Олмезар 20
МНН: Олмесартана медоксомил
Производитель: Macleods Pharmaceuticals Limited
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Olmesartan medoxomil
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№010071
Информация о регистрации в РК:
21.11.2012 — 21.11.2017
- русский
- қазақша
-
Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Олмезар 20
Международное непатентованное название
Олмесартан
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество — олмесартана медоксомила 20 мг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, L- гидроксипропилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая РН-302, магния стеарат,
состав оболочки: опадри II белый 85G68918 (титана диоксид (Е 171), тальк, лецитин, спирт поливиниловый, полиэтиленгликоль)
Описание
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской на одной стороне и гладкие с другой стороны
Фармакотерапевтическая группа
Препараты, влияющие на систему ренинангиотензин.
Ангиотензина II антагонисты.
Код АТХ С09СА08
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание. Олмесартана медоксомил быстро и полностью биоактивизируется путем эфирного гидролиза в процессе абсорбции из желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность олмесартана 26%. После приема внутрь максимальные концентрации в плазме наблюдаются через 1-2 часа. Фармакокинетика олмесартана после приема внутрь однократной дозы до 320 мг и многократных доз до 80 мг имеет линейный характер. Стабильная концентрация олмесартана достигается к 3-5 дню; при приеме суточной дозы 1 раз в день не наблюдается кумуляции. Прием пищи не оказывает влияния на биодоступность олмесартана.
Метаболизм и выведение. После превращения олмесартана медоксомила в олмесартан во время абсорбции, последующего метаболизма не обнаружено. Выведение олмесартана имеет двухфазный характер, окончательный период полувыведения около 13 часов. Итоговый плазменный клиренс олмезартана 1,3 л/час, почечный клиренс 0,6 л/час. От 35% до 50% всасываемой дозы обнаруживается в моче, остальное количество выводится с фекалиями через желчь.
Распределение. Объем распределения олмесартана около 17 л. Степень связывания с белками плазмы очень высока (99%), олмесартан не проникает в эритроциты. Связывание с белками плазмы постоянно при концентрациях олмесартана в плазме, даже значительно превышающих концентрации, достигаемые при приеме терапевтических доз.
Фармакодинамика
Олмезар 20 – антигипертензивный препарат. Олмесартана медоксомил – активное вещество препарата – является антагонистом рецепторов ангиотензина II подтип АТ1). Олмесартан осуществляет антигипертензивное действие посредством селективной блокады АТ1 рецепторов, которое приводит к снижению прессорного эффекта ангиотензина II. Он нe подавляет киназу II — фермент, разрушающий брадикинин. В результате снижается общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), концентрация в крови адреналина и альдостерона, артериальное давление (АД), давление в малом круге кровообращения; уменьшается постнагрузка, усиливается диуретический эффект. Применение препарата препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с сердечной недостаточностью.
Показания к применению
— артериальная гипертензия, в том числе в комбинации с другими антигипертензивными средствами — хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ): для снижения риска ишемического инсульта у пациентов с гипертрофией левого желудочка
— диабетическая нефропатия: для снижения риска развития терминальной почечной недостаточности.
Способ применения и дозы
Доза подбирается индивидуально. Обычно рекомендуется начинать с 20,0 мг один раз в сутки, если олмесартана медоксомил применяется в качестве монотерапии у пациентов без уменьшения объема циркулирующей крови (ОЦК).
Для пациентов, нуждающихся в дальнейшем понижении артериального давления после 2 недель лечения, доза может быть увеличена до 40 мг. Дозы свыше 40 мг не дают повышения эффекта. Деление суточной дозы на два приема не дает преимуществ перед однократным приемом.
Для пожилых, а также пациентов с почечной и печеночной недостаточностью средней степени тяжести не требуется дополнительной коррекции дозы при начале лечения. Но не следует превышать суточную дозу 20 мг.
Для пациентов с возможным снижением ОЦК (при лечении диуретиками, особенно при заболеваниях почек), прием олмесартана следует начинать с более низких доз и под тщательным медицинским наблюдением.
Олмезар 20 можно принимать независимо от приема пищи. Если артериальное давление контролируется с помощью олмесартана недостаточно, можно добавить диуретики, а также другие антигипертензивные средства.
Длительность лечения не ограничена.
