Форма выпуска, состав и упаковка
порошок д/пригот. сусп. д/приема внутрь 125 мг/5 мл: фл. 20.7 г
Рег. №: 04/11/1221 от 17.12.2004 — Аннулированное
| Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь | 5 мл готовой сусп. |
| метронидазола бензоат | 203.6 мг, |
| что соответствует содержанию метронидазола | 125 мг |
Вспомогательные вещества: кремния ангидрид коллоидный, натрия бензоат, натрия кармеллоза, аспартам, ванильная эссенция, ананасовая эссенция, краситель тартразин супра, сахароза.
20.7 г порошка — флаконы полимерные (1) — пачки картонные.
Описание активных компонентов препарата МЕТРОНИДАЗОЛ . Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата. Дата обновления: 14.01.2006 г.
Фармакологическое действие
Противопротозойное средство. Полагают, что механизм действия связан с нарушением структуры ДНК чувствительных микроорганизмов. Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Gardnerella vaginalis, Giardia lamblia, Entamoeba histolytica, а также облигатных анаэробных бактерий (в т.ч. Bacteroides spp., Fusobacterium spp.).
К метронидазолу устойчивы аэробные микроорганизмы.
В комбинации с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori. Полагают, что амоксициллин ингибирует развитие резистентности Helicobacter pylori к метронидазолу.
Фармакокинетика
Хорошо всасывается после приема внутрь. Биодоступность составляет 80%. Распределяется в тканях и жидкостях организма. Проникает через плацентарный барьер и ГЭБ. Связывание с белками плазмы крови — 20%. Метаболизируется в печени путем окисления и связывания с глюкуроновой кислотой. T1/2 составляет 8 ч. Выводится с мочой (60-80%) и калом (6-15%).
Показания к применению
Трихомонадный вагинит и уретрит у женщин, трихомонадный уретрит у мужчин, лямблиоз, амебная дизентерия, анаэробные инфекции, вызванные чувствительными к метронидазолу микроорганизмами, комбинированная терапия тяжелых смешанных аэробно-анаэробных инфекций. Профилактика анаэробной инфекции при хирургических вмешательствах (особенно на органах брюшной полости, мочевыводящих путях). Хронический алкоголизм.
В комбинации с амоксициллином: хронический гастрит в фазе обострения, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, ассоциированные с Helicobacter pylori.
Для наружного и местного применения: лечение розовых и вульгарных угрей, бактериальные вагинозы, лечение длительно не заживающих ран, трофических язв.
Реклама
Режим дозирования
Внутрь взрослым и детям старше 12 лет — по 7.5 мг/кг каждые 6 ч или по 250-750 мг 3-4 раза/сут. Детям до 12 лет — по 5-16.7 мг/кг 3 раза/сут.
При в/в введении взрослым и детям старше 12 лет начальная доза составляет 15 мг/кг, затем по 7.5 мг/кг каждые 6 ч или в зависимости от этиологии заболевания — по 500-750 мг каждые 8 ч. Длительность курсов лечения и частота их проведения определяется индивидуально.
Интравагинально — по 500 мг 1 раз на ночь.
В комбинации с амоксициллином (2.25 г/сут) суточная доза метронидазола — 1.5 г; кратность приема — 3 раза/сут. Для пациентов с выраженными нарушениями функции почек (КК менее 30 мл/мин) и/или печени суточная доза метронидазола — 1 г (амоксициллина — 1.5 г/сут); кратность приема — 2 раза/сут.
Наружно и местно применяют 2 раза/сут, дозу устанавливают индивидуально.
Максимальная суточная доза для взрослых при приеме внутрь и в/в введении составляет 4 г.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, отсутствие аппетита, металлический привкус во рту.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, повышенная возбудимость, раздражительность, бессонница, головокружение, атаксия, слабость, спутанность сознания, депрессия, периферическая невропатия, судороги, галлюцинации.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения.
Местные реакции: раздражение.
Прочие: артралгия, ощущение жжения в мочеиспускательном канале.
Противопоказания к применению
Органические поражения ЦНС, болезни крови, нарушения функции печени, I триместр беременности, повышенная чувствительность к метронидазолу.
Применение при беременности и кормлении грудью
Метронидазол быстро проникает через плацентарный барьер. Во II и III триместрах беременности метронидазол применяют только по жизненным показаниям.
Метронидазол выделяется с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение у детей
В комбинации с амоксициллином не рекомендуют применять у пациентов моложе 18 лет.
Особые указания
С осторожностью применяют метронидазол при заболеваниях печени.
В комбинации с амоксициллином не рекомендуют применять у пациентов моложе 18 лет. В процессе лечения необходим систематический контроль картины периферической крови.
Во время лечения трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин рекомендуется воздерживаться от половой жизни; одновременное лечение обоих партнеров является обязательным.
Во время применения метронидазола наблюдается более темное окрашивание мочи.
В период лечения метронидазолом следует избегать приема алкоголя, т.к. вследствие нарушения окисления алкоголя может происходить накопление ацетальдегида. В результате могут развиться реакции, сходные с теми, которые характерны для дисульфирама (спастические боли в животе, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу).
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антацидами, содержащими алюминия гидроксид, с колестирамином немного уменьшается абсорбция метронидазола из ЖКТ.
При одновременном применении метронидазол потенцирует действие непрямых антикоагулянтов.
При одновременном применении с дисульфирамом возможно развитие острых психозов и нарушение сознания.
Нельзя исключить повышение концентрации карбамазепина в плазме крови и повышение риска развития токсического действия при одновременном применении с метронидазолом.
При одновременном применении с лансопразолом возможны глоссит, стоматит и/или появление темной окраски языка; с лития карбонатом — возможно повышение концентрации лития в плазме крови и развитие симптомов интоксикации; с преднизоном — повышается выведение метронидазола из организма вследствие ускорения его метаболизма в печени под влиянием преднизона. Возможно уменьшение эффективности метронидазола.
При одновременном применении с рифампицином повышается клиренс метронидазола из организма; с фенитоином — возможно небольшое повышение концентрации фенитоина в плазме крови, описан случай развития токсического действия.
При одновременном применении с фенобарбиталом существенно повышается выведение метронидазола из организма, по-видимому, вследствие ускорения его метаболизма в печени под влиянием фенобарбитала. Возможно уменьшение эффективности метронидазола.
