Орлистат (Orlistat)
💊 Состав препарата Орлистат
✅ Применение препарата Орлистат
Препарат отпускается по рецепту
Температура хранения: от 2 до 25 °С
Описание активных компонентов препарата
Орлистат
(Orlistat)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.07.21
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
|
Препарат отпускается по рецепту |
Орлистат |
Капсулы 120 мг: 7, 14, 21, 28, 42, 63, 84, 126 или 252 шт. рег. №: ЛП-(000804)-(РГ-RU) Предыдущий рег. №: ЛП-001275 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Орлистат
Капсулы твердые желатиновые, №1, с корпусом и крышечкой голубого цвета; содержимое капсул — смесь порошка и гранул белого или почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия тип А (натрия крахмала гликолат, тип А), натрия лаурилсульфат, повидон K30, тальк.
Состав капсулы твердой желатиновой: титана диоксид, желатин, краситель синий патентованный.
7 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки контурные ячейковые (6) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки контурные ячейковые (12) — пачки картонные.
21 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
21 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
21 шт. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.
21 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
21 шт. — упаковки контурные ячейковые (6) — пачки картонные.
21 шт. — упаковки контурные ячейковые (12) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Ингибитор липаз. При приеме внутрь орлистат ингибирует желудочную и панкреатическую липазы. В результате нарушается расщепление пищевых жиров и уменьшается их всасывание из ЖКТ. При систематическом применении указанный эффект приводит к уменьшению массы тела у больных с ожирением. Орлистат практически не всасывается из ЖКТ и в связи с этим практически не оказывает резорбтивного действия.
Фармакокинетика
Абсорбция низкая. Орлистат метаболизируется в основном в стенке кишечника с образованием фармакологически неактивных метаболитов. 97% принятой дозы выводится с калом, из них 83% в виде неизмененного орлистата. Совокупная почечная экскреция всех метаболитов орлистата составляет менее 2% от принятой дозы орлистата.
Показания активных веществ препарата
Орлистат
Ожирение (в сочетании с диетой умеренной калорийности).
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Внутрь. Рекомендуемая доза — по 60 мг 3 раза/сут. Максимальная суточная доза — 180 мг. Длительность курса лечения — не более 6 мес.
Побочное действие
Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — кожный зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилаксия.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто — маслянистые выделения из прямой кишки, отхождение газов с некоторым количеством отделяемого, императивные позывы на дефекацию, стеаторея, метеоризм; часто — боль в животе, недержание кала, жидкий стул, учащение дефекации; частота неизвестна — незначительное кровотечение из прямой кишки, дивертикулит, панкреатит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна — повышение активности «печеночных» трансаминаз, ЩФ, гепатит, желчекаменная болезнь.
Со стороны мочевыделительной системы: частота неизвестна — гипероксалатурия, оксалатная нефропатия, которая иногда может приводить к развитию почечной недостаточности.
Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна — буллезная сыпь.
Прочие: частота неизвестна — чувство тревоги; при одновременном применении орлистата и антикоагулянтов непрямого действия отмечалось снижение концентрации в плазме крови протромбина и увеличение показателя международного нормализованного отношения (МНО).
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к орлистату; синдром хронической мальабсорбции, холестаз; одновременное применение с варфарином или другими пероральными антикоагулянтами непрямого действия, сопутствующая терапия циклоспорином, одновременное применение с ситаглиптином; беременность, период лактации (грудного вскармливания); детский и подростковый возраст до 18 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
Возможно применение у пациентов с нарушениями функции печени по показаниям, в рекомендуемых дозах.
Применение при нарушениях функции почек
Пациентам с заболеваниями почек перед применением орлистата необходимо проконсультироваться с врачом, т.к. возможно развитие оксалатной нефропатии, которая иногда может приводить к развитию почечной недостаточности. Увеличение риска отмечается у пациентов с хронической почечной недостаточностью и/или дегидратацией.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Применение у пожилых пациентов
Возможно применение у пациентов пожилого возраста (>65 лет) по показаниям, в рекомендуемых дозах.
Особые указания
Диета и физические упражнения являются важным компонентом программы снижения массы тела. Рекомендуется начинать диетическую программу и физические упражнения до начала терапии орлистатом. В период применения орлистата пациент должен получать умеренно гипокалорийную диету со сбалансированным содержанием питательных веществ, в которой приблизительно 30% составляют жиры. Рекомендуется, чтобы пища была богата фруктами и овощами. Программа диеты и физических упражнений должна быть продолжена и после того, как применение орлистата будет прекращено.
