Содержание
-
Структурная формула
-
Русское название
-
Английское название
-
Латинское название
-
Химическое название
-
Брутто формула
-
Фармакологическая группа вещества Эрголоида мезилат
-
Нозологическая классификация
-
Код CAS
-
Фармакологическое действие
-
Фармакология
-
Применение вещества Эрголоида мезилат
-
Противопоказания
-
Побочные действия вещества Эрголоида мезилат
-
Взаимодействие
-
Передозировка
-
Способ применения и дозы
Структурная формула
Русское название
Эрголоида мезилат
Английское название
Ergoloid mesylates
Латинское название
Ergoloid mesylates (род. )
Химическое название
Дигидрированные производные суммы алкалоидов спорыньи — эрготоксина (эргокристина, эргокортина, эргокриптина) (в виде малеатов)
Брутто формула
C32H43N5O5.CH4O3S
Фармакологическая группа вещества Эрголоида мезилат
Нозологическая классификация
Список кодов МКБ-10
-
E22.1 Гиперпролактинемия
-
F03 Деменция неуточненная
-
G20 Болезнь Паркинсона
-
G43 Мигрень
-
I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
-
I15 Вторичная гипертензия
-
I63 Инфаркт мозга
-
R51 Головная боль
-
T90.9 Последствия неуточненной травмы головы
Код CAS
25447-66-9 (основ.)
Фармакологическое действие
—
антигипоксическое, вазодилатирующее, венотонизирующее, нейропротективное.
Фармакология
Блокирует пре- и постсинаптические альфа-адренорецепторы. Угнетает взаимодействие норадреналина с постсинаптической мембраной, подавляет прессорное влияние катехоламинов, понижает АД и расширяет кровеносные сосуды. Увеличивает синтез и высвобождение норадреналина, вызывает тахикардию и повышает сократимость миокарда. Обладает слабой антисеротониновой активностью, стимулирует центральные дофаминовые рецепторы. Уменьшает интенсивность анаэробного метаболизма, улучшает утилизацию кислорода нейронами головного мозга, обмен АТФ и внутриклеточный метаболизм нейронов с нарушенной функцией. Улучшает мозговое кровообращение, нейрохимические процессы в головном мозге при старении.
Применение вещества Эрголоида мезилат
Нарушения мозгового кровообращения, мигрень, последствия черепно-мозговых травм, эндартериит, болезнь Рейно, транзиторная артериальная гипертензия, спазм сосудов сетчатки, психоорганический сенильный синдром (при снижении познавательной способности и нарушении поведения), сенильная и сосудистая деменция, болезнь Паркинсона, гиперпролактинемия, необходимость прекращения лактации.
Противопоказания
Гиперчувствительность, гипотензия, выраженный атеросклероз, стенокардия, органические заболевания сердца, нарушение функции печени и почек, беременность, кормление грудью, детский и старческий возраст, для парентерального введения — выраженная брадикардия.
Побочные действия вещества Эрголоида мезилат
Тошнота, рвота, боль в желудке, диспепсия, снижение аппетита, запор, головокружение, головная боль, сонливость, чувство тревоги, повышенная утомляемость, снижение скорости психомоторных реакций, заложенность носа, гипотензия (в т.ч. ортостатическая), тахикардия, кожная сыпь.
Взаимодействие
Усиливает антигипертензивное влияние резерпина. Олеандомицин, эритромицин, доксициклин, тетрациклин, др. альфа-адреноблокаторы, бета-адреномиметики повышают эффект.
Передозировка
Симптомы: усиление побочных явлений, похолодание кожных покровов, парестезия, мышечная боль, тромбоз.
Лечение: назначение альфа-адреномиметиков, вазопрессина.
Способ применения и дозы
Внутрь, перед едой. При сенильном синдроме и деменции: первые 2 нед — по 10 мг 1 раз в сутки перед сном, следующие 2 нед — 10 мг 2 раза в сутки, поддерживающая доза — 20 мг 2 раза в сутки; профилактика мигрени и головной боли: первые 2 нед — 10 мг 1 раз в сутки перед сном, далее — по 10 мг 2 раза в сутки (не более 6 мес); при болезни Паркинсона: по 5 мг 2 раза в сутки с увеличением дозы на 5 мг 2 раза в неделю до достижения поддерживающей дозы 60–120 мг в сутки; гиперпролактинемии: начальная доза 5 мг, затем — 10–20 мг 2 раза в сутки; для снижения лактации: по 5 мг 2 раза в сутки (5–10 дней); в качестве сосудорасширяющего средства — по 1,5 мг 3 раза в сутки (3–4 нед и более) или по 4,5 мг 1 раз в сутки.
