Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛС-002069
Торговое наименование препарата
Метронидазол
Международное непатентованное наименование
Метронидазол
Лекарственная форма
таблетки
Состав
Каждая таблетка содержит:
Действующее вещество:
Метронидазол — 250,0 мг
Вспомогательные вещества:
крахмал картофельный — 47,6 мг, стеариновая кислота — 1,5 мг, тальк — 0,9 мг.
Описание
Таблетки белого или белого с желтовато-зеленоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской, с риской на одной стороне и маркировкой «R» или без нее — на другой.
Фармакотерапевтическая группа
Противомикробное и противопротозойное средство
Код АТХ
P01AB
Фармакодинамика:
Метронидазол является производным 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа взаимодействует с дезоксирибонуклеиновой кислотой (ДНК) клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.
Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, а также грамотрицательных анаэробов Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp. и некоторых грамположительных анаэробов (чувствительные штаммы Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus niger., Peptostreptococcus spp.). Минимальная подавляющая концентрация для этих штаммов составляет 0,125-6,25 мкг/мл.
В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу).
К метронидазолу не чувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергически с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов.
Фармакокинетика:
При приеме внутрь метронидазол быстро и почти полностью всасывается (примерно 80 % за 1 час). Прием пищи не влияет на абсорбцию метронидазола. Биодоступность составляет не менее 80 %. После приема внутрь метронидазола в дозе 500 мг его концентрация в плазме крови составляет 10 мкг/мл через 1 час, 13,5 мкг/мл — через 3 часа. Связывание с белками крови незначительное и не превышает 10-20 %. Метронидазол быстро проникает в ткани (легкие, почки, печень, кожу, желчь, спинномозговую жидкость, слюну, семенную жидкость, вагинальный секрет), в грудное молоко и проходит через плацентарный барьер. Около 30-60 % метронидазола метаболизируется путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказывает противопротозойное и противомикробное действие.
40-70 % метронидазола выводится почками (в неизменном виде — около 35 % от принятой дозы). Период полувыведения — 8-10 часов.
У пациентов с нарушением функции почек при курсовом приеме метронидазола возможно повышение его концентрации в сыворотке крови.
Показания:
Протозойные инфекции: внекишечный амебиаз, включая амебный абсцесс печени, кишечный амебиаз (амебная дизентерия), трихомониаз (в т.ч. трихомонадный вагинит, трихомонадный уретрит).
Инфекции, вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus): инфекции костей и суставов, инфекции центральной нервной системы (ЦНС), в т.ч. менингит, абсцесс мозга, бактериальный эндокардит, пневмония, эмпиема и абсцесс легких, сепсис.
Инфекции, вызываемые видами Clostridium spp., Peptococcus niger и Peptostreptococcus spp.: инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени), инфекции органов малого таза (эндометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища).
Псевдомембранозный колит (связанный с применением антибиотиков).
Гастрит или язва двенадцатиперстной кишки, связанные с Helicobacter pylori.
Профилактика послеоперационных осложнений (особенно вмешательства на ободочной кишке, околоректальной области, аппендэктомия, гинекологические операции).
Лучевая терапия больных с опухолями — в качестве радиосенсибилизирующего средства, в случаях, когда резистентность опухоли обусловлена гипоксией в клетках опухоли.
Противопоказания:
Гиперчувствительность, лейкопения (в т.ч. в анамнезе), органические поражения центральной нервной системы (ЦНС) (в т.ч. эпилепсия), печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз), беременность (I триместр), период лактации.
С осторожностью:
Беременность (II-III триместры), почечная/печеночная недостаточность.
Беременность и лактация:
В период лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы:
Внутрь, во время или после еды, (или запивая молоком), не разжевывая.
При трихомониазе — по 250 мг 2 раза в сутки в течение 10 дней или по 400 мг 2 раза в сутки в течение 5-8 дней. Женщинам необходимо дополнительно назначать метронидазол в форме вагинальных свечей или таблеток. При необходимости, можно повторить курс лечения или повысить дозу до 0,75-1 г/сут. Между курсами следует сделать перерыв в 3-4 нед с проведением повторных контрольных лабораторных исследований. Альтернативной схемой терапии является назначение по 2 г однократно пациенту и его половому партнеру.
Детям 2-5 лет — 250 мг/сут; 5-10 лет — 250- 375 мг/сут, старше 10 лет — 500 мг/сут. Суточную дозу следует разделить на 2 приема. Курс лечения — 10 дней.
Детям до 1 года — по 125 мг/сут, 2-4 лет — по 250 мг/сут, 5-8 лет — по 375 мг/сут, старше 8 лет — по 500 мг/сут (в 2 приема). Курс лечения — 5 дней.
Взрослым: при бессимптомном амебиазе (при выявлении кисты) суточная доза — 1-1,5 г (по 500 мг 2-3 раза в сутки) в течение 5-7 дней.
При хроническом амебиазе суточная доза — 1,5 г в 3 приема в течение 5-10 дней, при острой амебной дизентерии — 2,25 г в 3 приема до прекращения симптомов.
При абсцессе печени — максимальная суточная доза — 2,5 г в 1 или 2-3 приема, в течение 3-5 дней, в комбинации с антибиотиками (тетрациклинами) и др. методами терапии.
Детям 1-3 лет — 1/4 дозы взрослого, 3-7 лет — 1/3 дозы взрослого, 7-10 лет — 1/2 дозы взрослого.
При язвенном стоматите взрослым назначают по 500 мг 2 раза в сутки в течение 3-5 дней; детям в этом случае препарат не показан.
При псевдомембранозном колите— по 500 мг 3-4 раза в сутки.
Для эрадикации Helicobacter pylory — по 500 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней (в составе комбинированной терапии, например, комбинации с амоксициллином 2,25 г/сут).
При лечении анаэробной инфекции максимальная суточная доза — 1,5-2 г.
Для профилактики инфекционных осложнений— по 750-1500 мг/сут в 3 приема за 3-4 дня до операции, или однократно 1 г в первые сутки после операции. Через 1-2 дня после операции (когда уже разрешен прием внутрь) — по 750 мг/сут в течение 7 дней.
При выраженных нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) суточная доза должна быть уменьшена вдвое.
Побочные эффекты:
Нарушения cо стороны желудочно-кишечного тракта: боли в эпигастрии, тошнота, рвота, диарея, глоссит, стоматит, «металлический» привкус во рту, снижение аппетита, анорексия, сухость слизистой оболочки полости pтa, запор, панкреатит (обратимые случаи), изменение цвета языка / «обложенный язык» (из-за разрастания грибковой микрофлоры). Нарушения со стороны иммунной системы: ангионевротический отек, анафилактический шок.
