Фармакологическое действие
Анксиолитическое средство (транквилизатор) из группы производных бензодиазепина. Оказывает анксиолитическое и седативное действие. Обладает противосудорожной и центральной миорелаксирующей активностью. Механизм действия связан с усилением GABA-ергических процессов в головном мозге. Влияет главным образом на активирующее сетчатое образование мозга, снижая восприятие импульсов из чувствительных рецепторов на лимбическую систему и уменьшая эмоциональную окраску.
Фармакокинетика
После приема внутрь всасывается медленно, полно. Связывание с белками плазмы составляет 97%. Cmax достигается через 1-4 ч и составляет 450 нг/мл после приема дозы 30 мг. Проникает через ГЭБ, плацентарный барьер, в грудное молоко. Метаболизируется в печени с образованием глюкуронидов, не имеющих фармакологической активности. T1/2 — 5-15 ч. Выводится почками и с калом. Css отмечается через 1-3 дня лечения. Накопление при повторном назначении — минимальное (относится к бензодиазепинам с коротким и средним T1/2), выведение после прекращения лечения — быстрое.
Показания активных веществ препарата
Нозепам
Неврозы, расстройства сна, психовегетативные расстройства. Вегетативные расстройства у женщин, связанные с расстройствами менструального цикла или климактерическим периодом, а также при выраженном предменструальном синдроме. Реактивные депрессии (в составе комбинированной терапии).
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и развития терапевтического эффекта. Суточная доза варьирует от 10 до 120 мг. Продолжительность курса лечения определяют индивидуально. Терапию следует заканчивать постепенно.
Побочное действие
Со стороны нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых больных) возможны сонливость, головокружение, утомляемость, нарушение концентрации внимания, атаксия, неустойчивость походки и плохая координация движений, вялость, притупление эмоций, замедление психических и двигательных реакций; редко — головная боль, эйфория, депрессия, тремор, подавленность настроения, оцепенение, нарушение памяти, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения, в т.ч. глаз), слабость, мышечная слабость в течение дня, дизартрия (смазанность речи), спутанность сознания; крайне редко — парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлюцинации, острое возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница).
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, необычная усталость или слабость), анемия, тромбоцитопения.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, анорексия, запор, диарея, нарушения функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, желтуха.
Со стороны мочевыделительной системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек.
Со стороны половой системы: повышение или снижение либидо, дисменорея.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Влияние на плод: тератогенность, угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат.
Прочие: привыкание, лекарственная зависимость, снижение АД; редко — угнетение дыхательного центра, нарушение зрения (диплопия), булимия, снижение массы тела, тахикардия, антероградная амнезия.
При резком снижении дозы или прекращении приема синдром отмены (раздражительность, головная боль, тревожность, волнение, возбуждение, чувство страха, нервозность, нарушение сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезия, светобоязнь, тахикардия, судороги, галлюцинации, редко — острый психоз).
Противопоказания к применению
Кома, шок, острая алкогольная интоксикация с ослаблением жизненных функций, острые интоксикации лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (наркотические, снотворные и психотропные средства), миастения, закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность), тяжелая ХОБЛ (прогрессирование степени дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, тяжелая депрессия (могут отмечаться суицидальные наклонности), беременность (особенно I триместр), лактация (грудное вскармливание), детский возраст до 6 лет, повышенная чувствительность к оксазепаму.
Применение при беременности и кормлении грудью
Оксазепам оказывает токсическое действие на плод и увеличивает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием терапевтических доз в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного. Постоянное применение при беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома отмены у новорожденного. Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов. Применение непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотонию, гипотермию и синдром вялого сосания новорожденного. Противопоказан в период лактации.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью применяют при печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применяют при почечной недостаточности.
Применение у детей
Противопоказан в детском возрасте до 6 лет.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста.
Особые указания
Любое изменение дозы следует проводить под контролем врача.
С осторожностью применяют при склонности к артериальной гипотензии, при повышенном риске формирования лекарственной зависимости, у пациентов пожилого возраста, при печеночной и/или почечной недостаточности, церебральных и спинальных атаксиях, гиперкинезе, склонности к злоупотреблению психотропными препаратами, органических заболеваниях головного мозга, психозе (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемии, ночном апноэ (установленном или предполагаемом).
