Onzid Tablet (Modified Release)
30 mg
Unit Price:
৳ 6.00
(50’s pack: ৳ 300.00)
Onzid is a medicine that reduces blood sugar levels (oral antidiabetic medicine belonging to the sulphonylurea group). Onzid is used in a certain form of diabetes (type 2 diabetes Mellitus) in adults, when diet, exercise and weight loss alone do not have an adequate effect on keeping blood sugar at the correct level.
Gliclazide is a second generation sulfonylurea drug that has hypoglycaemic and potentially useful hematological properties. It stimulates the release of insulin from pancreatic β-cells by facilitating Ca+2 transport across the β-cell membranes and decreases hepatic glucose output.
Film-coated tablet: The usual initial dose is 40 to 80 mg daily. The dose can be increased up to 320 mg daily in divided doses when needed. The drug should be taken before meal. For children, Gliclazide is not used because it is contraindicated in juvenile-onset diabetes.
Modified release preparation: Always take this medicine exactly as your doctor or pharmacist has told you. Check with your doctor or pharmacist if you are not sure. The dose is determined by the doctor, depending on your blood and possibly urine sugar levels. Change in external factors (weight reduction, lifestyle, stress) or improvements in the blood sugar control may require changed gliclazide doses.
The recommended daily dose is one to four tablets (maximum 120 mg) in a single intake at breakfast time. This depends on the response to treatment. Gliclazide MR tablet is for oral use. Take your tablet(s) with a glass of water at breakfast time (and preferably at the same time each day). Swallow your whole tablet(s) in one piece. Do not chew or crush. You must always eat a meal after taking your tablet(s).
If a combination therapy of gliclazide with metformin, an alpha-glucosidase inhibitor, a thiazolidinedione, a dipeptidyl peptidase-4 inhibitor a GLP-1 receptor agonist or insulin is initiated your doctor will determine the proper dose of each medicine individually for you. If you notice that your blood sugar levels are high although you are taking the medicine as prescribed, you should contact your doctor or pharmacist.
If you take more Gliclazide tablets than you should: If you take too many tablets, contact your doctor or the nearest hospital Accident & Emergency department immediately. The signs of overdose are those of low blood sugar (hypoglycaemia). The symptoms can be helped by taking sugar (4 to 6 lumps) or sugary drinks straight away, followed by a substantial snack or meal. If the patient is unconscious immediately inform a doctor and call the emergency services. The same should be done if somebody, (for instance a child), has taken the product unintentionally. Unconscious patients must not be given food or drink. It should be ensured that there is always a pre-informed person that can call a doctor in case of emergency.
If you forget to take Gliclazide tablet: It is important to take your medicine every day as regular treatment works better. However, if you forget to take a dose of Gliclazide MR tablet, take the next dose at the usual time. Do not take a double dose to make up for a forgotten dose.
If you stop taking Gliclazide MR tablet: As the treatment for diabetes is usually lifelong, you should discuss with your doctor before stopping this medicinal product. Stopping could cause high blood sugar (hyperglycaemia) which increases the risk of developing complications of diabetes. If you have any further questions on the use of this product, ask your doctor or pharmacist.
Other medicines and Onzid: Tell your doctor or pharmacist if you are taking or have recently taken any other medicines.
The blood sugar lowering effect of Onzid may be strengthened and signs of low blood sugar levels may occur when one of the follow ng medicines is taken:
- other medicines used to treat high blood sugar (oral antidiabetics, GLP-1 receptor agonists or insulin),
- antibiotics (sulphonamides, clarithromycin)
- medicines to treat high blood pressure or heart failure (beta-blockers. ACE-inhibitors such as captopril, or enalapril)
- medicines to treat fungal infections (miconazole, fluconazole)
- medicines to treat ulcers in the stomach or duodenum (H2 receptor antagonists),
- medicines to treat depression (monoamine oxidase inhibitors)
- painkiller or antirheumatics (phenylbutazone, ibuprofen)
- medicines containing alcohol
The blood-glucose-lowering effect of Onzid may be weakened and raised blood sugar levels may occur when one of the following medicines is taken:
- medicines to treat disorders of the central nervous system (chlorpromazine)
- medicines reducing inflammation (corticosteroids)
- medicines to treat asthma or used during labour (intravenous salbutamol, ritodrine and terbutaline)
- medicines to treat breast disorders, heavy menstrual bleeding and endometriosis (danazol)
- St John’s Wort- Hypericum perforatum- preparations
Blood glucose disturbance (low blood sugar and high blood sugar) can occur when a medicine belonging to a class of antibiotics called fluoroquinolones is taken at the same time as Onzid especially in elderly patients.
Onzid may increase the effects of medicines that reduce blood clotting (warfarin).
Consult your doctor before you start taking another medicinal product. If you go into hospital tell the medical staff you are taking Onzid.
Onzid with food and drink: Onzid can be taken with food and non-alcoholic drinks. Drinking alcohol is not recommended as it can alter the control of your diabetes in an unpredictable manner.
Driving and using machines: Your ability to concentrate or react may be impaired if your blood sugar is too low (hypoglycaemia), or too high (hyperglycaemia) or if you develop visual problems as a result of such conditions. Bear in mind that you could endanger yourself or others (for instance when driving a car or using machines). Please ask your doctor whether you can drive a car if you:
- have frequent episodes of low blood sugar (hypoglycaemia)
- have few or no warning signals of low blood sugar (hypoglycaemia)
Onzid contains lactose. If you have been told by your doctor that you have an intolerance to some sugars, contact your doctor before taking this medicine.
Do not take Gliclazide:
- if you are allergic to gliclazide or to other medicines of the same group (sulfonylurea), or to other related medicines (hypoglycaemic sulfonamides)
- if you have insulin-dependent diabetes (type 1)
- if you have ketone bodies and sugar in your urine (this may mean you have diabetic ketoacidosis), a diabetic pre-coma or coma
- if you have severe kidney or liver disease
- if you are taking medicines to treat fungal infections
- if you are breastfeeding
Like all medicines, Onzid can cause side effects, although not everybody gets them. The most commonly observed side effect is low blood sugar (hypoglycaemia). If left untreated these symptoms could progress to drowsiness, loss of consciousness or possibly coma. If an episode of low blood sugar is severe or prolonged, even if it is temporarily controlled by eating sugar, you should seek immediate medical attention.
Liver disorders: There have been isolated reports of abnormal iiver function, which can cause yellow skin and eyes. If you get this, see your doctor immediately. The symptoms generally disappear if the medicine is stopped. Your doctor will decide whether to stop your treatment.
Skin disorders: Skin reactions such as rash, redness, itching, hives, blisters, angioedema (rapid swelling of tissues such as eyelids, face, lips, mouth, tongue or throat that may result in breathing difficulty) have been reported. Rash may progress to widespread blistering or peeling of the skin. If you develop this, stop taking, seek urgent advice from a doctor and tell him that you are taking this medicine. Exceptionally, signs of severe hypersensitivity reactions have been reported: initially as flu-like symptoms and a rash on the face then an extended rash with a high temperature.
Blood disorders: Decrease in the number of cells in the blood (e.g. platelets, red and white blood cells) which may cause paleness, prolonged bleeding, bruising, sore throat and fever have been reported. These symptoms usually vanish when the treatment is discontinued.
