Общая информация
Устаревшее наименование
—
Владелец
Номер регистрационного удостоверения РФ
ЛП-№(005030)-(РГ-RU)
Действующее вещество (МНН)
Форма выпуска / дозировка
Таблетки
Лекарственная форма ГРЛС
Таблетки внутрь
Состав
1 таблетка содержит:
Действующее вещество: метопролола тартрат — 100,0 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 180,0 мг; целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ-101) — 62,0 мг; кроскармеллоза натрия — 16,0 мг; повидон-К25 — 16,0 мг; карбоксиметилкрахмал натрия — 12,0 мг; магния стеарат — 8,0 мг; кремния диоксид коллоидный — 6,0 мг.
Описание препарата
Круглые, плоскоцилиндрические таблетки белого или белого с сероватым оттенком цвета, с фаской и риской.
Фармако-терапевтическая группа
Бета-адреноблокаторы; селективные бета- адреноблокаторы
Метопролол (Metoprolol)
💊 Состав препарата Метопролол
✅ Применение препарата Метопролол
Препарат отпускается по рецепту
Входит в список «Жизненно необходимых и важнейших лекарственных
препаратов»
Температура хранения: от 2 до 25 °С
Описание активных компонентов препарата
Метопролол
(Metoprolol)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.11.07
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
C07AB02
(Метопролол)
Лекарственная форма
|
Препарат отпускается по рецепту |
Метопролол |
Таблетки 50 мг: 10, 20, 30, 50 или 100 шт. рег. №: ЛП-000692 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Метопролол
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Кардиоселективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Понижает автоматизм синусового узла, уменьшает ЧСС, замедляет AV-проводимость, снижает сократимость и возбудимость миокарда, уменьшает минутный объем сердца, снижает потребность миокарда в кислороде. Подавляет стимулирующее влияние катехоламинов на сердце при физической и психоэмоциональной нагрузке.
Вызывает гипотензивный эффект, который стабилизируется к концу 2-й недели курсового применения. При стенокардии напряжения метопролол снижает частоту и тяжесть приступов. Нормализует сердечный ритм при наджелудочковой тахикардии и мерцании предсердий. При инфаркте миокарда способствует ограничению зоны ишемии сердечной мышцы и уменьшает риск развития фатальных аритмий, снижает возможность возникновения рецидивов инфаркта миокарда. Предупреждает развитие мигрени.
При применении в средних терапевтических дозах в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие β2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен. При многолетнем приеме снижает концентрацию холестерина в крови. При применении в высоких дозах (более 100 мг/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа β-адренорецепторов.
Фармакокинетика
После приема внутрь метопролол быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ, Cmax активного вещества в плазме крови достигается через 1-2 ч. После всасывания метопролол в значительной степени подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Связывание с белками плазмы низкое, около 5-10%. Vd составляет 5.6 л/кг. Быстро распределяется в тканях, проникает через ГЭБ, плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком. Метопролол подвергается окислительному метаболизму в печени (в основном, при участии изофермента CYP2D6) с образованием 3 основных метаболитов, ни один из которых не обладает клинически значимым бета-адреноблокирующим эффектом. T1/2 метопролола из плазмы составляет 3-4 ч и во время курса лечения не изменяется. Более 95% принятой дозы выделяется почками, около 5% от принятой дозы выводится почками в неизмененном виде.
Показания активных веществ препарата
Метопролол
Артериальная гипертензия, профилактика приступов стенокардии, нарушения ритма сердца (наджелудочковая тахикардия, экстрасистолия), вторичная профилактика после перенесенного инфаркта миокарда, гиперкинетический кардиальный синдром (в т.ч. при гипертиреозе, НЦД). Профилактика приступов мигрени.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
При приеме внутрь средняя доза составляет 100 мг/сут в 1-2 приема. При необходимости суточную дозу постепенно увеличивают до 200 мг. При в/в введении разовая доза — 2-5 мг; при отсутствии эффекта повторное введение возможно через 5 мин.
Максимальные дозы: при приеме внутрь суточная доза — 400 мг, при в/в введении разовая доза — 15-20 мг.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — синусовая брадикардия, снижение АД, ортостатическая гипотензия (головокружение, иногда потеря сознания), постуральные нарушения (очень редко сопровождающиеся обмороком); редко — снижение сократимости миокарда, развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности (отеки, отечность стоп и/ или нижней части голеней, одышка), нарушения ритма сердца, нарушение проводимости миокарда, кардиалгия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно); очень редко — усугубление ранее существовавших нарушений AV-проводимости, гангрена у пациентов с предшествующими тяжелыми нарушениями периферического кровообращения.
Со стороны нервной системы: очень часто — повышенная утомляемость, часто — слабость, головная боль, замедление скорости психических и двигательных реакций; редко — парестезия, судороги, тремор, судороги, депрессия, беспокойство, снижение внимания, сонливость, бессонница, кошмарные сновидения, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения, импотенция/сексуальная дисфункция, болезнь Пейрони; очень редко — амнезия/нарушение памяти, подавленность, галлюцинации.
Со стороны дыхательной системы: часто — заложенность носа; нечасто — бронхоспазм при назначении в высоких дозах (утрата селективности у предрасположенных пациентов), одышка; редко — ринит.
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, боль в животе, сухость во рту, запор или диарея; редко — сухость слизистой оболочки полости рта; очень редко — изменение вкуса.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — нарушение функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны органа зрения: редко — снижение зрения, снижение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко — шум в ушах, снижение слуха.
Со стороны эндокринной системы: редко — гипергликемия (у пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у пациентов, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — высыпания на коже (обострение псориаза), псориазоподобные кожные реакции, гиперемия кожи, экзантема, фотодерматоз, усиление потоотделения, обратимая алопеция.
Аллергические реакции: нечасто — крапивница.
Общие реакции: редко — боль в спине или суставах, увеличение массы тела, снижение либидо и/или потенции, при резком прекращении лечения — синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение АД).
Лабораторные данные: редко — тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, гипербилирубинемия.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к метопрололу или к другим бета-адреноблокаторам; AV-блокада II и III степени (без электрокардиостимулятора); сердечная недостаточность в стадии декомпенсации; пациенты, получающие длительную или интермиттирующую терапию инотропными средствами и средствами, действующими на β-адренорецепторы; клинически значимая синусовая брадикардия; СССУ; кардиогенный шок; тяжелые нарушения периферического кровообращения, в т.ч. при угрозе гангрены; артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт. ст.); пациенты с острым инфарктом миокарда (ЧСС менее 45 уд./мин, длительность интервала PQ более 0.24 сек или систолическое АД менее 100 мм рт. ст.); для лечения суправентрикулярной тахикардии при систолическом АД менее 110 мм рт.ст.; в/в введение блокаторов кальциевых каналов типа верапамила и дилтиазема; одновременный прием ингибиторов МАО; тяжелые формы бронхиальной астмы и ХОБЛ; феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов); период грудного вскармливания; детский возраст до 18 лет.
С осторожностью
AV-блокада I степени; стенокардия Принцметала; ХОБЛ и бронхиальная астма легкого течения; сахарный диабет; тяжелая почечная недостаточность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Метопролол проникает через плацентарный барьер. В связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и остановки дыхания метопролол необходимо отменить за 48-72 ч до планируемого срока родоразрешения. После родоразрешения необходимо обеспечить строгий контроль за состоянием новорожденного в течение 48-72 ч.
