
При совместном использовании с индукторами микросомальных ферментов печени, например, некоторыми снотворными и противоэпилептическими препаратами (глютетимид, фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин, топирамат), с рифампицином, барбитуратами, препаратами Зверобоя продырявленного, трициклическими антидепрессантами и другими, которые увеличивают образование гидроксилированных активных метаболитов парацетамола, повышается риск возникновения токсического поражения печени при незначительных передозировках парацетамолом (доза 5 г и более). Ингибиторы микросомальных ферментов печени (циметидин) снижают риск гепатотоксического действия препарата.
При одновременном приёме препарата Парален® Экстра и жидкостей, содержащих алкоголь, повышается риск токсического поражения печени.
Совместное введение флуклоксациллина с парацетамолом может привести к метаболическому ацидозу, особенно у пациентов с факторами риска истощения глутатиона, такими как сепсис, неполноценное питание или хронический алкоголизм.
Гепатотоксичные вещества могут повышать потенциальную кумуляцию и передозировку парацетамола.
Скорость абсорбции парацетамола может быть увеличена метоклопрамидом или домперидоном, в то время как холестирамин может привести к её снижению.
Парацетамол увеличивает количество ацетилсалициловой кислоты и хлорамфеникола в плазме крови. Под воздействием парацетамола время выведения хлорамфеникола увеличивается в 5 раз.
Совместный приём препаратов, которые замедляют опорожнение желудка, таких как пропантелин, может снизить абсорбцию парацетамола и задержать начало его действия.
Пробенецид и салициламид оказывают воздействие на выведение и концентрацию парацетамола в плазме крови.
При одновременном приёме парацетамола с ламотриджином сообщалось о снижении эффективности ламотриджина.
Одновременный приём парацетамола и изониазида может привести к увеличению риска развития гепатотоксического эффекта.
Сообщалось о предрасположенности к развитию нейтропении и гепатотоксичности при одновременном приёме парацетамола и зидовудина. Поэтому это лекарственное средство можно использовать одновременно с зидовудином только после тщательной оценки соотношения польза/риск.
Препарат Парален® Экстра может снижать эффективность урикозурических лекарственных средств.
Одновременный приём клозапина и кофеина может привести к повышению риска развития симптомов токсичности клозапина.
Особые указания
Без консультации врача препарат Парален® Экстра следует принимать не более 3 дней при лечении лихорадочного синдрома и не более 5 дней — при болевом синдроме.
Если при приёме препарата улучшение состояния не наблюдается или головная боль становится постоянной, необходимо проконсультироваться с врачом.
Пациентам с нарушением функции печени и пациентам, получающим большие дозы препарата Парален® Экстра в течение длительного периода, рекомендуется проводить регулярный мониторинг показателей функции печени и контроль картины периферической крови.
При проведении тестов на определение содержания мочевой кислоты или глюкозы в плазме крови следует сообщить врачу о приёме препарата Парален® Экстра.
Необходимо проводить измерение протромбинового времени при сопутствующей терапии непрямыми антикоагулянтами (варфарином и другими продуктами кумарина) и высокими дозами парацетамола.
Пациентов необходимо предупредить о нежелательности одновременного приёма других парацетамолсодержащих продуктов.
Дефицит глутатиона, возникший вследствие нарушения пищевого поведения, голодания, истощения, муковисцидоза или ВИЧ-инфекции, может повысить риск развития тяжёлого токсического поражения печени при небольших передозировках парацетамолом (5 г и более). Поражение печени может возникнуть и при приёме более низких доз препарата Парален® Экстра совместно с препаратами-индукторами микросомальных ферментов печени, алкоголя или иных гепатотоксичных лекарств.
Следует избегать употребления алкогольных напитков во время терапии. Наиболее высокий риск гепатотоксичности парацетамола отмечается у хронических алкоголиков.
Пациентам с почечной и печёночной недостаточностью препарат Парален® Экстра необходимо применять с осторожностью и только после консультации с врачом.
Препарат может изменить результаты анализов допинг-контроля у спортсменов.
Затрудняет установление диагноза при синдроме «острого живота».
У пациентов, страдающих атопической бронхиальной астмой, поллинозами, имеется повышенный риск развития аллергических реакций.
Чрезмерное употребление кофеинсодержащих продуктов (кофе, чай) на фоне лечения может вызвать симптомы передозировки кофеина.
При приёме препарата могут развиваться серьёзные кожные реакции, такие как острый генерализованный экзантематозный пустулёз; синдром Стивенса-Джонсона; токсический эпидермальный некролиз, которые могут приводить к летальному исходу. Пациенты должны быть информированы о признаках серьёзных кожных реакций. Приём препарата должен быть прекращён при первых проявлениях кожных реакций или любых иных признаках гиперчувствительности.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Влияния препарата Парален® Экстра на способность управлять транспортными средствами и механизмами не выявлено.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой.
По 12 таблеток в блистере из ПВХ/Аl.
По 1 или 2 блистера помещены в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.
Хранение
При температуре до 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Нe применять после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта
Производитель
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Парален экстра:
- Отзывы
- Вопросы
Реклама: АО «Нижфарм», ИНН 5260900010
Парален экстра
(Paralen extra)
0.02 ‰
Описание препарата Парален экстра (таблетки, покрытые оболочкой) отсутствует в БД РЛС®
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Дата обновления: 22.02.2024
Наш сайт использует файлы cookie, чтобы улучшить работу сайта, повысить его эффективность и удобство. Продолжая использовать сайт rlsnet.ru, вы соглашаетесь с политикой обработки файлов cookie.