Digestive disorders: Abdominal pain, nausea, vomiting, indigestion, diarrhoea, and constipation. These effects are reduced when Onzid is taken with a meal as recommended.
Eye disorders: Your vision may be affected for a short time especially at the start of treatment. This effect is due to changes in blood sugar levels.
As for another sulfonylurea, the following adverse events have been observed: cases of severe changes in the number of blood cells and allergic inflammation of the wall of blood vessels, reduction in blood sodium (hyponatraemia), symptoms of liver impairment (for instance jaundice) which in most cases disappeared after withdrawal of the sulfonylurea, but may lead to life-threatening liver failure in isolated cases.
Reporting of side effects: If you get any side effects, talk to your doctor or pharmacist. This includes any possible side effects not listed in this leaflet. By reporting side effects, you can help provide more information on the safety of this medicine.
Gliclazide is not recommended for use during pregnancy. If you are pregnant, think you may be pregnant or are planning to have a baby, ask your doctor for advice before taking this medicine. You must not take Gliclazide while you are breastfeeding.
Talk to your doctor before taking Onzid. You should observe the treatment plan prescribed by your doctor to achieve proper blood sugar levels. This means, apart from regular tablet intake, to observe the dietary regimen, have physical exercise and, where necessary, reduce weight During Onzid treatment regular monitoring of your blood (and possibly urine) sugar level and also your glycated haemoglobin (HbA1c) is necessary. In the first few weeks of treatment, the risk of having reduced blood sugar levels (hypoglycaemia) may be increased. So particularly close medical monitoring is necessary.
Low blood sugar (Hypoglycaemia) may occur:
- if you take meals irregularly or skip meals altogether,
- if you are fasting
- if you are malnourished
- if you change your diet
- if you increase your physical activity and carbohydrate intake does not match this increase,
- if you drink alcohol, especially in combination with skipped meals,
- if you take other medicines or natural remedies at the same time,
- if you take too high doses of Onzid,
- if you suffer from particular hormone-induced disorders (functional disorders of the thyroid gland, pituitary gland or adrenal cortex),
- if your kidney function or liver function is severely decreased.
if you have low blood sugar you may have the following symptoms: headache, intense hunger, nausea, vomiting, weariness, sleep disorders, restlessness, aggressiveness, poor concentration, reduced alertness and reaction time, depression, confusion, speech or visual disorders, tremor, sensory disturbances, dizziness and helplessness.
The following signs and symptoms may also occur: sweating, clammy skin, anxiety, fast or irregular heartbeat, high blood pressure, sudden strong pain in the chest that may radiate into nearby areas (angina pectoris).
If blood sugar levels continue to drop you may suffer from considerable confusion (delirium), develop convulsions, lose self-control, your breathing may be shallow and your heartbeat slowed down, you may become unconscious.
In most cases the symptoms of low blood sugar vanish very quickly when you consume .some form of sugar, (for instance, glucose tablets, sugar cubes, sweet juice, sweetened tea).
You should therefore always carry some form of sugar with you (glucose tablets, sugar cubes). Remember that artificial sweeteners are not effective. Please contact your doctor or the nearest hospital if taking sugar does not help or if the symptoms recur.
Symptoms of low blood sugar may be absent, less obvious or develop very slowly or you are not aware in time that your blood sugar level has dropped. This may happen if you are an elderly patient taking certain medicines (for instance those acting on the central nervous system and beta-blockers).
If you are in stressful situations (e.g. accidents, surgical operations, fever etc.) your doctor may temporarily switch you to insulin therapy.
Symptoms of high blood sugar (hyperglycaemia) may occur when Onzid has not yet sufficiently reduced the blood sugar when you have not complied with the treatment plan prescribed by your doctor if you take St. John’s Wort (Hypericum perforatum) preparations or in special stress situations. These may include thirst, frequent urination, dry mouth, dry itchy skin, skin infections and reduced performance.
Blood glucose disturbances (low blood sugar and high bold sugar) can occur when Onzid is prescribed at the same time as medicines to a class of antibiotics called fluoroquinolone, especially in elderly patients. In this case, your doctor will remind you of the importance of monitoring your blood glucose.
If you have a family history of or know you have the hereditary condition glucose-6-phosphate dehydrogenase (G6PD) deficiency (abnormality of red blood cells), lowering of the haemoglobin level and breakdown of red blood cells (haemolytic anaemia) can occur. Contact your doctor before taking this medicinal product.
Onzid is not recommended for use in children due to lack of data.
Keep out of the reach and sight of children. Do not use this medicine after the expiry date which is stated on the carton and the blister. The expiry date refers to the last day of that month. Store below 30°C. Medicines should not be disposed of via wastewater or household waste. Ask your pharmacist how to dispose of medicines no longer required. These measures will help to protect the environment.
| Molecular Formula : | C15H21N3O3S |
| Chemical Structure : |
|
What is Onzid 30 mg MR Tablet?
Onzid 30 mg MR Tablet is a medication taken orally to help manage type 2 diabetes. It works by supporting your body in controlling blood sugar levels in two ways. First, it encourages your pancreas to release more insulin. Second, it improves your body’s ability to use the insulin it already has. Thus it lowers your blood sugar levels.
What happens if I take Onzid 30 mg MR Tablet without eating?
Onzid 30 mg MR Tablet dosage is tied to your meals. It should be skipped if you miss a meal. If you plan to eat an extra meal, talk to your doctor about adjusting your dose for that day.
What if I missed a dose of Onzid 30 mg MR Tablet?
The missed dose can be taken as soon as you remember. If it is almost time for your next dose, skip the missed dose. Do not take two doses together to make up for a missed dose.
How long does the effect of Onzid 30 mg MR Tablet last?
The effect of this medicine lasts for an average duration of 24 hours.
Are there any pregnancy warnings for Onzid 30 mg MR Tablet?
This medicine is not recommended for pregnant women.
General Instructions
- Take Onzid 30 mg MR Tablet as directed by your doctor. This includes the dose and how often you should take it.
- The medicine should be taken by mouth (orally) 30 minutes before breakfast.
- You should monitor your blood sugar levels regularly as directed by your doctor.
- Always carry a sugary candy with you to treat hypoglycemia (low blood sugar). Consistent food intake reduces the risk of hypoglycemia.
Thanks for using MedEx!
How would you rate your experience so far?
Осетрон® (таблетки, 4 мг)
МНН: Ондансетрон
Производитель: Д-р Редди’с Лабораторис Лимитед
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Ondansetron
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№011905
Информация о регистрации в РК:
12.04.2013 — 12.04.2018
- русский
- қазақша
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Осетрон®
Международное непатентованное название
Ондансетрон
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой 4 мг и 8 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество — ондансетрона гидрохлорид (эквивалентно ондансетрона основанию) 4,988 мг или 9,976 мг
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, магния стеарат, кремний диоксид коллоидный безводный;
состав пленочной оболочки: гипромеллоза, титана диоксид Е171, тальк очищенный, пропиленгликоль, дихлорметан*, спирт изопропиловый* (*удаляется в процессе производства).
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с маркировкой «Rx» на одной стороне, диаметром (7.40 ± 0.20) мм (для дозировки 4 мг).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с маркировкой «Rx» на одной стороне, диаметром (8.90 ± 0.20) (для дозировки 8 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Противорвотные препараты. Антагонисты серотонина. Ондансетрон.
