Показания
Болевой синдром слабой и умеренной выраженности (различного генеза): головная боль, мигрень, зубная боль, невралгия, миалгия, артралгия, альгодисменорея. Лихорадочный синдром: при острых респираторных заболеваниях, гриппе.
Противопоказания
Гиперчувствительность; эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения), желудочно-кишечное кровотечение; бронхиальная астма, крапивница или острый ринит, спровоцированные приемом ацетилсалициловой кислоты или нестероидными противовоспалительными средствами; гемофилия, геморрагический диатез, гипопротромбинемия, портальная гипертензия; авитаминоз K; почечная недостаточность; беременность (I и III триместры), период лактации; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, выраженная артериальная гипертензия, тяжелое течение ишемической болезни сердца, глаукома, повышенная возбудимость, нарушения сна; хирургические вмешательства, сопровождающиеся кровотечением, детский возраст (до 15 лет — риск развития синдрома Рейе у детей с гипертермией на фоне вирусных заболеваний).
С осторожностью
Подагра или артрит; заболевания печени; головные боли, связанные с травмой головы; прием антикоагулянтов, гипогликемических средств, а также одновременный прием препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту или другие обезболивающие и жаропонижающие компоненты.
Беременность и лактация
Рекомендации Food and Drug Administration (Управление по контролю за пищевыми продуктами и лекарствами США) — категория D (для ацетилсалициловой кислоты), C (для кофеина).
Несмотря на то, что ацетилсалициловую кислоту можно применять во II триместре беременности, безопасность данной комбинации у беременных и кормящих грудью не изучалась, поэтому препарат противопоказан беременным (во всех триместрах) и кормящим грудью.
Ацетилсалициловая кислота обладает тератогенным действием; при применении в I триместре беременности приводит к пороку развития — расщеплению верхнего неба; в III триместре — к торможению родовой деятельности (ингибирование синтеза простагландинов), к закрытию артериального протока у плода, что вызывает гиперплазию легочных сосудов и гипертензию в сосудах малого круга кровообращения.
Выделяется с грудным молоком, что повышает риск возникновения кровотечений у ребенка вследствие нарушения функции тромбоцитов.
Рекомендации по применению
Внутрь (во время или после еды), по 1 таблетке каждые 4 часа, при болевом синдроме — 1-2 таблетки; при первых признаках мигрени принимают 2 таблетки.
Средняя суточная доза — 3-4 таблетки, максимальная суточная доза — 8 таблеток. Курс лечения — не более 7-10 дней.
При болевом синдроме препарат не следует принимать более 5 дней без консультации с врачом; при мигрени препарат не следует принимать более 3 дней без консультации с врачом.
Побочные эффекты
Гастралгия, тошнота, рвота, гепатотоксичность, нефротоксичность, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, аллергические реакции, тахикардия, повышение артериального давления, бронхоспазм.
При длительном применении — головокружение, головная боль, нарушения зрения, шум в ушах, снижение агрегации тромбоцитов, гипокоагуляция, геморрагический синдром (носовое кровотечение, кровоточивость десен, пурпура), поражение почек с папиллярным некрозом, глухота, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Рейе у детей (гиперпирексия, метаболический ацидоз, нарушения со стороны нервной системы и психики, рвота, нарушения функции печени).
Передозировка
Симптомы, обусловленные наличием ацетилсалициловой кислоты: при легких интоксикациях — тошнота, рвота, гастралгия, головокружение, звон в ушах; тяжелая интоксикация — заторможенность, сонливость, коллапс, судороги, бронхоспазм, затрудненное дыхание, анурия, кровотечения. Первоначально центральная гипервентиляция легких приводит к дыхательному алкалозу (одышка, удушье, цианоз, испарина). По мере усиления интоксикации прогрессирующий паралич дыхания и разобщение окислительного фосфорилирования вызывают респираторный ацидоз.
Симптомы, обусловленные наличием парацетамола (при приеме в дозах более 10-15 г в сутки): в течение первых 24 часов бледность кожных покровов, тошнота, рвота, анорексия, абдоминальная боль, нарушение метаболизма глюкозы, метаболический ацидоз. Симптомы нарушения функции печени могут появиться через 12-48 часов после передозировки.
Симптомы, обусловленные наличием кофеина (при приеме в дозах более 300 мг в сутки): гастралгия, ажитация, тревожность, возбуждение, двигательное беспокойство, спутанность сознания, делирий, обезвоживание, тахикардия, аритмия, гипертермия, учащенное мочеиспускание, головная боль, повышенная тактильная или болевая чувствительность, тремор или мышечные подергивания; тошнота и рвота, иногда с кровью; звон в ушах, эпилептические припадки (при острой передозировке — тонико-клонические).
Лечение: контроль кислотно-основного состояния и электролитного баланса. В зависимости от состояния обмена веществ — введение натрия гидрокарбоната, натрия цитрата или натрия лактата. Повышающаяся щелочность усиливает выведение ацетилсалициловой кислоты за счет защелачивания мочи. Промывание желудка в первые 4 часа, индукция рвоты, назначение активированного угля, слабительных лекарственных средств, введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона — метионина в течение 8-9 часов после передозировки и ацетилцистеина — в течение 8 часов.
Взаимодействия
Не рекомендуется сочетать с барбитуратами, противосудорожными средствами, салицилатами, рифампицином, алкоголем. На время лечения следует приостановить грудное вскармливание.
Усиливает действие гепарина, непрямых антикоагулянтов, резерпина, стероидных гормонов и гипогликемических лекарственных средств.
Одновременное назначение с другими нестероидными противовоспалительными средствами, метотрексатом увеличивает риск развития побочных эффектов.
Уменьшает эффективность спиронолактона, фуросемида, гипотензивных лекарственных средств, а также противоподагрических лекарственных средств, способствующих выведению мочевой кислоты.
Барбитураты, рифампицин, салициламид, противоэпилептические лекарственные средства и другие стимуляторы микросомального окисления способствуют образованию токсичных метаболитов парацетамола, влияющих на функцию печени.