При одновременном применении с фторурацилом усиливается токсическое действие, но не эффективность фторурацила.
Описан случай развития острой дистонии после приема однократной дозы хлорохина у пациента, получающего метронидазол.
При одновременном применении с циметидином возможно ингибирование метаболизма метронидазола в печени, что может привести к замедлению его выведения и повышению концентрации в плазме крови.
При одновременном применении этанола у пациентов, получающих метронидазол, возможно развитие дисульфирамоподобных реакций.
Эмигил™- Ф (суспензия для приема внутрь)
МНН: Метронидазол, Фуразолидон
Производитель: Plethico Pharmaceuticals Ltd
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Комбинации антибактериальных препаратов
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№013444
Информация о регистрации в РК:
03.06.2014 — 03.06.2019
- русский
- қазақша
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Эмигил™-Ф
Международное непатентованное название
Нет
Лекарственная форма
Суспензия для приема внутрь, 60 мл
Состав
5 мл суспензии содержат
активные вещества: метронидазола бензоата 163.2 мг
(эквивалентно метронидазолу 100.0 мг)
фуразолидона 30.0 мг,
вспомогательные вещества: сахароза, натрия метилпарагидроксибензоат, натрия пропилпарагидроксибензоат, натрия сахарин, кислоты лимонной моногидрат, глицерризинат моноаммония, ментол, натрия кармеллоза, полисорбат-80 (Твин 80), кремния диоксид коллоидный безводный (Аэросил 200), ароматизатор манго-2780, вода очищенная.
Описание
Суспензия желтого цвета с фруктовым ароматом и сладким вкусом.
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные препараты для системного использования. Комбинация антимикробных препаратов.
Код АТХ J01RA
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Метронидазол
Всасывание: метронидазол обычно хорошо всасывается после приема внутрь, пиковые плазменные концентрации достигаются через 1-2 часа; биодоступность составляет от 80 до 100%.
Распределение: метронидазол быстро и широко распределяется по всему организму. Препарат обнаруживается в спинномозговой жидкости, слюне, грудном молоке в концентрациях, равных определяемым в плазме. Через 4 – 6 часов концентрация метронидазола в тканях и ликворе достигает 80 – 90% от концентрации в сыворотке крови. Бактерицидные концентрации метронидазола также обнаруживались в гнойном содержимом при абсцессах печени.
Метаболизм: менее 20% циркулирующего в крови метронидазола связывается с белками плазмы. Уровень пресистемного метаболизма активной субстанции чрезвычайно мал. Метронидазол метаболизируется в печени за счёт окисления. Образуются 2 метаболита: основной «алкогольный» метаболит, обладает, примерно, 30% антибактериальной активностью метронидазола в отношении анаэробных бактерий, «кислотный» метаболит, выявляется в малых количествах, обладает, примерно, 5% антибактериальной активностью метронидазола. Метаболизм препарата замедлен у пациентов с заболеваниями печени. У пациентов с почечной недостаточностью может отмечаться накопление метаболитов.
Выведение: после приема внутрь период полувыведения составляет от 6 до 9 часов. Через 48 часов выводится приблизительно 60-80% от общей дозы: 10-20% в виде исходного вещества, 30-40% — в виде основного гидроксиметаболита, период полувыведения которого около 11 ч., и 10-20% — в виде кислого метаболита. В основном метронидазол и его метаболиты выводятся с мочой (60 — 80% дозы), от 6 до 15 % дозы выводится с калом. Нарушение функции почек не влияет на фармакокинетику однократной дозы метронидазола. Однако плазменный клиренс метронидазола снижается при нарушении функции печени.
Метронидазол и его метаболиты быстро удаляются при гемодиализе (период полувыведения сокращается до 2,6 ч). При перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах.
Фуразолидон
Всасывание: при приеме внутрь хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность составляет 30%. Максимальная концентрация фуразолидона в плазме крови после приема в дозе 100 мг составляет 0,25-0,43 мкг/мл и достигается через 1,85-3,0 ч.
Распределение: время сохранения терапевтической концентрации в плазме крови – 4-6 часов. Фуразолидон плохо связывается с белками плазмы. Легко проникает через плаценту, гематоэнцефалический барьер. Очень хорошо проникает в лимфу. Высокие терапевтические концентрации препарата отмечаются в просвете кишечника.
Метаболизм: после абсорбции препарат быстро метаболизируется в организме, преимущественно в печени, с образованием фармакологически неактивного аминопроизводного метаболита.
Выведение: период полувыведения из крови, в среднем, 30 мин. Выводится преимущественно почками, как в неизменном виде — 65%, так и в виде фармакологически неактивного метаболита. У пациентов, страдающих почечной недостаточностью, отмечается накопление препарата в организме за счет снижения скорости его выведения почками.
Фармакодинамика
Эмигил™-Ф – комбинированное антибактериальное, антипротозойное средство.
Метронидазол
Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших с образованием активного промежуточного вещества, вызывающего угнетение синтеза дезоксирибонуклеиновой кислоты (ДНК) клетки, потерю спиральной структуры, разрыв нитей ДНК и гибель бактериальной клетки.
Метронидазол обладает бактерицидной активностью в отношении большинства штаммов анаэробных бактерий, особенно активен в отношении штаммов Bacteroides fragilis и родственных видов, Fusobacterium, Clostridium, Peptococcus и Peptostreptococcus spp.
Метронидазол высокоэффективен в отношении простейших, таких как Trichomonas vaginalis, Giardia lamblia и Entamoeba histolytica.
Фуразолидон
Фуразолидон оказывает бактериостатическое и бактерицидное действие за счет нарушения ферментных систем бактерий, что сводит к минимуму развитие устойчивых микроорганизмов. Механизм действия связан с восстановлением фуразолидона в клетках микроорганизмов под влиянием флавопротеина (у аэробных организмов) и ферредоксинредуктазы (у анаэробных организмов и паразитарных простейших) в активный интермедиант, который повреждает рибосомальные протеины, нарушает синтез белка, ДНК, РНК.
Фуразолидон обладает широким спектром антибактериальной активности в отношении большинства патогенных микроорганизмов, вызывающих инфекции желудочно-кишечного тракта, включая E. coli, Staphylococci, Salmonella, Shigella, Proteus, Aerobacter aerogenes, Vibrio cholerae и Enterobacter spp. Активен в отношении простейших Trichomonas vaginalis, Giardia lamblia. Слабо влияет на возбудителей гнойной и анаэробной инфекции Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp. Микробная устойчивость к препарату развивается медленно.
