Состав
Действующие вещества:
толперизона гидрохлорид — 100 мг, лидокаина гидрохлорид — 2.5 мг.
Вспомогательные вещества:
метилпарагидроксибензоат, диэтиленгликоля моноэтиловый эфир, вода д/и.
Фармакокинетика
Толперизон подвергается интенсивному метаболизму в печени и почках. Выводится почками, практически полностью (более 99%) в виде метаболитов, фармакологическая активность которых неизвестна. При в/в введении T1/2 составляет приблизительно 1,5 ч.
Лидокаин: абсорбция — полная (скорость абсорбции зависит от места введения и дозы). ТСmax при в/м введении — 30-45 мин. Связывание с белками плазмы — 50-80%.
Быстро распределяется в тканях и органах. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, секретируется с материнским молоком (40% от концентрации в плазме матери). Метаболизируется в печени (на 90-95%) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием активных метаболитов. Выводится с желчью (часть дозы подвергается реабсорбции в ЖКТ) и почками (до 10% в неизмененном виде).
Показания к применению
- Симптоматическое лечение спастичности у взрослых, обусловленной инсультом;
- миофасциальный болевой синдром средней и тяжелой степени (в т.ч. мышечный спазм при дорсопатиях).
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к толперизону или химически сходному эперизону или к любому из компонентов препарата (включая лидокаин);
- миастения gravis;
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- дети и подростки до 18 лет.
С осторожностью
Препарат следует применять с осторожностью у женщин, пациентов с повышенной чувствительностью к другим препаратам или с аллергией в анамнезе, у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью.
Способ применения и дозы
Взрослым ежедневно по 1 мл (100 мг толперизона) 2 раза/сут, в/м или по 1 мл (100 мг толперизона) 1 раз/сут в/в, медленно.
Пациенты с почечной недостаточностью
Опыт применения толперизона у пациентов с почечной недостаточностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у пациентов с нарушениями функции почек средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функции почек. При тяжелом поражении почек назначение толперизона не рекомендуется.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Опыт применения толперизона у пациентов с печеночной недостаточностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у пациентов с нарушениями функции печени средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функции печени. При тяжелом поражении печени назначение толперизона не рекомендуется.
Условия хранения
Препарат следует хранить в оригинальной упаковке (картонной пачке) для того, чтобы защитить от света, в недоступном для детей месте при температуре от 8° до 15°C.
Срок годности
3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Особые указания
Наиболее частыми нежелательными реакциями при применении толперизона в пострегистрационном периоде были реакции повышенной чувствительности. Их выраженность варьирует от легких кожных реакций до тяжелых системных реакций, включая анафилактический шок. Симптомами реакций повышенной чувствительности могут быть эритема, сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, тахикардия, артериальная гипотензия или одышка.
Женщины и пациенты с повышенной чувствительностью к другим препаратам или с аллергией в анамнезе могут быть подвержены более высокому риску повышенной чувствительности к толперизону.
В случае известной повышенной чувствительности к лидокаину при применении толперизона следует соблюдать повышенную осторожность из-за возможных перекрестных реакций.
Пациентам следует быть внимательными в отношении любых симптомов повышенной чувствительности. При возникновении симптомов следует немедленно прекратить прием препарата и незамедлительно обратиться к врачу. Не следует повторно назначать толперизон после эпизода повышенной чувствительности к лекарственному препарату, его содержащему.
Вспомогательные вещества
Препарат содержит метилпарагидроксибензоат, который может вызывать аллергические реакции (возможно, отсроченные) и, в исключительных случаях, бронхоспазм.
Описание
Миорелаксант центрального действия.
Применение у детей
Противопоказано применение в возрасте до 18 лет.
Фармакодинамика
Толперизона гидрохлорид — миорелаксант центрального действия. Оказывает мембраностабилизирующее, местноанестезирующее действие, тормозит проведение нервных импульсов в первичных афферентных волокнах и двигательных нейронах, что приводит к блокированию спинномозговых моно- и полисинаптических рефлексов. Предположительно, толперизон опосредует блокирование выделения медиаторов путем торможения поступления ионов кальция в синапсы. Тормозит проведение возбуждения по ретикулоспинальному пути в стволе головного мозга.
Независимо от влияния на ЦНС усиливает периферическое кровообращение. Это действие не связано с воздействием препарата на ЦНС и может быть обусловлено слабым спазмолитическим и антиадренергическим действием толперизона.
Лидокаина гидрохлорид обладает местноанестезирующим действием и при дозировании согласно инструкции системного действия не оказывает.
Побочные действия
Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — анемия, лимфаденопатия.
Со стороны иммунной системы: редко — реакция повышенной чувствительности, анафилактическая реакция; очень редко — анафилактический шок; частота неизвестна — ангионевротический отек, включая отек лица, губ.
Со стороны обмена веществ: нечасто — анорексия; очень редко — полидипсия.
Нарушения психики: нечасто — бессонница, нарушения сна; редко — снижение активности, депрессия; очень редко — спутанность сознания.
Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль, головокружение, сонливость; редко — нарушение внимания, тремор, эпилепсия, гипестезия, парестезия, летаргия.
Со стороны органа зрения: редко — нечеткость зрения.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко — шум в ушах, вертиго.
