Нормотил — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер:
ЛП-№(003405)-(РГ-RU) от 12.10.2023
Торговое наименование:
Нормотил®
Международное непатентованное или группировочное наименование:
домперидон
Лекарственная форма:
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав
Состав на 1 таблетку:
Действующее вещество: домперидон – 10,00 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 49,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая 102 – 10,00 мг, повидон К-17 – 10,00 мг, магния стеарат – 1,00 мг, крахмал кукурузный – до получения таблетки без оболочки массой 100,00 мг.
Вспомогательные вещества оболочки: гипромеллоза – 1,74 мг, макрогол 6000 – 0,26 мг – до получения таблетки с пленочной оболочкой массой 102,00 мг.
Описание:
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, на поперечном разрезе ядро белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа:
средства для лечения функциональных нарушений желудочно-кишечного тракта; стимуляторы моторики желудочно-кишечного тракта.
Код АТХ:
A03FA03.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Домперидон – антагонист дофамина, обладающий противорвотными свойствами. Домперидон плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Применение домперидона редко сопровождается экстрапирамидными побочными действиями, особенно у взрослых, но домперидон стимулирует выделение пролактина из гипофиза.
Его противорвотное действие может быть обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам дофамина в хеморецепторной триггерной зоне, которая находится за пределами гематоэнцефалического барьера. Исследования на животных и низкие концентрации препарата, выявляемые в головном мозге, свидетельствуют о преимущественно периферическом действии домперидона на дофаминовые рецепторы.
При применении внутрь домперидон увеличивает продолжительность антральных и дуоденальных сокращений, ускоряет опорожнение желудка и повышает давление сфинктера нижнего отдела пищевода. Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию.
Фармакокинетика
Абсорбция
При приеме натощак домперидон быстро абсорбируется после приема внутрь, пиковые плазменные концентрации достигаются в течение 30-60 минут.
Низкая абсолютная биодоступность домперидона при приеме внутрь (примерно 15%) связана с интенсивным пресистемным метаболизмом в кишечной стенке и печени. Домперидон следует принимать за 15-30 минут до еды. Снижение кислотности в желудке приводит к ухудшению всасывания домперидона.
Биодоступность при приеме внутрь снижается при предварительном приеме циметидина и натрия бикарбоната. При приеме препарата после еды для достижения максимальной абсорбции требуется больше времени, а площадь под фармакокинетической кривой (AUC) несколько увеличивается.
При приеме внутрь домперидон не накапливается и не индуцирует собственный метаболизм; пиковый плазменный уровень 21 нг/мл через 90 минут после 2 недель приема внутрь в дозе 30 мг в сутки был практически таким же, как уровень 18 нг/мл после приема первой дозы.
Распределение
Домперидон связывается с белками плазмы на 91-93%.
Исследования распределения препарата с радиоактивной меткой у животных показали его широкое распределение в тканях, но низкие концентрации в головном мозге. Небольшие количества препарата проникают через плаценту у крыс.
Метаболизм
Домперидон подвергается быстрому и интенсивному метаболизму путем гидроксилирования и N-деалкилирования. Исследования метаболизма in vitro с диагностическими ингибиторами показали, что изофермент CYP3A4 является основной формой цитохрома Р450, участвующей в N-деалкилировании домперидона, в то время как изоферменты CYP3A4, CYP1A2 и CYP2E1 участвуют в ароматическом гидроксилировании домперидона.
Выведение
Выведение почками и кишечником составляет 31% и 66% от дозы при приеме внутрь соответственно. Доля домперидона, выделяющегося в неизмененном виде, является небольшой (10% выводится кишечником и приблизительно 1% – почками).
Плазменный период полувыведения после однократного приема внутрь составляет 7-9 часов у здоровых добровольцев, но повышается у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью. У таких пациентов (сывороточный креатинин >6 мг/100 мл, т.е. >0,6 ммоль/л) период полувыведения домперидона увеличивается с 7,4 до 20,8 часов, но концентрации домперидона в плазме крови ниже, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Малое количество неизмененного препарата (около 1%) выводится почками.
Особые группы пациентов
У пациентов с нарушением функции печени средней степени тяжести (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью), AUC и Сmax домперидона были в 2,9 и 1,5 раза выше, чем у здоровых добровольцев, соответственно.
Доля несвязанной фракции повышалась на 25% и период полувыведения увеличивался с 15 до 23 часов. У пациентов с печеночной недостаточностью легкой степени тяжести отмечались несколько сниженные системные уровни домперидона в сравнении с таковыми у здоровых добровольцев на основе Сmax и AUC, без изменений связывания с белками или периода полувыведения. Пациенты с тяжелым нарушением функции печени не изучались.
Показания к применению
Для облегчения симптомов тошноты и рвоты.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к домперидону или к любому из вспомогательных веществ;
- Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- Пролактинома;
- Одновременный прием пероральных форм кетоконазола, эритромицина или других сильных ингибиторов изофермента CYP3A4, вызывающих удлинение интервала QT (таких как кларитромицин, итраконазол, флуконазол, позаконазол, вориконазол, ритонавир, саквинавир, амиодарон, телитромицин, телапревир), за исключением апоморфина (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами», «Особые указания»);
- Выраженные электролитные нарушения или заболевания сердца, такие как хроническая сердечная недостаточность;
- Кровотечения из желудочно-кишечного тракта, механическая кишечная непроходимость, перфорация желудка или кишечника;
- Печеночная недостаточность средней и тяжелой степени тяжести;
- Масса тела менее 35 кг;
- Детский возраст до 12 лет;
- Беременность и период грудного вскармливания.
С осторожностью
Детский возраст до 18 лет; нарушения функции почек.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение препарата Нормотил® при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.
Способ применения и дозы
Внутрь.
Рекомендуется принимать препарат Нормотил® таблетки, покрытые пленочной оболочкой, за 15-30 минут до еды, в случае приема препарата после еды абсорбция домперидона может замедляться.
Взрослые и дети старше 12 лет с массой тела 35 кг и более: 1 таблетка (10 мг) 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза составляет 3 таблетки (30 мг).
Максимальная продолжительность применения препарата не должна превышать 7 дней и определяется назначением лечащего врача.
Применение у пациентов с почечной недостаточностью
Поскольку период полувыведения домперидона при тяжелой почечной недостаточности (при уровне креатинина в сыворотке крови >6 мг/100 мл, т.е. >0,6 ммоль/л) увеличивается, частоту приема следует снизить до 1 или 2 раз в сутки, в зависимости от степени тяжести недостаточности. Необходимо проводить регулярное обследование пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (см. раздел «Фармакологические свойства»).
Применение у пациентов с печеночной недостаточностью
У пациентов с печеночной недостаточностью легкой степени тяжести коррекция дозы не требуется (см. раздел «Фармакологические свойства»). Препарат противопоказан пациентам с печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени тяжести (см. раздел «Противопоказания»).
