Внешний вид упаковки может отличаться от фотографии
Средняя цена в аптеках
748 ₽
Среди
6937
аптек,
подключенных к Ютеке в вашем регионе
Оплата и способы получения
в Москве
Самовывоз
Сегодня бесплатно
из 5285 аптек
Завтра или позже бесплатно
из 6937 аптек
Оплата картой или наличными в аптеке
Доставка
Конкретный срок и стоимость доставки зависят от вашего адреса
Информация о товаре
Действующее вещество:
Толперизон + Лидокаин
Дозировка:
100 мг+2.5 мг/мл
Форма выпуска:
раствор для внутримышечного введения
Количество в упаковке:
5 шт.
Производитель:
Gedeon Richter
Страна:
Венгрия
Страна производства может отличаться, проверяйте при получении заказа
Аналоги Мидокалм-Рихтер
• В наличии в
4157 аптеках
• Самовывоз сегодня
• Доставка недоступна
• В наличии в
3345 аптеках
• Самовывоз сегодня
• Доставка недоступна
• В наличии в
2789 аптеках
• Самовывоз сегодня
• Доставка недоступна
• В наличии в
2791 аптеке
• Самовывоз сегодня
• Доставка недоступна
• В наличии в
2809 аптеках
• Самовывоз сегодня
• Доставка недоступна
• В наличии в
3034 аптеках
• Самовывоз сегодня
• Доставка недоступна
• В наличии в
4684 аптеках
• Самовывоз сегодня
• Доставка недоступна
• В наличии в
2787 аптеках
• Самовывоз сегодня
• Доставка недоступна
Посмотреть все аналоги Мидокалм-Рихтер
Инструкция на Мидокалм-Рихтер 100 мг+2.5 мг/мл, раствор для внутримышечного введения, 1 мл, 5 шт.
Состав
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения | 1 амп. |
активные вещества: | |
толперизона гидрохлорид | 100 мг |
лидокаина гидрохлорид | 2,5 мг |
вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат — 0,6 мг; диэтиленгликоля моноэтиловый эфир — 0,3 мл; вода для инъекций — до 1 мл |
Описание
Раствор для в/в и в/м введения: бесцветный или слегка зеленоватый, со специфическим запахом.
Фармакодинамика
Толперизона гидрохлорид
Является центральным миорелаксантом. Точный механизм действия неизвестен. В результате мембраностабилизирующего действия препятствует проведению возбуждения в первичных афферентных волокнах, блокируя моно- и полисинаптические рефлексы спинного мозга. Вероятно, вторичный механизм действия заключается в блокировании высвобождения трансмиттера путем блокады поступления ионов кальция в синапсы.
Снижает рефлекторную готовность в ретикулоспинальных путях ствола мозга. Усиливает периферическое кровообращение. Это не связано с воздействием препарата на ЦНС и может быть обусловлено слабым спазмолитическим и антиадренергическим действием толперизона.
Лидокаина гидрохлорид
Обладает местноанестезирующим эффектом и при дозировании препарата Мидокалм®-Рихтер согласно инструкции системного действия не оказывает.
Фармакокинетика
Толперизона гидрохлорид
Подвергается интенсивному метаболизму в печени и почках. Выводится почками, почти исключительно (>99%) в виде метаболитов, фармакологическая активность которых неизвестна. При в/в введении T1/2 — 1,5 ч.
Лидокаина гидрохлорид
Абсорбция — полная (скорость абсорбции зависит от места введения и дозы). Tmax при в/м введении — 30–45 мин. Связь с белками плазмы — 50–80%.
Быстро распределяется в тканях и органах. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, секретируется с материнским молоком (40% от концентрации в плазме матери). Метаболизируется в печени (на 90–95%) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием активных метаболитов. Выводится с желчью (часть дозы подвергается реабсорбции в ЖКТ) и почками (до 10% в неизмененном виде).
Мидокалм-Рихтер: Показания
гипертонус и спазм поперечнополосатой мускулатуры, возникающие вследствие органических заболеваний ЦНС (в т.ч. поражение пирамидных путей, рассеянный склероз, инсульт, миелопатия, энцефаломиелит), опорно-двигательного аппарата (в т.ч. спондилез, спондилоартроз, цервикальный и люмбальный синдромы, артрозы крупных суставов);
восстановительное лечение после ортопедических и травматологических операций.
В составе комплексной терапии:
облитерирующие заболевания сосудов (облитерирующий атеросклероз, диабетическая ангиопатия, облитерирующий тромбангиит, болезнь Рейно, диффузная склеродермия);
заболевания, возникающие на основе расстройства иннервации сосудов (акроцианоз, интермиттирующая ангионевротическая дисбазия).
Способ применения и дозы
В/м, по 1 мл 2 раза в сутки ежедневно. В/в, по 1 мл 1 раз в сутки.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат может применяться в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (особенно в I триместре беременности).
Мидокалм-Рихтер: Противопоказания
повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата (в т.ч. лидокаин);
тяжелая миастения;
беременность;
период лактации (в связи с отсутствием данных);
детский возраст до 18 лет.
С осторожностью: пациенты с почечной и печеночной недостаточностью. Коррекция дозы не требуется.
Мидокалм-Рихтер: Побочные действия
Мышечная слабость, головная боль, артериальная гипотензия, тошнота, рвота, чувство дискомфорта в животе.
Редко — аллергические реакции (кожная сыпь, в т.ч. эритематозная, крапивница, кожный зуд, ангионевротический отек, анафилактический шок, одышка).
Передозировка
Симптомы: атаксия, тонические и клонические судороги, диспноэ и остановка дыхания.
Лечение: симптоматическое и поддерживающее, специфического антидота нет.
Взаимодействие
Данных о взаимодействии с ЛС, ограничивающими применение препарата Мидокалм®-Рихтер, нет. Возможно применение препарата в комбинации с седативными, снотворными средствами и препаратами, содержащими этанол. Не усиливает влияние этанола на ЦНС. Усиливает эффект НПВС, поэтому при одновременном назначении может потребоваться снижение их дозы.
Особые указания
Влияние на способность управлять транспортными средствами и заниматься другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 100 мг/мл + 2,5 мг/мл. В ампуле из коричневого стекла с точкой для разлома по 1 мл. 5 амп. в пластиковом поддоне. 1 пластиковый поддон в картонной пачке.
Условия отпуска
Производитель
ОАО «Гедеон Рихтер».1103, Будапешт, ул. Демреи, 19-21, Венгрия.
Упаковщик/организация, принимающая претензии: ЗАО «Гедеон Рихтер-РУС».140342, Россия, Московская обл., пос. Шувое.
Тел.: (495) 788-86-30.
Характеристики
Торговое название
Мидокалм-Рихтер
Действующее вещество (МНН)
Толперизон + Лидокаин
Дозировка или размер
100 мг+2.5 мг/мл
Форма выпуска
раствор для внутримышечного введения
Первичная упаковка
ампула темного стекла
Производитель
Gedeon Richter
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре 8–15 °C
Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению от компании-производителя. Приведенное описание носит исключительно информационный характер и не может быть использовано для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Сертификаты Мидокалм-Рихтер 100 мг+2.5 мг/мл, раствор для внутримышечного введения, 1 мл, 5 шт.
Все товары на сайте имеют сертификат соответствия.
Подробнее о гарантии
Цены в аптеках на Мидокалм-Рихтер 100 мг+2.5 мг/мл, раствор для внутримышечного введения, 1 мл, 5 шт.
Социальная Аптека
от 674 ₽
История стоимости Мидокалм-Рихтер 100 мг+2.5 мг/мл, раствор для внутримышечного введения, 1 мл, 5 шт.