Со стороны сердца: редко — стенокардия, тахикардия, ощущение сердцебиения; очень редко — брадикардия.
Со стороны сосудов: нечасто — артериальная гипотензия; редко — «приливы».
Со стороны дыхательной системы: редко — одышка, носовое кровотечение, учащенное дыхание.
Со стороны ЖКТ: нечасто — дискомфорт в животе, диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота; редко — боль в эпигастральной области, запор, метеоризм, рвота.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — печеночная недостаточность легкой степени.
Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — аллергический дерматит, повышенная потливость, зуд, крапивница, сыпь.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко — энурез, протеинурия.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто — мышечная слабость, миалгия, боль в конечностях; редко — дискомфорт в конечностях; очень редко — остеопения.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — астения, дискомфорт, усталость; редко — чувство опьянения, чувство жара, раздражительность, жажда; очень редко — дискомфорт в грудной клетке.
Лабораторные и инструментальные данные: редко — снижение АД, гипербилирубинемия, изменение активности печеночных ферментов, тромбоцитопения, лейкоцитоз; очень редко — увеличение концентрации креатинина в плазме крови.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено тератогенного действия толперизона. По причине отсутствия значимых клинических данных толперизон не следует применять при беременности, за исключением случаев, когда ожидаемая польза определенно оправдывает потенциальный риск для плода.
Период грудного вскармливания
Поскольку данные о выделении толперизона с грудным молоком отсутствуют, то его применение в период кормления грудью противопоказано.
Взаимодействие
Исследования фармакокинетического лекарственного взаимодействия с маркерным субстратом изофермента CYP2D6 декстраметорфаном показали, что одновременное применение толперизона может повысить содержание в крови лекарственных средств, которые метаболизируются преимущественно изоферментом CYP2D6 (тиоридазин, толтеродин, венлафаксин, атомоксетин, дезипрамин, декстрометорфан, метопролол, небиволол, перфеназин).
В лабораторных экспериментах на микросомах печени человека и гепатоцитах человека значительного ингибирования или индукции других изоферментов CYP (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4) не обнаружено.
В связи с разнообразием метаболических путей толперизона повышение экспозиции толперизона при одновременном применении субстратов изофермента CYP2D6 и/или других препаратов не ожидается.
Несмотря на то, что толперизон является препаратом центрального действия, седативный эффект его очень низкий. При одновременном применении с другими миорелаксантами центрального действия дозу толперизона следует уменьшить.
Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому при одновременном применении следует рассмотреть уменьшение дозы нифлумовой кислоты или других НПВП.
Передозировка
Симптомы передозировки чаще всего включают: сонливость, желудочно-кишечные нарушения (тошнота, рвота, боль в эпигастрии), тахикардия, повышение АД, брадикинезия и вертиго. В тяжелых случаях атаксия, тонико-клонические судороги, одышка и дыхательный паралич.
Лечение: специфического антидота нет, рекомендована симптоматическая терапия.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Толперизон не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Пациентам, у которых есть головокружение, сонливость, нарушение внимания, эпилепсия, нечеткость зрения или мышечная слабость во время применения толперизона, следует проконсультироваться с врачом.
Список литературы (источники):
- Государственный реестр лекарственных средств
- Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
- Международная классификация болезней (МКБ-10)
- Официальная инструкция от производителя
Состав
Действующее вещество: толперизона гидрохлорид 100 мг, лидокаина гидрохлорид 2. 5 мг. Вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат, диэтиленгликоля моноэтиловый эфир, вода дин. Концентрация действующего вещества (%): 10%
Фармакотерапевтическая группа
Мидокалм — миорелаксирующее.
Фармакологические свойства
Толперизон является миорелаксантом центрального действия. Точный механизм действия толперизона полностью не выяснен. Он обладает высокой аффинностью к нервной ткани, достигая наибольших концентраций в стволе головного мозга, спинном мозге и периферической нервной системе. Основной эффект толперизона связан с торможением спинальных рефлекторных дуг. Вероятно, этот эффект, совместно с препятствием проведению возбуждения по нисходящим путям, обеспечивает терапевтическое воздействие толперизона: Химическая структура толперизона схожа со структурой лидокаина. Как и лидокаин, он обладает мембран стабилизирующим действием и снижает электрическую возбудимость двигательных нейронов и первичных афферентных волокон. Толперизон дозозависимо тормозит активность потенциал-зависимых натриевых каналов. Соответственно, снижается амплитуда и частота потенциала действия. Был доказан угнетающий эффект на потенциал-зависимые кальциевые каналы. Предполагается, что в дополнение к его мембраностабилизирующему действию, толперизон может также тормозить выброс медиатора. В довершение ко всему, толперизон обладает некоторыми слабыми свойствами альфа- адренергических антагонистов и антимускариновым действием.
