Для описания частоты побочных реакции используются следующие категории: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100, < 1/10),
нечасто (> 1/1 000, < 1/100), редко (> 1/10 000, < 1/1 000) и очень редко (<1/10 000), включая отдельные случаи.
Побочные реакции на орлистат возникали главным образом со стороны желудочно-кишечного тракта и были обусловлены фармакологическим действием препарата, препятствующего всасыванию жиров пищи. Частота развития нежелательных явлений уменьшалась при длительном использовании орлистата.
Указанные ниже нежелательные явления возникали с частотой >2% и инцидентностью >1% по сравнению с плацебо.
Инфекционные и паразитарные заболевания: очень часто — грипп.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: очень часто — гипогликемия*. Нарушения психики: часто — тревога.
Нарушения со стороны нервной системы: очень часто — головная боль.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень часто — инфекции верхних дыхательных путей; часто — инфекции нижних дыхательных путей.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто — боли или дискомфорт в животе, маслянистые выделения из прямой кишки, выделение газов с некоторым количеством отделяемого, императивные позывы на дефекацию, стеаторея, метеоризм, жидкий стул, учащение дефекации; часто — боли или дискомфорт в прямой кишке, «мягкий» стул, недержание кала, поражение зубов, поражение десен, вздутие живота*.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто — инфекции мочевыводящих путей.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: часто — нерегулярные менструации.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — слабость.
У пациентов с сахарным диабетом 2 типа характер и частота нежелательных явлений были сопоставимы с таковыми у лиц без сахарного диабета с избыточной массой тела и ожирением.
*Единственными новыми побочными явлениями у пациентов с ожирением и сахарным диабетом 2 типа гипогликемические состояния (очень часто) и вздутие живота (часто), возникавшие с частотой >2% и инцидентностью >1% по сравнению с плацебо.
Частота нарушений со стороны желудочно-кишечного тракта увеличивается при повышении содержания жира в питании. Пациентов следует информировать о возможности возникновения побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта и обучить, как устранять их путем лучшего соблюдения диеты, особенно в отношении количества содержащегося в ней жира. Применение диеты с низким содержанием жира уменьшает вероятность побочных действий со стороны желудочно-кишечного тракта и тем самым помогает пациентам контролировать и регулировать потребление жиров.
Как правило, указанные побочные реакции являются слабо выраженными и транзиторными. Они возникали на ранних этапах лечения (в первые 3 месяца), причем, у большинства пациентов было не более одного эпизода таких реакций.
В 4-х летнем клиническом исследовании общий профиль безопасности не отличался от такового, полученного в 1- и 2-летних исследованиях. При этом общая частота возникновения нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта ежегодно уменьшалась на протяжении 4-х летнего периода приема препарата.
Постмаркетинговое наблюдение
Перечисленные ниже нежелательные явления выявлены при спонтанных пострегистрационных сообщениях, частота развития неизвестна.
Нарушения со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, главными клиническими симптомами которых были зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм и анафилаксия.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: ректальное кровотечение, дивертикулит, панкреатит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: холелитиаз, отдельные, возможно серьезные, случаи поражения печени, приводящие к ее трансплантации или летальному исходу.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: буллезная сыпь.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: оксалатная нефропатия, которая иногда может приводить к развитию почечной недостаточности.
Лабораторные и инструментальные данные: повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы, снижение концентрации протромбина, увеличение значений международного нормализованного отношения (МНО) и случаи несбалансированной терапии антикоагулянтами, что приводило к изменению гемостатических параметров (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Зарегистрированы случаи развития гипероксалурии.
Инструкция по применению орлистат
Состав
В 1 капсуле содержатся:
Действующее вещество:
орлистат – 120 мг.
Дополнительные компоненты:
карбоксиметилкрахмал натрия,
целлюлоза микрокристаллическая,
натрия лаурилсульфат,
кремния диоксид коллоидный безводный.
Капсульная оболочка:
титана диоксид (Е171),
желатин,
индигокармин (Е132).
Фармакодинамика орлистат акрихин капсулы 120 мг №42
Орлистат относится к специфическим ингибиторам желудочно-кишечных липаз продолжительного действия. Данное вещество проявляет свой эффект в просвете желудка и тонкого кишечника путем формирования ковалентной связи с активным сериновым центром желудочной и панкреатической липаз. В результате влияния гиполипидемического средства инактивированный фермент теряет способность расщеплять поступающие с едой жиры в виде триглицеридов (ТГ) до моноглицеридов и абсорбируемых свободных жирных кислот.
Поскольку нерасщепленные ТГ не абсорбируются из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в организм поступает меньшее число калорий, и, как следствие, снижается вес тела. Таким образом, терапевтическое действие препарата осуществляется без его абсорбции в системный кровоток. Благодаря активности орлистата спустя 24–48 часов после перорального приема средства в каловых массах увеличивается концентрация жира. Приводя к уменьшению депо жира, Орлистат-Акрихин обеспечивает результативный контроль веса тела.
В ходе клинических исследований, включавших больных с ожирением, в группе пациентов, получавших орлистат, отмечалась более выраженная потеря веса тела по сравнению с пациентами, находящимися только на диетотерапии. Уменьшение веса наблюдалось уже в течение первых 2 недель после начала приема Орлистата-Акрихин и в дальнейшем в течение 6–12 месяцев даже при наличии отрицательного ответа на диетотерапию.
Статистически достоверное существенное улучшение профиля связанных с ожирением метаболических факторов риска фиксировалось на протяжении двух лет. Помимо этого отмечалось значительное снижение отложений жировых масс в организме при сравнении с группой плацебо. Орлистат продемонстрировал также эффективность при его использовании с целью предотвращения повторного набора веса тела. Приблизительно у половины пациентов наблюдалось увеличение веса не более чем на 25% от потерянного, а у второй половины пациентов, участвовавших в исследовании, повторного набора веса не было, или даже регистрировалось последующее снижение веса.
