МИЛДРОНАТ®НЕО
МНН: Мельдоний
Производитель: Гриндекс АО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Прочие препараты для лечения заболеваний сердца
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№019731
Информация о регистрации в РК:
15.01.2018 — 15.01.2023
- русский
- қазақша
-
Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
МИЛДРОНАТ® НЕО
Международное непатентованное название
Мельдоний
Лекарственная форма
Таблетки, 500 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – 500 мг мельдония (в виде мельдония фосфата),
вспомогательные вещества – маннит (Е 421), повидон К29/32, крахмал картофельный, кремния диоксид, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.
Описание
Белые двояковыпуклые таблетки, овальной формы с вдавленной надписью «GX» на одной стороне и «500» на другой стороне.
Фармакотерапевтическая группа
Прочие препараты для лечения заболеваний сердца.
Прочие кардиотонические препараты.
Код АТХ C01EB
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь препарат быстро всасывается, биодоступность составляет 78 %. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1-2 часа после приема. Метаболизируется в организме с образованием двух основных метаболитов, которые выводятся почками. Период полувыведения при приеме внутрь составляет 3-6 часов.
Фармакодинамика
Мельдоний является структурным аналогом предшественника карнитина, гамма-бутиробетаина (далее ГББ), у которого один атом углерода замещен атомом азота. Его влияние на организм можно объяснить двояко.
Влияние на синтез карнитина
В результате угнетения активности бутиробетаингидроксилазы мельдоний снижает биосинтез карнитина и таким образом тормозит транспорт длинноцепочечных жирных кислот через мембрану клеток, предотвращая накопление в клетках активированных производных неокисленных жирных кислот – ацилкарнитина и ацилкоэнзима А, которые обладают выраженными свойствами детергентов. В условиях ишемии мельдоний восстанавливает равновесие между доставкой и потреблением кислорода в клетках, устраняет нарушения транспорта АТФ, одновременно активируя альтернативный источник энергии – гликолиз, который осуществляется без дополнительного потребления кислорода.
При повышенной нагрузке в результате интенсивного потребления энергии в клетках здорового организма происходит временное снижение содержания жирных кислот. Это, в свою очередь, стимулирует процесс метаболизма жирных кислот, главным образом, синтез карнитина. Биосинтез карнитина регулируется его уровнем в плазме крови и стрессом, но не зависит от концентрации предшественников карнитина в клетке. Так как мельдоний тормозит превращение ГББ в карнитин, это приводит к снижению уровня карнитина в крови, что в свою очередь активирует процесс синтеза предшественника карнитина, то есть ГББ. При снижении концентрации мельдония процесс биосинтеза карнитина восстанавливается и концентрация жирных кислот в клетке нормализуется. Таким образом, клетки подвергаются регулярной тренировке, которая способствует их выживанию в условиях повышенной нагрузки, при которой содержание жирных кислот в них регулярно снижается, а при уменьшении нагрузки содержание жирных кислот быстро восстанавливается. В условиях реальной перегрузки клетки, «тренированные» с помощью мельдония, выживают в тех условиях, когда «нетренированные» клетки погибают.
Функция медиатора гипотетической ГББ-ергической системы
Выдвинута гипотеза, что в организме существует ранее неописанная система передачи нервных импульсов – ГББ-ергическая система, которая обеспечивает передачу нервных импульсов на соматические клетки. Медиатором этой системы является непосредственный предшественник карнитина – сложный эфир ГББ. В результате действия эстеразы этот медиатор отдает клетке электрон, перенося таким образом электрический импульс, а сам превращается в ГББ.
Синтез ГББ возможен в любой соматической клетке организма. Его скорость регулируют интенсивность стимула и затраты энергии, которые в свою очередь зависят от концентрации карнитина. Поэтому при снижении концентрации карнитина стимулируется синтез ГББ. Таким образом, в организме существует экономичная цепь реакций, которая обеспечивает адекватный ответ на раздражение или стресс: она начинается с получения сигнала от нервных волокон (в виде электрона), затем следует синтез ГББ и его сложного эфира, который, в свою очередь, переносит сигнал на мембраны соматических клеток. Соматические клетки в ответ на раздражение синтезируют новые молекулы, обеспечивая распространение сигнала. После этого гидролизованная форма ГББ при участии активного транспорта поступает в печень, почки и семенники, где превращается в карнитин. Как уже указывалось ранее, мельдоний является структурным аналогом ГББ, в котором один атом углерода замещен атомом азота. Поскольку мельдоний может подвергаться действию ГББ-эстеразы, он может выполнять функции гипотетического «медиатора». Однако ГББ‑гидроксилаза не действует на мельдоний и поэтому при его введении в организм концентрация карнитина не повышается, а снижается. Благодаря тому, что мельдоний сам действует как «медиатор» стресса, а также повышает содержание ГББ, он способствует развитию ответной реакции организма. В результате возрастает общая метаболическая активность и в других системах, например, ЦНС.
Показания к применению
-
стенокардия и инфаркт миокарда (в составе комплексной терапии)
-
хроническая сердечная недостаточность (в комплексной терапии)
-
кардиомиопатия
-
нарушения мозгового кровообращения (в комплексной терапии)
-
заболевание периферических артерий (перемежающаяся хромота, в комплексной терапии)
-
умственные и физические перегрузки, в том числе у спортсменов
-
синдром абстиненции при хроническом алкоголизме (в комбинации со специфической терапией алкоголизма)
Способ применения и дозы
Внутрь. Ввиду возможного развития возбуждающего эффекта рекомендуется применять в первой половине дня.