Выделяется с грудным молоком. Противопоказано применение в период грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью применяют у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применяют у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
У пациентов пожилого возраста рекомендуется начинать лечение с дозы 50 мг/сут, т.к. резкое снижение АД или нарастающая брадикардия могут быть более выражены.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей, сахарным диабетом (особенно при лабильном течении), болезнью Рейно и облитерирующими заболеваниями периферических артерий, феохромоцитомой (следует применять в сочетании с альфа-адреноблокаторами), выраженными нарушениями функции почек и печени.
На фоне лечения метопрололом возможно уменьшение продукции слезной жидкости, что имеет значение для пациентов, пользующихся контактными линзами.
Завершение продолжительного курса лечения метопрололом следует проводить постепенно (минимум в течение 10 дней) под наблюдением врача.
Не рекомендуется одновременное применение метопролола с ингибиторами МАО.
При комбинированной терапии с клонидином прием последнего следует прекращать через несколько дней после отмены метопролола, во избежание гипертонического криза. При одновременном применении с гипогликемическими средствами требуется коррекция их режима дозирования.
За несколько дней перед проведением наркоза необходимо прекратить прием метопролола или подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
У пациентов, деятельность которых требует повышенного внимания, вопрос о применении метопролола амбулаторно следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антигипертензивными средствами, диуретиками, антиаритмическими средствами, нитратами, возникает риск развития выраженной артериальной гипотензии, брадикардии, AV-блокады.
При одновременном применении с барбитуратами ускоряется метаболизм метопролола, что приводит к уменьшению его эффективности.
При одновременном применении с гипогликемическими средствами возможно усиление действия гипогликемических средств.
При одновременном применении с НПВС возможно уменьшение гипотензивного действия метопролола.
При одновременном применении с опиоидными анальгетиками взаимно усиливается кардиодепрессивный эффект.
При одновременном применении с периферическими миорелаксантами возможно усиление нервно-мышечной блокады.
При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза повышается риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.
При одновременном применении с пероральными контрацептивами, гидралазином, ранитидином, циметидином повышается концентрация метопролола в плазме крови.
При одновременном применении с амиодароном возможны артериальная гипотензия, брадикардия, фибрилляция желудочков, асистолия.
При одновременном применении с верапамилом повышается Cmax в плазме крови и AUC метопролола. Снижается минутный и ударный объем сердца, частота пульса, артериальная гипотензия. Возможно развитие сердечной недостаточности, диспноэ и блокады синусового узла.
При в/в введении верапамила на фоне приема метопролола существует угроза остановки сердца.
При одновременном применении возможно усиление брадикардии, вызванной гликозидами наперстянки.
При одновременном применении с декстропропоксифеном повышается биодоступность метопролола.
При одновременном применении с диазепамом возможно снижение клиренса и увеличение AUC диазепама, что может привести к усилению его эффектов и уменьшению скорости психомоторных реакций.
При одновременном применении с дилтиаземом повышается концентрация метопролола в плазме крови вследствие ингибирования его метаболизма под влиянием дилтиазема. Аддитивно угнетается влияние на деятельность сердца в связи с замедлением проведения импульса через AV-узел, вызываемым дилтиаземом. Возникает риск развития выраженной брадикардии, значительного уменьшения ударного и минутного объема.
При одновременном применении с лидокаином возможно нарушение выведения лидокаина.
При одновременном применении с мибефрадилом у пациентов с низкой активностью изофермента CYP2D6 возможно повышение концентрации метопролола в плазме крови и увеличение риска развития токсических эффектов.
При одновременном применении с норэпинефрином, эпинефрином, другими адрено- и симпатомиметиками (в т.ч. в форме глазных капель или в составе противокашлевых средств) возможно некоторое повышение АД.
При одновременном применении с пропафеноном повышается концентрация метопролола в плазме крови и развивается токсическое действие. Полагают, что пропафенон ингибирует метаболизм метопролола в печени, уменьшая его клиренс и повышая сывороточные концентрации.
При одновременном применении с резерпином, гуанфацином, метилдопой, клонидином возможно развитие выраженной брадикардии.
При одновременном применении с рифампицином уменьшается концентрация метопролола в плазме крови.
Метопролол может вызвать небольшое уменьшение клиренса теофиллина у курящих пациентов.
Флуоксетин ингибирует изофермент CYP2D6, это приводит к угнетению метаболизма метопролола и его кумуляции, что может усиливать кардиодепрессивное действие и вызывать брадикардию. Описан случай развития летаргии.
Флуоксетин и главным образом его метаболиты характеризуются длительным T1/2, поэтому вероятность лекарственного взаимодействия сохраняется даже через несколько дней после отмены флуоксетина.
Имеются сообщения об уменьшении клиренса метопролола из организма при одновременном применении с ципрофлоксацином.
При одновременном применении с эрготамином возможно усиление нарушений периферического кровообращения.
При одновременном применении с эстрогенами уменьшается антигипертензивное действие метопролола.
При одновременном применении метопролол повышает концентрацию этанола в крови и удлиняет его выведение.
Адрес производителя
|
МОСКОВСКИЙ ЭНДОКРИННЫЙ ЗАВОД , ФГУП |
Россия |
г. Москва, ул. Новохохловская, д. 25, стр. 2 |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
-
Беталок®
(ASTRAZENECA, Швеция) -
Беталок® ЗОК
(ASTRAZENECA, Швеция) -
Метокард®
(Pharmaceutical Works «POLPHARMA», Польша) -
Метокор Адифарм
(ADIPHARM, Болгария) -
Метопролол
(БРАЙТ ВЭЙ, Россия) -
Метопролол
(ОЗОН, Россия) -
Метопролол
(МОСКОВСКИЙ ЭНДОКРИННЫЙ ЗАВОД, Россия) -
Метопролол
(АВЕКСИМА, Россия) -
Метопролол
(ПРАНАФАРМ, Россия) -
Метопролол
(АТОЛЛ, Россия)
Все аналоги
(35)
Форма выпуска, состав и упаковка
таб. 25 мг: 30, 60 шт.
Рег. №: 20/12/1653 от 26.07.2019 — Срок действия рег. уд. не ограничен
Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской.
| 1 таб. | |
| метопролола тартрат | 25 мг |
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолат (тип А), тальк, магния стеарат, лактозы моногидрат.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные из пленки ПВХ/ПЭ/ПВДХ и фольги алюминиевой печатной лакированной (6) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки ячейковые контурные из пленки ПВХ/ПЭ/ПВДХ и фольги алюминиевой печатной лакированной (2) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки ячейковые контурные из пленки ПВХ/ПЭ/ПВДХ и фольги алюминиевой печатной лакированной (4) — пачки картонные.
таб. 100 мг: 30, 60 шт.
Рег. №: 20/12/1653 от 26.07.2019 — Срок действия рег. уд. не ограничен
Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской.
| 1 таб. | |
| метопролола тартрат | 100 мг |
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолат (тип А), тальк, магния стеарат, лактозы моногидрат.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные из пленки ПВХ/ПЭ/ПВДХ и фольги алюминиевой печатной лакированной (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные из пленки ПВХ/ПЭ/ПВДХ и фольги алюминиевой печатной лакированной (6) — пачки картонные.
таб. 50 мг: 30 или 60 шт.
Рег. №: 20/12/1653 от 26.07.2019 — Срок действия рег. уд. не ограничен
Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской.
| 1 таб. | |
| метопролола тартрат | 50 мг |
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолат (тип А), тальк, магния стеарат, лактозы моногидрат.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (ПВХ/алюминиевая фольга) (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (ПВХ/алюминиевая фольга) (6) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки ячейковые контурные (ПВХ/алюминиевая фольга) (2) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки ячейковые контурные (ПВХ/алюминиевая фольга) (4) — пачки картонные.
Описание лекарственного препарата МЕТОПРОЛОЛ создано в 2011 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 18.04.2012 г.