минимальнаясредняямаксимальная
Указана средняя стоимость товара в аптеках региона Москва и МО за период и разница по сравнению с предыдущим периодом
Цены Мидокалм-Рихтер и наличие в аптеках в Москве
100 мг+2.5 мг/мл, раствор для внутримышечного введения, 1 мл, 5 шт.
Достоинства: Сделано 7 уколов из назначенных 10, пока помог неочень. Кружится голова сразу после укола и слабость, необходимо посидеть, потом проходит.
Недостатки: не снял болевые ощущения.
Недостатки: Терапевт выписала 7-10дней приём уколов.У меня после 5 уколов сильно заболел желудок. Спине немного полегче,теперь желудок лечу.Ужас какой-то.Будьте внимательны !!!
Достоинства: Ничего
Недостатки: Я думала у меня индивидуальная непереносимость,но судя по отзывам большинство так накрывает,препарат резко повышает давление!!!
Комментарий: Теперь думаю кому его пристроить,чтоб не навредить а реально помогло
Смотреть все отзывы
Популярные товары в категории
Популярные товары в Ютеке
Купить Мидокалм-Рихтер, 100 мг+2.5 мг/мл, раствор для внутримышечного введения, 1 мл, 5 шт. в Москве с доставкой в аптеку или домой, сделав заказ через Ютеку
Цена Мидокалм-Рихтер, 100 мг+2.5 мг/мл, раствор для внутримышечного введения, 1 мл, 5 шт. в Москве от 550 руб. на сайте и в приложении
Подробная инструкция по применению Мидокалм-Рихтер, 100 мг+2.5 мг/мл, раствор для внутримышечного введения, 1 мл, 5 шт.
Информация на сайте не является призывом или рекомендацией к самолечению и не заменяет консультацию специалиста (врача), которая обязательна перед назначением и/или применением любого лекарственного препарата.
Дистанционная торговля лекарственными препаратами осуществляется исключительно аптечными организациями, имеющими действующую лицензию на фармацевтическую деятельность, а также разрешение на дистанционную торговлю лекарственными препаратами. Дистанционная торговля рецептурными лекарственными препаратами, наркотическими и психотропными, а также спиртосодержащими лекарственными препаратами запрещена действующим законодательством РФ и не осуществляется.
На информационном ресурсе применяются
рекомендательные технологии
.
Мидокалм – препарат группы миорелаксантов, который назначается при остеохондрозе и других болезнях спины и суставов. Он представлен в виде таблеток и растворов для инъекций, предназначен для приема курсом. Средство можно принимать отдельно либо в составе комплексной терапии различных заболеваний. Мидокалм при остеохондрозе доказал свою эффективность среди пациентов разного возраста, но перед применением важно пройти обследование и получить назначение от врача.
Состав препарата
Мидокалм относится к миорелаксантам центрального действия. Его активные вещества накапливаются в клетках центральной и периферической нервной системы. Лечебный эффект препарата обусловлен торможением процессов проведения некоторых нервных импульсов.
Основной компонент Мидокалма – толперизона гидрохлорид. В продаже есть таблетки, в составе которых содержится 50 либо 150 мл этого вещества. В организме человека толперизон оказывает ряд терапевтических эффектов при остеохондрозе и болях в спине:
- расслабляет скелетные мышцы при спазмах, вызванных различными заболеваниями опорно-двигательного аппарата;
- улучшает питание тканей, усиливает поступление к ним кислорода с кровью;
- оказывает легкий обезболивающий эффект.
Максимальная концентрация активного вещества в крови наблюдается через 30–60 минут. Соединения, которые образуются в результате усвоения препарата, перерабатываются почками и печенью, а затем практически полностью выводятся почками.
На иллюстрации наглядно видно, как страдает позвоночник при остеохондрозе
Инструкция при применению
В продаже есть таблетки Мидокалм по 50 и 150 мг действующего вещества. Их можно принимать взрослым и детям старше 3-х лет. Таблетки пьют после еды, запивая небольшим количеством воды. Дозировка подбирается индивидуально, в среднем составляет от 150 до 450 мг в сутки. Оптимальный режим приема препарата – 3 раза в день.
Также в аптеках представлен раствор для инъекций Мидокалм. Он находится в ампулах по 1 мл, в составе которых – по 100 мг толперизона и по 2,5 мг лидокаина. Эта форма выпуска рекомендуется к применению в периоды обострения, когда усиливаются боли в спине.
Режим приема лекарства:
Дозировка таблеток | |||
Возраст пациента | Дозировка | Режим приема | |
3–6 лет | Не более 3 мг на 1 кг веса | 3 раза в день | |
7–14 лет | Не более 4 мг на 1 кг | 3 раза в день | |
14 и более | От 50 до 150 мг на 1 прием | 2–3 раза в день | |
Дозировка для уколов | |||
взрослые | 100 мг (1 ампула) на 1 введение | 2 раза в сутки, внутримышечно |
ВАЖНО!
Мидокалм рекомендуется принимать после еды. При таком условии увеличивается усвоение действующего вещества на 45%, ускоряется достижение максимальной концентрации препарата в крови примерно на 30 минут.
Показания к применению
Мидокалм – это известный препарат, который отлично помогает при болевом синдроме. Его назначают при различных заболеваниях спины и суставов, которые сопровождаются отечностью, болью и напряжением в мышцах.
К списку патологий, которые поддаются лечению таблетками либо инъекциями Мидокалм, относятся:
- мышечные спазмы, вызванные нарушением работы центральной нервной системы, в том числе рассеянный склероз, различные травмы и повреждения головного мозга;
- контрактура (малоподвижность) мышц при патологиях опорно-двигательного аппарата: артроз, остеохондроз, межпозвоночные грыжи;
- межреберная невралгия – болевой синдром, который возникает при защемлении нервов и сопровождается стреляющей болью в грудной клетке;
- почечная либо печеночная недостаточность, нарушение проходимости желчевыводящих путей;
- другие заболевания, при которых наблюдаются болезненные мышечные спазмы.
Чаще всего Мидокалм назначают при шейном остеохондрозе. Это заболевание часто развивается у пожилых людей, а также вследствие неправильной нагрузки на шейный отдел позвоночника. Межсуставные хрящи (диски) становятся хрупкими и малоэластичными, а их ткани испытывают дефицит кислорода и питательных веществ. Мышцы в области шейного отдела позвоночника болезненны, неравномерно напряжены, ощущаются спазмы. После приема миорелаксанта мышечные ткани становятся более эластичными, в результате чего кровь и нервные импульсы проходят свободно.
Остеохондроз становится причиной неравномерной нагрузки на позвоночник и мышечного спазма, и Мидокалм назначается для устранения этих осложнений
ВАЖНО!
Мышечные спазмы при остеохондрозе – это опасное явление. Ткани задерживают поступление кислорода и питательных веществ к клеткам, оказывают давление на нервы и сосуды. Эти проблемы устраняются под действием миорелаксантов, в том числе Мидокалма.
Противопоказания
Препарат отлично помогает при хронических болях в шее, спине и пояснице, вызванных остеохондрозом. Однако, перед его применением стоит обязательно проконсультироваться с лечащим врачом. Как и любое другое лекарственное средство, он имеет ряд противопоказаний, в том числе:
- возраст – таблетки не назначают детям младше 3 лет, раствор для инъекций подходит исключительно взрослым старше 18 лет;
- период беременности и грудного кормления – врач может назначить препарат в это время, если нет возможности заменить его на один из аналогов, а необходимость для здоровья матери превышает риски для плода;
- аллергические реакции на любой из компонентов – проявляются резким ухудшением самочувствия, зудом и сыпью на коже, отечностью слизистых и подкожной клетчатки;
- заболевания почек или печени, протекающие в острой либо хронической форме;
- болезнь Паркинсона;
- судороги любого происхождения.