Сердечно-сосудистые заболевания. В составе комплексной терапии по 0,5‑1,0 г (1‑2 таблетки) в день, применяя всю дозу сразу или деля ее на 2 приема. Курс лечения – 4‑6 недель, в случае стабильной стенокардии курсы периодически возобновляют 2-3 раза в течение года.
Кардиалгия на фоне кардиомиопатии – по 0,5 г в день. Курс лечения – 12 дней.
Нарушения мозгового кровообращения. В продолжении терапии после устранения острых нарушений (при острой фазе применяют иньекционную лекарственную форму) — внутрь по 0,5–1,0 г в день. Общий курс лечения – 4-6 недель.
Хронические нарушения мозгового кровообращения – по 0,5 г внутрь в день. Общий курс лечения – 4-6 недель.
Повторные курсы (обычно 2-3 раза в год) возможны после консультации с врачом.
Заболевание периферических артерий. По 0,5 г 2 раза в день. Курс лечения – от 4 до 24 недель.
Умственные и физические перегрузки, в том числе у спортсменов. Взрослым применяют по 0,5 г 2 раза в день. Курс лечения – 10-14 дней. При необходимости лечение повторяют через 2-3 недели.
Спортсменам – по 0,5-1,0 г 2 раза в день перед тренировками. Продолжительность курса в подготовительном периоде – 14-21 день.
Синдром абстиненции при хроническом алкоголизме. Применяют по 0,5 г 4 раза в день. Курс лечения – 7-10 дней.
Побочные действия
Часто
— аллергические реакции
— головные боли
— диспептические явления
Редко
— тахикардия, аритмия, дискомфорт в груди
— колебания артериального давления
— возбуждение, нарушения сна
— общая слабость, тремор, головокружение, обморок
— кашель, диспноэ
— эозинофилия
Противопоказания
— повышенная чувствительность к мельдонию или к любому вспомогательному веществу препарата
— повышение внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях)
— печеночная и почечная недостаточность, в связи с отсутствием достаточных данных о безопасности применения
— беременность и период лактации, ввиду отсутствия данных о клиническом применении препарата в этот период
— детский и подростковый возраст до 18 лет, ввиду отсутствия данных о клиническом применении препарата в этот период
Лекарственные взаимодействия
Усиливает действие коронародилатирующих средств, некоторых гипотензивных препаратов, сердечных гликозидов. Можно сочетать с антиангинальными средствами, антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами, диуретиками, бронхолитиками. Ввиду возможного развития умеренной тахикардии и артериальной гипотензии, следует соблюдать осторожность при комбинации с лекарственными средствами, обладающими таким же эффектом.
Особые указания
МИЛДРОНАТ® НЕО не является препаратом первого ряда при остром коронарном синдроме.
Пациентам с хроническими заболеваниями печени и почек при длительном применении препарата следует соблюдать осторожность.
Пациентам пожилого возраста обычно не требуется индивидуальный подбор дозы, однако при приеме препарата необходимо наблюдение врача. Продолжительность лечения определяется индивидуально, в зависимости от тяжести и течения заболевания.
Беременность и период лактации. Безопасность применения препарата во время беременности не доказана. Чтобы избежать возможного неблагоприятного воздействия на плод, во время беременности его не назначают.
Не выяснено, выделяется ли препарат с молоком матери, поэтому при необходимости применения препарата кормление ребенка грудью следует прекратить.
Применение в педиатрии. В связи с тем, что нет достаточных данных о применении препарата у детей, его назначение до 18-летнего возраста не рекомендуется.
Особенности влияния лекарства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами. Следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Случаи передозировки мельдония неизвестны, препарат малотоксичен.
В случае пониженного кровяного давления возможны головные боли, головокружения, тахикардия, общая слабость. При тяжелой передозировке необходимо контролировать функции печени и почек.
Лечение симптоматическое.
Форма выпуска и упаковка
По 6 таблеток в контурной ячейковой упаковке из фольги алюминиевой.
По 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года.
Не применять по истечении срока годности!
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Производитель
АО «Гриндекс». Ул. Крустпилс, 53, Рига, LV-1057, Латвия
Владелец регистрационного удостоверения
АО «Гриндекс». Ул. Крустпилс, 53, Рига, LV-1057, Латвия
Адрес организации, принимающей претензии на территории Республики Казахстан от потребителей по качеству продукции (товара)
Представительство АО «Гриндекс»
г. Алматы, пр-т Достык, 63-65/13 угол ул. Шевченко
т./ф. 291-88-77, 291-13-84, эл. почта: grindeks.asia.kz@mail.ru
| 723779801477976960_ru.doc | 82 кб |
| 727022361477978143_kz.doc | 83 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Описание
Белые двояковыпуклые таблетки овальной формы с вдавленной надписью «GX» на одной стороне и «500» на другой стороне.
Состав
Одна таблетка содержит 500 мг мельдония (в виде фосфата).
Вспомогательные вещества: маннит (Е421), повидон К29/32, крахмал картофельный, кремния диоксид гидратированный (Силоид 244 FP), целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.
