Nimes 100 mg инструкция на русском

Описание

Инструкция по применению

лекарственного средства для специалистов

НИМЕЗТМ

Торговое название

НимезТМ

Международное непатентованное название

Нимесулид

Лекарственная форма

Таблетки, 100 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – нимесулид, 100 мг,

вспомогательные вещества: кальция двухосновного фосфат, крахмал, микрокристаллическая целлюлоза (Авицел рН 101), натрия крахмала гликоллат, вода очищенная, коллоидный диоксид кремния, тальк очищенный, стеарат магния.

Описание

Светло-желтые круглые двояковыпуклые таблетки

Фармакотерапевтическая группа

Противовоспалительные и противоревматические препараты. Прочие нестероидные противовоспалительные препараты

Код ATC M 01АХ17

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Нимесулид хорошо всасывается при пероральном применении, прием пищи не влияет на абсорбционную способность нимесулида. Тmax составляет 1,2 – 3,3 часа при приеме внутрь. Vd составляет 0,18 – 0,39 л/кг, связывание с белками плазмы составляет – 99 %. Хорошо проникает через гисто-гематические баерьеры.

Нимесулид активно метаболизируется в печени с образованием 4- гидроксинимесулида. Период полувыведения составляет 1,8 – 5,25 часов. Общий клиренс — от 31,02 до 106,16 мл/ч/кг.

Выводится в виде метаболитов – 50,5 –62,5 % с мочой, 17,9 – 36,2 % через кишечник и менее 0,1 % в неизмененном виде.

Фармакодинамика

Нимеcулид является нестероидным противовоспалительным средством, обладающий эффективными противовоспалительным, жаропонижающим и анальгетическим свойствами. Химически нимесулид отличается от других нестероидных противовоспалительных препаратов наличием в его структуре функциональной группы сульфонанилида. Нимесулид является селективным ингибитором синтеза простагландина вследствие ингибирования фермента циклооксигеназы-2. Ингибирует фермент фосфодиэстеразу IV типа, вследствие чего уменьшается образование супероксида путем активации нейтрофилов без влияния на фагоцитарную и хемотаксическую активность.

Нимесулид уменьшает внеклеточную доступность гипохлористой кислоты, образующейся в процессе фагоцитоза.

Нимесулид также ингибирует высвобождение гистамина из базофилов и тучных клеток, в зависимости от концентрации, уменьшает образование фактора активации тромбоцитов.

Нимесулид уменьшает разрушение хрящевой ткани путем подавления синтеза металлопротеаз, таких как коллагеназа и стромелизин.

Препарат контролирует активность фермента эластазы в участке воспаления, что обеспечивает противовоспалительный эффект.

Показания к применению

— лихорадка, боль, головная боль, общее недомогание связанные с простудой

и гриппом

— зубная боль

— боль при травмах

— ревматоидный артрит, остеортрит

— миалгии, тендинит, бурсит

— болезненная менструация

Способ применения и дозы

Взрослым: 100 мг — 200 мг 2 раза в сутки.

Максимальная разовая доза – 200 мг.

Максимальная суточная доза – 400 мг.

При печеночной недостаточности степень выведения нимесулида заметно падает, поэтому у таких больных дозировку снижают в 4-5 раз.

Побочные действия

— нарушение сна, чрезмерная возбудимость, головокружение, головная боль,

сонливость

— изжога, боли в эпигастрии, тошнота, диарея, рвота, редко – желудочно-

кишечные кровотечения и стоматиты

— пурпурные кожные высыпания, тромбоцитопеническая пурпура

— кожная сыпь, зуд, эритема, прилив крови

— потливость

— гинекомастия

— острая почечная недостаточность

— острый гепатит

Противопоказания

— повышенная чувствительность к нимесулиду и другим компонентам

препарата;

— обострение пептической язвы желудка

— умеренная и тяжелая печеночная недостаточность

— ринит, крапивница, астма или аллергическая реакция на аспирин или другие

противовоспалительные препараты

— беременность и период лактации

— детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственное взаимодействие

Нимесулид может снижать пероральную биодоступность фуросемида, следовательно, снижает эффективность действия фуросемида на клубочковую фильтрацию, почечный кровоток.

Резко снижается уровень теофиллина в плазме после приема нимесулида на фоне постоянного лечения теофиллином.

При совместном применении с варфарином следует контролировать свертываемость крови.