Нарушения со стороны нервной системы: периферическая сенсорная нейропатия, головная боль, судороги, головокружение; сообщалось о развитии энцефалопатии и подострого мозжечкового синдрома (нарушение координации и синергизма движений, атаксия, дизартрия, нарушения походки, нистагм, тремор), которые являются обратимыми после отмены метронидазола; асептический менингит.
Нарушения психики: психотические расстройства, включая спутанность сознания, галлюцинации; депрессия, бессонница, раздражительность, повышенная возбудимость.
Нарушения со стороны органа зрения: преходящие нарушения зрения, такие как диплопия, миопия, расплывчатость контуров предметов, снижение остроты зрения, нарушение цветового восприятия; нейропатия неврит зрительного нерва.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: агранулоцитоз, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности «печеночных » ферментов (аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы, щелочной фосфатазы). Развитие холестатического или смешанного гепатита и гепатоцеллюлярного поражения печени, иногда сопровождается желтухой: у пациентов, получавших лечение метронидазолом в комбинации с другими антибактериальными средствами, наблюдались случаи развития печеночной недостаточности, потребовавшей проведения трансплантации печени.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, зуд, гиперемия кожи, крапивница, пустулезная кожная сыпь, синдром Cтивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: окрашивание мочи в коричневато-красноватый цвет, обусловленное наличием в моче водорастворимого метаболита метронидазола; дизурия, полиурия, цистит, недержание мочи, кандидоз.
Общая расстройства: лихорадка, заложенность носа, артралгии, слабость.
Лабораторные и инструментальные данные: уплощение зубца Т на электрокардиограмме.
Взаимодействие:
Усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что ведет к увеличению времени образования протромбина.
Аналогично дисульфираму, вызывает непереносимость этанола.
Одновременное применение с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических симптомов (интервал между назначением — не менее 2 нед).
Циметидин ингибирует метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлении.
Одновременное назначение препаратов, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин), может ускорять элиминацию метронидазола, в результате чего понижается его концентрация в плазме.
При одновременном приеме с препаратами лития может повышаться концентрация последнего в плазме и развитие симптомов интоксикации.
Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид).
Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола.
Особые указания:
В период лечения npoтивопоказан прием этанола (возможно развитие дисульфирамоподобной реакции: спастические боли в животе, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу).
В комбинации с амоксициллином не рекомендуется применять пациентов моложе 18 лет.
При длительной терапии необходимо контролировать показатели периферической крови.
При лейкопении возможность в продолжении лечения зависит от риска развития инфекционного процесса.
Появление атаксии, головокружение и любое другое ухудшение неврологического статуса пациентов требует прекращения лечения.
Может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона. Окрашивает мочу в темный цвет.
При лечении трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уpeтритa у мужчин. Необходимо воздержаться от половой жизни. Обязательное одновременное лечение половых партнеров. Лечение не прекращается во время менструации. После терапии трихоминоза следует провести контрольные пробы в течение трех очередных циклов до и после менустрации.
Метронидазол может вызывать тяжелые реакции гиперчувствительности, угрожающие жизни пациента, включая ангионевротический отек, анафилактический шок, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. В случае развития данных реакций следует немедленно прекратить терапию метронидазолом и начать соответствующую терапию.
У пациентов, принимающих метронидазол, возможно развитие психотических реакций (спутанность сознания, галлюцинации, депрессия) с возможным причинением вреда своему здоровью уже после приема первой дозы, особенно у пациентов, имеющих психические заболевания в анамнезе. В случае появления описанных выше реакций следует прекратить прием препарата и предпринять соответствующие меры.
Одновременное применение метронидазола и дисульфирама или бусульфана не рекомендуется.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Учитывая профиль побочных аффектов (головокружение, преходящие нарушения зрения и другие), рекомендуется во время лечения воздерживаться от управления автомобилем и от занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки, 250 мг.
Упаковка:
По 8, 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой или бумаги упаковочной.
2 контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток или 3 контурные ячейковые упаковки по 8 таблеток с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения:
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
АО «Производственная фармацевтическая компания Обновление» (АО «ПФК Обновление»), г. Новосибирск, ул. Станционная, д.80, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
АО «ПФК Обновление»
*Цены в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Состав
| Таблетки | 1 табл. |
| метронидазол | 250 мг |
| вспомогательные вещества: крахмал кукурузный; МКЦ; глицерин; поливидон; тальк; аэросил; магния стеарат |
в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в коробке 2 упаковки.
Описание
Таблетки белого или белого с желтовато-зеленоватым до светло-желтого с зеленоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской и риской на одной стороне.
Фармакологическое действие
Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.
Фармакодинамика
Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp., а также облигатных анаэробов Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens) и некоторых грамположительных микроорганизмов (Eubacterium spp., Clostridium spp.), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp..
Минимальная подавляющая концентрация для этих штаммов составляет 0,125–6,25 мкг/мл. В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу).
К метронидазолу не чувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергически с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов.
Увеличивает чувствительность опухолей к облучению, вызывает сенсибилизацию к алкоголю (дисульфирамоподобное действие), стимулирует репаративные процессы.
Фармакокинетика
Абсорбция высокая, биодоступность не менее 80%. Обладает высокой проникающей способностью, проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, создает бактерицидные концентрации в большинстве тканей и жидкостей организма, включая легкие, почки, печень, кожу, спинно-мозговую жидкость, мозг, желчь, слюну, амниотическую жидкость, полости абсцессов, вагинальный секрет, семенную жидкость, грудное молоко.
Объем распределения: взрослые — примерно 0,55 л/кг, новорожденные — 0,54–0,81 л/кг.
Cmax составляет 6–40 мкг/мл в зависимости от дозы. Время достижения Cmax — 1–3 ч. Связывание с белками плазмы — 10–20%.
В организме метаболизируется 30–60% метронидазола путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказывает противопротозойное и противомикробное действие.
T1/2 при нормальной функции печени — 8 ч (6–12 ч), при алкогольном поражении печени — 18 ч (10–29 ч), у новорожденных, родившихся при сроке беременности 28–30 нед — примерно 75 ч; 32–35 нед — 35 ч; 36–40 нед — 25 ч. Выводится почками 60–80% (20% — в неизмененном виде), через кишечник — 6–15%.
Почечный клиренс составляет 10,2 мл/мин. У больных с нарушением функции почек после повторного введения может наблюдаться кумулирование метронидазола в сыворотке крови (поэтому у больных с тяжелой почечной недостаточностью частоту приема следует уменьшать).
Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе (T1/2 сокращается до 2,6 ч). При перитонеальном диализе выводится почками в незначительных количествах.
Метронидазол: Показания
Протозойные инфекции: внекишечный амебиаз, в т.ч. амебный абсцесс печени, кишечный амебиаз (амебная дизентерия), трихомониаз, балантидиаз, лямблиоз, кожный лейшманиоз, трихомонадный вагинит, трихомонадный уретрит.
Инфекции, вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus): инфекции костей и суставов, ЦНС (в т.ч. менингит, абсцесс мозга), бактериальный эндокардит, пневмония, эмпиема и абсцесс легких.
Инфекции, вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis), видами Clostridium, Peptococcus, Peptostreptococcus: инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени), инфекции органов малого таза (эндометрит, эндомиометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища после хирургических операций), инфекции кожи и мягких тканей.
Инфекции, вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis), видами Clostridium: сепсис.
Псевдомембранозный колит, связанный с применением антибиотиков.
Гастрит или язва двенадцатиперстной кишки, связанные с Helicobacter pylori, алкоголизм.
Профилактика послеоперационных осложнений (особенно вмешательства на ободочной кишке, околоректальной области, апендэктомия, гинекологические операции).
Лучевая терапия больных с опухолями — в качестве радиосенсибилизирующего средства, в случаях, когда резистентность опухоли обусловлена гипоксией в клетках опухоли.
Характеристика
Является производным 5-нитроимидазола.
Способ применения и дозы
Внутрь, во время или после еды (или запивая молоком), не разжевывая.
При трихомониазе — по 250 мг 2 раза в сутки в течение 10 дней или по 400 мг 2 раза в сутки в течение 5–8 дней. Женщинам необходимо дополнительно назначать метронидазол в форме вагинальных свечей или таблеток. При необходимости курс лечения повторяют или дозу повышают до 0,75–1 г/сут. Интервал между курсами лечения — 3–4 нед с проведением повторных лабораторных исследований. Альтернативная схема — однократно по 2 г обоим половым партнерам. Детям 2–5 лет — 250 мг/сут; 5–10 лет — 250–375 мг/сут; старше 10 лет — 500 мг/сут. Суточную дозу следует разделить на 2 приема. Курс лечения — 10 дней.
При лямблиозе — по 500 мг 2 раза в сутки в течение 5–7 дней. Детям до 1 года — по 125 мг/сут; 2–4 лет — по 250 мг/сут, 5–8 лет — по 375 мг/сут, старше 8 лет — по 500 мг/сут (в 2 приема). Курс лечения — 5 дней.
При гиардиазе — по 15 мг/кг/сут в 3 приема в течение 5 дней.
При бессимптомном амебиазе (при выявлении кисты) взрослым суточная доза — 1–1,5 г (по 500 мг 2–3 раза в сутки) в течение 5–7 дней.
При хроническом амебиазе суточная доза — 1,5 г в 3 приема в течение 5–10 дней, при острой амебной дизентерии — 2,25 г в 3 приема до прекращения симптомов.
При абсцессе печени — максимальная суточная доза — 2,5 г в 1 или 2–3 приема, в течение 3–5 дней в сочетании в антибиотиками (тетрациклинами) и другими методами терапии.
Детям 6–10 лет — 1/2 дозы взрослого.
При балантидиазе — 750 мг 3 раза в сутки в течение 5–6 дней.
При язвенном стоматите: взрослым — по 500 мг 2 раза в сутки в течение 3–5 дней; детям — препарат не показан.
При псевдомембранозном колите — по 500 мг 3–4 раза в сутки.
Для эрадикации Helicobacter pylori — по 500 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней (в составе комбинированной терапии, например комбинации с амоксициллином 2,25 г/сут)
При лечении анаэробной инфекции максимальная суточная доза — 1,5–2 г
При лечении хронического алкоголизма — по 500 мг/сут на период до 6 мес (не более).
Для профилактики инфекционных осложнений — по 750–1500 мг/сут в 3 приема за 3–4 дня до операции или однократно 1 г в первые сутки после операции. Через 1–2 дня после операции — по 750 мг/сут в течение 7 дней.
При выраженных нарушениях функции почек (Cl креатинина <10 мл/мин) суточная доза должна быть уменьшена вдвое.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано в I триместре беременности; во II–III триместрах — с осторожностью. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Метронидазол: Противопоказания
Гиперчувствительность, лейкопения (в т.ч. в анамнезе), органические поражения ЦНС (в т.ч. эпилепсия), печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз), беременность (I триместр), период лактации.
С осторожностью — II–III триместры беременности, почечная/печеночная недостаточность.
Метронидазол: Побочные действия
Со стороны органов ЖКТ: диарея, анорексия, тошнота, рвота, кишечная колика, запоры, «металлический» привкус и сухость во рту, глоссит, стоматит, панкреатит.
Со стороны нервной системы: головокружение, нарушение координации движений, атаксия, спутанность сознания, раздражительность, депрессия, повышенная возбудимость, слабость, бессонница, головная боль, судороги, галлюцинации, периферическая нейропатия.
Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, гиперемия кожи, заложенность носа, лихорадка, артралгии.
Со стороны мочеполовой системы: дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, кандидоз, окрашивание мочи в красно-коричневый цвет.
Прочие: нейтропения, лейкопения, уплощение зубца Т на электрокардиограмме.
Взаимодействие
Усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что ведет к увеличению времени образования протромбина.
Как и дисульфирам, вызывает непереносимость этанола. Одновременное применение с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических симптомов (интервал между назначением — не менее 2 нед).
Циметидин ингибирует метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений.
Одновременное назначение препаратов, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин), может ускорять элиминацию метронидазола, в результате чего понижается его концентрация в плазме.
При одновременном приеме с препаратами лития, может повышаться концентрация последнего в плазме и вероятность развития симптомов интоксикации.
Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид).
Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола.
Особые указания
Может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона.
Окрашивает мочу в темный цвет.
Меры предосторожности
При лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса.
Появление атаксии, головокружения и любое другое ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения.
При лечении трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин необходимо воздержаться от половой жизни. Обязательно одновременное лечение половых партнеров. Лечение не прекращается во время менструаций. После терапии трихомониаза следует провести контрольные пробы в течение 3 очередных циклов до и после менструации.
После лечения лямблиоза, если симптомы сохраняются, через 3–4 нед провести 3 анализа кала с интервалами в несколько дней (у некоторых успешно леченных больных непереносимость лактозы, вызванная инвазией, может сохраняться в течение нескольких недель или месяцев, напоминая симптомы лямблиоза).