Побочные эффекты во время приема Мидокалма диагностируются редко. Их частота составляет не более 1 случая на 1000 пациентов. К самым распространенных из них относятся бессонница, ухудшение аппетита, нарушение работы желудочно-кишечного тракта, вялость и утомляемость. Не чаще, чем 1 раз на 10000 случаев, проявляются такие реакции, как тахикардия, боли в животе, анафилаксия и другие проявления.
Отзывы врачей и пациентов
Отзывы пациентов и врачей – это лучший способ убедиться в эффективности средства перед его покупкой и началом курса лечения. Пользователи, которые пользовались Мидокалмом при остеохондрозе и других заболеваниях, рекомендуют этот препарат. Большинство отзывов положительные, поэтому можно утверждать о его эффективности и высоком качестве.
Марина, Москва:
«Я принимала Мидокалм при грыже позвоночника. Таблетки действительно помогают, возвращают свободу движений. Естественно, лечение заключалось и во многих других процедурах: массаже, гимнастике, плаванье. Однако, они хорошо снимают боль и мышечные спазмы, за счет чего можно возвращаться к обычному образу жизни.»
Александр, 54 года, Белгород:
«Мидокалм отлично помог мне как при остеохондрозе, так и хроническом артрозе коленного сустава. В обоих случаях мне его назначал лечащий врач и корректировал дозировки, поэтому не могу сказать, можно ли пить таблетки без рецепта. По собственным ощущениям могу сказать, что препарат снимает боль уже в течение первых нескольких дней. Больные суставы под его действием двигаются гораздо свободнее, но нужно быть осторожным. Даже если боль не чувствуется, это не значит, что остеохондроз прошел. Лечиться придется долго и не только этим препаратом.»
Илья Викторович, врач-вертебролог с 20-летним стажем:
«Мидокалм – один из основных препаратов группы миорелаксантов, которые я назначаю при болях в спине и пояснице. Он снимает спазмы, благодаря чему восстанавливается подвижность суставов и позвоночника. Он отлично проявил себя при остеохондрозе у взрослых и детей, при радикулите, различных видах искривления позвоночника. Однако, это не самостоятельный метод лечения, а исключительно один из этапов комплексной терапии.»
Частые вопросы
Врач назначил Мидокалм при остеохондрозе. Не вредно ли это?
Лечащий врач обязательно учитывает общее состояние пациента и данные его анамнеза перед тем, как назначить определенное средство. Мидокалм имеет список противопоказаний, но в остальных случаях, при соблюдении дозировки и графика приема, он не сказывается отрицательно на состоянии здоровья. Гораздо больший вред наносит самолечение и замена назначенного препарата на аналог без предписания врача.
Я пью Мидокалм против болей в спине, но он не помогает. В чем причина?
При недостаточной эффективности Мидокалма допускается постепенное повышение дозировки до указанной в инструкции нормы. Однако, важно понимать, что средство не относится к группе обезболивающих препаратов. Мидокалм назначается для снятия мышечных спазмов, вызванных остеохондрозом, поэтому дополняет комплексную схему лечения. Для максимальной эффективности рекомендуется сочетать различные методики, включая диету, лечебную физкультуру, массаж и дополнительные медикаменты.
Можно ли принимать Мидокалм при беременности?
Период беременности и грудного вскармливания относятся к противопоказаниям к применению препарата. Однако, в некоторых случаях врач может назначить Мидокалм. Это происходит, если риск для здоровья матери превышает опасность для плода. Остеохондроз не относится к подобным случаям, поэтому во время беременности стоит отказаться от его приема. Медикаментозное лечение этого заболевания можно будет продолжить после родов.
Советы
Совет №1
Не принимайте Мидокалм на голодный желудок. После приема пищи не только снижается вероятность расстройства работы пищеварительного тракта, но также повышается уровень его усвоения. Оптимальный график – трижды в день, после еды.
Совет №2
Курс лечения Мидокалмом должен продолжаться не более 10 дней. Если продолжать принимать его больше допустимого срока – возникает привыкание и снижение терапевтического эффекта. Оптимальный график подбирается лечащим врачом.
Совет №3
Мидокалм сочетается с другими препаратами. Его можно применять одновременно с обезболивающими компонентами, витаминами и хондропротекторами. Грамотно составленная схема лечения поможет избавиться от симптомов остеохондроза и предотвратить дальнейшее развитие болезни.
Частые вопросы
Как действует Мидокалм при лечении остеохондроза?
Мидокалм обладает миорелаксирующим действием, снижая мышечный тонус и улучшая кровообращение в области пораженных суставов, что помогает снять боль и улучшить подвижность.
Каковы основные преимущества использования Мидокалма при остеохондрозе?
Преимущества использования Мидокалма при остеохондрозе включают уменьшение мышечного напряжения, улучшение кровообращения в области пораженных суставов, снижение боли и улучшение подвижности.
Как часто следует принимать Мидокалм при лечении остеохондроза?
Дозировка Мидокалма и частота приема определяются врачом в зависимости от тяжести симптомов остеохондроза. Обычно рекомендуется принимать по 50 мг три раза в день в течение нескольких недель.
Полезные советы
СОВЕТ №1
Перед началом приема Мидокалма для лечения остеохондроза обязательно проконсультируйтесь с врачом. Только специалист сможет подобрать правильную дозировку и определить продолжительность курса лечения.
СОВЕТ №2
Помимо приема Мидокалма, рекомендуется сочетать его с физическими упражнениями, массажем и физиотерапией. Это поможет усилить эффект лечения и улучшить общее состояние позвоночника.
Состав
Действующее вещество: Толперизон (Tolperisone)Концентрация действующего вещества (мг): 150
Фармакологические свойства
Миорелаксант центрального действия. Механизм действия полностью не выяснен. Обладает мембраностабилизирующим, местноанестезирующим действием, тормозит проводимость импульсов в первичных афферентных волокнах и двигательных нейронах, что приводит к блокированию спинномозговых моно- и полисинаптических рефлексов. Также, вероятно, вторично тормозит выделение медиаторов путем торможения поступления Ca2+ в синапсы. В стволе мозга устраняет облегчение проведения возбуждения по ретикулоспинальному пути. Усиливает периферический кровоток независимо от влияния ЦНС. В развитии этого эффекта играет роль слабый спазмолитический и адреноблокирующий эффект толперизона.
Показания к применению
энцефалопатия, спазмы сосудов в головном мозге, инсульт ишемический, миастения нервного генеза, склероз рассеянный, болевые синдромы при остеохондрозе (в т.ч Люмбаго), радикулите, остеоартроз деформирующий, ревматоидный полиартрит, облитерирующий эндартериит, тромбофлебит нижних конечностей, менструальная боль, боли при образовании геморроидальных узлов, почечные колики, желчно-каменная болезнь.
Противопоказания
Лекарственный препарат Мидокалм противопоказан в следующих случаях: при миастении; при повышенной чувствительности к лидокаину, если назначаются уколы, или к толперизону; новорожденным деткам до 3 месяцев.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Ввиду отсутствия данных о применении при беременности и в период грудного вскармливания назначение препарата Мидокалм в эти периоды не рекомендуется.