При совместном применении НПВС с бета-адреноблокаторами были случаи повышения давления, следует контролировать артериальное давление.

Особые указания

Применять с осторожностью при:

· Печеночной патологии, нарушении свертываемости, гипертонических и сердечных состояниях сопровождающихся застоем жидкости, отеком; желудочно-кишечных язвах, кровотечении или перфорации, почечной недостаточности.

· Умеренном или тяжелом лекарственном гепатите. Следовательно пациенты принимающие нимесулид должны быть обследованы на симптомы желтухи. При необходимости, исследовать уровень АСТ/АЛТ плазмы. Следует прекратить прием препарата при первых признаках гепатотоксичности

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия лекарственного препарата следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Передозировка

Симптомы: гипогликемия, понижение температуры тела.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.

Форма выпуска

Таблетки, 100 мг

Первичная упаковка: 10 таблеток в стрипе.

Вторичная упаковка: 1 стрип с инструкцией по применению в картонной упаковке.

Условия хранения

Хранить в сухом месте при комнатной температуре не выше +250C

Защищать от прямых солнечных лучей

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

5 лет

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Plethico Pharmaceuticals Ltd/ Плетхико Фармасьютикалз Лтд

Торговое название

НимезТМ  

Международное непатентованное название 

Нимесулид

 Лекарственная форма

Таблетки, 100 мг

 Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – нимесулид,  100 мг,

вспомогательные вещества: кальция двухосновного фосфат, крахмал, микрокристаллическая целлюлоза (Авицел рН 101), натрия крахмала гликоллат, вода очищенная, коллоидный диоксид кремния, тальк очищенный, стеарат магния.

Фармакодинамика

Нимеcулид является нестероидным противовоспалительным средством, обладающий эффективными противовоспалительным, жаропонижающим и анальгетическим свойствами. Химически нимесулид отличается от других нестероидных противовоспалительных препаратов наличием в его структуре  функциональной группы сульфонанилида. Нимесулид является селективным ингибитором синтеза простагландина вследствие ингибирования фермента циклооксигеназы-2. Ингибирует фермент фосфодиэстеразу  IV типа, вследствие чего уменьшается образование супероксида путем активации нейтрофилов без влияния на фагоцитарную и хемотаксическую активность.

Нимесулид уменьшает внеклеточную доступность гипохлористой кислоты, образующейся в процессе фагоцитоза.

Нимесулид также ингибирует высвобождение гистамина из базофилов и тучных клеток, в зависимости от концентрации, уменьшает образование фактора активации тромбоцитов.

Нимесулид уменьшает разрушение хрящевой ткани путем подавления синтеза металлопротеаз, таких как коллагеназа и стромелизин.

Препарат контролирует активность фермента эластазы в участке воспаления, что обеспечивает противовоспалительный эффект.

 Показания к применению

— лихорадка, боль, головная боль, общее недомогание связанные с простудой

  и гриппом

— зубная боль

— боль при травмах

— ревматоидный артрит, остеортрит

— миалгии, тендинит, бурсит

— болезненная менструация

 Способ применения и дозы

Взрослым:  100 мг — 200 мг 2 раза в сутки.

Максимальная разовая доза – 200 мг.

Максимальная суточная доза – 400 мг.

При печеночной недостаточности степень выведения нимесулида заметно падает, поэтому у таких больных дозировку снижают  в 4-5 раз.

 Побочные действия

— нарушение сна, чрезмерная возбудимость, головокружение, головная боль,

  сонливость

— изжога, боли в эпигастрии, тошнота, диарея, рвота, редко – желудочно-

  кишечные кровотечения  и стоматиты

— пурпурные кожные высыпания,  тромбоцитопеническая пурпура

— кожная сыпь, зуд, эритема, прилив крови

— потливость

— гинекомастия

— острая почечная недостаточность

— острый гепатит

 Противопоказания 

— повышенная чувствительность к нимесулиду и другим компонентам

  препарата;

— обострение пептической язвы желудка

— умеренная и тяжелая печеночная недостаточность

— ринит, крапивница, астма или аллергическая реакция на аспирин или другие

  противовоспалительные препараты

— беременность и период лактации

— детский и подростковый возраст до 18 лет

Состав и форма выпуска: Состав Одна таблетка содержит активное вещество – нимесулид, 100 мг, вспомогательные вещества: кальция двухосновного фосфат, крахмал, микрокристаллическая целлюлоза (Авицел рН 101), натрия крахмала гликоллат, вода очищенная, коллоидный диоксид кремния, тальк очищенный, стеарат магния.