Характеристики
Торговое название
Метронидазол
Действующее вещество (МНН)
Метронидазол
Дозировка или размер
250 мг
Первичная упаковка
упаковка контурная ячейковая
Условия хранения
В сухом, защищенном от света и влаги месте, при температуре не выше 25 °C
Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению от компании-производителя. Приведенное описание носит исключительно информационный характер и не может быть использовано для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Торговое название препарата
Метронидазол
Лекарственная форма
Таблетки.
Состав
1 таблетка содержит:
Активное вещество: метронидазол 250 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, стеариновая кислота, тальк.
Описание
Противопротозойный препарат с антибактериальной активностью
Фармакотерапевтическая группа
Противопротозойный и противомикробный препарат, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.
Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis. Giardia intestinalis, Lamblia spp., а также облигатных анаэробов Bacteroidcs spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacleroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonela spp., Prevotella (P.bivia, P.buccae, P.disiens), и некоторых грамположительных микроорганизмов (Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.). Минимальная подавляющая концентрация для этих штаммов составляет 0.125-6.25 мкг/мл. В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу).
К метронидазолу не чувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергически с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов.
Увеличивает чувствительность опухолей к облучению, вызывает сенсибилизацию к алкоголю (дисульфирамоподобное действие), стимулирует репаративные процессы.
Фармакологические свойства
Абсорбция — высокая (биодоступность не менее 80%). Обладает высокой проникающей способностью, достигая бактерицидных концентраций в большинстве тканей и жидкостей организма, включая легкие, почки, печень, кожу, спинномозговую жидкость, мозг, желчь, слюну, амниотическую жидкость, полости абсцессов, вагинальный секрет, семенную жидкость, грудное молоко, проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Vd у взрослых — примерно 0.55 л/кг, у новорожденных — 0.54-0.81 л/кг. Cmax препарата в крови составляет от 6 до 40 мкг/мл в зависимости от дозы. Время достижения Cmax — 1-3 ч. Связывание с белками плазмы — 10-20%. В организме метаболизируется около 30-60% метронидазола путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказывает противопротозойное и противомикробное действие. T1/2 при норматьной функции печени — 8 ч (от 6 до 12 ч), при алкогольном поражении печени -18 ч (от 10 до 29 ч), у новорожденных родившихся при сроке беременности 28-30 недель — примерно 75 ч, 32-35 нед — 35 ч, 36-40 нед — 25 ч. Выводится почками 60-80% (20% в неизмененном виде), через кишечник — 6-15%. Почечный клиренс — 10.2 мл/мин.
У больных с нарушением функции почек после повторного введения может наблюдаться кумулирование мстронидазола в сыворотке крови (поэтому у больных с тяжелой почечной недостаточностью частоту приема следует уменьшать).
Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе (T1/2 сокращается до 2.6 ч). При перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах.
Показания к применению
Протозойные инфекции: внекишечный амебиаз, включая амебный абсцесс печени, кишечный амебиаз (амебная дизентерия), трихомониаз, гиардиазис, балантидиаз, кожный лейшманиоз, трихомонадный вагинит, трихомонадный уретрит;
инфекции, вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч. В. fragilis, В. distasonis, В. ovatus, В. thetaiotaomicron, В. vulgalus): инфекции костей и суставов, инфекции ЦНС (в т.ч. менингит, абсцесс мозга), бактериальный эндокардит, пневмония, эмпиема и абсцесс легких;
инфекции, вызываемые видами Bactеroides, включая группу В. fragilis, видами Clostridium, Peptococcus и Peptostrеptococcus: инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени), инфекции органов таза (эндометрит, эндомиометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища после хирургических операций), инфекции кожи и мягких тканей;
инфекции, вызываемые видами Bacteroides, включая группу В. fragilis и видами Clostridium: сепсис;
псевдомембранозный колит (связанный с применением антибиотиков);
гастрит или язва двенадцатиперстной кишки, связанные с Helicobacter pylori;
алкоголизм;
профилактика послеоперационных осложнений (особенно вмешательства на ободочной кишке, околоректальной области, аппендэктомия, гинекологические операции);
лучевая терапия больных с опухолями — в качестве радиосенсибилизирующего средства, в случаях, когда резистентность опухоли обусловлена гипоксией в клетках опухоли.
Противопоказания
Лейкопения (в т.ч. в анамнезе);
органические поражения ЦНС (в т.ч. эпилепсия);
печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз);
беременность (I триместр);
период лактации;
повышенная чувствительность.
С осторожностью — беременность (II, III триместры), почечная/печеночная недостаточность.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Противопоказан в I триместре беременности и в период лактации. С осторожностью применять во II и III триместрах беременности.
Способ применения и дозы
Внутрь, во время или после еды, (или запивая молоком), не разжевывая.
При трихомониазе — по 250 мг 2 раза/сут в течение 10 дней или по 400 мг 2 раза/сут в течение 5-8 дней. Женщинам необходимо дополнительно назначать Метронидазол в форме вагинальных свечей или таблеток. При необходимости, можно повторить курс лечения или повысить дозу до 0.75-1 г/сут. Между курсами следует сделать перерыв в 3-4 недели с проведением повторных контрольных лабораторных исследований. Альтернативной схемой терапии является назначение по 2 г однократно пациенту и его половому партнеру. Детям 2-5 лет — 250 мг/сут; 5-10 лет — 250-375 мг/сут, старше 10 лет — 500 мг/сут. Суточную дозу следует разделить на 2 приема. Курс лечения — 10 дней.
При лямблиозе — по 500 мг 2 раза/сут в течение 5-7 дней. Детям до 1 года — по 125 мг/сут, 2-4 лет — но 250 мг/сут, 5-8 лет — по 375 мг/сут, старше 8 лет — по 500 мг/сут (в 2 приема). Курс лечения — 5 дней.
При гиардиазисе — по 15мг/кг/сут в 3 приема в течение 5 дней.
Взрослым: при бессимптомном амебиазе (при выявлении кисты) суточная доза — 1-1.5 г (по 500 мг 2-3 раза/сут) в течение 5-7 дней.
При хроническом амебиазе суточная доза — 1.5 г в 3 приема в течение 5-10 дней.
При острой амебной дизентерии — 2.25 г в 3 приема до прекращения симптомов.
При абсцессе печени — максимальная суточная доза — 2.5 г в 1 или 2-3 приема, в течение 3-5 дней, в комбинации с антибиотиками (тетрациклинами) и другими методами терапии. Детям 1-3 лет — 1/4 дозы взрослого, 3-7 лет — 1/3 дозы взрослого, 7-10 лет — 1/2 дозы взрослого.
При балантидиазе — 750 мг 3 раза/сут в течение 5-6 дней.