Описание проверено
-
Крылов Юрий Федорович
(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации)
Эрголоида мезилат
Ergoloid mesylates
Фармакологическое действие
Эрголоида мезилат обладает венотонизирующим, вазодилатирующим, нейропротективным и антигипоксическим действием.
Фармакодинамика
Блокирует пре- и постсинаптические альфа-адренорецепторы. Угнетает взаимодействие норадреналина с постсинаптической мембраной, подавляет прессорное влияние катехоламинов, понижает артериальное давление и расширяет кровеносные сосуды. Увеличивает синтез и высвобождение норадреналина, вызывает тахикардию и повышает сократимость миокарда. Обладает слабой антисеротониновой активностью, стимулирует центральные дофаминовые рецепторы. Уменьшает интенсивность анаэробного метаболизма, улучшает утилизацию кислорода нейронами головного мозга, обмен АТФ и внутриклеточный метаболизм нейронов с нарушенной функцией. Улучшает мозговое кровообращение, нейрохимические процессы в головном мозге при старении.
Показания
- Нарушения мозгового кровообращения;
- мигрень;
- последствия черепно-мозговых травм;
- эндартериит;
- болезнь Рейно;
- транзиторная артериальная гипертензия;
- спазм сосудов сетчатки;
- психоорганический сенильный синдром (при снижении познавательной способности и нарушении поведения);
- сенильная и сосудистая деменция;
- болезнь Паркинсона;
- гиперпролактинемия;
- необходимость прекращения лактации.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к эрголоида мезилату;
- гипотензия;
- выраженный атеросклероз;
- стенокардия;
- органические заболевания сердца;
- нарушение функции печени и почек;
- беременность;
- лактация;
- детский и старческий возраст;
- для парентерального введения — выраженная брадикардия.
Способ применения и дозы
Назначают внутрь.
Побочные действия
Тошнота, рвота, боль в желудке, диспепсия, снижение аппетита, запор, головокружение, головная боль, сонливость, чувство тревоги, повышенная утомляемость, снижение скорости психомоторных реакций, заложенность носа, гипотензия (в том числе ортостатическая), тахикардия, кожная сыпь.
Передозировка
Симптомы
Усиление побочных явлений, похолодание кожных покровов, парестезия, мышечная боль, тромбоз.
Лечение
Назначение α-адреномиметиков, вазопрессина.
Взаимодействие
Усиливает антигипертензивное влияние резерпина. Олеандомицин, эритромицин, доксициклин, тетрациклин, другие α-адреноблокаторы, β-адреномиметики повышают эффект.
Классификация
-
АТХ
C04AE01
-
Фармакологическая группа
-
Коды МКБ 10
Информация о действующем веществе Эрголоида мезилат предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Эрголоида мезилат, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.
Фирма-производитель: NOSCH LABS Pvt., Ltd (Индия)
субстанция-порошок: бочки Рег. №: ЛСР-002792/10
Клинико-фармакологическая группа:
Форма выпуска, состав и упаковка
субстанция -порошок.
1 кг — мешки полиэтиленовые двухслойные (1) — бочки фибровые.
1 кг — мешки полиэтиленовые двухслойные (1) — бочки пластиковые.
Описание активных компонентов препарата «Доксазозин»
Фармакологическое действие
Селективный конкурентный блокатор постсинаптических α1-адренорецепторов. Вызывает расширение периферических сосудов, что приводит к уменьшению ОПСС и снижению АД. Способствует повышению коэффициента ЛПВП/общий холестерин, снижению суммарного уровня триглицеридов и холестерина.