Побочные действия
В большинстве случаев Олмезар 20 хорошо переносится, побочные эффекты носят преходящий характер и не требуют отмены препарата— головокружение, астения, утомляемость, головная боль, бессонница, мигрень
— гриппоподобные симптомы (заложенность носа, повышение температуры), кашель, синусит, фарингит, бронхит, ринит— тошнота, диарея, диспептические явления, боль в животе, рвота, метеоризм, гастрит, запор— миалгия, боль в спине, грудной клетке, крупных суставах
— ортостатическая гипотензия (дозозависимая, у лиц с гиповолемией, вызванной предшествующим приемом диуретиков в высоких дозах), сердцебиение, тахи- или брадикардия, аритмии, стенокардия, приливы — редко — императивные позывы на мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, нарушение функции почек, гематурия — аллергические реакции: редко — крапивница, сыпь, зуд, ангионевротический отек (в т.ч. лица, губ, глотки и/или языка) — прочие: анемия, нейтропения, гиперкалиемия (калий сыворотки более 5.5 ммоль/л), гипергликемия, гипертриглицеридемия, повышение уровней креатинфосфокиназы и трансаминаз печени.
Противопоказания
– артериальная гипотензия – гиперкалиемия – дегидратация – беременность, период лактации
– детский и подростковый возраст до 18 лет – повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Лекарственные взаимодействия
У пациентов с дегидратацией, вызванной предшествовавшим применением ди-уретиков в высоких дозах, на фоне применения Олмезара 20 может резко снижаться АД. Антигипертензивное действие олмезартана может потенцироваться одновременным приемом других препаратов, понижающих давление (диуретиками, бета-адреноблокаторами, симпатолитиками).
Дополнительный гиперкалиемический эффект может проявляться при совместном приеме с препаратами (и/или пищевыми добавками), содержащими калий, с калий-сберегающими диуретиками или другими лекарственными средствами, способными вызвать гиперкалиемию. Поэтому нельзя назначать Олмезар 20 одновременно с калий-сберегающими диуретики.
Клинически значимого взаимодействия Олмезара 20 с гидрохлортиазидом, дигоксином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, фенобарбиталом отмечено не было. Биодоступность олмесартана не изменяется при одновременном приеме с антацидами, содержащими гидроокись алюминия и магния.
Олмесартан не метаболизируется посредством системы цитохрома Р450 и не влияет на их активность. Таким образом, взаимодействие Олмезара 20 с препаратами, которые подавляют, стимулируют или метаболизируются этими энзимами, не ожидается.
Особые указания
Олмезар 20 может назначаться в составе комбинированной терапии с другими антигипертензивными препаратами. В начале лечения необходимо тщательное медицинское наблюдение, мониторинг артериального давления и электрокардиограммы. Следует скорректировать электролитный дисбаланс перед началом лечения. При длительном приеме олмесартана необходимо регулярно проверять функцию почек и уровень калия в крови, особенно у пожилых и лиц с нарушением функции почек.
Избегать назначения олмесартана при тяжелой почечной недостаточности. Безопасность применения Олмезара 20 у пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 5 мл/мин, уремия II степени), а также у пациентов, находящихся на гемодиализе, не установлена.
С осторожностью следует применять препарат при тяжелой сердечной недостаточности (III-IV функциональный класс по классификации NYHA); двустороннем стенозе почечных артерий; стенозе почечной артерии единственной почки; снижении ОЦК в результате рвоты, диареи, приема диуретиков в высоких дозах. Некоторые препараты, оказывающие воздействие на систему ренин-ангиотензин, могут увеличить уровень мочевины в крови и сывороточного
креатинина у пациентов с билатеральным почечным стенозом или стенозом артерии единственной почки а также у больных сахарным диабетом 1 типа. Применение у пожилых. Не исключается большая чувствительность пациентов старшего возраста.
Содержит лактозу. Противопоказано лицам с наследственной непереносимостью фруктозы, дефицитом фермента Lарр-лактазы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
При управлении автотранспортом или другими механизмами следует учитывать вероятность возникновения головокружения и утомляемости у пациентов, принимающих антигипертензивные препараты.
Передозировка
Признаки и симптомы. Выраженная гипотензия, тахикардия; брадикардия может проявляться при парасимпатической стимуляции.
Лечение. Симптоматическое, поддерживающее лечение. Гемодиализ не эффективен.
Форма выпуска и упаковка
По 7 таблеток в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой.
По 4 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить в сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25°С
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Не использовать по истечении срока годности
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Macleods Pharmaceuticals Limited, Индия
Plot No.:25-27, Survey No.366 Premier Industrial Estate, Kachigam, Daman-396210
Владелец регистрационного удостоверения
Macleods Pharmaceuticals Limited, Индия
Адрес организации, принимающей претензии от потребителей по качеству продукции в Республике Казахстан
Представительство в РК «Macleods Pharmaceuticals Limited»
РК, г. Алматы, ул. Тулебаева 38, офис 307А
Тел./факс. +7 727 2441294
E-mail: vijay9376@yahoo.com
ДиректорФармакологического Центра
| 505906951477976977_ru.doc | 72.5 кб |
| 497891391477978151_kz.doc | 67.5 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Уменьшение внутрисосудистого объема крови
У пациентов с дисбалансом объема циркулирующей крови и / или натрия в результате лечения высокими дозами диуретиков, ограничением употребления соли с пищей или диареей и / или рвотой может развиться симптоматическая гипотензия, в основном после приема первой дозы препарата. Следует устранить возможность гиповолемии до начала лечения олмесартаном медоксомилом.