Фармакологическое действие
Метопролол является бета-адреноблокатором. Внутренней симпатомиметической активностью не обладает. Повышенное артериальное давление уменьшает как в положении стоя, так и в положении лежа. Не вызывает ортостатическую гипотензию и не влияет на электролитный состав крови. Метопролол действует преимущественно на бета1-адренорецепторы сердца. Оказывает антиангинальное, антигипертензивное и антиаритмическое действие. Уменьшает стимулирующее действие катехоламинов на сердце при физической и психоэмоциональной нагрузке, приводит к уменьшению ЧСС, сократимости миокарда, сердечного выброса. В первые дни применения препарат увеличивает ОПСС, которое при длительном применении нормализуется или даже снижается. Снижает потребность миокарда в кислороде (за счет урежения ЧСС и снижения сократимости миокарда), уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает толерантность к физической нагрузке. При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии, функциональных заболеваниях сердца и гипертиреозе урежает ЧСС и может привести к восстановлению синусового ритма. Антиаритмическое действие обусловлено уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителя ритма и замедлением AV проводимости. Предупреждает развитие головной боли сосудистого генеза. В меньшей степени, чем неселективные бета-адреноблокаторы, влияет на высвобождение инсулина и углеводный обмен, маскирует симптомы гипогликемии у больных сахарным диабетом, повышает содержание в крови триглицеридов, уменьшает содержание свободных жирных кислот и липопротеинов высокой плотности.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
После приема препарата внутрь метопролол практически полностью (приблизительно 95%) абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 1.5-2 ч. Биодоступность увеличивается при приеме пищи и возрастает в ходе курсового лечения. Связывание с белками плазмы — 10%. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком
Метаболизм и выведение
Метопролол интенсивно биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов. T1/2 из плазмы составляет около 3.5 ч. Выводится в основном почками (95%), около 3% — в неизмененном виде, остальное — в виде метаболитов.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При нарушении функции почек снижается выведение метаболитов и практически не меняется выведение неизмененного метопролола. При циррозе печени биодоступность метопролола увеличивается.
Показания к применению
- артериальная гипертензия (при легкой и среднетяжелой форме как средство монотерапии, в тяжелых случаях — в комбинации с диуретиками и другими гипотензивными препаратами);
- профилактика приступов стенокардии напряжения;
- вторичная профилактика инфаркта миокарда;
- нарушения сердечного ритма: суправентрикулярные (тахикардия, трепетание предсердий, мерцательная аритмия) и желудочковые аритмии (желудочковые экстрасистолы, желудочковая тахикардия).
Как кардиоселективный бета-адреноблокатор метопролол может быть назначен в обоснованных случаях больным с бронхиальной астмой.
Реклама
Режим дозирования
Средняя суточная доза препарата составляет 200 мг. Метопролол принимают 1 раз/сут утром в разовой дозе 100-200 мг или 2 раза/сут утром и вечером в разовой дозе 100 мг. Терапию начинают с низких доз с постепенным повышением в течение 1-2 недель.
При артериальной гипертензии суточная доза составляет 100-200 мг в 1-2 приема. Метопролол применяется как в качестве монотерапии, так и в комбинации с другими препаратами. Дозу подбирают в зависимости от терапевтической эффективности, при необходимости ее можно снизить до 50 мг/сут или повысить. Действие препарата развивается через 2-5 дней приема, стойкий терапевтический эффект отмечается через 1-2 мес.
Для профилактики приступов стенокардии напряжения начальная доза составляет 50 мг/сут в 1-2 приема. В зависимости от клинического эффекта возможно постепенное (1 раз в неделю) повышение дозы.
Для вторичной профилактики инфаркта миокарда рекомендуемая доза Метопролола составляет 100-200 мг/сут в 2-3 приема.
Резкое прекращение приема препарата недопустимо, поскольку это может привести к тяжелым нарушениям сердечного ритма, инфаркту миокарда, внезапной смерти. Лечение следует прекращать постепенно, уменьшая дозу в течение не менее 10 дней. Пациенты с ИБС должны в этот период находиться под тщательным медицинским наблюдением. В случае развития выраженной брадикардии (ЧСС ниже 50-55 уд./мин) доза Метопролола должна быть снижена.
Таблетки принимают во время или после еды, желательно в одно и то же время сут.
Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств: не менее 10% слабость; 1-9.9% — головокружение и головная боль; 0.1-0.9% — снижение концентрации внимания, сонливость/бессонница, ночные кошмары, депрессия, мышечные судороги, парестезия; 0.01-0.09% — нервозность, тревога, ослабление либидо, нарушение зрения, ксерофтальмия, конъюнктивит; менее 0.01% — вялость, повышенная утомляемость, беспокойство, спутанность сознания, амнезия/кратковременная потеря памяти, галлюцинации, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз):1-9.9% — брадикардия, сердцебиение, гипотензия, похолодание конечностей; в 0.1-0.9% — сердечная недостаточность, AV блокада, отечный синдром, боль в груди; в 0.01-0.09% — снижение сократимости миокарда, аритмии, менее 0.01% — гангрена (у пациентов с тяжелым нарушением периферического кровообращения); нарушение проводимости миокарда, синкопе, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз.
Со стороны органов ЖКТ: 1-9.9% — тошнота, боль в животе, диарея или запор, 0.1-0.9% — рвота; 0.01-0.09% — сухость в полости рта, нарушения функции печени; метеоризм, диспепсия, изжога, гепатит.
Со стороны респираторной системы: одышка (1-9.9%), бронхоспазм (0.1-0.9%), вазомоторный ринит (0.01-0.09%), диспноэ.
Со стороны кожных покровов: 0.1-0.9% — сыпь, дистрофические изменения кожи; 0.01-0.09% — обратимая алопеция; менее 0.01% — фотосенсибилизация, обострение псориаза; зуд, эритема, крапивница, гипергидроз.
Прочие: уменьшение массы тела (0.1-0.9%), артралгия, артрит, миалгия, мышечная слабость, болезнь Пейрони.
Противопоказания к применению
- хронические обструктивные заболевания легких;
- сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
- кардиогенный шок;
- AV блокада II и III степени;
- стенокардия Принцметала;
- СССУ;
- синоатриальная блокада;
- выраженная брадикардия;
- тяжелые формы синдрома Рейно;
- облитерирующие заболевания периферических сосудов;
- нелеченная феохромоцитома;
- артериальная гипотензия;
- инсулинзависимый сахарный диабет (I тип);
- депрессия;
- беременность;
- лактация (грудное вскармливание);
- повышенная чувствительность к метопрололу или к другим компонентам препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности прием препарата противопоказан. В связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии, паралича дыхания назначение возможно только в отдельных случаях по строгим показаниям. Лечение препаратом необходимо прерывать за 48-72 ч до родов. Требуется тщательное медицинское наблюдение за новорожденными в первые 3-5 дней жизни.
При необходимости применения препарата в период лактации следует отказаться от грудного вскармливания. В экспериментальных исследованиях не отмечен тератогенный эффект метопролола.
Применение у пожилых пациентов
Лицам пожилого возраста препарат назначают с осторожностью в низких дозах и под постоянным медицинским наблюдением с регулярным контролем показателей функции почек.