Оксазепам не следует применять длительно (в течение нескольких месяцев) в связи с возможностью развития лекарственной зависимости. При продолжительном лечении необходим контроль функции печени и состояния периферической крови.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения не следует водить транспортные средства и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания; не следует употреблять алкоголь.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с пероральными контрацептивами эффективность оксазепама уменьшается.
При одновременном применении умеренно повышается биодоступность зидовудина и повышается частота развития головной боли.
При одновременном применении с фенитоином возникает риск уменьшения концентрации оксазепама в плазме крови.
При одновременном применении с этанолом усиливается угнетающее влияние на ЦНС.
Нозепам
(Nozepam)
0.287 ‰
Описание препарата Нозепам (таблетки, 10 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2012 году
Дата согласования: 19.06.2012
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав
- Фармакологическое действие
- Способ применения и дозы
- Форма выпуска
- Производитель
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Аналоги (синонимы) препарата Нозепам
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Список кодов МКБ-10
- F10.3 Абстинентное состояние
- F40.9 Фобическое тревожное расстройство неуточненное
- F41.2 Смешанное тревожное и депрессивное расстройство
- F41.9 Тревожное расстройство неуточненное
- F45 Соматоформные расстройства
- F48.9 Невротическое расстройство неуточненное
- G47.0 Нарушения засыпания и поддержания сна [бессонница]
- G90 Расстройства вегетативной [автономной] нервной системы
- N95.1 Менопаузное и климактерическое состояние у женщин
- R45.0 Нервозность
- R45.4 Раздражительность и озлобление
Состав
| Таблетки | 1 табл. |
| активное вещество: | |
| нозепам (оксазепам) | 0,01 г |
| вспомогательные вещества: лактоза (сахар молочный); крахмал картофельный; кальция стеарат; тальк |
Фармакологическое действие
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи, в начальной дозе — 10 мг 2–3 раза в день; при амбулаторном лечении средняя доза — 30–50 мг/сут, при стационарном лечении, особенно в острых и тяжелых состояниях — до 120 мг/сут.
Бессонница — 10–30 мг за 1 ч до сна.
Алкогольная абстиненция — 10–30 мг 3–4 раза в день.
В пожилом возрасте, вначале — по 10 мг 3 раза в день, при необходимости и с учетом переносимости доза увеличивается до 20 мг 3 раза в день; можно принимать по 10 мг 1 раз в сутки; больным старше 65 лет — не более 40 мг/сут.
Продолжительность лечения устанавливают индивидуально, в среднем она составляет 2–4 нед. Отмену препарата или окончание курса терапии проводят постепенно.
Форма выпуска
Таблетки, 10 мг. В контурной ячейковой упаковке 10 табл. или в банке светозащитного стекла или полимерной 50 табл. 5 контурных ячейковых упаковок по 10 табл. или 1 банка светозащитного стекла или полимерная помещены в пачку из картона.
Производитель
ОАО «Органика».
Россия, 654034, Кемеровская обл., г. Новокузнецк, шоссе Кузнецкое, 3.
Тел.: (3843)37-05-75, факс: 37-24-96.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.
Список III перечня наркотических средств.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Описание проверено
-
Крылов Юрий Федорович
(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации)
Опыт работы: более 34 лет
Дата обновления: 10.11.2022
Аналоги (синонимы) препарата Нозепам
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
Регистрационный номер
Р N000658/01-180308
Торговое название препарата:
нозепам
Международное непатентованное название:
оксазепам
Лекарственная форма:
таблетки
Состав:
В 1 таблетке препарата содержится активное вещество: оксазепам (нозепам) – 10 мг, вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) – 44,6 мг, крахмал картофельный – 14,0 мг, кальция стеарата моногидрат – 0,7 мг, тальк (магния гидросиликат) – 0,7 мг.
Описание: таблетки белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета плоскоцилиндрической формы.
Фармакотерапевтическая группа:
анксиолитическое средство (транквилизатор). Список III перечня наркотических средств, психотропных веществ и их пре курсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации.
Код ATX: N05BA04
Фармакологические свойства
Нозепам – анксиолитическое средство (транквилизатор) бензодиазепинового ряда. Оказывает седативно-снотворное, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие.
Усиливает ингибирующее действие гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) (медиа тор пре- и постсинаптического торможения во всех отделах центральной нервной системы (ЦНС) на передачу нервных им пульсов.
Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, расположенные в аллостерическом центре постсинаптических ГАМК-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола головного мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы.
Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха, беспокойства. Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением симптоматики невротического происхождения (тревоги, страха).
Основной механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания.
Противосудорожное действие реализуется путем усиления пресинаптического торможения. Подавляет распространение эпилептогенной активности, но не снимает возбужденное состояние очага.
Центральное миорелаксирующее действие обусловлено торможением полисинаптических спинальных афферентных тормозящих путей (в меньшей степени и моносинаптических). Возможно и прямое торможение двигательных нервов и функции мышц.
На продуктивную симптоматику психотического генеза (острые бредовые, галлюцинаторные, аффективные расстройства) практически не влияет, редко наблюдается уменьшение аффективной напряженности, бредовых расстройств.
Фармакокинетика
После приема внутрь всасывается медлен но, полно. Связь с белками плазмы – 97 %. Время, необходимое для достижения максимальной концентрации – 1-4 ч. Максимальная концентрация составляет 450 нг/мл после приема дозы 30 мг. Проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), плацентарный барьер, в грудное молоко.
Метаболизируется в печени с образованием глюкуронидов, не имеющих фармакологической активности. Период полувыведения (T1/2) – 5-15 ч. Выводится почками, с фекалиями. Равновесная концентрация отмечается через 1-3 дня лечения.
Накопление при повторном назначении – минимальное (относится к бензодиазепинам с коротким и средним Т1/2), выведение после прекращения лечения – быстрое.
Показания к применению
Невротические и неврозоподобные состояния (в т.ч. у больных с тяжелыми соматическими заболеваниями, а также у пожилых больных), протекающие с раздражительностью, повышенной утомляемостью, нарушением сна, вегетативными нарушениями.
Неврозы (тревожность, нервное напряжение, страх, нарушения сна); реактивное депрессивное состояние (в комбинации с антидепрессантами); тревожность, связанная с депрессией (в составе комплексной терапии); абстинентный синдром; вегетативная лабильность (у женщин – климакс, преклимакс).
Противопоказания
Гиперчувствительность, кома, шок, острая алкогольная интоксикация с ослаблением жизненно важных функций, острые интоксикации лекарственными средствами, вызывающими угнетающее действие на ЦНС (в т.ч. наркотические анальгетики и снотворные лекарственные средства), миастения, закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность), тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких (прогрессирование степени дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, тяжелая депрессия (могут отмечаться суицидальные наклонности), беременность (особенно I триместр), период лактации, детский возраст до 18 лет.
С осторожностью: Печеночная и/или почечная недостаточность, церебральные и спинальные атаксии, гиперкинез, лекарственная зависимость в анамнезе, склонность к злоупотреблению психоактивными лекарственными средствами, органические заболевания головного мозга, психоз (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, ночное апноэ (установленное или предполагаемое), пожилой возраст.
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи, в начальной дозе 10 мг 2-3 раза в день; при амбулаторном лечении средняя доза – 30-50 мг/сут, при стационарном лечении, особенно в острых и тяжелых состояниях – до 120 мг/сут.
Бессонница – 10-30 мг за 1 ч до сна.
Алкогольная абстиненция – 10-30 мг 3-4 раза в день.
В пожилом возрасте, вначале – по 10 мг 3 раза в день, при необходимости и с учетом переноси мости доза увеличивается до 20 мг 3 раза в день; можно принимать по 10 мг 1 раза в сутки; больным старше 65 лет – не более 40 мг/сут.
Продолжительность лечения устанавливают индивидуально, в среднем она составляет 2-4 нед.
Отмену препарата или окончание курса терапии проводят постепенно.
Побочные эффекты
Со стороны нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых больных) – сонливость, головокружение, повышенная утомляемость, снижение способности к концентрации внимания, атаксия, неустойчивость походки и плохая координация движений, вялость, притупление эмоций, замедление психических и двигательных реакций; редко – головная боль, эйфория, депрессия, тремор, подавленность настроения, каталепсия, нарушение памяти, дистонические экстра пирамидные реакции (неконтролируемые движения в т.ч. глаз), астения, миастения в течение дня, дизартрия, спутанность сознания; крайне редко – парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлюцинации, острое возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница).
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, необычайная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры или диарея; нарушения функции печени, повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы, желтуха.
Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции по чек, повышение или снижение либидо, дисменорея.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Влияние на плод: тератогенность, угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат.
Прочие: привыкание, лекарственная зависимость; снижение артериального давления (АД), редко – угнетение дыхательного центра, нарушение зрения (диплопия), булимия, снижение массы тела, тахикардия, антероградная амнезия. При резком снижении дозы или прекращении приема – синдром «отмены» (раздражительность, головная боль, тревожность, волнение, возбуждение, чувство страха, нервозность, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь, тахикардия, судороги, галлюцинации, редко – острый психоз).
Передозировка
Симптомы: сонливость (при однократном превышении терапевтической дозы в 10 раз наступает сон, из которого пациент выходит самостоятельно), спутанность сознания, парадоксальное возбуждение, снижение рефлексов, оглушенность, сниженная реакция на болевые раздражения, глубокий сон, дизартрия, атаксия, нарушение зрения (нистагм), тремор, брадикардия, одышка или затрудненное дыхание, выраженная слабость, снижение АД, коллапс, угнетение сердечной и дыхательной деятельности, кома.
Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, прием активированного угля. Симптоматическая терапия (поддержание дыхания и АД). В качестве специфического антагониста используют флумазенил (в условиях стационара). Гемодиализ неэффективен.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом.
Взаимное усиление действия снотворных, противоэпилептических лекарственных средств, нейролептиков, лекарственных средств для общей анестезии, наркотических анальгетиков, непрямых миорелаксантов, этанола.
Лекарственные средства, блокирующие кальциевую секрецию, могут усиливать действие оксазепама.
Ингибиторы микросомального окисления удлиняют Т1/2, повышают риск развития токсических эффектов.
Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность.
Наркотические анальгетики усиливают эйфорию, приводя к нарастанию психической зависимости.
Циметидин, дисульфирам, эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы и эритромицин увеличивают концентрацию и удлиняют действие препарата (за счет торможения печеночного метаболизма), в меньшей степени влияют на оксазепам, связывающийся с глюкуроновой кислотой.
Гипотензивные лекарственные средства могут усиливать выраженность снижения АД.
На фоне одновременного назначения клозапина возможно усиление угнетения дыхания.
Может повышать токсичность зидовудина.
Ингибиторы моноаминоксидазы, стрихнин, коразол и большие дозы кофеина ослабляют действие оксазепама.
Особые указания
В процессе лечения больным категорически запрещается употребление этанола.
При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль за кар тиной периферической крови и «печеночными» ферментами.
У пожилых больных, лиц, склонных к злоупотреблению лекарственными средствами, снижение АД на фоне приема препарата может привести к нарушению сердечной деятельности.
Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при использовании больших доз, значительной длительности лечения, у пациентов, ранее злоупотреблявших этанолом или лекарственными средствами. Без особых указаний не следует применять длительно.
Недопустимо резкое прекращение лечения из-за риска возникновения синдрома «отмены» (головная боль, миалгия, тревожность, напряженность, спутанность сознания, раздражительность; в тяжелых случаях – дереализация, деперсонализация, гиперакузия, светобоязнь, парестезии в конечностях, галлюцинации и эпилептические припадки).
При возникновении у больных таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, острые состояния возбуждения, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон, лечение следует прекратить.
В период беременности применяют только в исключительных случаях и только по «жизненным» показаниям. Оказывает токсическое действие на плод и увеличивает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием терапевтических доз в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома «отмены» у новорожденного.
Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов.
Использование непосредственно перед родами или во время родов может вызвать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотонию, гипотермию и слабый акт сосания (синдром «вялого ребенка»).
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки по 10 мг. 5 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или 50 таблеток в банке светозащитного стекла вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.
Условия хранения
Список III перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации. Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Производитель/претензии потребителей направлять по адресу:
ОАО «Органика», 654034, Россия, Кемеровская область, г. Новокузнецк, шоссе Кузнецкое, д. 3.
Нозепам 10мг
МНН: Оксазепам
Производитель: ОЛАЙНФАРМ АО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Oxazepam
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№019312
Информация о регистрации в РК:
06.03.2018 — 06.03.2023
- русский
- қазақша
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Нозепам 10 мг
Международное непатентованное название
Оксазепам
Лекарственная форма
Таблетки, 10 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – оксазепам 10 мг,
вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, сахар, поливинилпирролидон, кальция стеарат
Описание
Таблетки круглой формы, с плоскоцилиндрической поверхностью, белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета
Фармакотерапевтическая группа
Психолептики. Анксиолитики. Бензодиазепина производные. Оксазепам.