Форма выпуска: Таблетки, 100 мг Первичная упаковка: 10 таблеток в стрипе.

Вторичная упаковка: 1 стрип с инструкцией по применению в картонной упаковке.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ:

Нестероидное противовоспалительное средство, обладающее еще анальгезирующим и жаропонижающим действием.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ: 

— лихорадка, боль, головная боль, общее недомогание, связанные с простудой и гриппом — зубная боль — боль при травмах — ревматоидный артрит, остеоартрит — миалгии, тендинит, бурсит — болезненная менструация 

Способ применения и дозы:

Взрослым: 100 мг — 200 мг 2 раза в сутки. Максимальная разовая доза – 200 мг.

Максимальная суточная доза – 400 мг.

При печеночной недостаточности степень выведения нимесулида заметно падает, поэтому у таких больных дозировку снижают в 4-5 раз.

Противопоказания:

повышенная чувствительность к нимесулиду и другим компонентам препарата, обострение пептической язвы желудка — умеренная и тяжелая печеночная недостаточность — ринит, крапивница, астма или аллергическая реакция на аспирин или другие противовоспалительные препараты — беременность и период лактации — детский и подростковый возраст до 18 лет 

Краткое описание

Клинико-фармакологическая группа: НПВС. Селективный ингибитор ЦОГ-2.
Фармако-терапевтическая группа: НПВП.
Форма выпуска: таблетки.

Показания

Острая боль (боль в спине, пояснице; болевой синдром в костно-мышечной системе, включая ушибы, растяжения связок и вывихи суставов; тендиниты, бурситы; зубная боль); симптоматическое лечение остеоартроза (остеоартрита) с болевым синдромом; первичная альгодисменорея.

Отпуск из аптеки

Лекарственный препарат отпускается строго по рецепту.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к нимесулиду; гиперергические реакции в анамнезе (бронхоспазм, ринит, крапивница), связанные с применением ацетилсалициловой кислоты или других НПВС, в т.ч. нимесулида; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух с непереносимостью ацетилсалициловой кислоты и других НПВС (в т.ч. в анамнезе); гепатотоксические реакции на нимесулид в анамнезе; одновременное применение с другими лекарственными препаратами с потенциальной гепатотоксичностью (например, другими НПВС); хронические воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения; период после проведения аортокоронарного шунтирования; лихорадочный синдром при простуде и ОРВИ; подозрение на острую хирургическую патологию; язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения; эрозивно-язвенное поражение ЖКТ; перфорации или желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе; цереброваскулярные кровотечения в анамнезе или другие заболевания, сопровождающиеся повышенной кровоточивостью; тяжелые нарушения свертываемости крови; тяжелая сердечная недостаточность; тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), подтвержденная гиперкалиемия; детский возраст до 12 лет; беременность, период грудного вскармливания; алкоголизм, наркотическая зависимость; печеночная недостаточность, активное заболевание печени.

С осторожностью
Артериальная гипертензия, сахарный диабет, компенсированная сердечная недостаточность, ИБС, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, заболевания периферических артерий, геморрагический диатез, курение, КК 30-60 мл/мин.
Язвенное поражение ЖКТ в анамнезе; инфекция, вызванная Helicobacter pylori в анамнезе; пожилой возраст; длительное предшествующее применение НПВС; тяжелые соматические заболевания.
Одновременное применение со следующими препаратами: антикоагулянты (например, варфарин), антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Применение при беременности и кормлении грудью
Нимесулид противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при умеренной и выраженной печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин).
Применение у детей
При применении в педиатрии следует использовать лекарственные формы, предназначенные для детей.
Применение у пожилых пациентов
При наружном применении требуется контроль врача за состоянием пациентов пожилого возраста с нарушениями функции почек, печени, с застойной сердечной недостаточностью.