Особые указания
При AV блокаде I степени препарат назначают с осторожностью, учитывая оказываемый им дромотропный эффект. При стенокардии Принцметала бета-адреноблокаторы могут увеличить число и продолжительность приступов. У больных с заболеваниями периферических артерий назначение бета-адреноблокаторов может привести к обострению течения этих заболеваний. Лицам пожилого возраста препарат назначают с осторожностью в низких дозах и под постоянным медицинским наблюдением с регулярным контролем показателей функции почек. У больных инсулиннезависимым сахарным диабетом следует контролировать содержание глюкозы в плазме крови. При необходимости назначения Метопролола пациентам с феохромоцитомой одновременно следует назначать альфа-адреноблокаторы. У пациентов с псориазом на фоне приема Метопролола возможно обострение заболевания. При предрасположенности к тяжелым анафилактическим реакциям независимо от их происхождения (особенно после назначения йодоконтрастных препаратов или во время десенсибилизирующего лечения) применение бета-адреноблокаторов может привести к усилению аллергических реакций и к отсутствию эффекта от применения адреналина в средних дозах. Перед проведением радиологического исследования с йодосодержащими контрастными препаратами лечение Метопрололом должно быть заблаговременно прекращено. В случаях, когда применение метопролола абсолютно необходимо и его нельзя отменить, необходимо назначать соответствующее лечение. При проведении общей анестезии на фоне приема бета-адреноблокаторов повышается риск развития артериальной гипотензии. При необходимости проведения хирургического вмешательства следует предупредить анестезиолога о проводимой терапии, чтобы подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием, однако отмена препарата перед операцией у пациентов с ИБС не рекомендуется. При назначении препарата пациентам с нарушениями функции почек необходим периодический контроль ЧСС. Применение препарата может маскировать симптомы гипогликемии и тиреотоксикоза. Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
Влияние на вождение автомобиля и работу с механизмами
С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, цианоз, снижение АД, синусовая брадикардия, AV блокада, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, бронхоспазм, потеря сознания, кома.
Лечение: в случае тяжелой артериальной гипотензии, брадикардии, сердечной недостаточности — в/в бета-адреностимуляторы с интервалом в 2-5 мин до достижения желаемого эффекта. При отсутствии бета-адреностимуляторов — в/в 0.5-2 мг атропина сульфата; при отсутствии положительного эффекта — введение допамина, добутамина или норэпинефрина. Затем возможно назначение глюкагона (1-10 мг). Может потребоваться установка электрокардиостимулятора. При бронхоспазме рекомендуют в/в введение бета2-адреностимуляторов; при желудочковой экстрасистолии — лидокаин (препараты IA класса не применяются); при судорогах — в/в введение диазепама.
Лекарственное взаимодействие
Совместное применение Метопролола с амиодароном может привести к нарушению сердечного ритма (комбинация не рекомендуется). При совместном применении с блокаторами кальциевых каналов (в т.ч. бепридил, дилтиазем, верапамил), сердечными гликозидами, резерпином, нитратами, клонидином, антиаритмическими средствами возможно увеличение выраженности брадикардии, угнетение проводимости, артериальной гипотензии (такая комбинация требует осторожности, лечение проводят под медицинским наблюдением с мониторингом ЭКГ, особенно у пожилых пациентов и в начале терапии). Применение средств для ингаляционного наркоза на фоне приема Метопролола может привести к угнетению сократительной функции миокарда и спровоцировать развитие артериальной гипотензии. При совместном применении баклофен усиливает антигипертензивный эффект Метопролола (требуется контроль АД и, возможно, коррекция дозы метопролола). При одновременном применении с Метопрололом циметидин увеличивает концентрацию метопролола в плазме крови (применение данной комбинации требует осуществления медицинского наблюдения; в случае необходимости доза Метопролола должна быть снижена на время лечения циметидином и повышена после его отмены). Антацидные препараты (производные алюминия, магния, кальция) снижают всасываемость Метопролола, поэтому промежуток времени между приемом Метопролола и антацидных препаратов должен составлять не менее 2 ч. При совместном применении НПВС, эстрогены, бета-адреностимуляторы, теофиллин, кокаин ослабляют гипотензивный эффект Метопролола.
Одновременное применение Метопролола с трициклическими имипраминовыми антидепрессантами и с антипсихотическими препаратами повышает риск развития артериальной и тяжелой ортостатической гипотензии. При совместном применении ГКС снижают антигипертензивный эффект препарата. При одновременном применении с Метопрололом фенобарбитал и рифампицин уменьшают его концентрацию в плазме крови, снижая, таким образом, эффект от его применения.
Контакты для обращений
ЛЕКФАРМ СООО, представительство, (Республика Беларусь)
223141 Минская обл.
г. Логойск, ул. Минская 2а, комн. 301
Тел./факс: (375-17) 745-38-01
E-mail: office@lekpharm.by
www.lekpharm.by
Метопролол (раствор для внутривенного введения, 1 мг/мл), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛП-№(002022)-(РГ-RU)
Дата последнего изменения: 21.06.2021
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Фармакологическая группа
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакокинетика
- Фармакодинамика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Производитель
- Аналоги (синонимы) препарата Метопролол
- Заказ в аптеках Москвы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Раствор
для внутривенного введения.
Состав
1 мл
раствора содержит:
Действующее вещество:
Метопролола
тартрат 1,0 мг.
Вспомогательные вещества:
Натрия
хлорид 9,0 мг,
Вода
для инъекции до 1 мл.
Описание лекарственной формы
Прозрачная
бесцветная жидкость.
Фармакокинетика
Метопролол
подвергается окислительному метаболизму в печени с образованием трех основных
метаболитов, ни один из которых не обладает клинически значимым β‑блокирующим
эффектом. Около 5% от принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде.
Средний период полувыведения метопролола из плазмы крови составляет около 3–5 часов.
Фармакодинамика
У
пациентов с инфарктом миокарда внутривенное введение метопролола уменьшает боль
в груди и снижает риск развития мерцания и трепетания предсердий.
Внутривенное введение метопролола при первых симптомах (в течение 24 часов
после появления первых симптомов) снижает риск развития инфаркта миокарда.
Раннее
начало лечения метопрололом приводит к улучшению дальнейшего прогноза лечения
инфаркта миокарда.
Достигается
уменьшение частоты сердечных сокращений (ЧСС) при пароксизмальной тахикардии и
мерцании (трепетании) предсердий.
Метопролол
— β1‑адреноблокатор, блокирующий β1‑рецепторы
в дозах значительно меньших, чем дозы, требующиеся для блокирования β2‑рецепторов.
Метопролол обладает незначительным мембраностабилизирующим действием и не
проявляет активности частичного агониста. Метопролол снижает или ингибирует
агонистическое действие, которое оказывают на сердечную деятельность
катехоламины, образующиеся при нервных и физических стрессах. Это означает, что
метопролол обладает способностью препятствовать увеличению частоты сердечных
сокращений, минутного объема и усилению сократимости миокарда, а также подъему
артериального давления (АД), вызываемых резким выбросом катехоламинов.
Пациентам
с симптомами обструктивных заболеваний легких при необходимости можно назначать
метопролол в сочетании с β2‑адреномиметиками. При
совместном применении с β2‑адреномиметиками
метопролол, в терапевтических дозах, в меньшей степени влияет на вызываемую
β2‑адреномиметиками бронходилатацию, чем неселективные
β‑адреноблокаторы.
Метопролол
в меньшей степени, чем неселективные β‑адреноблокаторы, влияет
на продукцию инсулина и углеводный обмен. Влияние препарата Метопролол на реакцию
сердечно-сосудистой системы (ССС) в условиях гипогликемии значительно менее
выражено по сравнению с неселективными β‑адреноблокаторами.
Улучшение качества жизни при лечении препаратом Метопролол наблюдали у
пациентов после инфаркта миокарда.
Показания
—
Наджелудочковая
тахикардия;
—
Профилактика и
лечение ишемии миокарда, тахикардии и боли при инфаркте миокарда или подозрении
на него.
