- Новости
- Наши услуги
- О компании
- Видаль БОКС
- Парафармацевтика
-
Ветеринария
- Калькуляторы
- МКБ-11
Rec.INN
зарегистрированное ВОЗ
Содержание
- Фармакологическое действие
- Фармакокинетика
- Показания препарата
- Режим дозирования
- Побочное действие
- Противопоказания к применению
- Особые указания
- Лекарственное взаимодействие
Фармакологическое действие
Адреномиметик. Стимулирует β1— и β2-адренорецепторы. Вызывает выраженный бронхолитический эффект, купирует и предупреждает бронхоспазм. После ингаляции препарата эффект развивается через 10-15 мин, достигает максимума через 1-1.5 ч и продолжается 3-6 ч. Орципреналин улучшает AV-проводимость, вызывает умеренную тахикардию.
Фармакокинетика
При приеме орципреналина внутрь абсорбция из ЖКТ составляет 40%, Cmax достигается в течение 1 ч; при парентеральном введении — в течение 10-15 мин; при ингаляционном — 3-5 мин. Связывание с белками плазмы — 10% (с α1-гликопротеином). Проникает через плацентарный барьер. Метаболизируется в печени. Выводится почками в форме глюкуронида. T1/2 — 4-6 ч.
Показания активного вещества
ОРЦИПРЕНАЛИН
Бронхиальная астма. Бронхоспазм при заболеваниях легких и бронхов, а также при лечении бета-адреноблокаторами. Профилактика бронхоспазма перед бронхоскопией и бронхографией, при операциях на грудной клетке. AV-блокада (в т.ч. приступы при синдроме Морганьи-Адамса-Стокса), брадикардия, остановка сердца, которые могут возникать при применении бета-адреноблокаторов и препаратов наперстянки, а также в случаях, когда пейсмекер не показан или его нет в наличии.
Режим дозирования
Применяют внутрь, в/в (струйно медленно или капельно), ингаляционно. Дозу, способ и схему применения, длительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, возраста пациента и применяемой лекарственной формы.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, повышение или снижение АД; редко — чувство давления в груди, стенокардия.
Со стороны ЦНС: беспокойство, нарушение сна, подавленность, тремор, дрожь, судороги; редко — головная боль.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.
Со стороны дыхательной системы: парадоксальный бронхоспазм; при длительном ингаляционном применении — деструкция мерцательного эпителия бронхов.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к орципреналину; гипертиреоз, идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз, выраженная тахикардия, тахиаритмии, мерцание желудочков, глаукома.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности и в период грудного вскармливания возможно применение по показаниям в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.
Применение у детей
Возможно применение у детей по показаниям, в рекомендуемых соответственно возрасту дозах и лекарственных формах. Необходимо строго следовать указаниям в инструкциях препаратов орципреналина по противопоказаниям к применению у детей разного возраста конкретных лекарственных форм орципреналина.
Особые указания
Ингаляционно применяют в качестве дополнительной терапии при лечении заболеваний бронхов и легких другими препаратами, которые вводятся путем ингаляций (в т.ч. антибиотики, муколитики, ГКС).
С осторожностью применяют у пациентов с сахарным диабетом, артериальной гипертензией, ИБС, хронической сердечной недостаточностью.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами уменьшается действие орципреналина.
Реклама. ООО Векторфарм, ОГРН 1127746033458
Реклама. АО «Видаль Рус», ИНН 7728043605
Информация о препаратах, отпускаемых по рецепту, размещенная на сайте, предназначена только для специалистов.
Информация, содержащаяся на сайте, не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного
решения о применении представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной
консультации врача.
Свидетельство о регистрации средства массовой информации Эл № ФС77-79153 выдано Федеральной службой по надзору в
сфере связи, информационных технологий и массовых коммуникаций (Роскомнадзор) 15 сентября 2020 года.