Необходимо иметь в виду, что частота и выраженность побочных эффектов повышаются при увеличении содержания в пище жиров. При уменьшении содержания жиров в пище вероятность возникновения побочных эффектов уменьшается. Рекомендуется, чтобы потребляемое в сутки количество жиров достаточно равномерно распределялось на все приемы пищи.
В процессе лечения орлистатом по мере снижения массы тела возможно улучшение течения часто сопутствующих ожирению патологических процессов, в т.ч. артериальной гипертензии, сахарного диабета, нарушений липидного обмена. Пациентам с сахарным диабетом 2 типа перед началом терапии орлистатом следует проконсультироваться с врачом и при необходимости провести коррекцию дозы гипогликемических препаратов. Пациентам, принимающим гипотензивные и гиполипидемические препараты совместно с орлистатом, следует проконсультироваться с врачом и при необходимости провести коррекцию дозы этих лекарственных препаратов.
При возникновении диареи на фоне применения орлистата рекомендуется использование дополнительного метода контрацепции для предотвращения возможной неэффективности пероральных контрацептивов .
При появлении таких симптомов как слабость, утомляемость, повышение температуры тела, желтуха и потемнение мочи необходимо проконсультироваться с врачом для исключения нарушения функции печени.
При применении орлистата отмечались редкие случаи развития гипотиреоза и/или нарушения его контроля, что может быть обусловлено снижением всасывания йодированной соли и/или левотироксина натрия.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении орлистата и циклоспорина возможно снижение концентрации циклоспорина в плазме крови, что может привести к уменьшению иммуносупрессивной эффективности циклоспорина. Одновременное применение орлистата и циклоспорина противопоказано.
При одновременном применении орлистата с амиодароном отмечалось уменьшение концентрации амиодарона в плазме крови после однократного применения. Применение данной комбинации возможно только по рекомендации врача.
При одновременном приеме орлистата и варфарина или других антикоагулянтов может наблюдаться снижение концентрации протромбина и повышение МНО, что приводит к изменению гемостатических показателей. Одновременное применение орлистата и варфарина или других пероральных антикоагулянтов противопоказано.
Прием орлистата потенциально может ухудшать абсорбцию жирорастворимых витаминов (A, D, Е, К и бета-каротина). Если показан прием поливитаминов, то их следует принимать не ранее чем через 2 ч после приема орлистата или перед сном.
Орлистат может снижать всасывание противоэпилептических препаратов, что может привести к возникновению судорог.
Орлистат способен опосредованно снижать эффективность пероральных контрацептивов, что в отдельных случаях может привести к незапланированной беременности. В случае развития диареи на фоне применения орлистата рекомендуется применять дополнительный метод контрацепции.
При одновременном приеме с левотироксином натрия, в связи с уменьшением всасывания неорганического йода и/или левотироксина натрия, может развиться гипотиреоз и/или снижение контроля гипотиреоза.
Отмечались случаи снижения эффективности антиретровирусных препаратов для лечения ВИЧ, антидепрессантов и нейролептиков (включая препараты лития), совпадающие с началом применения орлистата у ранее компенсированных пациентов.
Адрес производителя
|
АЛИУМ , АО |
Россия |
Московская обл., г.о. Серпухов, п. Оболенск, тер. Квартал А, д. 2 |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
-
Ксеналтен® Лайт
(АЛИУМ, Россия) -
Ксеникал®
(CHEPLAPHARM ARZNEIMITTEL, Германия) -
Листата
(ИЗВАРИНО ФАРМА, Россия) -
Листата Мини
(ИЗВАРИНО ФАРМА, Россия) -
Орлистат
(АТОЛЛ, Россия) -
Орлистат
(АЛИУМ, Россия) -
Орлистат Канон
(КАНОНФАРМА ПРОДАКШН, Россия) -
Орлистат Мини
(ПРОМОМЕД ХОЛДИНГС (САЙПРУС) ЛИМИТЕД, Кипр) -
Орлистат-Акрихин
(Pharmaceutical Works «POLPHARMA», Польша) -
Орлистат-Алиум
(АЛИУМ, Россия)
Все аналоги
(16)
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.