Метоклопрамид ускоряет всасывание парацетамола.
Под воздействием парацетамола период полуэлиминации (полувыведения) хлорамфеникола увеличивается в 5 раз. При повторном приеме парацетамол может усилить действие антикоагулянтов (производных дикумарина).
Кофеин ускоряет всасывание эрготамина.
Одновременный прием парацетамола, ацетилсалициловой кислоты и алкогольных напитков повышает риск развития гепатотоксических эффектов.
Особые указания
Поскольку ацетилсалициловая кислота, которая входит в состав препарата, снижает свертываемость крови, больным, готовящимся к хирургическим вмешательствам, следует отказаться от приема препарата и предупредить лечащего врача.
Если после приема препарата симптомы сохраняются, наблюдается ухудшение или возникают новые симптомы, следует незамедлительно обратиться к врачу. При приеме препарата в рекомендованной дозе в организм поступает столько же кофеина, сколько содержится в одной чашке кофе, поэтому следует сократить потребление кофеинсодержащих продуктов при лечении данным препаратом во избежание развития нервного возбуждения, раздражительности, бессонницы и учащенного сердцебиения на фоне передозировки кофеина. При подозрении на передозировку следует незамедлительно обратиться за медицинской помощью, даже если симптомы отсутствуют.
Следует воздержаться от употребления алкоголя при приеме препарата в связи с повышением риска поражения печени и желудочно-кишечного кровотечения.
Поскольку ацетилсалициловая кислота замедляет свертывание крови, то пациент, которому предстоит хирургическое вмешательство, должен заранее предупредить врача о приеме препарата. Ацетилсалициловая кислота в низких дозах уменьшает выведение мочевой кислоты, в связи с чем у пациентов с предрасположенностью препарат может спровоцировать приступ подагры. При продолжительном применении препарата необходим контроль периферической крови и функционального состояния печени.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.
—
Ацетилсалициловая кислота + Парацетамол
Acetylsalicylic acid + Paracetamol
Фармакодинамика
Ацетилсалициловая кислота
Ацетилсалициловая кислота оказывает обезболивающее, жаропонижающее, противовоспалительное действие, что обусловлено ингибированием энзимов циклооксигеназ, участвующих в синтезе простагландинов. Ацетилсалициловая кислота ингибирует агрегацию тромбоцитов, блокируя синтез тромбоксана А2).
Парацетамол
Парацетамол обладает анальгетическим, жаропонижающим и крайне слабым противовоспалительным действием, что связано с его влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе и слабовыраженной способностью ингибировать синтез простагландинов в периферических тканях.
Фармакокинетика
Ацетилсалициловая кислота
При приёме внутрь полностью всасывается. Преимущественно абсорбция происходит в верхнем отделе тонкого кишечника и в меньшей степени из желудка. Пища значительно влияет на всасывание ацетилсалициловой кислоты.
Во время абсорбции подвергается системной элиминации в стенке кишечника и в печени (деацетилируется). Резорбированная часть быстро гидролизуется специальными эстеразами, поэтому период полувыведения ацетилсалициловой кислоты составляет не более 15–20 минут.
В организме циркулирует (на 75–90 % в связи с альбумином) и распределяется в тканях в виде аниона салициловой кислоты.
Время достижения максимальной концентрации в плазме составляет 2 часа. Концентрация салицилатов в плазме крови вариабельна.
Салицилаты легко проникают во многие ткани и жидкости организма, и обнаруживаются в спинномозговой, перитонеальной и синовиальной жидкостях, в небольших количествах — в мозговой ткани, в следовых количествах — в желчи, поте, фекалиях.
Проникает через плацентарный барьер, в небольшом количестве обнаруживается в грудном молоке.
У новорождённых салицилаты могут вытеснять билирубин из связи с альбумином и способствовать развитию билирубиновой энцефалопатии.
При возникновении ацидоза большая часть салициловой кислоты превращается в неионизированную кислоту, хорошо проникающую в ткани, в том числе в мозг. Быстро проходит через плаценту, в небольших количествах выводится с грудным молоком.
Метаболизируется преимущественно в печени с образованием 4 метаболитов, обнаруживаемых во многих тканях и моче.
Выводится преимущественно путём активной секреции в канальцах почек в неизменённом виде (60 %) и в виде метаболитов. Выведение неизменённого салицилата зависит от pH мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается выведение). Период полувыведения ацетилсалициловой кислоты составляет приблизительно 15 минут. Скорость выведения зависит от дозы: при приёме небольших доз период полувыведения препарата — 2–3 часа, с увеличением дозы может возрастать до 15–30 часов.
Парацетамол
Адсорбция — высокая, максимальная концентрация достигается через 0,5–2 часа; максимальная концентрация — 5–20 мкг/мл. Связь с белками плазмы составляет около 15 %. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Менее 1 % от принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко. Терапевтически эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при его назначении в дозе 10–15 мг/кг.
Метаболизируется в печени (90–95 %): 80 % вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов; 17 % подвергается гидроксилированию с образованием 8 активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом с образованием уже неактивных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме препарата также участвуют изофермент CYP2Е1. Период полувыведения — 1–4 часа. Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, только 3 % в неизменённом виде. У пожилых больных снижается клиренс препарата и увеличивается период полувыведения.
Показания
- Болевой синдром слабой и умеренной выраженности (различного генеза): головная боль, мигрень, зубная боль, невралгия, миалгия, артралгия, альгодисменорея.
- Лихорадочный синдром: при острых респираторных заболеваниях, гриппе.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте, кофеину, парацетамолу, аскорбиновой кислоте и нестероидным противовоспалительным препаратам (в том числе в анамнезе);
- нарушения свёртывания крови (гемофилия, тромбоцитопения);
- эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения);
- выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина <30 мл в минуту);
- выраженная печёночная недостаточность (класс B и выше по шкале Чайлд-Пью);
- хроническая сердечная недостаточность Ⅲ–Ⅳ функционального класса по классификации NYHA.