Код АТХ A04AA01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Ондансетрон полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте после приема внутрь и подвергается метаболизму первого прохождения через печень. Пиковая концентрация в плазме (Cmax) достигается приблизительно через 1,5 часа после перорального приема, после внутривенного введения 8 мг ондансетрона Cmax, равная 80 — 100 мхг/л, достигается через 5 минут. Биодоступность препарата составляет около 60%, несколько увеличивается при одновременном приеме пищи.
Распределение ондансетрона одинаково при пероральном приеме, внутримышечном и внутривенном введении. Связывание с белками плазмы умеренное и составляет 70–76%. Основная часть введенной дозы (85–90%) гидроксилируется в печени с участием цитохрома Р450 до соединений индольного цикла, а затем конъюгирует с глюкуроновой и серной кислотами.
Метаболиты выводятся с фекалиями и мочой. Около 10% препарата экскретируется в неизменном виде.
При последующем оральном назначении 8 мг ондансетрона пик концентрации в плазме достигается через 1,6 часа. Общий объем распределения составляет 1,9 л/кг, период полувыведения составляет приблизительно 3 часа, у пожилых пациентов период полувыведения увеличивается до 5 часов. Фармакокинетические параметры ондансетрона не изменяются при его многократном введении.
У пациентов с тяжелым нарушением функции печени резко снижается системный клиренс ондансетрона, в результате чего увеличивается период его полувыведения (до 15-32 часов), а биодоступность при пероральном приеме достигает 100 % вследствие снижения пресистемного метаболизма.
Фармакодинамика
Ондансетрон — противорвотное средство, высокоселективный и конкурентный антагонист 5НТ3 рецепторов (подкласса серотониновых рецепторов, локализованных в периферической и центральной нервной системе). Химиотерапевтические препараты и лучевая терапия могут стать причиной высвобождения серотонина из энтерохромафинных клеток слизистой желудочно-кишечного тракта, что вызывает рвотный рефлекс, а также сопровождающее его ощущение тошноты. Ондансетрон селективно блокирует пресинаптические мембраны 5НТ3 рецепторов периферических нервов, участвующих в этом рефлексе. Кроме того, препарат действует на 5НТ3 рецепторы, локализованные в стволе головного мозга. Таким образом, ондансетрон предотвращает тошноту и рвоту, вызванную химио- и радиотерапией. Ондансетрон не вызывает каких-либо серьезных побочных экстрапирамидных эффектов.
Показания к применению
— тошнота и рвота, вызванные цитостатической химиотерапией или лучевой терапией
— послеоперационная тошнота и рвота
Способ применения и дозы
Для профилактики тошноты и рвоты, вызванных умеренно эметогенной химиотерапией
Взрослым: Рекомендуемая пероральная доза составляет 8 мг за 1-2 часа до начала химиотерапии, и 8 мг через 8 часов.
Для профилактики поздней или отсроченной рвоты после первых 24 часов необходимо продолжить дальнейший прием внутрь в дозе 8 мг 2 раза в сутки сроком до 5 дней с момента окончания химиотерапии.
Детям от 12 лет и старше: Рекомендуемая доза такая же, как у взрослых.
Детям от 4 до 11 лет: Принимать по 4 мг три раза в сутки. Первую дозу следует принять за 30 минут до начала эметогенной терапии, и далее через 4 часа и через 8 часов после приема первой дозы. После окончания цитостатической терапии принимать по 4 мг Ондансетрона три раза в сутки (каждые 8 часов) в течение 1-2 дней после завершения химиотерапии.
Для профилактики тошноты и рвоты, вызванных лучевой терапией
Взрослым: Рекомендуется принимать по 8 мг три раза в сутки.
Детям: Нет опыта применения данного препарата для профилактики тошноты и рвоты, вызванных лучевой терапией в данной популяции.
Побочные действия
— крапивница, бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отек, анафилаксия
— икота, сухость по рту, диарея, запор, бессимптомное преходящее повышение уровня аминотрансфераз в сыворотке крови
— боль в грудной клетке в ряде случаев с депрессией сегмента ST на ЭКГ, стенокардия, желудочковая и наджелудочковая тахикардия, аритмии, брадикардия, снижение артериального давления, случаи удлинения интервала QT-пируэт, сопровождавшиеся развитием аритмии по типу torsade de pointes
— избегать применения пациентам с врожденным синдромом удлиненного интервала QT
— головная боль, головокружение
— спонтанные двигательные расстройства и судороги
— боль, жжение и покраснение в месте введения
— «прилив» крови к лицу, чувство жара
— временное нарушение остроты зрения
— гипокалиемия, гиперкреатининемия
Противопоказания
— повышенная чувствительность к любому компоненту препарата
— пациентам с врожденным удлинением интервала QT
—одновременное использование с апоморфином
— не применять больным с фенилкетонурией
— беременность и период лактации
— детский возраст до 2-х лет (безопасность и эффективность применения не изучалась)
Лекарственные взаимодействия
Так как ондансетрон метаболизируется ферментной системой цитохром P450 печени, требуется осторожность при совместном применении: — с ферментативными индукторами P450 (CYP2D6 и CYP3A) — барбитуратами, карбамазепином, каризопродолом, глютетимидом, гризеофульвином, закисью азота, папаверином, фенилбутазоном, фенитоином (также с другими гидантоинами), рифампицином, толбутамидом;
— с ингибиторами ферментов P450 (CYP2D6 и CYP3A) — аллопуринолом, макролидными антибиотиками, антидепрессантами-ингибиторами МАО, хлорамфениколом, циметидином, пероральными контрацептивами, содержащими эстрогены; дилтиаземом, дисульфирамом, вальпроевой кислотой, вальпроатом натрия, флюконазолом, фторхинолоном, изониазидом, кетоконазолом, ловастатином, метронидазолом, омепразолом, пропранололом, хинидином, хинином, верапамилом.
Особые указания
У пациентов, у которых ранее при применении других селективных антагонистов 5HT3-рецепторов, наблюдались реакции повышенной чувствительности, при применении осетрона также могут развиться аналогичные реакции.
У пациентов, которым назначался ондансетрон, наблюдались изменения на ЭКГ, включая удлинение интервала QT, также случаи нарушений ритма по типу torsade de pointes. Рекомендуется мониторинг ЭКГ при назначении ондансетрона пациентам с имеющимися электролитными нарушениями (такими как гипокалиемия или гипомагниемия), серднечной недостаточностью, брадиаритмией или при одновременном приеме иных лекарственных средств, удлиняющих интервал QT.
Необходимо проинформировать пациентов об обязательном обращении к врачу в случае, если они испытавают симптомы нарушения сердечного ритма на фоне приема ондансетрона.
Так как осетрон вызывает запор, больные с признаками непроходимости кишечника после применения препарата требуют регулярного наблюдения.
Применение у больных с нарушенной функцией печени и почек
При печеночной недостаточности снижается клиренс осетрона и увеличивается период полувыведения, что требует коррекции дозировки. Рекомендуется не превышать суточную дозу в 8 мг.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Поскольку у больных при назначении препарата развиваются побочные явления со стороны центральной нервной системы (головная боль, головокружение, временные нарушения зрения), рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции.
Передозировка
Симптомы: усиление побочных эффектов.
Лечение: отмена препарата и симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций. Специфического антидота нет.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток помещают в контурную безъячейковую упаковку из фольги алюминиевой печатной лакированной
По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона
По 5 пачек картонных помещают в коробку из картона
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 250С.