Способ применения и дозы
Взрослым: Обычно начиная с 50 мг 2-3 раза в день, постепенно повышая дозу до 150 мг 2-3 раза в день. Для детей: Детям в возрасте от 1 года до 6 лет Мидокалм назначают внутрь в суточной дозе 5 мг/кг (в 3 приема в течение дня); в возрасте 7-14 лет — в суточной дозе 24 мг/кг (в 3 приема в течение дня). Таблетку, покрытую оболочкой, следует растирать, если ребенок не способен проглотить ее. Для детей разрешается только применение таблеток, покрытых оболочкой по 50 мг.
Побочное действие
Мышечная слабость, головная боль, снижение артериального давления, тошнота, рвота, чувство дискомфорта в животе. При уменьшении дозы побочные явления обычно проходят. В редких случаях встречается аллергическая реакция (кожный зуд, эритема, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок, бронхоспазм).
Передозировка
Данных о передозировке препаратом Мидокалм не поступало. Специфического антидота нет. В случае передозировки рекомендуется промывание желудка, симптоматическая терапия.
Особые указания
Применять препарат необходимо строго следуя рекомендациям лечащего врача во избежание осложнений. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиИсследования не проводились, но за многолетнюю практику применения сведений о влиянии препарата Мидокалм на способность пациентов к выполнению работы, требующей повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, не имеется.
Состав
Одна таблетка Мидокалма содержит в своем составе 50 или 150 мг действующего вещества толперизона гидрохлорида, а также вспомогательные компоненты: лимонной кислоты моногидрат, кремния диоксид коллоидный, стеариновая кислота, тальк, микрокристаллическая целлюлоза, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.
В пленочной оболочке, которой покрыты таблетки, содержатся: кремния диоксид коллоидный, титана диоксид, лактозы моногидрат, макрогол 6000, гипромеллоза.
Форма выпуска
Лекарство Мидокалм выпускается в виде покрытых пленочной оболочкой круглых двояковыпуклой формы таблеток. С одной стороны на каждой таблетке имеется гравировка “50” или “150” (в зависимости от количества активного вещества в ней).
Цвет таблеток — белый или почти белый (в том числе и на изломе), запах — слабо выраженный, специфический.
Фармакологическое действие
Мидокалм принадлежит к фармакотерапевтической группе миорелаксантов центрального действия и представляет собой лекарственное средство, способствующее снижению тонуса скелетной мускулатуры. Механизм действия препарата изучен не полностью.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Мидокалм препятствует разрушению клеточных мембран и обеспечивает выраженный мембраностабилизирующий эффект. Механизм этого действия базируется на ингибировании процессов перекисного окисления липидов и модулировании активности мембраносвязанных ферментов.
Кроме того, препарат действует как местное обезболивающее средство, а также тормозит проводимость нервных импульсов в первичных афферентных (от лат. “afferens” — приносящий) нервных волокнах и двигательных нейронах — нервных клетках, отвечающих за проведение информации на эффекторы (как правило, мышцы) от ЦНС.
Последнее приводит к блокированию полисинаптических и моносинаптических рефлексов спинного мозга.
Считается вероятным, что Мидокалм обладает способностью вторично тормозить процессы высвобождения медиаторов. Это обеспечивается за счет торможения поступления ионов кальция (Ca2+) в места функционального контакта между нейронами, в которых осуществляется передача информации от одной клетки к другой (или, иначе говоря, в синапсы).
В стволе мозга Мидокалм устраняет облегчение распространения возбуждения по ретикулоспинномозговому пути (ретикулоспинальному тракту).
Способствует усилению периферического кровотока (вне зависимости от влияния ЦНС), уменьшает патологически повышенный тонус мышц, устраняет мышечную ригидность, снижает выраженность болевых ощущений в мышцах, устраняет или уменьшает выраженность нарушений произвольных активных движений.
Этот эффект обеспечивается способностью толперизона оказывать слабо выраженное спазмолитическое и адреноблокирующее действие.
Благодаря активности толперизона, Мидокалм также уменьшает токсичность индолового алкалоида стрихнина, способствует подавлению вызванного им повышения рефлекторной возбудимости и обладает сосудорасширяющими свойствами.
Некоторые данные свидетельствуют о том, что препарат оказывает селективное подавляющее действие на каудальную (от лат. “cauda” — хвост, хвостовой) часть идущей к таламусу в ростральном направлении (то есть, к коре) формации спинного мозга. В результате этого уменьшается выраженность спастических явлений.
Согласно Википедии, входящий в состав Мидокалма толперизон вызывает также центральный Н-холинолитический эффект.
Действие Н-холинолитических средств базируется на том, что, попадая в организм, они воздействуют на никотиновые рецепторы, локализированные главным образом в постсинаптичесих мембранах, расположенных в скелетной мускулатуре синапсах, ганглиях вегетативной нервной системы, тканях, формирующих мозговой слой надпочечников, а также в тканях синокаротидной зоны.
Вступая с рецепторами во взаимодействие, Н-холинолитики и, в частности, толперизон, блокируют их способность воспринимать ацетилхолин, вследствие чего нервный импульс не передается через заблокированный синапс. Таким образом, нейромедиатор высвобождается, но заблокированные рецепторы постсинаптической мембраны уже не способны реагировать на раздражитель.
Выраженного воздействия на периферические отделы нервной системы толперизон при этом не оказывает.
После приема таблетки Мидокалм, толперизон хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация вещества отмечается приблизительно через полчаса-час. Его биологическая активность составляет около 20%.
Толперизон подвергается интенсивной биотрансформации в тканях печени и почек. Из организма вещество экскретируется почками в виде конечных продуктов метаболизма (более чем в 99%), фармакологическая активность которых неизвестна.
Показания к применению Мидокалма, что лечит и от чего помогает препарат
Показаниями к назначению Мидокалма являются:
- патологически повышенный тонус мускулатуры и спазмы скелетной (поперечно-полосатой) мышечной ткани, которые являются следствием органических поражений ЦНС, включая в том числе рассеянный склероз, энцефаломиелит, инсульт мозга и т.д.;
- миогенные контрактуры, повышенный тонус и спастичность мышц, обусловленные заболеваниями костно-мышечной системы (например, люмбаго с ишиасом, спондилез, поражающие крупные суставы артрозы, цервикальный синдром и т.д.);
- невоспалительные заболевания головного мозга, сопровождающиеся расстройствами мышечного тонуса (например, детский мозговой паралич);
- желчно-каменная болезнь;
- сильно выраженный болевой синдром, отмечающийся на фоне развития геморроидальных узлов;
- менструальный болевой синдром;
- угроза самопроизвольного прерывания беременности вследствие повышения тонуса маточных мышечных структур;
- почечные колики.
Применение препарата Мидокалм показано:
- в период восстановительной терапии после перенесенных ортопедических, хирургических или травматологических операций (это связано со способностью толперизона оказывать благотворное влияние на степень растяжения мышечных волокон);
- в составе комплексной терапии при облитерирующих поражениях сосудов (согласно аннотации, средство эффективно при диабетической ангиопатии, синдроме Рейно, облитерирующем тромбангиите и т.д.);
- для симптоматического лечения мышечного спазма у взрослых пациентов, перенесших инсульт;
- при патологиях, обусловленных расстройствами иннервации сосудов (грубые нарушения походки или патологическая синюшность конечностей).
Для чего назначают миорелаксанты при остеохондрозе?
Как и прочие мышечные релаксанты центрального действия, Мидокалм может назначаться при остеохондрозе.
Развивающийся при остеохондрозе болевой синдром провоцирует компенсаторный спазм глубоких слоев мышц спины. А это в свою очередь вызывает миофиксацию позвоночного столба и ограничение подвижности позвоночно-двигательных сегментов.