Copyright © Справочник Видаль «Лекарственные препараты в России»
Содержание
-
Структурная формула
-
Русское название
-
Английское название
-
Латинское название
-
Химическое название
-
Брутто формула
-
Фармакологическая группа вещества Орципреналин
-
Нозологическая классификация
-
Код CAS
-
Фармакологическое действие
-
Характеристика
-
Фармакология
-
Применение вещества Орципреналин
-
Противопоказания
-
Побочные действия вещества Орципреналин
-
Взаимодействие
-
Способ применения и дозы
Структурная формула
Русское название
Орципреналин
Английское название
Orciprenaline
Латинское название
Orciprenalinum (род. Orciprenalini)
Химическое название
5-[1-Гидрокси-2-[(1-метилэтил)амино]этил]-1,3-бензолдиол (в виде сульфата или резината); рацемическая смесь двух оптически активных изомеров
Брутто формула
C11H17NO3
Фармакологическая группа вещества Орципреналин
Нозологическая классификация
Код CAS
586-06-1
Фармакологическое действие
—
бронхолитическое, предупреждающее бронхоспазм, противоастматическое, токолитическое.
Характеристика
Белый кристаллический порошок.
Фармакология
Взаимодействует (преимущественно) с бета2-адренорецепторами гладкой мускулатуры бронхов, активирует аденилатциклазу, увеличивающую количество цАМФ, что приводит к снижению концентрации внутриклеточного кальция и бронходилатации. Ингибирует высвобождение биологически активных веществ из тучных клеток, улучшает мукоцилиарный клиренс; вызывает тахикардию и повышает потребность миокарда в кислороде, улучшает AV проводимость, расширяет периферические сосуды и снижает АД. Обладает токолитическими свойствами (активирует бета2-адренорецепторы в гладких мышцах матки). В зависимости от пути введения всасывается от 3% (ингаляционный) до 10% (энтеральный). Метаболизируется в печени. Выводится с фекалиями.
Применение вещества Орципреналин
Бронхиальная астма, обструктивный бронхит, эмфизема легких, пневмосклероз, брадиаритмии, AV блокада, угроза преждевременных родов.
Противопоказания
Гиперчувствительность, астматический статус, ИБС, тахиаритмия, порок сердца, тиреотоксикоз, глаукома.
Побочные действия вещества Орципреналин
Тахикардия, тремор рук, мышечная слабость, снижение АД, головная боль, головокружение, потливость, тошнота, рвота, привыкание, тахифилаксия.
Взаимодействие
Усиливает эффект антидепрессантов; при совместном использовании с бета-адреноблокаторами возможны явления идиосинкразии.
Способ применения и дозы
В/в 0,5–1 мг (1–2 мл 0,05% раствора) медленно, в течение 3 мин, или внутрь 10–20 мг 3–4 раза в сутки (эффект наступает через 1 ч и длится 4–6 ч), или в ингаляциях 0,75–1,5 мг (1–2 вдоха) 3–4 раза в сутки (эффект наступает через 15 мин, достигает максимума через 1 ч и длится 4–5 ч).
Описание проверено
-
Крылов Юрий Федорович
(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации)
НПВС для наружного применения
Фармако-терапевтическая группа
НПВП
Состав
Активное вещество — орципреналина сульфат. Таблетки 0.02 г. 2% раствор для приема внутрь и
ингаляций ( 1 мл содержит 0.02 г). 5% раствор для ингаляций
(1 мл- 0.05 г). Дозированный аэрозоль — 1 доза содержит
0.00075 г орципреналина сульфата. 1 ампула (1 мл) — 0,0005
г и 1 ампула (10 мл)- 0.005 г орципреналина сульфата.
Показания к применению
Бронхиальная астма, бронхиальная обструкция
при хроническом бронхите и эмфиземе легких. Аэрозольная
форма, кроме того, назначается в качестве дополнительной
терапии при лечении антибиотиками, муколитиками, кортикостероидами и др. препаратами, вводимыми ингаляционно.
Препарат может назначаться перед бронхоскопией и бронхографией, при операциях на грудной клетке. Нарушения проводимости сердца, приступы Морганьи-Эдем-Стокса.