Показания к применению
Лечение патологически повышенного тонуса и спазмов поперечно-полосатой мускулатуры, возникающих вследствие органических заболеваний ЦНС (в т. ч. поражение пирамидных путей, рассеянный склероз, инсульт, миелопатия, энцефаломиелит), лечение повышенного тонуса и мышечных спазмов, мышечных контрактур, сопровождающих заболевания органов движения (например, спондилез, спондилоартроз, шейные и поясничные синдромы, артрозы крупных суставов), восстановительное лечение после ортопедических и травматологических операций, в составе комбинированной терапии облитерирующих заболеваний сосудов (облитерирующий атеросклероз, диабетическая ангиопатия, облитерирующий тромбангиит, болезнь Рейно, диффузная склеродермия), заболеваний, возникающих на основе расстройства иннервации сосудов (акроцианоз, интермиттирующая ангионевротическая дисбазия).
Противопоказания
Тяжелая миастения, детский возраст, беременность, период лактации (грудного вскармливания), повышенная чувствительность к компонентам препарата, в т. ч. к лидокаину. С осторожностью следует применять препарат при почечной и печеночной недостаточности. Коррекции дозы не требуется.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
По данным доклинических исследований толперизон не обладает тератогенным действием. В виду отсутствия клинических исследований назначение препарата Мидокалм во время беременности, особенно в первый триместр, возможно только в случае, если ожидаемая польза однозначно превосходит риск нанесения вреда плоду. Применение толперизона во время лактации противопоказано из-за отсутствия соответствующих данных о проникновении толперизона в грудное молоко.
Способ применения и дозы
Взрослым ежедневно назначают вм по 100 мг 2 раз в сутки или вв по 100 мг 1 разсут.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, чувство дискомфорта в животе. Со стороны ЦНС: мышечная слабость, головная боль. Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия. Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, кожный зуд, эритема, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок, одышка.
Передозировка
Данные о передозировке препарата Мидокалм немногочисленны. Мидокалм обладает широким терапевтическим интервалом, описаны случаи приема детьми внутрь 600 мг препарата, протекавшие без особых серьезных токсических симптомов. В некоторых случаях у детей наблюдались незначительные побочные реакции после приема внутрь 300-600 мг суточных доз препарата. В доклинических исследованиях острой токсичности высокие дозы вызывали атаксию, тонико-клонические судороги, диспноэ и дыхательный паралич. Мидокалм не имеет специфического антидота. В случае передозировки рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Данных о взаимодействии, ограничивающем применение Мидокалма, не имеется. При одновременном применении Мидокалм® усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому при необходимости применения данной комбинации необходимо снижать дозу нифлумовой кислоты. Хотя толперизон оказывает действие на ЦНС, препарат не вызывает седативного эффекта, поэтому возможно применение в комбинации с седативными, снотворными и препаратами, содержащими этанол. Не влияет на действие этанола на ЦНС. Средства для общей анестезии, периферические миорелаксанты, психотропные препараты, клонидин усиливают эффект толперизона.
Особые указания
Лекарственное средство не применяется у детей. Реакции гиперчувствительности: В пострегистрационный период наиболее часто сообщалось о развитии реакций гиперчувствительности. Аллергические реакции варьировали от легких кожных реакций до тяжелых системных реакций, включая анафилактический шок. Симптомы аллергической реакции: эритема, сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек (отек Квинке), тахикардия, гипотензия и одышка. Пациенты женского пола с реакциями гиперчувствительности к другим препаратам или аллергическими реакциями в анамнезе подвержены более высокому риску. В случае известной гиперчувствительности к лидокаину следует соблюдать повышенную осторожность во время применения толперизона из-за возможных перекрестных реакций. Пациентам следует рекомендовать быть внимательными в отношении любых симптомов повышенной чувствительности. Если симптомы развились, следует немедленно прекратить применение толперизона и немедленно обратиться к врачу. Не следует повторно применять толперизон после эпизода гиперчувствительности к толперизону. Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Мидокалм не влияет на способность к управлению автотранспортом и работе с механизмами. Пациенты, у которых наблюдалось головокружение, сонливость, нарушение внимания, судороги, нарушение зрения или мышечная слабость во время применения препарата, должны обратиться к врачу!
Форма выпуска
Раствор для инъекций.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре 8–15 °C.
Условия отпуска
По рецепту.
Форма выпуска, состав и упаковка
таб., покр. пленочной оболочкой, 50 мг: 30 шт.
Рег. №: 3619/98/03/08/13/18 от 11.04.2018 — Срок действия рег. уд. не ограничен
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «50» на одной стороне, с характерным запахом.
| 1 таб. | |
| толперизона гидрохлорид | 50 мг |
Вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат, кремния диоксид коллоидный безводный, стеариновая кислота, тальк, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат — 48.5 мг.
Состав оболочки: кремния диоксид коллоидный безводный, титана диоксид (Е171), лактозы моногидрат — 0.392 мг, макрогол 6000, гипромеллоза.
10 шт. — блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги (3) — коробки картонные.
таб., покр. пленочной оболочкой, 150 мг: 30 шт.
Рег. №: 3619/98/03/08/13/18 от 11.04.2018 — Срок действия рег. уд. не ограничен
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «150» на одной стороне, с характерным запахом.
| 1 таб. | |
| толперизона гидрохлорид | 150 мг |
Вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат, кремния диоксид коллоидный безводный, стеариновая кислота, тальк, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат — 145.5 мг.
Состав оболочки: кремния диоксид коллоидный безводный, титана диоксид (Е171), лактозы моногидрат — 0.785 мг, макрогол 6000, гипромеллоза.