Другие состояния при стимуляции ренин-ангиотензина
У пациентов, чей сосудистый тонус и функция почек зависят, главным образом, от активности ренин-ангиотензин-системы (например, у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью с застойными явлениями или с основной болезнью почек, включая стеноз почечных артерий), лечение другими препаратами, влияющих на эту систему, стричиняло возникновения острой артериальной гипотензии, азотемии, олигурии, изредка — острой почечной недостаточности. Возможность возникновения подобных последствий нельзя исключать при приеме антагонистов рецепторов ангиотензина II.
Реноваскулярная артериальная гипертензия
Существует повышенный риск тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности при применении у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки лекарственных средств, влияющих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему.
Гиперкалиемия
Применение лекарственных средств, влияющих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, может привести к гиперкалиемии.
Риск, который может быть летальным, повышается у лиц пожилого возраста, у пациентов с почечной недостаточностью и у пациентов с сахарным диабетом, у пациентов, попутно принимают другие лекарственные средства, которые могут повысить уровень калия и / или у пациентов с интеркуррентными явлениями.
Перед принятием решения о сопутствующий прием лекарственных средств, влияющих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, следует оценить соотношение пользы и риска и рассмотреть другие альтернативы.
Основными факторами риска возникновения гиперкалиемии:
- сахарный диабет, нарушения функции почек, возраст (>70 лет);
- комбинация с одним или более других лекарственных средств, влияющих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, и / или с добавками калия.Некоторые лекарственные средства или терапевтический класс лекарственных средств могут спровоцировать гиперкалиемию: солевые заменители, содержащие калий, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, нестероидные противовоспалительные препараты (включая селективные ингибиторы ЦОГ-2), гепарин, иммуносупрессоры, такие как циклоспорин или такролимус, триметоприм;
- интеркуррентные явления, в частности обезвоживание, острая сердечная недостаточность, метаболический ацидоз, нарушение функции почек, внезапное ухудшение состояния почек (инфекционные заболевания), целлюлярная лизис (например, острая ишемия конечностей, рабдомиолиз, обширная травма).
Рекомендуется тщательный мониторинг уровня калия в сыворотке крови у пациентов с повышенным риском развития гиперкалиемии.
Литий
Как и с другими антагонистами рецепторов ангиотензина II, не рекомендуется применение комбинации лития и ольмезартана медоксомила (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Стеноз аортального или митрального клапана / гипертрофическая кардиомиопатия
Как и с другими вазодилататорами, следует быть особенно осторожными при назначении препарата пациентам, страдающим от стеноза аортального или митрального клапана или обструктивной гипертрофической кардиомиопатии.
Первичный гиперальдостеронизмом
Пациенты с первичным альдостеронизмом, как правило, не реагируют на антигипертензивные препараты, которые действуют путем подавления ренин-ангиотензиновой системы. Поэтому для таких пациентов применение ольмезартана медоксомила не рекомендуется.
Этнические особенности
Как и другие антагонисты рецепторов ангиотензина II, ольмезартана медоксомил может быть менее эффективным в снижении артериального давления у пациентов негроидной расы, чем у других больных, возможно, из-за более высокую распространенность состояний с низким уровнем ренина у пациентов негроидной расы.
Другое
Как и с любым другим антигипертензивным препаратом, чрезмерное снижение артериального давления у пациентов с ишемической болезнью сердца или ишемической цереброваскулярной болезнью может привести к инфаркту миокарда или инсульта.
Олмесар содержит лактозу. Пациенты с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или глюкозо-галактозы нарушением всасывания не должны принимать этот препарат.
При беременности и кормлении
Беременность
Прием рецепторов ангиотензина II не рекомендуется во время первого триместра беременности. Применение рецепторов ангиотензина II противопоказано в период II и III триместра беременности.
Пациенток, которые планируют беременность, следует перевести на альтернативное антигипертензивное лечение, которое имеет утвержденный профиль безопасности применения во время беременности. Если беременность обнаружена, лечение рецепторами ангиотензина II следует немедленно прекратить и, если это возможно, альтернативную терапию.
Известно, что применение рецепторов ангиотензина II во время II и III триместра беременности может вызвать фетотоксичность (снижение функции почек, олигогидрамнион, задержку окостенения черепа) и неонатальной токсичности (почечную недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия).