Брадикардия при передозировке наперстянки, остановка сердечной деятельности. Назначается в случаях, когда пейсмекер
либо не показан, либо его нет в наличии. Лечение бронхоспазма, вызванного бета-адреноблокаторами.
Противопоказания к применению
Гипертиреоз, субаортальный стеноз, выраженная тахикардия, тахиаритмии, мерцание желудочков.
Возможные побочные эффекты
ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!
Тахикардия, как повышение так и снижение артериального давления, беспокойство, нарушение
сна, подавленность, тремор, дрожь, тошнота, рвота, судороги.
Редко — головная боль, чувство давления в груди, диспептические явления, стенокардия, аллергические реакции в виде
кожной сыпи, крапивницы. При длительном использовании
аэрозоля — деструкция мерцательного эпителия.
Дозировка, как принимать Орципреналин
Внутрь взрослым назначается по 20-40 мг 2-4 раза в сутки,
(1-2 таблетки или 10-20 капель 2% раствора). Внутрь детям препарат применяется
4 раза в день, на один прием назначается: младенцам — по 3-7 капель 2% раствора; 1-3 года-по 5-10 капель 2% раствора; 4-7 лет-5-10 мг 4 раза в сутки;
8-14 лет — 10-15 мг; 15-18 лет- 10-20 мг 4 раза в сутки.
Подкожно и внутримышечно
взрослым назначается по 0.5-1 мг.
Внутривенно взрослым — 0.25-0.5 мг медленно,
в физиологическом растворе.
Детям при парентеральном введении применяются
следующие дозировки: до 12 месяцев -0.1-0.2 мг в сутки, 2-3 лет -0.15-0.3 мг
в сутки, 4-7 лет — 0.2-0.4 мг в сутки, 8-14 лет -0.5 мг в сутки, 15-18 лет —
0.5-1 мг в сутки.
Ингаляция аэрозоля. При использовании дозированного аэрозоля
с профилактической целью выполняется 1-2 вдоха 3 раза в день, для купирования
приступов 1-2 вдоха, в случае некупирующегося приступа возможны 2 дополнительные
ингаляции. Интервал между вдохами — 5 мин.
Дальнейшая ингаляция возможна через 4 часа. У детей старше 3 лет применяют
1 дозу аэрозоля. В ингаляциях при использовании электрических ингаляторов
взрослым назначается 1% или 5% раствор 10-15 доз, детям 5-10 доз (в ингалятор
вносят 2-4 капли); при использовании респираторов с перемежающимся положительным
давлением — взрослым 2-4 капли раствора (разведенного в 3 мл физиологического
раствора), вдыхать 5 мин. При использовании 5% раствора — ручным ингалятором:
взрослым 5-10 доз, детям — 5 лоз.
При неотложной терапии нарушения проводимости миокарда у взрослых вводят 0.25 — 0,5 мг препарата (1/2-1 ампула по 1
мл) внутривенно или 0.5-1 мг (1-2 ампулы по 1 мл) внутримышечно или подкожно.
При необходимости препарат вводят внутривенно капельно 5-10 мг (1-2 ампулы по
10 мл) в 250 мл физиологического раствора или 5% глюкозы и вводят со скоростью
10- 20 капель в 1 минуту до появления терапевтического эффекта (доза и скорость
введения определяются частотой сердечных сокращений). Орципреналин для длительного
лечения и профилактики приступов Морганьи-Адам-Стокса по 10-20 мг (1/2-1 таблетке)
6-10 раз в день.
Дополнительные указания при приеме Орципреналин
С осторожностью препарат назначают пациентам, страдающим сахарным диабетом, гипертонической болезнью, при тяжелых органических заболеваниях сердца:
ишемической болезни сердца, застойной сердечной недостаточности. Не следует применять совместно с другими бронхолитиками из группы адрено- и симпатомиметиков. С
осторожностью — совместно с ингибиторами МАО. Бета-блокаторы блокируют действие орципреналина. Дети должны
пользоваться аэрозолем только под контролем взрослых.