Автор статьи
Асанова Наталья Геннадьевна
,
Профессия: провизор
Название вуза: Иркутский государственный медицинский университет
Специальность: фармация
Стаж работы: 30 лет
Диплом о фармацевтическом образовании: 587802
Места работы: контрольно-аналитическая лаборатория, фарминспектор аптек и ЛПУ, компания «ПРОТЕК», провизор сервиса Мегаптека
Все авторы
Содержание
- РЛС
- МНН
- Состав
- Орлистат: как действует
- Когда начинает действовать
- Дозировка
- Противопоказания
- Орлистат: побочные действия
- Орлистат: передозировка
- Орлистат: совместимость с алкоголем
- Орлистат или Орсотен: что лучше
- Листата или Орлистат
- Краткое содержание
Если сейчас задать вопрос: «Какая болезнь является пандемией XXI века?», то большинство ответит: «Это Covid-19». Но Всемирная организация здравоохранения назвала современной пандемией ожирение. От избыточного веса и ожирения страдают более 30% населения планеты. В России таких людей 38 миллионов.
Ожирение — хроническое заболевание с избыточным накоплением жировой ткани в организме. Оно представляет угрозу здоровью и является основным фактором риска для развития сахарного диабета 2 типа и сердечно-сосудистых болезней. Так, в России 95% страдающих ожирением людей умирают от причин, напрямую связанных с избыточной массой тела.
Подход к лечению этой болезни должен быть комплексным. В первую очередь это сбалансированное питание, физические нагрузки, наблюдение со стороны врачей, при необходимости — медикаментозная терапия и помощь психологов.
Провизор рассказывает о препарате Орлистат, который помогает снизить вес. Узнаем как он действует, какие побочные эффекты вызывает, сравним с аналогами.
РЛС
Орлистат — препарат, зарегистрированный в Государственном реестре лекарственных средств (ГРЛС). Медикамент выпускается преимущественно в виде капсул. Производством лекарства занимается ряд фармацевтических компаний:
- «Акрихин», Польша;
- «Канонфарма продакшн», Россия;
- «АЛИУМ», Россия;
- и другие.
МНН
МНН (международное непатентованное наименование) препарата соответствует его торговому названию Орлистат.
Состав
Действующее вещество Орлистат носит идентичное наименование. Помимо него, в состав лекарства входят ряд вспомогательных компонентов. Например, капсулы содержат желатин для создания оболочки. С полным списком можно ознакомиться в инструкции.
Орлистат: как действует
Орлистат — препарат в капсулах для внутреннего применения. Содержит одноименное действующее вещество, которое блокирует действие липаз — ферментов, расщепляющих жиры. И «необработанные» жиры проходят транзитом по пищеварительному тракту и выводятся в неизменном виде из организма.
Тогда организм для получения энергии, строительства клеточных мембран, терморегуляции и других функций начинает использовать те жиры, которые уже накоплены организмом. Это приводит к снижению веса.
Орлистат можно принимать длительное время — до 6 месяцев и даже больше по назначению врача, но не более 2 лет. Но если после 12 недель приема вес уменьшился менее, чем на 5%, то прием Орлистата следует прекратить.
Когда начинает действовать
Орлистат, по отзывам худеющих, начинает снижать вес уже в первые недели терапии и помогает предотвращать его повторный набор. Основная же потеря массы отмечается в течение первого полугода. Однако все индивидуально. Во время лечения важно регулярно наблюдаться у лечащего врача для оценки эффективности и безопасности терапии.
Дозировка
Дозировка препарата подбирается врачом индивидуально для каждого пациента. Для этого специалист оценивает индекс массы тела, наличие сопутствующих заболеваний (сахарного диабета и прочих) и индивидуальные особенности человека. Подбирать или изменять дозу самостоятельно — противопоказано.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- синдром хронической мальабсорбции (нарушение усвоения питательных веществ из-за расстройств переваривания);
- холестаз (нарушение оттока желчи);
- одновременный прием с некоторыми лекарствами;
- период беременности и грудного вскармливания;
- детский возраст.
Орлистат: побочные действия
Орлистат в дозировке 120 мг назначается врачом. Аптеки опускают его по рецепту. В дозировке 60 мг Орлистат продается без рецепта.
Препарат оказывает серьезные побочные действия. Он не всасывается в кровь и действует только в просвете желудочно-кишечного тракта. Поэтому побочные эффекты часто связаны с пищеварением:
- боли и дискомфорт в области живота
- маслянистые каловые массы
- жидкий стул
- учащение дефекации
- позывы к дефекации и недержание кала
- метеоризм
- дискомфорт в прямой кишке
- поражение зубов и десен
Чем больше жирность пищи, тем больше проявления таких «побочек». Поэтому в рационе пациентов должно быть не более 30% жиров.