Фуразолидон не вызывает значительных изменений нормальной кишечной флоры, а также не вызывает чрезмерного роста грибков.
Показания к применению
— диареи, вызванные бактериями, простейшими или смешанной этиологии
— дизентерия
— пищевые токсикоинфекции
— амебиаз
— лямблиоз
Способ применения и дозы
Данная лекарственная форма предназначена для применения у детей.
Детям от 1 года до 5 лет: 5 мл (1 полная чайная ложка) после еды, каждые 8 часов в течение 3-7 дней.
Детям старше 5 лет до 12 лет: 10 мл (2 полные чайные ложки) после еды, каждые 8 часов в течение 3-7 дней или по назначению врача.
Старше 12 лет могут принимать аналогичную комбинацию в таблетках.
У большинства больных эффект лечения наблюдается уже через 1-2 дня. Однако для достижения адекватного контроля за инфекцией лечение продолжают в течение 5 дней. Если удовлетворительный клинический ответ не получен в течение 7 дней, это означает, что возбудитель рефрактерен к действию активных веществ и прием препарата следует прекратить.
Побочные эффекты
Часто
— тошнота, рвота
— головокружение, головная боль
Иногда
— сухость во рту, появление налета на языке
— недержание мочи, окрашивание мочи в красно-коричневый цвет из-за наличия водорастворимых пигментов, образовавшихся в результате метаболизма лекарственного вещества
— боли в эпигастрии, желудочный дискомфорт и спазмы, запор или понос
— обратимые отклонения функциональных проб печени
— холестатический гепатит, нарушение функции печени
— панкреатит, обратимый после прекращения лечения
— крапивница, кожная сыпь, заложенность носа, отек Квинке
Редко
— «металлический» привкус во рту, глоссит, стоматит, анорексия, кишечная колика, проктит
-спутанность сознания, раздражительность, депрессия, повышенная возбудимость, судороги, галлюцинации, шум в ушах, нарушения сна
— периферическая нейропатия, характеризующаяся в основном онемением или парестезией конечностей, нарушение координации движений
— дизурия, цистит, полиурия
— кандидоз
— чувство слабости, лихорадка, гиперемия кожи
— артралгии
— нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз
— сухость слизистой влагалища и вульвы
— снижение либидо (полового влечения)
— кашель, одышка
— снижение остроты зрения в результате преходящих нарушений рефракции
— усиленное сердцебиение, боли в груди, снижение артериального давления, уплощение зубца Т на ЭКГ
Противопоказания
— повышенная чувствительность к нитроимидазолам и фуразолидону или к любым другим ингредиентам препарата
— болезни крови, лейкопения (в т.ч. в анамнезе)
— органические поражения центральной нервной системы (в том числе эпилепсия)
— печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз)
— выраженные нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин), олигурия
— комбинированный прием с дисульфирамом
— комбинированный прием с алкоголем
— острая порфирия
— беременность
-детский возраст до 1года
Лекарственное взаимодействие
Метронидазол усиливает антикоагулянтное действие варфарина и других пероральных кумариновых антикоагулянтов, вызывая удлинение протромбинового времени, поэтому при одновременном назначении, их дозы необходимо уменьшать.
Циметидин ингибирует метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови, удлинять период полувыведения метронидазола и снижать плазменный клиренс метронидазола и увеличению риска развития побочных явлений.
При одновременном приеме с препаратами лития может повышаться концентрация последнего в плазме и развитие симптомов литиевой интоксикации.
Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид).
Одновременное назначение препаратов, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин), может ускорять элиминацию метронидазола, в результате чего понижается его концентрация в плазме. Сообщалось также о нарушении клиренса фенитоина.
Эмигил™-Ф аналогично дисульфираму, вызывает непереносимость этанола. Для предупреждения развития дисульфирамоподобных реакций у пациентов, следует избегать приема алкогольных напитков во время лечения препаратом и спустя некоторое время после лечения. Одновременное применение с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических симптомов, таких как приступы делирия, спутанное сознание (интервал между назначением – не менее 2 нед).
Фуразолидон, входящий в состав Эмигила™-Ф является ингибитором моноаминооксидазы, поэтому следует соблюдать особую осторожность при совместном назначении Эмигила™-Ф с симпатомиметиками непрямого действия (фенилэфрин, эфедрин) и средствами, снижающими аппетит (амфетамин).
Сообщалось о развитии токсического психоза у пациента, получавшего фуразолидон совместно с амитриптилином.
Следует соблюдать осторожность и снижать дозы седативных, антигистаминных препаратов, транквилизаторов и наркотических средств, если требуется их совместное назначение с фуразолидоном.
Противопоказан прием тираминсодержащих продуктов, таких как бобовые продукты, экстракт дрожжей, твердые сорта непастеризованного сыра, пиво, вино, маринованная селедка, печень курицы и продуктов, вызывающих брожение.
Особые указания
Прием алкоголя в период лечения Эмигилом™-Ф или в течение, по крайней мере, следующего за отменой препарата дня, может вызвать боли в животе, тошноту, рвоту, головную боль и ощущение приливов к лицу.
Лечение следует прекратить в случае появления атаксии, головокружения и спутанности сознания. Следует помнить о возможном ухудшении неврологического статуса у больных с тяжёлыми, хроническими или активными нарушениями центральной и периферической нервной системы.
У больных с выраженными нарушениями функции печени необходимо учитывать возможность кумуляции (накопления) метронидазола в плазме крови. Следует соблюдать осторожность при назначении Эмигила™-Ф этой группе пациентов, рекомендуется снижение дозы.
В случае лечения амебиаза, особенно если необходим повторный курс терапии препаратом, определяют число лейкоцитов в крови и их формулу до начала и после окончания лечения.
Во время лечения препаратом Эмигил™-Ф (за счет метронидазола) могут быть получены неправильные результаты исследований в крови трансаминаз, лактатдегидрогеназы и триглицеридов. Метронидазол может иммобилизовать трепонемы, давая ложноположительный результат в иммобилизационном тесте Treponema pallidum при диагностике сифилиса.
При лечении препаратом возможно развитие или обострение имеющегося скрытого кандидоза, что требует назначения противогрибковой терапии.