- дефицит глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы;
- бронхиальная астма;
- полипы носа;
- повышенная возбудимость;
- нарушения сна;
- сочетанное применение с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю и более;
- беременность (Ⅰ и Ⅲ триместр);
- грудное вскармливание;
- детский возраст (до 15 лет — риск развития синдрома Рейе у детей с гипертермией на фоне вирусных заболеваний).
С осторожностью
- Гиперурикемия;
- нефролитиаз;
- подагра;
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе);
- почечная недостаточность (клиренс креатинина ≥30 мл в минуту);
- печёночная недостаточности (ниже класса B по шкале Чайлд-Пью);
- бронхиальная астма;
- сенная лихорадка;
- лекарственная аллергия, в том числе на препараты группы нестероидных противовоспалительных средств (анальгетики, противовоспалительные, противоревматические средства);
- хроническая обструктивная болезнь лёгких;
- полипоз носа;
- неконтролируемая артериальная гипертензия;
- предполагаемое хирургическое вмешательство (включая незначительные, в том числе экстракция зуба);
- одновременный приём метотрексата в дозе менее 15 мг/нед;
- беременность (II триместр);
- пожилой возраст.
Беременность и грудное вскармливание
Применение при беременности
Категория действия на плод по FDA — N (для ацетилсалициловой кислоты — D, для парацетамола — C).
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения комбинации Ацетилсалициловая кислота + Парацетамол при беременности не проведено.
Ацетилсалициловая кислота проникает через плацентарный барьер.
Экспериментальные данные показывают тератогенное действие ацетилсалициловой кислоты.
Применение больших доз салицилатов в Ⅰ триместре беременности ассоциируется с повышенной частотой дефектов развития плода (расщепление нёба, пороки сердца). В Ⅲ триместре — вызывает торможение родовой деятельности (ингибирование синтеза простагландинов), преждевременное закрытие артериального протока у плода, гиперплазию лёгочных сосудов и гипертензию в малом круге кровообращения.
Во Ⅱ триместре беременности возможен разовый приём ацетилсалициловой кислоты по строгим показаниям.
В экспериментальных исследованиях не установлено эмбриотоксическое, тератогенное и мутагенное действие парацетамола.
При необходимости применения парацетамола при беременности следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода или ребёнка.
Применение в период грудного вскармливания
Ацетилсалициловая кислота небольшом количестве обнаруживается в грудном молоке.
Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах проникают в грудное молоко. Случайный приём салицилатов в период лактации не сопровождается развитием побочных реакций у ребёнка и не требует прекращения грудного вскармливания. Однако при длительном применении или назначении в высоких дозах кормление грудью следует прекратить.
Противопоказано применение ацетилсалициловой кислоты в период грудного вскармливания.
При необходимости применения парацетамола рекомендуется отказаться от кормления грудью.
Побочные действия
Гастралгия, тошнота, рвота, гепатотоксичность, нефротоксичность, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, аллергические реакции (в том числе синдром Стивенса-Джонсона, Лайелла), тахикардия, повышение артериального давления, бронхоспазм.
При длительном применении — головокружение, головная боль, нарушения зрения, шум в ушах, снижение агрегации тромбоцитов, гипокоагуляция, геморрагический синдром (носовое кровотечение, кровоточивость дёсен, пурпура и другие), поражение почек с папиллярным некрозом; глухота; синдром Рейе у детей (гиперпирексия, метаболический ацидоз, нарушения со стороны нервной системы и психики, рвота, нарушения функции печени).
Передозировка
Симптомы, обусловленные наличием ацетилсалициловой кислоты: при лёгких интоксикациях — тошнота, рвота, гастралгия, головокружение, звон в ушах; тяжёлая интоксикация — заторможенность, сонливость, коллапс, судороги, бронхоспазм, затруднённое дыхание, анурия, кровотечения. Первоначально центральная гипервентиляция лёгких приводит к дыхательному алкалозу (одышка, удушье, цианоз, испарина). По мере усиления интоксикации прогрессирующий паралич дыхания и разобщение окислительного фосфорилирования вызывают респираторный ацидоз.
Симптомы, обусловленные наличием парацетамола (при приёме в дозах более 10–15 г в сутки): в течение первых 24 часов бледность кожных покровов, тошнота, рвота, анорексия, абдоминальная боль, нарушение метаболизма глюкозы, метаболический ацидоз. Симптомы нарушения функции печени могут появиться через 12–48 часов после передозировки.
Лечение: контроль кислотно-основного состояния и электролитного баланса. В зависимости от состояния обмена веществ — введение натрия гидрокарбоната, натрия цитрата или натрия лактата. Повышающаяся щёлочность усиливает выведение ацетилсалициловой кислоты за счёт защелачивания мочи. Промывание желудка в первые 4 часа, индукция рвоты, назначение активированного угля, слабительных лекарственных средств, введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона — метионина в течение 8–9 часов после передозировки и ацетилцистеина — в течение 8 часов.
Взаимодействие
Ацетилсалициловая кислота
Ацетилсалициловая кислота повышает концентрацию барбитуратов, солей лития в плазме
Антациды, содержащие магния и/или алюминия гидроксид, замедляют и уменьшают всасывание ацетилсалициловой кислоты.
При сочетании ацетилсалициловой кислоты с блокаторами кальциевых каналов, средствами, ограничивающими поступление кальция или увеличивающих выведение кальция из организма, повышается риск развития кровотечений.
Ацетилсалициловая кислота усиливает эффекты трийодтиронина.
Ацетилсалициловая кислота усиливается действие гепарина и непрямых антикоагулянтов, гипогликемических средств производных сульфонилмочевины, инсулинов, метотрексата, фенитоина, вальпроевой кислоты.
Совместное применение с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю или более: повышается гемолитическая цитотоксичность метотрексата (снижается почечный клиренс метотрексата и метотрексат замещается салицилатами в связи с белками плазмы крови).
