Содержание
-
Структурная формула
-
Русское название
-
Английское название
-
Латинское название
-
Химическое название
-
Брутто формула
-
Фармакологическая группа вещества Нафтидрофурил
-
Нозологическая классификация
-
Код CAS
-
Фармакологическое действие
-
Фармакология
-
Применение вещества Нафтидрофурил
-
Противопоказания
-
Ограничения к применению
-
Побочные действия вещества Нафтидрофурил
-
Взаимодействие
-
Передозировка
-
Способ применения и дозы
-
Меры предосторожности
-
Торговые названия с действующим веществом Нафтидрофурил
Структурная формула
Русское название
Нафтидрофурил
Английское название
Naftidrofuryl
Латинское название
Naftidrofurylum (род. Naftidrofuryli)
Химическое название
Тетрагидро-альфа-(1-нафталенилметил)-2-фуранпропановой кислоты 2-(диэтиламино)этиловый эфир (и в виде оксалата)
Брутто формула
C24H33NO3
Фармакологическая группа вещества Нафтидрофурил
Нозологическая классификация
Список кодов МКБ-10
-
H35.9 Болезнь сетчатки неуточненная
-
I69 Последствия цереброваскулярных болезней
-
I73.0 Синдром Рейно
-
I73.8 Другие уточненные болезни периферических сосудов
-
I73.9 Болезнь периферических сосудов неуточненная
-
L98.4.2* Язва кожи трофическая
Код CAS
31329-57-4
Фармакологическое действие
—
сосудорасширяющее, улучшающее периферическое кровообращение.
Фармакология
Оказывает сосудорасширяющее действие в отношении периферических артерий, улучшает кровоснабжение и кислородное обеспечение различных тканей, в т.ч. головного мозга, сетчатки глаза. Блокирует 5-HT2-рецепторы, увеличивает кровообращение в области ишемии, нормализует реологические свойства крови, снижает содержание молочной кислоты в клетках, улучшает аэробные процессы утилизации глюкозы, увеличивает продукцию АТФ. Уменьшает ишемические изменения в головке бедренной кости; тормозит агрегацию тромбоцитов, устраняет микротромбозы, препятствует развитию местного вазоспазма в месте образования тромба. Уменьшает проницаемость сосудов при развитии отека мозга. Тормозит пролиферацию гладкомышечных клеток.
При приеме внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Время достижения Cmax составляет 1 ч. Связывание с белками плазмы — 80%. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Подвергается биотрансформации (преимущественно гидролиз). T1/2 — 1 ч. Около 80% экскретируется с мочой (в основном в виде метаболитов).
Применение вещества Нафтидрофурил
Нарушение периферического кровообращения (перемежающаяся хромота, болезнь Рейно, трофические язвы), восстановительный период после нарушений мозгового кровообращения, нарушение кровоснабжения сетчатки.
Противопоказания
Гиперчувствительность, острый инфаркт миокарда, артериальная гипотензия, острый геморрагический инсульт, тяжелая сердечная недостаточность, тахиаритмия, эпилепсия, повышенная судорожная готовность, беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены).
Ограничения к применению
Закрытоугольная глаукома, гиперплазия простаты.
Побочные действия вещества Нафтидрофурил
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, нарушение сна.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, боль в эпигастрии, кишечная колика, диарея, снижение аппетита, обратимое повышение уровня печеночных ферментов, язвы слизистой оболочки желудка.
Прочие: аллергические реакции.
Взаимодействие
Увеличивает выраженность отрицательных кардиотропных эффектов бета-адреноблокаторов и других антиаритмических препаратов.
Передозировка
Симптомы: желудочковая аритмия, беспокойство, снижение АД, брадикардия.
Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, мониторинг и поддержание жизненно важных функций. Специфический антидот неизвестен.
Способ применения и дозы
Внутрь. При нарушениях мозгового кровообращения: в суточной дозе 300 мг (по 100 мг 3 раза в сутки). При нарушениях периферического кровообращения: в суточной дозе 500–600 мг (в 3 приема). Рекомендуется для длительной терапии (до 6 мес).
Коррекции дозы при почечной/печеночной недостаточности не требуется.