Следствием такого мышечно-тонического дисбаланса является ухудшение течения заболевания и снижение терапевтической эффективности всех проводимых мероприятий.
Миорелаксанты при остеохондрозе назначаются для того, чтобы устранить этот дисбаланс. Препараты из этой фармакотерапевтической группы:
- обладают седативным действием;
- снимают симптомы болевого синдрома;
- подавляют спинальные рефлексы;
- снимают мышечное напряжение.
Благодаря этим своим качествам мышечные релаксанты повышают эффективность других терапевтических мероприятий: массажа, лечебной физкультуры, тракционной терапии и т.д.. Также они обладают способностью потенциировать действие блокад, других обезболивающих препаратов и физиотерапевтических процедур.
При этом мышечные релаксанты имеют ряд противопоказаний к назначению и могут провоцировать нежелательные побочные эффекты (в частности, при длительном лечении ими у пациентов нередко нарушается функция гепатобилиарной системы и увеличивается масса тела).
Тем не менее, в отличие от препаратов хондропротекторов, они действительно улучшают состояние больных, страдающих от остеохондроза (что обеспечивается за счет снятия патологической миофиксации), и повышают эффективность консервативной терапии.
Для лечения остеохондроза принимать миорелаксанты рекомендуется очень непродолжительными курсами. И все же, помня об обилии побочных эффектов, практикующие врачи весьма осторожно включают эти лекарственные средства в схемы лечения своих пациентов.
Противопоказания
Противопоказания к назначению таблеток Мидокалм:
- возраст до одного года;
- стойкая патологическая слабость и быстрая утомляемость скелетной мышечной ткани (миастения);
- повышенная индивидуальная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата.
Перед тем как принимать таблетки Мидокалм при остеохондрозе, следует учесть также, что все мышечные релаксанты противопоказаны пациентам:
- имеющим в настоящее время или в анамнезе повышенную судорожную активность;
- страдающим от болезни Паркинсона;
- страдающим от хронической почечной и/или печеночной недостаточности;
- страдающим от эпилептических припадков;
- имеющим в анамнезе жизни наркотическую зависимость;
- имеющим в анамнезе острые психозы.
Побочные действия Мидокалма
Профиль безопасности таблеток, содержащих в своем составе толперизон, основан на данных более чем 12 тысяч пациентов.
Статистика свидетельствует о том, что наиболее часто после приема препаратов толперизона возникали такие побочные реакции, как нарушения системного характера, нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки, а также нервные расстройства и расстройства пищеварения.
Постмаркетинговые наблюдения показали, что в 50-60% случаев побочные действия, ассоциированные с приемом препаратов толперизона, представляют собой реакции повышенной индивидуальной чувствительности.
Большая часть этих реакций не угрожает здоровью пациента, не требует назначения специфического лечения и проходит самостоятельно.
Реакции повышенной индивидуальной чувствительности, несущие угрозу для жизни, были зафиксированы в единичных случаях.
В соответствии с Медицинским словарем регуляторной деятельности MedDRA все побочные явления возникающие на фоне лечения тем или иным препаратом, классифицируются на частые, нечастые, редкие и очень редкие.
К нечастым (возникают не чаще, чем раз на тысячу случаев) побочным эффектам, которые отмечаются после приема Мидокалма, относят:
- нарушения питания и обмена веществ, которые выражаются в форме анорексии;
- бессонницу и нарушения сна;
- головную боль, головокружения, повышенную сонливость;
- артериальную гипотонию;
- чувство дискомфорта в животе, диарею, повышенную сухость слизистой оболочки во рту, диспепсические симптомы, тошноту;
- мышечную слабость, боль в конечностях, мышечные боли;
- астению, чувство общего дискомфорта, повышенную утомляемость.
Редкие побочные реакции, возникающие чаще, чем раз на тысячу случаев, но реже, чем раз на десять тысяч случаев:
- анафилактическая реакция;
- снижение активности, депрессивные состояния;
- нарушения внимания, тремор, повышение судорожной активности, гипестезия (снижение чувствительности к воздействию раздражителей), парестезия, повышенная сонливость;
- шум в ушах, вертиго;
- стенокардия, тахикардия, учащенное сердцебиение, снижение показателей артериального давления;
- гиперемия кожных покровов;
- затрудненность дыхания, кровотечения из носа, учащенное дыхание;
- боли в эпигастральной области, запоры, метеоризм, рвота;
- легкие формы нарушений функции печени;
- аллергический дерматит, повышенное потоотделение, кожный зуд, крапивница, высыпания на коже;
- ощущение дискомфорта в конечностях;
- энурез, протеинурия;
- чувство опьянения, чувство жара, раздражительность, повышенная жажда;
- повышение уровня билирубина в крови, изменение активности ферментов печени, снижение уровня тромбоцитов, лейкоцитоз.
Крайне редко (не чаще, чем в одном из десяти тысяч случаев) могут отмечаться:
- анемия, увеличение лимфатических узлов (лимфаденопатия);
- анафилаксия (анафилактический шок);
- полидипсия;
- путаность сознания;
- брадикардия;
- остеопения;
- ощущение дискомфорта в груди;
- повышение уровня креатинина в крови.
Таблетки Мидокалм, инструкция по применению (Способ и режим дозирования)
Лекарство предназначено для приема внутрь. Оптимально принимать его сразу после еды, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости.
Взрослым рекомендуется начинать лечение препаратом с дозы, равной 100-150 мг в сутки, которые делят на 2 или 3 приема. Дальнейшее лечение предполагает постепенное увеличение разовой дозы до 150 мг. Кратность приемов при этом остается неизменной (2-3 в день).
Обычно дозировка подбирается в зависимости от мышечного тонуса, интенсивности болевого синдрома, наличия у пациента противопоказаний и сопутствующих хронических заболеваний.
На основании этих данных врач также определяет, сколько дней принимать таблетки. Продолжительность терапевтического курса обычно не превышает десяти дней.
Согласно инструкции по применению Мидокалма, детям моложе четырнадцати лет разрешается назначать таблетки, в которых содержится 50 мг толперизона.
Детям в возрасте от года до шести лет препарат Мидокалм дают в дозе, равной 5 мг толперизона на килограмм массы тела ребенка в сутки. Указанную дозу в течение дня делят на 3 приема. В тех случаях, когда ребенок не в состоянии проглотить целую таблетку, ее предварительно растирают.
Детям от семи и до четырнадцати лет инструкция по применению Мидокалма рекомендует назначать препарат в суточной дозе, равной от 2 до 4 мг толперизона на килограмм массы тела ребенка. Кратность приемов равна 3.
После перорального приема препарат начинает действовать спустя приблизительно сорок минут. Длительность действия варьируется в пределах от 4 до 6 часов (она зависит от того, насколько хорошо функционирует почечная система фильтрации крови).
Лечение отдельных заболеваний дополняют комплексом физиотерапевтических мероприятий, гимнастикой, курсами массажа, втиранием мазей и т.д.
Передозировка
Данные о передозировке Мидокалмом отсутствуют. Препарат характеризуется как нетоксичный и обладающий широким диапазоном терапевтического действия. В литературе же имеются описания перорального применения у пациентов детского возраста дозы толперизона, равной 600 мг. Причем без каких-либо серьезных токсических проявлений.
Пероральный прием детьми дозы, равной 300-600 мг, в отдельных случаях может сопровождаться повышением раздражительности.
Препарат не имеет специфического антидота. В случае превышения рекомендованной инструкцией дозы и появлении на фоне этого каких-либо нежелательных симптомов пациенту рекомендуется промывание желудка и затем — симптоматическая и поддерживающая терапия.