При длительной терапии Эмигилом™-Ф из-за входящего в состав фуразолидона может развиться ортостатическая гипотензия и гипогликемия.
Фуразолидон может вызывать легкий обратимый внутрисосудистый гемолиз из-за наличия врожденного дефекта метаболизма эритроцитов у небольшого процента некоторых этнических групп, особенно предрасположенных к гемолизу в результате воздействия многих препаратов. Необходимо строгое наблюдение за такими пациентами во время лечения Эмигилом™-Ф, при появлении признаков гемолиза следует прекратить прием препарата.
Необходимо корректировать дозу пероральных антикоагулянтов во время лечения
Эмигилом™-Ф и в течение одной недели после прекращения лечения. Необходимо чаще контролировать уровень протромбина и проводить мониторинг протромбинового времени (ПВ) с учетом международного нормализованного отношения (МНО), которое определяется как отношение ПВ больного к ПВ контроля.
Коричневое окрашивание мочи, появляющееся при приеме терапевтических доз, не имеет клинического значения.
Особенности влияние препарата на способность управлять транспортом и потенциально опасными механизмами
В связи с возможностью развития головокружения на фоне приема препарата следует соблюдать осторожность пациентам, деятельность которых требует повышенного внимания и быстроты психомоторных реакции.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, судороги, периферическая нейропатия, атаксия. Сообщалось о развитии нейротоксических эффектов, таких как судороги и периферическая невропатия, после приема больших доз от 6 г до 10.4 г через день в течение 5-7 дней.
Лечение: специфического антидота нет, при передозировке проводится промывание желудка, гемодиализ, симптоматическая и поддерживающая терапия.
Форма выпуска и упаковка
По 60 мл препарата разливают во флаконы из полиэтилентерефталата, укупоренные крышкой с контролем первого вскрытия.
По 1 флакону вместе с дозирующим колпачком и инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 250C.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять после истечения срока годности.
Хранить после первого вскрытия в течение 7 — 10 дней.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Plethico Pharmaceuticals LTD.
Дхаравара, Калария – 453 001, Индор (М.П.), Индия.
Владелец регистрационного удостоверения
Plethico Pharmaceuticals LTD., Индия
Адрес организации, принимающий на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
ТОО «Резлов ЛТД», 100009, г.Караганда ул.Ермекова 110/2
тел.+7(212)48-16-44, факс +7(212)48-17-44
адрес электронной почты: rezlov_ltd@mail.ru, rezlov-ltd@rambler.ru
| 447624041477976719_ru.doc | 72 кб |
| 519035101477977867_kz.doc | 89 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Метронидазол (Metronidazole) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Метронидазол
💊 Состав препарата Метронидазол
✅ Применение препарата Метронидазол
📅 Условия хранения Метронидазол
⏳ Срок годности Метронидазол
Препарат отпускается по рецепту
Входит в список «Жизненно необходимых и важнейших лекарственных
препаратов»
Температура хранения: от 2 до 30 °С
Описание лекарственного препарата
Метронидазол
(Metronidazole)
Основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2009 года, дата обновления: 2019.03.11
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
J01XD01
(Метронидазол)
Лекарственная форма
|
Препарат отпускается по рецепту |
Метронидазол |
Раствор для инфузий 5 мг/1 мл: фл. 100 мл рег. №: Р N002063/02 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Метронидазол
Раствор для инфузий прозрачный, слабо-желтого цвета с зеленоватым оттенком.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид 900 мг, натрия дигидрофосфата дигидрат (натрий фосфорнокислый однозамещенный 2-водный) 300 мг, вода д/и (до 100 мл).
100 мл — флаконы полиэтиленовые (1) — пакеты полиэтиленовые.
Фармакологическое действие
Противопротозойный и противомикробный препарат, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы внутриклеточных транспортных белков анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.
Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, а также облигатных анаэробов Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., некоторых грамположительных микроорганизмов (Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus niger, Peptostreptococcus spp.).
Минимальная подавляющая концентрация для этих штаммов составляет 0.125-6.25 мкг/мл.
В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу).
К метронидазолу нечувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергически с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов.
Увеличивает чувствительность опухолей к облучению, вызывает сенсибилизацию к алкоголю (дисульфирамоподобное действие).
Фармакокинетика
Обладает высокой проникающей способностью, достигая бактерицидных концентраций в большинстве тканей и жидкостей организма, включая легкие, почки, печень, кожу, спинномозговую жидкость, мозг, желчь, слюну, амниотическую жидкость, полости абсцессов, вагинальный секрет, семенную жидкость, грудное молоко, проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер.
Vd: взрослые — примерно 0.55 л/кг, новорожденные – 0.54-0.81 л/кг. Связь с белками плазмы — 10-20%.
При в/в введении 500 мг в течение 20 мин Сmax в сыворотке крови через 1 ч — 35.2 мкг/мл. Концентрация препарата в крови через 4ч — 33.9 мкг/мл, через 8 ч — 25.7 мкг/мл; Cminпри последующем введении — 18 мкг/мл. Тmax — 30-60 мин. Терапевтическая концентрация сохраняется в течение 6-8 ч. При нормальном желчеобразовании концентрация метронидазола в желчи после в/в введения может значительно превышать концентрацию в плазме.
В организме метаболизируется около 30-60% метронидазола путем гидроксилирования. окисления и глюкуронирования. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказывает противопротозойное и противомикробное действие.
Т1/2 при нормальной функции печени — 8ч (от 6 до 12 ч), при алкогольном поражении печени — 18 ч (от 10 до 29 ч), у новорожденных, родившихся при сроке беременности 28-30 недель — примерно 75 ч, 32-35 недель — 35 ч, 36-40 недель — 25 ч. Выводится почками 60-80% (20% в неизмененном виде), через кишечник — 6-15%о. При выраженных нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) у пациентов после повторного введения может наблюдаться кумулирование метронидазола в сыворотке крови, в связи с чем дозу препарата следует уменьшить вдвое.
Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе (Т1/2 сокращается до 2.6 ч). При перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах.