Противопоказания
—
Атриовентрикулярная
блокада II и III степени, сердечная недостаточность в стадии
декомпенсации, клинически значимая синусовая брадикардия, синдром слабости
синусового узла (за исключением пациентов с постоянным водителем ритма),
кардиогенный шок, тяжелые нарушения периферического кровообращения,
в том числе и при угрозе гангрены, артериальная гипотензия;
—
Метопролол
противопоказан пациентам с подозрением на острый инфаркт миокарда при ЧСС менее
45 ударов в минуту, интервалом PQ более
0,24 секунд или систолическим артериальным давлением менее
100 мм рт. ст.;
—
Известная
повышенная чувствительность к метопрололу и его компонентам или к другим
β‑адреноблокаторам;
—
При лечении
суправентрикулярной тахикардии у пациентов с систолическим артериальным
давлением менее 110 мм рт. ст.;
—
Пациентам,
получающим β‑адреноблокаторы, противопоказано внутривенное введение
блокаторов «медленных» кальциевых каналов типа верапамила;
—
Постоянная или
интермиттирующая терапия инотропными препаратами, действующими как β‑адреномиметики;
—
Возраст до 18
лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью
—
Атриовентрикулярная
блокада I степени;
—
Стенокардия
Принцметала;
—
Хроническая
обструктивная болезнь легких (эмфизема легких, хронический обструктивный
бронхит, бронхиальная астма);
—
Сахарный диабет;
—
Тяжелая почечная
недостаточность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
Как
и большинство препаратов, Метопролол не следует назначать во время беременности
и в период грудного вскармливания, за исключением тех случаев, когда ожидаемая
польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
β‑адреноблокаторы
уменьшают плацентарный кровоток, что может приводить к задержке
внутриутробного развития, внутриутробной гибели плода, самопроизвольному
выкидышу и преждевременным родам. В случае применения препарата Метопролола
во время беременности рекомендуется проводить соответствующее наблюдение
за состоянием пациентки и плода. Как и другие гипотензивные средства, β‑адреноблокаторы
могут вызывать побочные эффекты, например, брадикардию у плода, новорожденных
или детей, находящихся на грудном вскармливании, в связи с чем следует
быть особенно осторожными при назначении β‑адреноблокаторов в
последний триместр беременности и непосредственно перед родами.
Период грудного вскармливания
Количество
метопролола, выделяющееся в грудное молоко, и β‑блокирующее действие
у ребенка, находящегося на грудном вскармливании (при приеме матерью Метопролола
в терапевтических дозах), являются незначительными.
Способ применения и дозы
Наджелудочковая тахикардия
Начинают
введение с 5 мг (5 мл) препарата Метопролол со скоростью
1–2 мг/мин. Можно повторить введение с 5‑минутным интервалом до
достижения терапевтического эффекта. Обычно суммарная доза составляет
10–15 мг (10–15 мл). Рекомендуемая максимальная доза при внутривенном
введении составляет 20 мг (20 мл).
Профилактика и лечение ишемии миокарда, тахикардии и боли
при инфаркте миокарда или подозрении на него
Внутривенно
5 мг (5 мл) препарата. Можно повторить введение с 2‑минутным
интервалом, максимальная доза — 15 мг (15 мл). Через 15 минут
после последней инъекции назначают Метопролол для приема внутрь в дозе
50 мг каждые 6 часов в течение 48 часов.
Нарушение функции почек
Нет
необходимости корректировать дозы у пациентов с нарушением функции почек.
Нарушение функции печени
Обычно
из‑за низкой степени связи с белками плазмы, коррекция дозы не требуется.
Однако, при тяжелом нарушении функции печени (у пациентов с портокавальным
анастомозом) может потребоваться снижение дозы.
Пожилой возраст
Нет
необходимости корректировать дозы у пациентов пожилого возраста.
Побочные действия
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277
Метопролол
хорошо переносится пациентами, и побочные эффекты в основном являются легкими и
обратимыми.
В
результате клинических исследований или при применении препарата Метопролол
в клинической практике были описаны следующие нежелательные побочные
эффекты. Во многих случаях, причинно-следственная связь с лечением
препаратом Метопролол не была установлена.
Классификация
ВОЗ неблагоприятных побочных реакций по частоте развития: очень часто >1/10; часто 1/10 – 1/100; нечасто 1/100 – 1/1000; редко 1/1000 – 1/10000; очень редко <1/10000, включая отдельные
сообщения.
Со стороны ССС:
Часто — брадикардия,
постуральные нарушения (очень редко сопровождающиеся обмороком), чувство
похолодания конечностей, ощущение сердцебиения; нечасто — временное
усиление симптомов сердечной недостаточности, кардиогенный шок у пациентов
с острым инфарктом миокарда; атриовентрикулярная блокада I степени, отеки,
боли в области сердца; редко —
другие нарушения сердечной проводимости, аритмии; очень редко — гангрена у пациентов с предшествующими
тяжелыми нарушениями периферического кровообращения.
Со стороны центральной нервной системы:
Очень часто
— повышенная утомляемость; часто
— головокружение, головная боль; нечасто —
парестезии, судороги, депрессия, ослабление внимания, сонливость или
бессонница, ночные кошмары; редко
— повышенная возбудимость, тревожность; очень
редко — амнезия/нарушения памяти, подавленность, галлюцинации.
Со стороны пищеварительной системы:
Часто — тошнота, боли
в области живота, диарея, запор; нечасто
— рвота; редко — сухость
слизистой оболочки полости рта, нарушения функции печени; очень редко — гепатит.
Со стороны кожных покровов:
Нечасто — сыпь (в виде
крапивницы), повышенное потоотделение; редко
— алопеция; очень редко —
фотосенсибилизация, обострение течения псориаза.
Со стороны дыхательной системы:
Часто — одышка при
нагрузке; нечасто — бронхоспазм у
пациентов с бронхиальной астмой; редко —
ринит.
Со стороны органов чувств:
Редко — нарушения
зрения, сухость и/или раздражение глаз, конъюнктивит; очень редко — звон в ушах,
нарушения вкусовых ощущений.
Со стороны обмена веществ:
Нечасто — увеличение
массы тела.
Со стороны скелетно-мышечной системы:
Очень редко
— артралгия.
Со стороны органов кроветворения:
Очень редко
— тромбоцитопения.
Прочие:
Редко —
импотенция/сексуальная дисфункция.
Взаимодействие
Следует избегать совместного назначения препарата Метопролол
со следующими препаратами:
Производные барбитуровой кислоты:
барбитураты (исследование проводилось с фенобарбиталом) незначительно
усиливают метаболизм метопролола, вследствие индукции ферментов.
Пропафенон: возможно
увеличение плазменной концентрации метопролола в 2–5 раз и развитие
побочных эффектов, характерных для метопролола. Вероятно, взаимодействие
обусловлено ингибированием пропафеноном, подобно хинидину, метаболизма
метопролола посредством системы цитохрома P450 2D6. Принимая во
внимание тот факт, что пропафенон обладает свойствами β‑адреноблокатора,
совместное назначение метопролола и пропафенона не представляется
целесообразным.
Верапамил:
комбинация β‑адреноблокаторов (атенолола, пропранолола и пиндолола)
и верапамила может вызывать брадикардию и приводить к снижению АД. Верапамил и
β‑адреноблокаторы имеют взаимодополняющий ингибирующий эффект
на атриовентрикулярную проводимость и функцию синусового узла.
Комбинация препарата Метопролол со следующими препаратами
может потребовать коррекции дозы:
Антиаритмические средства I класса:
Антиаритмические средства I класса и β‑адреноблокаторы могут
приводить к суммированию отрицательного инотропного эффекта, который может
приводить к серьезным гемодинамическим побочным эффектам у пациентов
с нарушенной функцией левого желудочка. Также следует избегать подобной
комбинации у пациентов с синдромом слабости синусового узла и нарушением
атриовентрикулярной проводимости. Взаимодействие описано на примере
дизопирамида.