При длительном применении наблюдается регрессия гипертрофии левого желудочка, происходит подавление агрегации тромбоцитов и повышение содержания в тканях активатора плазминогена. Блокада α1-адренорецепторов, расположенных в строме и капсуле предстательной железы, в шейке мочевого пузыря приводит к снижению сопротивления и давления в мочеиспускательном канале, уменьшению сопротивления в его внутреннем отверстии. Улучшает уродинамику и уменьшает проявления доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
Показания
Артериальная гипертензия. Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (симптоматическое лечение).
Режим дозирования
Начальная доза составляет 1 мг/сут. Через 1-2 недели, в зависимости от клинической ситуации, доза может быть увеличена до 2 мг/сут, а затем через 1-2 недели — до 4 мг, 8 мг или 16 мг/сут для достижения оптимального терапевтического эффекта. В среднем суточная доза составляет 2-4 мг.
Максимальная доза: 16 мг/сут.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатические реакции (в т.ч. обмороки), тахикардия, аритмия, периферические отеки.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, чувство усталости, раздражительность, астения, сонливость.
Прочие: ринит.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к производным хиназолина.
Беременность и лактация
Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения доксазозина при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не проводилось. Применение возможно только в случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью применяют при нарушениях функции печени.
Применение в пожилом возрасте
После приема доксазозина в начальной дозе у лиц пожилого возраста возможно развитие ортостатической гипотензии (феномен первой дозы), особенно в положении стоя. В связи с этим начальную дозу рекомендуется принимать перед сном.
Применение для детей
Клинический опыт применения доксазозина у детей отсутствует.
Особые указания
С осторожностью применяют при нарушениях функции печени.
После приема доксазозина в начальной дозе возможно развитие ортостатической гипотензии (феномен первой дозы), особенно в положении стоя. Чаще такое состояние наблюдается у пациентов с гиповолемией, дефицитом натрия, у лиц пожилого возраста. В связи с этим начальную дозу рекомендуется принимать перед сном.
Клинический опыт применения доксазозина у детей отсутствует.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период приема доксазозина, особенно в начале лечения, следует соблюдать осторожность при выполнении работы, требующей повышенной скорости психомоторных реакций, в связи с возможным развитием сонливости, головокружения.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антигипертензивными препаратами возможно взаимное усиление эффектов.
При одновременном применении с блокаторами кальциевых каналов имеется некоторый риск развития выраженной артериальной гипотензии.
При одновременном применении с нитратами, средствами для общей анестезии, трициклическими антидепрессантами, этанолом возможно усиление гипотензивного эффекта.
При одновременном применении средств, влияющих на скорость метаболизма в печени, возможно замедление или ускорение метаболизма доксазозина.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антигипертензивными препаратами возможно взаимное усиление эффектов.
При одновременном применении с блокаторами кальциевых каналов имеется некоторый риск развития выраженной артериальной гипотензии.
При одновременном применении с нитратами, средствами для общей анестезии, трициклическими антидепрессантами, этанолом возможно усиление гипотензивного эффекта.
При одновременном применении средств, влияющих на скорость метаболизма в печени, возможно замедление или ускорение метаболизма доксазозина.
Вазобрал: инструкция по применению
Форма выпуска: Таблетки
Цены в аптеках: Минск
Уточняйте
Содержание
- Состав
- Описание
- Фармакологическое действие
- Фармакокинетика
- Показания к применению
- Противопоказания
- Беременность и период лактации
- Способ применения и дозы
- Побочное действие
- Передозировка
- Взаимодействие с другими лекарственными средствами
- Особенности применения
- Меры предосторожности
- Форма выпуска
- Условия хранения
- Срок годности
- Условия отпуска из аптек
Состав
Каждая таблетка содержит: активные ингредиенты: дигидроэргокриптин а-мезилат 4,0 мг, кофеин 40,0 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.
Описание
Практически белые, круглые, плоские со скошенным краем таблетки с риской на одной и штампом «VASOBRAL» на другой стороне
Фармакологическое действие
Комбинированный препарат. Дигидроэргокриптин а-мезилат — дигидрированное производное спорыньи, блокирует а1 и а2 адренорецепторы. Оказывает дофаминэргическое, серотонинэргическое действие, уменьшает агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, снижает проницаемость сосудистой стенки, увеличивает количество функционирующих капилляров, улучшает кровообращение и процессы метаболизма в головном мозге, повышает устойчивость тканей мозга к гипоксии.