Показания препарата
Метронидазол
- протозойные инфекции;
- внекишечный амебиаз, включая амебный абсцесс печени;
- кишечный амебиаз (амебная дизентерия);
- трихомониаз;
- трихомонадный вагинит;
- трихомонадный уретрит;
- инфекции, вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus);
- инфекции костей и суставов;
- инфекции ЦНС, в т.ч. менингит;
- абсцесс мозга;
- бактериальный эндокардит;
- пневмония;
- эмпиема;
- абсцесс легких;
- сепсис;
- инфекции, вызываемые видами Clostridium spp., Peptococcus niger и Peptostreptococcus spp.;
- инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени);
- инфекции органов малого таза (эндометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища);
- псевдомембранозный колит (связанный с применением антибиотиков);
- гастрит или язва двенадцатиперстной кишки, связанные с Helicobacter pylori;
- профилактика послеоперационных осложнений (особенно вмешательства на ободочной кишке, параректальной области, аппендэктомия, гинекологические операции);
- лучевая терапия больных с опухолями — в качестве радиосенсибилизирующего лекарственного средства, в случаях, когда резистентность опухоли обусловлена гипоксией в клетках опухоли.
Открыть список кодов МКБ
| Код МКБ-10 | Показание |
| A04.7 | Энтероколит, вызванный Clostridium difficile |
| A06 | Амебиаз |
| A40 | Стрептококковый сепсис |
| A41 | Другой сепсис |
| A59 | Трихомоноз |
| G00 | Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках |
| G06 | Внутричерепной и внутрипозвоночный абсцесс и гранулема |
| I33 | Острый и подострый эндокардит |
| J15 | Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках |
| J85 | Абсцесс легкого и средостения |
| J86 | Пиоторакс (эмпиема плевры) |
| J90 | Плевральный выпот |
| K25 | Язва желудка |
| K26 | Язва двенадцатиперстной кишки |
| K29 | Гастрит и дуоденит |
| K65.0 | Острый перитонит (в т.ч. абсцесс) |
| K75.0 | Абсцесс печени |
| K81.0 | Острый холецистит |
| M00 | Пиогенный артрит |
| M86 | Остеомиелит |
| N70 | Сальпингит и оофорит |
| N71 | Воспалительная болезнь матки, кроме шейки матки (в т.ч. эндометрит, миометрит, метрит, пиометра, абсцесс матки) |
| N72 | Воспалительная болезнь шейки матки (в т.ч. цервицит, эндоцервицит, экзоцервицит) |
| N73.0 | Острый параметрит и тазовый целлюлит |
| Z29.8 | Другие уточненные профилактические меры |
Открыть список кодов МКБ-11
Режим дозирования
В/в введение метронидазола показано при тяжелом течении инфекций, а также при отсутствии возможности приема препарата внутрь.
Для взрослых и детей старше 12 лет разовая доза составляет 500 мг, скорость в/в непрерывного (струйного) или капельного введения — 5 мл/мин. Интервал между введениями — 8 ч. Длительность курса лечения определяется индивидуально. Максимальная суточная доза — не более 4 г. По показаниям, в зависимости от характера инфекции, осуществляют переход на поддерживающую терапию пероральными формами метронидазола.
Детям в возрасте до 12 лет метронидазол вводят 7.5 мг/кг массы тела в 3 приема со скоростью 5 мл/мин.
Для профилактики анаэробной инфекции перед плановой операцией на органах малого газа и мочевыводящих путях взрослым и детям старше 12 лет метронидазол назначают в виде инфузий в дозе 500-1000 мг, в день операции и на следующий день — в дозе 1500 мг/сут (по 500 мг каждые 8 ч). Через 1-2 дня обычно переходят на поддерживающую терапию пероральными формами метронидазола.
Для пациентов с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) и/или печени максимальная суточная доза метронидазола составляет 1000 мг (кратность приема 2 раза/сут).
В качестве радиосенсибилизирующего лекарственного средствавводят в/в капельно, из расчета 160 мг/кг или 4-6 г/кв.м поверхности тела за 0.5-1 ч до начала облучения. Применяют перед каждым сеансом облучения в течение 1-2 нед. В оставшийся период лучевого лечения метронидазол не применяют. Максимальная разовая доза не должна превышать 10 г. курсовая — 60 г. Для снятия интоксикации, вызванной облучением, применяют капельное введение 5% раствора декстрозы, гемодеза или 0.9% раствора натрия хлорида.
При раке шейки матки и тела матки, раке кожи используют в виде местных аппликаций (3 г растворяют в 10% растворе диметилсульфоксиде, смачивают тампоны, которые применяют местно. за 1.5-2 ч до облучения). При плохой регрессии опухоли аппликации проводят в течение всего курса лучевой терапии. При положительной динамике очищения опухоли от некроза — в течение первых 2 недель лечения.
Метронидазол для в/в вливаний не рекомендуется смешивать с другими лекарственными препаратами!
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, потеря аппетита, кишечная колика, диарея, запор, обложенность языка, горький, металлический привкус во рту, стоматит, сухость во рту, глоссит, панкреатит.
Со стороны кроветворной системы: обратимая нейтропения (лейкопения).
Со стороны ЦНС: периферическая невропатия (чувство онемения конечностей), головные боли, судороги, сонливость, головокружение, нарушение координации движений, атаксия, спутанность сознания, депрессия, повышенная возбудимость, слабость, бессонница, галлюцинации, раздражительность.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, многоформная экссудативная эритема, ангионевротический отек и анафилактическая реакция, гиперемия кожи, заложенность носа, лихорадка, артралгия.
Местные реакции: в месте введения возможен тромбофлебит (боль, гиперемия или отечность в месте инъекции).
Со стороны гепатобилиарной системы: повышение активности печеночных ферментов, холестаз желтуха.
Со стороны мочеполовой системы: дизурия, цистит, полиурия. недержание мочи, кандидоз слизистой оболочки влагалища, окрашивание мочи в красно-коричневый цвет (вызывает метаболит метронидазола, не имеет клинического значения).
Прочие: повышение температуры тела, уплощение зубца Т на ЭКГ.
Противопоказания к применению
- лейкопения (в т.ч. в анамнезе);
- органические поражения ЦНС (в т.ч.эпилепсия);
- печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз);
- беременность (I триместр);
- период лактации;
- повышенная чувствительность.
С осторожностью
Беременность (II и III триместры) только по жизненным показаниям, почечная/печеночная недостаточность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан в I триместре беременности и в период лактации. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Беременность (II и III триместры) только по жизненным показаниям.
Применение при нарушениях функции печени
Для пациентов с выраженными нарушениями функции печени максимальная суточная доза метронидазола составляет 1000 мг (кратность приема 2 раза/сут).