Амиодарон:
Совместное применение амиодарона и метопролола может приводить к выраженной
синусовой брадикардии. Принимая во внимание крайне длительный период
полувыведения амиодарона (50 дней), следует учитывать возможное
взаимодействие спустя продолжительное время после отмены амиодарона.
Дилтиазем:
Дилтиазем и β‑адреноблокаторы взаимно усиливают ингибирующий эффект
на атриовентрикулярную проводимость и функцию синусового узла. При
комбинации метопролола с дилтиаземом отмечались случаи выраженной
брадикардии.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП):
НПВП ослабляют антигипертензивный эффект β‑адреноблокаторов. Данное
взаимодействие наиболее документировано для индометацина и целекоксиба. Не
отмечено описанного взаимодействия для сулиндака. В исследованиях с диклофенаком
описанной реакции не отмечалось.
Дифенгидрамин: Дифенгидрамин
уменьшает клиренс метопролола до α‑гидроксиметопролола
в 2,5 раза. Одновременно наблюдается усиление действия метопролола.
Эпинефрин (адреналин):
возможно развитие выраженной артериальной гипертензии и брадикардии
у пациентов, принимавших неселективные β‑адреноблокаторы
(включая пиндолол и пропранолол) и получавших эпинефрин (адреналин).
Предполагается, что подобные реакции могут наблюдаться и при применении
эпинефрина совместно с местными анестетиками при случайном попадании в
сосудистое русло. Предполагается, что этот риск гораздо ниже при применении
кардиоселективных β‑адреноблокаторов.
Фенилпропаноламин:
Фенилпропаноламин (норэфедрин) в разовой дозе 50 мг может вызывать
повышение диастолического АД. Пропранолол в основном препятствует повышению АД,
вызываемому фенилпропаноламином. Однако, β‑адреноблокаторы могут
вызывать реакции парадоксальной артериальной гипертензии у пациентов,
получающих высокие дозы фенилпропаноламина. Возможно развитие гипертонического
криза на фоне приема фенилпропаноламина.
Хинидин: Хинидин
ингибирует метаболизм метопролола у особой группы пациентов с быстрым
гидроксилированием (в Швеции примерно 90% населения), вызывая, главным образом,
значительное увеличение плазменной концентрации метопролола и усиление β‑блокады.
Полагают, что подобное взаимодействие характерно и для других β‑адреноблокаторов
в метаболизме которых участвует цитохром P450 2D6.
Клонидин:
Гипертензивные реакции при резкой отмене клонидина могут усиливаться при
совместном приеме β‑адреноблокаторов. При совместном применении, в
случае отмены клонидина, прекращение приема β‑адреноблокаторов
следует начинать за несколько дней до отмены клонидина.
Рифампицин:
Рифампицин может усиливать метаболизм метопролола, уменьшая плазменную
концентрацию метопролола.
Циметидин,
гидралазин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина
(в т. ч. пароксетин, флуоксетин, сертралин) повышают
концентрацию метопролола в плазме крови.
Лекарственные
средства для ингаляционной анестезии усиливают кардиодепрессивное действие
метопролола.
Пациенты,
одновременно принимающие метопролол и другие β‑адреноблокаторы
(глазные капли) или ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), должны находиться под
тщательным наблюдением.
На
фоне приема β‑адреноблокаторов ингаляционные анестетики усиливают
кардиодепрессивное действие.
На
фоне приема β‑адреноблокаторов пациентам, получающим пероральные
гипогликемические средства, может потребоваться коррекция дозы последних.
Сердечные
гликозиды при совместном применении с β‑адреноблокаторами могут
увеличивать время атриовентрикулярной проводимости и вызывать брадикардию.
Аллергены,
используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб
повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или
анафилаксии у пациентов, получающих метопролол.
Йодсодержащие
рентгеноконтрастные средства для в/в введения повышают риск развития
анафилактических реакций.
Передозировка
Симптомы
При
передозировке метопрололом могут отмечаться выраженное снижение артериального
давления, острая сердечная недостаточность, брадикардия, брадиаритмия,
нарушение внутрисердечной проводимости и бронхоспазм.
Лечение
Лечение
должно проводиться в медицинском учреждении, располагающем оборудованием и
условиями для поддерживания жизнедеятельности и мониторинга состояния пациента.
При
брадикардии и нарушении проводимости применяют атропин и адреномиметики, при
необходимости — устанавливают искусственный водитель ритма.
При
выраженном снижении АД, острой сердечной недостаточности и шоке следуют
проводить терапию, направленную на увеличение объема циркулирующей плазмы
крови; применять глюкагон в виде инъекции (затем, при необходимости,
вводить глюкагон в виде внутривенной инфузии); внутривенно вводить
адреномиметики (такие как добутамин) совместно с α1‑адреномиметиками
в случае появления симптомов вазодилатации. Также возможно внутривенное
введение препаратов, содержащих ионы кальция.
Для
купирования бронхоспазма следует применять бронходилататоры.
Особые указания
Пациентам,
принимающим β‑адреноблокаторы, не следует вводить внутривенно
блокаторы «медленных» кальциевых каналов типа верапамила.
Пациентам
с бронхиальной астмой или хронической обструктивной болезнью легких должна быть
назначена сопутствующая терапия β2‑адреномиметиками. В
случае необходимости следует увеличить дозу β2‑адреномиметика.
При применении β1‑адреноблокаторов риск их влияния на
углеводный обмен или возможность маскировки симптомов гипогликемии значительно
меньше, чем при применении неселективных β‑адреноблокаторов.
У
пациентов с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации
необходимо добиться стадии компенсации как до, так и во время лечения
препаратом. Пациентам со стенокардией Принцметала не рекомендуется назначать
неселективные β‑адреноблокаторы.
Очень
редко у пациентов с нарушением атриовентрикулярной проводимости может наступать
ухудшение (возможный исход — атриовентрикулярная блокада). Если на фоне
лечения развилась брадикардия, дозу метопролола необходимо уменьшить.
Метопролол может усилить нарушение периферического артериального кровообращения
в основном вследствие снижения АД. Следует проявлять осторожность при
назначении препарата пациентам, страдающим тяжелой почечной недостаточностью,
при метаболическом ацидозе, совместном назначении с сердечными гликозидами. У
пациентов, принимающих β‑адреноблокаторы, анафилактический шок
протекает в более тяжелой форме. Пациентам с феохромоцитомой одновременно
с препаратом Метопролол следует назначать альфа-адреноблокатор. В случае
хирургического вмешательства следует проинформировать врача-анестезиолога, что
пациент принимает β‑адреноблокатор. Не рекомендуется отменять
терапию β‑адреноблокатором перед проведением операции. У пациентов
с факторами риска развития заболеваний ССС следует избегать назначения
высоких доз метопролола, без предварительной титрации дозы при хирургических
вмешательствах (за исключением операций на сердце), из‑за риска
развития брадикардии, артериальной гипотензии и инсульта, в том числе с
летальным исходом.
В
случае, если систолическое АД ниже 100 мм рт. ст., Метопролол
должен вводится внутривенно только при соблюдении специальных мер
предосторожности из‑за риска развития более выраженного снижения АД
(например, у пациентов с аритмиями).
При
лечении пациентов с инфарктом миокарда или подозрения на него, необходимо
оценивать основные параметры гемодинамики после каждого введения препарата
в дозе 5 мг (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Не
следует назначать повторную дозу — вторую или третью при частоте сердечных
сокращений менее 40 уд/мин, интервале PQ
более 0,26 сек. и систолическом АД менее
90 мм рт. ст., а также при усилении одышки или появлении
холодного пота.