Меры предосторожности
В начале лечения рекомендуется контролировать индивидуальную переносимость препарата и возможность развития гипотензивного действия у пациентов. С осторожностью следует применять при склонности к сосудистым коллапсам, ортостатическим головокружениям, повышенной судорожной готовности. Отсутствие клинического улучшения у пожилых пациентов требует отмены лечения. Во время приема рекомендуется воздерживаться от курения и злоупотребления алкоголем.
Лекарственный препарат содержит лактозы моногидрат, поэтому людям, страдающим лактозной недостаточностью, галактоземией или глюкозо-галактозным синдромом мальабсорбции использовать его не рекомендуется.
Пациентам с целиакией (глютеновой энтеропатией) следует учитывать, что в состав таблетки входит пшеничный крахмал.
Описание проверено
-
Крылов Юрий Федорович
(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации)
Опыт работы: более 34 лет
Торговые названия с действующим веществом Нафтидрофурил
| Торговое название | Цена за упаковку, руб. |
|---|---|
| Дузофарм® |
от 940.00 до 3141.00 |
Фармакологическое действие
Периферический вазодилататор. Улучшает внутриклеточный метаболизм (в т.ч. в областях с нарушенным кровообращением), оказывает антиагрегантное действие. Расширяет периферические артерии, улучшает кровоснабжение и кислородное обеспечение тканей, а также кровообращение в головном мозге и в сетчатке глаза. Способствует повышению уровня АТФ, улучшает утилизацию глюкозы и кислорода, уменьшает уровень молочной кислоты в клетках в условиях гипоксии тканей.
Фармакокинетика
Нафтидрофурил почти полностью всасывается при приеме внутрь. После приема однократной дозы 100 мг Cmax наблюдается через 45-60 мин и составляет 175 мкг/мл. Подвергается печеночной рециркуляции. Связывание с белками плазмы — 80%. Проникает через ГЭБ.
Максимальная концентрация в мозговой ткани наблюдается через 60 мин. Через 24 ч после приема концентрация в тканях мозга в 3 раза выше, чем в плазме.
Нет данных о проникновении нафтидрофурила через плаценту и в грудное молоко.
Метаболизируется в основном в печени путем гидролиза, который осуществляется плазменными эстеразами. Основными изученными метаболитами являются нафроновая кислота и диэтиламиноэтанол, который обладает стимулирующим действием на ЦНС. T1/2 составляет 1-2 ч при приеме однократной дозы 100 мг и 3.5 ч при приеме дозы 200 мг.
Выводится в основном через кишечник, в небольшом количестве — почками.
Показания активного вещества
НАФТИДРОФУРИЛ
Восстановительный период нарушений периферического кровообращения (симптом перемежающейся хромоты, болезнь Рейно, трофические язвы).
Режим дозирования
Внутрь. Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и клинической ситуации.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, язвы слизистой оболочки желудка, кишечные колики, диарея, снижение аппетита.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, нарушение сна.
Прочие: обратимые повышения активности печеночных ферментов, аллергические реакции.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к нафтидрофурилу; инфаркт миокарда (острая стадия); артериальная гипотензия; геморрагический инсульт (острая стадия); эпилепсия, повышенная судорожная готовность; хроническая сердечная недостаточность (III и IV функциональный класс по классификации NYHA); тахиаритмии; возраст до 18 лет.
С осторожностью: закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности возможно применение по показаниям в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Не рекомендуется применение в период грудного вскармливания.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Особые указания
В начале лечения рекомендуется контролировать индивидуальную переносимость препарата и возможность развития гипотензивного действия у пациентов.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период применения нафтидрофурила пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Нафтидрофурил усиливает гипотензивный эффект антигипертензивных препаратов. При одновременном применении антигипертензивных средств рекомендуется более частый контроль АД в начале лечения нафтидрофурилом .
Показания
Перемежающаяся хромота, синдром Рейно.
Пролежни, трофические язвы.
Нарушение мозгового кровообращения, нарушение кровоснабжения сетчатки.
Противопоказания
Острый инфаркт миокарда.
Артериальная гипотензия.
Острый геморрагический инсульт.
Тяжелая сердечная недостаточность.
Тахиаритмия.
Эпилепсия и повышенная судорожная готовность.