Взаимодействие
Данные о взаимодействиях с другими лекарственными препаратами, которые ограничивали бы применение Мидокалма, отсутствуют.
Несмотря на то, что толперизон обладает способностью воздействовать на ЦНС, он не провоцирует седативного эффекта. По этой причине его разрешается комбинировать с седативными средствами, снотворным и содержащими алкоголь препаратами.
Толперизон не оказывает влияния на действие алкоголя на ЦНС. Активность вещества усиливают:
- препараты для общей анестезии;
- мышечные релаксанты периферического действия;
- психотропные препараты;
- клонидин (вещество, обладающее гипотензивным действием).
Мовалис, Мидокалм и Мильгамма (совместимость препаратов)
Мильгамма, Мовалис и Мидокалм являются хорошо сочетающимися между собой препаратами. Поэтому их нередко назначают в составе комплексной терапии пациентам с патологиями опорно-двигательной системы.
Пациенты с подобного рода заболеваниями в подавляющем большинстве случаев страдают от сильных болей в суставах. Применение совместно Мовалиса и Мидокалма позволяет уменьшить выраженность болевого синдрома, снять спазм и мышечный гипертонус. Кроме того, Мовалис характеризуется нейтральным действием по отношению к хрящевой ткани.
Препарат Мильгамма относится к фармакологической группе витамины группы В и используется как общеукрепляющее средство. Он оказывает выраженное метаболическое, обезболивающее и нейропротективное действие.
Принадлежащие к группе В нейротропные витамины благотворно воздействуют на воспалительные и дегенеративные заболевания, поражающие нервную систему и двигательный аппарат.
Схема приема “Мовалис-Мильгамма-Мидокалм” определяется лечащим врачом.
Условия продажи
Препарат относится к категории отпускаемых по рецепту.
Условия хранения
Мидокалм рекомендуется хранить в недоступном для детей месте.
Оптимальный температурный режим — не выше 30 °C.
Срок годности
Таблетки годны к употреблению в течение 3 лет с даты изготовления.
Особые указания
Мидокалм не повышает риски при вождении автомобиля и выполнении потенциально опасных работ.
Совместимость с алкоголем
Сочетание Мидокалма и алкоголя допустимо (в частности, разрешен одновременный прием препарата с содержащими алкоголь лекарственными средствами).
Мидокалм при беременности и лактации
Назначение Мидокалма беременным и кормящим женщинам разрешено, но лишь тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает риски для ее ребенка.
От чего таблетки Мидокалм помогают при беременности?
В первом триместре препарат показан женщинам, у которых имеется угроза самопроизвольного аборта из-за повышенного тонуса мускулатуры матки.
Аналоги Мидокалма
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Аналоги Мидокалма — это лекарственные средства, которые обладают сходными с ним фармакологическими свойствами, но содержат в своем составе другое активное вещество и характеризуются иным механизмом действия.
К аналогам препарата относятся:
- Сирдалуд (тизанидин);
- Миолгин (парацетамол и хлорзоксазон);
- Лексотан (бромазепам);
- Баклофен и прочие.
Что лучше: Сирдалуд или Мидокалм, Баклофен или Мидокалм?
Однозначного ответа на этот вопрос не существует, поскольку каждый из препаратов имеет свои преимущества.
Если сравнивать Мидокалм с Сирдалудом, то оба препарата принадлежат к одной фармакотерапевтической группе, но в их состав в качестве активного ингредиента входят разные вещества. Мидокалм был выпущен на фармацевтический рынок несколько раньше и потому изучен лучше, чем его аналог.
Мидокалм характеризуется более широким спектром действия, но, в отличие от него, Сирдалуд, провоцирует меньшее количество нежелательных побочных реакций.
Отзывы о Мидокалме
Отзывы о таблетках Мидокалм, которые оставляют пациенты, прошедшие курс лечения им, достаточно противоречивы. Кто-то отмечает высокую эффективность препарата, его доступность и отсутствие побочных эффектов.
Кто-то, напротив, указывает на то, что видимого результата после терапии не отмечалось, зато имели место такие явления, как отеки, тошнота или крапивница.
Чаще всего можно найти отзывы о Мидокалме на форумах, где обсуждаются вопросы здоровья детей. Препарат нередко назначается малышам с диагнозом гипертонус. Однако большинство родителей не рискуют давать его детям до года, учитывая указанное в инструкции ограничение по возрасту, и ограничивают лечение физиотерапией и курсами массажа .
По этой причине положительных отзывов о применении Мидокалма у детей не так уж много. К слову, некоторые отмечают в качестве недостатка препарата отсутствие у производителя лекарственной формы в виде сиропа, что облегчало бы его прием у младенцев.
Отзывы врачей о Мидокалме — положительные. При этом большинство из специалистов отмечают то, что наибольшей эффективности от лечения препаратом можно добиться лишь верно выбрав тактику его дозирования, а также — в отдельных случаях — грамотно сочетая его с другими лекарственными средствами.
Цена Мидокалма
Сколько стоит Мидокалм в таблетках в России
Мидокалм 50 мг №30 на российском рынке продают в среднем по 350 рублей, средняя цена таблеток Мидокалм 150 мг — 400 рублей.
Стоимость Мидокалма в таблетках в Украине
Цена Мидокалм 50 мг №30 составляет 200 грн. Мидокалм 150 мг №30 на украинском рынке можно приобрести в среднем по 240 грн.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЗдравСити
-
Мидокалм таблетки п/о плен. 150мг 30штGedeon Richter
-
Мидокалм таблетки п/о плен. 50мг 30штGedeon Richter
-
Мидокалм Лонг таблетки с пролонг. высвоб. п/о плен. 450мг 30штGedeon Richter
-
Мидокалм Лонг таблетки с пролонг. высвоб. п/о плен. 450мг 10штGedeon Richter
показать еще
Форма выпуска, состав и упаковка
таб., покр. пленочной оболочкой, 50 мг: 30 шт.
Рег. №: 3619/98/03/08/13/18 от 11.04.2018 — Срок действия рег. уд. не ограничен
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «50» на одной стороне, с характерным запахом.
1 таб. | |
толперизона гидрохлорид | 50 мг |
Вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат, кремния диоксид коллоидный безводный, стеариновая кислота, тальк, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат — 48.5 мг.
Состав оболочки: кремния диоксид коллоидный безводный, титана диоксид (Е171), лактозы моногидрат — 0.392 мг, макрогол 6000, гипромеллоза.
10 шт. — блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги (3) — коробки картонные.
таб., покр. пленочной оболочкой, 150 мг: 30 шт.
Рег. №: 3619/98/03/08/13/18 от 11.04.2018 — Срок действия рег. уд. не ограничен
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «150» на одной стороне, с характерным запахом.
1 таб. | |
толперизона гидрохлорид | 150 мг |
Вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат, кремния диоксид коллоидный безводный, стеариновая кислота, тальк, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат — 145.5 мг.
Состав оболочки: кремния диоксид коллоидный безводный, титана диоксид (Е171), лактозы моногидрат — 0.785 мг, макрогол 6000, гипромеллоза.
10 шт. — блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги (3) — коробки картонные.
Описание лекарственного препарата МИДОКАЛМ® основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2022 году. Дата обновления: 06.10.2022 г.
Фармакологическое действие
Фармакотерапевтическая группа: Миорелаксант центрального действия.
Механизм действия
Толперизон является миорелаксантом центрального действия. Механизм действия толперизона полностью не выяснен.