Если применение рецепторов ангиотензина II произошло, начиная со II триместра беременности, рекомендуется провести ультразвуковое исследование функции почек и черепа плода.
Младенцев, матери которых принимали рецепторы ангиотензина II, следует тщательно наблюдать относительно возникновения артериальной гипотензии.
Период кормления грудью
Поскольку нет никакой информации о применении ольмезартана во время кормления грудью, прием препарата в этот период не рекомендуется, предпочтение отдается альтернативным лекарственным средствам с лучшим установленным профилем безопасности во время кормления грудью.
При нарушениях функции печени
Нет опыта применения ольмезартана медоксомила пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени, поэтому в этой группе пациентов применение препарата не рекомендуется.
При нарушениях функции почек
При применении ольмезартана медоксомила пациентов с нарушением функции почек рекомендуется проводить периодический мониторинг уровня калия и креатинина в сыворотке крови. Больным с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина <20 мл / мин) не рекомендуется применять ольмезартана медоксомил. Нет опыта применения ольмезартана медоксомила пациентам с недавно перенесенной трансплантацией почки или пациентам с терминальной стадией почечной недостаточности (клиренс креатинина <12 мл / мин).
Ольмезартан может вызвать слабое или умеренное влияние на способность управления автотранспортом или другими механизмами. Следует учитывать, что в течение антигипертензивного лечения у пациентов возможны случаи головокружения или усталости, что может сказаться на способности к управлению транспортными средствами и работе с механизмами.
Фармакологическое действие
Антигипертензивное средство, блокатор рецепторов ангиотензина II. Обладает высокой селективностью в отношении рецепторов ангиотензина II типа 1 (AT1), при участии которых реализуются основные эффекты ангиотензина II. Блокируя указанные рецепторы, олмесартан медоксомил предупреждает и устраняет сосудосуживающее действие ангиотензина II, вызывает вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона.
При артериальной гипертензии олмесартана медоксомила вызывает дозозависимое, продолжительное снижение АД.
Нет данных относительно развития артериальной гипотензии после приема первой дозы олмесартана медоксомила, тахифилаксии при продолжительном лечении и синдрома отмены.
При применении олмесартана медоксомила 1 раз/сут обеспечивает эффективное и мягкое снижения АД на в течение 24 ч. Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 8 нед. от начала терапии, хотя значительный эффект снижения АД отмечают через 2 нед. лечения.
Фармакокинетика
Олмесартана медоксомил является пролекарством. Он быстро превращается в фармакологически активный метаболит олмесартан под действием эстераз в слизистой оболочке кишечника и в крови портальной вены во время абсорбции из ЖКТ. В плазме крови или в выделениях нераспавшийся олмесартан медоксомил или неизмененную боковую цепь медоксомильной группы не определяли. Cmax олмесартана в плазме крови в среднем достигается приблизительно через 2 ч после приема внутрь и возрастает почти линейно с повышением дозы до 80 мг. Одновременный прием пищи практически не влияет на биодоступность олмесартана. Связывание олмесартана с белками плазмы составляет 99.7%, однако потенциал для клинически значимого сдвига величины связывания с белками при взаимодействии олмесартана с другими лекарственными средствами, имеющими высокую степень связывания с белками, низкий (это подтверждается тем, что отсутствует клинически значимое взаимодействие между олмесартаном и варфарином). Олмесартан выводится с мочой (приблизительно 40%) и желчью (приблизительно 60%), T1/2 составляет 10-15 ч. Кумуляции олмесартана не отмечено.
Показания активного вещества
ОЛМЕСАРТАН МЕДОКСОМИЛ
Эссенциальная артериальная гипертензия.
Режим дозирования
Принимают внутрь, ежедневно. Начальная доза — 10 мг/сут. При недостаточной эффективности дозу повышают до оптимальной — 20 мг/сут. При необходимости доза может быть повышена до максимальной – 40 мг/сут.
Для пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется. При необходимости повышения суточной дозы до максимальной, составляющей 40 мг/сут, повышение следует проводить под тщательным контролем АД.
Для пациентов с нарушением функции почек легкой или умеренной степени (КК 20-60 мл/мин) максимальная суточная доза составляет 20 мг.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, стенокардия.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения.
Со стороны ЦНС: вертиго, головокружение, головная боль, астенический синдром (повышенная утомляемость, сонливость, общее недомогание).
Со стороны дыхательной системы: бронхит, фарингит, ринит, кашель.
Со стороны пищеварительной системы: диарея, диспепсия, гастроэнтерит, боль в животе, тошнота, рвота, повышение активности ферментов печени.
Дерматологические реакции: кожный зуд, сыпь, ангионевротический отек, аллергический дерматит, отек лица, крапивница.
Со стороны костно-мышечной системы: артрит, боль в спине, боль в костях, судороги мышц, миалгия, повышение активности КФК.