Беременность.
Кормление грудью.
Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены).
С осторожностью
Закрытоугольная глаукома.
Гиперплазия простаты.
Беременность и лактация
Препарат противопоказан во время беременности и в период грудного вскармливания.
Рекомендации по применению
Внутрь по 200-600 мг в сутки (после еды); внутримышечно и внутривенно (в крупные вены) или внутриартериально по 100 мг 2-3 раза в сутки (при острых сосудистых нарушениях) с последующим переходом на длительный курс приема внутрь.
Побочные эффекты
Нервная система и органы чувств: головная боль, головокружение, нарушение сна.
Пищеварительная система: тошнота, рвота, снижение аппетита, боль в области желудка, кишечная колика, диарея, обратимое повышение уровня печеночных ферментов, язвы слизистой оболочки желудка.
Другие: аллергические реакции.
Передозировка
При передозировке развивается желудочковая аритмия, беспокойство, снижение артериального давления и брадикардия.
Для лечения назначается промывание желудка, энтеросорбенты, мониторинг и поддержание жизненно важных функций. Специфический антидот неизвестен.
Взаимодействия
Нафтидрофурил усиливает гипотензивный эффект антигипертензивных препаратов. В связи с этим рекомендуется более частый контроль артериального давления в начале одновременного лечения нафтидрофурилом и антигипертензивными препаратами.
Особые указания
В начале лечения рекомендуется контролировать индивидуальную переносимость препарата и возможность развития гипотензивного действия у пациентов.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.
—
Способ применения и дозировка
Внутрь. Таблетки принимаются целиком c количеством жидкости не менее стакана, рекомендуется запивать водой. Дузофарм® показан для длительной пероральной терапии.
При нарушениях церебрального кровообращения: рекомендуется прием препарата в суточной дозе от 300 до 600 мг, разделенной на три приема в разовой дозе 100 мг.
При нарушениях периферического кровообращения: рекомендуется прием препарата в суточной дозе от 400 до 600 мг, в разовой дозе 200 мг.
Длительность терапии и дозирование определяются врачом, в зависимости от клинического состояния пациента.
Коррекции дозы при почечной/печеночной недостаточности не требуется.
Описание
Клинико-фармакологическая группа: Препарат, улучшающий мозговое и периферическое кровообращение.
Фармако-терапевтическая группа: Вазодилатирующее средство.
Форма выпуска и описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые двояковыпуклые.
Состав
| Таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 1 табл. |
| состав указан в табл. ниже |
| Компонент | Количество, мг | |
| действующее вещество | ||
| нафтидрофурила оксалат | 100,00 | 200,00 |
| Вспомогательные вещества | ||
| лактозы моногидрат | 95,00 | 190,00 |
| МКЦ (тип 101) | 127,00 | 254,00 |
| крахмал пшеничный | 56,00 | 112,00 |
| карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) | 9,60 | 19,20 |
| коповидон | 20,00 | 40,00 |
| кросповидон | 9,60 | 19,20 |
| кремния диоксид коллоидный | 8,00 | 16,00 |
| магния стеарат | 14,40 | 28,80 |
| тальк | 20,40 | 40,80 |
| пленочная оболочка Опадрай белый AMB OY-B-28920 | 9,00 | 18,00 |
| поливиниловый спирт (частично гидролизованный) | 45,520% | |
| титана диоксид | 32,000% | |
| тальк | 20,000% | |
| лецитин соевый | 2,000% | |
| ксантановая камедь | 0,480% |
Фармакотерапевтическая группа
Вазодилатирующее средство (Серотонинергические средства)
Фармакодинамика
Нафтидрофурил обладает сосудорасширяющим действием, в результате чего улучшает периферическое и мозговое кровообращение.
Вызывает снижение периферического сосудистого сопротивления и увеличивает минутный объем сердца, не оказывая при этом существенного влияния на ЧСС и АД.
Вазодилатирующий и антиишемический эффект нафтидрофурила является результатом его селективной блокады 5НТ2-рецепторов гладкомышечного слоя сосудов и тромбоцитов, экспрессия которых имеет место в участках сосудистой патологии и вазоспазма. Вследствие антивазоспастического действия нафтидрофурила, отмечается улучшение микроциркуляции в очагах ишемии в периферических тканях, головном мозге и сетчатке глаза.