Побочное действие
По данным клинических исследований
Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у >1% пациентов, принимавших домперидон: депрессия, тревога, снижение или отсутствие либидо, головная боль, сонливость, акатизия, диарея, сыпь, зуд, увеличение молочных желез/гинекомастия, боль и чувствительность в области молочных желез, галакторея, нарушения менструального цикла и аменорея, нарушение лактации, астения.
Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у <1% пациентов, принимавших домперидон: гиперчувствительность, крапивница, отек молочных желез, выделения из молочных желез.
Частота нежелательных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему (классификация Всемирной организации здравоохранения): очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения, частота неизвестна (не может быть оценена на основании имеющихся данных).
По данным спонтанных сообщений о нежелательных явлениях
Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко – анафилактические реакции, включая анафилактический шок.
Нарушения психики: очень редко – повышенная возбудимость, нервозность, раздражительность.
Нарушения со стороны нервной системы: очень редко – сонливость, головная боль, головокружение, экстрапирамидные расстройства и судороги.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: частота неизвестна – желудочковая аритмия*, желудочковая тахикардия по типу «пируэт»*, внезапная коронарная смерть*.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко – крапивница, ангионевротический отек.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко – задержка мочи.
Лабораторные и инструментальные данные: очень редко – отклонение лабораторных показателей функции печени, гиперпролактинемия.
Нежелательные реакции, выявленные в ходе пострегистрационных клинических исследований
Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна – анафилактические реакции, включая анафилактический шок.
Нарушения психики: нечасто – повышенная возбудимость, нервозность.
Нарушения со стороны нервной системы: часто – головокружение; редко – судороги; частота неизвестна – экстрапирамидные расстройства.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: частота неизвестна – желудочковая аритмия*, желудочковая тахикардия по типу «пируэт», внезапная коронарная смерть*.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного mpaкта: частота неизвестна – сухость во рту.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто – задержка мочи.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна – ангионевротический отек.
Лабораторные и инструментальные данные: нечасто – отклонение лабораторных показателей функции печени, редко – гиперпролактинемия.
* В некоторых эпидемиологических исследованиях было показано, что применение домперидона может быть связано с повышением риска развития серьезных желудочковых аритмий или внезапной смерти. Риск возникновения данных явлений более вероятен у пациентов старше 60 лет и у пациентов, принимающих препарат в суточной дозе более 30 мг. Рекомендовано применение домперидона в наименьшей эффективной дозе у взрослых и детей.
Передозировка
Симптомы передозировки встречаются чаще всего у детей. Признаками передозировки служат ажитация, измененное сознание, судороги, дезориентация, сонливость и экстрапирамидные реакции.
Лечение: симптоматическое, специфического антидота нет. Промывание желудка, прием активированного угля, при возникновении экстрапирамидных реакций – антихолинергические, противопаркинсонические средства. Из-за возможного увеличения интервала QT следует мониторировать электрокардиограмму (ЭКГ).
Взаимодействия с другими лекарственными средствами
Взаимодействие со следующими препаратами может повышать риск увеличения интервала QT.
Противопоказанные комбинации – препараты, удлиняющие интервал QT:
- Антиаритмические препараты класса IA (например, дизопирамид, гидрохинидин, хинидин);
- Антиаритмические препараты класса III (например, амиодарон, дофетилид, дронедарон, ибутилид, соталол);
- Антипсихотические средства (например, галоперидол, пимозид, сертиндол);
- Антидепрессанты (например, циталопрам, эсциталопрам);
- Антибиотики (эритромицин, левофлоксацин, моксифлоксацин, спирамицин);
- Противогрибковые препараты (например, флуконазол, пентамидин);
- Антималярийные препараты (в частности, галофантрин, лумефантрин);
- Желудочно-кишечные препараты (например, цизаприд, доласетрон,прукалоприд);
- Антигистаминные препараты (например, мехитазин, мизоластин);
- Противоопухолевые препараты (например, торемифен, вандетаниб, винкамин);
- Другие препараты (например, бепридил, дифеманила метилсульфат, метадон);
- Мощные ингибиторы CYP3A4 (независимо от их воздействия на продолжительность интервала QT);
- Ингибиторы протеазы (например, ритонавир, саквинавир и телапревир);
- Противогрибковые средства азолового ряда (например, итраконазол, кетоконазол, позаконазол, вориконазол);
- Некоторые антибиотики из группы макролидов (эритромицин, кларитромицин, телитромицин).
Нерекомендованные комбинации: умеренные ингибиторы CYP3A4 (дилтиазем, верапамил, некоторые антибиотики из группы макролидов).
Комбинации, которые следует применять с осторожностью: препараты, вызывающие брадикардию и гипокалиемию, а также азитромицин и рокситромицин. Циметидин, натрия гидрокарбонат, другие антацидные и антисекреторные препараты снижают биодоступность домперидона.
Повышают концентрацию домперидона в плазме крови: противогрибковые средства азолового ряда, антибиотики из группы макролидов, ингибиторы ВИЧ-протеазы, нефазодон.
Домперидон совместим с приемом антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков), агонистами дофаминергических рецепторов (бромокриптин, леводопа).
Одновременное применение с парацетамолом и дигоксином не оказывает влияния на концентрацию этих лекарственных средств в крови.
Применение совместно с апоморфином возможно только в том случае, если преимущество совместного применения превышает риски и строго соблюдаются рекомендуемые меры предосторожности для совместного применения препаратов.
Особые указания
Препарат Нормотил® не рекомендуется применять для профилактики тошноты и рвоты после наркоза. При длительной терапии препаратом пациенты должны находиться под регулярным наблюдением врача.
Препарат Нормотил® может вызывать удлинение интервала QT на ЭКГ. В ходе постмаркетинговых исследований у пациентов, принимающих препарат Нормотил®, в редких случаях отмечалось удлинение интервала QT и возникновение желудочковой тахикардии типа «пируэт». Данные нежелательные реакции были отмечены в основном у пациентов с факторами риска, с выраженными электролитными нарушениями или одновременно принимающих препараты, удлиняющие интервал QT.
В некоторых исследованиях было показано, что применение препарата Нормотил® может привести к увеличению риска желудочковой аритмии или внезапной коронарной смерти (в особенности у пациентов старше 60 лет или при применении разовой дозы более 30 мг, а также у пациентов, одновременно принимающих препараты, увеличивающие интервал QT, или ингибиторы изофермента CYP3A4).
Препарат Нормотил® противопоказан при совместном приеме с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT, за исключением апоморфина. Применение совместно с апоморфином возможно только в том случае, если преимущество совместного применения домперидона с апоморфином превышает риски, и только, если строго соблюдаются рекомендуемые меры предосторожности для совместного применения препаратов, упомянутые в инструкции по медицинскому применению апоморфина.
Применение препарата Нормотил® и других препаратов, способных вызвать удлинение интервала QT, не рекомендовано у пациентов с выраженными электролитными нарушениями (гипо- и гиперкалиемия, гипомагнезия) или у пациентов с заболеваниями сердца, такими как хроническая сердечная недостаточность.