Код АТХ N05BA04
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Оксазепам быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта и имеет высокую связываемость с белками (приблизительно 90%). Имеются сообщения, что период полувыведения составляет в пределах от 6-20 часов. Оксазепам – это основной фармакологически активный метаболит диазепама, который в значительной степени метаболизируется до неактивного глюкуронида. Максимальная концентрация в сыворотке достигается в течение 1-5 часов.
Оксазепам преодолевает плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком; у детей грудного вскармливания могут появиться летаргия и потеря веса.
Фармакодинамика
Оксазепам является бензодиазепином с анксиолитическим, седативным, миорелаксирующим и амнестическим свойствами.
Оксазепам является седативным и анксиолитическим агентом, действующим путем потенцирования ингибирующего действия гамма-аминобутирата, связываясь со специфическими рецепторными участками ретикулярной формации ствола мозга и других частей центральной нервной системы (ЦНС).
Показания к применению
Для кратковременного (2-4 недели) снятия тревоги, которая вызывает неспособность к деятельности и подвергает пациента невыносимым страданиям, в том числе в сочетании с бессонницей или кратковременным психосоматическим, органическим или психическим заболеванием.
Применение бензодиазепинов для лечения кратковременной тревоги считается неподходящим.
Способ применения и дозы
Способ применения
Для приема внутрь.
Дозы
Все пациенты, принимающие оксазепам, должны находиться под тщательным контролем, а также следует избегать рутинного повторного назначения препарата. Пациентам, принимавшим бензодиазепины в течение длительного времени, может потребоваться длительный период отмены препарата. Долгосрочное хроническое применение не рекомендуется.
Препарат, будучи анксиолитиком, должен применяться в наименьшей эффективной дозе, в кратчайший период времени; режим дозирования не должен превышать более 4 недель и лечение всегда должно быть отменено постепенно.
Взрослые:
Тревога. По 15-30 мг три или четыре раза в день.
Бессонница, связанная с тревогой. Обычно по 15-25 мг один час перед сном. В случае необходимости дозу можно увеличить максимум до 50 мг.
Пациенты пожилого возраста и особенно чувствительные к бензодиазепинам: по 10-20 мг три или четыре раза в день.
Дети: не рекомендуется для применения у детей.
Побочные действия
-
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
Патологические изменения крови, лейкопения.
-
Нарушения психики:
Легкая сонливость*, дезориентация, сновидения, †ночные кошмары, летаргия, амнезия (смотреть ниже), легкий возбуждающий эффект, стимулирующий возникновение аффекта**, онемение эмоций, пониженная бдительность, †беспокойство, †ажитация, †раздражительность, †заблуждение, †ярость, †психозы, †неадекватное поведение, нежелательные поведенческие проявления, в том числе парадоксальные †вспышки агрессии, возбуждение, †галлюцинации, спутанность сознания, обнаружение депрессии со склонностью к суицидам. ***
† Чаще всего возникают у детей и людей пожилого возраста.
-
Нарушения со стороны нервной системы:
Головокружение, ощущение головокружения*, атаксия, вертиго, головная боль, обморок, невнятная речь, тремор, дизартрия.
-
Нарушения со стороны органа зрения:
Затуманенное зрение, двоение в глазах.
-
Нарушения со стороны сосудов:
Гипотензия.
-
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
Тошнота, изменения слюноотделения, нарушения пищеварения.
-
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
Повышение уровня печеночных ферментов, желтуха.
-
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
Незначительная рассеянная кожная сыпь (кореподобная, уртикарная и пятнисто-папулезная).
-
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:
Мышечная слабость.
-
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
Недержание мочи, задержка мочи.
-
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы:
Измененное либидо.
-
Общие расстройства и нарушения в месте введения:
Лихорадка, отек, усталость.
* Обычно наблюдается в первые дни терапии. Если это причиняет беспокойство, следует уменьшить дозу.
** Сообщалось у психически больных пациентов, и обычно возникает в первые недели терапии.
*** Поэтому следует соблюдать особую осторожность при назначении бензодиазепинов пациентам с нарушениями личности.
Амнезия
При применении терапевтических доз может возникнуть антероградная амнезия. При повышенных дозах риск увеличивается.