Хранить в местах, недоступных для детей!
Срок хранения
3 года
По истечении срока годности препарат не применять.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
«Д-р Редди’с Лабораторис Лимитед»
7-1-27 Амиирпет, г.Хайдерабад -500016, Индия
Владелец регистрационного удостоверения
Д-р Редди´с Лабораторис Лимитед, Индия
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции
Представительство компании «Д-р Редди’с Лабораторис Лимитед» в Республике Казахстан:
050057 г. Алматы, ул. 22 линия, 45,
8 (727) 3941699, 8 (727) 3941689, факс:3941294 (110), info@drreddys.kz
| 520386571477976913_ru.doc | 66 кб |
| 876578821477978086_kz.doc | 84.5 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Ондансетрон таблетки: инструкция по применению
Форма выпуска:
МНН: Ондансетрон
ФТГ: Противорвотное средство-серотониновых рецепторов антагонист
Цены в аптеках: Минск
7,65 — 8,66 р.
Содержание
- Описание
- Состав
- Фармакотерапевтическая группа
- Фармакологические свойства
- Показания к применению
- Способ применения и дозы
- Противопоказания
- Побочное действие
- Взаимодействие с другими лекарственными средствами
- Особые указания
- Применение в педиатрии
- Применение в период беременности и грудного вскармливания
- Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами
- Передозировка
- Упаковка
- Условия хранения
- Срок годности
- Условия отпуска из аптек
Описание
Таблетки покрытые оболочкой, с двояковыпуклой поверхностью, светлого коричневато-желтого цвета, с риской. Риска не предназначена для деления таблетки на две половины.
Состав
Одна таблетка содержит: действующего вещества – ондансетрона – 8 мг; вспомогательные вещества – натрия крахмалгликолят, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, лактозы моногидрат, Аквариус Префед (гипромеллоза, кополивидон, полиэтиленгликоль, каприловый каприновый триглицерид, полидекстроза Е 1200, титана диоксид Е 171, железа оксид желтый Е 172).
Фармакотерапевтическая группа
Противорвотный препарат центрального действия, блокирующий серотониновые рецепторы.
Код АТХ: A04АА01.
Фармакологические свойства
Противорвотный препарат. Селективный антагонист серотониновых 5HT3-рецепторов. Оказывает сильное противорвотное действие, механизм которого окончательно не установлен. Препараты, применяемые для химиотерапии и лучевой терапии, могут вызывать высвобождение серотонина в тонком кишечнике, запуская тем самым рвотный рефлекс через активацию серотониновых 5НТ3 — рецепторов и возбуждение афферентных окончаний блуждающего нерва, что в свою очередь, может вызвать выброс серотонина в зоне, находящейся на дне IV желудочка, и запустить рвотный механизм. Эффективность противорвотной терапии ондансетроном обусловлена его способностью селективно блокировать центральные и периферические серотониновые 5HT3-рецепторы, подавляя тем самым рвотный рефлекс.
Подавление тошноты и рвоты, спровоцированные цитотоксической химиотерапией и радиотерапией, по-видимому, осуществляется благодаря антагонистическому действию ондансетрона на серотониновые 5НТ3-рецепторы нейронов центральной и периферической нервной системы.
При психомоторном тестировании показано, что ондансетрон не ухудшает работоспособность и не оказывает седативного действия. Препарат не влияет на концентрацию пролактина в плазме крови.
Фармакокинетика
Всасывание: после приема внутрь хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность составляет около 60 %, что обусловлено метаболизмом при первом прохождении через печень. Максимальная концентрация определяется через 1,5–2 ч и составляет 0,02–0,03 мкг/мл после приема 8 мг лекарственного средства.
Распределение: хорошо распределяется в тканях и жидкостях организма, объем распределения ондансетрона после приема внутрь составляет 140 л, степень связывания с белками плазмы – 70–75 %.
Метаболизм: метаболизируется в печени путем гидроксилирования с участием нескольких микросомальных ферментов системы цитохрома Р450. Благодаря тому, что метаболизм ондансетрона может осуществляться несколькими ферментами, подавление активности одного из них (например, генетически обусловленный дефецит СYP2D6) компенсируется другими, что ведет к незначительному изменению клиренса ондансетрона и не требует изменения его дозы.
Выведение: менее 5 % от принятой дозы выводится в неизмененном виде с мочой. Период полувыведения (T1/2) составляет 3 ч. Клиренс креатинина – 6 мл/мин. При нарушении функции печени отмечается увеличение T1/2.
Фармакокинетические параметры ондансетрона не изменяются при его многократном применении.
Фармакокинетика в особых клинических случаях: у пациентов пожилого возраста абсолютная биодоступность составляет 65 %, период полувыведения увеличивается до 5 ч, клиренс креатинина уменьшается до 4–5 мл/мин, однако, в этом случае не требуется изменение режима дозирования. Лишь у пациентов с выраженными нарушениями функции печени, когда период полувыведения составляет 15–32 ч, требуется коррекция доз.
У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 15–60 мл/мин) период полувыведения может увеличиться до 5,4 ч.
Фармакокинетика ондансетрона практически не меняется у пациентов с тяжелым нарушением функции почек, находящихся на хроническом гемодиализе (исследования проводились в перерывах между сеансами гемодиализа).
Показания к применению
— профилактика и лечение тошноты и рвоты, вызванных цитостатической химио- или радиотерапией у взрослых;
— профилактика и лечение тошноты и рвоты, вызванных цитостатической химиотерапией у детей с 12 лет;
— профилактика тошноты и рвоты в послеоперационном периоде у взрослых.
Способ применения и дозы
При профилактике и лечении тошноты и рвоты, вызванных цитостатической химио- или радиотерапией у взрослых. Выбор режима дозирования определяется выраженностью эметогенного действия проводимой противоопухолевой терапии, зависит от дозы и комбинации используемых средств.
Рекомендуемая доза составляет 8 мг ондансетрона за 1–2 ч до начала проведения цитостатической химиотерапии или лучевой терапии с последующим пероральным приемом 8 мг каждые 12 ч в течение не более 5 дней. При высокоэметогенной химиотерапии разовая доза перорального ондансетрона составляет 24 мг одновременно с дексаметазоном в дозе 12 мг внутрь за 1–2 ч до начала проведения химиотерапии.
Спустя 24 ч после проведения химио- и лучевой терапии, можно продолжить прием однансетрона в течение не более 5 дней в дозе 8 мг 2 раза в сутки.
Применение у особых групп пациентов. Пациенты пожилого возраста. Коррекция дозы для пероральной формы препарата не требуется.
Пациенты с нарушением функции почек. Коррекция дозы для пероральной формы препарата не требуется.
Пациенты с нарушением функции печени. У пациентов с нарушением функции печени средней и тяжелой степени тяжести клиренс ондансетрона существенно снижен, период полувыведения значительно увеличен. У таких пациентов суточная доза ондансетрона не должна превышать 8 мг.
Пациенты с медленным метаболизмом спартеина-дебризохина. У пациентов с медленным метаболизмом спартеина-дебризохина период полувыведения ондансетрона не изменен. Следовательно, при повторном введении таким пациентам ондансетрона его концентрация в плазме крови не будет отличаться от таковой у пациентов в общей популяции. Поэтому коррекция суточной дозы или частоты дозирования ондансетрона в данном случае не требуется.