10 шт. — блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги (3) — коробки картонные.
Описание лекарственного препарата МИДОКАЛМ® основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2022 году. Дата обновления: 06.10.2022 г.
Фармакологическое действие
Фармакотерапевтическая группа: Миорелаксант центрального действия.
Механизм действия
Толперизон является миорелаксантом центрального действия. Механизм действия толперизона полностью не выяснен.
Фармакодинамические эффекты
Толперизон обладает высокой аффинностью к нервной ткани, достигая наибольших концентраций в стволе головного мозга, спинном мозге и периферической нервной системе.
Основной эффект толперизона связан с торможением спинальных рефлекторных дуг. Вероятно, этот эффект, совместно с устранением облегчения проведения возбуждения по нисходящим путям, обеспечивает терапевтическое воздействие толперизона.
Химическая структура толперизона схожа со структурой лидокаина. Как и лидокаин, он обладает мембраностабилизирующим действием и снижает электрическую возбудимость двигательных нейронов и первичных афферентных волокон. Толперизон дозозависимо тормозит активность потенциал-зависимых натриевых каналов. Соответственно, снижается амплитуда и частота потенциала действия. Этот эффект является наиболее заметным в нейронах заднего рога спинного мозга.
Был доказан угнетающий эффект на потенциал-зависимые кальциевые каналы. Предполагается, что в дополнение к его мембраностабилизирующему действию, толперизон может также тормозить выброс медиатора.
В довершение ко всему, толперизон обладает некоторыми слабыми свойствами альфа-адренергических антагонистов и антимускариновым действием.
Клиническая эффективность и безопасность
Доказана эффективность толперизона при постинсультной спастичности.
В рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании с участием 120 пациентов с постинсультной спастичностью, при лечении толперизоном отмечалось статистически значимое уменьшение спастичности по шкале Ашворта, что было основным целевым показателем. В соответствии с общей оценкой эффективности врачом и исследователями, толперизон превосходил плацебо (p <0.001). Среднее улучшение по шкале Ашворта составило 32% в общей популяции пациентов, которым было назначено лечение (intention-to-treat, ITT), и 42% в подгруппе пациентов, получавших толперизон в дозе 300–450 мг/сут. При оценке показателей функциональных тестов эффективность толперизона также была выше по сравнению с плацебо, однако различия были статистически незначимыми.
В рандомизированном двойном слепом сравнительном исследовании с участием 48 пациентов с поражением головного мозга, эффективность толперизона по индексу Бартеля была сопоставима с эффективностью баклофена. В то же время, толперизон превосходил баклофен в улучшении по Шкале оценки моторной функции Ривермид (Rivermead Motor Assessment Scale, RMAS).
Данные об эффективности толперизона при повышенном мышечном тонусе у пациентов с заболеваниями опорно-двигательного аппарата, отличными от постинсультной спастичности, в настоящее время противоречивы. В некоторых исследованиях отмечены положительные результаты по некоторым тестируемым показателям, в то время как в других исследованиях преимуществ толперизона при таких заболеваниях не было выявлено.
Профиль безопасности толперизона основан на данных клинических исследований с участием пациентов с повышением мышечного тонуса различной этиологии, а также на данных спонтанных сообщений о нежелательных реакциях.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь толперизон хорошо всасывается из тонкого кишечника. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается через 0.5-1 ч после приема. Биодоступность составляет около 20%, что обусловлено выраженным эффектом «первого прохождения» через печень. Пища с высоким содержанием жиров увеличивает биодоступность толперизона при приеме внутрь примерно до 100% и увеличивает пиковую плазменную концентрацию примерно на 45% по сравнению с приемом препарата натощак, достижения пиковой концентрации примерно на 30 минут.
Метаболизм
Толперизон интенсивно метаболизируется в печени и почках. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна.
Выведение
Соединение практически полностью (более 99%) выводится почками в форме метаболитов.
Период полувыведения после внутривенного введения составляет около 1.5 ч, после применения внутрь – около 2.5 ч.
Показания к применению
- неотложное или длительное лечение патологически повышенного тонуса скелетных мышц, при органических неврологических заболеваниях (повреждении пирамидных путей, рассеянном склерозе, цереброваскулярных нарушениях, миелопатии, энцефаломиелите и т. д.);
- лечение гипертонуса мышц, мышечных спазмов сопровождающих заболевания опорно-двигательного аппарата (напр. спондилёз, спондилоартрит, цервикальные и люмбальные синдромы, артрозы крупных суставов);
- восстановительное лечение после оперативных вмешательств в ортопедии и травматологии;
- лечение облитерирующих заболеваний сосудов, а также синдромов, возникающих вследствие нарушения иннервации сосудов (например, акроцианоз, интермиттирующая ангионевротическая дисбазия);
- специфическими показаниями в педиатрической практике являются болезнь Литтла и другие энцефалопатии, сопровождающиеся мышечной дистонией.
Реклама
Режим дозирования
Способ применения
Для приёма внутрь. Препарат следует принимать после еды, запивая стаканом воды.
Не рекомендуется принимать препарат натощак, так как недостаточное количество пищи может снижать биодоступность толперизона.