Оказывает м-холиноблокируюшее действие. В условиях ишемии нафтидрофурил вызывает сокращение анаэробного метаболизма, что приводит к увеличению концентрации аденозинтрифосфата и снижению лактатпируватного коэффициента. В результате повышается устойчивость клеток (в т.ч. мозга) к гипоксии.
В терапевтической дозе нафтидрофурил улучшает когнитивные функции, снижает эпизоды головокружения и головной боли, индуцирует улучшение сна. Применение нафтидрофурила у пациентов с цереброваскулярными заболеваниями, сопровождается снижением тревожно-депрессивной симптоматики. Нафтидрофурил улучшает реологию крови посредством торможения агрегации тромбоцитов и увеличения эластических свойств эритроцитов.
Фармакокинетика
Абсорбция. Нафтидрофурил почти полностью всасывается при приеме внутрь. Пища практически не оказывает влияния на его всасывание. После приема однократной дозы 100 мг плазменная Cmaxнаблюдается через 45–60 мин и составляет 175 мкг/мл.
Распределение. Подвергается печеночной рециркуляции, что способствует его более длительному нахождению в плазме. Связь с белками крови — 80%. Проникает через ГЭБ. Cmax в мозговой ткани наблюдается через 60 мин. Через 24 ч после приема его концентрация в тканях мозга в 3 раза выше, чем в плазме. Нет данных о проникновении нафтидрофурила через плаценту и в грудное молоко.
Метаболизм. Метаболизируется в основном в печени путем гидролиза, который осуществляется эстеразами. Основными изученными метаболитами являются нафроновая кислота и диэтиламиноэтанол, который обладает стимулирующим действием на ЦНС.
Выведение. T1/2 составляет 1–2 ч при приеме однократной дозы 100 мг и 3,5 ч — при приеме 200 мг.
Выводится из организма в основном через кишечник и в небольшом количестве почками. Нет данных об изменении скорости его выведения при нарушении функции печени или почек. Возраст не оказывает влияния на фармакокинетические параметры препарата.
Показания
нарушение церебрального кровообращения на фоне атеросклеротического поражения сосудов головного мозга и церебральной сосудистой недостаточности, особенно в пожилом возрасте;
нарушения периферического кровообращения (синдром перемежающейся хромоты, болезнь и синдром Рейно, судороги икроножных мышц, боль в ногах в состоянии покоя, парестезия, акроцианоз);
трофические нарушения (длительно незаживающие язвы, диабетическая ретинопатия).
Противопоказания
повышенная чувствительность к нафтидрофурилу или другим компонентам препарата;
артериальная гипотензия;
инфаркт миокарда (острая стадия);
геморрагический инсульт (острая стадия);
эпилепсия;
повышенная судорожная готовность;
хроническая сердечная недостаточность II–III стадии (III–IV — по функциональной классификации сердечной недостаточности Нью-Йоркской ассоциации кардиологов);
тахиаритмии;
пациенты с гипероксалурией или рецидивирующими камнями в почках, содержащих кальций;
детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью: закрытоугольная глаукома; гиперплазия простаты.
Применение при беременности и лактации
Нафтидрофурил не обладает тератогенным действием, но ввиду отсутствия специальных исследований безопасности у беременных женщин, рекомендуется назначать препарат только в случаях, когда польза лечения матери превосходит потенциальный риск для плода.
Не рекомендуется прием препарата во время кормления грудью.
Побочное действие
При приеме внутрь в дозах от 300 до 600 мг препарат хорошо переносится.
Иногда могут наблюдаться следующие побочные реакции: тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, кишечные колики, диарея, снижение аппетита, головная боль, головокружение, нарушение сна, обратимое повышение активности печеночных ферментов, повышения уровня глюкозы в крови, язвы слизистой оболочки желудка, аллергические реакции. При недостатке жидкости во время длительного применения возможно образование кальций-оксалатных конкрементов в почках.
Согласно информации, собранной в ходе клинических исследований и спонтанных случаев, полученных после регистрации препарата, при лечении нафтидрофурилом могут возникать следующие нежелательные эффекты.
Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко ≥1/10000, <1/1000); очень редко <1/10000; частота неизвестна (по имеющимся данным определить частоту невозможно).
Со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто — диарея, тошнота, рвота и боль в эпигастрии; частота неизвестна — у некоторых пациентов, принимавших препарат без жидкости перед сном, происходило застревание таблетки с возможым развитием локального эзофагита.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко — камни в почках из оксалата кальция.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто — кожная сыпь.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — повреждение печени.
Передозировка
Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов, желудочковая аритмия, беспокойство, снижение АД, брадикардия. Возможно угнетение сердечной проводимости и появление судорог.
Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет. Возможно опорожнение желудка путем промывания или индукции рвоты, назначение активированного угля и слабительных препаратов. Следует контролировать сердечно-сосудистую функцию и дыхание, в тяжелых случаях следует рассмотреть возможность электрокардиостимуляции или применения изопреналина. С целью купирования судорог возможно назначение диазепама. Нафтидрофурил подвергается диализу.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Усиливает гипотензивный эффект антигипертензивных препаратов. В связи с этим при одновременном приеме антигипертензивных средств и препарата Дузофарм® рекомендуется более частый контроль АД в начале терапии.
Особые указания
Пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, лактозной недостаточностью, мальабсорбцией глюкозы и галактозы следует соблюдать осторожность при применении препарата Дузофарм®, т.к. препарат содержит лактозы моногидрат.
Пациентам с целиакией (глютеновой энтеропатией) следует учитывать, что в состав таблетки входит крахмал пшеничный.
В начале лечения рекомендуется проконтролировать индивидуальную переносимость и проследить возможное гипотензивное действие у соответствующих пациентов.
Прием препарата Дузофарм® может изменять состав мочи, способствуя образованию оксалатных камней в почках.
Во время лечения следует принимать достаточное количество жидкости для поддержания адекватного уровня диуреза.
Прием препарата Дузофарм® без жидкости перед сном может вызвать локальный эзофагит. Поэтому очень важно всегда принимать таблетку с достаточным количеством воды.
Сообщались о случаях поражения печени. В случае появления симптомов, свидетельствующих о повреждении печени, прием препарата Дузофарм® следует прекратить.
Влияние на способность управлять автомобилем и другими механическими средствами. Препарат не оказывает отрицательного влияния на психомоторные реакции и способность управлять автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C
Срок годности от даты производства
3 года
Владелец регистрационного удостоверения
ЛП-№(009183)-(РГ-RU) (10.03.2025) — ЕСКО ФАРМА ООО (Россия) — действует
Описание лекарственной формы
Дозировка 100 мг. Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета.
Дозировка 200 мг. Продолговатые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, с неглубокой разделительной риской.
Форма выпуска
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Самовывоз в Москве
Ваша №1
Москва, ул. Большая Полянка, 30
Планета Здоровья
Москва, шоссе Ленинградское, 130, к.3, пом.VII
Фармленд
Москва, проезд 1-й Хорошевский, 12/1
Фармленд
Москва, б-р Ореховый, 7, к.1, стр.2
Фармленд
Москва, ул. Бирюлевская, 13/4
Магнит
Москва, ул. Люблинская, 61
Планета Здоровья
Москва, ул. Народного Ополчения, 22, к.1
Планета Здоровья
Москва, ул. Изюмская, 39, к.2
Фармленд
Москва, ул. Рабочая, 3/5
Планета Здоровья
Москва, ул. Студенческая, 32
Состав и описание
Активное вещество:
1 таблетка содержит: нафтидрофурила оксалат 100 мг
Вспомогательные вещества:
Лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая (тип 101), крахмал пшеничный, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), коповидон, кросповидон, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, тальк;
Пленочная оболочка Опадрай белый AMB OY-B-28920: поливиниловый спирт (частично гидролизованный) 45,520%, титана диоксид 32,000%, тальк 20,000%, лецитин соевый 2,000%, ксантановая камедь 0,480%
Описание:
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета.