Было показано, что наличие у пациента электролитных нарушений (гипо- и гиперкалиемия, гипомагнезиемия) и брадикардия может увеличивать риск развития аритмии. Прием препарата Нормотил® следует прекратить при возникновении любых симптомов, которые могут быть ассоциированы с нарушением ритма сердца. В этом случае необходимо проконсультироваться с врачом. При одновременном применении препарат Нормотил® усиливает действие нейролептиков. При одновременном применении препарата Нормотил® с агонистами дофаминергических рецепторов (бромокриптин, леводопа) домперидон угнетает нежелательные периферические эффекты последних, такие как нарушение пищеварения, тошнота и рвота, не влияя при этом на их центральные эффекты. Препарат рекомендуется принимать в минимальной эффективной дозе.
Если лекарственное средство пришло в негодность или истек срок годности – не выбрасывайте его в сточные воды и на улицу. Поместите лекарственное средство в пакет и положите в мусорный контейнер. Эти меры помогут защитить окружающую среду.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, в связи с риском развития побочных реакций, которые могут влиять на указанные способности.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке (пачке) при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска
Отпускают по рецепту.
Производитель
АО «АВВА РУС», Россия, Кировская обл., г. Киров, ул. Луганская, д. 53А.
avva-rus.ru
Держатель регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителя
ООО «ИРИС», Россия, 115162, г. Москва, вн.тер.г. муниципальный округ Донской, ул. Шухова, дом. 14, помещ. IV, этаж чердак, ком.26.
*Цены в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Атенолол (Atenolol) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Атенолол
💊 Состав препарата Атенолол
✅ Применение препарата Атенолол
📅 Условия хранения Атенолол
⏳ Срок годности Атенолол
Препарат отпускается по рецепту
Входит в список «Жизненно необходимых и важнейших лекарственных
препаратов»
Температура хранения: от 2 до 30 °С
Описание лекарственного препарата
Атенолол
(Atenolol)
Основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2009 года, дата обновления: 2018.12.26
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственные формы
|
Препарат отпускается по рецепту |
Атенолол |
Таблетки 25 мг: 10, 20, 30, 40, 50, 70 или 100 шт. рег. №: П N014109/01 |
|
Таблетки 50 мг: 10, 20, 30, 40, 50, 70 или 100 шт. рег. №: П N014109/01 |
||
|
Таблетки 100 мг: 10, 20, 30, 40, 50, 70 или 100 шт. рег. №: П N014109/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Атенолол
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Бета1-адреноблокатор. Оказывает антиангинальное, антигипертензивное и антиаритмическое действие. Не обладает мембраностабилизирующей и внутренней симпатомиметической активностью. Уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ. В первые 24 ч после перорального приема на фоне снижения сердечного выброса отмечается реактивное повышение общего периферического сопротивления сосудов, выраженность которого в течение 1-3 сут постепенно снижается.
Гипотензивный эффект связан с уменьшением сердечного выброса, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы, чувствительности барорецепторов и влиянием на центральную нервную систему. Гипотензивное действие проявляется как снижением систолического, так и диастолического АД, уменьшением ударного и минутного объемов. В средних терапевтических дозах не оказывает влияния на тонус периферических артерий. Гипотензивный эффект продолжается 24 ч, при регулярном применении стабилизируется к концу второй недели лечения.
Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения частоты сердечных сокращений (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической стимуляции. Урежает ЧСС в покое и при физической нагрузке. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.
Антиаритмическое действие проявляется подавлением синусовой тахикардии и связано с устранением аритмогенных симпатических влияний на проводящую систему сердца, уменьшением скорости распространения возбуждения через синоатриальный узел и удлинением рефрактерного периода. Угнетает проведение импульсов в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV (атриовентрикулярный) узел и по дополнительным путям проведения.
Отрицательный хронотропный эффект проявляется через 1 ч после приема, достигает максимума спустя 2-4 ч, продолжается до 24 ч.
Уменьшает автоматизм синусового узла, уряжает ЧСС, замедляет AV проводимость, снижает сократимость миокарда, снижает потребность миокарда в кислороде. Уменьшает возбудимость миокарда. При применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, чем неселективные бета-адреноблокаторы.
Фармакокинетика
Абсорбция из ЖКТ быстрая, неполная (50-60%), биодоступность — 40-50%, время достижения Cmax в плазме крови — 2-4 ч. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, проходит в незначительных количествах через плацентарный барьер и в грудное молоко. Связь с белками плазмы крови — 6-16%.
Практически не метаболизируется в печени. T1/2 — 6-9 ч (увеличивается у пациентов пожилого возраста).
Выводится почками путем клубочковой фильтрации (85-100% в неизмененном виде).
Нарушение функции почек сопровождается удлинением T1/2 и кумуляцией: при КК ниже 3 5 мл/мин/1.73 м2 T1/2 составляет 16-27 ч, при КК ниже 15 мл/мин/1.73 м — более 27 ч (необходимо уменьшение доз). Выводится в ходе гемодиализа.
Показания препарата
Атенолол
- артериальная гипертензия;
- профилактика приступов стенокардии (за исключением стенокардии Принцметала);
- нарушения сердечного ритма: синусовая тахикардия, профилактика наджелудочковых тахиаритмий, желудочковая экстрасистолия.
Режим дозирования
Назначают внутрь перед едой, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.
Артериальная гипертензия. Лечение начинают с 50 мг Атенолола 1 раз/сут. Для достижения стабильного гипотензивного эффекта требуется 1-2 недели приема. При недостаточной выраженности гипотензивного эффекта дозу повышают до 100 мг в один прием. Дальнейшее увеличение дозы не рекомендуется, так как оно не сопровождается усилением клинического эффекта.
Стенокардия. Начальная доза составляет 50 мг/сут. Если в течение недели не достигается оптимальный терапевтический эффект увеличивают дозу до 100 мг/сут. Пациентам пожилого возраста и больным с нарушениями выделительной функции почек необходима коррекция режима дозирования.
При наличии почечной недостаточности рекомендуют коррекцию дозы в зависимости от клиренса креатинина. У больных с почечной недостаточностью при значениях КК выше 35 мл/мин/1.73м2 (нормальные значения составляют 100-150 мл/мин/1.73 м ) значительной кумуляции атенолола не происходит. Рекомендуются следующие максимальные дозы для больных с почечной недостаточностью:
Для обеспечения нижеперечисленного режима дозирования возможно применение Атенолола в лекарственной форме таблетки 25 мг.
Больным, находящимся на гемодиализе, Атенолол назначают по 25 или 50 мг/сут сразу после проведения каждого диализа, что необходимо проводить в стационарных условиях, так как может иметь место снижение АД.
У пожилых пациентов начальная однократная доза — 25 мг (может быть увеличена под контролем АД, ЧСС).
Повышение суточной дозы свыше 100 мг не рекомендуется, так как терапевтический эффект не усиливается, а вероятность развития побочных эффектов возрастает.
Побочное действие
Сердечно-сосудистая система: развитие (усугубление) симптомов хронической сердечной недостаточности (отечность лодыжек, стоп; одышка), нарушение атриовентрикулярной проводимости, аритмии, брадикардия, выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, сердцебиение.