Орлистат часто оказывает и другие негативные реакции:
- головная боль
- гипогликемия
- тревожность
- грипп и инфекции дыхательных путей
- нерегулярные менструации
- инфекции мочевыводящих путей
- слабость
В отдельных случаях зарегистрированы:
- аллергические реакции: сыпь, зуд, бронхоспазм, анафилактический шок
- ректальное кровотечение, панкреатит
- тяжелые поражения печени
- почечная недостаточность
Орлистат: передозировка
При превышении допустимой дозы препарата Орлистат может развиваться передозировка, которая сопровождается усилением побочных действий. Рекомендуется строго придерживаться предусмотренных дозировок и продолжительности лечения.
Орлистат: совместимость с алкоголем
На время лечения рекомендуется воздержаться от употребления алкоголя. Спиртные напитки негативно сказываются на эффективности терапии и повышают риск развития побочных действий.
Орлистат или Орсотен: что лучше
Орсотен содержит активное вещество орлистат и обладает тем же действием, побочными эффектами и противопоказаниями, что и Орлистат препарат. Аналоги отличаются производителями субстанции и самих лекарственных средств:
- Орсотен выпускает компания КРКА, использует субстанцию из Словении
- Орлистат выпускает несколько компаний из России и Польши: Акрихин, Алиум, Канонфарма Продакшн, Атолл, Польфарма из индийских и китайских субстанций
Формы выпуска — капсулы с дозировками 60 и 120 мг, таблетки Орлистат производит только один завод Промомед Холдингс с Кипра. Пациент может самостоятельно заменить один аналог на другой исходя из своих предпочтений и соблюдая прописанную дозировку.
Листата или Орлистат
Еще один полный аналог Орлистата — это препарат Листата российской компании Изварино Фарма. Его выпускают в таблетках, покрытых оболочкой, а не в капсулах с гранулами-пеллетами, как Орлистат.
Оба препарата противопоказаны для применения женщинам во время беременности и лактации, а также детям до 12 лет (дозировка 120 мг) и до 18 лет (дозировка 60 мг).
Листата или Орлистат — что лучше — определенно сказать нельзя. По показаниям к применению они идентичны. Небольшие отличия эффективности из-за разного производства для пациента практически незаметны. Если орлистат назначен человеку-аллергику, то следует внимательно изучить состав вспомогательных веществ.
Оригинальный препарат, содержащий орлистат— Ксеникал. Имеет только одну дозировку 120 мг.
Краткое содержание
- Орлистат блокирует усвоение жиров из пищи и стимулирует расход «накопленных» жиров в организме.
- Основные побочные действия Орлистата связаны с желудочно-кишечным трактом.
- Содержащие орлистат аналоги Орсотен и Листата имеют одинаковые показания к применению и взаимозаменяемы.
Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Остались вопросы? Задайте их в комментариях ниже – наши эксперты ответят вам. Там же вы можете поделиться своим опытом с другими читателями Мегасоветов.
Общая информация
Устаревшее наименование
—
Владелец
Номер регистрационного удостоверения РФ
ЛП-003787
Действующее вещество (МНН)
Форма выпуска / дозировка
Капсулы
Лекарственная форма ГРЛС
Капсулы внутрь
Состав
На одну капсулу:
Действующее вещество: Орлистат субстанция-пеллеты 50% — 240,00 мг, в пересчете на орлистат — 120,00 мг.
Вспомогательные вещества субстанции-пеллет: целлюлоза микрокристаллическая — 98,64 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 10,08 мг, натрия лаурилсульфат — 6,24 мг, повидон — К30 — 5,04 мг.
Капсулы твердые желатиновые № 0
Состав корпуса капсулы: краситель синий патентованный — 0,2786%, титана диоксид — 2,0%, желатин до 100%.
Состав крышечки капсулы: краситель синий патентованный — 0,2786%, титана диоксид — 2,0%, желатин до 100%.
Описание препарата
Твердые желатиновые капсулы № 0. Корпус и крышечка капсулы синего цвета, непрозрачные.
Содержимое капсул — белые или почти белые пеллеты.
Фармако-терапевтическая группа
Липаз ЖКТ ингибитор
Характеристики
| Количество в упаковке | 42 шт |
Инструкция по применению
Описание
Твердые желатиновые капсулы голубого цвета. Размер капсул №1. Содержимое капсул белый порошок или слегка уплотненные агломераты.
Действующие вещества
Орлистат
Форма выпуска
Капсулы
Состав
на 1 капсулу:Действующее вещество: орлистат – 120,00 мгВспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, кремния диоксид коллоидный, натрия лаурилсульфат.Оболочка капсулы: твердая желатиновая капсула №1: желатин, титана диоксид (Е171), индигокармин (Е132).