При язвенном стоматите взрослым назначают по 500 мг 2 раза/сут в течение 3-5 дней; детям в этом случае препарат не показан.
При псевдомембранозном колите — по 500 мг 3-4 раза/сут.
Для эрадикации Helicobacter pylory — по 500 мг 3 раза/сут в течение 7 дней (в составе комбинированной терапии, например, комбинации с амоксициллином 2.25 г/сут).
При лечении анаэробной инфекции максимальная суточная доза -1.5-2 г.
При лечении хронического алкоголизма назначают по 500 мг/сут на период до 6 (не более) мес.
Для профилактики инфекционных осложнений — по 750-1500 мг/cyт в 3 приема за 3-4 дня до операции, или однократно 1 г в 1-е сутки после операции. Через 1-2 дня после операции (когда уже разрешен прием внутрь) — по 750 мг/сут в течение 7 дней.
При выраженных нарушениях функции почек (КК менее 10 мл/мин) суточная доза должна быть уменьшена вдвое.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: диарея, анорексия, тошнота, рвота, кишечная колика, запоры, металлический привкус во рту, сухость во рту, глоссит, стоматит, панкреатит.
Со стороны нервной системы: головокружение, нарушение координации движений, атаксия, спутанность сознания, раздражительность, депрессия, повышенная возбудимость, слабость, бессонница, головная боль, судороги, галлюцинации, периферическая невропатия.
Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, гиперемия кожи, заложенность носа, лихорадка, артралгии.
Со стороны мочеполовой системы: дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, кандидоз, окрашивание мочи в красно-коричневый цвет.
Прочие: нейтропения, лейкопения, уплощение зубца Т на ЭКГ.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что ведет к увеличению времени образования протромбина.
Аналогично дисульфираму, вызывает непереносимость этанола.
Одновременное применение с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических симптомов (интервал между назначением — не менее 2 недель).
Циметидин ингибирует метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений.
Одновременное назначение препаратов, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин), может ускорять элиминацию метронидазола, в результате чего понижается его концентрация в плазме.
При одновременном приеме с препаратами лития, может повышаться концентрация последнего в плазме и развитие симптомов интоксикации.
Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид).
Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола.
Особые указания
В период лечения противопоказан прием этанола (возможно развитие дисульфирамоподобной реакции: спастические боли в животе, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу).
В комбинации с амоксициллином не рекомендуется применять у пациентов моложе 18 лет.
При длительной терапии необходимо контролировать картину крови.
При лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса.
Появление атаксии, головокружения и любое другое ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения.
Может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона.
Окрашивает мочу в темный цвет.
При лечении трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин необходимо воздерживаться от половой жизни. Обязательно одновременное лечение половых партнеров. Лечение не прекращается во время менструаций. После терапии трихомониаза следует провести контрольные пробы в течение трех очередных циклов до и после менструации.
После лечения лямблиоза, если симптомы сохраняются, через 3-4 нед провести 3 анализа кала с интервалами в несколько дней (у некоторых успешно леченных больных непереносимость лактозы, вызванная инвазией, может сохраняться в течение нескольких недель или месяцев, напоминая симптомы лямблиоза).
Форма выпуска
Таблетки белого или белого с желтовато-зеленоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с риской и фаской.
Условия хранения
Препарат хранят в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С.
Срок годности
2 года. Рекомендуется использовать до срока, указанного на упаковке.
Условия отпуска
Препарат отпускается по рецепту.
Метронидазол (250 мг) (Эйкос-Фарм ТОО)
МНН: Метронидазол
Производитель: Эйкос-Фарм ТОО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Metronidazole
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№017942
Информация о регистрации в РК:
05.09.2019 — бессрочно
Информация о реестрах и регистрах
Информация по ценам и ограничения
Предельная цена закупа в РК:
3.42 KZT
- русский
- қазақша
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое наименование
Метронидазол
Международное непатентованное название
Метронидазол
Лекарственная форма
Таблетки 250 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество — метронидазол 250 мг,
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, поливинилпирролидон, кальция стеарат.
Описание
Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглой формы, с плоской поверхностью, фаской и риской.
Фармакотерапевтическая группа
Противомикробные препараты для системного использования. Производные имидазола. Метронидазол.
Код АТХ J01XD01.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При приеме внутрь метронидазол быстро и почти полностью всасывается. Биодоступность составляет 80%. Проникает во многие ткани и биологические жидкости (легкие, почки, печень, кожу, желчь, спинномозговую жидкость, слюну, семенную жидкость, вагинальный секрет), в молоко матери и преодолевает плацентарный барьер. Метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и связывания с глюкуроновой кислотой. Период полувыведения равен 8 часам. Выводится в основном с мочой (60-80 %), частично с желчью в неизменном виде и в виде метаболитов в течение 5
суток после однократного применения. Почечный клиренс составляет 10,2 мл/мин. У больных с нарушением функции почек после повторного введения
может наблюдаться кумулирование метронидазола. У больных пожилого возраста снижен уровень клубочковой фильтрации (к 65 годам примерно в 2 раза), что приводит к замедлению экскреции метронидазола и увеличению его концентраций в крови.
Фармакодинамика
Метронидазол — эффективное противомикробное и противопротозойное средство широкого спектра действия из группы нитроимидазолов. Препарат оказывает избирательный бактерицидный эффект в отношении тех микроорганизмов, ферментные системы которых способны восстанавливать нитрогруппу. Активные восстановленные формы препарата нарушают репликацию ДНК и синтез белка в микробной клетке, ингибируют тканевое дыхание. Метронидазол подавляет развитие простейших: амеб, трихомонад, а также некоторых облигатных анаэробов. В комбинации с амоксициллином к метронидазолу чувствительны некоторые аэробные грамотрицательные микроорганизмы (хеликобактер, гарднерелла).
Показания к применению
— трихомониаз
-бактериальный вагиноз
-лямблиоз
— амебиаз
-анаэробные инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами
-смешанные аэробно-анаэробные инфекции (в составе комбинированной терапии)
-профилактика анаэробной инфекции при хирургических вмешательствах (особенно на органах брюшной полости, мочевыводящих путях)
-хронический гастрит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, ассоциированные с Helicobacter pylori (в комбинации с амоксициллином)
Способ применения и дозы
При трихомониазе Метронидазол назначают однократно в дозе 2 г или в виде курсового лечения в течение 7-10 дней: по 250 мг 2 раза в день во время еды.
При бактериальном вагинозе применяют по 500 мг метронидазола 2 раза в день в течение 5- 7 дней.