ЦНС: головокружение, снижение способности к концентрации внимания, снижение скорости реакции, сонливость или бессонница, депрессия, галлюцинации, повышенная утомляемость, головная боль, слабость, «кошмарные» сновидения, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, парестезии в конечностях (у больных с «перемежающейся» хромотой и синдромом Рейно), мышечная слабость, судороги.
ЖКТ: сухость во рту, тошнота, рвота, понос, боль в животе, запор, изменение вкуса.
Дыхательная система: диспноэ, бронхоспазм, апноэ, заложенность носа.
Гематологические реакции: тромбоцитарная пурпура, анемия (апластическая), тромбоз.
Эндокринная система: гинекомастия, снижение потенции, снижение либидо, гипергликемия (у больных с инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние.
Метаболические реакции: гиперлипидемия.
Кожные реакции: крапивница, дерматиты, зуд, фоточувствительность, усиление потоотделения, гиперемия кожи, обострение течения псориаза, обратимая алопеция.
Органы чувств: нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.
Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.
Лабораторные показатели: агранулоцитоз, лейкопения, повышение активности «печеночных» ферментов, гипербилирубинемия.
Прочие: боль в спине, артралгия, синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение АД).
Частота побочных явлений возрастает при увеличении дозы препарата.
Противопоказания к применению
- кардиогенный шок;
- AV-блокада II и III ст;
- выраженная брадикардия (ЧСС менее 45-50 уд./мин.);
- синдром слабости синусового узла;
- синоаурикулярная блокада;
- острая или хроническая сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации);
- кардиомегалия без признаков сердечной недостаточности;
- стенокардия Принцметала;
- артериальная гипотензия (в случае использования при инфаркте миокарда, систолическое АД менее 100 мм рт.ст.);
- период лактации;
- одновременный прием ингибиторов МАО;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- больные, находящиеся на гемодиализе;
- пожилой возраст;
- повышенная чувствительность к препарату.
С осторожностью: сахарный диабет, метаболический ацидоз, гипогликемия, аллергические реакции в анамнезе, хроническая обструктивная болезнь легких (в т.ч. эмфизема легких), AV-блокада I степени, хроническая сердечная недостаточность (компенсированная), облитерирующие заболевания периферических сосудов («перемежающаяся» хромота, синдром Рейно), феохромоцитома, печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, миастения, тиреотоксикоз, депрессия (в т.ч. в анамнезе), псориаз, беременность, пожилой возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременным следует назначать атенолол только в тех случаях, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Атенолол выделяется с грудным молоком, поэтому в период кормления его следует принимать только в исключительных случаях и с большой осторожностью.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью: печеночная недостаточность.
Применение при нарушениях функции почек
При наличии почечной недостаточности рекомендуют коррекцию дозы в зависимости от клиренса креатинина. У больных с почечной недостаточностью при значениях КК выше 35 мл/мин/1.73м2 (нормальные значения составляют 100-150 мл/мин/1.73 м ) значительной кумуляции атенолола не происходит. Рекомендуются следующие максимальные дозы для больных с почечной недостаточностью:
Для обеспечения нижеперечисленного режима дозирования возможно применение Атенолола в лекарственной форме таблетки 25 мг.
Больным, находящимся на гемодиализе, Атенолол назначают по 25 или 50 мг/сут сразу после проведения каждого диализа, что необходимо проводить в стационарных условиях, так как может иметь место снижение АД.
Применение у детей
Противопоказание: возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Применение у пожилых пациентов
У пожилых пациентов начальная однократная доза — 25 мг (может быть увеличена под контролем АД, ЧСС).
Повышение суточной дозы свыше 100 мг не рекомендуется, так как терапевтический эффект не усиливается, а вероятность развития побочных эффектов возрастает.
Особые указания
Контроль за больными, принимающими Атенолол, должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения — ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), содержанием глюкозы крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес).
Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин. При тиреотоксикозе атенолол может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику. При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление содержания глюкозы в крови до нормальной концентрации.
У больных с ИБС резкая отмена бета-адреноблокаторов может вызывать увеличение частоты или тяжести ангинальных приступов, поэтому прекращение приема атенолола у больных ИБС необходимо проводить постепенно.
По сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами, кардиоселективные бета-адреноблокаторы обладают меньшим воздействием на функцию легких, тем не менее, при обструктивных заболеваниях дыхательных путей атенолол назначают только в случае абсолютных показаний. При необходимости их назначения в некоторых случаях можно рекомендовать применение бета2-адреномиметиков.
Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных лекарственных средств, но при этом следует строго следить за дозировкой. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.
Особое внимание необходимо в случаях, если требуется хирургическое вмешательство под наркозом у больных, принимающих атенолол. Прием препарата следует прекратить за 48 ч до вмешательства. В качестве анестетика следует выбирать препарат с возможно минимально отрицательным инотропным действием.
При одновременном применении атенолола и клонидина прием атенолола прекращают на несколько дней раньше клонидина с целью избежания симптома отмены последнего.
Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.
Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного снижения АД или брадикардии.
В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст,), AV-блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.
Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов.
В случае необходимости внутривенного введения верапамила это следует делать через не менее 48 ч после приема атенолола.
При применении атенолола возможно уменьшение продукции слезной жидкости, что имеет значение у пациентов, пользующихся контактными линзами.
Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 нед. и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня).
Следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител.
У курильщиков эффективность бета-адреноблокаторов ниже.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: выраженная брадикардия, AV блокада II-III степени, нарастание симптомов сердечной недостаточности, чрезмерное снижение АД, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморок, аритмия, желудочковая экстрасистолия, цианоз ногтей пальцев или ладоней, судороги.
Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих лекарственных средств; при возникновении бронхоспазма показано ингаляционное или в/в введение бета2-адреномиметика сальбутамола. При нарушении AV проводимости, брадикардии — в/в введение 1-2 мг атропина, эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии — лидокаин (препараты 1А класса не применяются); при снижении АД — больной должен находиться в положении Тренделенбурга. Если нет признаков отека легких — в/в плазмозамещающие растворы, при неэффективности — введение эпинефрина, допамина, добутамина; при хронической сердечной недостаточности — сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах — в/в диазепам. Возможно проведение диализа.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении атенолола с инсулином, пероральными гипогликемическими лекарственными средствами — их гипогликемизирующее действие усиливается.
При совместном применении с антигипертензивными средствами разных групп или нитратов происходит усиление гипотензивного действия.
Одновременное применение атенолола и верапамила (или дилтиазема) может вызвать взаимное усиление кардиодепрессивного действия.
Гипотензивный эффект ослабляют эстрогены (задержка натрия) и НПВС, ГКС.
При одновременном применении атенолола и сердечных гликозидов повышается риск развития брадикардии и нарушения атриовентрикулярной проводимости.
При одновременном назначении атенолола с резерпином, метилдопой, клонидином, верапамилом возможно возникновение выраженной брадикардии.
Одновременное в/в введение верапамила и дилтиазема может спровоцировать остановку сердца; нифедипин может приводить к значительному снижению АД.
При одновременном приеме атенолола с производными эрготамина, ксантина, эффективность его снижается.