Амнестический эффект может быть связан с неадекватным поведением (смотреть также раздел «Особые указания»).
Зависимость
Потенциал зависимости оксазепама остается низким, если применяются соответствующие рекомендованные дозы для кратковременного лечения тревоги. Однако, риск зависимости увеличивается при повышенных дозах и длительном применении, а также у пациентов, страдающих злоупотреблением алкоголем или лекарственными средствами в анамнезе или у пациентов с выраженными нарушениями личности.
Отмена препарата
Как и в случае со всеми бензодиазепинами, отмена препарата может быть связана с физиологическими и психологическими симптомами, включая депрессию, постоянный шум в ушах, непроизвольные движения, парестезию, изменения восприятия, спутанность сознания, судороги, мышечные судороги, спазмы в животе и рвоту.
После резкого прекращения применения бензодиазепинов сообщалось о таких симптомах, как тревога, депрессия, головная боль, бессонница, напряженное состояние и потливость. Могут быть трудности отличить данные симптомы от истенных симптомов тревоги.
Если у Вас проявились какие-либо побочные действия, которые не указаны в данной инструкции, или какое-либо из упомянутых побочных действий выражены особенно сильно, просим обратиться к врачу.
Противопоказания
-
Повышенная чувствительность к бензодиазепинам или к любому другому компоненту препарата;
-
фобические или навязчивые состояния;
-
хронический психоз;
-
угнетение дыхания, острая легочная недостаточность;
-
миастения гравис;
-
синдром апноэ во сне;
-
тяжелая печеночная недостаточность.
Применение данного препарата не рекомендуется пациентам с редкой врожденной непереносимостью галактозы, недостаточностью Lapp лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы.
Лекарственные взаимодействия
Следует учитывать следующие лекарственные взаимодействия с оксазепамом:
-
Усиление действия других препаратов, подавляющих ЦНС, таких как антипсихотические средства, наркотические анальгетики (может возникнуть также усиление эйфории, что приводит к увеличению психической зависимости), антидепрессанты, снотворные средства, анестетики, седативные антигистаминные средства, лофексидин, набилон и тизанидин.
-
Эстроген-содержащие контрацептивы (одновременный прием может вызвать уменьшение уровня оксазепама в плазме).
-
Антибиотики (рифампицин может ускорить метаболизм оксазепама).
-
Противовирусные средства (одновременный прием зидовудина и бензодиазепинов может понизить клиренс зидовудина. Ритонавир может ингибировать печеночный метаболизм бензодиазепинов). Клиническая значимость данных взаимодействий до сих пор не установлена.
-
Противоэпилептические средства (одновременный прием фенитоина может вызвать понижение уровня оксазепама в сыворотке. Побочные действия могут быть более выраженными при одновременном применении с гидантоинамы или барбитуратами).
-
Алкоголь (не рекомендуется одновременный прием оксазепама и алкоголя, так как может усилиться седативный эффект. Это влияет на способность управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы).
-
Антигипертензивные средства (усиливается гипотензивный эффект. При одновременном приеме с альфа блокаторами или моксонидином усиливается седативный эффект).
-
Дофаминергические средства (одновременный прием с бензодиазепинами может уменьшить терапевтический эффект леводопы).
-
Баклофен (усиливается седативный эффект).
-
Пробенецид (может усилить эффекты и вероятность чрезмерного седативного эффекта).
Особые указания
Толерантность
После многократного применения в течение нескольких недель может развиться потеря эффективности в отношении снотворного эффекта бензодиазепинов.
Зависимость
Применение бензодиазепинов может привести к развитию физической и психической зависимости к этим продуктам. Риск развития зависимости увеличивается с увеличением дозы и длительности лечения. Риск также увеличен у пациентов, страдающих злоупотреблением алкоголем или лекарственными средствами в анамнезе.
В случае развития физической зависимости резкое прекращение терапии сопровождается симптомами отмены, такими как головные боли, мышечная боль, чрезмерная тревога, напряженность, беспокойство, замешательство и раздражительность. В тяжелых случаях могут развиться следующие симптомы: дереализация, деперсонализация, гиперакузия, онемение и покалывание в конечностях, повышенная чувствительность к свету, шуму и прикосновениям, галлюцинации или эпилептические припадки.