Особые указания

При появлении симптомов, схожих с признаками поражения печени (анорексия, кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боль в животе, потемнение мочи, повышение активности печеночных трансаминаз) следует немедленно прекратить применение нимесулида и обратиться к врачу. Повторное применение нимесулида у таких пациентов противопоказано.
Сообщается о реакциях со стороны печени, имеющих в большинстве случаев обратимый характер, при кратковременном применении нимесулида.
Во время применения нимесулида пациент должен воздерживаться от приема других анальгетиков, включая НПВС (в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2).
С осторожностью у пациентов с желудочно- кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку возможно обострение этих заболеваний. Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, пептической язвы/перфорации желудка или двенадцатиперстной кишки повышается у пациентов с наличием язвенного поражения ЖКТ (язвенный колит, болезнь Крона) в анамнезе, а также у пожилых пациентов, с увеличением дозы НПВС, поэтому лечение следует начинать с наименьшей возможной дозы. Таким пациентам, а также пациентам, которым требуется одновременное применение низких доз ацетилсалициловой кислоты или других средств, повышающих риск возникновения осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта, рекомендуется дополнительно назначать прием гастропротекторов (мизопростол или блокаторы протоновой помпы). Пациенты с заболеваниями ЖКТ в анамнезе, в особенности пожилые пациенты, должны сообщать врачу о вновь возникших симптомах со стороны ЖКТ (особенно о симптомах, которые могут свидетельствовать о возможном желудочно-кишечном кровотечении).
В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или язвенного поражения ЖКТ у пациентов, принимающих нимесулид, его следует отменить.
Учитывая сообщения о нарушениях зрения у пациентов, принимавших другие НПВС, при появлении любого нарушения зрения применение нимесулида следует немедленно прекратить и провести офтальмологическое обследование.
Нимесулид может вызвать задержку жидкости, поэтому у пациентов с артериальной гипертензией, с почечной и/или сердечной недостаточностью его следует применять с особой осторожностью. В случае ухудшения состояния, лечение нимесулидом необходимо прекратить.
Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют сделать вывод о том, что НПВС, особенно в высоких дозах и при длительном применении, могут привести к незначительному риску возникновения инфаркта миокарда или инсульта. Для исключения риска возникновения таких событий при применении нимесулида данных недостаточно.
При возникновении признаков простуды или ОРВИ в процессе применения нимесулида его следует немедленно отменить.
Нимесулид может изменять свойства тромбоцитов, поэтому необходимо соблюдать осторожность при его применении у лиц с геморрагическим диатезом, однако нимесулид не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.
Пациенты пожилого возраста особенно подвержены неблагоприятным реакциям на НПВС, в т.ч. риску возникновения желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, угрожающим жизни пациента, снижению функций почек, печени и сердца. При приеме нимесулида для данной категории пациентов необходим надлежащий клинический контроль.
При первых проявлениях кожной сыпи, поражении слизистых оболочек или других признаках аллергической реакции прием нимесулида следует немедленно прекратить.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и другими механизмами
В период применения нимесулида следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Фармакологическое действие

НПВС из класса сульфонанилидов, селективный конкурентный обратимый ингибитор ЦОГ-2 . Оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Оказывает менее выраженное угнетающее действие на ЦОГ-1.
Снижает концентрацию короткоживущего простагландина Н2, субстрата для кинин-стимулированного синтеза простагландина Е2, в очаге воспаления и в восходящих путях проведения болевых импульсов в спинном мозге. Снижение концентрации простагландина Е2 (медиатора воспаления и боли) уменьшает активацию простаноидных рецепторов ЕР типа, что проявляется анальгетическим и противовоспалительным эффектами.

Фармакокинетика
После приема внутрь нимесулид хорошо абсорбируется из ЖКТ, Cmax в плазме крови достигается в среднем через 2-3 ч и составляет 3-4 мг/л. AUC составляет 20-35 мгхч/л. Связывание с белками плазмы составляет 97.5%. После приема внутрь однократной дозы 100 мг нимесулид присутствует в тканях женских половых органов в концентрации, составляющей 40% от концентрации в плазме. Метаболизируется в печени при участии изофермента СYР2С9. Основным метаболитом является фармакологически активное парагидроксипроизводное нимесулида — гидроксинимесулид, который обнаруживается исключительно в виде глюкуроната. Нимесулид выводится из организма главным образом с мочой (около 50% принятой дозы), в виде метаболитов с калом выводится около 29%. T1/2 составляет 3.2-6 ч.

Способ применения и дозировка

Внутрь 100 мг 2 раза/сут, после еды.