Кофеин обладает психостимулирующим и аналептическим действием, усиливает процессы возбуждения в коре головного мозга — повышает умственную и физическую работоспособность, уменьшает усталость и сонливость, повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, оказывает диуретическое действие.
Фармакокинетика
При пероральном приеме всасывание дигидроэргокриптина ускоряется в присутствии кофеина (время достижения максимальной концентрации 0,5 часа).
Максимальная концентрация после приема внутрь 8 мг дигидроэргокриптина составляет 227 пкг/мл, а период полувыведения из плазмы — менее 2 часов.
Показания к применению
Вазобрал применяют в качестве дополнительной терапии хронического снижения умственной активности, нарушения внимания и памяти, нейросенсорного дефицита (за исключением болезни Альцгеймера, других деменций), связанных с возрастными изменениями, а также в качестве дополнительной терапии синдрома Рейно.
Цены в аптеках Минск
Вазобрал, таблетки ×30
Кьези, Франция • По рецепту
Нет в продаже
Состав
активное вещество: разагилина мезилат 1,56 мг (эквивалентно 1 мг разагилина основания)
вспомогательные вещества: маннитол, кремния диоксид коллоидный, крахмал кукурузный, крахмал кукурузный прежелатизированный, стеариновая кислота, тальк
Описание
Белого или почти белого цвета круглые, плоскоцилиндрические таблетки с фаской. На одной стороне таблетки гравировка «GIL 1»
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Разагилин является избирательным необратимым ингибитором моноаминооксидазы типа В (МАО-В), фермента, на 80 % определяющего активность моноаминооксидазы в головном мозге и метаболизм дофамина. Он в 30-80 раз более активен в отношении МАО-В, чем к другому типу этого фермента — МАО-А. В результате ингибирующего действия препарата на МАО-В в центральной нервной системе повышается уровень дофамина, снижается образование токсичных свободных радикалов, избыточное образование которых наблюдается у больных болезнью Паркинсона. Разагилин обладает также нейропротекторным действием. В отличие от неизбирательных ингибиторов МАО, препарат в терапевтических дозах не блокирует метаболизм поступающих с пищей биогенных аминов (например, тирамина), в связи с чем не вызывает тирамин-обусловленного гипертензивного синдрома («сырный эффект»).
Фармакокинетика
Разагилин быстро всасывается после приема внутрь; его максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) достигается через 0.5 часа. Абсолютная биодоступность препарата после однократного введения составляет около 36%. Пища не влияет на время достижения максимальной концентрации разагилина в крови, однако, при потреблении жирной пищи Сmax и площадь под кривой концентрации препарата (AUC) снижаются на 60 % и 20 %, соответственно. Фармакокинетика препарата имеет линейный характер в диапазоне доз 0,5-2 мг. Связь с белками плазмы крови колеблется от 60 до 70 %.
Разагилин почти полностью метаболизируется в печени. Биотрансформация осуществляется путем N-деалкилирования и/или гидроксилирования с образованием основного биологически малоактивного метаболита — 1-аминоиндана, а также 2-х других метаболитов -3-гидрокси-N-пропаргил-1 аминоиндана и З-гидрокси-1-аминоиндана. Метаболизм препарата осуществляется при участии изоформы CYP 1A2 системы цитохрома Р-450. Разагилин выводится преимущественно почками (более 60 %) и в меньшей степени через кишечник (более 20 %). Менее 1% введенной дозы препарата выделяется в неизменном виде. Период полувыведения составляет 0,6-2 часа. Параметры фармакокинетики разагилина практически не меняются у больных с легкой и умеренной почечной недостаточностью. При легкой печеночной недостаточности может наблюдаться повышение значений параметров AUC и Сmax на 80 % и 38 %, а у пациентов с умеренными нарушениями функции печени эти параметры достигают более 500% и 80%, соответственно.
Показания к применению
Монотерапия или комбинированная терапия болезни Паркинсона (с препаратами леводопы).
С осторожностью
Легкая форма печеночной недостаточности; совместный прием с избирательными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами, активными ингибиторами СYP1А2.
Способ применения и дозы
Разагилин применяют внутрь в дозе 1 мг один раз в день как в монотерапии, так и на фоне применения леводопы, длительно. Прием препарата не зависит от приема пищи.