Рикошетная бессонница и тревога: преходящий синдром, в случае которого симптомы, приводящие к лечению бензодиазепинами, повторяются в усиленной форме и могут возникнуть после отмены терапии. Данный синдром также может сопровождаться другими реакциями, включая изменения настроения, тревогу или нарушения сна и беспокойство. Рекомендуется снижать дозу препарата, так как риск развития синдрома отмены/синдрома рикошета увеличен после резкого прекращения терапии.
Длительность лечения
Длительность лечения должно быть как можно более коротким (смотреть раздел «Способ применения и дозы»), в зависимости от показания к применению, но не должно превышать 4 недели в случае бессонницы и от 8 до 12 недель в случае тревоги, включая процесс постепенной отмены. Продление длительности лечения, превышающей указанные периоды, не должно происходить без повторной оценки ситуации.
Следует проинформировать пациента в начале терапии о том, что она будет проводиться ограниченное время, и объяснить, каким образом будет происходить постепенное уменьшение дозы. Важно также предупредить пациента о возможном развитии синдрома рикошета, таким образом уменьшая беспокойство за проявившихся симптомы после отмены препарата.
Имеются показания о том, что в случае бензодиазепинов короткого действия, синдром отмены может проявляться в пределах интервала дозы, особенно при применении высоких доз.
В случае применения бензодиазепинов длительного действия, важно предостеречь пациента от перехода к бензодиазепинам короткого действия, так как могут развиться симптомы отмены.
Амнезия
Бензодиазепины могут вызвать антероградную амнезию. Данное состояние чаще всего возникает несколько часов после применения препарата, поэтому в целях уменьшения риска пациентам необходимо обеспечить возможность иметь 7-8 часов непрерывного сна (смотреть также раздел «Побочные действия»).
Психические и парадоксальные реакции
При применении бензодиазепинов могут развиться такие реакции, как беспокойство, возбуждение, раздражительность, агрессивность, заблуждение, ярость, ночные кошмары, галлюцинации, психозы, неадекватное поведение и другие нежелательные поведенческие проявления. В случае проявления данных реакций, применение препарата следует прекратить.
Данные реакции чаще возникают у детей и пожилых людей.
Особые группы пациентов
Бензодиазепины не следует назначать детям без тщательной оценки необходимости в этом. Длительность лечения должно быть как можно более коротким. Людям пожилого возраста должны назначаться меньшие дозы препарата (смотреть раздел «Дозы и способ применения»). Из-за риска угнетения дыхания, меньшие дозы препарата также должны назначаться пациентам с хронической дыхательной недостаточностью. Бензодиазепины не показаны для лечения пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, так как могут способствовать развитию энцефалопатии, почечной недостаточности, мышечной слабости или порфирии.
Бензодиазепины не рекомендуются для первичного лечения психических заболеваний или выраженных расстройств личности.
Бензодиазепины не следует использовать в качестве монотерапии для лечения депрессии или тревоги, связанной с депрессией (это может спровоцировать попытку самоубийства для данных пациентов).
Бензодиазепины должны назначаться с особой осторожностью пациентам, страдающим злоупотреблением алкоголем или лекарственными средствами в анамнезе.
Беременность и лактация
В случае назначения препарата женщине репродуктивного возраста, следует предупредить ее о необходимости обратиться к врачу относительно прекращения применения препарата, если она планирует стать беременной или подозревает, что беременна.
Если по крайне неотложным медицинским показаниям препарат применяется в высоких дозах в поздние сроки беременности, или во время родов, в связи с фармакологическим действием соединения у новорожденного могут ожидаться такие эффекты, как гипотермия, гипотония и умеренное угнетение дыхания.
Более того, у младенцев, родившихся от матерей, которые хронически принимали бензодиазепины в поздние сроки беременности, может развиться физическая зависимость, а также существует риск развития симптомов отмены в послеродовой период.
Бензодиазепины не рекомендуется назначать матерям, кормящим ребенка грудью, так как они проникают в грудное молоко.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Седативное действие, амнезия и нарушения мышечной функции могут неблагоприятно повлиять на способность управлять транспортным средством и обслуживать механизмы. В случае недостаточного сна может увеличиться вероятность нарушения внимательности (смотреть также раздел «Лекарственные взаимодействия»).