Производители. Алупент (Alupent) Boehringer Ingelheim, Германия: Алупент (Alupent) Zdravle,
Югославия (по лицензии Boehringer Ingelheim, Германия);
Астмопент (Astmopent) Polfa,Польша.
Недостаточная доза или прерывание лечения, особенно при инсулинзависимом сахарном диабете (1 типа) может привести к гипергликемии и диабетическому кетоацидозу.
Опыта клинического применения у детей младше 6 лет нет. НовоРапид следует использовать у детей вместо обычного инсулина короткого действия только в тех случаях, если быстрое начало действия может оказать лучший эффект — например, если ребенку трудно соблюдать необходимый интервал между инъекциями и приемом пищи.
Сопутствующие заболевания, в частности, инфекции, обычно увеличивают, а поражения почек или печени — уменьшают потребность в инсулине. Перевод больного на новый тип или торговую марку инсулина нужно осуществлять под строгим медицинским контролем.
При использовании препарата НовоРапид Пенфилл может потребоваться большее число инъекций в сутки или изменение дозы, по сравнению с таковыми при использовании обычных препаратов инсулина. Если возникнет потребность в коррекции дозы, это может произойти уже при первом введении или в первые несколько недель или месяцев после перевода.
После компенсации углеводного обмена у больных могут измениться типичные для них симптомы-предвестники гипогликемии, о чем их следует проинформировать. Пропуск приема пищи или незапланированная физическая нагрузка могут привести к гипогликемии. С особой осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания, т.к. может развиться гипогликемия, особенно у пациентов со слабо выраженными или отсутствующими симптомами предвестниками гипогликемии или ее частыми эпизодами. В таких случаях следует серьезно подумать о том, желательно ли пациенту водить автомобиль. Картридж Пенфилл предназначен исключительно для индивидуального пользования. После инъекции в течение минимум 6 с игла должна оставаться под кожей для полного введения дозы.
Передозировка
При применении орлистата в дозе 800 мг однократно и в дозе до 400 мг 3 раза/сут, ежедневно, в течение 15 дней, как у пациентов с нормальной массой тела, так и у больных с ожирением значительных нежелательных реакций не выявлено. При применении орлистата по 240 мг 3 раза/сут в течение 6 месяцев увеличения частоты нежелательных реакций не отмечено.
Симптомы: в большинстве сообщений о передозировке орлистата в постмаркетинговый период либо отсутствуют конкретные сведения о нежелательных реакциях, либо описываются нежелательные реакции, которые не отличаются от наблюдаемых при применении рекомендованных доз орлистата.
Лечение: в случае передозировки необходима консультация врача. При значительной передозировке орлистата рекомендуется наблюдение за пациентом в течение 24 ч. Исходя из данных исследований у человека и животных, все системные эффекты орлистата вследствие ингибирования липазы, как правило, быстро обратимы.
Как хранить препарат
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25°С. Срок годности — 3 года.
Условия отпуска
Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.
Информация для врачей о препарате Орципреналин
Фармакодинамика
Стимулятор бета-адренергических рецепторов. Оказывает выраженный бронхолитический эффект, купирует бронхоспазм, обусловленный
преимущественным влиянием на бета-2-адренорецепторы
бронхов. На бета-1 -адренорецепторы действует в значительно
меньшей степени, улучшает функции проводимости и сократимости миокарда. Максимальный эффект развивается через
60-90 минут, продолжительность действия 3-6 часов.
Фармакокинетика
После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи замедляет скорость всасывания, степень абсорбции при этом не меняется. Около 50% активного вещества метаболизируется при «первом прохождении» через печень. При ректальном введении абсорбция происходит медленнее. Время достижения Сmax в плазме после приема внутрь составляет 2-4 ч в зависимости от применяемой лекарственной формы, после ректального введения — 1 ч, в/м введения — 20 мин. Концентрация активного вещества в плазме находится в линейной зависимости от величины применяемой дозы.