В процессе клинических исследований, которые длились от 6 месяцев до 1 года, у больных с избыточным весом тела или ожирением и сахарным диабетом 2 типа при использовании орлистата наблюдалась более существенная потеря веса тела по сравнению с пациентами, находившимися только на диетотерапии. Снижение веса происходило главным образом в результате уменьшения отложения жировых масс в организме.
Необходимо отметить, что у пациентов, вовлеченных в исследование, до начала его проведения, несмотря на прием противодиабетических средств, часто отмечался недостаточный контроль гликемии. При лечении орлистатом у таких пациентов было обнаружено существенное улучшение гликемического контроля. Также во время использования Орлистата-Акрихин наблюдалось снижение доз противодиабетических средств, концентрации инсулина, а также уменьшение резистентности к инсулину.
Согласно данным исследований, продолжавшихся 4 года, было установлено, что при терапии орлистатом в значительной степени снижалась угроза появления сахарного диабета 2 типа – в среднем на 37% по сравнению с использованием плацебо. Примерно на 45% уменьшалась данная угроза у пациентов, имеющих начальное нарушение толерантности к глюкозе. В группе, получающей орлистат, отмечалось более значительное снижение веса тела по сравнению с группой плацебо, а кроме этого – существенное улучшение профиля метаболических факторов риска. Достигнутый новый уровень веса тела сохранялся в течение всех 4 лет проведения исследования.
У подростков с ожирением при проведении исследования длительностью 1 год на фоне лечения орлистатом было зарегистрировано снижение индекса массы тела (ИМТ), а также уменьшение жировых отложений и окружности талии и бедер по сравнению с группой плацебо. Также в период приема Орлистата-Акрихин у подростков наблюдалось значительное снижение диастолического артериального давления (АД) по сравнению с лицами, получавшими плацебо.
Показания
Орлистат-Акрихин рекомендован для длительной терапии больных с ожирением при ИМТ ? 30 кг/м? или пациентов с избыточной массой тела при ИМТ ? 28 кг/м?, у которых имеются обусловленные ожирением факторы риска, на фоне проведения умеренно ограниченной низкокалорийной диеты.
Также Орлистат-Акрихин показан к приему у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с избыточной массой тела или ожирением в сочетании с умеренно ограниченной гипокалорийной диетой и/или приемом гипогликемических препаратов (инсулин и/или производные сульфонилмочевины, метформин).
Противопоказания
Абсолютные: холестаз, синдром хронической мальабсорбции, возраст до 12 лет, беременность и период кормления грудью, гиперчувствительность к любому из составляющих Орлистата-Акрихин.
С особой осторожностью следует проводить лечение препаратом при сопутствующем приеме циклоспорина, варфарина или прочих пероральных антикоагулянтов.
Побочные действия
Нежелательные эффекты, обусловленные приемом орлистата, появлялись в большинстве случаев со стороны ЖКТ и были связаны с фармакологическим действием средства, блокирующего всасывание жиров пищи. В период приема Орлистата-Акрихин могут возникать следующие нарушения:
обмен веществ и нарушения питания: очень часто – гипогликемия,
инфекционные и паразитарные поражения: очень часто – грипп, нервная система: очень часто – головная боль,
нарушения психики: часто – тревога,
дыхательная система, органы грудной клетки и средостения: очень часто – инфекции верхних дыхательных путей, часто – инфекции нижних дыхательных путей,
половые органы и молочная железа: часто – нерегулярные менструации,
почки и мочевыводящие пути: часто – инфекции мочевыводящих путей,
ЖКТ: очень часто – маслянистые выделения из прямой кишки, дискомфорт/боли в животе, выделение газов с некоторым количеством отделяемого, метеоризм, жидкий стул, императивные позывы на дефекацию, учащение дефекации, стеаторея, часто – дискомфорт/боли в прямой кишке, недержание кала, мягкий стул, вздутие живота, поражение зубов, поражение десен,
общие расстройства: часто – слабость.
Характер и частота побочных эффектов у пациентов с сахарным диабетом 2 типа были аналогичны таковым у пациентов без сахарного диабета, имеющих избыточную массу тела и ожирение. На фоне лечения частота нежелательных реакций со стороны ЖКТ повышалась при возрастании количества жира в потребляемых продуктах питания. Устранить или снизить выраженность данных нарушений можно путем соблюдения диеты с низким содержанием жира.
В большинстве случаев вышеуказанные эффекты были преходящими и слабо выраженными, их появление отмечалось преимущественно в первые 3 месяца терапии и, как правило, не более одного эпизода. На фоне длительного использования Орлистата-Акрихин частота возникновения данных явлений снижалась.