Фармакодинамические эффекты
Толперизон обладает высокой аффинностью к нервной ткани, достигая наибольших концентраций в стволе головного мозга, спинном мозге и периферической нервной системе.
Основной эффект толперизона связан с торможением спинальных рефлекторных дуг. Вероятно, этот эффект, совместно с устранением облегчения проведения возбуждения по нисходящим путям, обеспечивает терапевтическое воздействие толперизона.
Химическая структура толперизона схожа со структурой лидокаина. Как и лидокаин, он обладает мембраностабилизирующим действием и снижает электрическую возбудимость двигательных нейронов и первичных афферентных волокон. Толперизон дозозависимо тормозит активность потенциал-зависимых натриевых каналов. Соответственно, снижается амплитуда и частота потенциала действия. Этот эффект является наиболее заметным в нейронах заднего рога спинного мозга.
Был доказан угнетающий эффект на потенциал-зависимые кальциевые каналы. Предполагается, что в дополнение к его мембраностабилизирующему действию, толперизон может также тормозить выброс медиатора.
В довершение ко всему, толперизон обладает некоторыми слабыми свойствами альфа-адренергических антагонистов и антимускариновым действием.
Клиническая эффективность и безопасность
Доказана эффективность толперизона при постинсультной спастичности.
В рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании с участием 120 пациентов с постинсультной спастичностью, при лечении толперизоном отмечалось статистически значимое уменьшение спастичности по шкале Ашворта, что было основным целевым показателем. В соответствии с общей оценкой эффективности врачом и исследователями, толперизон превосходил плацебо (p <0.001). Среднее улучшение по шкале Ашворта составило 32% в общей популяции пациентов, которым было назначено лечение (intention-to-treat, ITT), и 42% в подгруппе пациентов, получавших толперизон в дозе 300–450 мг/сут. При оценке показателей функциональных тестов эффективность толперизона также была выше по сравнению с плацебо, однако различия были статистически незначимыми.
В рандомизированном двойном слепом сравнительном исследовании с участием 48 пациентов с поражением головного мозга, эффективность толперизона по индексу Бартеля была сопоставима с эффективностью баклофена. В то же время, толперизон превосходил баклофен в улучшении по Шкале оценки моторной функции Ривермид (Rivermead Motor Assessment Scale, RMAS).
Данные об эффективности толперизона при повышенном мышечном тонусе у пациентов с заболеваниями опорно-двигательного аппарата, отличными от постинсультной спастичности, в настоящее время противоречивы. В некоторых исследованиях отмечены положительные результаты по некоторым тестируемым показателям, в то время как в других исследованиях преимуществ толперизона при таких заболеваниях не было выявлено.
Профиль безопасности толперизона основан на данных клинических исследований с участием пациентов с повышением мышечного тонуса различной этиологии, а также на данных спонтанных сообщений о нежелательных реакциях.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь толперизон хорошо всасывается из тонкого кишечника. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается через 0.5-1 ч после приема. Биодоступность составляет около 20%, что обусловлено выраженным эффектом «первого прохождения» через печень. Пища с высоким содержанием жиров увеличивает биодоступность толперизона при приеме внутрь примерно до 100% и увеличивает пиковую плазменную концентрацию примерно на 45% по сравнению с приемом препарата натощак, достижения пиковой концентрации примерно на 30 минут.
Метаболизм
Толперизон интенсивно метаболизируется в печени и почках. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна.
Выведение
Соединение практически полностью (более 99%) выводится почками в форме метаболитов.
Период полувыведения после внутривенного введения составляет около 1.5 ч, после применения внутрь – около 2.5 ч.
Показания к применению
- неотложное или длительное лечение патологически повышенного тонуса скелетных мышц, при органических неврологических заболеваниях (повреждении пирамидных путей, рассеянном склерозе, цереброваскулярных нарушениях, миелопатии, энцефаломиелите и т. д.);
- лечение гипертонуса мышц, мышечных спазмов сопровождающих заболевания опорно-двигательного аппарата (напр. спондилёз, спондилоартрит, цервикальные и люмбальные синдромы, артрозы крупных суставов);
- восстановительное лечение после оперативных вмешательств в ортопедии и травматологии;
- лечение облитерирующих заболеваний сосудов, а также синдромов, возникающих вследствие нарушения иннервации сосудов (например, акроцианоз, интермиттирующая ангионевротическая дисбазия);
- специфическими показаниями в педиатрической практике являются болезнь Литтла и другие энцефалопатии, сопровождающиеся мышечной дистонией.
Реклама
Режим дозирования
Способ применения
Для приёма внутрь. Препарат следует принимать после еды, запивая стаканом воды.
Не рекомендуется принимать препарат натощак, так как недостаточное количество пищи может снижать биодоступность толперизона.
Режим дозирования
Взрослые
Средняя суточная доза в зависимости от индивидуальной потребности и переносимости препарата пациентом составляет 150-450 мг, разделённая на 3 приема.
Особые группы пациентов
Нарушения функции почек
Данные о применении у пациентов с нарушением функции почек ограничены. Наблюдалась более высокая частота развития побочных реакций в данной группе пациентов. Пациентам с умеренным нарушением функции почек необходимо титровать дозу и тщательно наблюдать. Не рекомендуют применение толперизона у пациентов с тяжелым нарушением функции почек.
Нарушения функции печени
Данные применения у пациентов с нарушением функции печени ограничены. Наблюдалась более высокая частота развития побочных реакций в данной группе пациентов. Пациентам с умеренным нарушением функции печени необходимо титровать дозу и тщательно наблюдать. Не рекомендуют применение толперизона у пациентов с тяжелым нарушением функции печени.
Дети
Данные по безопасности и эффективности применения толперизона у детей ограничены.
Лекарственное средство назначается детям с массой тела более 30 кг (старше 10 лет) в суточной дозе 2-4 мг/кг массы тела, в три приёма.
Учитывая невысокие суточные дозы, при лечении детей рекомендуется применять таблетки Мидокалм® 50 мг, покрытые пленочной оболочкой. Т.к. таблетки не предназначены для деления на части, препарат следует назначать детям с массой тела 30 кг и более.
Побочные действия
Резюме профиля безопасности
Профиль безопасности толперизон-содержащих лекарственных средств подтверждается данными применения более чем 12 000 пациентами. Согласно этим данным, наиболее часто описаны нарушения со стороны кожи и подкожных тканей, общие, неврологические и желудочно-кишечные расстройства.
В пострегистрационном периоде количество полученных сообщений о развитии реакций гиперчувствительности, связанных с применением толперизона, составляло около 50-60% от числа всех полученных сообщений. В большинстве случаев это были незначительно выраженные побочные реакции. Об угрожающих жизни аллергических реакциях сообщалось очень редко.
Табличное резюме нежелательных реакций
Нежелательные лекарственные реакции (НЛР) распределены по системно-органным классам. В каждой частотной группе нежелательные реакции представлены в порядке убывания частоты. Определение частоты побочных реакций по системно-органным классам (в соответствии с MedDRA): нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000), неизвестно (невозможно оценить на основании доступных данных).