Профилактика и лечение тошноты и рвоты, вызванных цитостатической химиотерапией у детей с 12 лет. У детей в возрасте 12–18 лет расчет дозы проводят на основании площади поверхности тела. В первые сутки рекомендуется внутривенное введение препарата в дозе 5 мг/м² (но не более 8 мг) непосредственно перед проведением химиотерапии с последующим пероральным приемом препарата через 12 ч. Прием ондансетрона внутрь может быть продолжен еще в течение 5 дней после проведения курса химиотерапии. Не должны превышаться дозы, применяемые для взрослых.
Таблица расчета дозы на основании площади поверхности тела у детей в возрасте от 12 до 18 лет для профилактики и лечения тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией.
|
Площадь поверхности тела |
День 1 |
День 2-6 |
|
>0,6 м2 и <1, м2 |
5 мг/м2 внутривенно, затем 4 мг внутрь через 12 ч |
4 мг внутрь каждые12 ч |
|
>1,2 м2 |
5 мг/м2 внутривенно или 8 мг внутривенно, затем 8 мг внутрь каждые 12 ч |
8 мг внутрь каждые12 ч |
Примечание: внутривенная доза не должна превышать 8 мг. Суммарная суточная доза (вводимая внутривенно и перорально) не должна превышать 32 мг.
Допускается проводить расчет дозы ондансетрона для детей в возрасте 12-18 лет на основании массы тела. При этом общая суточная доза, рассчитанная на основании массы тела больше, чем общая суточная доза, рассчитанная на основании площади поверхности тела.
Ондансетрон следует вводить внутривенно непосредственно перед химиотерапией в виде однократной дозы 0,15 мг/кг. Однократно вводимая внутривенно доза не должна превышать 8 мг. Еще две внутривенные инъекции в дозе 0,15 мг/кг могут быть введены с интервалом в 4 ч. Пероральный прием препарата может начаться через 12 ч после окончания курса химиотерапии и может быть продолжен в течение до 5 дней.
Таблица расчета дозы на основании массы тела у детей в возрасте от 12 до 18 лет для профилактики и лечения тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией.
|
Масса тела |
День 1 |
День 2-6 |
|
Более 10 кг |
До 3 доз по 0,15 мг/кг внутривенно каждые 4 ч |
4 мг ондансетрона внутрь каждые 12 ч |
Примечание: внутривенная доза не должна превышать 8 мг. Суммарная суточная доза (вводимая внутривенно и перорально) не должна превышать 32 мг.
При необходимости перорального приема 4 мг ондансетрона рекомендуется применять таблетку данной дозировки другого производителя.
Профилактика послеоперационной тошноты и рвоты у взрослых. Для профилактики тошноты и рвоты в послеоперационном периоде рекомендуется прием 16 мг ондансетрона перорально за 1 ч до проведения наркоза.
Для лечения послеоперационной тошноты и рвоты следует использовать парентеральное введение ондансетрона.
Особые группы пациентов
Дети в возрасте от 12 до 18 лет
Исследования эффективности и безопасности таблеток ондансетрона для профилактики и лечения тошноты и рвоты в послеоперационном периоде не проводились; для этой цели рекомендовано парентеральное применение ондансетрона.
Пациенты пожилого возраста
Имеется ограниченный опыт применения ондансетрона с целью профилактики послеоперационной тошноты и рвоты у пациентов пожилого возраста, хотя ондансетрон хорошо переносится пациентами в возрасте 65 лет и старше, получавшими химиотерапию.
Пациенты с нарушением функции почек
Коррекция дозы для пероральной формы препарата не требуется.
Пациенты с нарушением функции печени
У пациентов с нарушением функции печени средней и тяжелой степени тяжести суточная доза ондансетрона не должна превышать 8 мг.
Пациенты с медленным метаболизмом спартеина-дебризохина
Коррекция суточной дозы или частоты дозирования ондансетрона не требуется.
Цены в аптеках Минск
Ондансетрон, таблетки, 8 мг ×10
покрытые оболочкой, БЗМП, Беларусь • По рецепту
Тизанидин (таблетки, 2 мг), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛП-№(005573)-(РГ-RU)
Дата последнего изменения: 04.12.2020
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Фармакологическая группа
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакокинетика
- Фармакодинамика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Производитель
- Аналоги (синонимы) препарата Тизанидин
- Заказ в аптеках Москвы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Состав
На
1 таблетку:
Для
дозировки 2 мг
Действующее вещество:
Тизанидина
гидрохлорид — 2,288 мг, в пересчете на тизанидин — 2,0 мг;
Вспомогательные вещества:
Целлюлоза
микрокристаллическая тип 102 — 50,512 мг,
лактоза безводная — 55,0 мг,
кремния диоксид коллоидный — 1,1 мг,
магния стеарат — 1,1 мг.
Для
дозировки 4 мг
Действующее вещество:
Тизанидина
гидрохлорид — 4,576 мг,
в пересчете на тизанидин — 4,0 мг;
Вспомогательные вещества:
Целлюлоза
микрокристаллическая тип 102 — 101,024 мг, лактоза безводная —
110,0 мг, кремния диоксид коллоидный — 2,2 мг, магния стеарат —
2,2 мг.
Описание лекарственной формы
Таблетки
круглые, двояковыпуклой формы, белого или почти белого, или белого с желтоватым
оттенком цвета.
Фармакокинетика
Всасывание
При
приеме внутрь тизанидин всасывается быстро и почти полностью. Максимальная
концентрация в плазме крови (Сmax)
достигается примерно через 1 час
после приема препарата. По причине выраженного метаболизма при «первом
прохождении» через печень среднее значение биодоступности составляет около 34%.
Cmax
тизанидина составляет 12,3 нг/мл
и 15,6 нг/мл
после однократного и многократного приема тизанидина в дозе 4 мг
соответственно.
Распределение
Среднее
значение объема распределения в равновесном состоянии при внутривенном введении
составляет 2,6 л/кг.
Связывание с белками плазмы составляет 30%.
Метаболизм
Тизанидин
метаболизируется быстро и в значительной степени в печени (около 95%) с
образованием неактивных метаболитов. In
vitro было показано, что тизанидин в основном метаболизируется
изоферментом CYP1A2
системы цитохрома P450.
Выведение
Среднее
значение периода полувыведения тизанидина из системного кровотока (Т1/2)
составляет 2–4 ч.
Тизанидин выводится преимущественно почками (приблизительно 70% дозы) в виде
метаболитов; на долю неизмененного вещества приходится около 4,5%.
Влияние пищи
Прием
пищи не влияет на фармакокинетику тизанидина (при применении 4 мг
в виде таблеток или 12 мг
в виде капсул с модифицированным высвобождением). Несмотря на то, что значение Cmax
возрастает на 1/3 при приеме после еды, считается, что это не является
клинически значимым. Существенного влияния на всасывание (AUC, площадь под
фармакокинетической кривой «концентрация–время») не отмечается.
Тизанидин
в диапазоне доз от 1 мг
до 20 мг
обладает линейной фармакокинетикой.
Особенности фармакокинетики тизанидина у отдельных групп
пациентов
Пациенты с нарушением функции почек
У
пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина <25 мл/мин)
средняя максимальная концентрация тизанидина в плазме крови (Cmax)
в 2 раза
выше, чем у здоровых добровольцев, а конечный период полувыведения (Т1/2)
достигает 14 ч,
что приводит к увеличенной (примерно в 6 раз)
системной биодоступности тизанидина (измеренной по AUC).