При амебиазе Метронидазол назначают в течение 5-10 дней — взрослым и детям старше 15 лет по 500 мг (2 таблетки) 3 раза в день, при острой амёбной дизентерии по 750 мг (3 таблетки) 3 раза в день. Детям 6 — 10 лет по 125 мг (½ таблетки) 3 раза в день, 10 -15 лет по 250 мг 2 раза в день, принимают во время еды.
Лямблиоз лечат в течение 5 дней. Взрослым и детям старше 15 лет назначают по 500 мг (2 таблетки) 2 раза в день. Детям 6-10 лет по 125 мг (½ таблетки) 3 раза в день (суточная доза 375 мг), 10-15 лет по 250 мг 2 раза в день.
При лечении анаэробных инфекций взрослым и детям старше 12 лет назначают Метронидазол по 250 мг 3 раза в день в течение 7—10 дней. Детям 6-12 лет назначают по 7,5 мг/кг 3 раза в день. При лечении анаэробной инфекции максимальная суточная доза 1,5-2 г.
Для эрадикации Helicobacter pylori у взрослых — по 500 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней (в составе комбинированной терапии).
Для профилактики инфекционных осложнений по 750–1500 мг/сут в 3 приема за 3–4 дня до операции.
При выраженных нарушениях функции почек (Cl креатинина менее 10 мл/мин) суточную дозу уменьшают вдвое.
Побочные действия
— отсутствие аппетита, металлический привкус во рту, тошнота, рвота, сухость во рту, спастические боли в брюшной полости, запор или диарея
-головная боль, головокружение, синкопальные состояния, нарушения сознания, повышенная возбудимость, судороги, депрессия, нарушения сна –артралгии, миалгии
— транзиторная лейкопения и тромбоцитопения, изменения печеночных проб
— аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница, фотодерматит, отек Квинке)
-возможно окрашивание мочи в коричнево-красноватый цвет из-за присутствия пигментов, связанных с метаболизмом метронидазола
-периферическая нейропатия, диплопия, светобоязнь, шум в ушах, потеря слуха
-грибковые инфекции
-дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, кандидоз
-анафилактический шок
Противопоказания
-повышенная чувствительность к метронидазолу или другим нитроимидазолам
— органические поражения центральной нервной системы (в т.ч. эпилепсия)
— заболевания крови (в т.ч. в анамнезе)
— I триместр беременности и период лактации
-тяжелая печеночная недостаточность
-детский возраст до 6 лет
-применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет в сочетании с амоксициллином
-комбинированный прием с дисульфирамом, алкоголем
Лекарственные взаимодействия
Метронидазол усиливает действие варфарина и других антикоагулянтов кумаринового ряда.
При одновременном приеме метронидазола и препаратов лития, нейротоксичность последних повышается.
Активность метронидазола уменьшается при сочетании с индукторами микросомальных ферментов печени (фенобарбитал, рифампицин) и
повышается на фоне применения ингибиторов этих ферментов (циметидин и др.).
Фенитоин снижает эффективность метронидазола, тогда как эффект самого фенитоина может повышаться.
Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола.
При одновременном применении метронидазола с астемизолом и терфенадином возможны изменения ЭКГ (изменение интервала QT), аритмии, блокада сердца, обморок.
При одновременном применении дисульфирама (эспераль) и метронидазола возможно развитие острых психозов, дезориентации.
Метронидазол может повышать концентрацию 5-фторурацила в плазме крови и усиливать токсические эффекты.
Особые указания
При терапии трихомониаза необходимо лечение обоих половых партнеров и использование презервативов. Лечение не прекращается во время менструаций.
Употребление алкогольных напитков во время лечения метронидазолом противопоказано.
Метронидазол можно применять не ранее, чем через 2 недели после окончания приема дисульфирама.
В комбинации с амоксициллином не рекомендуется применять препарат у пациентов моложе 18 лет.
С осторожностью следует назначать препарат пациентам склонным к появлению отеков и больным, которые получают ГКС.
В процессе длительного лечения необходим систематический контроль картины периферической крови.
Следует прекратить лечение при появлении атаксии, головокружения, при ухудшении неврологического статуса больных.
Необходимо принимать во внимание, что метронидазол может иммобилизовать трепонемы, что приводит к ложнопозитивному тесту Нельсона.
На фоне терапии препаратом возможно получение ложных результатов при определении активности трансаминаз печени, ЛДГ, уровня триглицеридов и глюкозы в плазме крови.
Беременность.
Во II и III триместрах беременности применение препарата допустимо по жизненным показаниям при отсутствии более безопасной альтернативы.
Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами. Следует учитывать возможность развития головокружения при назначении препарата пациентам,
деятельность которых связана с управлением механизмов, особенно водителям транспортных средств.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, в тяжелых случаях — атаксия, периферическая нейропатия и эпилептические припадки.
Лечение: специфического антидота нет, лечение симптоматическое. Метронидазол и его метаболиты быстро выводятся при гемодиализе.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток в контурной безъячейковой упаковке из бумаги упаковочной с полимерным покрытием с двух сторон или по 30 таблеток в банки из полиэтилена. По 250 контурных упаковок или по 20 банок вместе с инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку (групповая упаковка).
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
5 лет
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
ТОО «Эйкос-Фарм», Казахстан, Алматинская область, пос. Боралдай, 71 разъезд.
Владелец регистрационного удостоверения
ТОО «Эйкос-Фарм», Казахстан
Адрес организации, принимающей претензии от потребителей по поводу качества продукции
г.Алматы, ул. Нусупбекова, 32
тел: 397 64 29, факс: 250 71 78,
e-mail: pharm@eikos.kz
5
| 011883901477976688_ru.doc | 58.5 кб |
| 385170401477977827_kz.doc | 61 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Метронидазол (Metronidazole) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Метронидазол
💊 Состав препарата Метронидазол
✅ Применение препарата Метронидазол
📅 Условия хранения Метронидазол
⏳ Срок годности Метронидазол
Препарат отпускается по рецепту
Входит в список «Жизненно необходимых и важнейших лекарственных
препаратов»
Температура хранения: от 2 до 25 °С
Описание лекарственного препарата
Метронидазол
(Metronidazole)
Основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2010 года, дата обновления: 2021.01.18
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
J01XD01
(Метронидазол)
Лекарственная форма
|
Препарат отпускается по рецепту |
Метронидазол |
Таблетки 250 мг: 20 шт. рег. №: ЛС-000751 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Метронидазол
Таблетки белого с желтоватым или белого с зеленовато-желтым оттенком цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, стеариновая кислота, повидон К-29/32, целлюлоза микрокристаллическая.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противопротозойный и противомикробный препарат, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.
Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis. Giardia intestinalis, Lamblia spp., а также облигатных анаэробов Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella (P.bivia, P.buccae, P.disiens), и некоторых грамположительных микроорганизмов (Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.). Минимальная подавляющая концентрация для этих штаммов составляет 0.125-6.25 мкг/мл. В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу).
К метронидазолу не чувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергически с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов.
Увеличивает чувствительность опухолей к облучению, вызывает сенсибилизацию к алкоголю (дисульфирамоподобное действие), стимулирует репаративные процессы.
Фармакокинетика
Абсорбция — высокая (биодоступность не менее 80%). Обладает высокой проникающей способностью, достигая бактерицидных концентраций в большинстве тканей и жидкостей организма, включая легкие, почки, печень, кожу, спинномозговую жидкость, мозг, желчь, слюну, амниотическую жидкость, полости абсцессов, вагинальный секрет, семенную жидкость, грудное молоко, проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Vd у взрослых — примерно 0.55 л/кг, у новорожденных — 0.54-0.81 л/кг. Cmax препарата в крови составляет от 6 до 40 мкг/мл в зависимости от дозы. Время достижения Cmax — 1-3 ч. Связывание с белками плазмы — 10-20%. В организме метаболизируется около 30-60% метронидазола путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказывает противопротозойное и противомикробное действие. T1/2 при нормальной функции печени — 8 ч (от 6 до 12 ч), при алкогольном поражении печени -18 ч (от 10 до 29 ч), у новорожденных родившихся при сроке беременности 28-30 недель — примерно 75 ч, 32-35 нед — 35 ч, 36-40 нед — 25 ч. Выводится почками 60-80% (20% в неизмененном виде), через кишечник — 6-15%. Почечный клиренс — 10.2 мл/мин.
У больных с нарушением функции почек после повторного введения может наблюдаться кумулирование метронидазола в сыворотке крови (поэтому у больных с тяжелой почечной недостаточностью частоту приема следует уменьшать).
Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе (T1/2 сокращается до 2.6 ч). При перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах.
Показания препарата
Метронидазол
- протозойные инфекции: внекишечный амебиаз, включая амебный абсцесс печени, кишечный амебиаз (амебная дизентерия), трихомониаз, гиардиазис, балантидиаз, кожный лейшманиоз, трихомонадный вагинит, трихомонадный уретрит;
- инфекции, вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч. В. fragilis, В. distasonis, В. ovatus, В. thetaiotaomicron, В. vulgatus): инфекции костей и суставов, инфекции ЦНС (в т.ч. менингит, абсцесс мозга), бактериальный эндокардит, пневмония, эмпиема и абсцесс легких;
- инфекции, вызываемые видами Bacteroides, включая группу В. fragilis, видами Clostridium, Peptococcus и Peptostreptococcus: инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени), инфекции органов таза (эндометрит, эндомиометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища после хирургических операций), инфекции кожи и мягких тканей;
- инфекции, вызываемые видами Bacteroides, включая группу В. fragilis и видами Clostridium: сепсис;
- псевдомембранозный колит (связанный с применением антибиотиков);
- гастрит или язва двенадцатиперстной кишки, связанные с Helicobacter pylori;
- алкоголизм;
- профилактика послеоперационных осложнений (особенно вмешательства на ободочной кишке, околоректальной области, аппендэктомия, гинекологические операции);
- лучевая терапия больных с опухолями — в качестве радиосенсибилизирующего средства, в случаях, когда резистентность опухоли обусловлена гипоксией в клетках опухоли.
Открыть список кодов МКБ
| Код МКБ-10 | Показание |
| A04.7 | Энтероколит, вызванный Clostridium difficile |
| A06 | Амебиаз |
| A07.0 | Балантидиаз |
| A07.1 | Жиардиаз [лямблиоз] |
| A41 | Другой сепсис |
| A59 | Трихомоноз |
| B55 | Лейшманиоз |
| F10.2 | Хронический алкоголизм |
| G00 | Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках |
| G06 | Внутричерепной и внутрипозвоночный абсцесс и гранулема |
| I33 | Острый и подострый эндокардит |
| J15 | Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках |
| J85 | Абсцесс легкого и средостения |
| J86 | Пиоторакс (эмпиема плевры) |
| J90 | Плевральный выпот |
| K25 | Язва желудка |
| K26 | Язва двенадцатиперстной кишки |
| K65.0 | Острый перитонит (в т.ч. абсцесс) |
| K81.0 | Острый холецистит |
| K81.1 | Хронический холецистит |
| K83.0 | Холангит |
| L01 | Импетиго |
| L02 | Абсцесс кожи, фурункул и карбункул |
| L03 | Флегмона |
| L08.0 | Пиодермия |
| N70 | Сальпингит и оофорит |
| N71 | Воспалительная болезнь матки, кроме шейки матки (в т.ч. эндометрит, миометрит, метрит, пиометра, абсцесс матки) |
| N72 | Воспалительная болезнь шейки матки (в т.ч. цервицит, эндоцервицит, экзоцервицит) |
| N73.0 | Острый параметрит и тазовый целлюлит |
| Z29.2 | Другой вид профилактической химиотерапии (введение антибиотиков с профилактической целью) |
Открыть список кодов МКБ-11
Режим дозирования
Внутрь, во время или после еды, (или запивая молоком), не разжевывая.
При трихомониазе — по 250 мг 2 раза/сут в течение 10 дней или по 400 мг 2 раза/сут в течение 5-8 дней. Женщинам необходимо дополнительно назначать Метронидазол в форме вагинальных свечей или таблеток. При необходимости, можно повторить курс лечения или повысить дозу до 0.75-1 г/сут. Между курсами следует сделать перерыв в 3-4 недели с проведением повторных контрольных лабораторных исследований. Альтернативной схемой терапии является назначение по 2 г однократно пациенту и его половому партнеру. Детям 2-5 лет — 250 мг/сут; 5-10 лет — 250-375 мг/сут, старше 10 лет — 500 мг/сут. Суточную дозу следует разделить на 2 приема. Курс лечения — 10 дней.
При лямблиозе — по 500 мг 2 раза/сут в течение 5-7 дней. Детям до 1 года — по 125 мг/сут, 2-4 лет — но 250 мг/сут, 5-8 лет — по 375 мг/сут, старше 8 лет — по 500 мг/сут (в 2 приема). Курс лечения — 5 дней.
При гиардиазисе — по 15мг/кг/сут в 3 приема в течение 5 дней.
Взрослым: при бессимптомном амебиазе (при выявлении кисты) суточная доза — 1-1.5 г (по 500 мг 2-3 раза/сут) в течение 5-7 дней.