Взаимодействие орлистат акрихин капсулы 120 мг №42
— амиодарон – может отмечаться снижение уровня данного вещества в плазме крови, следует проводить клиническое наблюдение и контроль показателей ЭКГ,
— противоэпилептические препараты – уменьшается абсорбция этих средств, что может стать причиной развития судорог,
— циклоспорин – снижается уровень его содержания в плазме крови, что может повлечь ослабление иммуносупрессивной эффективности средства, данная комбинация не рекомендуется, в случае необходимости ее осуществления требуется проводить частый мониторинг плазменной концентрации циклоспорина как при сопутствующем приеме орлистата, так и после его завершения, варфарин и другие антикоагулянты – возможно уменьшение концентрации протромбина и возрастание международного нормализованного отношения (МНО), что может привести к изменению гемостатических параметров, при данной комбинации необходим контроль показателей МНО,
— жирорастворимые витамины A, D, E, K и бета-каротин – ослабляется абсорбция этих веществ, при комбинированном использовании их требуется принимать перед сном или не ранее чем спустя 2 часа после приема орлистата,
— акарбоза – рекомендуется избегать сочетанного использования из-за отсутствия исследований фармакокинетического взаимодействия,
— левотироксин натрия – возможно развитие гипотиреоза и/или уменьшение его контроля вследствие снижения абсорбции левотироксина натрия и/или неорганического йода,
— пероральные контрацептивы – усугубляется риск снижения противозачаточного действия, что в отдельных случаях повышает вероятность незапланированной беременности, следует прибегнуть к дополнительным методам контрацепции, в т. ч. и при возникновении тяжелой диареи,
— антиретровирусные средства для лечения вируса иммунодефицита человека (ВИЧ), нейролептики (в т. ч. препараты лития), антидепрессанты, бензодиазепины – возможно ослабление терапевтического эффекта данных средств, начинать терапию орлистатом у таких пациентов следует после тщательной оценки ожидаемой пользы от данного лечения и возможного риска,
— фибраты, аторвастатин, дигоксин, амитриптилин, бигуаниды, лозартан, правастатин, флуоксетин, фентермин, сибутрамин, нифедипин, фенитоин, этанол – не наблюдалось взаимодействия с этими лекарственными средствами.
Передозировка
Случаи передозировки препарата не описаны.
При приеме однократных (800 мг) и многократных доз (на протяжении 15 дней до 400 мг трижды в день) орлистата у лиц с нормальной массой тела/ожирением нежелательных эффектов не возникало. При приеме орлистата пациентами с ожирением на протяжении 6 месяцев в дозе 240 мг трижды в день увеличения частоты возникновения нежелательных реакций не наблюдалось.
В случае значительной передозировки Орлистата-Акрихин следует наблюдать пациента в течение 24 часов. Согласно данным клинических и доклинических исследований, связанные с липазоингибирующими свойствами орлистата системные эффекты должны быть быстро обратимыми.
Особые указания
Орлистат-Акрихин рекомендуется использовать для продолжительного контроля веса тела (включая снижение веса тела, поддержание его на желаемом достигнутом уровне и предотвращение повторной прибавки веса тела). У больных сахарным диабетом 2 типа в результате уменьшения веса при использовании препарата повышается вероятность улучшения углеводного обмена, на фоне которого может потребоваться снижение дозы гипогликемических препаратов.
Терапия Орлистатом-Акрихин не должна длиться более 2 лет. Если спустя 12 недель после начала курса не удалось достигнуть снижения веса как минимум на 5%, использование препарата требуется прекратить. При возникновении на фоне терапии таких симптомов, как утомляемость, слабость, повышение температуры тела, потемнение мочи и желтуха, требуется обратиться за консультацией к лечащему врачу в целях исключения возможных нарушений функции печени.
В период лечения препаратом преимущественно у пациентов с сопутствующими хроническими поражениями почек и/или обезвоживанием возможно развитие гипероксалурии и оксалатной нефропатии, которая в некоторых случаях может привести к появлению почечной недостаточности.
Условия отпуска из аптек орлистат акрихин капсулы 120 мг №42
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Орлистат-Акрихин рекомендуется использовать для продолжительного контроля веса тела (включая снижение веса тела, поддержание его на желаемом достигнутом уровне и предотвращение повторной прибавки веса тела). У больных сахарным диабетом 2 типа в результате уменьшения веса при использовании препарата повышается вероятность улучшения углеводного обмена, на фоне которого может потребоваться снижение дозы гипогликемических препаратов.
Терапия Орлистатом-Акрихин не должна длиться более 2 лет. Если спустя 12 недель после начала курса не удалось достигнуть снижения веса как минимум на 5%, использование препарата требуется прекратить. При возникновении на фоне терапии таких симптомов, как утомляемость, слабость, повышение температуры тела, потемнение мочи и желтуха, требуется обратиться за консультацией к лечащему врачу в целях исключения возможных нарушений функции печени.
В период лечения препаратом преимущественно у пациентов с сопутствующими хроническими поражениями почек и/или обезвоживанием возможно развитие гипероксалурии и оксалатной нефропатии, которая в некоторых случаях может привести к появлению почечной недостаточности.
Как купить
Забрать в аптеке через 1-4 дня
Забрать в аптеке сегодня
Доставка орлистат в Тамбове.
Закажите орлистат на нашем сайте и получите в одной из аптек в Тамбове.
- На карте
- Списком
Название
Адрес
Телефон/Режим работы
8 (910) 750-11-69
08:00 — 21:00 (Пн. — Вс.)
8 (980) 670-07-53
08:00 — 21:00 (Пн. — Вс.)
8 (910) 650-01-58
08:00 — 21:00 (Пн. — Вс.)
Тамбовская обл., г. Тамбов, ул. Астраханская, д. 1/1 пом.3
Посмотреть на карте
8 (915) 660-64-49
08:00 — 21:00 (Пн. — Вс.)
8 (964) 135-54-97
08:00 — 21:00 (Пн. — Вс.)
8 (4752) 53-75-92
08:00 — 21:00 (Пн. — Вс.)
8 (4752) 47-32-36
08:00 — 20:00 (Пн. — Вс.)
8 (915) 881-30-70
08:00 — 20:00 (Пн. — Пт.); 08:00 — 16:00 (Сб. — Вс.)
8 (980) 782-02-76
08:00 — 21:00 (Пн. — Вс.)
8(4752) 27-27-76
08:00 — 21:00 (Пн. — Вс.)