Не кумулирует. Связывание с белками плазмы составляет 99.7% (преимущественно с альбумином). Проникает в синовиальную жидкость, Cmaxдостигается на 2-4 ч позже, чем в плазме.
В значительной степени метаболизируется с образованием нескольких метаболитов, среди которых два фармакологически активны, но в меньшей степени, чем диклофенак.
Системный клиренс активного вещества составляет примерно 263 мл/мин. T1/2из плазмы составляет 1-2 ч, из синовиальной жидкости — 3-6 ч. Приблизительно 60% дозы выводится в виде метаболитов почками, менее 1% экскретируется с мочой в неизмененном виде, остальная часть выводится в виде метаболитов с желчью.
Взаимодействие с другими веществами
При одновременном применении с диклофенаком антигипертензивных лекарственных средств возможно ослабление их действия.
Имеются единичные сообщения о возникновении судорог у больных, принимавших одновременно НПВС и антибактериальные препараты хинолонового ряда.
При одновременном применении с ГКС повышается риск возникновения побочных эффектов со стороны пищеварительной системы.
При одновременном применении диуретиков возможно уменьшение диуретического эффекта. При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками возможно повышение концентрации калия в крови.
При одновременном применении с другими НПВС возможно повышение риска развития побочных эффектов.
Имеются сообщения о развитии гипогликемии или гипергликемии у больных с сахарным диабетом, применявших диклофенак одновременно с гипогликемическими препаратами.
При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой возможно уменьшение концентрации диклофенака в плазме крови.
Хотя в клинических исследованиях не установлено влияния диклофенака на действие антикоагулянтов, описаны отдельные случаи возникновения кровотечений при одновременном применении диклофенака и варфарина.
При одновременном применении возможно повышение концентрации дигоксина, лития и фенитоина в плазме крови.
Всасывание диклофенака из ЖКТ уменьшается при одновременном применении с колестирамином, в меньшей степени — с колестиполом.
При одновременном применении возможно повышение концентрации метотрексата в плазме крови и усиление его токсичности.
При одновременном применении диклофенак может не оказывать влияния на биодоступность морфина, однако концентрация активного метаболита морфина может оставаться повышенной в присутствии диклофенака, что увеличивает риск развития побочных эффектов метаболита морфина, в т.ч. угнетения дыхания.
При одновременном применении с пентазоцином описан случай развития большого судорожного припадка; с рифампицином — возможно уменьшение концентрации диклофенака в плазме крови; с цефтриаксоном — повышается экскреция цефтриаксона с желчью; с циклоспорином — возможно повышение нефротоксичности циклоспорина.
Орципреналин
Orciprenaline
Фармакологическое действие
Орципреналин — селективное β2-адреностимулирующее средство. Оказывает выраженный бронходилатирующий эффект, купирует и предупреждает бронхоспазм, обусловленный преимущественным влиянием на β2-адренорецепторы бронхов. Активирует аденилатциклазу, увеличивающую количество цАМФ, что приводит к снижению концентрации внутриклеточного Ca2+ и бронходилатации. На β1-адренорецепторы действует в значительно меньшей степени (повышает AV проводимость и сократимость миокарда). Подавляет высвобождение из тучных клеток биологически активных веществ, улучшает мукоцилиарный клиренс. Расширяет в основном мелкие и средние бронхи. При внутримышечном и подкожном введении наблюдается наименьшая избирательность воздействия (по отношению к β2-адренорецепторам). После ингаляции препарата эффект развивается через 10–15 минут, достигает максимума через 60–90 минут и продолжается 3–6 часов.
Фармакокинетика
Абсорбция в желудочно-кишечном тракте — 40 %, Время достижения максимальной плазменной концентрации (TCmax) при приёме внутрь — 60 минут; при парентеральном введении — 10–15 минут; при ингаляционном — 3—5 минут. Связь с белками плазмы — 10 % (с α1-глюкопротеином). Биотрансформируется в печени. Проникает через плаценту. Выводится почками в форме глюкуронида. Период полувыведения (T½) — 4–6 часов.