Форма выпуска:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой по 100 мг. По 10 таблеток в блистер из ПВХ/ПЭ/ПВДХ/ПЭ/ПВХ пленки/ алюминиевой фольги. По 3 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к нафтидрофурилу или другим компонентам препарата;
Артериальная гипотензия;
Инфаркт миокарда (острая стадия);
Геморрагический инсульт (острая стадия);
Эпилепсия;
Повышенная судорожная готовность;
Хроническая сердечная недостаточность II-III стадии (III-IV – функциональная классификация сердечной недостаточности Нью-Йоркской ассоциации кардиологов);
Тахиаритмии;
Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Пациенты с гипероксалурией или рецидивирующими камнями в почках, содержащих кальций.
С осторожностью:
Закрытоугольная глаукома;
Гиперплазия простаты.
Дозировка
100 мг
Показания к применению
Нарушение церебрального кровообращения на фоне атеросклеротического поражения сосудов головного мозга и церебральной сосудистой недостаточности, особенно в пожилом возрасте.
Нарушения периферического кровообращения: синдром «перемежающейся» хромоты, болезнь и синдром Рейно, судороги икроножных мышц, боль в ногах в состоянии покоя, парестезия, акроцианоз.
Трофические нарушения: (длительно незаживающие язвы, диабетическая ретинопатия).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Усиливает гипотензивный эффект антигипертензивных препаратов. В связи с этим при одновременном приеме антигипертензивных средств и препарата Дузофарм® рекомендуется более частый контроль артериального давления в начале терапии.
Передозировка
Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов, желудочковая аритмия, беспокойство, снижение артериального давления, брадикардия. Возможно угнетение сердечной проводимости и появление судорог.
Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет. Возможно опорожнение желудка путем проведения промывания желудка или искусственно вызванной рвоты, назначение активированного угля и слабительных препаратов. Следует контролировать сердечно-сосудистую функцию и дыхание, а в тяжелых случаях следует рассмотреть возможность электрокардиостимуляции или применения изопреналина. С целью купирования судорог возможно назначение диазепама. Нафтидрофурил подвергается диализу.
Фармакологическое действие
Фармакологическая группа:
Вазодилатирующее средство
Код АТХ: [С04АХ21]
Фармакодинамика:
Нафтидрофурил обладает сосудорасширяющим действием, в результате чего улучшает периферическое и мозговое кровообращение. Вызывает снижение периферического сосудистого сопротивления и увеличивает минутный объем сердца, не оказывая при этом существенного влияния на частоту сердечных сокращений и артериальное давление. Вазодилатирующий и антиишемический эффект нафтидрофурила является результатом его селективной блокады 5НТ2-рецепторов гладкомышечного слоя сосудов и тромбоцитов, экспрессия которых имеет место в участках сосудистой патологии и вазоспазма. Вследствие антивазоспастического действия нафтидрофурила, отмечается улучшение микроциркуляции в очагах ишемии в периферических тканях, головном мозге и сетчатке глаза. Оказывает М-холиноблокируюшее действие. В условиях ишемии нафтидрофурил вызывает сокращение анаэробного метаболизма, что приводит к увеличению концентрации аденозинтрифосфата и снижению лактатпируватного коэффициента. В результате повышается устойчивость клеток (в том числе мозга) к гипоксии. В терапевтической дозе нафтидрофурил улучшает когнитивную функцию, снижает эпизоды головокружения и головной боли, индуцирует улучшение сна. Применение нафтидрофурила у пациентов с цереброваскулярными заболеваниями, сопровождается снижением тревожно-депрессивной симптоматики. Нафтидрофурил улучшает реологию крови посредством торможения агрегации тромбоцитов и увеличения эластических свойств эритроцитов.
Фармакокинетика:
Абсорбция: Нафтидрофурил почти полностью всасывается при приеме внутрь. Пища практически не оказывает влияния на его всасывание. После приема однократной дозы 100 мг максимальная плазменная концентрация наблюдается через 45-60 минут и составляет 175 мкг/мл.
Распределение: Подвергается печеночной рециркуляции, что способствует его более длительному нахождению в плазме. Связь с белками крови — 80%. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Максимальная концентрация в мозговой ткани наблюдается через 60 минут. Через 24 ч. после приема, его концентрация в тканях мозга в 3 раза выше, чем в плазме. Нет данных о проникновении нафтидрофурила через плаценту и в грудное молоко.