Пациенты с нарушением функции печени
Специфических
исследований у данной категории пациентов проведено не было. Так как тизанидин
преимущественно метаболизируется в печени изоферментом CYP1A2
системы цитохрома, нарушение функции печени может приводить к увеличению
системного воздействия тизанидина.
Пациенты старше 65 лет
Данные
по фармакокинетике тизанидина у данной группы пациентов ограничены.
Зависимость от пола и расовой принадлежности
Пол
не влияет на фармакокинетические параметры тизанидина.
Влияние
этнической и расовой принадлежности на фармакокинетику тизанидина не изучалось.
Фармакодинамика
Тизанидин
— миорелаксант центрального действия. Основная точка приложения его действия
находится в спинном мозге. Стимулируя пресинаптические альфа2‑рецепторы,
он подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот, которые стимулируют
рецепторы к N‑метил‑D‑аспартату
(NMDA‑рецепторы). Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов
спинного мозга происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения.
Поскольку именно этот механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, то при
его подавлении мышечный тонус снижается. В дополнение к миорелаксирующим
свойствам, тизанидин оказывает также центральный умеренно выраженный
анальгезирующий эффект.
Тизанидин
эффективен как при остром болезненном спазме, так и при хронической
спастичности спинального и церебрального генеза. Снижает спастичность и
клонические судороги, вследствие чего снижается сопротивление пассивным
движениям и увеличивается объем активных движений.
Миорелаксирующий
эффект (измерение по шкале Ашворта и с помощью «маятникового» теста) и побочные
действия (снижение частоты сердечных сокращений (ЧСС) и снижение артериального
давления (АД)) препарата зависят от концентрации тизанидина в плазме крови.
Показания
Болезненный мышечный спазм:
—
связанный со
статическими и функциональными заболеваниями позвоночника (шейный и поясничный
синдромы);
—
после
хирургических вмешательств, например, по поводу грыжи межпозвонкового диска или
остеоартроза тазобедренного сустава.
Спастичность скелетных мышц при неврологических заболеваниях,
например, при рассеянном склерозе, хронической миелопатии, дегенеративных
заболеваниях спинного мозга, последствиях нарушений мозгового кровообращения и
детском церебральном параличе (пациенты старше 18 лет).
Противопоказания
—
Гиперчувствительность
к тизанидину или к любому другому компоненту препарата;
—
нарушение
функции печени тяжелой степени;
—
одновременное
применение с мощными ингибиторами изофермента CYP1A2
(флувоксамин и ципрофлоксацин);
—
опыт применения
препарата у пациентов младше 18 лет ограничен. Применение тизанидина у
пациентов данной популяции не рекомендовано;
—
поскольку в
состав препарата входит лактоза, не рекомендуется применять препарат у
пациентов с редкой наследственной непереносимостью лактозы, при дефиците
лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбции.
С осторожностью
Рекомендуется
соблюдать осторожность при применении тизанидина у пациентов с нарушением
функции печени средней степени тяжести, с нарушением функции почек, в возрасте
старше 65 лет, с синдромом врожденного удлинения интервала QT и при
одновременном применении с препаратами, удлиняющими интервал QT (например, цизаприд,
амитриптилин, азитромицин).
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
Поскольку
контролируемые исследования применения тизанидина у беременных женщин не
проводились, его не следует применять в период беременности, за исключением тех
случаев, когда потенциальная польза превышает возможный риск.
В
исследованиях у животных не выявлено явлений тератогенности. При применении в
дозах 10 и 30 мг/кг в сутки у животных отмечено увеличение срока гестации,
зарегистрированы случаи пренатальной и постнатальной потери плода, а также
задержка развития плода. При применении вышеуказанных доз у самок отмечались
выраженные признаки миорелаксации и седации. Исходя из площади поверхности
тела, указанные дозы превышали максимальную рекомендуемую дозу для человека
(0,72 мг/кг в сутки) в 2,2 и 6,7 раз.
Грудное вскармливание
В
исследованиях на животных тизанидин выделялся в небольших количествах с молоком
лактирующих самок. На время лечения тизанидином следует прекратить грудное
вскармливание, так как нет данных о проникновении препарата в грудное молоко у
человека.
Тест на беременность
Перед
началом применения препарата Тизанидин у пациенток с сохраненным репродуктивным
потенциалом рекомендовано получить результат теста на беременность.
Влияние на фертильность
В
исследованиях у животных не отмечалось неблагоприятного влияния на фертильность
особей мужского и женского пола при применении тизанидина в дозе 10 мг/кг
в сутки и 3 мг/кг в сутки соответственно. Отмечалось уменьшение
фертильности у особей мужского пола, получавших тизанидин в дозе, превышающей
30 мг/кг в сутки, и у особей женского пола в дозе, превышающей
10 мг/кг в сутки. Исходя из площади поверхности тела, указанные дозы
превышали максимальную рекомендуемую дозу для человека (0,72 мг/кг в
сутки) в 2,2 и 6,7 раз. При применении указанных доз со стороны матери
отмечались поведенческие эффекты и клинические признаки, включающие выраженную
седацию, уменьшение массы тела и атаксию.
Способ применения и дозы
Тизанидин
обладает узким терапевтическим индексом и высокой вариабельностью концентрации
в плазме крови пациентов, поэтому необходим тщательный подбор дозы. Применение
препарата в начальной дозе 2 мг 3 раза в сутки снижает риск развития
побочных эффектов.
Препарат
принимают внутрь.
При болезненном мышечном спазме
Применяют
в дозе 2 мг или 4 мг 3 раза в сутки. В тяжелых случаях возможно
дополнительное применение 2 мг или 4 мг (предпочтительно перед сном
из-за возможного усиления сонливости).
При спастичности скелетных мышц, обусловленной
неврологическими заболеваниями
Начальная
суточная доза не должна превышать 6 мг, разделенных на 3 приема. Дозу
можно повышать постепенно, на 2–4 мг, с интервалами от 3–4 до 7 дней. Обычно оптимальный
терапевтический эффект достигается при суточной дозе от 12 до 24 мг, разделенной
на 3 или 4 приема через равные промежутки времени. Не следует превышать
дозу 36 мг в сутки.
Применение у пациентов старше 65 лет
Опыт
применения препарата у пациентов в возрасте 65 лет и старше ограничен.
Рекомендуется начинать терапию с минимальной дозы с постепенным повышением до
достижения оптимального соотношения переносимости и эффективности терапии.
Применение у пациентов с нарушениями функции почек
У
пациентов с нарушениями функции почек (при клиренсе креатинина менее
25 мл/мин) рекомендуемая начальная доза — 2 мг 1 раз в сутки.
Повышение дозы проводят постепенно, медленно, с учетом переносимости и
эффективности. Если необходимо получить более выраженный эффект, рекомендуется
сначала увеличить дозу, назначаемую 1 раз в сутки, затем увеличивают
кратность применения.
Применение у пациентов с нарушениями функции печени
Применение
препарата у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени
противопоказано.
У
пациентов с нарушениями функции печени средней степени тяжести препарат следует
применять с осторожностью. Рекомендуется начинать терапию с минимальной дозы, с
постепенным повышением до достижения оптимального соотношения переносимости и
эффективности терапии. Рекомендации по контролю показателей функции печени
указаны в разделе «Особые указания».