Показания
- Бронхиальная астма;
- бронхообструкция (при хроническом бронхите, эмфиземе лёгких, пневмосклерозе; вызванная приёмом β-адреноблокаторов);
- AV блокада;
- приступ Морганьи-Адамса-Стокса;
- брадикардия при передозировке наперстянки, бета-адреноблокаторов;
- аэрозольная форма назначается также в качестве дополнительной терапии при лечении антибиотиками, муколитиками, глюкокортикостероидами и другими лекарственными средствами, вводимыми ингаляционно;
- профилактика бронхоспазма перед бронхоскопией и бронхографией, при операциях на грудной клетке.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к орципреналину;
- тиреотоксикоз;
- гипертрофическая кардиомиопатия;
- тахикардия;
- тахиаритмия;
- мерцание желудочков;
- глаукома.
С осторожностью
- Сахарный диабет;
- артериальная гипертензия;
- органические заболевания сердца (ишемическая болезнь сердца, хроническая сердечная недостаточность);
- эпилепсия;
- беременность;
- лактация;
- детский возраст (до 5 лет — для ингаляционного введения из-за технических сложностей при использовании).
Беременность и грудное вскармливание
Применение при беременности
Категория действия на плод по FDA — C.
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения орципреналина при беременности не проведено.
В случае наступления беременности, отсутствия менструации или при подозрении на возможную беременность пациентка должна сообщить об этом своему лечащему врачу.
Применение орципреналина у беременных женщин возможно по назначению врача, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Применение в период грудного вскармливания
Специальных исследований по безопасности применения орципреналина в период грудного вскармливания не проведено.
Следует применять с осторожностью.
Способ применения и дозы
Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний и лекарственной формы.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Тахикардия, повышение или снижение артериального давления; редко — чувство давления в груди, стенокардия.
Со стороны центральной нервной системы
Беспокойство, нарушение сна, подавленность, тремор, дрожь, судороги; редко — головная боль.
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Тошнота, рвота.
Со стороны дыхательной системы
Парадоксальный бронхоспазм; при длительном ингаляционном применении — деструкция мерцательного эпителия бронхов.
Аллергические реакции
Кожная сыпь, крапивница.
Взаимодействие
Другие β-адреномиметики и симпатомиметики (сочетание не рекомендуется), холинолитики и метилксантины усиливают действие (возможно появление беспокойства, головной боли, головокружения, сердцебиения, гипокалиемии), ингибиторы МАО и трициклические антидепрессанты потенцируют действие на гладкие мышцы сосудов.
Меры предосторожности
Применение у детей под контролем врача.
Ингаляционно применяют в качестве дополнительной терапии при лечении заболеваний бронхов и лёгких другими препаратами, которые вводятся путём ингаляций (в том числе антибиотики, муколитики, глюкокортикостероиды).
Синонимы
Metaproterenol
WHO 1586
Метапротеренол
أورسيبرينالين
奥西那林
Классификация
-
АТХ
R03AB03, R03CB03
-
Фармакологическая группа
-
Коды МКБ 10
-
Категория при беременности по FDA
C
(риск не исключается)
Информация о действующем веществе Орципреналин предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Орципреналин, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.
Материал из РУВИКИ — свободной энциклопедии
Лекарственные препараты
Информация является справочной и не содержит предложение о розничной торговле лекарственными препаратами
| Орципреналин | |
|---|---|
| orciprenalinum | |
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | (RS)-5-[1-Гидрокси-2-[(1-метилэтил)амино]этил]-1,3-бензолдиол (в виде сульфата или резината); рацемическая смесь двух оптически активных изомеров |
| Брутто-формула | C11H17NO3 |
| CAS | 586-06-1 |
| PubChem | 4086 |
| DrugBank | 00816 |
| Состав | |
| Классификация | |
| Фармакол. группа | неселективные β2-агонисты |
| АТХ | R03AB03, R03CB03 |
| МКБ-10 | J43, J44, J45 |
| Фармакокинетика | |
| Период полувывед. | 4 — 6 часов |
| Лекарственные формы | |
| арозоль | |
| Медиафайлы на РУВИКИ.Медиа |
Орципренали́н — лекарственное средство группы неселективных β2-агонистов, применяется для лечения бронхиальной астмы и астматического бронхита. В 10 — 40 раз менее активен, чем изопреналин.