Препарат может ухудшить когнитивную функцию и повлиять на способность пациента безопасно управлять транспортным средством. Следует проинформировать пациента о возможном влиянии препарата на способность управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы.
Не садиться за руль после приема препарата!
Передозировка
Передозировка бензодиазепинами обычно проявляется в виде разных степеней угнетения центральной нервной системы, начиная от сонливости до комы. В легких случаях наблюдаются такие симптомы, как сонливость, спутанность сознания, атаксия, дизартрия, нистагм и летаргия, в более серьезных случаях могут наблюдаться гипотензия, угнетение дыхания, в редких случаях – кома.
Как и в случае с другими бензодиазепинами, передозировка не должна представлять угрозу для жизни, за исключением случаев, когда бензодиазепины применяются в комбинации с другими средствами, угнетающими ЦНС (в том числе алкоголь).
При лечении передозировки любими препаратами следует учесть, что возможно были приняты несколько препаратов.
В случае передозировки пероральными бензодиазепинами для уменьшения всасывания препарата следует назначать активированный уголь – 50 г для взрослых и 10-15 г для детей, если они приняли более 1 мг/кг в течение одного часа, при условии, что они не слишком сонливые. В случае интенсивной терапии особое внимание следует уделить функциям дыхательной и сердечно-сосудистой системам. Поддерживающие меры показаны в зависимости от клинического состояния пациента. Пациент, вероятно, будет спать и поэтому необходимо поддерживать дыхательные пути свободными.
Имеется антагонист бензодиазепинов – флумазенил (Анексат), но требуется в редких случаях. Он имеет короткий период полувыведения (примерно один час). Флумазенил не должен применяться при смешанной передозировке или в качестве диагностического теста.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной.
По 5 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
5 лет
Препарат нельзя применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Держатель регистрационного удостоверения/Производитель
АО “ОЛАЙНФАРМ”.
Адрес: ул. Рупницу 5, Олайне, LV-2114, Латвия.
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства:
Представительство АО “ОЛАЙНФАРМ”
050009 г. Алматы, пр.Абая 151/115, офис 807
Телефон / факс 007 727 333 46 52
E-mail olainfarm.instr@mail.ru
| 635618571477977025_ru.doc | 93.5 кб |
| 642055241477978212_kz.doc | 114 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Анксиолитическое средство. Производное бензодиазепина. Код АТС: N05BA04.
Фармакологические свойства
Оксазепам относится к группе производных 1,4-бензодиазепина. Действует на многие структуры центральной нервной системы, прежде всего на лимбическую систему и гипоталамус, то есть на структуры, связанные с регуляцией эмоциональной деятельности. Как и все бензодиазепины, он усиливает тормозное влияние ГАМК-ергических нейронов коры головного мозга, гиппокампа, мозжечка, таламуса и гипоталамуса. Обнаружено существование специфических для бензодиазепинов участков связывания, белковых структур клеточной мембраны, имеющие связь с комплексом, состоящим из рецептора ГАМК-А и хлорного канала. Действие оксазепама связана с модуляцией чувствительности ГАМК-ергического рецептора, что приводит к увеличению сродства рецептора к гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), которая является тормозным эндогенным нейромедиатором. Следствием активации бензодиазепинового рецептора или ГАМК-А является увеличение транспорта ионов хлора внутрь нейрона через хлорный канал, что приводит к гиперполяризации клеточной мембраны, а в результате к угнетению активности нейрона. Клинически это проявляется анксиолитическим и слабее выраженным седативным действием. Оксазепам оказывает также слабое расслабляющее действие на тонус скелетных мышц и противосудорожное действие.
Фармакокинетика
После приема внутрь всасывается медленно, полно. Связь с белками плазмы — 97 %. Время, необходимое для достижения максимальной концентрации — 1-4 ч. Максимальная концентрация составляет 450 нг/мл после приема дозы 30 мг.
Проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), плацентарный барьер, в грудное молоко.
Метаболизируется в печени с образованием глюкуронидов, не имеющих фармакологической активности. Период полувыведения (Т1/2) — 5-15 ч. Выводится почками, с фекалиями. Равновесная концентрация отмечается через 1-3 дня лечения. Накопление при повторном назначении — минимальное (относится к бензодиазепинам с коротким и средним Т1/2), выведение после прекращения лечения — быстрое.