Режим дозирования
Взрослые
Средняя суточная доза в зависимости от индивидуальной потребности и переносимости препарата пациентом составляет 150-450 мг, разделённая на 3 приема.
Особые группы пациентов
Нарушения функции почек
Данные о применении у пациентов с нарушением функции почек ограничены. Наблюдалась более высокая частота развития побочных реакций в данной группе пациентов. Пациентам с умеренным нарушением функции почек необходимо титровать дозу и тщательно наблюдать. Не рекомендуют применение толперизона у пациентов с тяжелым нарушением функции почек.
Нарушения функции печени
Данные применения у пациентов с нарушением функции печени ограничены. Наблюдалась более высокая частота развития побочных реакций в данной группе пациентов. Пациентам с умеренным нарушением функции печени необходимо титровать дозу и тщательно наблюдать. Не рекомендуют применение толперизона у пациентов с тяжелым нарушением функции печени.
Дети
Данные по безопасности и эффективности применения толперизона у детей ограничены.
Лекарственное средство назначается детям с массой тела более 30 кг (старше 10 лет) в суточной дозе 2-4 мг/кг массы тела, в три приёма.
Учитывая невысокие суточные дозы, при лечении детей рекомендуется применять таблетки Мидокалм® 50 мг, покрытые пленочной оболочкой. Т.к. таблетки не предназначены для деления на части, препарат следует назначать детям с массой тела 30 кг и более.
Побочные действия
Резюме профиля безопасности
Профиль безопасности толперизон-содержащих лекарственных средств подтверждается данными применения более чем 12 000 пациентами. Согласно этим данным, наиболее часто описаны нарушения со стороны кожи и подкожных тканей, общие, неврологические и желудочно-кишечные расстройства.
В пострегистрационном периоде количество полученных сообщений о развитии реакций гиперчувствительности, связанных с применением толперизона, составляло около 50-60% от числа всех полученных сообщений. В большинстве случаев это были незначительно выраженные побочные реакции. Об угрожающих жизни аллергических реакциях сообщалось очень редко.
Табличное резюме нежелательных реакций
Нежелательные лекарственные реакции (НЛР) распределены по системно-органным классам. В каждой частотной группе нежелательные реакции представлены в порядке убывания частоты. Определение частоты побочных реакций по системно-органным классам (в соответствии с MedDRA): нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000), неизвестно (невозможно оценить на основании доступных данных).
| Нечасто (>1/1000 до <1/100) |
Редко (>1/10 000 до <1/1000) |
Очень редко (<1/10 000) |
| Со стороны крови и лимфатической системы | ||
| Анемия Лимфаденопатия |
||
| Со стороны иммунной системы | ||
| Реакция гиперчувствительности* Анафилактическая реакция |
Анафилактический шок | |
| Со стороны метаболизма и питания | ||
| Анорексия | Полидипсия | |
| Психические нарушения | ||
| Бессонница Нарушение сна |
Снижение активности Депрессия |
Спутанность сознания |
| Со стороны нервной системы | ||
| Головная боль Головокружение Сонливость |
Нарушение внимания Тремор Судороги Пониженная чувствительность Парестезия Летаргия (повышенная сонливость) |
|
| Со стороны органа зрения | ||
| Нарушения зрения | ||
| Со стороны органа слуха и лабиринта | ||
| Шум в ушах Вертиго |
||
| Со стороны сердца | ||
| Стенокардия Тахикардия Ощущение сердцебиения |
Брадикардия | |
| Со стороны сосудов | ||
| Артериальная гипотензия | Гиперемия кожи | |
| Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения | ||
| Диспноэ Носовое кровотечение Тахипноэ |
||
| Со стороны желудочно-кишечного тракта | ||
| Дискомфорт в животе Диарея Сухость во рту Диспепсия Тошнота |
Боль в эпигастрии Запор Метеоризм Рвота |
|
| Со стороны гепатобилиарной системы | ||
| Легкие нарушения со стороны печени | ||
| Со стороны кожи и подкожной клетчатки | ||
| Аллергический дерматит Усиленная потливость Крапивница Зуд Высыпания |
||
| Со стороны мочевыделительной системы | ||
| Энурез Протеинурия |
||
| Со стороны костно-мышечной системы | ||
| Мышечная слабость Миалгия Боль в конечностях |
Дискомфорт в конечностях | Остеопения |
| Общие нарушения и реакции в месте введения | ||
| Астения Недомогание Утомляемость |
Ощущение опьянения Ощущение жара Раздражительность Жажда |
Дискомфорт в грудной клетке |
| Отклонения от нормы, выявленные в лабораторных исследованиях | ||
| Снижение АД Повышение концентрации билирубина крови Изменение активности печеночных ферментов Снижение числа тромбоцитов Повышение числа лейкоцитов |
Повышение содержания креатинина крови |
* Постмаркетинговый опыт применения содержит сообщения о следующих реакциях (неизвестной частоты): ангионевротический отёк (включая отек лица и губ).
Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях
Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза – риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях: http://www.rceth.by, УП «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении».
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к толперизону, другим аналогичным химическим веществам (эперизон) или вспомогательным веществам;
- миастения;
- период лактации (грудного вскармливания).