Применение при нарушениях функции почек
Для пациентов с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) максимальная суточная доза метронидазола составляет 1000 мг (кратность приема 2 раза/сут).
Применение у детей
Детям в возрасте до 12 лет метронидазол вводят 7.5 мг/кг массы тела в 3 приема со скоростью 5 мл/мин.
Особые указания
В/в введение раствора для инфузий показано больным, у которых пероральный прием препарата невозможен. При смешанных инфекциях инфузионный раствор метронидазола можно применять в комбинации с парентеральными антибиотиками, не смешивая препараты между собой.
При в/в капельном введении нельзя смешивать с другими препаратами. При применении препарата может наблюдаться обострение кандидоза.
Употребление спиртных напитков во время курса терапии строго запрещено.
При применении препарата может наблюдаться незначительная лейкопения, поэтому целесообразно контролировать картину крови (количество лейкоцитов) в начале и в конце терапии.
В комбинации с амоксициллином не рекомендуется применять у пациентов моложе 18 лет.
При лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса.
Появление атаксии, головокружения и любое другое ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения.
Может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона. При лечении трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин необходимо воздерживаться от половой жизни. Обязательно одновременное лечение половых партнеров. После терапии трихомониаза следует провести контрольные пробы в течение 3 очередных циклов до и после менструации.
При проведении терапии более чем 10 дней — только в обоснованных случаях, при строгом наблюдении за больным и регулярным контролем лабораторных показателей крови. Если необходим более длительный курс терапии из-за наличия хронических заболеваний, следует тщательно взвешивать соотношение между ожидаемым эффектом и потенциальным риском возникновения осложнений.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
При появлении побочных эффектов со стороны ЦНС следует воздержаться от управления автомобилем и работы с потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, атаксия; при приеме в качестве радиосенсибилизирующего средства — судороги, периферическая невропатия.
Лечение: специфический антидот отсутствует, симптоматическая и поддерживающая терапия.
Лекарственное взаимодействие
Усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что ведет к увеличению протромбинового времени.
Аналогично дисульфираму вызывает непереносимость этанола.
Одновременное применение метронидазола с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических симптомов (интервал между назначением — не менее 2 нед).
Метронидазол для в/в введения не рекомендуется смешивать с другими лекарственными средствами.
Циметидин подавляет метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений.
Одновременное назначение лекарственных средств, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин), может ускорять элиминацию метронидазола. в результате чего понижается его концентрация в плазме.
При одновременном приеме с препаратами лития может повышаться концентрация последнего в плазме и развитие симптомов интоксикации.
Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид).
Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола.
Условия хранения препарата Метронидазол
Список Б. Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре от 0 до 30°С. Не замораживать.
Срок годности препарата Метронидазол
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
МОСХИМФАРМПРЕПАРАТЫ ИМ. Н.А.СЕМАШКО ОАО
(Россия)
|
МОСХИМФАРМПРЕПАРАТЫ 115172 Москва |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
-
Бацимекс
(OTSUKA PHARMACEUTICAL INDIA, Индия) -
Метрогил®
(UNIQUE PHARMACEUTICAL LABORATORIES (A Division of J. B. CHEMICALS & PHARMACEUTICALS Ltd.), Индия) -
МетроКаз
(Келун–Казфарм, Казахстан) -
Метролакэр
(ДЖОДАС ЭКСПОИМ, Россия) -
Метрон
(ALKEM LABORATORIES, Индия) -
Метронидазол
(ПФК АЛИУМ, Россия) -
Метронидазол
(AQUARIUS ENTERPRISES, Индия) -
Метронидазол
(ЗАВОД МЕДСИНТЕЗ, Россия) -
Метронидазол
(AHLCON PARENTERALS, Индия) -
Метронидазол
(НПЦ ЭЛЬФА, Россия)
Все аналоги
(24)
Способ применения и дозировка
В/в капельно взрослым и детям старше 12 лет препарат назначают в начальной дозе 0.5-1 г (длительность инфузии 30-40 мин). Затем каждые 8 ч по 500 мг со скоростью 5 мл/мин.
При хорошей переносимости после первых 2-3 инфузий переходят на струйное введение.
Курс лечения – 7 дней.
При необходимости в/в введение продолжают в течение более длительного времени.
Максимальная суточная доза – 4 г.
По показаниям переходят на поддерживающий прием внутрь в дозе по 400 мг 3 раза/сут.
Детям в возрасте до 12 лет назначают по той же схеме в разовой дозе 7.5 мг/кг.
При гнойно-септических заболеваниях обычно проводят 1 курс лечения.
В профилактических целях взрослым и детям старше 12 лет назначают капельно по 0.5-1 г накануне операции, в день операции и на следующий день – 1.5 г/сут (по 500 мг каждые 8 ч). Через 1-2 дня переходят на поддерживающую терапию внутрь.
Для пациентов с хронической почечной недостаточностью (при КК менее 30 мл/мин) максимальная суточная доза составляет 1 г.
В качестве радиосенсибилизирующего средства препарат вводят в/в капельно, из расчета 160 мг/кг или 4-6 г/м2 поверхности тела за 0.5-1 ч до начала облучения. Применяют перед каждым сеансом облучения в течение 1-2 недель. В оставшийся период радиотерапии метронидазол не применяют. Максимальная разовая доза – 10 г, курсовая – 60 г.
Для снятия интоксикации, вызванной облучением, применяют капельное введение растворов глюкозы, гемодеза или изотонического раствора натрия хлорида.
При раке шейки матки и тела матки, раке кожи препарат используют в виде местных аппликаций (3 г растворяют в 10% растворе диметилсульфоксида), смачивают тампоны, которые применяют местно, за 1.5-2 ч до облучения). При плохой регрессии опухоли аппликации проводят в течение всего курса лучевой терапии. При положительной динамике очищения опухоли от некроза – в течение первых 2 недель.