При прекращении комбинированного применения атенолола и клонидина лечение клонидином продолжают еще несколько дней после отмены атенолола.
Одновременное применение с лидокаином, может уменьшить его выведение и повысить риск токсического действия лидокаина.
Применение совместно с производными фенотиазина, способствует повышению концентрации каждого из препаратов в сыворотке крови.
Фенитоин при в/в введении, лекарственные средства для общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.
При совместном применении с эуфиллином и теофиллином, возможно взаимное подавление терапевтических эффектов.
Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и атенолола должен составлять не менее 14 дней.
Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии.
Средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов) повышают риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипертензии.
Амиодарон повышает риск развития брадикардии и угнетения AV проводимости.
Циметидин увеличивает концентрацию в плазме крови (тормозит метаболизм). Йодсодержащие рентгеноконтрастные лекарственные средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.
Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.
Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение ЦНС.
Условия хранения препарата Атенолол
Хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С.
Срок годности препарата Атенолол
Срок годности — 3 года. Не использовать по истечении срока годности.
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Адрес производителя
|
SHREYA LIFE SCIENCES , Pvt.Ltd. |
Индия |
B-9/2, MIDC, Waluj, Aurangabad — 431 136, Maharashtra State, India |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
-
Атенолол
(ОБНОВЛЕНИЕ ПФК, Россия) -
Атенолол
(СИНТЕЗ, Россия) -
Атенолол
(IPCA LABORATORIES, Индия) -
Атенолол
(ТАТХИМФАРМПРЕПАРАТЫ, Россия) -
Атенолол
(КИРОВСКАЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПАНИЯ, Россия) -
Атенолол
(МАРБИОФАРМ, Россия) -
Атенолол
(ФП ОБОЛЕНСКОЕ, Россия) -
Атенолол
(M.J. BIOPHARM, Индия) -
Атенолол
(БОРИСОВСКИЙ ЗАВОД МЕДИЦИНСКИХ ПРЕПАРАТОВ, Республика Беларусь) -
Атенолол
(НОВОСИБХИМФАРМ, Россия)
Все аналоги
(30)
Метопролол (раствор для внутривенного введения, 1 мг/мл), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛП-№(002022)-(РГ-RU)
Дата последнего изменения: 21.06.2021
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Фармакологическая группа
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакокинетика
- Фармакодинамика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Производитель
- Аналоги (синонимы) препарата Метопролол
- Заказ в аптеках Москвы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Раствор
для внутривенного введения.
Состав
1 мл
раствора содержит:
Действующее вещество:
Метопролола
тартрат 1,0 мг.
Вспомогательные вещества:
Натрия
хлорид 9,0 мг,
Вода
для инъекции до 1 мл.
Описание лекарственной формы
Прозрачная
бесцветная жидкость.
Фармакокинетика
Метопролол
подвергается окислительному метаболизму в печени с образованием трех основных
метаболитов, ни один из которых не обладает клинически значимым β‑блокирующим
эффектом. Около 5% от принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде.
Средний период полувыведения метопролола из плазмы крови составляет около 3–5 часов.
Фармакодинамика
У
пациентов с инфарктом миокарда внутривенное введение метопролола уменьшает боль
в груди и снижает риск развития мерцания и трепетания предсердий.
Внутривенное введение метопролола при первых симптомах (в течение 24 часов
после появления первых симптомов) снижает риск развития инфаркта миокарда.
Раннее
начало лечения метопрололом приводит к улучшению дальнейшего прогноза лечения
инфаркта миокарда.
Достигается
уменьшение частоты сердечных сокращений (ЧСС) при пароксизмальной тахикардии и
мерцании (трепетании) предсердий.
Метопролол
— β1‑адреноблокатор, блокирующий β1‑рецепторы
в дозах значительно меньших, чем дозы, требующиеся для блокирования β2‑рецепторов.
Метопролол обладает незначительным мембраностабилизирующим действием и не
проявляет активности частичного агониста. Метопролол снижает или ингибирует
агонистическое действие, которое оказывают на сердечную деятельность
катехоламины, образующиеся при нервных и физических стрессах. Это означает, что
метопролол обладает способностью препятствовать увеличению частоты сердечных
сокращений, минутного объема и усилению сократимости миокарда, а также подъему
артериального давления (АД), вызываемых резким выбросом катехоламинов.
Пациентам
с симптомами обструктивных заболеваний легких при необходимости можно назначать
метопролол в сочетании с β2‑адреномиметиками. При
совместном применении с β2‑адреномиметиками
метопролол, в терапевтических дозах, в меньшей степени влияет на вызываемую
β2‑адреномиметиками бронходилатацию, чем неселективные
β‑адреноблокаторы.
Метопролол
в меньшей степени, чем неселективные β‑адреноблокаторы, влияет
на продукцию инсулина и углеводный обмен. Влияние препарата Метопролол на реакцию
сердечно-сосудистой системы (ССС) в условиях гипогликемии значительно менее
выражено по сравнению с неселективными β‑адреноблокаторами.
Улучшение качества жизни при лечении препаратом Метопролол наблюдали у
пациентов после инфаркта миокарда.
Показания
—
Наджелудочковая
тахикардия;
—
Профилактика и
лечение ишемии миокарда, тахикардии и боли при инфаркте миокарда или подозрении
на него.
Противопоказания
—
Атриовентрикулярная
блокада II и III степени, сердечная недостаточность в стадии
декомпенсации, клинически значимая синусовая брадикардия, синдром слабости
синусового узла (за исключением пациентов с постоянным водителем ритма),
кардиогенный шок, тяжелые нарушения периферического кровообращения,
в том числе и при угрозе гангрены, артериальная гипотензия;
—
Метопролол
противопоказан пациентам с подозрением на острый инфаркт миокарда при ЧСС менее
45 ударов в минуту, интервалом PQ более
0,24 секунд или систолическим артериальным давлением менее
100 мм рт. ст.;
—
Известная
повышенная чувствительность к метопрололу и его компонентам или к другим
β‑адреноблокаторам;
—
При лечении
суправентрикулярной тахикардии у пациентов с систолическим артериальным
давлением менее 110 мм рт. ст.;
—
Пациентам,
получающим β‑адреноблокаторы, противопоказано внутривенное введение
блокаторов «медленных» кальциевых каналов типа верапамила;
—
Постоянная или
интермиттирующая терапия инотропными препаратами, действующими как β‑адреномиметики;
—
Возраст до 18
лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью
—
Атриовентрикулярная
блокада I степени;
—
Стенокардия
Принцметала;
—
Хроническая
обструктивная болезнь легких (эмфизема легких, хронический обструктивный
бронхит, бронхиальная астма);
—
Сахарный диабет;
—
Тяжелая почечная
недостаточность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
Как
и большинство препаратов, Метопролол не следует назначать во время беременности
и в период грудного вскармливания, за исключением тех случаев, когда ожидаемая
польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
β‑адреноблокаторы
уменьшают плацентарный кровоток, что может приводить к задержке
внутриутробного развития, внутриутробной гибели плода, самопроизвольному
выкидышу и преждевременным родам. В случае применения препарата Метопролола
во время беременности рекомендуется проводить соответствующее наблюдение
за состоянием пациентки и плода. Как и другие гипотензивные средства, β‑адреноблокаторы
могут вызывать побочные эффекты, например, брадикардию у плода, новорожденных
или детей, находящихся на грудном вскармливании, в связи с чем следует
быть особенно осторожными при назначении β‑адреноблокаторов в
последний триместр беременности и непосредственно перед родами.