8(4752) 44-08-89 , 8(915) 670-01-79
08:00 — 20:00 (Пн. — Вс.)
8 (980) 782-00-39
08:00 — 22:00 (Пн. — Вс.)
8 (4752) 71-95-45, 48-05-65
08:00 — 20:00 (Пн. — Вс.)
8 (4752) 71-81-28, 72-96-66
08:00 — 19:00 (Пн. — Вс.)
8 (964) 135-50-33
08:00 — 20:00 (Пн. — Вс.)
8 (4752) 51-98-27
08:00 — 21:00 (Пн. — Вс.)
8 (4752) 51-44-49
08:00 — 19:00 (Пн. — Сб.); Воскресенье — выходной
8 (910) 850-26-52
08:00 — 21:00 (Пн. — Вс.)
8 (4752) 49-31-98
08:00 — 21:00 (Пн. — Вс.)
8 (4752) 47-59-44
08:00 — 20:00 (Пн. — Пт.); 08:00 — 19:00 (Сб. — Вс.)
8 (4752) 49-09-27
07:00 — 20:00 (Пн. — Сб.); 08:00 — 19:00 (Вс.)
8 (915) 660-13-94
08:00 — 20:00 (Пн. — Вс.)
8 (4752) 43-50-58
08:00 — 21:00 (Пн. — Вс.)
8 (4752) 72-79-87
07:00 — 19:00 (Пн. — Вс.)
8(4752) 56-55-33
08:00 — 20:00 (Пн. — Вс.)
8 (915) 860-79-74
08:00 — 18:00 (Пн. — Пт.); 09:00 — 15:00 (Сб.); Вс — выходной
г. Тамбов, тер-ия СНТ Ревтруд -1, д. 549, стр.А (супермаркет Бегемот на Рассказовском шоссе)
Посмотреть на карте
8 (910) 850-20-52
08:00 — 21:00 (Пн. — Вс.)
8 (915) 660-14-55
08:00 — 21:00 (Пн. — Вс.)
8 (4752) 71-04-83
08:00 — 22:00 (Пн. — Вс.)
8 (4752) 53-26-26, 53-79-65
08:00 — 22:00 (Пн. — Вс.)
8 (4752) 56-31-44
08:00 — 22:00 (Пн. — Вс.)
8 (910) 850-21-87
08:00 — 20:00 (Пн. — Пт.); 08:00 — 16:00 (Сб.- Вс.)
8 (4752) 43-53-38
Круглосуточно
8 (4752) 43-51-88
08:00 — 21:00 (Пн. — Вс.)
8 (980) 782-02-39
08:00 — 21:00 (Пн. — Вс.)
8 (4752) 73-70-72
08:00 — 21:00 (Пн. — Вс.)
8 (4752) 73-11-08
08:00 — 17:00 (Пн. — Пт.); 09:00 — 15:00 (Сб.)
8 (4752) 71-32-72
Круглосуточно
8 (4752) 63-54-53
Круглосуточно
Отзывы орлистат
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛП-001455
Торговое наименование препарата
Орлимакс
Международное непатентованное наименование
Орлистат
Лекарственная форма
капсулы
Состав
1 капсулу (мг):
активное вещество: орлистат — 120,00;
вспомогательные вещества:
целлюлоза микрокристаллическая — 57,10; карбоксиметилкрахмал натрия — 41,50; кремния диоксид коллоидный безводный — 9,10; натрия лаурилсульфат — 2,30. оболочка капсулы: твердая желатиновая капсула № 1: желатин — 75,14; титана диоксид (Е171) — 0,76; индигокармин (Е132) — 0,10.
Описание
твердые желатиновые капсулы голубого цвета. Размер капсул №1. Содержимое капсул белый порошок или слегка уплотненные агломераты.
Фармакотерапевтическая группа
ингибитор липаз желудочно-кишечного тракта
Код АТХ
A08AB01
Фармакодинамика:
Орлистат — специфический ингибитор желудочно-кишечных липаз длительного действия. Действует в просвете желудка и тонкого кишечника, образуя ковалентную связь с активным сериновым участком желудочной и панкреатической липаз. Инактивированный фермент не способен расщеплять жиры пищи, поступающие в виде триглицеридов, до абсорбируемых свободных жирных кислот и моноглицеридов. Нерасщепленные триглицериды не всасываются, в связи с чем уменьшается поступление калорий в организм, что приводит к уменьшению массы тела. Терапевтическое действие препарата осуществляется без всасывания в системный кровоток. Увеличивает концентрацию жира в каловых массах через 24-48 ч после приема. Обеспечивает эффективный контроль массы тела, уменьшение депо жира.
Фармакокинетика:
Всасывание
Абсорбция — низкая. Спустя 8 часов после приема внутрь терапевтической дозы неизмененный орлистат в плазме крови практически не определяется (концентрация < 5 нг/мл). Признаки кумуляции отсутствуют, что согласуется с минимальным всасыванием препарата.
Распределение
Объем распределения не может быть установлен, поскольку орлистат практически не всасывается и не имеет установленной системной фармакокинетики. Орлистат более чем на 99% связывается с белками плазмы крови in vitro (в основном с липопротеинами и альбумином). Орлистат в минимальных количествах может проникать в эритроциты. Метаболизм
Метаболизм орлистата осуществляется, главным образом, в стенке кишечника с образованием фармакологически неактивных метаболитов: M1 (четырехчленное
гидролизированное лактоновое кольцо) и М3 (M1 с отщепленным остатком N- формиллейцина).