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено тератогенного действия толперизона. По причине отсутствия значимых клинических данных Мидокалм не следует применять при беременности (особенно в первом триместре) за исключением случаев, когда ожидаемая польза определённо оправдывает потенциальный риск для плода.
Лактация
Поскольку данных о выделении толперизона с грудным молоком нет, применение данного препарата противопоказано при кормлении грудью.
Применение при нарушениях функции печени
Данные применения у пациентов с нарушением функции печени ограничены. Наблюдалась более высокая частота развития побочных реакций в данной группе пациентов. Пациентам с умеренным нарушением функции печени необходимо титровать дозу и тщательно наблюдать. Не рекомендуют применение толперизона у пациентов с тяжелым нарушением функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
Данные о применении у пациентов с нарушением функции почек ограничены. Наблюдалась более высокая частота развития побочных реакций в данной группе пациентов. Пациентам с умеренным нарушением функции почек необходимо титровать дозу и тщательно наблюдать. Не рекомендуют применение толперизона у пациентов с тяжелым нарушением функции почек.
Применение у детей
Лекарственное средство назначается детям с массой тела более 30 кг (старше 10 лет) в суточной дозе 2-4 мг/кг массы тела, в три приёма.
Учитывая невысокие суточные дозы, при лечении детей рекомендуется применять таблетки Мидокалм® 50 мг, покрытые пленочной оболочкой. Т.к. таблетки не предназначены для деления на части, препарат следует назначать детям с массой тела 30 кг и более.
Данные о безопасности и эффективности применения толперизона у детей ограничены.
Особые указания
Реакции гиперчувствительности
В пострегистрационный период наиболее часто сообщалось о развитии реакций гиперчувствительности. Аллергические реакции варьировали от легких кожных реакций до тяжелых системных реакций, включая анафилактический шок. Симптомы аллергической реакции: покраснение, сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек (отек Квинке), тахикардия, гипотензия и одышка.
Пациенты женского пола с реакциями гиперчувствительности к другим препаратам или аллергическими реакциями в анамнезе подвержены более высокому риску.
В случае известной гиперчувствительности к лидокаину следует соблюдать повышенную осторожность во время применения толперизона из-за возможных перекрестных реакций.
Пациентам следует рекомендовать быть внимательными в отношении любых симптомов повышенной чувствительности. Если симптомы развились, следует немедленно прекратить прием толперизона и немедленно обратиться к врачу. Не следует повторно назначать толперизон после эпизода гиперчувствительности к толперизону.
Вспомогательные вещества
Данный лекарственный препарат содержит лактозы моногидрат. Препарат не следует назначать пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или глюкозо – галактозной мальабсорбцией.
Доклинические данные по безопасности
На основании данных доклинических исследований по изучению фармакологической безопасности, токсичности при повторных введениях, генотоксичности, токсического воздействия на репродуктивную функцию, не было отмечено специфического риска для людей.
Эффекты в доклинических исследованиях наблюдались только при воздействии в дозах, значительно превышающих максимально допустимые дозы для человека, что указывает на малую значимость для клинического применения.
У крыс и кроликов наблюдали эмбриотоксические изменения при пероральном введении препарата в дозах 500 мг/кг массы тела и 250 мг/кг массы тела, соответственно. Однако эти дозы многократно превышают рекомендованные терапевтические дозы для человека.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Возможно развитие таких симптомов, как головокружение, сонливость, нарушение внимания, судороги, нарушение зрения или мышечная слабость.
Пациенты, у которых наблюдались головокружение, сонливость, нарушение внимания, судороги, нарушение зрения или мышечная слабость во время приема препарата, должны обратиться к врачу!
Передозировка
Симптомы передозировки могут включать сонливость, желудочно-кишечные нарушения (тошнота, рвота, боль в эпигастрии), тахикардию, артериальную гипертензию, брадикинезию и вертиго. В тяжелых случаях судороги, угнетение дыхания, апноэ и кома.
Лечение: специфического антидота нет, рекомендуется симптоматическое лечение.
Лекарственное взаимодействие
Исследования фармакокинетического взаимодействия лекарственных средств с маркерным субстратом CYP2D6 декстрометорфаном показали, что одновременное применение толперизона может повысить уровень содержания в крови лекарственных средств, которые метаболизируются преимущественно CYP2D6 (тиоридазин, толтеродин, венлафаксин, атомоксетин, дезипрамин, декстрометорфан, метопролол, небивалол, перфеназин).
Лабораторные эксперименты на микросомах печени человека и человеческих гепатоцитах не вызвали значительного ингибирования или индукции других изоферментов CYP (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4).
Не предполагают повышение воздействия толперизона при одновременном применении субстратов CYP2D6 и/или других препаратов в связи с разнообразием метаболических путей толперизона.
Биодоступность толперизона понижается, если принимать его натощак.
Хотя толперизон является препаратом центрального действия, седативный эффект его очень низкий. В случае одновременного назначения с другими миорелаксантами центрального действия, дозу толперизона следует снижать.
Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому при одновременном применении следует рассматривать снижение дозы нифлумовой кислоты или других НПВС.