Влияние на способность управлять транспортными
средствами, механизмами
Оценка
влияния препарата Метопролол при внутривенном введении на способность
управлять транспортными средствами и другими механизмами не изучалась.
Форма выпуска
Раствор
для внутривенного введения 1 мг/мл.
По
5 мл в ампулы из бесцветного стекла первого гидролитического класса.
По
5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги
алюминиевой печатной лакированной.
По
1 или 2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению препарата,
скарификатором или ножом ампульным в пачку из картона.
По
20, 50 или 100 контурных ячейковых упаковок с 20, 50 или 100 инструкциями
по применению препарата соответственно, скарификаторами или ножами
ампульными в коробки из картона или в ящики из гофрированного картона
(для стационара).
При
упаковке ампул с кольцами или точками надлома скарификаторы или ножи и
ампульные не вкладывают.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
В
защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить
в недоступном для детей месте.
Срок годности
4
года.
Не
применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Производитель
Владелец регистрационного удостоверения
Общество
с ограниченной ответственностью «Эндокринные технологии», Россия,
121374,
г. Москва, ул. Алексея Свиридова, д. 7, этаж 4,
комн. 26.
Производитель
Федеральное
государственное унитарное предприятие «Московский эндокринный завод»
Юридический адрес:
109052,
г. Москва, ул. Новохохловская, д. 25.
Производство готовой лекарственной формы:
г. Москва,
ул. Новохохловская, д. 25, стр. 2.
Выпускающий контроль качества:
г.
Москва, ул. Новохохловская, д. 25, стр. 1.
Наименование, адрес организации, принимающей претензии
потребителя
Федеральное
государственное унитарное предприятие «Московский эндокринный завод», Россия,
109052,
г. Москва, ул. Новохохловская, д. 25.
Тел./факс:
(495) 678-00-50/ 911-42-10.
https://www.endopharm.ru
Описание проверено
-
Комкова Людмила Александровна
(Провизор)
Опыт работы: более 12 лет
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Способ применения и дозы
- Таблетки принимают внутрь одновременно с приемом пищи или сразу после еды, не разжевывая, запивая жидкостью.
- Артериальная гипертензия
- Начальная суточная доза составляет 50-100 мг в 1-2 приема (утром и вечером). При недостаточном терапевтическом эффекте суточная доза может быть постепенно увеличена до 100-200 мг и/или дополнительное назначение других антигипертензивных средств.
- Максимальная суточная доза 200 мг.
- Вторичная профилактика инфаркта миокарда
- 200 мг в сутки в два приема (утром и вечером).
- Стенокардия, аритмии, профилактика приступов мигрени
- 100-200 мг в сутки в два приема (утром и вечером).
- Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией
- 100 мг в сутки в два приема (утром и вечером).
- При гипертиреозе 150-200 мг в сутки в 3-4 приема.
- У пожилых больных, при нарушениях функции почек (КК менее 40 мл/мин), а также при необходимости проведения гемодиализа дозу не изменяют.
- При выраженных нарушениях функции печени дозу препарата следует снизить в зависимости от клинического состояния.
Показания
- — артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами);
- — функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией;
- — ишемическая болезнь сердца: инфаркт миокарда (вторичная профилактика — комплексная терапия), профилактика приступов стенокардии;
- — нарушения ритма сердца (наджелудочковая тахикардия; желудочковая экстрасистолия);
- — гипертиреоз (комплексная терапия);
- — профилактика приступов мигрени.
Состав
- Одна таблетка содержит:
- активное вещество: метопролола тартрат — 50 мг;
- вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный), кремния диоксид коллоидный (аэросил), крахмал картофельный, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский), кросповидон, магния стеарат.
Противопоказания
- — повышенная чувствительность к метопрололу или другим компонентам препарата, другим бета-адреноблокаторам;
- — кардиогенный шок;
- — АV блокада II-III степени (без искусственного водителя ритма);
- — синоатриальная блокада;
- — синдром слабости синусового узла;
- — выраженная брадикардия;
- — хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
- — стенокардия Принцметала;
- — острый инфаркт миокарда (ЧСС менее 45 уд./мин, интервал PQ более 0,24 сек, систолическое АД менее 100 мм рт.ст.);
- — непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
- — период лактации (см. раздел «Беременность и период лактации»);
- — одновременное внутривенное введение блокаторов «медленных» кальциевых каналов (БМКК) типа верапамила (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
- — возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- — феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);
- — пациентам, получающим длительную или интермиттирующую терапию инотропными средствами и действующими на бета-адренорецепторы.
- С осторожностью — сахарный диабет, метаболический ацидоз, нарушение функции почек (клиренс креатинина (КК) менее 40 мл/мин), миастения, АV блокада I степени, тиреотоксикоз, депрессия (в т.ч. и в анамнезе), псориаз, нарушение функции печени, аллергические реакции в анамнезе (возможно увеличение чувствительности к аллергенам, утяжеление артериальной гипертензии и снижение терапевтического ответа на эпинефрин (адреналин), пожилой возраст, хроническая обструктивная болезнь легких, бронхиальная астма, нарушения периферического кровообращения, феохромоцитома (при одновременном применении альфа-адреноблокаторов).
- Применение при беременности и в период лактации
- При беременности Метопролол назначают только по строгим показаниям в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода ( в связи с возможным развитием у плода брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии). При этом проводят тщательное наблюдение, особенно за развитием плода. Необходимо строгое наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч после родоразрешения.
- Если прием препарата Метопролол необходим в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.
Особые указания
- Контроль за пациентами, принимающими бета-адреноблокаторы, включает регулярное наблюдение за ЧСС и АД, концентрацией глюкозы в крови при сахарном диабете. При необходимости, для больных сахарным диабетом, дозу инсулина или гипогликемических средств, назначаемых внутрь, следует подобрать индивидуально. Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС
- и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин.
- Возможно усиление выраженности аллергических реакций (на фоне отягощенного аллергологического анамнеза) и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина (адреналина).
- У пожилых пациентов рекомендуется осуществлять контроль функции почек (1 раз в 4-5 мес). Может усилить симптомы нарушения периферического артериального кровообращения.
- Отмену препарата проводят постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней. При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие отмечается через 1-2 мес.
- При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60 уд/мин, при нагрузке — не более 110 уд/мин.
- У «курильщиков» эффективность бета-адреноблокаторов ниже.
- Метопролол может маскировать некоторые клинические проявления тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.
- При сахарном диабете может замаскировать тахикардию, вызванную гипогликемией.
- В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального значения.
- При необходимости назначения пациентам с бронхиальной астмой в качестве сопутствующей терапии используют бета2-адреномиметики; при феохромоцитоме — альфа-адреноблокаторы.
- При необходимости проведения хирургического вмешательства необходимо предупредить врача-анестезиолога о приеме Метопролола (выбор средства для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием), отмена препарата не рекомендуется.
- Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить в/в введением атропина (1-2 мг).
- В случае появления нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рт. ст.), АV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.
- Рекомендуется прекращать терапию при появлении кожных высыпаний и развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов.
- При резком прекращении лечения может возникнуть синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение АД). Особое внимание при отмене препарата необходимо уделить больным стенокардией.
- Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
- В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Упаковка и форма выпуска
- Таблетки 50 мг — 30 шт в уп.
Побочные действия
- Со стороны центральной нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головная боль, замедление скорости психических и двигательных реакций; парестезии в конечностях (у больных с «перемежающейся хромотой» и синдромом Рейно), депрессия, беспокойство, снижение концентрации внимания, сонливость, бессонница, «кошмарные» сновидения, спутанность сознания или кратковременное нарушение памяти, миастения, галлюцинации, астения.