Выведение
Основным путем выведения является выведение через кишечник — примерно 97% принятой дозы, из них 83% в виде неизмененного орлистата. Суммарное выведение почками всех метаболитов орлистата составляет < 2% от принятой дозы орлистата. Время полного выведения (через кишечник и почками) — 3-5 дней. Соотношение путей выведения орлистата у лиц с нормальной массой тела и ожирением оказалось сходным. Орлистат и метаболиты могут также выводиться с желчью.
Показания:
Длительная терапия пациентов с ожирением (индекс массы тела >30 кг/м2) или пациентов с избыточной массой тела (индекс массы тела >28 кг/м2), имеющих ассоциированные с ожирением факторы риска, в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой.
Орлимакс можно назначать в сочетании с гипогликемическими препаратами и/или умеренно низкокалорийной диетой пациентам с сахарным диабетом 2 типа с избыточной массой тела или ожирением.
Противопоказания:
— Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
— Синдром хронической мальабсорбции;
— Холестаз;
— Сопутствующая терапия варфарином или другими пероральными антикоагулянтами;
— Сопутствующая терапия циклоспорином;
— Период беременности и лактации;
— Детский возраст до 18 лет.
Беременность и лактация:
Доклинические исследования не выявили тератогенного и эмбриотоксического эффекта орлистата. Однако, в связи с отсутствием клинических данных о применении у беременных, орлистат противопоказан при беременности.
Поскольку неизвестно, проникает ли орлистат в грудное молоко, он противопоказан в период грудного вскармливания.
>
Способ применения и дозы:
Внутрь, запивая водой, в рекомендуемой дозе 120 мг перед каждым основным приемом пищи, вместе с пищей или не позднее, чем через час после приема пищи. Если прием пищи пропускают или пища не содержит жира, прием орлистата также можно пропустить. Дозы орлистата, превышающие 120 мг 3 раза в день, не усиливают его терапевтический эффект.
У пожилых пациентов, пациентов с нарушениями функции печени и почек коррекции дозы не требуется.
Побочные эффекты:
Нежелательные явления при приеме орлистата отмечались в основном со стороны желудочно-кишечного тракта и были обусловлены повышением количества жира в кале. При длительной терапии орлистатом количество нежелательных явлений снижается. Указанные ниже побочные эффекты даются в соответствии со следующими градациями частоты их возникновения: очень часто (> 1/10); часто (> 1/100, < 1/10); иногда (> 1/1 000, < 1/100); редко (> 1/10 000, < 1/1 000) и очень редко (<1/10 000).
Со стороны желудочно-кишечного тракта. Очень часто: боль/дискомфорт в животе; маслянистые выделения из прямой кишки; метеоризм и выделение газов; императивные позывы на дефекацию; стеаторея; жидкий стул; увеличение частоты дефекаций; Часто: мягкий стул; недержание кала; вздутие живота; поражение зубов и десен.
Прочие. Очень часто: головная боль; инфекции верхних дыхательных путей; гипогликемия у больных сахарным диабетом 2 типа; грипп; Часто: инфекции мочевыводящих путей; слабость; нарушение менструального цикла; тревожность.
Ниже представлены побочные эффекты, зарегистрированные в постмаркетинговом периоде.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: кровотечение из прямой кишки; дивертикулит; панкреатит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы, гепатит, желчнокаменная болезнь.
Прочие: снижение концентрации протромбина; повышение Международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов, принимавших орлистат совместно с антикоагулянтами; буллезная сыпь; реакции гиперчувствительности (зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм и анафилаксия); оксалатная нефропатия.
Передозировка:
Случаи передозировки не описаны.
У лиц с нормальной массой тела и ожирением прием однократных (800 мг) и многократных доз орлистата (до 400 мг орлистата 3 раз в день на протяжении 15 дней) не вызывал нежелательных явлений. Кроме того, у пациентов с ожирением прием орлистата в дозе 240 мг три раза в день на протяжении 6 месяцев не сопровождался усилением нежелательных явлений.
В случае значительной передозировки орлистата рекомендуется наблюдение пациента на протяжении 24 часов. По данным доклинических и клинических исследований, системные эффекты, связанные с липазингибирующими свойствами орлистата, должны быть быстро обратимыми.
Взаимодействие:
При одновременном применении орлистата и циклоспорина возможно снижение концентрации циклоспорина в плазме крови, в связи с чем необходимо мониторировать содержание циклоспорина в плазме крови. Одновременное применение орлистата и циклоспорина противопоказано.
При одновременном применении орлистата с амиодароном рекомендуется клиническое наблюдение и мониторинг ЭКГ, так как возможно снижение концентрации амиодарона в плазме крови.
При одновременном приеме орлистата и варфарина или других антикоагулянтов, может наблюдаться снижение концентрации протромбина и повышение МНО, что приводит к изменению гемостатических показателей. Одновременное применение орлистата и варфарина и других пероральных антикоагулянтов противопоказано.
Орлистат может уменьшать абсорбцию жирорастворимых витаминов A, D, Е, К и бета- каротина. Если показан прием поливитаминов, то их следует принимать не ранее, чем через 2 часа после приема орлистата или перед сном.
Орлистат может снижать всасывание противоэпилептических препаратов, что может привести к возникновению судорог.
С учетом отсутствия исследований фармакокинетического взаимодействия, совместного назначения орлистата и акарбозы необходимо избегать.
В отдельных случаях орлистат может непрямым путем снижать биодоступность пероральных контрацептивов. В случае тяжелой диареи рекомендуется применение дополнительного метода контрацепции.
При одновременном приеме с левотироксином натрия, в связи с уменьшением всасывания неорганического йода и/или левотироксина натрия, может развиться гипотиреоз и/или снижение контроля гипотиреоза.