Код классификации
Прочие средства для лечения заболеваний сердца.
Код ATX: С01ЕВ22.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Мельдоний является предшественником карнитина, структурным аналогом гамма-бутиробетаина (ГББ), в котором один атом углерода замещен на атом азота. Его действие на организм можно объяснить влиянием на биосинтез карнитина.
Мельдоний, обратимо ингибируя гамма-бутиробетаингидроксилазу, уменьшает биосинтез карнитина и препятствует транспорту длинноцепочных жирных кислот через оболочки клеток, таким образом препятствуя накоплению в клетках сильных детергентов — активированных форм неокисленных жирных кислот, предотвращая повреждения клеточных мембран.
При уменьшении концентрации карнитина в условиях ишемии задерживается β-оксидация жирных кислот и оптимизируется потребление кислорода в клетках, стимулируется окисление глюкозы и возобновляется транспорт АТФ от мест биосинтеза (митохондрии) до мест потребления (цитозоль). По существу, клетки снабжаются питательными веществами и кислородом, а также оптимизируется использование этих веществ.
В свою очередь, при увеличении биосинтеза предшественника карнитина, ГББ, активизируется NO-синтетаза, в результате чего улучшаются реологические свойства крови и уменьшается периферическое сопротивление сосудов.
При уменьшении концентрации мельдония биосинтез карнитина вновь усиливается, и в клетках увеличивается количество жирных кислот.
Влияние на сердечно-сосудистую систему
Коронарная болезнь сердца (стабильная стенокардия нагрузки)
Анализ клинических данных курсового применения мельдония при лечении стабильной стенокардии нагрузки показал, что препарат уменьшает частоту и интенсивность приступов стенокардии, а также количество применяемого глицерилтринитрата. Препарат проявляет выраженное антиаритмическое действие у больных с коронарной болезнью сердца (КБС) и экстрасистолами желудочков сердца, меньшее действие наблюдается у пациентов с суправентрикулярными экстрасистолами. Особое значение имеет способность препарата уменьшать потребление кислорода в состоянии покоя, что считают эффективным критерием антиангинальной терапии КБС.
Мельдоний благоприятно влияет на атеросклеротические процессы в коронарных и периферических сосудах, уменьшая общий уровень холестерина в сыворотке и индекс атерогенности.
Хроническая сердечная недостаточность
В клинических исследованиях анализировалась роль мельдония при лечении хронической сердечной недостаточности в результате коронарной болезни сердца, и отмечена его способность увеличивать толерантность к физической нагрузке, а также объема выполненной работы пациентами с сердечной недостаточностью.
В результате применения мельдония 59-78 % пациентов с диагнозом сердечная недостаточность средней степени тяжести (II функциональный класс NYHA) были переведены в группу I функционального класса (легкой степени тяжести). Установлено, что применение мельдония улучшает инотропную функцию миокарда и увеличивает толерантность к физической нагрузке, улучшает качество жизни пациентов, не вызывая тяжелых побочных эффектов. Однако отмечено, что мельдоний может вызвать небольшую гипотензию. В тяжелых случаях сердечной недостаточности мельдоний надо применять в комбинации с другими традиционными средствами лечения сердечной недостаточности.
Влияние на ЦНС
Препарат обладает стимулирующим действием на ЦНС.
Эффективность при неврологических заболеваниях
Доказано, что мельдоний является эффективным средством в комплексной терапии острых и хронических нарушений мозгового кровообращения (ишемический инсульт, хроническая недостаточность мозгового кровообращения). Мельдоний нормализует тонус и сопротивляемость мозговых капилляров и артериол, восстанавливает их реактивность.
Изучено влияние мельдония на процесс реабилитации у пациентов с нарушениями неврологического характера (после перенесенных заболеваний кровеносных сосудов мозга, операций на головном мозге, травм, перенесенного клещевого энцефалита).
Результаты проверки терапевтической активности мельдония свидетельствуют о его дозозависимом позитивном действии на физическую выносливость и восстановление функциональной независимости в период выздоровления.
При анализе изменений отдельных и суммарных интеллектуальных функций после применения препарата установлено позитивное действие на восстановительный процесс интеллектуальных функций в период выздоровления.
Установлено, что мельдоний улучшает реконвалесцентное качество жизни (главным образом за счет обновления физической функции организма), к тому же препарат устраняет ментальные нарушения.
Для мельдония характерно позитивное влияние на регрессию функции нервной системы уменьшать нарушения у пациентов с неврологическим дефицитом в период выздоровления. Улучшается общее неврологическое состояние пациентов (уменьшение повреждения нервов головного мозга и патологии рефлексов, регрессия парезий, улучшение координации движений и вегетативных функций.
Фармакокинетика
Фармакокинетика изучалась у здоровых индивидов при применении мельдония
внутривенно и перорально.
Всасывание
После разовой дозы, примененной перорально, максимальная концентрация в плазме крови (Смакс) составляла 0,36-19,08 мкг/мл, в зависимости от примененной дозы, а после применения повторной пероральной дозы — 4,05-5,66 мкг/мл. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (tмaкc) составляло 1-6 часов. Площадь под кривой концентрация-время (AUC) после применения разовой пероральной дозы в зависимости от примененной дозы составляла 3,15-106,41 мкг/ч/л. Биодоступность при пероральном применении составляла 78 %. При применении повторных доз равновесная концентрация в плазме достигается спустя 72-96 часов после применения первой дозы. При внутривенном применениии AUC после введения разовой и повторных доз мельдония отличается. Эти результаты свидетельствуют о возможном накоплении мельдония в плазме крови. Пища незначительно задерживает всасывание этого препарата, не влияя на показатели Смакс и AUC.
