Метоклопрамид уколы инструкция по применению для детей

Метоклопрамид является антагонистом дофаминовых рецепторов. Проявляет также антагонистическое действие в отношении 5-НТ₃ рецепторов и слабое возбуждающее действие на ганглии.

Блокирует пресинаптические дофаминовые рецепторы и способствует высвобождению ацетилхолина из холинергических мотонейронов в стенке кишечника. Благодаря этому, метоклопрамид повышает высвобождение из нейронов ацетилхолина, который индуцирует спазм путем возбуждения мускариновых М₂ рецепторов в клетках гладких мышц пищеварительного тракта. Повышая физиологическую проводимость в холинергических нейронах, метоклопрамид координировано усиливает пропульсивную активность. Препарат повышает тонус гладких мышц, пропульсивную перистальтику и ускоряет опорожнение желудка. Кроме того, улучшается гастродуоденальная координация между функцией привратника и моторикой проксимального отдела двенадцатиперстной кишки. Препарат стимулирует также моторику верхнего отдела ЖКТ. Не влияет на секрецию желудочного сока, желчи и панкреатических ферментов. Повышает статический тонус нижнего эзофагеального сфинктера. Почти не влияет на моторику ободочной кишки и желчного пузыря.

Метоклопрамид проникает через гематоэнцефалический барьер, оказывая на ЦНС действие, типичное для блокатора дофаминовых рецепторов. Оказывает седативное и противорвотное действие, устраняет тошноту.

Всасывание

Действие метоклопрамида начинается в течение 1-3 мин после в/в введения, а после в/м введения спустя 10-15 мин.

Фармакологическое действие сохраняется на протяжении 1-2 ч после приема.

Распределение

Метоклопрамид в незначительной степени связывается с белками плазмы (13-30%), в основном с альбуминами.

V_d составляет 3.5 л/кг, что свидетельствует о широком распределении лекарственного препарата в тканях.

Метоклопрамид проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Концентрация лекарственного препарата в грудном молоке через 2 ч после приема есть выше, чем в плазме.

Метоклопрамид проникает через гематоэнцефалический барьер.

Биотрансформация

Метоклопрамид биотрансформируется только в незначительной степени. Связывается с серной и глюкуроновой кислотой.

Выведение

T_1/2 метоклопрамида у взрослых с нормальной функцией почек составляет от 5 до 6 ч и увеличивается у пациентов с нарушениями функции почек. Лекарственный продукт в основном выводится с мочой, в основном в неизмененном виде.

• нарушения функции желудка при сахарном диабете (метоклопрамид в форме инъекций применяют исключительно у пациентов с тяжелыми нарушениями функции желудка. После достижения улучшения следует перейти на пероральное лечение);
• предотвращение тошноты и рвоты связанных с химиотерапией новообразований;
• предотвращение тошноты и рвоты после оперативных вмешательств (метоклопрамид применяют только в случае, когда нежелательной является аспирация желудочного содержимого через носовой зонд);
• зондирование тонкого кишечника (препарат облегчает зондирование тонкого кишечника у взрослых и детей, у которых зонд не проходит через привратник при обычной процедуре);
• радиологическая диагностика (препарат ускоряет опорожнение желудка и прохождение взвеси сульфата бария в тонком кишечнике).

Препарат предназначен для в/в и в/м применения. Обычно метоклопрамид применяют в следующих дозах:

Взрослые

Нарушения функции желудка при сахарном диабете

Лечение метоклопрамидом следует начинать после появления первых симптомов болезни. В начале лечения метоклопрамид применяют в/в в дозе 10 мг (1 ампула) однократно. Препарат вводят медленно, в течение 1-2 мин.

В/в и в/м препарат следует применять до смягчения симптомов, однако не более 10 дней. Затем следует перейти на пероральное лечение.

Предотвращение тошноты и рвоты, связанных с химиотерапией новообразований.

Препарат следует разбавить в 50 мл физиологического раствора, в 5% растворе глюкозы или в растворе Рингера и вводить в/в капельно в течение не менее чем 15 мин, за 30 мин перед введением цитостатиков. Затем 2 дозы метоклопрамида следует ввести капельно каждые 2 ч, последующие три дозы — каждые 3 ч.

В случае применения цитостатиков, обладающих выраженным рвотным действием, например, цисплатин или дакарбазин, две начальные дозы метоклопрамида составляют 2 мг/кг массы тела, а в случае цитостатиков со слабым рвотным действием — 1 мг/кг массы тела в сут. В случае появления экстрапирамидных симптомов следует одновременно ввести 50 мг дифенгидрамина в/м.

Предотвращение тошноты и рвоты после оперативных вмешательств.

У взрослых метоклопрамид вводят в дозе 10 мг (1 ампула) в/м до окончания хирургической операции. У некоторых пациентов может быть необходимым применение дозы 20 мг.

Зондирование тонкого кишечника

Если в течение 10 мин не удастся выполнить эндоскопию обычным методом, следует применить метоклопрамид в/в в неразбавленной форме, в однократной дозе, которую вводят медленно в течение 1-2 мин.

Рекомендуют следующие однократные дозы лекарственного продукта:

взрослые и дети старше 14 лет — 10 мг (1 ампула) метоклопрамида;

детям в возрасте от 6 до 14 лет – 2.5 до 5 мг метоклопрамида (0.5 мл до 1.0 мл);

детям в возрасте младше 6 лет – 0.1 мг/кг массы тела.

Рентгенологическая диагностика

Разовую дозу препарата, такую же, как при зондировании тонкого кишечника, вводят в/в в течение 1-2 мин.