- Со стороны органов чувств: снижение зрения, снижение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит, звон в ушах, нарушение вкусовых ощущений.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, ортостатическая гипотензия (головокружение, иногда потеря сознания), ощущение сердцебиения; выраженное снижение АД, снижение сократительной способности миокарда, временное усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности (отечность стоп и/или нижней части голеней, одышка), аритмии, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), кардиалгия; усугубление ранее существовавших нарушений АV проводимости.
- Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, сухость слизистой оболочки полости рта, диарея, запор, изменение вкуса, гепатит, нарушение функции печени.
- Со стороны кожных покровов: крапивница, кожный зуд, сыпь, обострение течения псориаза, псориазоподобные кожные реакции, гиперемия кожи, экзантема, фотосенсибилизация, усиление потоотделения, обратимая алопеция.
- Со стороны эндокринной системы: гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипергликемия (у больных сахарным диабетом), гипотериоз.
- Со стороны дыхательной системы: ринит, бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой, одышка при физическом усилии.
- Прочие: боль в спине или суставах, артралгия, как и все бета-адреноблокаторы в единичных случаях может вызывать незначительное увеличение массы тела, снижение либидо и/или потенции.
Фармакотерапевтическая группа
- бета-адреноблокаторы; селективные бета-адреноблокаторы
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
- Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами моноаминооксидазы (МАО) вследствие значительного усиления гипотензивного действия. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и метопролола должен составлять не менее 14 дней.
- Одновременное в/в введение верапамила может спровоцировать остановку сердца.
- Одновременное применение нифедипина приводит к значительному снижению АД.
- Средства для ингаляционного наркоза (галогенизированные углеводороды) повышают риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии; отмечается суммация кардиодепрессивного эффекта — со средствами для общей анестезии; увеличение выраженности урежения ЧСС и угнетение АV проводимости — при применении метопролола с верапамилом, дилтиаземом, антиаритмическими средствами (амиодароном), резерпином, метилдопой, клонидином, гуанфацином, средствами для общей анестезии и сердечными гликозидами.
- Бета-адреномиметики, теофиллин, кокаин, эстрогены (задержка ионов натрия), индометацин и другие нестероидные противовоспалительные препараты (задержка натрия и блокирование синтеза простагландинов почками) ослабляют гипотензивный эффект.
- Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики), седативные и снотворные средства усиливают угнетение ЦНС.
- Отмечается усиление угнетающего действия на ЦНС — с этанолом; увеличение риска нарушений периферического кровообращения — с алкалоидами спорыньи.
- При совместном приеме с гипогликемическими средствами для приема внутрь возможно снижение их эффекта; с инсулином — повышение риска развития гипогликемии, усиление ее выраженности и удлинение, маскировка некоторых симптомов гипогликемии (тахикардия, потливость, повышение артериального давления).
- При сочетании с гипотензивными средствами, диуретиками, нитроглицерином или блокаторами «медленных» кальциевых каналов может развиться резкое снижение АД, особая осторожность необходима при сочетании с празозином.
- Если метопролол и клонидин принимают одновременно, то при отмене метопролола клонидин отменяют через несколько дней (в связи с риском возникновения синдрома «отмены»).
- Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин, барбитураты) приводят к усилению метаболизма метопролола, к снижению концентрации метопролола в плазме крови и уменьшению эффекта. Ингибиторы микросомальных ферментов печени (циметидин, пероральные контрацептивы, фенотиазины) — повышают концентрацию метопролола в плазме крови.
- Аллергены, используемые для иммунотерапии или экстракты аллергенов для кожных проб при совместном применении с метопрололом, повышают риск возникновения системных аллергических реакций или анафилаксии; йодсодержащие рентгеноконтрастные средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.
- Снижает клиренс ксантинов (кроме дипрофиллина), особенно с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения. Снижает клиренс лидокаина, повышает концентрацию лидокаина в плазме крови.
- Усиливает и пролонгирует действие недеполяризующих миорелаксантов; удлиняет антикоагулянтный эффект производных кумарина.
- При совместном применении с этанолом увеличивается риск выраженного снижения АД.
- Средства, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления чрезмерного снижения АД или брадикардии.
Фармакодинамика
- Кардиоселективный бета1-адреноблокатор. Метопролол обладает незначительным мембраностабилизирующим действием и не обладает внутренней симпатомиметической активностью. Обладает гипотензивным, антиангинальным и антиаритмическим действием.
- Блокируя бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфорной кислоты (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС), угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).
- Общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС) в начале применения бета-адреноблокаторов (в первые 24 ч после приема внутрь) увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.
- Гипотензивное действие обусловлено рефлекторным уменьшением минутного объема крови и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) (имеет большее значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина) и центральной нервной системы (ЦНС), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления (АД)) и в итоге уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе. Гипотензивный эффект развивается быстро (систолическое АД снижается через 15 мин, максимально — через 2 ч) и продолжается в течение 6 ч, диастолическое АД изменяется медленнее: стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема.
- Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью (ХСН).
- Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного (АV) проведения (преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через АV узел) и по дополнительным путям.
- При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и тиреотоксикозе урежает ЧСС или даже может привести к восстановлению ритма сердца.
- Предупреждает развитие мигрени.
- При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен. При применении в больших дозах (более 100 мг/сут.) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.
Температура хранения
Лекарственная форма
- таблетки белого с сероватым или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской. Допускается «мраморность».
Фармакокинетика
- Абсорбция при приеме внутрь полная (95%). Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа после приема внутрь. Период полувыведения в среднем составляет 3,5 ч (в пределах от 1 ч до 9 ч). Подвергается интенсивному пресистемному метаболизму, биодоступность составляет 50% при первом приеме внутрь и возрастает до 70% при повторном применении. Прием пищи увеличивает биодоступность на 20-40%. Биодоступность метопролола увеличивается при циррозе печени. Связь с белками плазмы крови — 10 %. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Проникает в грудное молоко в незначительных количествах. Метаболизируется в печени, 2 метаболита обладают бета-адреноблокирующей активностью.
- В метаболизме препарата принимает участие изофермент CYP2D6. Около 5% препарата выводится в неизмененном виде почками. Лечение больных со сниженной функцией почек не требует коррекции дозы препарата.
- Нарушение функции печени замедляет метаболизм препарата, и в случаях недостаточности функции печени доза препарата должна быть снижена.
- Не удаляется при гемодиализе.
Передозировка
- Симптомы: выраженная синусовая брадикардия, головокружение, тошнота, рвота, цианоз, выраженное снижение АД, аритмия, желудочковая экстасистолия, бронхоспазм, обморок, при острой передозировке — кардиогенный шок, потеря сознания, кома, АV (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), судороги, остановка дыхания.
- Первые признаки передозировки проявляются через 20 мин — 2 час после приема препарата.
- Лечение: промывание желудка и прием адсорбирующих средств; симптоматическая терапия: при выраженном снижении АД — больной должен находиться в положении Тренделенбурга; в случае чрезмерного снижения АД, брадикардии и сердечной недостаточности — в/в, с интервалом в 2-5 мин, бета-адреномиметики — до достижения желаемого эффекта или в/в 0,5-2 мг атропина. При отсутствии положительного эффекта — допамин, добутамин или норэпинефрин (норадреналин). В качестве последующих мер, возможно, введение 1-10 мг глюкагона только при гипогликемии, которая может сопровождать передозировку метопрололом, постановка искусственного водителя ритма. При бронхоспазме следует ввести в/в бета2-адреномиметики. Гемодиализ неэффективен.