Распределение
Мельдоний из кровотока быстро распределяется в тканях. Объем распределения составляет 84,10-88,73 литра. Связывание с белками плазмы увеличивается в зависимости от времени после применения дозы и составляет 61,7 %. Мельдоний и его метаболиты частично проходят через плацентарный барьер.
Биотрансформация
При исследовании метаболизма на экспериментальных животных установлено, что мельдоний метаболизируется главным образом в печени.
Выведение
В выведении мельдония и его метаболитов из организма имеет значение почечная экскреция. После применения разовой пероральной дозы 500 мг мельдония фосфата ранний полупериод (t½) выведения по сравнению с мельдонием составляет соответственно 1,75-5,28 часов и 4,0 часа. При применении повторных доз полупериод выведения отличается. Окончательный полупериод выведения мельдония фосфата по сравнению с мельдонием составляет соответственно 50,2 (37,0) часов и 44,7 (50,9) часов.
Особые группы пациентов
Пожилые пациенты
Пожилым пациентам с нарушениями деятельности печени или почек, у которых повышена кажущаяся биодоступность, следует уменьшать дозу мельдония.
Нарушения деятельности почек
Пациентам с ослабленной деятельностью почек, у которых повышена кажущаяся биодоступность, следует уменьшать дозу мельдония.
Нарушения деятельности печени
Пациентам с нарушениями деятельности печени, у которых повышена кажущаяся биодоступность, следует уменьшать дозу мельдония.
Педиатрическая популяция
Нет данных о безопасности и эффективности применения мельдония у детей и подростков (в возрасте до 18 лет), поэтому применение этого препарата детям и подросткам противопоказано.
Показания для применения
Комплексная терапия в следующих случаях:
заболевания сердечно-сосудистой системы: стабильная стенокардия нагрузки, хроническая сердечная недостаточность (I-Ш функциональный класс NYHA), кардиомиопатия, функциональные нарушения деятельности сердца и кровеносной системы;
хронические ишемические нарушения мозгового кровообращения; пониженная работоспособность, физическая и психоэмоциональная перегрузка;
в период выздоровления после цереброваскулярных нарушений, травм головы и энцефалита.
Способ применения и дозировка
Для применения внутрь. Препарат можно применять до или после еды.
Ввиду возможного развития стимулирующего эффекта рекомендуется применять в первой половине дня.
Взрослые
Оптимальная доза для взрослых составляет 1,0 г (2 таблетки) в день. Дозу можно применять всю сразу или разделить на два раза. Максимальная суточная доза составляет 1,0 г.
Продолжительность курса лечения — 4-6 недель. Курс лечения можно повторять 2-3 раза в течение года.
Пожилые пациенты
Для пожилых пациентов с нарушением деятельности печени и/или почек необходима коррекция дозы мельдония (500 мг в день).
Пациенты с нарушениями деятельности почек
Так как препарат выводится из организма через почки, пациентам с нарушениями деятельности почек легкой и средней степени тяжести следует применять меньшую дозу мельдония (500 мг в день).
Пациенты с нарушениями деятельности печени
Пациентам с нарушениями деятельности печени легкой — средней тяжести следует применять меньшую дозу мельдония (500 мг в день).
Педиатрическая популяция
Отсутствуют данные о безопасности и эффективности применения мельдония детям и подросткам (в возрасте до 18 лет), поэтому этот препарат противопоказан для детей и подростков.
Если Вы пропустили очередной прием препарата, примите его незамедлительно. Не применяйте двойную дозу для замены пропущенной. Продолжайте прием согласно рекомендациям врача.
МИЛДРОНАТ®НЕО: инструкция по применению
Нет в продаже
Содержание
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание
- Фармакотерапевтическая группа
- Фармакологические свойства
- Показания к применению
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Противопоказания
- Лекарственные взаимодействия
- Особые указания
- Передозировка
- Форма выпуска и упаковка
- Условия хранения
- Срок хранения
- Условия отпуска из аптек
- Производитель
Лекарственная форма
Таблетки, 500 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – 500 мг мельдония (в виде мельдония фосфата),
вспомогательные вещества – маннит (Е 421), повидон К29/32, крахмал картофельный, кремния диоксид, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.
Описание
Белые двояковыпуклые таблетки, овальной формы с вдавленной надписью «GX» на одной стороне и «500» на другой стороне.
Фармакотерапевтическая группа
Прочие препараты для лечения заболеваний сердца.
Прочие кардиотонические препараты.
Код АТХ C01EB
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь препарат быстро всасывается, биодоступность составляет 78 %. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1-2 часа после приема. Метаболизируется в организме с образованием двух основных метаболитов, которые выводятся почками. Период полувыведения при приеме внутрь составляет 3-6 часов.
Фармакодинамика
Мельдоний является структурным аналогом предшественника карнитина, гамма-бутиробетаина (далее ГББ), у которого один атом углерода замещен атомом азота. Его влияние на организм можно объяснить двояко.