Глюкокортикостероиды увеличивают риск ульцерогенного действия и возникновения желудочно-кишечных кровотечений.
При сочетании снижается эффективность диуретиков (спиронолактона, фуросемида).
Сочетание с другими нестероидными противовоспалительными препаратами: в результате синергического взаимодействия, повышается риск возникновения язвы и кровотечения желудка.
Ацетилсалициловая кислота может снижать концентрации в плазме крови индометацина, пироксикама.
Применяемая с препаратами золота ацетилсалициловая кислота может индуцировать повреждение печени.
При сочетании снижается эффективность урикозурических средств (в том числе пробенецида, сульфинпиразона, бензбромарона).
При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты и алендроната натрия возможно развитие тяжёлого эзофагита.
Сочетание с гризеофульвином может вызвать нарушение абсорбции ацетилсалициловой кислоты.
Описан случай спонтанного кровоизлияния в радужную оболочку при приёме экстракта гинкго билоба на фоне длительного применения ацетилсалициловой кислоты в дозе 325 мг/сут. Полагают, что это может быть обусловлено аддитивным ингибирующим действием на агрегацию тромбоцитов.
При одновременном применении дипиридамола возможно увеличение максимальной концентрации салицилата в плазме крови и AUC.
При сочетании с ацетилсалициловой кислотой повышаются концентрации дигоксина, барбитуратов и солей лития в плазме крови.
Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.
При одновременном применении салицилатов в высоких дозах с ингибиторами карбоангидразы возможна интоксикация салицилатами.
Ацетилсалициловая кислота в дозах менее 300 мг/сут оказывает незначительное влияние на эффективность каптоприла и эналаприла. При применении ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах возможно уменьшение эффективности каптоприла и эналаприла.
Кофеин повышает скорость всасывания, концентрацию в плазме крови и биодоступность ацетилсалициловой кислоты.
Метопролол может повышать максимальную концентрацию салицилата в плазме крови.
При применении пентазоцина на фоне длительного приёма ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах имеется риск развития тяжёлых побочных реакций со стороны почек.
Фенилбутазон уменьшает урикозурию, вызванную ацетилсалициловой кислотой.
Этанол и этанолсодержащие лекарственные средства увеличивают повреждающее действие ацетилсалициловой кислоты на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта, повышают риск развития желудочно-кишечных кровотечений.
Парацетамол
При одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов печени (включая алкоголь), средствами, обладающими гепатотоксическим действием, возникает риск усиления гепатотоксического действия парацетамола.
Сочетание с пероральными контрацептивами может уменьшать анальгетическое действие парацетамола.
Одновременный приём с карбамазепином, фенитоином, фенобарбиталом, примидоном уменьшает эффективность парацетамола, за счёт ускорения метаболизма и выведения из организма последнего.
Парацетамол снижает эффективность урикозурических средств.
Активированный уголь снижает биодоступность парацетамола.
Сочетание парацетамола с диазепамом может снижать экскрецию последнего.
Есть сведения о том, что парацетамол при одновременном приёме с зидовудином может усиливать миелодепрессивный эффект последнего.
Есть сведения о токсическом действии парацетамола при одновременном приёме с изониазидом и фенобарбиталом.
При применении колестирамина в течение периода менее 1 часа после приёма парацетамола возможно уменьшение абсорбции последнего.
Антикоагулянты — при одновременном приёме может увеличиваться протромбиновое время.
Одновременный приём с антихолинергическими средствами уменьшает всасывание парацетамола.
Клиренс парацетамола уменьшается при одновременном приёме с пробенецидом, и увеличивается при одновременном приёме с рифампицином и сульфинпиразоном.
Парацетамол увеличивает экскрецию ламотриджина при одновременном приёме.
Метоклопрамид и этинилэстрадиол увеличивает абсорбцию парацетамола.
Нестероидные противовоспалительные средства, ацетилсалициловая кислота или салицилаты при длительном совместном применении с парацетамолом повышают риск развития анальгетической нефропатии, папиллярного некроза почек, терминальной стадии почечной недостаточности, рака почки или мочевого пузыря.
Особые указания
Перед хирургическим вмешательством для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде следует отменить приём препарата за 5–7 дней и поставить в известность врача.
Следует учитывать, что у предрасположенных пациентов ацетилсалициловая кислота (даже в небольших дозах) уменьшает выведение мочевой кислоты из организма и может стать причиной развития острого приступа подагры.
Детям нельзя назначать лекарственные средства, содержащие ацетилсалициловую кислоту, поскольку в случае вирусной инфекции они способны увеличить риск возникновения синдрома Рейе. Симптомами синдрома Рейе являются продолжительная рвота, острая энцефалопатия, увеличение печени.
При продолжительном применении препарата необходим контроль периферической крови и функционального состояния печени.
Пациентам с повышенной чувствительностью или с астмоидными реакциями на салицилаты или их производные ацетилсалициловую кислоту можно назначать только с соблюдением специальных мер предосторожности (в условиях службы неотложной помощи).
Во время лечения следует отказаться от употребления этанола (повышение риска желудочно-кишечного кровотечения и развития гепатотоксичности) и от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Длительный приём парацетамола требует тщательного контроля показателей крови и функционального состояния печени.
Классификация
-
АТХ
N02BA51
-
Фармакологическая группа
-
Коды МКБ 10
-
Категория при беременности по FDA
N
(не классифицировано FDA)
Информация о действующем веществе Ацетилсалициловая кислота + Парацетамол предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Ацетилсалициловая кислота + Парацетамол, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.
Ацетилсалициловая кислота + Парацетамол
(Acidum acetylsalicylicum+Paracetamolum)
описание
Содержание
-
Русское название
-
Английское название
-
Латинское название
-
Фармакологическая группа вещества Ацетилсалициловая кислота + Парацетамол
-
Фармакологическое действие
Русское название
Ацетилсалициловая кислота + Парацетамол
Английское название
Acetylsalicylic acid + Paracetamol
Латинское название
Acidum acetylsalicylicum+Paracetamolum (род. Acidi acetylsalicylici+Paracetamoli)
Фармакологическая группа вещества Ацетилсалициловая кислота + Парацетамол
Фармакологическое действие
—
жаропонижающее, противовоспалительное, обезболивающее.