Не образует метаболитов с β-блокирующей активностью.
В настоящее время ограничен в применении в связи с множеством побочных эффектов.
По химическому строению и фармакологическим свойствам близок к изадрину (основание орципреналина отличается от изадрина расположением гидроксильных групп при бензольном ядре).
Препарат является стимулятором b-адренорецепторов смешанного типа, действует на b1- и b2-адренорецепторы, но по сравнению с изадрином действует более избирательно на b2-адренорецепторы бронхов, чем сердца, в меньшей степени вызывает тахикардию и снижение артериального давления. Оказывает более продолжительное бронхорасширяющее действие, чем изадрин. После ингаляции орципреналина (алупента, астмопента) эффект наступает через 10—15 мин, достигает максимума через 1 ч и продолжается до 4—5 ч.
Основные показания к применению такие же, как для изадрина: бронхиальная астма, хронические астматические бронхиты, пневмосклероз, эмфизема легких, а также нарушения атриовентрикулярной проводимости.
Применяют орципреналин в виде ингаляций и парентерально.
Для купирования и предупреждения приступов бронхиальной астмы применяют специальный аэрозольный ингалятор, при нажатии на клапан которого распыляется постоянная доза препарата, равная 0,75 мг. Обычно достаточно одной ингаляцин; при необходимости делают через 5 мин вторую ингаляцию. Перед нажатием на клапан ингалятор переворачивают кверху дном.
Для купирования приступов бронхиальной астмы можно также вводить препарат внутримышечно или подкожно: взрослым по 0,5—1 мг (1—2 мл 0,05% раствора), иногда и внутривенно: — 1 мл 0,05% раствора (0,5 мг) вводят медленно (в течение 3 мин).
При длительной терапии для профилактики приступов бронхиальной астмы назначают орципреналин в виде таблеток (по 0,02 г в таблетке): взрослым по 1/2—1 таблетке 3—4 раза в день; детям — по 1/4—1/2 таблетки 2—4 раза в день. Эффект при приеме внутрь наступает обычно через 1 ч и длится 4—6 ч.
При атриовентрикулярной блокаде применяют препарат с осторожностью, вводя медленно внутривенно 0,5—1 мл 0,05% раствора, или внутримышечно, или подкожно 1—2 мл; при необходимости вводят препарат путём медленной внутривенной инфузии.
Для инфузии разводят содержимое 1—2 ампул по 10 мл 0,05% раствора (всего 5—10 мг) в 250 мл 5% раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида и вводят со скоростью 10—20 капель в минуту.
Для профилактики приступов при синдроме Адамса—Стокса—Морганьи, при абсолютной брадиаритмии и при интоксикации препаратами наперстянки назначают внутрь по 1/2—1 таблетке (взрослым) 6—10 раз в день, меняя дозу и частоту приемов в зависимости от ритма сердца.
Орципреналин обычно лучше переносится, чем изадрин, однако и при его применении возможны побочные явления, такие же, как при применении изадрина. При внутривенном введении возможно снижение артериального давления.
Формы выпуска: в аэрозольных ингаляторах, содержащих 400 разовых доз (по 0,75 мг) препарата; 0,05% раствор в ампулах по 1 и 10 мл (0,5 и 5 мг); таблетки по 0,02 г.
Хранение: список Б.
Орципреналин, как и изопреналин, в настоящее время ограниченно применяются для симптоматического лечения атриовентрикулярной блокады и выраженной брадикардии. Для лечения бронхиальной астмы эти препараты не используются из-за множества побочных явлений