Не выявлено лекарственного взаимодействия с амитриптилином, аторвастатином, бигуанидами, дигоксином, фибратами, флуоксетином, лозартаном, фенитоином, фентермином, правастатином, нифедипином, сибутрамином и этанолом.
Особые указания:
Орлистат применяется для длительного контроля массы тела (снижение массы тела, поддержание ее на соответствующем уровне и предотвращение повторного прибавления массы тела).
За счет снижения массы тела на фоне приема орлистата, возможно улучшение углеводного обмена у больных сахарным диабетом 2 типа, что может позволить уменьшить дозу гипогликемических препаратов.
Пациент должен находиться на сбалансированной умеренно низкокалорийной диете, содержащей не более 30% калорий в виде жиров. Рекомендуется, чтобы такая диета была богата фруктами и овощами. Суточное потребление жиров должно быть распределено между тремя основными приемами пищи. Диета с низким содержанием жиров уменьшает вероятность развития нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта. Если через 12 недель терапии не произошло снижения массы тела, как минимум, на 5%, прием орлистата следует прекратить.
Лечение не должно продолжаться более 2 лет.
При появлении таких симптомов, как слабость, утомляемость, повышение температуры тела, желтуха и потемнение мочи, необходимо проконсультироваться с врачом для исключения нарушения функции.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Не выявлено какого-либо отрицательного влияния орлистата на способность управлять автотранспортными средствами и механизмами.
Форма выпуска/дозировка:
Капсулы 120 мг.
Упаковка:
По 7 или 14 капсул в блистер из фольги АI/РVС/РVDС.
3 блистера по 7, 14 капсул или 6 блистеров по 14 капсул вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
Условия хранения:
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
2 года.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Фармацевтический завод «ПОЛЬФАРМА» АО, 19 Pelplinska Str., 83-200 Starogard Gdanski, Poland, Польша
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
Фармацевтический завод «ПОЛЬФАРМА» АО
Купить Орлистат-Акрихин 120 — Польфарма в apteka.ru
Купить Орлистат-Акрихин 120 — Польфарма в ГорЗдрав
Купить Орлистат-Акрихин 120 — Польфарма в megapteka.ru
Купить Орлистат-Акрихин 120 — Польфарма в Планета Здоровья
*Цены в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Характеристики
| Количество в упаковке | 42 шт |
Инструкция по применению
Описание
Твердые желатиновые капсулы голубого цвета. Размер капсул №1. Содержимое капсул белый порошок или слегка уплотненные агломераты.
Действующие вещества
Орлистат
Форма выпуска
Капсулы
Состав
на 1 капсулу:Действующее вещество: орлистат – 120,00 мгВспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, кремния диоксид коллоидный, натрия лаурилсульфат.Оболочка капсулы: твердая желатиновая капсула №1: желатин, титана диоксид (Е171), индигокармин (Е132).
Фармакологический эффект
Орлистат – специфический ингибитор желудочно-кишечных липаз длительного действия. Действует в просвете желудка и тонкого кишечника, образуя ковалентную связь с активным сериновым участком желудочной и панкреатической липаз. Инактивированный фермент не способен расщеплять жиры пищи, поступающие в виде триглицеридов, до абсорбируемых свободных жирных кислот и моноглицеридов. Нерасщепленные триглицериды не всасываются, в связи с чем уменьшается поступление калорий в организм, что приводит к уменьшению массы тела. Терапевтическое действие препарата осуществляется без всасывания в системный кровоток. Увеличивает концентрацию жира в каловых массах через 24-48 ч после приема. Обеспечивает эффективный контроль массы тела, уменьшение депо жира.
Эффективность
Фармакокинетика
Всасывание
Абсорбция – низкая. Спустя 8 часов после приема внутрь терапевтической дозы неизмененный орлистат в плазме крови практически не определяется (концентрация < 5 нг/мл). Признаки кумуляции отсутствуют, что согласуется с минимальным всасыванием препарата. Распределение Объем распределения не может быть установлен, поскольку орлистат практически не всасывается и не имеет установленной системной фармакокинетики. Орлистат более чем на 99% связывается с белками плазмы крови in vitro (в основном с липопротеинами и альбумином). Орлистат в минимальных количествах может проникать в эритроциты.
Метаболизм
Метаболизм орлистата осуществляется, главным образом, в стенке кишечника с образованием фармакологически неактивных метаболитов: М1 (четырехчленное гидролизированное лактоновое кольцо) и М3 (М1 с отщепленным остатком Nформиллейцина).
Выведение
Основным путем выведения является выведение через кишечник – примерно 97% принятой дозы, из них 83% в виде неизмененного орлистата. Суммарное выведение почками всех метаболитов орлистата составляет < 2% от принятой дозы орлистата. Время полного выведения (через кишечник и почками) – 3-5 дней. Соотношение путей выведения орлистата у лиц с нормальной массой тела и ожирением оказалось сходным. Орлистат и метаболиты могут также выводиться с желчью. Фармакокинетика в особых клинических случаях Плазменные концентрации орлистата и его метаболитов (М1 и М3) у детей не отличаются от таковых у взрослых при сравнении одинаковых доз препарата. Суточная экскреция жира с калом составила 27% от приема с пищей при терапии орлистатом и 7% — при приеме плацебо.
Показания
Длительная терапия пациентов с ожирением (индекс массы тела ?30 кг/м?) или пациентов с избыточной массой тела (индекс массы тела ?28 кг/м?), имеющих ассоциированные с ожирением факторы риска, в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой. В комбинации с гипогликемическими препаратами (метформин, производные сульфонилмочевины и/или инсулин) и/или умеренно гипокалорийной диетой пациентам с сахарным диабетом 2 типа с избыточной массой тела или ожирением.