Взаимодействие с другими препаратами

ГКС повышают риск возникновения желудочно-кишечной язвы или кровотечения.
Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина например, флуоксетин, увеличивают риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения.
НПВС могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин. Из-за повышенного риска кровотечения такая комбинация не рекомендуется и противопоказана пациентам с тяжелыми нарушениями коагуляции. Если комбинированной терапии все же нельзя избежать, необходимо проводить тщательный контроль показателей свертываемости крови.
НПВС способны снижать действие диуретиков. У здоровых добровольцев нимесулид временно снижает выведение натрия под действием фуросемида, в меньшей степени — выведение калия и снижает собственно диуретический эффект.
Одновременное применение нимесулида и фуросемида приводит к уменьшению (приблизительно на 20%) AUC и снижению кумулятивной экскреции фуросемида без изменения почечного клиренса фуросемида. Одновременное применение фуросемида и нимесулида требует осторожности у пациентов с почечной или сердечной недостаточностью.
НПВС способны снижать действие гипотензивных препаратов. У пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести (КК 30-80 мл/мин) при одновременном применении ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II и средств, подавляющих систему ЦОГ (НПВС, антиагреганты), возможно дальнейшее ухудшение функции почек и возникновение острой почечной недостаточности, которая, как правило, бывает обратимой. Эти взаимодействия следует учитывать у пациентов, принимающих нимесулид в сочетании с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II. Поэтому одновременное применение этих препаратов следует осуществлять с осторожностью, особенно у пациентов пожилого возраста. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, а почечную функцию следует тщательно контролировать после начала одновременного применения.
Теоретически возможно снижение эффективности мифепристона и аналогов простагландина при одновременном применении с НПВС (в т.ч. и ацетилсалициловой кислотой) за счет антипростагландинового действия последних. Ограниченные данные показывают, что применение НПВС в день применения аналога простагландина не оказывает отрицательного влияния на действие мифепристона или аналога простагландина на раскрытие шейки матки, сократимость матки и не уменьшает клиническую эффективность медикаментозного прерывания беременности.
Имеются данные о том, что НПВС уменьшают клиренс лития, что приводит к повышению концентрации лития в плазме крови и его токсичности. При применении нимесулида у пациентов, находящихся на терапии препаратами лития, следует осуществлять регулярный контроль концентрации лития в плазме крови.
Нимесулид подавляет активность изофермента СYР2С9. При одновременном применении с нимесулидом препаратов, являющихся субстратами этого фермента, концентрация последних в плазме может повышаться.
При применении нимесулида менее чем за 24 ч до или после применения метотрексата требуется соблюдать осторожность, т.к. в таких случаях концентрация метотрексата в плазме крови и, соответственно, токсические эффекты могут повышаться.
В связи с действием на почечные простагландины, ингибиторы синтетаз простагландинов, к каким относится нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспоринов.

Побочные действия

Со стороны системы кроветворения: редко — анемия, эозинофилия, геморрагии; очень редко — тромбоцитопения, панцитопения, пурпура тромбоцитопеническая.
Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности; очень редко — анафилактоидные реакции, очень крапивница, ангионевротический отек.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — зуд, кожная сыпь, повышенная потливость; редко — эритема, дерматит; очень редко — крапивница, отек лица, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Со стороны нервной системы: нечасто — головокружение; очень редко — головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе).
Нарушение психики: редко — чувство страха, нервозность, ночные кошмарные сновидения.
Со стороны органа зрения: редко — нечеткость зрения; очень редко — нарушение зрения.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: очень редко — вертиго.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — повышение АД; редко — тахикардия, лабильность АД, «приливы» крови к коже лица, ощущение сердцебиения.
Со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка; очень редко — обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм.
Со стороны пищеварительной системы: часто — диарея, тошнота, рвота; нечасто — запор, метеоризм, гастрит, желудочно-кишечное кровотечение, язва и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки; очень редко — боль в животе, диспепсия, стоматит, дегтеобразный стул.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — повышение активности «печеночных» ферментов; очень редко — гепатит, молниеносный (фульминантный) гепатит (включая летальные исходы), желтуха, холестаз.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — дизурия, гематурия, задержка мочеиспускания; очень редко — почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.
Со стороны обмена веществ: редко — гиперкалиемия; нечасто — периферические отеки; очень редко — гипотермия.
Прочие: редко — недомогание, астения.

Состав

1 таб. содержит:
нимесулид — 100 мг.

Условия хранения

T=+(02-25)C