Побочное действие
Перечисленные побочные эффекты встречались с частотой более 1/100, побочные эффекты, встречавшиеся с частотой 1/100 — 1/1000 указаны как редко встречающиеся.
При монотерапии разагилином:
Со стороны нервной системы: головные боли, депрессия, головокружение, анорексия, судороги, редко: нарушение мозгового кровообращения.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: снижение аппетита, диспепсические явления.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, артрит, боль в области шеи.
Со стороны кожных покровов: везикулобуллезная сыпь, контактный дерматит; редко: карцинома кожи.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, редко: инфаркт миокарда.
Прочие: фиппоподобный синдром, лихорадка, лейкопения, ринит, общая слабость, конъюнктивит, острые нарушения мочевыводящей системы, аллергические реакции.
При применении вместе с леводопой:
Со стороны нервной системы: дискинезия, мышечная дистопия, анорексия, необычные сновидения, атаксия, редко: нарушение мозгового кровообращения.
Со стороны органов желудочно-кишечного тракта: запор, рвота, боль в животе, сухость во рту.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, боль в области шеи, тендосиновиит.
Со стороны кожных покровов: сыпь,редко: мсланома кожи.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: постуральная гипотензия, редко: стенокардия.
Прочие: случайные падения, снижение массы тела, аллергические реакции.
Имеются два сообщения о развитии рабдомиолиза и нарушении секреции антидиуретического гормона. Оба случая зафиксированы при проведении пострегистрационных исследований без плацебо контроля, развились на фоне падения и последующей длительной иммобилизации. Взаимосвязь между этими осложнениями и приемом разагилина определить невозможно.
Передозировка
Симптомы передозировки препарата сходны с таковыми при передозировке неизбирательными ингибиторами МАО (артериальная гипертензия, постуральная гипотензия и т.д.).
Лечение: Специфического антидота нет. Промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
В связи с тем, что механизм действия разагилина связан с ингибированием МАО, как в случае с другими лекарственными средствами сходного механизма действия, его нельзя назначать одновременно с иными ингибиторами этого фермента из-за риска развития гипертонического криза. Следует избегать комбинированного применения разагилина с лекарственными препаратами, механизм действия которых включает торможение обратного нейронального захвата серотонина (флуоксетин, флувоксамин и др.), трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, так как при этом возможно развитие «серотонинергического синдрома», проявляющегося в спутанности сознания, гипоманиакальном состоянии, двигательном беспокойстве, ознобе, треморе, диарее. При необходимости использования пациентами, получающими разагилин, подобных препаратов — их применяют с осторожностью.
Не рекомендуется также совместное применение разагилина с симпатомиметическими лекарственными средствами, включающими эфедрин, псевдоэфедрин, содержащимися в препаратах для лечения ринитов или простуды (деконгестантах). Кроме того, не рекомендуется назначение разагилина с анальгетическим/противокашлевым препаратом декстрометорфаном и содержащими его комбинированными средствами. В связи с тем, что изоформа фермента цитохром Р450 1А2 (CYP1A2) участвует в метаболизме разагилина, активные ингибиторы этого фермента (например, ципрофлоксацин) могут повышать концентрацию препарата в плазме крови, что определяет осторожность при комбинировании таких лекарственных средств с разагилином.
У больных болезнью Паркинсона применение препаратов леводопы не оказывает влияния на клиренс разагилина.
Особые указания
Применение разагилина в рекомендуемой терапевтической дозе не вызывает «тираминового синдрома» («сырный эффект»), что позволяет пациентам без ограничений использовать в пище продукты, содержащие значимые количества тирамина (сыры, шоколад и др.). Изучение влияния разагилина на вождение автомобиля и управления другими механизмами не проводилось.
Форма выпуска
Таблетки 1 мг. По 10 таблеток в блистере. По 1, 3, 10 блистеров с инструкцией по применению в картонной пачке.
Срок годности
3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия хранения
При температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Производитель
«ТЕВА Фармацевтические Предприятия Лтд.», Израиль.
Московское представительство
Юридический адрес: Россия, Москва, 107031, Дмитровский пер., дом 9
Адрес для приема претензий:
119049, Москва, ул. Шаболовка, д. 10, стр. 2,
Бизнес-центр «Конкорд»