Противопоказания
Меры предосторожности
Сопутствующая терапия циклоспорином, варфарином или другими пероральными антикоагулянтами.
Применение при беременности и кормлении грудью
Доклинические исследования не выявили тератогенного и эмбриотоксического эффекта орлистата. Однако, в связи с отсутствием клинических данных о применении у беременных, орлистат противопоказан при беременности. Поскольку неизвестно, проникает ли орлистат в грудное молоко, он противопоказан в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Внутрь, запивая водой, с каждым основным приемом пищи (непосредственно до еды, во время еды или не позднее чем через 1 час после еды). Длительная терапия пациентов с ожирением (индекс массы тела ?30 кг/м?) или пациентов с избыточной массой тела (индекс массы тела ?28 кг/м?), имеющих ассоциированные с ожирением факторы риска, в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой: у взрослых и детей старше 12 лет рекомендованная доза орлистата составляет одну капсулу 120 мг 3 раза в сутки. В комбинации с гипогликемическими препаратами (метформин, производные сульфонилмочевины и/или инсулин) и/или умеренно гипокалорийной диетой пациентам с сахарным диабетом 2 типа с избыточной массой тела или ожирением: у взрослых рекомендованная доза орлистата составляет одну капсулу 120 мг 3 раза в сутки. Если прием пищи пропускают или пища не содержит жира, то прием препарата ОрлистатАкрихин также можно пропустить. Препарат следует принимать в сочетании со сбалансированной, умеренно гипокалорийной диетой, содержащей не более 30% калоража в виде жиров. Суточное потребление жиров, углеводов и белков необходимо распределять на три основные приема. Увеличение дозы орлистата свыше рекомендованной (120 мг 3 раза в сутки) не приводит к усилению его терапевтического эффекта. Эффективность и безопасность препарата Орлистат-Акрихин у пациентов с нарушением функции печени и/или почек, а также у пациентов пожилого и детского возраста (младше 12 лет не исследовались). У пожилых пациентов, пациентов с нарушениями функции печени и почек коррекции дозы не требуется.
Побочные действия
Для описания частоты побочных реакций используются следующие категории: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100, < 1/10), нечасто (> 1/1 000, < 1/100), редко (> 1/10 000,< 1/1 000) и очень редко (<1/10 000), включая отдельные случаи. Побочные реакции на орлистат возникали главным образом со стороны желудочнокишечного тракта и были обусловлены фармакологическим действием препарата, препятствующего всасыванию жиров пищи. Частота развития нежелательных явлений уменьшалась при длительном использовании орлистата. Указанные ниже нежелательные явления возникали с частотой ?2% и инцидентностью ?1% по сравнению с плацебо.Инфекционные и паразитарные заболевания: очень часто – грипп.Нарушения со стороны обмена веществ и питания: очень часто – гипогликемия*.Нарушения психики: часто – тревога.Нарушения со стороны нервной системы: очень часто – головная боль.Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень часто – инфекции верхних дыхательных путей часто – инфекции нижних дыхательных путей.Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто – боли или дискомфорт в животе, маслянистые выделения из прямой кишки, выделение газов с некоторым количеством отделяемого, императивные позывы на дефекацию, стеаторея, метеоризм, жидкий стул, учащение дефекации часто – боли или дискомфорт в прямой кишке, мягкий стул, недержание кала, поражение зубов, поражение десен, вздутие живота*.Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто – инфекции мочевыводящих путей.Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: часто – нерегулярные менструации.Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто – слабость.У пациентов с сахарным диабетом 2 типа характер и частота нежелательных явлений были сопоставимы с таковыми у лиц без сахарного диабета с избыточной массой тела и ожирением. *Единственными новыми побочными явлениями у пациентов с ожирением и сахарным диабетом 2 типа гипогликемические состояния (очень часто) и вздутие живота (часто), возникавшие с частотой ?2% и инцидентностью ?1% по сравнению с плацебо. Частота нарушений со стороны желудочно-кишечного тракта увеличивается при повышении содержания жира в питании. Пациентов следует информировать о возможности возникновения побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта и обучить, как устранять их путем лучшего соблюдения диеты, особенно в отношении количества содержащегося в ней жира. Применение диеты с низким содержанием жира уменьшает вероятность побочных действий со стороны желудочно-кишечного тракта и тем самым помогает пациентам контролировать и регулировать потребление жиров. Как правило, указанные побочные реакции являются слабо выраженными и транзиторными. Они возникали на ранних этапах лечения (в первые 3 месяца), причем, у большинства пациентов было не более одного эпизода таких реакций. В 4-х летнем клиническом исследовании общий профиль безопасности не отличался от такового, полученного в 1- и 2-летних исследованиях. При этом общая частота возникновения нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта ежегодно уменьшалась на протяжении 4-х летнего периода приема препарата.Постмаркетинговое наблюдениеПеречисленные ниже нежелательные явления выявлены при спонтанных пострегистрационных сообщениях, частота развития неизвестна.Нарушения со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, главными клиническими симптомами которых были зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм и анафилаксия.Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: ректальное кровотечение, дивертикулит, панкреатит.Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: холелитиаз, отдельные, возможно серьезные, случаи поражения печени, приводящие к ее трансплантации или летальному исходу.Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: буллезная сыпь.Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: оксалатная нефропатия, которая иногда может приводить к развитию почечной недостаточности.Лабораторные и инструментальные данные: повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы, снижение концентрации протромбина, увеличение значений международного нормализованного отношения (МНО) и случаи несбалансированной терапии антикоагулянтами, что приводило к изменению гемостатических параметров (см. раздел Взаимодействие с другими лекарственными средствами).Зарегистрированы случаи развития гипероксалурии.