Период грудного вскармливания
Количество
метопролола, выделяющееся в грудное молоко, и β‑блокирующее действие
у ребенка, находящегося на грудном вскармливании (при приеме матерью Метопролола
в терапевтических дозах), являются незначительными.
Способ применения и дозы
Наджелудочковая тахикардия
Начинают
введение с 5 мг (5 мл) препарата Метопролол со скоростью
1–2 мг/мин. Можно повторить введение с 5‑минутным интервалом до
достижения терапевтического эффекта. Обычно суммарная доза составляет
10–15 мг (10–15 мл). Рекомендуемая максимальная доза при внутривенном
введении составляет 20 мг (20 мл).
Профилактика и лечение ишемии миокарда, тахикардии и боли
при инфаркте миокарда или подозрении на него
Внутривенно
5 мг (5 мл) препарата. Можно повторить введение с 2‑минутным
интервалом, максимальная доза — 15 мг (15 мл). Через 15 минут
после последней инъекции назначают Метопролол для приема внутрь в дозе
50 мг каждые 6 часов в течение 48 часов.
Нарушение функции почек
Нет
необходимости корректировать дозы у пациентов с нарушением функции почек.
Нарушение функции печени
Обычно
из‑за низкой степени связи с белками плазмы, коррекция дозы не требуется.
Однако, при тяжелом нарушении функции печени (у пациентов с портокавальным
анастомозом) может потребоваться снижение дозы.
Пожилой возраст
Нет
необходимости корректировать дозы у пациентов пожилого возраста.
Побочные действия
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277
Метопролол
хорошо переносится пациентами, и побочные эффекты в основном являются легкими и
обратимыми.
В
результате клинических исследований или при применении препарата Метопролол
в клинической практике были описаны следующие нежелательные побочные
эффекты. Во многих случаях, причинно-следственная связь с лечением
препаратом Метопролол не была установлена.
Классификация
ВОЗ неблагоприятных побочных реакций по частоте развития: очень часто >1/10; часто 1/10 – 1/100; нечасто 1/100 – 1/1000; редко 1/1000 – 1/10000; очень редко <1/10000, включая отдельные
сообщения.
Со стороны ССС:
Часто — брадикардия,
постуральные нарушения (очень редко сопровождающиеся обмороком), чувство
похолодания конечностей, ощущение сердцебиения; нечасто — временное
усиление симптомов сердечной недостаточности, кардиогенный шок у пациентов
с острым инфарктом миокарда; атриовентрикулярная блокада I степени, отеки,
боли в области сердца; редко —
другие нарушения сердечной проводимости, аритмии; очень редко — гангрена у пациентов с предшествующими
тяжелыми нарушениями периферического кровообращения.
Со стороны центральной нервной системы:
Очень часто
— повышенная утомляемость; часто
— головокружение, головная боль; нечасто —
парестезии, судороги, депрессия, ослабление внимания, сонливость или
бессонница, ночные кошмары; редко
— повышенная возбудимость, тревожность; очень
редко — амнезия/нарушения памяти, подавленность, галлюцинации.
Со стороны пищеварительной системы:
Часто — тошнота, боли
в области живота, диарея, запор; нечасто
— рвота; редко — сухость
слизистой оболочки полости рта, нарушения функции печени; очень редко — гепатит.
Со стороны кожных покровов:
Нечасто — сыпь (в виде
крапивницы), повышенное потоотделение; редко
— алопеция; очень редко —
фотосенсибилизация, обострение течения псориаза.
Со стороны дыхательной системы:
Часто — одышка при
нагрузке; нечасто — бронхоспазм у
пациентов с бронхиальной астмой; редко —
ринит.
Со стороны органов чувств:
Редко — нарушения
зрения, сухость и/или раздражение глаз, конъюнктивит; очень редко — звон в ушах,
нарушения вкусовых ощущений.
Со стороны обмена веществ:
Нечасто — увеличение
массы тела.
Со стороны скелетно-мышечной системы:
Очень редко
— артралгия.
Со стороны органов кроветворения:
Очень редко
— тромбоцитопения.
Прочие:
Редко —
импотенция/сексуальная дисфункция.
Взаимодействие
Следует избегать совместного назначения препарата Метопролол
со следующими препаратами:
Производные барбитуровой кислоты:
барбитураты (исследование проводилось с фенобарбиталом) незначительно
усиливают метаболизм метопролола, вследствие индукции ферментов.
Пропафенон: возможно
увеличение плазменной концентрации метопролола в 2–5 раз и развитие
побочных эффектов, характерных для метопролола. Вероятно, взаимодействие
обусловлено ингибированием пропафеноном, подобно хинидину, метаболизма
метопролола посредством системы цитохрома P450 2D6. Принимая во
внимание тот факт, что пропафенон обладает свойствами β‑адреноблокатора,
совместное назначение метопролола и пропафенона не представляется
целесообразным.
Верапамил:
комбинация β‑адреноблокаторов (атенолола, пропранолола и пиндолола)
и верапамила может вызывать брадикардию и приводить к снижению АД. Верапамил и
β‑адреноблокаторы имеют взаимодополняющий ингибирующий эффект
на атриовентрикулярную проводимость и функцию синусового узла.
Комбинация препарата Метопролол со следующими препаратами
может потребовать коррекции дозы:
Антиаритмические средства I класса:
Антиаритмические средства I класса и β‑адреноблокаторы могут
приводить к суммированию отрицательного инотропного эффекта, который может
приводить к серьезным гемодинамическим побочным эффектам у пациентов
с нарушенной функцией левого желудочка. Также следует избегать подобной
комбинации у пациентов с синдромом слабости синусового узла и нарушением
атриовентрикулярной проводимости. Взаимодействие описано на примере
дизопирамида.
Амиодарон:
Совместное применение амиодарона и метопролола может приводить к выраженной
синусовой брадикардии. Принимая во внимание крайне длительный период
полувыведения амиодарона (50 дней), следует учитывать возможное
взаимодействие спустя продолжительное время после отмены амиодарона.
Дилтиазем:
Дилтиазем и β‑адреноблокаторы взаимно усиливают ингибирующий эффект
на атриовентрикулярную проводимость и функцию синусового узла. При
комбинации метопролола с дилтиаземом отмечались случаи выраженной
брадикардии.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП):
НПВП ослабляют антигипертензивный эффект β‑адреноблокаторов. Данное
взаимодействие наиболее документировано для индометацина и целекоксиба. Не
отмечено описанного взаимодействия для сулиндака. В исследованиях с диклофенаком
описанной реакции не отмечалось.