Срок годности препарата
Срок годности — 3 года. Не использовать препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Контакты для обращений
ГЕДЕОН РИХТЕР ОАО, представительство, (Венгрия)
Представительство в Республике Беларусь
220004 Минск, пр-т Победителей 5, оф. 505-510
Тел./факс: (375-17) 272-64-87
E-mail: drugsafety.by@gedeonrichter.eu
Внешний вид упаковки может отличаться от фотографии
Средняя цена в аптеках
745 ₽
Среди
6982
аптек,
подключенных к Ютеке в вашем регионе
Оплата и способы получения
в Москве
Самовывоз
Сегодня бесплатно
из 5497 аптек
Завтра или позже бесплатно
из 6982 аптек
Оплата картой или наличными в аптеке
Доставка
Конкретный срок и стоимость доставки зависят от вашего адреса
Информация о товаре
Действующее вещество:
Толперизон + Лидокаин
Дозировка:
100 мг+2.5 мг/мл
Форма выпуска:
раствор для внутримышечного введения
Количество в упаковке:
5 шт.
Производитель:
Gedeon Richter
Страна:
Венгрия
Страна производства может отличаться, проверяйте при получении заказа
Аналоги Мидокалм-Рихтер
• В наличии в
4150 аптеках
• Самовывоз сегодня
• Доставка недоступна
• В наличии в
3331 аптеке
• Самовывоз сегодня
• Доставка недоступна
• В наличии в
2806 аптеках
• Самовывоз сегодня
• Доставка недоступна
• В наличии в
2808 аптеках
• Самовывоз сегодня
• Доставка недоступна
• В наличии в
2827 аптеках
• Самовывоз сегодня
• Доставка недоступна
• В наличии в
3076 аптеках
• Самовывоз сегодня
• Доставка недоступна
• В наличии в
4700 аптеках
• Самовывоз сегодня
• Доставка недоступна
• В наличии в
2803 аптеках
• Самовывоз сегодня
• Доставка недоступна
Посмотреть все аналоги Мидокалм-Рихтер
Инструкция на Мидокалм-Рихтер 100 мг+2.5 мг/мл, раствор для внутримышечного введения, 1 мл, 5 шт.
Состав
| Раствор для внутривенного и внутримышечного введения | 1 амп. |
| активные вещества: | |
| толперизона гидрохлорид | 100 мг |
| лидокаина гидрохлорид | 2,5 мг |
| вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат — 0,6 мг; диэтиленгликоля моноэтиловый эфир — 0,3 мл; вода для инъекций — до 1 мл |
Описание
Раствор для в/в и в/м введения: бесцветный или слегка зеленоватый, со специфическим запахом.
Фармакодинамика
Толперизона гидрохлорид
Является центральным миорелаксантом. Точный механизм действия неизвестен. В результате мембраностабилизирующего действия препятствует проведению возбуждения в первичных афферентных волокнах, блокируя моно- и полисинаптические рефлексы спинного мозга. Вероятно, вторичный механизм действия заключается в блокировании высвобождения трансмиттера путем блокады поступления ионов кальция в синапсы.
Снижает рефлекторную готовность в ретикулоспинальных путях ствола мозга. Усиливает периферическое кровообращение. Это не связано с воздействием препарата на ЦНС и может быть обусловлено слабым спазмолитическим и антиадренергическим действием толперизона.
Лидокаина гидрохлорид
Обладает местноанестезирующим эффектом и при дозировании препарата Мидокалм®-Рихтер согласно инструкции системного действия не оказывает.
Фармакокинетика
Толперизона гидрохлорид
Подвергается интенсивному метаболизму в печени и почках. Выводится почками, почти исключительно (>99%) в виде метаболитов, фармакологическая активность которых неизвестна. При в/в введении T1/2 — 1,5 ч.
Лидокаина гидрохлорид
Абсорбция — полная (скорость абсорбции зависит от места введения и дозы). Tmax при в/м введении — 30–45 мин. Связь с белками плазмы — 50–80%.
Быстро распределяется в тканях и органах. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, секретируется с материнским молоком (40% от концентрации в плазме матери). Метаболизируется в печени (на 90–95%) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием активных метаболитов. Выводится с желчью (часть дозы подвергается реабсорбции в ЖКТ) и почками (до 10% в неизмененном виде).
Мидокалм-Рихтер: Показания
гипертонус и спазм поперечнополосатой мускулатуры, возникающие вследствие органических заболеваний ЦНС (в т.ч. поражение пирамидных путей, рассеянный склероз, инсульт, миелопатия, энцефаломиелит), опорно-двигательного аппарата (в т.ч. спондилез, спондилоартроз, цервикальный и люмбальный синдромы, артрозы крупных суставов);
восстановительное лечение после ортопедических и травматологических операций.
В составе комплексной терапии:
облитерирующие заболевания сосудов (облитерирующий атеросклероз, диабетическая ангиопатия, облитерирующий тромбангиит, болезнь Рейно, диффузная склеродермия);
заболевания, возникающие на основе расстройства иннервации сосудов (акроцианоз, интермиттирующая ангионевротическая дисбазия).
Способ применения и дозы
В/м, по 1 мл 2 раза в сутки ежедневно. В/в, по 1 мл 1 раз в сутки.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат может применяться в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (особенно в I триместре беременности).