Прерывание лечения
При
прекращении терапии препаратом, с целью уменьшения риска развития рикошетного
повышения артериального давления и тахикардии, следует медленно снижать дозу до
полной отмены препарата, в особенности у пациентов, получающих высокие дозы
препарата в течение длительного времени.
Побочные действия
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277
При
приеме малых доз, рекомендуемых для купирования болезненного мышечного спазма,
отмечались сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, сухость во рту,
снижение АД, тошнота, желудочно‑кишечные расстройства, повышение
активности печеночных трансаминаз. Обычно вышеописанные побочные реакции
умеренно выражены и преходящи.
При
приеме более высоких доз, рекомендованных для лечения спастичности,
вышеперечисленные побочные реакции возникают чаще и более выражены, однако они
редко требуют отмены препарата в связи с тяжестью побочных реакций. Кроме того,
могут возникать следующие явления: брадикардия, мышечная слабость, бессонница,
нарушения сна, галлюцинации, гепатит.
Частота
побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно следующему
(классификация Всемирной организации здравоохранения): очень часто (более 10%),
часто (более 1% и менее 10%), нечасто (более 0,1% и менее 1%), редко (более
0,01% и менее 0,1%), очень редко (менее 0,01%), включая отдельные сообщения,
частота неизвестна (не может быть оценена при помощи доступных данных).
Нарушения психики
Часто — бессонница,
нарушения сна.
Нарушения со стороны нервной системы
Очень часто — сонливость,
головокружение.
Нарушения со стороны сердца
Нечасто — брадикардия.
Нарушения со стороны сосудов
Часто — снижение
артериального давления (в отдельных случаях выраженное, вплоть до
циркуляторного коллапса и потери сознания).
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Очень часто — сухость
во рту, желудочно-кишечные расстройства;
Часто — тошнота.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной
ткани
Очень часто — мышечная
слабость.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Очень часто — повышенная
утомляемость.
Влияние на результаты лабораторных и инструментальных
исследований
Часто — повышение
активности печеночных трансаминаз.
При
резкой отмене тизанидина после продолжительного лечения и/или приема высоких
доз препарата (а также после одновременного применения вместе с гипотензивными
препаратами) отмечалось развитие тахикардии и повышение артериального давления,
способное в отдельных случаях привести к острому нарушению мозгового
кровообращения, поэтому дозу препарата следует снижать постепенно до полной отмены
препарата.
Отдельные сообщения о нежелательных явлениях по данным
применения в клинической практике
На
фоне терапии тизанидином в клинической практике отмечались следующие
нежелательные явления без указаний на причинно‑следственную связь с
применением препарата (частота неизвестна).
Нарушения со стороны иммунной системы
Реакции
гиперчувствительности, включая анафилактические реакции, ангионевротический
отек и крапивницу.
Нарушения психики
Галлюцинации,
спутанность сознания.
Нарушения со стороны нервной системы
Вертиго.
Нарушения со стороны органа зрения
Затуманивание
зрения.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Гепатит,
печеночная недостаточность.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Кожная
сыпь, эритема, кожный зуд, дерматит.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Астения,
синдром отмены.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов
усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в
инструкции, сообщите об этом врачу.
Взаимодействие
При
одновременном применении тизанидина и:
—
ингибиторов
изофермента CYP1A2
возможно повышение концентрации тизанидина в плазме крови. В свою очередь,
повышение концентрации тизанидина в плазме может приводить к симптомам
передозировки препаратом, в т.ч. удлинению интервала QTc;
—
индукторов
изофермента CYP1A2
может приводить к снижению концентрации тизанидина в плазме, что может
приводить к снижению терапевтического эффекта препарата.
Противопоказанные комбинации с тизанидином
Одновременное
применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином, которые являются
ингибиторами изофермента CYP1A2,
противопоказано.
При
применении тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином отмечается 33‑кратное
и 10‑кратное увеличению AUC тизанидина соответственно. Результатом
сочетанного применения может оказаться клинически значимое и продолжительное
снижение артериального давления, сопровождающееся сонливостью, головокружением,
снижением скорости психомоторных реакций (в отдельных случаях вплоть до циркуляторного
коллапса и потери сознания).
Не рекомендуемые комбинации с тизанидином
Не
рекомендуется назначать тизанидин совместно с другими ингибиторами изофермента CYP1A2
— антиаритмическими препаратами (амиодарон, мексилетин, пропафенон),
циметидином, некоторыми фторхинолонами (эноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин),
рофекоксибом, пероральными контрацептивами, тиклопидином.
Комбинации препарата тизанидин, требующие соблюдения
осторожности
Необходимо
соблюдать осторожность при одновременном применении тизанидина с препаратами,
удлиняющими интервал QT (например, цизаприд, амитриптилин, азитромицин).
Гипотензивные препараты
Одновременное
применение тизанидина с гипотензивными препаратами, включая диуретики, иногда
может вызывать выраженное снижение артериального давления (в отдельных случаях
вплоть до циркуляторного коллапса и потери сознания) и брадикардию. При резкой
отмене тизанидина после одновременного применения с гипотензивными препаратами
отмечалось развитие тахикардии и повышение артериального давления, в отдельных
случаях способное привести к острому нарушению мозгового кровообращения.
Рифампицин
Одновременный
прием тизанидина и рифампицина приводит к 50% снижению концентрации тизанидина
в плазме крови. Вследствие этого терапевтическое действие тизанидина может
снижаться, что может иметь клиническую значимость для некоторых пациентов.
Следует избегать длительного одновременного применения рифампицина и
тизанидина, при невозможности рекомендуется тщательный подбор дозы тизанидина
(увеличение).
Курение
Системная
биодоступность тизанидина у курящих пациентов (более 10 сигарет
в день) снижена примерно на 30%. Длительная терапия тизанидином у курящих
пациентов может потребовать более высоких доз тизанидина, чем средние
терапевтические.
Этанол
Во
время терапии тизанидином следует избегать приема алкоголя, т.к. он может
повысить вероятность развития нежелательных явлений (например, снижения
артериального давления и заторможенности). Тизанидин может усиливать
подавляющее действие этанола на центральную нервную систему.
Другие лекарственные средства
Седативные,
снотворные препараты (бензодиазепин, баклофен) и другие препараты, такие как
антигистаминные препараты, могут также усиливать седативный эффект тизанидина.
Следует избегать приема тизанидина с другими альфа2‑адреномиметиками
(например, клонидином) вследствие потенциального усиления гипотензивного
эффекта.
Передозировка
К
настоящему времени известны случаи о передозировке тизанидином, включая случай,
когда принятая доза составила 400 мг. Во всех случаях восстановление
проходило без особенностей.
Симптомы
Тошнота,
рвота, снижение артериального давления, удлинение интервала QTc,
головокружение, сонливость, миоз, тревожность, нарушение дыхания, кома.
Лечение
Для
выведения тизанидина из организма рекомендуется многократное применение
активированного угля. Проведение форсированного диуреза, возможно, также
ускорит выведение тизанидина. В дальнейшем проводят симптоматическое лечение.
Особые указания
Гипотензия
может возникать на фоне применения тизанидина, а также как результат
лекарственного взаимодействия с ингибиторами изофермента CYP1A2
и/или антигипертензивными препаратами. Выраженное снижение артериального
давления может приводить к потере сознания и циркуляторному коллапсу.