Состав
Активное вещество: метронидазол 5 мг
Вспомогательные вещества: натрия хлорид 900 мг, натрия дигидрофосфата дигидрат (натрий фосфорнокислый однозамещенный 2-водный) 300 мг, вода д/и (до 100 мл)
Показания
- протозойные инфекции (внекишечный амебиаз /в т.ч. абсцесс печени/, кишечный амебиаз, трихомониаз, балантидиаз, лямблиоз (жиардиаз), кожный лейшманиоз, трихомонадный вагинит, трихомонадный уретрит);
- инфекции, вызываемые Bacteroides spp., в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus (инфекции костей и суставов, инфекции ЦНС /в т.ч. менингит, абсцесс мозга/, бактериальный эндокардит, пневмония, эмпиема и абсцесс легких);
- инфекции, вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis), Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. (инфекции брюшной полости /перитонит, абсцесс печени/, инфекции органов малого таза /эндометрит, эндомиометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища после хирургических вмешательств/, инфекции кожи и мягких тканей);
- сепсис, вызываемый Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis) и Clostridium spp.;
- псевдомембранозный колит (связанный с применением антибиотиков);
- гастрит или язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, связанные с Helicobacter pylori;
- алкоголизм;
- в качестве радиосенсибилизирующего средства при лучевой терапии (в случаях, когда резистентность опухоли обусловлена гипоксией в клетках опухоли);
- профилактика послеоперационных инфекций (особенно после операций на ободочной кишке, околоректальной области, аппендэктомии, гинекологических вмешательств).
Противопоказания
- лейкопения (в т.ч. в анамнезе);
- органические поражения ЦНС;
- эпилепсия;
- печеночная недостаточность (при применении препарата в высоких дозах);
- беременность (I триместр);
- лактация (грудное вскармливание);
- повышенная чувствительность к препарату.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, кишечная колика, запор, металлический привкус во рту, сухость во рту, глоссит, стоматит, панкреатит.
Со стороны нервной системы: головокружение, нарушение координации движений, атаксия, спутанность сознания, раздражительность, депрессия, повышенная возбудимость, слабость, бессонница, головная боль, судороги, галлюцинации, периферическая невропатия.
Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, окрашивание мочи в красно-коричневый цвет.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, гиперемия кожи, заложенность носа, лихорадка, артралгия.
Местные реакции: при в/в введении – тромбофлебит (боль, покраснение, отечность).
Прочие: кандидоз, нейтропения, лейкопения, уплощение зубца Т на ЭКГ.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C
Срок годности от даты производства
3 года
Хранятся в холодильнике
Нет
Владелец регистрационного удостоверения
ЛСР-009894/09 (15.07.2019) — Эльфа Научно-производственный центр АО (Россия) — действует
Содержит спирт
Нет
Кодеинсодержащий
Нет
Наркотический/Психотропный
Нет
Форма выпуска
раствор для инфузий
Самовывоз в Москве
Ваша №1
Москва, пер. Хользунова, 6
Ваша №1
Москва, ул. Краснопрудная, 11
Ваша №1
Москва, ул. Маршала Василевского, 15
Диалог
Москва, б-р Кронштадтский, 5А
ТРИКА
Москва, ул. Маршала Василевского, 3, к.1
ФАРМАТ
Москва, ул. Тайнинская, 9, к.1
ТРИКА
Москва, б-р Симферопольский, 12, к.1
Диалог
Москва, ул. Днепропетровская, 5, к.1, стр.1
Ваша №1
Москва, ул. Большие Каменщики, 9, стр.С
Ваша №1
Москва, ул. Усачева, 29, к.3
Метронидазол р-р — Красфарма — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
Р N003078/01
Торговое наименование препарата
Метронидазол
Международное непатентованное наименование
Метронидазол
Лекарственная форма
раствор для инфузий
Состав
Активное вещество: метронидазол — 5 мг;
вспомогательные вещества: натрия хлорид — 9 г, вода для инъекций — до 1 л.
Описание
Прозрачная жидкость от бесцветного до светло-желтого или зеленовато-желтого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Противомикробное и противопротозойное средство
Код АТХ
P01AB
Фармакодинамика:
Противопротозойный и противомикробный препарат, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазол а взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.
Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp., а также облигатных анаэробов Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens) и некоторых грамположительных микроорганизмов (Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.). Минимальная подавляющая концентрация для этих штаммов составляет 0,125-6,25 мкг/мл.
В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу).
К метронидазолу нечувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергидно с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов.
Увеличивает чувствительность опухолей к облучению, вызывает дисульфирамоподобные реакции, стимулирует репаративные процессы.
Фармакокинетика:
Обладает высокой проникающей способностью, достигая бактерицидных концентраций в большинстве тканей и жидкостей организма, включая легкие, почки, печень, кожу, спинномозговую жидкость, мозг, желчь, слюну, амниотическую жидкость, полости абсцессов, вагинальный секрет, семенную жидкость, грудное молоко, проникает через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер.
Объем распределения: взрослые — примерно 0,55 л/кг, новорожденные — 0,54-0,81 л/кг. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) составляет от 6 до 40 мкг/мл в зависимости от дозы. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (ТСmах) — 1-3 ч. Связь с белками плазмы — 10-20%.
При внутривенном введении 500 мг в течение 20 мин максимальная концентрация в плазме крови через 1 ч — 35,2 мкг/мл, через 4 ч — 33,9 мкг/мл, через 8 ч — 25,7 мкг/мл; минимальная концентрация в плазме крови (Cmin) при последующем введении — 18 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации в плазме крови — 30-60 мин, терапевтическая концентрация сохраняется в течение 6-8 ч. При нормальном желчеобразовании концентрация метронидазола в желчи после внутривенного введения может значительно превышать концентрацию в плазме.
В организме метаболизируется около 30-60% метронидазола путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказывает противопротозойное и противомикробное действие.
Период полувыведения при нормальной функции печени — 8 ч (от 6 до 12 ч), при алкогольном поражении печени — 18 ч (от 10 до 29 ч), у новорожденных: родившихся при сроке беременности — 28-30 нед — примерно 75 ч, 32-35 нед — 35 ч, 36-40 нед — 25 ч. Выводится почками 60-80% (20% в неизмененном виде), через кишечник — 6-15%.
Почечный клиренс — 10,2 мл/мин.
У больных с нарушением функции почек после повторного введения может наблюдаться кумулирование метронидазола в сыворотке крови (поэтому у больных с тяжелой почечной недостаточностью частоту приема следует уменьшать).
Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе (период полувыведения сокращается до 2,6 ч). При перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах.
Показания:
— Протозойные инфекции: внекишечный амебиаз, включая амебный абсцесс печени, кишечный амебиаз (амебная дизентерия), трихомониаз, гиардиазис, балантидиаз, лямблиоз, кожный лейшманиоз, трихомонадный вагинит, трихомонадный уретрит.