Со стороны мочевыделительной системы: гематурия, инфекция мочевых путей.
Со стороны обмена веществ: гипертриглицеридемия, гиперурикемия, гиперкалиемия, повышение уровня креатинина и мочевины в сыворотке крови, периферические отеки.
Прочие: боль в грудной клетке, гриппоподобные симптомы.
Противопоказания к применению
Обструкция желчных путей, беременность, период грудного вскармливания, детский и подростковый возраст младше 18 лет, повышенная чувствительность к олмесартану медоксомилу.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
Ввиду отсутствия достаточного клинического опыта не рекомендуется применение олмесартана медоксомила у пациентов с нарушением функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
Ввиду отсутствия достаточного клинического опыта не рекомендуется применение олмесартана медоксомила у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК ≤20 мл/мин).
Следует с осторожностью применять олмесартан медоксомил у пациентов с заболеваниями почек, при стенозе почечной артерии обеих или единственной почки, поскольку существует риск развития острой гипотензии, азотемии, олигурии, острой почечной недостаточности.
При лечении больных с нарушением функции почек рекомендуется проводить периодический контроль уровня калия и креатинина в сыворотке крови.
Применение у детей
Противопоказано в детском и подростковом возрасте младше 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
Для пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется. При необходимости повышения суточной дозы до максимальной, составляющей 40 мг/сут, повышение следует проводить под тщательным контролем АД.
Особые указания
Ввиду отсутствия достаточного клинического опыта не рекомендуется применение ольмесартана медоксомила у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК ≤20 мл/мин), у пациентов с нарушением функции печени.
С осторожностью применять у пациентов со стенозом аортального или митрального клапанов или с обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.
В случае предшествующей интенсивной терапии диуретиками, соблюдения бессолевой диеты, при диарее и/или рвоте, то после приема первой дозы возможно развитие артериальная гипотензии в результате уменьшения ОЦК. Поэтому необходимо устранить возможность гиповолемии до начала лечения олмесартаном медоксомилом.
Следует с осторожностью применять олмесартан медоксомил у пациентов с сердечной недостаточностью, заболеваниями почек, при стенозе почечной артерии обеих или единственной почки, поскольку существует риск развития острой гипотензии, азотемии, олигурии, острой почечной недостаточности.
При лечении больных с нарушением функции почек рекомендуется проводить периодический контроль уровня калия и креатинина в сыворотке крови.
Не рекомендуется применять олмесартан медоксомил у пациентов с первичным гиперальдостеронизмом.
Следует иметь в виду, что чрезмерное снижение АД у пациентов с ИБС или атеросклерозом мозговых сосудов может привести к развитию инфаркта миокарда или ишемического инсульта.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
При применении олмесартана медоксомила изредка могут возникать головокружение или повышенная утомляемость, что необходимо учитывать при применении у пациентов, управляющих транспортными средствами или/и занимающихся другими потенциально опасными видами деятельности.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении олмесартана медоксомила с другими антигипертензивными средствами действие возможно усиление гипотензивного эффекта.
При одновременном применении олмесартана медоксомила с НПВС возможно уменьшение гипотензивного эффекта и повышение риска развития острой почечной недостаточности.
После терапии антацидами (магния алюминия гидроксид) отмечено снижение биодоступности олмесартана медоксомила.
При одновременном применении олмесартана медоксомила с препаратами лития повышается токсичность последнего (комбинация не рекомендуется).
Риск развития гиперкалиемии повышается при одновременном применении олмесартана медоксомила с калийсберегающими диуретиками, препаратами, содержащими калий, или с другими препаратами, которые способны вызывать повышение уровня калия в сыворотке крови, например, с гепарином (комбинация не рекомендуется).
Инструкция
| Показания к применению | Противопоказания |
| Эссенциальная гипертензия. | — Повышенная чувствительность к компонентам препарата. — Обструкция желчевыводящих путей. — II и III триместр беременности. — Детский возраст. |
Состав и форма выпуска
Лекарственная форма выпуска: таблетки. По 7 таблеток в блистере, по 1 или 4 блистера в картонной упаковке.
СОСТАВ:
1 таблетка содержит:
Активное вещество: ольмезартана медоксомила 20 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза, гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, Орadry II white 85G68918: спирт поливиниловый, тальк, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль 4000, лецитин.