Ацетилсалициловая кислота известна прежде всего как средство от лихорадки при простуде и других инфекционно-воспалительных заболеваниях. Кроме того, она устраняет боль средней или слабой интенсивности, например, головную.
Относится к фармакологической группе нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), но действует менее активно, чем Ибупрофен, поэтому реже применяется при суставной и спинной боли.
Содержание
- Основные показания к применению
- Ацетилсалициловая кислота — инструкция
- Ацетилсалициловая кислота — сколько принимать?
- Можно ли пить ацетилсалициловую кислоту детям?
- Кому нельзя принимать ацетилсалициловую кислоту?
- Нужно проявлять осторожность в следующих случаях
- Какие препараты не сочетаются с ацетилсалициловой кислотой?
- Можно ли пить алкогольные напитки при лечении ацетилсалициловой кислотой?
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Нежелательные действия ацетилсалициловой кислоты
- Можно ли применять аспирин при коронавирусе?
- Как возникает и проявляется передозировка аспирином?
- Аналоги
Определимся, что ацетилсалициловая кислота — это аспирин. И хотя само торговое название принадлежит компании Bayer, их бренд уже давно используют для обозначения любых видов “ацетилки”. Так часто бывает с препаратами с богатой историей, ведь ацетилсалициловая кислота была открыта еще в 1897 году. Впрочем, Bayer закрепили за собой наименование, и даже известная фирма Упса сменили свой Аспирин на Упсарин Упса, а состав у них одинаковый.
Теперь выясним, чем хороша ацетилсалициловая кислота? В виде растворимых таблеток аспирин быстро дает облегчение при простуде, ОРЗ, боли в горле и мышцах. И выбирать нужно именно шипучие таблетки, поскольку у них лучше переносимость.
Основные показания к применению
- жар при инфекционно-воспалительных заболеваниях;
- головная боль, при похмельном синдроме включительно;
- боли в периферических нервах (невралгия);
- мигрень;
- зубная боль;
- боль в суставах или мышцах;
- боль при менструациях;
- корешковый синдром (устранение боли в грудном отделе позвоночника).
Ацетилсалициловая кислота — инструкция
В настоящее время врачи не назначают ацетилсалициловую кислоту от температуры в виде обычных таблеток, поэтому в нашей статье мы сделаем акцент на растворимой форме.
Ацетилсалициловая кислота — сколько принимать?
Растворяется таблетка в стакане воды объемом 200 мл. Температура должна быть комнатной или слегка теплой, поскольку горячий раствор плохо влияет на биодоступность. Принимать после еды.
Аспирин — инструкция для дозировки 400 мг у взрослых и детей старше 15 лет.
При болях различного типа и жаре — 1-2 табл. на прием, разовая доза максимально — 2 табл., в сутки не более 6 табл. Промежуток между приемом Аспирина должен составлять 4 часа или дольше. Без совета доктора в качестве анальгетика Аспирин пьют не более 7 дней. От температуры препарат дают не более 3 дней.
Если дозировка растворимой таблетки 500 мг, то схема имеет небольшое отличие.
Для пожилых людей уменьшена суточная доза — можно не более 4 табл. в сутки. Анальгезирующая терапия проводится не больше 5 дней.
Ацетилсалициловая кислота — инструкция по применению для 250 мг.
Взрослым и детям старше 15 лет. Таблетку принимают внутрь после еды, запивая достаточным количеством воды. Разовая доза 250 мг, в сутки можно принять от 2 до 6 таблеток, но как мы уже сказали, лучше выбрать безопасную растворимую форму. Шипучие таблетки образуют в воде буферный раствор, который не позволяет осаждаться вредным веществам, повреждающим желудок.
Имеются противопоказания. Необходима консультация специалиста.
Можно ли пить ацетилсалициловую кислоту детям?
Есть целый побочных эффектов, который не позволяет лечиться данным средством детям. Для любых дозировок и форм указано противопоказание «детям до 15 лет запрещено».
Кому нельзя принимать ацетилсалициловую кислоту?
Приведем несколько главных свойств аспирина, ограничивающих его применение. Прежде всего надо учитывать его агрессивное воздействие на слизистую желудка и всего ЖКТ. Данный побочный эффект выражен сильнее, чем у других жаропонижающих средств. Наличие любых кровотечений или склонность к ним — это важное противопоказание, так как ацетилсалициловая кислота уменьшает свертываемость крови. По этой же причине аспирин нельзя принимать людям, которые регулярно получают терапию антикоагулянтами, а это большая группа пациентов (сердечно-сосудистые патологии или тяжелая коронавирусная инфекция). Не разрешен аспирин кормящим и беременным.
Перечислим подробнее:
- эрозивно-язвенные заболевания пищеварительного тракта в период обострения, кровотечения в ЖКТ;
- аллергия на аспирин, астма, вызванная приемом противовоспалительных (парацетамолом, ибупрофеном, салицилатами), в комбинации с полипами носа;
- одновременное применение метотрексата;
- заболевания печени и почек, выраженная форма;
- нарушения свертываемости крови;
- тромбоцитопения;
- недостаточность выработки глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- I и III триместры беременности;
- повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте;
- период лактации у женщин;
- дети до 15 лет.
Нужно проявлять осторожность в следующих случаях
- прием препаратов, снижающих свертываемость крови (антикоагулянты);
- подагра;
- эрозия в желудке, гастрит;
- склонность к отекам;
- заболевания щитовидной железы;
- повышенное артериальное давление;
- недостаточность витамина К;
- нарушения работы сердца;
- риск кровотечения в организме, например, оперативное вмешательство.
Какие препараты не сочетаются с ацетилсалициловой кислотой?