Фармакологический эффект
Орлистат – специфический ингибитор желудочно-кишечных липаз длительного действия. Действует в просвете желудка и тонкого кишечника, образуя ковалентную связь с активным сериновым участком желудочной и панкреатической липаз. Инактивированный фермент не способен расщеплять жиры пищи, поступающие в виде триглицеридов, до абсорбируемых свободных жирных кислот и моноглицеридов. Нерасщепленные триглицериды не всасываются, в связи с чем уменьшается поступление калорий в организм, что приводит к уменьшению массы тела. Терапевтическое действие препарата осуществляется без всасывания в системный кровоток. Увеличивает концентрацию жира в каловых массах через 24-48 ч после приема. Обеспечивает эффективный контроль массы тела, уменьшение депо жира.
Эффективность
Фармакокинетика
Всасывание
Абсорбция – низкая. Спустя 8 часов после приема внутрь терапевтической дозы неизмененный орлистат в плазме крови практически не определяется (концентрация < 5 нг/мл). Признаки кумуляции отсутствуют, что согласуется с минимальным всасыванием препарата. Распределение Объем распределения не может быть установлен, поскольку орлистат практически не всасывается и не имеет установленной системной фармакокинетики. Орлистат более чем на 99% связывается с белками плазмы крови in vitro (в основном с липопротеинами и альбумином). Орлистат в минимальных количествах может проникать в эритроциты.
Метаболизм
Метаболизм орлистата осуществляется, главным образом, в стенке кишечника с образованием фармакологически неактивных метаболитов: М1 (четырехчленное гидролизированное лактоновое кольцо) и М3 (М1 с отщепленным остатком Nформиллейцина).
Выведение
Основным путем выведения является выведение через кишечник – примерно 97% принятой дозы, из них 83% в виде неизмененного орлистата. Суммарное выведение почками всех метаболитов орлистата составляет < 2% от принятой дозы орлистата. Время полного выведения (через кишечник и почками) – 3-5 дней. Соотношение путей выведения орлистата у лиц с нормальной массой тела и ожирением оказалось сходным. Орлистат и метаболиты могут также выводиться с желчью. Фармакокинетика в особых клинических случаях Плазменные концентрации орлистата и его метаболитов (М1 и М3) у детей не отличаются от таковых у взрослых при сравнении одинаковых доз препарата. Суточная экскреция жира с калом составила 27% от приема с пищей при терапии орлистатом и 7% — при приеме плацебо.
Показания
Длительная терапия пациентов с ожирением (индекс массы тела ?30 кг/м?) или пациентов с избыточной массой тела (индекс массы тела ?28 кг/м?), имеющих ассоциированные с ожирением факторы риска, в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой. В комбинации с гипогликемическими препаратами (метформин, производные сульфонилмочевины и/или инсулин) и/или умеренно гипокалорийной диетой пациентам с сахарным диабетом 2 типа с избыточной массой тела или ожирением.
Противопоказания
Меры предосторожности
Сопутствующая терапия циклоспорином, варфарином или другими пероральными антикоагулянтами.
Применение при беременности и кормлении грудью
Доклинические исследования не выявили тератогенного и эмбриотоксического эффекта орлистата. Однако, в связи с отсутствием клинических данных о применении у беременных, орлистат противопоказан при беременности. Поскольку неизвестно, проникает ли орлистат в грудное молоко, он противопоказан в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Внутрь, запивая водой, с каждым основным приемом пищи (непосредственно до еды, во время еды или не позднее чем через 1 час после еды). Длительная терапия пациентов с ожирением (индекс массы тела ?30 кг/м?) или пациентов с избыточной массой тела (индекс массы тела ?28 кг/м?), имеющих ассоциированные с ожирением факторы риска, в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой: у взрослых и детей старше 12 лет рекомендованная доза орлистата составляет одну капсулу 120 мг 3 раза в сутки. В комбинации с гипогликемическими препаратами (метформин, производные сульфонилмочевины и/или инсулин) и/или умеренно гипокалорийной диетой пациентам с сахарным диабетом 2 типа с избыточной массой тела или ожирением: у взрослых рекомендованная доза орлистата составляет одну капсулу 120 мг 3 раза в сутки. Если прием пищи пропускают или пища не содержит жира, то прием препарата ОрлистатАкрихин также можно пропустить. Препарат следует принимать в сочетании со сбалансированной, умеренно гипокалорийной диетой, содержащей не более 30% калоража в виде жиров. Суточное потребление жиров, углеводов и белков необходимо распределять на три основные приема. Увеличение дозы орлистата свыше рекомендованной (120 мг 3 раза в сутки) не приводит к усилению его терапевтического эффекта. Эффективность и безопасность препарата Орлистат-Акрихин у пациентов с нарушением функции печени и/или почек, а также у пациентов пожилого и детского возраста (младше 12 лет не исследовались). У пожилых пациентов, пациентов с нарушениями функции печени и почек коррекции дозы не требуется.