Фармакодинамика
Ольмезартана медоксомил является сильнодействующим селективным антагонистом рецепторов (тип АТ1) ангиотензина II, что тормозит действие ангиотензина II, которые опосредованные рецептором АТ1 независимо от источника и пути синтеза ангиотензина II. Селективный антагонизм рецепторов АТ1 ангиотензина II приводит к увеличению в плазме крови ренина и концентраций ангвотензину I и ангиотензина II, а также к некоторому уменьшению концентрации альдостерона в плазме. При артериальной гипертензии ольмезартана медоксомил вызывает дозозависимое, продолжительное снижение артериального давления. Нет данных по артериальной гипотензии после приема первой дозы, тахифилаксии при длительном лечении и синдрома отмены. Дозировка ольмезартана медоксомила 1 раз в сутки обеспечивает эффективное и мягкое снижение артериального давления в течение 24 часов.
Фармакокинетика
Ольмезартана медоксомил является пролекарством. Он быстро превращается в фармакологически активный метаболит ольмезартан под действием эстераз в слизистой оболочке кишечника и в портальной крови во время абсорбции из пищеварительного тракта. В плазме крови или в продуктах выделения ольмезартана медоксомила, не распался, или неизмененный боковую цепь медоксомальнои группы, не выявлялись. Среднее абсолютное значение биодоступности ольмезартана с таблетированной лекарственной формы составляет 25,6%. Среднее максимальное значение ольмезартана медоксомила в плазме крови достигается через 2:00 после приема препарата и концентрация в плазме увеличивается почти линейно с увеличением однократной пероральной дозы до 80 мг. Еда практически не влияет на биодоступность ольмезартана медоксомила. Связывание ольмезартана медоксомила с белками плазмы составляет 99,7%, но потенциал для клинически значимого сдвига величины связывания с белками при взаимодействии ольмезартана медоксомила с другими лекарствами, которые имеют высокую степень связывания с белками, низкий (это подтверждается тем , отсутствует клинически значимое взаимодействие между олмесартаном медоксомилом и варфарином).
Побочные действия
Со стороны системы крови и лимфатической системы:
— тромбоцитопения.
Нарушение метаболизма и пищеварения:
— гиперкалиемия, повышение уровня КФК, гипертриглицеридемия, гиперурикемия.
Со стороны нервной системы:
— головокружение, головная боль, вертиго.
Со стороны дыхательной системы:
— кашель, бронхит, фарингит, ринит.
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
— боль в животе, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, гастроэнтерит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей:
— повышение уровня ферментов печени.
Со стороны кожи и подкожных тканей:
— зуд, экзантема, сыпь, аллергический дерматит, крапивница.
Со стороны иммунной системы:
— аллергические реакции, анафилактические реакции, ангионевротический отек, отек лица.
Со стороны костно-мышечной системы:
— мышечные судороги, миалгия, артрит, боли в спине, боль в костях. Сообщалось о единичных случаях рабдомиолиза, связанные по времени с приемом блокаторов рецепторов ангиотензина II. Однако причинной взаимосвязи не было установлено.
Со стороны почек и мочевыводящих путей:
— острая почечная недостаточность и нарушение функции почек, повышение уровня креатинина и мочевины в крови, гематурия, инфекции мочевыводящих путей.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
— стенокардия, артериальная гипотензия. У пациентов пожилого возраста частота появления артериальной гипотензии возникает чаще.
Общие нарушения:
— астения, повышенная утомляемость, летаргический состояние, ощущение дискомфорта, заторможенность, общее недомогание, боль в груди, усталость, симптомы, подобные гриппу, периферический отек, боль.
Особые условия
Уменьшение внутрисосудистого объема крови
У пациентов с дисбалансом объема циркулирующей крови и / или натрия в результате лечения высокими дозами диуретиков, ограничением употребления соли с пищей или диареей и / или рвотой может развиться симптоматическая гипотензия, в основном после приема первой дозы препарата. Следует устранить возможность гиповолемии до начала лечения олмесартаном медоксомилом.
Другие состояния при стимуляции ренин-ангиотензина
У пациентов, чей сосудистый тонус и функция почек зависят, главным образом, от активности ренин-ангиотензин-системы (например, у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью с застойными явлениями или с основной болезнью почек, включая стеноз почечных артерий), лечение другими препаратами, влияющих на эту систему, стричиняло возникновения острой артериальной гипотензии, азотемии, олигурии, изредка — острой почечной недостаточности. Возможность возникновения подобных последствий нельзя исключать при приеме антагонистов рецепторов ангиотензина II.
Реноваскулярная артериальная гипертензия
Существует повышенный риск тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности при применении у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки лекарственных средств, влияющих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему.
Гиперкалиемия
Применение лекарственных средств, влияющих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, может привести к гиперкалиемии.
Риск, который может быть летальным, повышается у лиц пожилого возраста, у пациентов с почечной недостаточностью и у пациентов с сахарным диабетом, у пациентов, попутно принимают другие лекарственные средства, которые могут повысить уровень калия и / или у пациентов с интеркуррентными явлениями.