- другие противовоспалительные средства, а это широкая группа: Парацетамол, Ибупрофен, Напроксен, Мелоксикам, Диклофенак и др. НПВС, практически все лекарства для устранения симптомов простуды и гриппа;
- антацидные средства замедляют всасывание аспирина;
- одновременный прием запрещен с дигоксином, барбитуратами и литием;
- спирт и содержащие его лекарства увеличивают токсичность аспирина, вызывая кровотечения из ЖКТ;
- не разрешен прием с глюкокортикостероидами, урикозурическими средствами (бензбромарон, сульфинпиразон);
- снижается действие гипотензивных и мочегонных препаратов;
- нельзя совмещать по причине увеличения токсичности: с гепарином, различными антикоагулянтами, с обезболивающими из группы опиатов, с метотрексатом, с препаратами, снижающими уровень сахара, с сульфаниламидами.
Можно ли пить алкогольные напитки при лечении ацетилсалициловой кислотой?
Повторимся, сочетать аспирин с этанолом противопоказано.
Применение при беременности и кормлении грудью
Нельзя принимать в I и III триместре. Во втором по совету врача возможен однократной прием разовой дозы, но только если польза для матери превышает риск для будущего ребенка. Следует отменить кормление грудью на фоне приема аспирина, так как лекарство проникает в грудное молоко и негативно влияет на здоровье младенца.
Нежелательные действия ацетилсалициловой кислоты
- может нарушаться работа печени;
- скрытые кровотечения в желудке, кишечнике или заметные (рвота с кровью, черный стул), анемия, эрозивные заболевания пищеварительного тракта; боли в брюшной полости, тошнота;
- патологии почек (риск образования камней);
- аллергия, спазм бронхов, анафилаксия, сыпь на коже;
- кровотечения;
- головокружение.
Можно ли применять аспирин при коронавирусе?
Официального запрета нет, но врачи его не назначают. Еще до пандемии специалисты при вирусных инфекциях отдавали предпочтения Парацетамолу и Ибупрофену для борьбы с жаром. Причина в том, что у аспирина повышен риск кровотечений. При ковиде ацетилку не рекомендовано принимать, так как многим больным назначают антикоагулянты, а их сочетание с аспирином опасно. Таким образом, лучше выбирать обычные порошки от простуды ( Фервекс, Терафлю, Максиколд, Антигриппин и др.) или лекарства на основе ибупрофена.
Как возникает и проявляется передозировка аспирином?
Человек может случайно принять большую дозу препарата, сочетать его с алкоголем или с другими НПВС. В этих ситуациях могут проявиться признаки отравления ацетилсалициловой кислотой: возбужденное нервное состояние, боль в голове, ухудшение слуха и зрения, частое дыхание, рвота. Далее при отсутствии терапии может развиться кома. Лечение проводят в стационаре, обращаются в скорую помощь.
Известные бренды с ацетилсалициловой кислотой: Аспирин, Аспирин Экспресс, Упсарин Упса, (Ацетилсалициловая кислота — УБФ, Авексима, Йорк, Реневал,) а также производства компаний: Фармстандарт, Обновление, Дальхимфарм, Асфарма, Ирбитский ХФЗ и многие других.
Аналоги
Для устранения жара при гриппе или коронавирусе следует подыскать замену аспирину. Лучше всего с этой задачей справятся препараты на основе парацетамола или ибупрофена. Эти средства работают мягче, разрешены в детской практике. К примеру, Нурофен сироп можно использовать с 3 мес, а Панадол для младенцев даже раньше. Названные лекарства имеют множество торговых наименований, включая недорогие российские. Они идеально подходят для устранения симптомов ОРВИ детям до 15 лет.
Взрослым пациентам, у которых есть проблемы с желудком, можно заменить аспирин при простуде любыми порошками, содержащими парацетамол (Колдрекс, Терафлю, Фервекс, Максиколд, Антигриппин).
Для замены взрослым подойдет парацетамол в виде таблеток, их производят очень многие российские фирмы, а также зарубежные, например, растворимый Эффералган или Панадол для взрослых.
Ибупрофен также отлично помогает при ОРВИ, простуде и боли. Самый известный из них — это оригинальный Нурофен в разной форме и дозировках, а также наши аналоги: Миг, Ибуфен. Экономичный вариант — российский ибупрофен одноименный, который представлен очень широко.
Когда названные лекарства по отдельности не помогают, можно купить в аптеке комбинированные, например: Ибуклин, Некст, Парацитолгин, Нуролгон, Нурофен Интенсив.
Ацетилсалициловая кислота входит в состав препаратов для устранения похмельного синдрома, в сочетании с лимонной кислотой и натрия гидрокарбонатом. Очень хорошо известен у нас Алка-Зельтцер, здесь аспирин убирает общее недомогание и головную боль.
В данной статье нам следует упомянуть и другое важное свойство ацетилсалициловой кислоты. Она широко используется, как антиагрегантное средство для профилактики тромбоза при сосудистой патологии, назначение касается таких проблем, как: инфаркт миокарда повторный, ИБС, ишемический инсульт, профилактика образования тромбов после операций на сосудах, включая стентирование, ангиопластику и прочее. Вот известные бренды: Аспирин Кардио, Ацекардол, Ацетилсалициловая кислота — Кардио, Карди-АСК, Тромбо АСС. Однако, эти лекарства не принимают без назначения врача. Дозировка аспирина здесь значительно меньше — 100 мг, но курс приема длительный.
Заключение
Парацетамол и ацетилсалициловая кислота относятся к одним из лидеров продаж нашего аптечного рынка. В чем же преимущество аспирина и что лучше выбрать? В общем случае человек полагается на свой опыт. Ацетилсалициловая кислота отлично снимает повышенную температуру, действует быстро и наверняка, известна на рынке очень долгое время. С этим фактом связана ее популярность. Если принимать ее правильно, она не вызовет побочных эффектов. Люди, имеющие здоровый ЖКТ и другие системы организма отдают предпочтение аспирину, тем более в большинстве случаев это разовый прием. Ацетилсалициловая кислота хорошо устраняет головную боль — это простое и надежное средство устраивает многих. Курсом ее не пьют, поэтому нежелательные реакции не проявляются.