Влияние на синтез карнитина
В результате угнетения активности бутиробетаингидроксилазы мельдоний снижает биосинтез карнитина и таким образом тормозит транспорт длинноцепочечных жирных кислот через мембрану клеток, предотвращая накопление в клетках активированных производных неокисленных жирных кислот – ацилкарнитина и ацилкоэнзима А, которые обладают выраженными свойствами детергентов. В условиях ишемии мельдоний восстанавливает равновесие между доставкой и потреблением кислорода в клетках, устраняет нарушения транспорта АТФ, одновременно активируя альтернативный источник энергии – гликолиз, который осуществляется без дополнительного потребления кислорода.
При повышенной нагрузке в результате интенсивного потребления энергии в клетках здорового организма происходит временное снижение содержания жирных кислот. Это, в свою очередь, стимулирует процесс метаболизма жирных кислот, главным образом, синтез карнитина. Биосинтез карнитина регулируется его уровнем в плазме крови и стрессом, но не зависит от концентрации предшественников карнитина в клетке. Так как мельдоний тормозит превращение ГББ в карнитин, это приводит к снижению уровня карнитина в крови, что в свою очередь активирует процесс синтеза предшественника карнитина, то есть ГББ. При снижении концентрации мельдония процесс биосинтеза карнитина восстанавливается и концентрация жирных кислот в клетке нормализуется. Таким образом, клетки подвергаются регулярной тренировке, которая способствует их выживанию в условиях повышенной нагрузки, при которой содержание жирных кислот в них регулярно снижается, а при уменьшении нагрузки содержание жирных кислот быстро восстанавливается. В условиях реальной перегрузки клетки, «тренированные» с помощью мельдония, выживают в тех условиях, когда «нетренированные» клетки погибают.
Функция медиатора гипотетической ГББ-ергической системы
Выдвинута гипотеза, что в организме существует ранее неописанная система передачи нервных импульсов – ГББ-ергическая система, которая обеспечивает передачу нервных импульсов на соматические клетки. Медиатором этой системы является непосредственный предшественник карнитина – сложный эфир ГББ. В результате действия эстеразы этот медиатор отдает клетке электрон, перенося таким образом электрический импульс, а сам превращается в ГББ.
Синтез ГББ возможен в любой соматической клетке организма. Его скорость регулируют интенсивность стимула и затраты энергии, которые в свою очередь зависят от концентрации карнитина. Поэтому при снижении концентрации карнитина стимулируется синтез ГББ. Таким образом, в организме существует экономичная цепь реакций, которая обеспечивает адекватный ответ на раздражение или стресс: она начинается с получения сигнала от нервных волокон (в виде электрона), затем следует синтез ГББ и его сложного эфира, который, в свою очередь, переносит сигнал на мембраны соматических клеток. Соматические клетки в ответ на раздражение синтезируют новые молекулы, обеспечивая распространение сигнала. После этого гидролизованная форма ГББ при участии активного транспорта поступает в печень, почки и семенники, где превращается в карнитин. Как уже указывалось ранее, мельдоний является структурным аналогом ГББ, в котором один атом углерода замещен атомом азота. Поскольку мельдоний может подвергаться действию ГББ-эстеразы, он может выполнять функции гипотетического «медиатора». Однако ГББ‑гидроксилаза не действует на мельдоний и поэтому при его введении в организм концентрация карнитина не повышается, а снижается. Благодаря тому, что мельдоний сам действует как «медиатор» стресса, а также повышает содержание ГББ, он способствует развитию ответной реакции организма. В результате возрастает общая метаболическая активность и в других системах, например, ЦНС.
Показания к применению
— стенокардия и инфаркт миокарда (в составе комплексной терапии)
— хроническая сердечная недостаточность (в комплексной терапии)
— кардиомиопатия
— нарушения мозгового кровообращения (в комплексной терапии)
— заболевание периферических артерий (перемежающаяся хромота, в комплексной терапии)
— умственные и физические перегрузки, в том числе у спортсменов
— синдром абстиненции при хроническом алкоголизме (в комбинации со специфической терапией алкоголизма)
Способ применения и дозы
Внутрь. Ввиду возможного развития возбуждающего эффекта рекомендуется применять в первой половине дня.
Сердечно-сосудистые заболевания. В составе комплексной терапии по 0,5‑1,0 г (1‑2 таблетки) в день, применяя всю дозу сразу или деля ее на 2 приема. Курс лечения – 4‑6 недель, в случае стабильной стенокардии курсы периодически возобновляют 2-3 раза в течение года.
Кардиалгия на фоне кардиомиопатии – по 0,5 г в день. Курс лечения – 12 дней.
Нарушения мозгового кровообращения. В продолжении терапии после устранения острых нарушений (при острой фазе применяют иньекционную лекарственную форму) — внутрь по 0,5–1,0 г в день. Общий курс лечения – 4-6 недель.
Хронические нарушения мозгового кровообращения – по 0,5 г внутрь в день. Общий курс лечения – 4-6 недель.
Повторные курсы (обычно 2-3 раза в год) возможны после консультации с врачом.
Заболевание периферических артерий. По 0,5 г 2 раза в день. Курс лечения – от 4 до 24 недель.