Перед принятием решения о сопутствующий прием лекарственных средств, влияющих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, следует оценить соотношение пользы и риска и рассмотреть другие альтернативы.
Основными факторами риска возникновения гиперкалиемии:
— сахарный диабет, нарушения функции почек, возраст (>70 лет),
— комбинация с одним или более других лекарственных средств, влияющих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, и / или с добавками калия.Некоторые лекарственные средства или терапевтический класс лекарственных средств могут спровоцировать гиперкалиемию: солевые заменители, содержащие калий, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, нестероидные противовоспалительные препараты (включая селективные ингибиторы ЦОГ-2), гепарин, иммуносупрессоры, такие как циклоспорин или такролимус, триметоприм,
— интеркуррентные явления, в частности обезвоживание, острая сердечная недостаточность, метаболический ацидоз, нарушение функции почек, внезапное ухудшение состояния почек (инфекционные заболевания), целлюлярная лизис (например, острая ишемия конечностей, рабдомиолиз, обширная травма).
Рекомендуется тщательный мониторинг уровня калия в сыворотке крови у пациентов с повышенным риском развития гиперкалиемии.
Литий
Как и с другими антагонистами рецепторов ангиотензина II, не рекомендуется применение комбинации лития и ольмезартана медоксомила (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Стеноз аортального или митрального клапана / гипертрофическая кардиомиопатия
Как и с другими вазодилататорами, следует быть особенно осторожными при назначении препарата пациентам, страдающим от стеноза аортального или митрального клапана или обструктивной гипертрофической кардиомиопатии.
Первичный гиперальдостеронизмом
Пациенты с первичным альдостеронизмом, как правило, не реагируют на антигипертензивные препараты, которые действуют путем подавления ренин-ангиотензиновой системы. Поэтому для таких пациентов применение ольмезартана медоксомила не рекомендуется.
Этнические особенности
Как и другие антагонисты рецепторов ангиотензина II, ольмезартана медоксомил может быть менее эффективным в снижении артериального давления у пациентов негроидной расы, чем у других больных, возможно, из-за более высокую распространенность состояний с низким уровнем ренина у пациентов негроидной расы.
Другое
Как и с любым другим антигипертензивным препаратом, чрезмерное снижение артериального давления у пациентов с ишемической болезнью сердца или ишемической цереброваскулярной болезнью может привести к инфаркту миокарда или инсульта.
Олмесар содержит лактозу. Пациенты с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или глюкозо-галактозы нарушением всасывания не должны принимать этот препарат.
Ольмезартан может вызвать слабое или умеренное влияние на способность управления автотранспортом или другими механизмами. Следует учитывать, что в течение антигипертензивного лечения у пациентов возможны случаи головокружения или усталости, что может сказаться на способности к управлению транспортными средствами и работе с механизмами.
Лекарственное взаимодействие
Исследование взаимодействия ольмезартана проводились только с участием взрослых.
Влияние других лекарственных средств на ольмезартана медоксомил:
Калиевые добавки и калийсберегающие диуретики:
Опираясь на опыт применения других препаратов, влияющих на ренин-ангиотензиновую систему, сопутствующий прием калийсберегающих диуретиков, калиевых добавок, солевых заменителей, содержащих калий, или других препаратов, которые могут повысить уровень калия в сыворотке крови (например, гепарин), может привести к увеличению калия в сыворотке крови. Поэтому такой одновременный прием не рекомендуется.
Другие антигипертензивные препараты
Гипотензивный эффект ольмезартана медоксомила может усилиться при одновременном приеме других антигипертензивных средств.
Нестероидные противовоспалительные препараты
Нестероидные противовоспалительные лекарственные средства (включая ацетилсалициловую кислоту в дозе>3 г / сут, а также ингибиторы ЦОГ-2) и антагонисты рецепторов ангиотензина II могут действовать синергично благодаря уменьшению клубочковой фильтрации. Риском сопутствующего применения НПВП и антагонистов ангиотензина II появление острой почечной недостаточности. Рекомендуется проводить мониторинг функции почек в начале лечения, а также регулярно контролировать достаточное поступление жидкости в организм пациента.
Также сопутствующий прием нестероидных противовоспалительных препаратов может уменьшить антигипертензивный эффект антагонистов рецепторов ангиотензина II, приводя к частичной потере эффективности.
Другие вещества
После лечения антацидами (магния алюминия гидроксидом) наблюдалось умеренное снижение биодоступности ольмезартана. Сопутствующий прием варфарина и дигоксина не имел никакого влияния на фармакокинетику ольмезартана.