Побочные действия
Для описания частоты побочных реакций используются следующие категории: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100, < 1/10), нечасто (> 1/1 000, < 1/100), редко (> 1/10 000,< 1/1 000) и очень редко (<1/10 000), включая отдельные случаи. Побочные реакции на орлистат возникали главным образом со стороны желудочнокишечного тракта и были обусловлены фармакологическим действием препарата, препятствующего всасыванию жиров пищи. Частота развития нежелательных явлений уменьшалась при длительном использовании орлистата. Указанные ниже нежелательные явления возникали с частотой ?2% и инцидентностью ?1% по сравнению с плацебо.Инфекционные и паразитарные заболевания: очень часто – грипп.Нарушения со стороны обмена веществ и питания: очень часто – гипогликемия*.Нарушения психики: часто – тревога.Нарушения со стороны нервной системы: очень часто – головная боль.Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень часто – инфекции верхних дыхательных путей часто – инфекции нижних дыхательных путей.Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто – боли или дискомфорт в животе, маслянистые выделения из прямой кишки, выделение газов с некоторым количеством отделяемого, императивные позывы на дефекацию, стеаторея, метеоризм, жидкий стул, учащение дефекации часто – боли или дискомфорт в прямой кишке, мягкий стул, недержание кала, поражение зубов, поражение десен, вздутие живота*.Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто – инфекции мочевыводящих путей.Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: часто – нерегулярные менструации.Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто – слабость.У пациентов с сахарным диабетом 2 типа характер и частота нежелательных явлений были сопоставимы с таковыми у лиц без сахарного диабета с избыточной массой тела и ожирением. *Единственными новыми побочными явлениями у пациентов с ожирением и сахарным диабетом 2 типа гипогликемические состояния (очень часто) и вздутие живота (часто), возникавшие с частотой ?2% и инцидентностью ?1% по сравнению с плацебо. Частота нарушений со стороны желудочно-кишечного тракта увеличивается при повышении содержания жира в питании. Пациентов следует информировать о возможности возникновения побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта и обучить, как устранять их путем лучшего соблюдения диеты, особенно в отношении количества содержащегося в ней жира. Применение диеты с низким содержанием жира уменьшает вероятность побочных действий со стороны желудочно-кишечного тракта и тем самым помогает пациентам контролировать и регулировать потребление жиров. Как правило, указанные побочные реакции являются слабо выраженными и транзиторными. Они возникали на ранних этапах лечения (в первые 3 месяца), причем, у большинства пациентов было не более одного эпизода таких реакций. В 4-х летнем клиническом исследовании общий профиль безопасности не отличался от такового, полученного в 1- и 2-летних исследованиях. При этом общая частота возникновения нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта ежегодно уменьшалась на протяжении 4-х летнего периода приема препарата.Постмаркетинговое наблюдениеПеречисленные ниже нежелательные явления выявлены при спонтанных пострегистрационных сообщениях, частота развития неизвестна.Нарушения со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, главными клиническими симптомами которых были зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм и анафилаксия.Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: ректальное кровотечение, дивертикулит, панкреатит.Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: холелитиаз, отдельные, возможно серьезные, случаи поражения печени, приводящие к ее трансплантации или летальному исходу.Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: буллезная сыпь.Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: оксалатная нефропатия, которая иногда может приводить к развитию почечной недостаточности.Лабораторные и инструментальные данные: повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы, снижение концентрации протромбина, увеличение значений международного нормализованного отношения (МНО) и случаи несбалансированной терапии антикоагулянтами, что приводило к изменению гемостатических параметров (см. раздел Взаимодействие с другими лекарственными средствами).Зарегистрированы случаи развития гипероксалурии.
Передозировка
Случаи передозировки не описаны. У лиц с нормальной массой тела и ожирением прием однократных (800 мг) и многократных доз орлистата (до 400 мг орлистата 3 раза в день на протяжении 15 дней) не вызывал нежелательных явлений. Кроме того, у пациентов с ожирением прием орлистата в дозе 240 мг три раза в день на протяжении 6 месяцев не сопровождался увеличением частоты возникновения нежелательных реакций. В случае значительной передозировки орлистата рекомендуется наблюдение пациента на протяжении 24 часов. По данным доклинических и клинических исследований, системные эффекты, связанные с липазингибирующими свойствами орлистата, должны быть быстро обратимыми.