Нечасто (>1/1000 до <1/100) |
Редко (>1/10 000 до <1/1000) |
Очень редко (<1/10 000) |
Со стороны крови и лимфатической системы | ||
Анемия Лимфаденопатия |
||
Со стороны иммунной системы | ||
Реакция гиперчувствительности* Анафилактическая реакция |
Анафилактический шок | |
Со стороны метаболизма и питания | ||
Анорексия | Полидипсия | |
Психические нарушения | ||
Бессонница Нарушение сна |
Снижение активности Депрессия |
Спутанность сознания |
Со стороны нервной системы | ||
Головная боль Головокружение Сонливость |
Нарушение внимания Тремор Судороги Пониженная чувствительность Парестезия Летаргия (повышенная сонливость) |
|
Со стороны органа зрения | ||
Нарушения зрения | ||
Со стороны органа слуха и лабиринта | ||
Шум в ушах Вертиго |
||
Со стороны сердца | ||
Стенокардия Тахикардия Ощущение сердцебиения |
Брадикардия | |
Со стороны сосудов | ||
Артериальная гипотензия | Гиперемия кожи | |
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения | ||
Диспноэ Носовое кровотечение Тахипноэ |
||
Со стороны желудочно-кишечного тракта | ||
Дискомфорт в животе Диарея Сухость во рту Диспепсия Тошнота |
Боль в эпигастрии Запор Метеоризм Рвота |
|
Со стороны гепатобилиарной системы | ||
Легкие нарушения со стороны печени | ||
Со стороны кожи и подкожной клетчатки | ||
Аллергический дерматит Усиленная потливость Крапивница Зуд Высыпания |
||
Со стороны мочевыделительной системы | ||
Энурез Протеинурия |
||
Со стороны костно-мышечной системы | ||
Мышечная слабость Миалгия Боль в конечностях |
Дискомфорт в конечностях | Остеопения |
Общие нарушения и реакции в месте введения | ||
Астения Недомогание Утомляемость |
Ощущение опьянения Ощущение жара Раздражительность Жажда |
Дискомфорт в грудной клетке |
Отклонения от нормы, выявленные в лабораторных исследованиях | ||
Снижение АД Повышение концентрации билирубина крови Изменение активности печеночных ферментов Снижение числа тромбоцитов Повышение числа лейкоцитов |
Повышение содержания креатинина крови |
* Постмаркетинговый опыт применения содержит сообщения о следующих реакциях (неизвестной частоты): ангионевротический отёк (включая отек лица и губ).
Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях
Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза – риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях: http://www.rceth.by, УП «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении».
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к толперизону, другим аналогичным химическим веществам (эперизон) или вспомогательным веществам;
- миастения;
- период лактации (грудного вскармливания).
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено тератогенного действия толперизона. По причине отсутствия значимых клинических данных Мидокалм не следует применять при беременности (особенно в первом триместре) за исключением случаев, когда ожидаемая польза определённо оправдывает потенциальный риск для плода.
Лактация
Поскольку данных о выделении толперизона с грудным молоком нет, применение данного препарата противопоказано при кормлении грудью.
Применение при нарушениях функции печени
Данные применения у пациентов с нарушением функции печени ограничены. Наблюдалась более высокая частота развития побочных реакций в данной группе пациентов. Пациентам с умеренным нарушением функции печени необходимо титровать дозу и тщательно наблюдать. Не рекомендуют применение толперизона у пациентов с тяжелым нарушением функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
Данные о применении у пациентов с нарушением функции почек ограничены. Наблюдалась более высокая частота развития побочных реакций в данной группе пациентов. Пациентам с умеренным нарушением функции почек необходимо титровать дозу и тщательно наблюдать. Не рекомендуют применение толперизона у пациентов с тяжелым нарушением функции почек.
Применение у детей
Лекарственное средство назначается детям с массой тела более 30 кг (старше 10 лет) в суточной дозе 2-4 мг/кг массы тела, в три приёма.
Учитывая невысокие суточные дозы, при лечении детей рекомендуется применять таблетки Мидокалм® 50 мг, покрытые пленочной оболочкой. Т.к. таблетки не предназначены для деления на части, препарат следует назначать детям с массой тела 30 кг и более.
Данные о безопасности и эффективности применения толперизона у детей ограничены.
Особые указания
Реакции гиперчувствительности
В пострегистрационный период наиболее часто сообщалось о развитии реакций гиперчувствительности. Аллергические реакции варьировали от легких кожных реакций до тяжелых системных реакций, включая анафилактический шок. Симптомы аллергической реакции: покраснение, сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек (отек Квинке), тахикардия, гипотензия и одышка.
Пациенты женского пола с реакциями гиперчувствительности к другим препаратам или аллергическими реакциями в анамнезе подвержены более высокому риску.
В случае известной гиперчувствительности к лидокаину следует соблюдать повышенную осторожность во время применения толперизона из-за возможных перекрестных реакций.
Пациентам следует рекомендовать быть внимательными в отношении любых симптомов повышенной чувствительности. Если симптомы развились, следует немедленно прекратить прием толперизона и немедленно обратиться к врачу. Не следует повторно назначать толперизон после эпизода гиперчувствительности к толперизону.
Вспомогательные вещества
Данный лекарственный препарат содержит лактозы моногидрат. Препарат не следует назначать пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или глюкозо – галактозной мальабсорбцией.
Доклинические данные по безопасности
На основании данных доклинических исследований по изучению фармакологической безопасности, токсичности при повторных введениях, генотоксичности, токсического воздействия на репродуктивную функцию, не было отмечено специфического риска для людей.
Эффекты в доклинических исследованиях наблюдались только при воздействии в дозах, значительно превышающих максимально допустимые дозы для человека, что указывает на малую значимость для клинического применения.
У крыс и кроликов наблюдали эмбриотоксические изменения при пероральном введении препарата в дозах 500 мг/кг массы тела и 250 мг/кг массы тела, соответственно. Однако эти дозы многократно превышают рекомендованные терапевтические дозы для человека.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Возможно развитие таких симптомов, как головокружение, сонливость, нарушение внимания, судороги, нарушение зрения или мышечная слабость.
Пациенты, у которых наблюдались головокружение, сонливость, нарушение внимания, судороги, нарушение зрения или мышечная слабость во время приема препарата, должны обратиться к врачу!
Передозировка
Симптомы передозировки могут включать сонливость, желудочно-кишечные нарушения (тошнота, рвота, боль в эпигастрии), тахикардию, артериальную гипертензию, брадикинезию и вертиго. В тяжелых случаях судороги, угнетение дыхания, апноэ и кома.
Лечение: специфического антидота нет, рекомендуется симптоматическое лечение.
Лекарственное взаимодействие
Исследования фармакокинетического взаимодействия лекарственных средств с маркерным субстратом CYP2D6 декстрометорфаном показали, что одновременное применение толперизона может повысить уровень содержания в крови лекарственных средств, которые метаболизируются преимущественно CYP2D6 (тиоридазин, толтеродин, венлафаксин, атомоксетин, дезипрамин, декстрометорфан, метопролол, небивалол, перфеназин).
Лабораторные эксперименты на микросомах печени человека и человеческих гепатоцитах не вызвали значительного ингибирования или индукции других изоферментов CYP (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4).
Не предполагают повышение воздействия толперизона при одновременном применении субстратов CYP2D6 и/или других препаратов в связи с разнообразием метаболических путей толперизона.
Биодоступность толперизона понижается, если принимать его натощак.
Хотя толперизон является препаратом центрального действия, седативный эффект его очень низкий. В случае одновременного назначения с другими миорелаксантами центрального действия, дозу толперизона следует снижать.
Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому при одновременном применении следует рассматривать снижение дозы нифлумовой кислоты или других НПВС.
Срок годности препарата
Срок годности — 3 года. Не использовать препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Контакты для обращений
ГЕДЕОН РИХТЕР ОАО, представительство, (Венгрия)
Представительство в Республике Беларусь
220004 Минск, пр-т Победителей 5, оф. 505-510
Тел./факс: (375-17) 272-64-87
E-mail: drugsafety.by@gedeonrichter.eu