Умственные и физические перегрузки, в том числе у спортсменов. Взрослым применяют по 0,5 г 2 раза в день. Курс лечения – 10-14 дней. При необходимости лечение повторяют через 2-3 недели.
Спортсменам – по 0,5-1,0 г 2 раза в день перед тренировками. Продолжительность курса в подготовительном периоде – 14-21 день.
Синдром абстиненции при хроническом алкоголизме. Применяют по 0,5 г 4 раза в день. Курс лечения – 7-10 дней.
Побочные действия
Часто
— аллергические реакции
— головные боли
— диспептические явления
Редко
— тахикардия, аритмия, дискомфорт в груди
— колебания артериального давления
— возбуждение, нарушения сна
— общая слабость, тремор, головокружение, обморок
— кашель, диспноэ
— эозинофилия
Цены в аптеках Алматы
Препарат отсутствует в продаже
Лекарственная форма
капсулы
Состав
1 капсула содержит:
действующее вещество
– мельдония дигидрат
250 мг;
вспомогательные вещества – крахмал картофельный высушенный, кремния диоксид,
кальция стеарат; капсула (корпус и крышечка) – титана
диоксид (Е 171), желатин.
Описание
Твердые
желатиновые капсулы № 1 белого
цвета. Содержимое – белый кристаллический порошок со слабым
запахом. Порошок гигроскопичен.
Фармакотерапевтическая группа
Метаболическое
средство.
Код АТХ: C01EB
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Мельдоний является структурным аналогом предшественника карнитина
— гамма- бутиробетаина (ГББ), вещества, которое
находится в каждой клетке организма
человека.
В условиях повышенной нагрузки мельдоний восстанавливает равновесие между доставкой и потребностью клеток в кислороде, устраняет накопление токсических продуктов обмена в клетках, защищая
их от повреждения; оказывает также тонизирующее влияние.
В результате его применения повышается устойчивость организма к нагрузкам и способность быстро восстанавливать энергетические резервы.
Препарат обладает стимулирующим действием на центральную нервную систему (ЦНС) — повышение
двигательной активности и физической выносливости. Благодаря этим свойствам МИЛДРОНАТ используют в том
числе для повышения физической и умственной работоспособности.
Фармакокинетика
После приема внутрь препарат быстро всасывается, биодоступность – 78 %. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови
достигается через 1-2 часа после приема внутрь.
Метаболизируется в
организме главным
образом
в
печени
с формированием двух основных метаболитов, которые выводятся почками.
Период полувыведения
(T1/2) при приеме внутрь зависит
от дозы, составляет 3-6 часов. Следовые
концентрации препарата длительно сохраняются в организме.
Показания к применению
Сниженная работоспособность, умственные и физические перегрузки.
Противопоказания
Гиперчувствительность к мельдонию или какому-либо другому компоненту препарата.
Повышение внутричерепного давления (при нарушении
венозного оттока, внутричерепных опухолях).
Беременность и
период грудного вскармливания. Возраст до 18
лет (безопасность не подтверждена).
С осторожностью
при заболеваниях печени и/или почек.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Безопасность применения у беременных женщин не изучена, поэтому, во
избежание возможного неблагоприятного воздействия на плод, применение препарата
у беременных женщин противопоказано.
Выведение с молоком и влияние на состояние здоровья новорожденного не
изучены, поэтому, при необходимости применения препарата, следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Внутрь.
Суточная доза для взрослых
составляет 500 мг (2 капсулы). Всю дозу применяют
с утра в один прием или разделив ее на 2 приема.
Курс лечения – 10-14 дней.
При необходимости лечение повторяют через 2-3 недели.
В связи
с возможным возбуждающим эффектом препарат рекомендуется применять в первой половине дня.
Побочное действие
Мельдоний, как правило, хорошо переносится. Однако у восприимчивых
пациентов, а также в случаях превышения рекомендуемой дозы возможно
возникновение нежелательных реакций.
Нежелательные лекарственные реакции
сгруппированы по системно-органным классам в соответствии со следующей градацией частоты: очень часто (≥ 1/10), часто
(≥ 1/100 и < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 и < 1/100), редко (≥ 1/10 000 и
< 1/1000) и очень редко (< 1/10
000), частота неизвестна — по имеющимся данным частоту оценить
невозможно.
- Со стороны
крови и лимфатической системы
Частота неизвестна: эозинофилия.
- Со стороны иммунной системы
Часто: аллергические реакции (покраснение кожи, высыпания, зуд, припухлость).
- Со стороны
сердца
Очень
редко: тахикардия.
- Со стороны
сосудов
Очень
редко: снижение артериального давления.
- Со
стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: диспептические явления
- Со стороны
нервной системы
Часто: головные боли;
Частота неизвестна: возбуждение.
- Общие нарушения
Частота неизвестна: общая слабость.
Если любые из указанных в
инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные
эффекты, не указанные в
инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка
О случаях
передозировки мельдонием не сообщалось. Препарат
малотоксичен и не вызывает тяжелых
нежелательных реакций.
Симптомы: снижение артериального давления,
сопровождающееся головной болью,
тахикардией, головокружением и общей слабостью.
Лечение: симптоматическое.
При тяжелой передозировке необходимо контролировать функции печени
и почек.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Мельдоний допускается одновременно применять с нитратами пролонгированного действия и другими
антиангинальными средствами, сердечными гликозидами и
мочегонными препаратами. Также его можно комбинировать с антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами и другими препаратами, улучшающими микроциркуляцию.