Мидокалм-Рихтер: Противопоказания
повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата (в т.ч. лидокаин);
тяжелая миастения;
беременность;
период лактации (в связи с отсутствием данных);
детский возраст до 18 лет.
С осторожностью: пациенты с почечной и печеночной недостаточностью. Коррекция дозы не требуется.
Мидокалм-Рихтер: Побочные действия
Мышечная слабость, головная боль, артериальная гипотензия, тошнота, рвота, чувство дискомфорта в животе.
Редко — аллергические реакции (кожная сыпь, в т.ч. эритематозная, крапивница, кожный зуд, ангионевротический отек, анафилактический шок, одышка).
Передозировка
Симптомы: атаксия, тонические и клонические судороги, диспноэ и остановка дыхания.
Лечение: симптоматическое и поддерживающее, специфического антидота нет.
Взаимодействие
Данных о взаимодействии с ЛС, ограничивающими применение препарата Мидокалм®-Рихтер, нет. Возможно применение препарата в комбинации с седативными, снотворными средствами и препаратами, содержащими этанол. Не усиливает влияние этанола на ЦНС. Усиливает эффект НПВС, поэтому при одновременном назначении может потребоваться снижение их дозы.
Особые указания
Влияние на способность управлять транспортными средствами и заниматься другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 100 мг/мл + 2,5 мг/мл. В ампуле из коричневого стекла с точкой для разлома по 1 мл. 5 амп. в пластиковом поддоне. 1 пластиковый поддон в картонной пачке.
Условия отпуска
Производитель
ОАО «Гедеон Рихтер».1103, Будапешт, ул. Демреи, 19-21, Венгрия.
Упаковщик/организация, принимающая претензии: ЗАО «Гедеон Рихтер-РУС».140342, Россия, Московская обл., пос. Шувое.
Тел.: (495) 788-86-30.
Характеристики
Торговое название
Мидокалм-Рихтер
Действующее вещество (МНН)
Толперизон + Лидокаин
Дозировка или размер
100 мг+2.5 мг/мл
Форма выпуска
раствор для внутримышечного введения
Первичная упаковка
ампула темного стекла
Производитель
Gedeon Richter
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре 8–15 °C
Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению от компании-производителя. Приведенное описание носит исключительно информационный характер и не может быть использовано для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Сертификаты Мидокалм-Рихтер 100 мг+2.5 мг/мл, раствор для внутримышечного введения, 1 мл, 5 шт.
Все товары на сайте имеют сертификат соответствия.
Подробнее о гарантии
Цены в аптеках на Мидокалм-Рихтер 100 мг+2.5 мг/мл, раствор для внутримышечного введения, 1 мл, 5 шт.
Социальная Аптека
от 674 ₽
История стоимости Мидокалм-Рихтер 100 мг+2.5 мг/мл, раствор для внутримышечного введения, 1 мл, 5 шт.
минимальнаясредняямаксимальная
Указана средняя стоимость товара в аптеках региона Москва и МО за период и разница по сравнению с предыдущим периодом
Цены Мидокалм-Рихтер и наличие в аптеках в Москве
100 мг+2.5 мг/мл, раствор для внутримышечного введения, 1 мл, 5 шт.
Достоинства: Сделано 7 уколов из назначенных 10, пока помог неочень. Кружится голова сразу после укола и слабость, необходимо посидеть, потом проходит.
Недостатки: не снял болевые ощущения.
Недостатки: Терапевт выписала 7-10дней приём уколов.У меня после 5 уколов сильно заболел желудок. Спине немного полегче,теперь желудок лечу.Ужас какой-то.Будьте внимательны !!!
Достоинства: Ничего
Недостатки: Я думала у меня индивидуальная непереносимость,но судя по отзывам большинство так накрывает,препарат резко повышает давление!!!
Комментарий: Теперь думаю кому его пристроить,чтоб не навредить а реально помогло
Смотреть все отзывы
Популярные товары в категории
Популярные товары в Ютеке
Купить Мидокалм-Рихтер, 100 мг+2.5 мг/мл, раствор для внутримышечного введения, 1 мл, 5 шт. в Москве с доставкой в аптеку или домой, сделав заказ через Ютеку
Цена Мидокалм-Рихтер, 100 мг+2.5 мг/мл, раствор для внутримышечного введения, 1 мл, 5 шт. в Москве от 550 руб. на сайте и в приложении
Подробная инструкция по применению Мидокалм-Рихтер, 100 мг+2.5 мг/мл, раствор для внутримышечного введения, 1 мл, 5 шт.
Информация на сайте не является призывом или рекомендацией к самолечению и не заменяет консультацию специалиста (врача), которая обязательна перед назначением и/или применением любого лекарственного препарата.
Дистанционная торговля лекарственными препаратами осуществляется исключительно аптечными организациями, имеющими действующую лицензию на фармацевтическую деятельность, а также разрешение на дистанционную торговлю лекарственными препаратами. Дистанционная торговля рецептурными лекарственными препаратами, наркотическими и психотропными, а также спиртосодержащими лекарственными препаратами запрещена действующим законодательством РФ и не осуществляется.
На информационном ресурсе применяются
рекомендательные технологии
.