Метаболизм: Метаболизируется в основном в печени путем гидролиза, который осуществляется плазменными эстеразами. Основными изученными метаболитами являются нафроновая кислота и диэтиламиноэтанол, который обладает стимулирующим действием на центральную нервную систему.
Выведение: Период полувыведения составляет 1-2 часа при приеме однократной дозы 100 мг и 3,5 часа -при приеме 200 мг.
Выводится из организма в основном через кишечник и в небольшом количестве почками. Нет данных об изменении скорости его выведения при нарушении функции печени или почек. Возраст не оказывает влияния на фармакокинетические параметры препарата.
Беременность и кормление грудью
Нафтидрофурил не обладает тератогенным действием, но ввиду отсутствия специальных исследований безопасности у беременных женщин, рекомендуется назначать препарат только в случаях, когда польза лечения матери превосходит потенциальный риск для плода.
Не рекомендуется прием препарата во время кормления грудью.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Побочные явления
При приеме внутрь в дозах от 300 до 600 мг препарат хорошо в целом переносится.
Иногда могут наблюдаться следующие побочные реакции: тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, кишечные колики, диарея, снижение аппетита, головная боль, головокружение, нарушение сна, обратимые повышения активности печеночных ферментов, повышения значения глюкозы в крови, язвы слизистой оболочки желудка, аллергические реакции. При недостатке жидкости в длительном применении возможно образование кальций-оксалатных конкрементов в почках.
Согласно информации, собранной в ходе клинических исследований и спонтанных случаев, полученных после регистрации препарата, при лечении нафтидрофурилом могут возникать следующие нежелательные эффекты:
Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто > 1/10, часто > 1/100 и < 1/10, нечасто > 1/1000, < 1/100, редко > 1/10,000, < 1/1000, очень редко < 1/10000, частота неизвестна: по имеющимся данным определить частоту невозможно.
Желудочно-кишечные заболевания: нечасто: диарея, тошнота, рвота и боль в эпигастрии; частота неизвестна: у некоторых пациентов, принимавших препарат без жидкости перед сном, происходило застревание капсулы в горле, что приводило к локальному эзофагиту.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко: камни в почках из оксалата кальция.
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто: кожная сыпь.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко: повреждение печени.
Особые указания
Пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, лактозной недостаточностью, мальабсорбцией глюкозы и галактозы, следует соблюдать осторожность при применении Дузофарма®, так как препарат содержит лактозы моногидрат.
Пациентам с целиакией (глютеновой энтеропатией) следует учитывать, что в состав таблетки входит крахмал пшеничный.
В начале лечения рекомендуется проконтролировать индивидуальную переносимость и проследить возможное гипотензивное действие у соответствующих пациентов.
Прием препарата Дузофарм® может изменять состав мочи, способствуя образованию оксалатных камней в почках (содержание оксалатов кальция составляет – 19 мг на 100 мг действующего вещества).
Во время лечения следует принимать достаточное количество жидкости для поддержания адекватного уровня диуреза.
Прием препарата Дузофарм® без жидкости перед сном может вызвать локальный эзофагит. Поэтому очень важно всегда принимать таблетку с достаточным количеством воды.
Сообщались случаи поражения печени. В случае появления симптомов, свидетельствующих о повреждении печени, прием препарата Дузофарм® следует прекратить.
Влияние на способность управлять автомобилем и другими механическими средствами:
Препарат не оказывает отрицательного влияния на психомоторные реакции и способность управлять автотранспортом и другими, потенциально опасными механизмами.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте!
Способ применения и дозы
Внутрь. Таблетки принимаются целиком c количеством жидкости не менее стакана, рекомендуется запивать водой.
Дузофарм® показан для длительной пероральной терапии.
• При нарушениях церебрального кровообращения: рекомендуется приём препарата в суточной дозе от 300 до 600 мг, разделённой на три приёма в разовой дозе 100 мг.
• При нарушениях периферического кровообращения: рекомендуется приём препарата в суточной дозе от 400 мг до 600 мг, в разовой дозе 200 мг.
Длительность терапии и дозирование определяются врачом в зависимости от клинического состояния пациента.
Коррекции дозы при почечной/печеночной недостаточности не требуется.