Мельдоний может усиливать
действие нитроглицерина, нифедипина, бета- адреноблокаторов,
других гипотензивных средств и периферических вазодилататоров. Одновременное применение препарата
вместе с другими препаратами мельдония не допускается, поскольку
может увеличиться риск возникновения нежелательных реакций.
Особые указания
Пациентам с хроническими заболеваниями печени и почек следует
соблюдать осторожность при длительном применении препарата. При необходимости длительного (более месяца) применения препарата необходимо
проконсультироваться со специалистом.
Препарат может давать положительный результат при проведении допинг контроля.
Влияние на способность управлять автомобилем и движущимися механизмами
Нет данных о неблагоприятном влиянии на способность управления транспортным средством и выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Капсулы 250 мг.
По 10 капсул в контурной
ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной с поливинилиденхлоридным покрытием
и алюминиевой фольги.
По 2 (4) контурные ячейковые
упаковки вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
На пачке может быть нанесен стикер для контроля
первого вскрытия.
Условия хранения
Хранить при
температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
4 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
Без рецепта.
Производитель
АО «Гриндекс».
Ул. Крустпилс, 53, Рига, LV-1057, Латвия Телефон: +371 67083205
Факс: +371 67083505
Электронная почта: grindeks@grindeks.lv
Организация, принимающая претензии потребителей
ООО «Гриндекс Рус».
Россия, 117556, г. Москва, Варшавское шоссе,
д. 74, корп. 3, 5 этаж
Телефон:+7 (495) 7716505*
Факс: +7 (499) 6103963
Электронная почта:
office@grindeks.ru
Инструкция по применению
Лекарственная форма
Таблетки, 500 мг
Состав
активное вещество – 500 мг мельдония (в виде мельдония фосфата),
вспомогательные вещества – маннит (Е 421), повидон К29/32, крахмал картофельный, кремния диоксид, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.
Описание
Мельдоний является структурным аналогом предшественника карнитина, гамма-бутиробетаина (далее ГББ), у которого один атом углерода замещен атомом азота. Его влияние на организм можно объяснить двояко.
Влияние на синтез карнитина
В результате угнетения активности бутиробетаингидроксилазы мельдоний снижает биосинтез карнитина и таким образом тормозит транспорт длинноцепочечных жирных кислот через мембрану клеток, предотвращая накопление в клетках активированных производных неокисленных жирных кислот – ацилкарнитина и ацилкоэнзима А, которые обладают выраженными свойствами детергентов. В условиях ишемии мельдоний восстанавливает равновесие между доставкой и потреблением кислорода в клетках, устраняет нарушения транспорта АТФ, одновременно активируя альтернативный источник энергии – гликолиз, который осуществляется без дополнительного потребления кислорода.
При повышенной нагрузке в результате интенсивного потребления энергии в клетках здорового организма происходит временное снижение содержания жирных кислот. Это, в свою очередь, стимулирует процесс метаболизма жирных кислот, главным образом, синтез карнитина. Биосинтез карнитина регулируется его уровнем в плазме крови и стрессом, но не зависит от концентрации предшественников карнитина в клетке. Так как мельдоний тормозит превращение ГББ в карнитин, это приводит к снижению уровня карнитина в крови, что в свою очередь активирует процесс синтеза предшественника карнитина, то есть ГББ. При снижении концентрации мельдония процесс биосинтеза карнитина восстанавливается и концентрация жирных кислот в клетке нормализуется. Таким образом, клетки подвергаются регулярной тренировке, которая способствует их выживанию в условиях повышенной нагрузки, при которой содержание жирных кислот в них регулярно снижается, а при уменьшении нагрузки содержание жирных кислот быстро восстанавливается. В условиях реальной перегрузки клетки, «тренированные» с помощью мельдония, выживают в тех условиях, когда «нетренированные» клетки погибают.
Функция медиатора гипотетической ГББ-ергической системы
Выдвинута гипотеза, что в организме существует ранее неописанная система передачи нервных импульсов – ГББ-ергическая система, которая обеспечивает передачу нервных импульсов на соматические клетки. Медиатором этой системы является непосредственный предшественник карнитина – сложный эфир ГББ. В результате действия эстеразы этот медиатор отдает клетке электрон, перенося таким образом электрический импульс, а сам превращается в ГББ.
Синтез ГББ возможен в любой соматической клетке организма. Его скорость регулируют интенсивность стимула и затраты энергии, которые в свою очередь зависят от концентрации карнитина. Поэтому при снижении концентрации карнитина стимулируется синтез ГББ. Таким образом, в организме существует экономичная цепь реакций, которая обеспечивает адекватный ответ на раздражение или стресс:
- она начинается с получения сигнала от нервных волокон (в виде электрона)
- затем следует синтез ГББ и его сложного эфира
- который
- в свою очередь
- переносит сигнал на мембраны соматических клеток
Соматические клетки в ответ на раздражение синтезируют новые молекулы, обеспечивая распространение сигнала.После этого гидролизованная форма ГББ при участии активного транспорта поступает в печень, почки и семенники, где превращается в карнитин.Как уже указывалось ранее, мельдоний является структурным аналогом ГББ, в котором один атом углерода замещен атомом азота.Поскольку мельдоний может подвергаться действию ГББ-эстеразы, он может выполнять функции гипотетического «медиатора».Однако ГББ гидроксилаза не действует на мельдоний и поэтому при его введении в организм концентрация карнитина не повышается, а снижается.Благодаря тому, что мельдоний сам действует как «медиатор» стресса, а также повышает содержание ГББ, он способствует развитию ответной реакции организма.В результате возрастает общая метаболическая активность и в других системах, например, ЦНС.