Влияние ольмезартана медоксомила на другие лекарственные средства:
Литий
Обратное повышение концентрации лития в сыворотке крови и токсичность наблюдались во время сопутствующего приема лития и ингибиторов АПФ и антагонистов рецепторов ангиотензина II. Поэтому не рекомендуется применение ольмезартана медоксомила и лития в комбинации. Если считается нужным применение такой комбинации, то рекомендуется тщательный мониторинг уровня лития в сыворотке крови.
Другие вещества
Не наблюдалось ни клинически значимого взаимодействия с варфарином, дигоксином, антацидами (магния гидроксид алюминия), гидрохлоротиазидом и правастатином, в частности ольмезартана медоксомил не имел никакого значительного влияния на фармакокинетику или фармакодинамику варфарина или фармакокинетику дигоксина.
Ольмезартан не имел клинически значимого эффекта подавления у человека in vitro ферментов цитохрома P450 1A1 / 2, 2A6, 2C8 / 9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4, и ни или незначительного стимулирующего влияния на активность цитохрома P450 у животных. Поэтому исследования in vivo взаимодействия с известными ингибиторами и стимуляторами ферментов цитохрома P450 не проводились, и ни клинически значимого взаимодействия между олмесартаном и препаратами, которые метаболизируются с участием вышеуказанных ферментов цитохрома P450, не ожидается.
Особые условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 ° С в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.
СРОК ГОДНОСТИ:
2 года от даты производства. Не использовать после истечения срока годности.
Дозировка
Взрослые.
Дозы и продолжительность лечения врач устанавливает для каждого пациента индивидуально!
Таблетки принимать в одно и то же время, независимо от приема пищи, например, во время завтрака.
Рекомендованная начальная доза ольмезартана медоксомила — 10 мг 1 раз в сутки. Если снижение артериального давления недостаточное, дозу увеличить до оптимальной суточной дозы — 20 мг.
Если есть необходимость в дополнительном снижении артериального давления дозу ольмезартана медоксомила увеличивать до максимальной суточной дозы — 40 мг или применять дополнительную терапию гидрохлоротиазидом. Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 8 недель от начала терапии, хотя значительный эффект снижения артериального давления наблюдается уже через 2 недели лечения.
Пациенты пожилого возраста.
Пациентам пожилого возраста назначать такие же дозы, как и для взрослых. При повышении дозы 40 мг им следует контролировать артериальное давление.
Нарушение функции почек.
Для пациентов с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина 20-60 мл / мин) доза ольмезартана медоксомила составляет 20 мг 1 раз в сутки. Больным с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина <20 мл / мин) не рекомендуется применять этот препарат.
Нарушение функции печени.
Пациентам с нарушениями функции печени коррекции доз не требуется. Для пациентов с умеренным нарушением функции печени начальная доза составляет 10 мг 1 раз в сутки, а максимальная суточная доза — 20 мг.
Дети
Олмесар 20 противопоказан детям из-за недостаточности данных о безопасности и эффективности.
Передозировка
Доступна только ограниченная информация о передозировке. Наиболее вероятным эффектом при передозировке является артериальная гипотензия. В случае передозировки за пациентом следует установить тщательное наблюдение, а терапия должна быть симптоматической и поддерживающей.
Данных о выводе ольмезартана медоксомила путем диализа нет.
При беременности и кормлении
Беременность
Прием рецепторов ангиотензина II не рекомендуется во время первого триместра беременности. Применение рецепторов ангиотензина II противопоказано в период II и III триместра беременности.
Пациенток, которые планируют беременность, следует перевести на альтернативное антигипертензивное лечение, которое имеет утвержденный профиль безопасности применения во время беременности. Если беременность обнаружена, лечение рецепторами ангиотензина II следует немедленно прекратить и, если это возможно, альтернативную терапию.
Известно, что применение рецепторов ангиотензина II во время II и III триместра беременности может вызвать фетотоксичность (снижение функции почек, олигогидрамнион, задержку окостенения черепа) и неонатальной токсичности (почечную недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия).
Если применение рецепторов ангиотензина II произошло, начиная со II триместра беременности, рекомендуется провести ультразвуковое исследование функции почек и черепа плода.
Младенцев, матери которых принимали рецепторы ангиотензина II, следует тщательно наблюдать относительно возникновения артериальной гипотензии.
Период кормления грудью
Поскольку нет никакой информации о применении ольмезартана во время кормления грудью, прием препарата в этот период не рекомендуется, предпочтение отдается альтернативным лекарственным средствам с лучшим установленным профилем безопасности во время кормления грудью.
Применение у детей
Противопоказан прием у детей.
Бренд
Олмесар 20 таб. п/о 20мг
Страна происхождения
Индия
Действующие вещества
олмесартан
Порядок отпуска
Без рецепта
Сообщить о неточности
, что бы точно узнать цену
Цена действует только при заказе на сайте
Перед употреблением лекарств проконсультируйтесь с врачом!