Передозировка
Случаи передозировки не описаны. У лиц с нормальной массой тела и ожирением прием однократных (800 мг) и многократных доз орлистата (до 400 мг орлистата 3 раза в день на протяжении 15 дней) не вызывал нежелательных явлений. Кроме того, у пациентов с ожирением прием орлистата в дозе 240 мг три раза в день на протяжении 6 месяцев не сопровождался увеличением частоты возникновения нежелательных реакций. В случае значительной передозировки орлистата рекомендуется наблюдение пациента на протяжении 24 часов. По данным доклинических и клинических исследований, системные эффекты, связанные с липазингибирующими свойствами орлистата, должны быть быстро обратимыми.
Взаимодействие с другими препаратами
При одновременном применении орлистата и циклоспорина возможно снижение концентрации циклоспорина в плазме крови, что может привести к снижению иммуносупрессивной эффективности циклоспорина. Таким образом, сопутствующее применение орлистата и циклоспорина не рекомендуется. Тем не менее, если такое сопутствующее применение является необходимым, рекомендуется проводить более частый контроль концентрации циклоспорина в плазме крови как при одновременном применении его с орлистатом, так и после прекращения применения орлистата. Концентрацию циклоспорина в плазме крови следует контролировать до ее стабилизации. При одновременном применении орлистата с амиодароном рекомендуется клиническое наблюдение и мониторинг ЭКГ, так как возможно снижение концентрации амиодарона в плазме крови. При одновременном приеме орлистата и варфарина или других антикоагулянтов, может наблюдаться снижение концентрации протромбина и повышение МНО, что приводит к изменению гемостатических показателей. Необходимо мониторировать показатели МНО при сопутствующей терапии варфарином или другими пероральными антикоагулянтами. Орлистат может уменьшать абсорбцию жирорастворимых витаминов A, D, Е, К и бетакаротина. Если показан прием поливитаминов, то их следует принимать не ранее, чем через 2 часа после приема орлистата или перед сном. Орлистат может снижать всасывание противоэпилептических препаратов, что может привести к возникновению судорог. Имеются сообщения о нескольких случаях снижения эффективности антиретровирусных препаратов для лечения ВИЧ, антидепрессантов, нейролептиков (включая литий) и бензодиазепинов, которое совпадало с началом лечения орлистатом у пациентов с ранее достигнутым адекватным контролем соответствующего состояния. У таких пациентов лечение орлистатом следует начинать после тщательной оценки соотношения польза/риск. С учетом отсутствия исследований фармакокинетического взаимодействия, совместного назначения орлистата и акарбозы необходимо избегать. Орлистат способен опосредованно снижать эффективность пероральных контрацептивов, что в отдельных случаях может привести к незапланированной беременности. Рекомендуется применять дополнительный метод контрацепции также в случае развития тяжелой диареи. При одновременном приеме с левотироксином натрия, в связи с уменьшением всасывания неорганического йода и/или левотироксина натрия, может развиться гипотиреоз и/или снижение контроля гипотиреоза. Не выявлено лекарственного взаимодействия c амитриптилином, аторвастатином, бигуанидами, дигоксином, фибратами, флуоксетином, лозартаном, фенитоином, фентермином, правастатином, нифедипином, сибутрамином и этанолом.
Особые указания
Орлистат применяется для длительного контроля массы тела (снижение массы тела, поддержание ее на соответствующем уровне и предотвращение повторного прибавления массы тела). За счет снижения массы тела на фоне приема орлистата, возможно улучшение углеводного обмена у пациентов с сахарным диабетом 2 типа, что может позволить уменьшить дозу гипогликемических препаратов. Пациент должен находиться на сбалансированной умеренно низкокалорийной диете, содержащей не более 30% калорий в виде жиров. Рекомендуется, чтобы такая диета была богата фруктами и овощами. Суточное потребление жиров должно быть распределено между тремя основными приемами пищи. Диета с низким содержанием жиров уменьшает вероятность развития нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта. При применении орлистата наблюдались случаи ректального кровотечения. При появлении тяжелых и/или стойких симптомов кровотечения необходимо провести дополнительное обследование. Если через 12 недель терапии не произошло снижения массы тела, как минимум, на 5%, прием орлистата следует прекратить. Лечение не должно продолжаться более 2 лет. При появлении таких симптомов, как слабость, утомляемость, повышение температуры тела, желтуха и потемнение мочи, необходимо проконсультироваться с врачом для исключения нарушения функции печени. Применение орлистата может сопровождаться гипероксалурией и оксалатной нефропатией, которая иногда приводит к почечной недостаточности. Повышенному риску подвергаются пациенты с сопутствующими хроническими заболеваниями почек и/или обезвоживанием. Орлистат может снижать всасывание антиретровирусных препаратов для лечения ВИЧ и отрицательно сказываться на их эффективности.
Условия хранения
В оригинальной упаковке для защиты от света, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Отпуск по рецепту
Да
Общая информация
Устаревшее наименование
Орлимакс
Владелец
Номер регистрационного удостоверения РФ
ЛП-001455
Действующее вещество (МНН)
Форма выпуска / дозировка
Капсулы
Лекарственная форма ГРЛС
Капсулы внутрь
Состав
На 1 капсулу:
Действующее вещество: орлистат — 120,00 мг;
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, кремния диоксид коллоидный, натрия лаурилсульфат.
Оболочка капсулы: твердая желатиновая капсула №1: желатин, титана диоксид (Е171), индигокармин (Е132).
Описание препарата
Твердые желатиновые капсулы голубого цвета. Размер капсул №1. Содержимое капсул белый порошок или слегка уплотненные агломераты.
Фармако-терапевтическая группа
Липаз ЖКТ ингибитор