Фармакокинетика
После приема внутрь препарат быстро всасывается, биодоступность составляет 78 %. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1-2 часа после приема. Метаболизируется в организме с образованием двух основных метаболитов, которые выводятся почками. Период полувыведения при приеме внутрь составляет 3-6 часов.
Побочные действия
Часто
— аллергические реакции
— головные боли
— диспептические явления
Редко
— тахикардия, аритмия, дискомфорт в груди
— колебания артериального давления
— возбуждение, нарушения сна
— общая слабость, тремор, головокружение, обморок
— кашель, диспноэ
— эозинофилия
Особенности продажи
Отпускается без рецепта
Особые условия
МИЛДРОНАТ® НЕО не является препаратом первого ряда при остром коронарном синдроме.
Пациентам с хроническими заболеваниями печени и почек при длительном применении препарата следует соблюдать осторожность.
Пациентам пожилого возраста обычно не требуется индивидуальный подбор дозы, однако при приеме препарата необходимо наблюдение врача.
Продолжительность лечения определяется индивидуально, в зависимости от тяжести и течения заболевания.
Беременность и период лактации. Безопасность применения препарата во время беременности не доказана. Чтобы избежать возможного неблагоприятного воздействия на плод, во время беременности его не назначают.
Не выяснено, выделяется ли препарат с молоком матери, поэтому при необходимости применения препарата кормление ребенка грудью следует прекратить.
Применение в педиатрии. В связи с тем, что нет достаточных данных о применении препарата у детей, его назначение до 18-летнего возраста не рекомендуется.
Особенности влияния лекарства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами. Следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Показания
-стенокардия и инфаркт миокарда (в составе комплексной терапии)
-хроническая сердечная недостаточность (в комплексной терапии)
-кардиомиопатия
-нарушения мозгового кровообращения (в комплексной терапии)
-заболевание периферических артерий (перемежающаяся хромота, в комплексной терапии)
-умственные и физические перегрузки, в том числе у спортсменов
-синдром абстиненции при хроническом алкоголизме (в комбинации со специфической терапией алкоголизма)
Противопоказания
— повышенная чувствительность к мельдонию или к любому вспомогательному веществу препарата
— повышение внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях)
— печеночная и почечная недостаточность, в связи с отсутствием достаточных данных о безопасности применения
— беременность и период лактации, ввиду отсутствия данных о клиническом применении препарата в этот период
— детский и подростковый возраст до 18 лет, ввиду отсутствия данных о клиническом применении препарата в этот период
Лекарственное взаимодействие
Усиливает действие коронародилатирующих средств, некоторых гипотензивных препаратов, сердечных гликозидов. Можно сочетать с антиангинальными средствами, антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами, диуретиками, бронхолитиками. Ввиду возможного развития умеренной тахикардии и артериальной гипотензии, следует соблюдать осторожность при комбинации с лекарственными средствами, обладающими таким же эффектом.
Способ применения
Дозировка
Внутрь. Ввиду возможного развития возбуждающего эффекта рекомендуется применять в первой половине дня.
Сердечно-сосудистые заболевания. В составе комплексной терапии по 0,5 1,0 г (1 2 таблетки) в день, применяя всю дозу сразу или деля ее на 2 приема. Курс лечения – 4 6 недель, в случае стабильной стенокардии курсы периодически возобновляют 2-3 раза в течение года.
Кардиалгия на фоне кардиомиопатии – по 0,5 г в день. Курс лечения – 12 дней.
Нарушения мозгового кровообращения. В продолжении терапии после устранения острых нарушений (при острой фазе применяют иньекционную лекарственную форму) — внутрь по 0,5–1,0 г в день. Общий курс лече¬ния – 4-6 недель.
Хронические нарушения мозгового кровообращения – по 0,5 г внутрь в день. Общий курс лече¬ния – 4-6 недель.
Повторные курсы (обычно 2-3 раза в год) возможны после консультации с врачом.
Заболевание периферических артерий. По 0,5 г 2 раза в день. Курс лечения – от 4 до 24 недель.
Умственные и физические перегрузки, в том числе у спортсменов. Взрослым применяют по 0,5 г 2 раза в день. Курс лечения – 10-14 дней. При необходимости лечение повторяют через 2-3 недели.
Спортсменам – по 0,5-1,0 г 2 раза в день перед тренировками. Продолжительность курса в подготовительном периоде – 14-21 день.
Синдром абстиненции при хроническом алкоголизме. Применяют по 0,5 г 4 раза в день. Курс лечения – 7-10 дней.
Передозировка
Случаи передозировки мельдония неизвестны, препарат малотоксичен.
В случае пониженного кровяного давления возможны головные боли, головокружения, тахикардия, общая слабость. При тяжелой передозировке необходимо контролировать функции печени и почек.
Лечение симптоматическое
Сертификаты