Дифенгидрамин: Дифенгидрамин
уменьшает клиренс метопролола до α‑гидроксиметопролола
в 2,5 раза. Одновременно наблюдается усиление действия метопролола.
Эпинефрин (адреналин):
возможно развитие выраженной артериальной гипертензии и брадикардии
у пациентов, принимавших неселективные β‑адреноблокаторы
(включая пиндолол и пропранолол) и получавших эпинефрин (адреналин).
Предполагается, что подобные реакции могут наблюдаться и при применении
эпинефрина совместно с местными анестетиками при случайном попадании в
сосудистое русло. Предполагается, что этот риск гораздо ниже при применении
кардиоселективных β‑адреноблокаторов.
Фенилпропаноламин:
Фенилпропаноламин (норэфедрин) в разовой дозе 50 мг может вызывать
повышение диастолического АД. Пропранолол в основном препятствует повышению АД,
вызываемому фенилпропаноламином. Однако, β‑адреноблокаторы могут
вызывать реакции парадоксальной артериальной гипертензии у пациентов,
получающих высокие дозы фенилпропаноламина. Возможно развитие гипертонического
криза на фоне приема фенилпропаноламина.
Хинидин: Хинидин
ингибирует метаболизм метопролола у особой группы пациентов с быстрым
гидроксилированием (в Швеции примерно 90% населения), вызывая, главным образом,
значительное увеличение плазменной концентрации метопролола и усиление β‑блокады.
Полагают, что подобное взаимодействие характерно и для других β‑адреноблокаторов
в метаболизме которых участвует цитохром P450 2D6.
Клонидин:
Гипертензивные реакции при резкой отмене клонидина могут усиливаться при
совместном приеме β‑адреноблокаторов. При совместном применении, в
случае отмены клонидина, прекращение приема β‑адреноблокаторов
следует начинать за несколько дней до отмены клонидина.
Рифампицин:
Рифампицин может усиливать метаболизм метопролола, уменьшая плазменную
концентрацию метопролола.
Циметидин,
гидралазин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина
(в т. ч. пароксетин, флуоксетин, сертралин) повышают
концентрацию метопролола в плазме крови.
Лекарственные
средства для ингаляционной анестезии усиливают кардиодепрессивное действие
метопролола.
Пациенты,
одновременно принимающие метопролол и другие β‑адреноблокаторы
(глазные капли) или ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), должны находиться под
тщательным наблюдением.
На
фоне приема β‑адреноблокаторов ингаляционные анестетики усиливают
кардиодепрессивное действие.
На
фоне приема β‑адреноблокаторов пациентам, получающим пероральные
гипогликемические средства, может потребоваться коррекция дозы последних.
Сердечные
гликозиды при совместном применении с β‑адреноблокаторами могут
увеличивать время атриовентрикулярной проводимости и вызывать брадикардию.
Аллергены,
используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб
повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или
анафилаксии у пациентов, получающих метопролол.
Йодсодержащие
рентгеноконтрастные средства для в/в введения повышают риск развития
анафилактических реакций.
Передозировка
Симптомы
При
передозировке метопрололом могут отмечаться выраженное снижение артериального
давления, острая сердечная недостаточность, брадикардия, брадиаритмия,
нарушение внутрисердечной проводимости и бронхоспазм.
Лечение
Лечение
должно проводиться в медицинском учреждении, располагающем оборудованием и
условиями для поддерживания жизнедеятельности и мониторинга состояния пациента.
При
брадикардии и нарушении проводимости применяют атропин и адреномиметики, при
необходимости — устанавливают искусственный водитель ритма.
При
выраженном снижении АД, острой сердечной недостаточности и шоке следуют
проводить терапию, направленную на увеличение объема циркулирующей плазмы
крови; применять глюкагон в виде инъекции (затем, при необходимости,
вводить глюкагон в виде внутривенной инфузии); внутривенно вводить
адреномиметики (такие как добутамин) совместно с α1‑адреномиметиками
в случае появления симптомов вазодилатации. Также возможно внутривенное
введение препаратов, содержащих ионы кальция.
Для
купирования бронхоспазма следует применять бронходилататоры.
Особые указания
Пациентам,
принимающим β‑адреноблокаторы, не следует вводить внутривенно
блокаторы «медленных» кальциевых каналов типа верапамила.
Пациентам
с бронхиальной астмой или хронической обструктивной болезнью легких должна быть
назначена сопутствующая терапия β2‑адреномиметиками. В
случае необходимости следует увеличить дозу β2‑адреномиметика.
При применении β1‑адреноблокаторов риск их влияния на
углеводный обмен или возможность маскировки симптомов гипогликемии значительно
меньше, чем при применении неселективных β‑адреноблокаторов.
У
пациентов с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации
необходимо добиться стадии компенсации как до, так и во время лечения
препаратом. Пациентам со стенокардией Принцметала не рекомендуется назначать
неселективные β‑адреноблокаторы.
Очень
редко у пациентов с нарушением атриовентрикулярной проводимости может наступать
ухудшение (возможный исход — атриовентрикулярная блокада). Если на фоне
лечения развилась брадикардия, дозу метопролола необходимо уменьшить.
Метопролол может усилить нарушение периферического артериального кровообращения
в основном вследствие снижения АД. Следует проявлять осторожность при
назначении препарата пациентам, страдающим тяжелой почечной недостаточностью,
при метаболическом ацидозе, совместном назначении с сердечными гликозидами. У
пациентов, принимающих β‑адреноблокаторы, анафилактический шок
протекает в более тяжелой форме. Пациентам с феохромоцитомой одновременно
с препаратом Метопролол следует назначать альфа-адреноблокатор. В случае
хирургического вмешательства следует проинформировать врача-анестезиолога, что
пациент принимает β‑адреноблокатор. Не рекомендуется отменять
терапию β‑адреноблокатором перед проведением операции. У пациентов
с факторами риска развития заболеваний ССС следует избегать назначения
высоких доз метопролола, без предварительной титрации дозы при хирургических
вмешательствах (за исключением операций на сердце), из‑за риска
развития брадикардии, артериальной гипотензии и инсульта, в том числе с
летальным исходом.
В
случае, если систолическое АД ниже 100 мм рт. ст., Метопролол
должен вводится внутривенно только при соблюдении специальных мер
предосторожности из‑за риска развития более выраженного снижения АД
(например, у пациентов с аритмиями).
При
лечении пациентов с инфарктом миокарда или подозрения на него, необходимо
оценивать основные параметры гемодинамики после каждого введения препарата
в дозе 5 мг (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Не
следует назначать повторную дозу — вторую или третью при частоте сердечных
сокращений менее 40 уд/мин, интервале PQ
более 0,26 сек. и систолическом АД менее
90 мм рт. ст., а также при усилении одышки или появлении
холодного пота.
Влияние на способность управлять транспортными
средствами, механизмами
Оценка
влияния препарата Метопролол при внутривенном введении на способность
управлять транспортными средствами и другими механизмами не изучалась.
Форма выпуска
Раствор
для внутривенного введения 1 мг/мл.
По
5 мл в ампулы из бесцветного стекла первого гидролитического класса.
По
5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги
алюминиевой печатной лакированной.