Источники
- Михайлова И.Е., Перепеч Н.Б. // Ацетилсалициловая кислота: сфера клинического применения и доказательства эффективности // РМЖ // 2007;
- Терещенко С.Н., Джаиани Н.А. // Антитромботическая терапия как основа профилактики сердечно-сосудистых осложнений. Фокус на ацетилсалициловую кислоту // Трудный пациент // 2008;
- Кропачева Е.С. // Аспирин как безопасная основа антитромботической терапии // Атмосфера // Новости кардиологии // 2008.
Информация представлена в ознакомительных целях и не является медицинской консультацией или руководством к лечению со стороны uteka.ru. Не занимайтесь самолечением, при появлении симптомов заболевания обратитесь к врачу.
Средний рейтинг 3.7 из 5 на основе 3 голосов
Предмет этой статьи составляет группа комбинированных лекарственных средств, основным действующим веществом которых является парацетамол. Эффект препаратов этой группы главным образом обусловлен фармакологическими свойствами парацетамола. В классификаторе АТХ указанные средства представлены кодами N02BE71 (парацетамол в комбинации с психотропными препаратами) и N02BE51 (исключая вышеуказанные комбинации).
| Парацетамол в комбинации с другими препаратами | |
|---|---|
| Состав | |
|
|
| Классификация | |
| Фармакол. группа | Ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства |
| АТХ | N02BE51, N02BE71 |
| Лекарственные формы | |
| широкий спектр различных форм | |
| Другие названия | |
| «Мигренол», «Панадол экстра», «Парален экстра», «Стримол Плюс», «Коделмикст», «Паркоцет», «Каффетин», «Но-шпалгин», «Юниспаз», «Проходол форте», «Солпадеин», «Квинталгин», «Пенталгин-ICN», «Пенталгин-ФС», «Пенталгин-ФС»(in caps.), «Пенталгин-Нова», «Сантопералгин», «Седал-М», «Седальгин-Нео», «Пенталгин Плюс», «Апап С Плюс», «Парацетамол-С-Хемофарм», «Парацетамол Экстра», «ФлюЗиОЗ», «Эффералган с витамином C», «Цитрамон» |
При употреблении любых препаратов парацетамола вместе с веществами, вызывающими индукцию ферментов печени (в частности, алкоголем и трициклическими антидепрессантами), повышается концентрация гидроксилированных активных метаболитов парацетамола, что значительно повышает риск токсического поражения печени, в связи с чем во время лечения крайне необходимо отказаться от употребления этанола и соответствующих препаратов.
Согласно классификатору АТХ, в эту группу входят все комбинированные препараты, содержащие парацетамол, за некоторыми исключениями:
- Комбинации с психолептиками учитываются в этой группе, если только они имеют основное применение в качестве болеутоляющего. В противном случае они классифицируются по кодам, зарезервированным под психотропные препараты. Аналогично, комбинированные препараты, основной функцией которых является не обезболивающий эффект, учитываются по соответствующим кодам, например: A03D, A03EA (спазмолитики в комбинации с анальгетиками), M02A (наружные средства от боли в мышцах и суставах), M03 (миорелаксанты) и т. п.
- Комбинированные препараты, содержащие парацетамол и ибупрофен, классифицируются по коду M01AE51 (ибупрофен в комбинации с другими препаратами), даже если они предназначены только для использования в качестве обезболивающего средства.
- Комбинации с кодеином, содержащие 20 и более миллиграммов кодеина в одной дозе препарата, классифицируются по кодам группы N02AA (кодеин в комбинации с другими препаратами), если меньше — учитываются в этой группе.
- Комбинированные препараты с другими опиоидными анальгетиками должны быть классифицированы по соответствующим кодам группы N02A.
- Препараты, содержащие менее 50 мг аскорбиновой кислоты в одной дозе, относятся к монопрепаратам парацетамола (например, такие лекарственные средства, как «Далерон С», «Далерон С юниор», «Парацетамол ЭКСТРА детский»), в противном случае они учитываются здесь же, как комбинации с парацетамолом.
- Средства от «простуды» с небольшими дозировками входящих в их состав анальгетиков классифицируются по соответствующим кодам, например R05X (препараты для лечения «простуды») и т. п. Препараты с терапевтическими дозировками анальгетиков учитываются в этой группе.
По состоянию на 2012 год в России зарегистрированы множество различных препаратов этой группы[1].
В эту группу входят комбинированные препараты парацетамола с кофеином (с дозировкой последнего от 40 до 65 мг), представленные на российском рынке такими торговыми марками, как «Аскофен-П», «Мигренол», «Панадол экстра», «Парален экстра», «Пенталгин»и «Стримол Плюс». Также кофеин может входить и в состав более сложных комбинаций (см. нижеследующие разделы).
Разработчиками препаратов предполагается, что кофеин, являясь психоаналептиком, усиливает эффект анальгетиков, устраняет сонливость и чувство усталости, повышает физическую и умственную работоспособность. Исследования показывают, что это так, но при содержании более 100 мг кофеина в таблетке[2].
Однако независимые эксперты считают, что включение кофеина в состав обезболивающих средств не увеличивает их анальгезирующего эффекта (возможно, в связи с тем, что его количества в комбинированных продуктах недостаточно для проявления соответствующих свойств). Также отмечается, что ни одно опубликованное исследование с определённостью не установило роль кофеина как вспомогательного средства в анальгетике. Кроме этого, длительное использование таких комбинаций в больших дозировках повышает их нефротоксичность (приводит к заболеваниям почек)[3].