Взаимодействие с другими препаратами
При одновременном применении орлистата и циклоспорина возможно снижение концентрации циклоспорина в плазме крови, что может привести к снижению иммуносупрессивной эффективности циклоспорина. Таким образом, сопутствующее применение орлистата и циклоспорина не рекомендуется. Тем не менее, если такое сопутствующее применение является необходимым, рекомендуется проводить более частый контроль концентрации циклоспорина в плазме крови как при одновременном применении его с орлистатом, так и после прекращения применения орлистата. Концентрацию циклоспорина в плазме крови следует контролировать до ее стабилизации. При одновременном применении орлистата с амиодароном рекомендуется клиническое наблюдение и мониторинг ЭКГ, так как возможно снижение концентрации амиодарона в плазме крови. При одновременном приеме орлистата и варфарина или других антикоагулянтов, может наблюдаться снижение концентрации протромбина и повышение МНО, что приводит к изменению гемостатических показателей. Необходимо мониторировать показатели МНО при сопутствующей терапии варфарином или другими пероральными антикоагулянтами. Орлистат может уменьшать абсорбцию жирорастворимых витаминов A, D, Е, К и бетакаротина. Если показан прием поливитаминов, то их следует принимать не ранее, чем через 2 часа после приема орлистата или перед сном. Орлистат может снижать всасывание противоэпилептических препаратов, что может привести к возникновению судорог. Имеются сообщения о нескольких случаях снижения эффективности антиретровирусных препаратов для лечения ВИЧ, антидепрессантов, нейролептиков (включая литий) и бензодиазепинов, которое совпадало с началом лечения орлистатом у пациентов с ранее достигнутым адекватным контролем соответствующего состояния. У таких пациентов лечение орлистатом следует начинать после тщательной оценки соотношения польза/риск. С учетом отсутствия исследований фармакокинетического взаимодействия, совместного назначения орлистата и акарбозы необходимо избегать. Орлистат способен опосредованно снижать эффективность пероральных контрацептивов, что в отдельных случаях может привести к незапланированной беременности. Рекомендуется применять дополнительный метод контрацепции также в случае развития тяжелой диареи. При одновременном приеме с левотироксином натрия, в связи с уменьшением всасывания неорганического йода и/или левотироксина натрия, может развиться гипотиреоз и/или снижение контроля гипотиреоза. Не выявлено лекарственного взаимодействия c амитриптилином, аторвастатином, бигуанидами, дигоксином, фибратами, флуоксетином, лозартаном, фенитоином, фентермином, правастатином, нифедипином, сибутрамином и этанолом.
Особые указания
Орлистат применяется для длительного контроля массы тела (снижение массы тела, поддержание ее на соответствующем уровне и предотвращение повторного прибавления массы тела). За счет снижения массы тела на фоне приема орлистата, возможно улучшение углеводного обмена у пациентов с сахарным диабетом 2 типа, что может позволить уменьшить дозу гипогликемических препаратов. Пациент должен находиться на сбалансированной умеренно низкокалорийной диете, содержащей не более 30% калорий в виде жиров. Рекомендуется, чтобы такая диета была богата фруктами и овощами. Суточное потребление жиров должно быть распределено между тремя основными приемами пищи. Диета с низким содержанием жиров уменьшает вероятность развития нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта. При применении орлистата наблюдались случаи ректального кровотечения. При появлении тяжелых и/или стойких симптомов кровотечения необходимо провести дополнительное обследование. Если через 12 недель терапии не произошло снижения массы тела, как минимум, на 5%, прием орлистата следует прекратить. Лечение не должно продолжаться более 2 лет. При появлении таких симптомов, как слабость, утомляемость, повышение температуры тела, желтуха и потемнение мочи, необходимо проконсультироваться с врачом для исключения нарушения функции печени. Применение орлистата может сопровождаться гипероксалурией и оксалатной нефропатией, которая иногда приводит к почечной недостаточности. Повышенному риску подвергаются пациенты с сопутствующими хроническими заболеваниями почек и/или обезвоживанием. Орлистат может снижать всасывание антиретровирусных препаратов для лечения ВИЧ и отрицательно сказываться на их эффективности.
Условия хранения
В оригинальной упаковке для защиты от света, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Отпуск по рецепту
Да
Торговое название:
- Орлистат
- Orlistat
Состав:
В каждой твердой желатиновой капсуле содержится:
- Орлистат – 120мг.
Вспомогательные компоненты:
Ависел PH 101, крахмалгликолят натрия, лаурилсульфат натрия, повидон, тальк.