По
1 или 2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению препарата,
скарификатором или ножом ампульным в пачку из картона.
По
20, 50 или 100 контурных ячейковых упаковок с 20, 50 или 100 инструкциями
по применению препарата соответственно, скарификаторами или ножами
ампульными в коробки из картона или в ящики из гофрированного картона
(для стационара).
При
упаковке ампул с кольцами или точками надлома скарификаторы или ножи и
ампульные не вкладывают.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
В
защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить
в недоступном для детей месте.
Срок годности
4
года.
Не
применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Производитель
Владелец регистрационного удостоверения
Общество
с ограниченной ответственностью «Эндокринные технологии», Россия,
121374,
г. Москва, ул. Алексея Свиридова, д. 7, этаж 4,
комн. 26.
Производитель
Федеральное
государственное унитарное предприятие «Московский эндокринный завод»
Юридический адрес:
109052,
г. Москва, ул. Новохохловская, д. 25.
Производство готовой лекарственной формы:
г. Москва,
ул. Новохохловская, д. 25, стр. 2.
Выпускающий контроль качества:
г.
Москва, ул. Новохохловская, д. 25, стр. 1.
Наименование, адрес организации, принимающей претензии
потребителя
Федеральное
государственное унитарное предприятие «Московский эндокринный завод», Россия,
109052,
г. Москва, ул. Новохохловская, д. 25.
Тел./факс:
(495) 678-00-50/ 911-42-10.
https://www.endopharm.ru
Описание проверено
-
Комкова Людмила Александровна
(Провизор)
Опыт работы: более 12 лет
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Состав:
Применение:
Применяется при лечении:
Страница осмотрена фармацевтом Милитян Инессой Месроповной Последнее обновление 22.05.2025
Внимание!
Информация на странице предназначена только для медицинских работников!
Информация собрана в открытых источниках и может содержать значимые ошибки!
Будьте внимательны и перепроверяйте всю информацию с этой страницы!
Топ 20 лекарств с такими-же компонентами:
Топ 20 лекарств с таким-же применением:
Название медикамента
Normalol
Терапевтические показания
Артериальная гипертензия, ИБС, синусовая тахикардия, стенокардия, наджелудочковые тахиаритмии, нейроциркуляторная дистония (по гипертоническому типу).
Способ применения и дозы
Внутрь, перед едой, начиная с 50 мг 1 раз в сутки, затем дозу можно постепенно повышать до 100–200 мг/сут за 1–2 приема.
Противопоказания
AV и синоаурикулярная блокада, синдром слабости синусового узла, хроническая сердечная недостаточность IIБ и III стадии, острая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, артериальная гипотония, выраженная брадикардия, бронхиальная астма, метаболический ацидоз.
Побочные эффекты
Брадикардия, нарушения AV проводимости, развитие или усугубление симптомов сердечной недостаточности, артериальная гипотония, усталость, подавленность, головокружение, головная боль, нарушения сна, снижение реакционной способности, парестезии, судороги мышц, мышечная слабость, снижение либидо, сухость во рту, тошнота, запоры или диарея, усиленное потоотделение, одышка, бронхоспазм, покраснение кожи, зуд, обострение течения псориаза, гипогликемические состояния (у больных сахарным диабетом), снижение секреции слезной жидкости, конъюнктивит.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, потеря аппетита, тремор, чувство тревоги, учащенное сердцебиение, головная боль, боль в груди.
Лечение: при развитии выраженной брадикардии следует ввести в/в 1–2 мг атропина, при необходимости — 10 мг глюкагона в виде в/в болюса. При отсутствии или неэффективности глюкагона возможно в/в введение добутамина (2,5 мкг/мин/кг) или 10–25 мкг изопреналина в/в капельно со скоростью, не превышающей 5 мкг/мин.
Фармакодинамика
Эффект обусловлен действием двух компонентов — бета-адреноблокатора (атенолол) и диуретика (хлорталидон).
Атенолол: кардиоселективный гидрофильный бета1-адреноблокатор.
Не имеет внутренней симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующей активностью.
Уменьшает ЧСС (отрицательное хронотропное действие); замедляет AV проводимость (отрицательное дромотропное действие ); снижает возбудимость миокарда (отрицательное батмотропное действие); снижает сократительную способность миокарда (отрицательное инотропное действие); снижает АД за счет перечисленных механизмов, а также за счет подавления секреции ренина; уменьшает давление в системе воротной вены за счет сокращения печеночного и мезентериального кровотока. Основные фармакологические эффекты: антиадренергический, антиангинальный, антиаритмический, гипотензивный, кардиопротективный.
Хлорталидон: нетиазидный сульфаниламидный диуретический препарат длительного действия (48–72 ч после однократного приема внутрь).
Хлорталидон нарушает реабсорбцию натрия, хлора и эквивалентных количеств воды в дистальных канальцах нефрона; увеличивает выведение из организма ионов калия, магния, бикарбоната; задерживает выведение мочевой кислоты и ионов кальция; снижает чувствительность сосудистой стенки к сосудосуживающим влияниям. Основные фармакологические эффекты: диуретический и антигипертензивный. Препарат оказывает продолжительное гипотензивное действие, обеспечивающее в т.ч. утреннюю защиту. Предотвращает повторные инфаркты и инсульты.
Относится к диуретикам средней эффективности и характеризуется крайне низкой токсичностью.
Фармакокинетика
Атенолол
После перорального приема около 50% абсорбируется из ЖКТ, Cmax в плазме достигается через 2–4 ч.
Биодоступность — 50%. Связывание с белками — около 3%. Метаболизируется очень незначительно. Около 90% системно доступного атенолола выводится почками в неизмененном виде. T1/2 — 6–10 ч. При хронической почечной недостаточности T1/2 может достигать 140 ч.
Хлорталидон
Относительно медленно абсорбируется из ЖКТ. Системная доступность — (64±10)%. Связывание с белками плазмы — 75%. Хлорталидон выводится преимущественно почками, большей частью в неизмененном виде. T1/2 — около 50 ч.
Фармакологическая группа
- Бета-адреноблокаторы
Взаимодействие
Несовместим с ингибиторами МАО.
Доступно в странах
A-Z index:
Общая информация
Устаревшее наименование
Домперидон
Владелец
Номер регистрационного удостоверения РФ
ЛП-006806
Действующее вещество (МНН)
Форма выпуска / дозировка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Лекарственная форма ГРЛС
Таблетки внутрь
Состав
Состав на 1 таблетку:
Действующее вещество: домперидон — 10,00 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 49,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая 102 — 10,00 мг, повидон К-17 — 10,00 мг, магния стеарат — 1,00 мг, крахмал кукурузный — до получения таблетки без оболочки массой 100,00 мг.
Вспомогательные вещества оболочки: гипромеллоза — 1,74 мг, макрогол 6000 — 0,26 мг — до получения таблетки с пленочной оболочкой массой 102,00 мг.
Описание препарата
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, на поперечном разрезе ядро белого цвета.
Фармако-терапевтическая группа
Противорвотное средство — дофаминовых рецепторов блокатор центральный