Комбинации парацетамола и кодеина с дозировкой последнего от 8 до 10 мг применяются для снятия болевого синдрома лёгкой и умеренной выраженности различного генеза (при головной, зубной и посттравматической боли, мигрени, альгодисменорее, невралгиях (корешковом синдроме, радикулите и др.), миалгии, артралгии, оссалгии, ишиалгии, люмбалгии). Предполагается, что кодеин даже в дозировке ниже терапевтической усиливает обезболивающее действие парацетамола как более мощный опиоидный анальгетик. Продолжительность анальгезирующего действия — около 4−6 часов.
Также подобные комбинации могут использоваться при простудных заболеваниях и гриппе, при этом парацетамол играет роль жаропонижающего и болеутоляющего, а кодеин — противокашлевого средства (за счет подавления возбудимости кашлевого центра).
Основные представители этой группы: препарат «Коделмикст» и его аналоги с добавлением кофеина («Проходол форте» и «Солпадеин»). Помимо этого, в состав таких комбинаций также могут входить и другие препараты (прочие ненаркотические анальгетики или спазмолитики): ацетилсалициловая кислота («Паркоцет»), пропифеназон («Каффетин»), дротаверин («Но-шпалгин», «Юниспаз»).
Применение «сильных» анальгетиков способно маскировать симптомы серьёзных заболеваний, что может затруднить установление точного и своевременного врачебного диагноза, поэтому такие препараты без консультации врача принимают не более пяти дней. Также не следует превышать рекомендованные дозировки, так как при длительном бесконтрольном приеме кодеинсодержащих препаратов в больших дозах возможно развитие привыкания (ослабление анальгезирующего эффекта) и лекарственной зависимости. В период применения таких лекарственных средств необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Препараты, содержащие аспирин, такие как «Паркоцет», имеют значительное количество специфических побочных эффектов (синдром Рея у детей, замедление свёртывания крови, астмоидные реакции на салицилаты, уменьшение выведения мочевой кислоты, тератогенное действие и другие), что необходимо обязательно учитывать при их применении.
По имеющимся данным, Минздравсоцразвития РФ планирует ввести обязательный рецептурный отпуск на все кодеинсодержащие препараты с июня 2012 года[4].
С июня 2012 года отпускаются только по рецепту врача, так как подлежат предметно-количественному учёту[источник не указан 496 дней].
Комбинации с психотропными препаратами
править
Эта группа комбинированных лекарственных средств в России представлена комбинациями парацетамола с фенобарбиталом и рядом других препаратов. Так, в состав торговых марок «Квинталгин», «Пенталгин-ICN», «Пенталгин-Нова», «Сантопералгин», «Седал-М» и «Седалгин-Нео» помимо этих двух компонентов входят ещё кодеин в дозировке от 7 до 10 мг, метамизол натрия и кофеин. Также на рынке имеется препарат «Пенталгин Плюс», в состав которого, помимо парацетамола с фенобарбиталом, входят кодеин (8 мг), пропифеназон и кофеин.
Разработчиками препаратов предполагается, что фенобарбитал оказывает дополнительное седативное, снотворное, спазмолитическое и миорелаксирующее действие.
Однако независимыми экспертами отмечается, что сочетание фенобарбитала с анальгетиками является совершенно неоправданным в связи с тем, что барбитураты на сегодняшний день сами по себе имеют очень ограниченное медицинское применение из-за проблем с зависимостью и возможных серьёзных, иногда смертельных, явлений абстиненции[3]. Кроме этого, барбитураты, являясь индукторами микросомального окисления, способствуют образованию токсичных метаболитов парацетамола, влияющих на функцию печени.
В связи с этим в некоторых странах, например, в Турции, комбинации анальгетиков с барбитуратами полностью изъяты из фармацевтического оборота.
Использование в этих комбинациях кодеина, а также других ненаркотических анальгетиков, приводит к увеличению числа соответствующих побочных эффектов и ограничений в применении (см. раздел «Комбинации с кодеином»). К примеру, метамизол, используемый в этих препаратах, в большинстве стран (исключая Россию) из-за его опасных свойств вообще запрещён к применению.
Комбинации с аскорбиновой кислотой
править
В эту группу входят комбинированные препараты парацетамола с аскорбиновой кислотой (с дозировкой последней от 150 до 600 мг), представленные на российском рынке такими торговыми марками, как «Апап С Плюс», «Парацетамол-С-Хемофарм», «Парацетамол Экстра», «ФлюЗиОЗ», «Эффералган с витамином C». Также аскорбиновая кислота может входить и в состав более сложных комбинаций (см. нижеследующие разделы).
Разработчиками этих препаратов предполагается, что аскорбиновая кислота удлиняет действие парацетамола, замедляя его выведение.
В то же время к сочетаниям анальгетиков с витаминами часто высказывается негативное отношение как к нерациональной комбинации. В некоторых странах (например, в Индии и Бангладеш) подобные препараты запрещены[3].
- ↑ Поиск по базе данных ЛС, опции поиска: МНН — Парацетамол, флаги «Искать в реестре зарегистрированных ЛС», «Искать ТКФС». Обращение лекарственных средств. ФГУ «Научный центр экспертизы средств медицинского применения» Росздравнадзора РФ (23 августа 2010). Дата обращения: 11 января 2012. Архивировано из оригинала 3 сентября 2011 года.
- ↑ Derry CJ, Derry S, Moore RA. Caffeine as an analgesic adjuvant for acute pain in adults. Cochrane Database of Systematic Reviews 2012, Issue 3. Art. No.: CD009281. DOI: 10.1002/14651858.CD009281.pub2. Дата обращения: 27 марта 2012. Архивировано 25 марта 2012 года.
- ↑ 1 2 3 Четли Э. Проблемные лекарства = Problem Drugs. — пер. с англ.. — Рига, Латвия: Ландмарк, 1998. — 352 с. — ISBN 9984-9066-2-0. Архивировано 14 июля 2017 года.
- ↑ Кодеин по рецептам не раньше 2012-го. Interfax (4 августа 2011). Дата обращения: 21 февраля 2012. Архивировано 30 марта 2012 года.