Свойства:
Орлистат является сильнодействующим специфическим ингибитором желудочно-кишечных липаз длительного действия. Он проявляет терапевтическую активность в просвете желудка и тонкой кишки, образуя ковалентную связь с липазой в желудке и поджелудочной железе. Таким образом, инактивированный фермент недоступен для гидролизирования жиров в форме триглицеридов в абсорбируемые свободные жирные кислоты и моноглицериды.
Показания:
- Назначается в сочетании с гипокалорийной диетой для лечения ожирения.
- Пациенты с индексом массы тела (ИМТ), превышающим или равным 30 кг / м, или пациенты с избыточным весом (ИМТ> 28 ком) с сопутствующими факторами риска.
- Лечение Орлистатом следует прекратить через 12 недель, если пациенты не могут потерять по меньшей мере 5% массы тела, измеренной в начале терапии.
Способ применения:
- Взрослым: рекомендуемая доза – 1 капсула 120 мг, проглатывается с небольшим количеством жидкости сразу перед, во время или через 1 час после каждого основного приема пищи.
- Если прием пищи пропущен или не содержит жира, доза Орлистата должна быть пропущена.
- Пациент должен быть на питательно сбалансированной, слегка гипокалорийной диете, в которой содержится примерно 30% калорий жира.
- Рекомендуется диета, богатая фруктами и овощами.
- Ежедневное потребление жиров, углеводов и белков должно быть распределено на три основных приема пищи.
- Дозы выше 120 мг 3 раза в день не показали дополнительного эффекта. Эффект Орлистата приводит к увеличению фекального жира уже через 24-48 часов после приема.
- После прекращения терапии содержание жира в фекалиях обычно возвращается к уровню до лечения, в течение 48-72 часов.
Особые группы населения: влияние Орлистата на пациентов с печеночной и/или почечной недостаточностью, детей и пожилых пациентов не изучалось.
Противопоказания:
Гиперчувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ. Синдром хронической мальабсорбции. Холестаз. Кормление грудью.
Меры предосторожности:
- В случаи тяжёлых поражений печени, о которых редко сообщалось при использовании Орлистата, использование препарата прекращают и обращаются к своему лечащему врачу, если у них развиваются характерные признаки и симптомы, включая зуд, желтые глаза или кожу, темные пятна на коже, стул светлого цвета или потеря аппетита. В клинических испытаниях, снижение массы тела при лечении Орлистатом было меньше у пациентов с диабетом II типа, чем у пациентов без диабета. При его приеме может потребоваться тщательное наблюдение за лечением антидиабетическими лекарственными средствами. Совместное применение Орлистата с циклоспорином не рекомендуется.
- Пациентам следует рекомендовать придерживаться диетического питания. Если Орлистат принимать во время приема пищи с высоким содержанием жира, вероятность развития реакции ректального кровотечения может увеличиться.
- Женщины, которые принимают таблетированные контрацептивы, должны быть предупреждены, что если во время курса лечения Орлистатом возникает частый жидкий стул, требуется дополнительное барьерное предохранение, т. к. действие гормональных средств на этом фоне снижается.
- Параметры коагуляции должны контролироваться у пациентов, получающих сопутствующие пероральные антикоагулянты. Следует с осторожностью использовать препарат пациентам с хроническим заболеванием почек и / или истощением объема, заболеваниями щитовидной железы.
- Пациентам с эпилепсией: Орлистат может ухудшать качество противосудорожного лечения, уменьшая всасывание противоэпилептических препаратов, что приводит к судорогам.
Побочные эффекты:
- Со стороны ЖКТ: боли в животе, метеоризм, диарея, частые походы в туалет. Самыми неприятными являются: выделение непереваренного жира из прямой кишки в любое время, отхождение газов с небольшим количеством каловых масс, недержание кала. Иногда отмечается поражение дёсен и зубов. Инфекционные заболевания.
- Наблюдались: грипп, инфекции нижних и верхних дыхательных путей, мочевыводящих путей.
- Обмен веществ: Понижение концентрации глюкозы в крови ниже 3,5 ммоль/л.
- Со стороны психики и нервной системы: Головные боли и тревога.
- Со стороны репродуктивной системы: Нерегулярный цикл.
- Беременность и лактация: следует соблюдать осторожность при назначении беременным женщинам. Поскольку известно, что Орлистат выделяется в грудное молоко, он противопоказан при кормлении грудью.
Хранение:
Хранить при температуре не выше 25°C в сухом и защищенном от детей месте.
Упаковка:
Картонная коробка содержит 1-3 блистера по 10 капсул в каждом, бумажную инструкцию.