— Инфекции, вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus): инфекции костей и суставов, инфекции центральной нервной системы, в т.ч. менингит, абсцесс мозга, бактериальный эндокардит, пневмония, эмпиема плевры и абсцесс легких, сепсис.
— Инфекции, вызываемые видами Clostridium spp., Peptococcus и Peptostreptococcus: инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени), инфекции органов малого таза (эндометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища).
— Псевдомембранозный колит (связанный с применением антибиотиков).
— Гастрит или язва 12-перстной кишки, связанные с Helicobacter pylori.
— Профилактика послеоперационных осложнений (особенно вмешательства на ободочной кишке, околоректальной области, аппендэктомия, гинекологические операции).
— Лучевая терапия больных с опухолями — в качестве радиосенсибилизирующего лекарственного средства в случаях, когда резистентность опухоли обусловлена гипоксией в клетках опухоли.
Противопоказания:
Гиперчувствительность к метронидазолу или другим нитроимидазольным производным, лейкопения (в т.ч. в анамнезе), органические поражения центральной нервной системы (в т.ч. эпилепсия), печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз), беременность (I триместр), период лактации.
С осторожностью:
Беременность (II-III триместры), почечная/печеночная недостаточность.
Беременность и лактация:
При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы:
Внутривенно.
Взрослым и детям старше 12 лет в начальной дозе 0,5-1 г внутривенно капельно (длительность инфузий — 30-40 мин), а затем каждые 8 ч по 500 мг со скоростью 5 мл/мин. При хорошей переносимости после первых 2-3 инфузий переходят на струйное введение. Курс лечения — 7 дней. При необходимости внутривенное введение продолжают в течение более длительного времени. Максимальная суточная доза — 4 г. По показаниям осуществляют переход на поддерживающий прием Метронидазола внутрь в дозе по 400 мг 3 раза в сутки.
Детям в возрасте до 12 лет назначают по той же схеме в разовой дозе — 7,5 мг/кг.
При гнойно-септических заболеваниях обычно проводят 1 курс лечения.
В профилактических целях взрослым и детям старше 12 лет назначают в/в капельно по 0,5-1 г накануне операции, в день операции и на следующий день — 1,5 г/сут (по 500 мг каждые 8 ч). Через 1-2 дня переходят на поддерживающую терапию внутрь. Больным с хронической почечной недостаточностью и клиренсом креатинина менее 30 мл/мин и/или печеночной недостаточностью максимальная суточная доза — не более 1 г, кратность приема — 2 раза в сутки.
В качестве радиосенсибилизирующего лекарственного средства вводят в/в капельно из расчета 160 мг/кг или 4-6 г/кв.м поверхности тела за 0,5-1 ч до начала облучения. Применяют перед каждым сеансом облучения в течение 1-2 нед. В оставшийся период лучевого лечения метронидазол не применяют. Максимальная разовая доза не должна превышать 10 г, курсовая — 60 г. Для снятия интоксикации, вызванной облучением, применяют капельное введение 5% раствора декстрозы, Гемодеза или 0,9% раствора натрия хлорида.
Побочные эффекты:
Со стороны пищеварительной системы: диарея, снижение аппетита, тошнота, рвота, кишечная колика, запоры, «металлический» привкус во рту, сухость во рту, глоссит, стоматит, панкреатит.
Со стороны нервной системы: головокружение, нарушения координации движений, атаксия, спутанность сознания, раздражительность, депрессия, повышенная возбудимость, слабость, бессонница, головная боль, судороги, галлюцинации, периферическая невропатия.
Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, гиперемия кожи, заложенность носа, лихорадка, артралгии.
Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, кандидоз, окрашивание мочи в красно-коричневый цвет.
Местные реакции: тромбофлебит (боль, гиперемия или отечность в месте инъекции).
Прочие: нейтропения, лейкопения, уплощение зубца Т на ЭКГ.
Взаимодействие:
Усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что ведет к увеличению времени образования протромбина.
Аналогично дисульфираму вызывает непереносимость этанола.
Одновременное применение с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических симптомов (интервал между назначением — не менее 2 нед).
Метронидазол для в/в введения не рекомендуется смешивать с другими лекарственными средствами.
Циметидин подавляет метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений.
Одновременное назначение лекарственных средств, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин), может ускорять элиминацию метронидазола, в результате чего понижается его концентрация в плазме.
При одновременном приеме с препаратами лития может повышаться концентрация последнего в плазме и развитие симптомов интоксикации.
Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид).
Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола.
Особые указания:
В период лечения противопоказан прием этанола (возможно развитие дисульфирамоподобных реакций: абдоминальная боль спастического характера, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу).
В комбинации с амоксициллином не рекомендуется применять у пациентов моложе 18 лет.
При длительной терапии необходимо контролировать картину крови.
При лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса.
Появление атаксии, головокружения и любое другое ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения.
Может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона.
Окрашивает мочу в темный цвет.
При лечении трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин необходимо воздерживаться от половой жизни. Обязательно одновременное лечение половых партнеров. Лечение не прекращается во время менструаций. После терапии трихомониаза следует провести контрольные пробы в течение 3 очередных циклов до и после менструации.
После лечения лямблиоза, если симптомы сохраняются, через 3-4 нед следует провести 3 анализа кала с интервалами в несколько дней (у некоторых успешно леченных больных непереносимость лактозы, вызванная инвазией, может сохраняться в течение нескольких недель или месяцев, напоминая симптомы лямблиоза).
Форма выпуска/дозировка:
Раствор для инфузий, 5 мг/мл.
Упаковка:
100 мл в бутылках стеклянных вместимостью 100 мл.
1 бутылка с инструкцией по применению в пачке из картона.
Для стационаров:
— 48 бутылок с равным количеством инструкций по применению в ящике из гофрокартона;
— от 1 до 48 бутылок с равным количеством инструкций по применению в ящике из гофрокартона.
Условия хранения:
В защищенном от света месте, при температуре от 10 °С до 25 °С. Замораживание не допускается.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
2 года.
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Открытое акционерное общество «Красфарма» (ОАО «Красфарма»), 660042, Красноярский край, Красноярск, 60 лет Октября, д.2, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ОАО «Красфарма»
*Цены в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)