Сообщалось
о случаях нарушений функции печени, связанных с тизанидином, однако при
применении суточной дозы до 12 мг
эти случаи отмечались редко. В связи с этим, рекомендуется контролировать
функциональные «печеночные пробы» 1 раз
в месяц в первые 4 месяца
лечения у тех пациентов, которым назначается тизанидин в суточной дозе 12 мг
и выше, а также в тех случаях, когда наблюдаются клинические признаки,
позволяющие предположить нарушение функции печени, такие как необъяснимая
тошнота, анорексия, чувство усталости. В случае, когда уровни аланинаминотрансферазы
(АЛТ) и аспартатаминотрансферазы (АСТ) в сыворотке устойчиво превышают верхнюю
границу нормы в 3 раза
и более, применение препарата следует прекратить.
Контрацепция
Следует
информировать пациенток с сохраненным репродуктивным потенциалом о
неблагоприятном влиянии препарата на развивающийся плод, выявленном в
исследованиях у животных. Во время применения препарата, а также в течение 1 суток
после прекращения приема препарата пациенткам с сохраненным репродуктивным
потенциалом следует использовать надежные способы контрацепции (при правильном
и длительном использовании которых частота наступления беременности составляет <1%).
Влияние на способность управлять
транспортными средствами, механизмами
Пациентам,
у которых на фоне применения препарата отмечается сонливость, головокружение
или какие-либо признаки артериальной гипотензии следует рекомендовать
воздержаться от видов деятельности, требующих высокой концентрации внимания и
быстрой реакции, например, управления транспортными средствами и механизмами.
Форма выпуска
Таблетки
по 2 мг
и 4 мг.
По
10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и
фольги алюминиевой печатной лакированной.
По
30 или 100 таблеток
в банки полимерные из полиэтилентерефталата с крышками из полиэтилена для
упаковки лекарственных средств.
По
3 контурные
ячейковые упаковки или по 1 банке
полимерной вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
Хранить
при температуре не выше 25 °С.
Хранить
в недоступном для детей месте!
Срок годности
3 года.
Не
использовать препарат после истечения срока годности.
Производитель
Юридическое лицо, на имя которого выдано
регистрационное удостоверение/Производитель/Претензии и рекламации направлять
по адресу
ЗАО
«Березовский фармацевтический завод», Россия
623704,
Свердловская обл., г. Березовский, улица Кольцевая, 13а
Тел./факс:
(343) 215‑89‑01
e-mail:
info@uralbfz.ru
Описание проверено
-
Комкова Людмила Александровна
(Провизор)
Опыт работы: более 12 лет
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Орнисид (Ornisid) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Орнисид
💊 Состав препарата Орнисид
✅ Применение препарата Орнисид
📅 Условия хранения Орнисид
⏳ Срок годности Орнисид
Препарат отпускается по рецепту
Температура хранения: от 2 до 25 °С
Описание лекарственного препарата
Орнисид
(Ornisid)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2009
года, дата обновления: 2023.10.12
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственные формы
|
Препарат отпускается по рецепту |
Орнисид |
Таблетки, покрытые оболочкой, 250 мг: 20 шт. рег. №: П N016099/01 |
|
Препарат отпускается по рецепту |
Орнисид Форте |
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг: 10 шт. рег. №: ЛС-000234 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Орнисид
Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне.
Вспомогательные вещества: гидроксиметилэтилцеллюлоза, крахмал картофельный, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.
Состав оболочки: гипромеллоза, тальк, титана диоксид.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
Орнисид Форте
Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне.
Вспомогательные вещества: гипромеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, магния стеарат.
Состав оболочки: гидроксиметилэтилцеллюлоза, карбовакс 4000, метиленхлорид, метанол, Opaspry белый.
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противопротозойный препарат с антибактериальной активностью.
Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы орнидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа орнидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.
Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Entamoeba histolytica, Lamblia spp.; облигатных анаэробных микроорганизмов: Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens; грамположительных микроорганизмов: Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Mobiluncus spp.
К препарату не чувствительны аэробные микроорганизмы.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Биодоступность — 90%. Время достижения Cmax — 1-2 ч.
Распределение
Связывание с белками плазмы — не менее 15%. Проникает через ГЭБ.
Метаболизм и выведение
Метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования.
Выводится в виде метаболитов с мочой (60-80%) и калом (20-25)%. Около 5% выводится в неизмененном виде. T1/2 составляет около 13 ч.
Показания препарата
Орнисид
- трихомониаз;
- амебиаз, амебная дизентерия, внекишечный амебиаз (в т.ч. амебный абсцесс печени);
- лямблиоз;
- профилактика инфекций, вызванных анаэробными бактериями, при операциях на ободочной кишке и в гинекологии.
Режим дозирования
При трихомониазе взрослым назначают по 500 мг 2 раза/сут в течение 5 дней. Детям дозу устанавливают из расчета 25 мг/кг массы тела 1 раз/сут однократно.
При инфекциях, вызванных анаэробами, — по 500 мг каждые 12 ч.
При амебной дизентерии взрослым и детям с массой тела более 35 кг назначают по 1.5 г 1 раз/сут, с массой тела более 60 кг — 2 г/сут. Детям с массой тела менее 35 кг суточную дозу устанавливают из расчета 40 мг/кг массы тела. Курс лечения – 3 дня.
При других формах амебиаза взрослым и детям старше 12 лет – по 500 мг, детям в возрасте от 7 до 12 лет – по 375 мг, в возрасте от 1 до 6 лет – по 250 мг, до 1 года – по 125 мг. Кратность назначения 2 раза/сут (утром и вечером); продолжительность терапии – 5-10 дней.
При лямблиозе взрослым и детям с массой тела более 35 кг – по 1.5 г 1 раз/сут, детям с массой тела менее 35 кг – по 40 мг/кг/сут. Продолжительность терапии составляет 1-2 дня.
Для профилактики инфекций, вызванных анаэробными бактериями, назначают по 0.5-1 г перед операцией и по 0.5 г 2 раза/сут после операции в течение 3-5 дней.
Побочное действие
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, нарушение сознания, тремор, ригидность, дискоординация движений, судороги, сенсорная или смешанная периферическая невропатия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея.
Противопоказания к применению
- органические заболевания ЦНС;
- I триместр беременности;
- период лактации (грудного вскармливания);
- повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- повышенная чувствительность к производным нитроимидазола.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан в I триместре беременности и в период грудного вскармливания.
Особые указания
При лечении трихомониаза следует проводить одновременное лечение обоих половых партнеров.
Передозировка
Симптомы: эпилептиформные судороги, депрессия, периферический неврит.
Лечение: проводят симптоматическую терапию; при судорогах назначают диазепам.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Орнисид усиливает эффект антикоагулянтов кумаринового ряда.
Орнисид пролонгирует миорелаксирующее действие векурония бромида.
При одновременном применении с этанолом не ингибирует ацетальдегиддегидрогеназу.
Условия хранения препарата Орнисид
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С.
Срок годности препарата Орнисид
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
ТРИФАРМА ПОДРАЗДЕЛЕНИЕ КОМПАНИИ АБДИ ИБРАХИМ ФАРМАСЬЮТИКАЛ
(Турция)
|
ТРИФАРМА 109316 Москва, Волгоградский пр-т 47, оф. 223 |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код