При хроническом амебиазе суточная доза — 1.5 г в 3 приема в течение 5-10 дней.
При острой амебной дизентерии — 2.25 г в 3 приема до прекращения симптомов.
При абсцессе печени — максимальная суточная доза — 2.5 г в 1 или 2-3 приема, в течение 3-5 дней, в комбинации с антибиотиками (тетрациклинами) и другими методами терапии. Детям 1-3 лет — 1/4 дозы взрослого, 3-7 лет — 1/3 дозы взрослого, 7-10 лет — 1/2 дозы взрослого.
При балантидиазе — 750 мг 3 раза/сут в течение 5-6 дней.
При язвенном стоматите взрослым назначают по 500 мг 2 раза/сут в течение 3-5 дней; детям в этом случае препарат не показан.
При псевдомембранозном колите — по 500 мг 3-4 раза/сут.
Для эрадикации Helicobacter pylory — по 500 мг 3 раза/сут в течение 7 дней (в составе комбинированной терапии, например, комбинации с амоксициллином 2.25 г/сут).
При лечении анаэробной инфекции максимальная суточная доза -1.5-2 г.
При лечении хронического алкоголизма назначают по 500 мг/сут на период до 6 (не более) мес.
Для профилактики инфекционных осложнений — по 750-1500 мг/сут в 3 приема за 3-4 дня до операции, или однократно 1 г в 1-е сутки после операции. Через 1-2 дня после операции (когда уже разрешен прием внутрь) — по 750 мг/сут в течение 7 дней.
При выраженных нарушениях функции почек (КК менее 10 мл/мин) суточная доза должна быть уменьшена вдвое.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: диарея, анорексия, тошнота, рвота, кишечная колика, запоры, металлический привкус во рту, сухость во рту, глоссит, стоматит, панкреатит.
Со стороны нервной системы: головокружение, нарушение координации движений, атаксия, спутанность сознания, раздражительность, депрессия, повышенная возбудимость, слабость, бессонница, головная боль, судороги, галлюцинации, периферическая невропатия.
Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, гиперемия кожи, заложенность носа, лихорадка, артралгии.
Со стороны мочеполовой системы: дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, кандидоз, окрашивание мочи в красно-коричневый цвет.
Прочие: нейтропения, лейкопения, уплощение зубца Т на ЭКГ.
Противопоказания к применению
- лейкопения (в т.ч. в анамнезе);
- органические поражения ЦНС (в т.ч. эпилепсия);
- печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз);
- беременность (I триместр);
- период лактации;
- повышенная чувствительность.
С осторожностью — беременность (II, III триместры), почечная/печеночная недостаточность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан в I триместре беременности и в период лактации. С осторожностью применять во II и III триместрах беременности.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при печеночной недостаточности (в случае назначения больших доз).
С осторожностью назначают при нарушениях функции печени, печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью назначают при почечной недостаточности.
При выраженных нарушениях функции почек (КК менее 10 мл/мин) суточная доза должна быть уменьшена вдвое.
Применение у детей
Внутрь, во время или после еды, (или запивая молоком), не разжевывая.
При трихомониазе детям 2-5 лет — 250 мг/сут; 5-10 лет — 250-375 мг/сут, старше 10 лет — 500 мг/сут. Суточную дозу следует разделить на 2 приема. Курс лечения — 10 дней.
При лямблиозе — детям до 1 года — по 125 мг/сут, 2-4 лет — но 250 мг/сут, 5-8 лет — по 375 мг/сут, старше 8 лет — по 500 мг/сут (в 2 приема). Курс лечения — 5 дней.
При абсцессе печени — детям 1-3 лет — 1/4 дозы взрослого, 3-7 лет — 1/3 дозы взрослого, 7-10 лет — 1/2 дозы взрослого.
При язвенном стоматите детям препарат не показан.
Особые указания
В период лечения противопоказан прием этанола (возможно развитие дисульфирамоподобной реакции: спастические боли в животе, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу).
В комбинации с амоксициллином не рекомендуется применять у пациентов моложе 18 лет.
При длительной терапии необходимо контролировать картину крови.
При лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса.
Появление атаксии, головокружения и любое другое ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения.
Может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона.
Окрашивает мочу в темный цвет.
При лечении трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин необходимо воздерживаться от половой жизни. Обязательно одновременное лечение половых партнеров. Лечение не прекращается во время менструаций. После терапии трихомониаза следует провести контрольные пробы в течение трех очередных циклов до и после менструации.
После лечения лямблиоза, если симптомы сохраняются, через 3-4 нед провести 3 анализа кала с интервалами в несколько дней (у некоторых успешно леченных больных непереносимость лактозы, вызванная инвазией, может сохраняться в течение нескольких недель или месяцев, напоминая симптомы лямблиоза).
Лекарственное взаимодействие
Усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что ведет к увеличению времени образования протромбина.
Аналогично дисульфираму, вызывает непереносимость этанола.
Одновременное применение с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических симптомов (интервал между назначением — не менее 2 недель).
Циметидин ингибирует метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений.
Одновременное назначение препаратов, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин), может ускорять элиминацию метронидазола, в результате чего понижается его концентрация в плазме.
При одновременном приеме с препаратами лития, может повышаться концентрация последнего в плазме и развитие симптомов интоксикации.
Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид).
Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола.
Условия хранения препарата Метронидазол
Список Б. Препарат хранят в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С.
Срок годности препарата Метронидазол
Срок годности — 2 года. Рекомендуется использовать до срока, указанного на упаковке.
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Адрес производителя
|
БОРИСОВСКИЙ ЗАВОД МЕДИЦИНСКИХ ПРЕПАРАТОВ , ОАО |
Республика Беларусь |
222518, Минская область, г. Борисов, ул. Строителей, д. 24 |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
-
Метрогил®
(UNIQUE PHARMACEUTICAL Laboratories, Индия) -
Метронидазол
(ИРБИТСКИЙ ХФЗ, Россия) -
Метронидазол
(АТОЛЛ, Россия) -
Метронидазол
(ОБНОВЛЕНИЕ ПФК, Россия) -
Метронидазол
(ТАТХИМФАРМПРЕПАРАТЫ, Россия) -
Метронидазол
(ВЕЛТРЭЙД, Россия) -
Метронидазол
(КИРОВСКАЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПАНИЯ, Россия) -
Метронидазол
(МАРБИОФАРМ, Россия) -
Метронидазол
(БРАЙТ ВЭЙ, Россия) -
Метронидазол
(ДАЛЬХИМФАРМ, Россия)
Все аналоги
(23)