Дозирование при почечной и печеночной недостаточности

Метоклопрамид выводится, в основном, почками, поэтому доза и частота приема препарата зависит от степени почечной недостаточности. У пациентов с клиренсом креатинина, составлящим 40 мл/мин, начальная доза метоклопрамида должна быть наполовину меньше, чем доза, рекомендованная для пациентов с нормальной функцией почек.

Частота встречаемости нежелательных эффектов упорядочена на основании следующей классификации: очень часто (>1/10), часто (≥1/100 до < 1/10), не очень часто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), включая единичные сообщения.

Нежелательные эффекты зависят от дозы метоклопрамида и представляются следующим образом:

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, брадикардия.

Нарушения со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: описано несколько случаев нейтропении, лейкопении и агранулоцитоза без определенной связи с применением метоклопрамида.

Метгемоглобинемия у новорожденных, особенно после передозировки лекарственного продукта.

Нарушения со стороны нервной системы: примерно у 10% пациентов после приема однократной дозы 10 мг появилось беспокойство, сонливость, усталость и изнурение. Редко — бессонница, головные боли и головокружение, дезориентация, депрессия с суицидальными тенденциями, нарушения зрения.

Экстрапирамидные симптомы в форме изменения мышечного тонуса (такие как: миалгии, судороги мышц лица, тремор, тризм, кривошея) наблюдаются примерно у 0.2% пациентов, получающих метоклопрамид в дозе от 30 до 40 мг/сут.

Наблюдался также злокачественный нейролептический синдром и симптомы паркинсонизма, такие как: брадикинезия, тремор, маскообразное лицо, скованность и поздние дискинезии, непроизвольные движения языка, лица, губ или челюсти, иногда непроизвольные движения туловища и конечностей.

Может также появиться акатизия, проходящая самостоятельно или после снижения дозы препарата.

Нарушения со стороны дыхательной системы, грудной клетки и средостения: в нескольких случаях наблюдались: бронхоспазм, особенно у пациентов с астмой в анамнезе; редко — отек языка или гортани.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, кишечные расстройства, в основном диарея.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: недержание мочи или частые мочеиспускания.

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: в нескольких случаях наблюдались — сыпь или крапивница.

Эндокринологические нарушения: лакторрея, аменоррея, гинекомастия, импотенция

Нарушения метаболизма и алиментации: порфирия.

Сосудистые нарушения: падение артериального давления крови, гипертензия.

Нарушения со стороны печени и желчных путей: редко наблюдалось токсическое влияние метоклопрамида на печень. Такое действие возможно во время параллельного применения метоклопрамида с другими лекарственными препаратами с гепатотоксическим эффектом.

• повышенная чувствительность или непереносимость метоклопрамида или других компонентов препарата;
• кровотечение, непроходимость и перфорация ЖКТ;
• феохромоцитома, поскольку препарат может вызвать гипертонический криз;
• эпилепсия или применение лекарственных средств, которые могут вызывать экстрапирамидные симптомы, ввиду опасности усиления приступов судорог или экстрапирамидных расстройств.

Беременность

Отсутствуют контролируемые исследования по применению метоклопрамида у женщин во время беременности. Препарат не применяют в первом триместре беременности. Лекарственный продукт может быть назначен во втором и третьем триместре беременности только в случае крайней необходимости.

Кормление грудью

Метоклопрамид выделяется с грудным молоком, поэтому его не следует применять у женщин, кормящих грудью.

Метоклопрамид выводится в основном почками, поэтому доза и частота приема препарата зависит от степени почечной недостаточности. У пациентов с клиренсом креатинина, составлящим 40 мл/мин, начальная доза метоклопрамида должна быть наполовину меньше, чем доза, рекомендованная для пациентов с нормальной функцией почек.

У пациентов с нарушениями функции почек во время лечения метоклопрамидом может наблюдаться гипокалиемия, поскольку лекарственный продукт увеличивает концентрацию альдостерона в плазме и снижает выведение натрия.

У пациентов с депрессией в анамнезе, особенно средней тяжести или тяжелой степени, сопровождающейся суицидальными тенденциями, во время лечения метоклопрамидом может наступить рецидив болезни. Перед началом лечения необходимо взвесить соотношение потенциальной пользы от лечения к возможному риску.

Во время первых 24-48 ч лечения метоклопрамидом могут появиться экстрапирамидные симптомы в виде нарушений мышечного тонуса, дистонических движений, пароксизмальной дистонии, спастической кривошеи. Эти симптомы чаще всего возникают у детей и лиц моложе 30 лет, а также после применения метоклопрамида для предупреждения рвоты, вызванной противоопухолевой химиотерапией.

Во время первых 6 месяцев лечения метоклопрамидом могут появиться симптомы паркинсонизма. Эти симптомы проходят в течение 2-3 месяцев после отмены лекарственного продукта.

У пациентов пожилого возраста, особенно у женщин, леченных метоклопрамидом, могут появиться дискинезии, часто необратимые. Эти симптомы встречаются реже во время непродолжительного лечения с применением меньших доз лекарственного продукта.

У пациентов с нарушениями функции почек во время лечения метоклопрамидом может наблюдаться гипокалиемия, поскольку лекарственный продукт увеличивает концентрацию альдостерона в плазме и снижает выведение натрия.

У пациентов с гипертензией, леченных ингибиторами МАО, метоклопрамид потенцирует действие ингибиторов МАО.

Метоклопрамид вызывает транзиторное повышение уровня альдостерона в плазме. Это может привести к задержке жидкости в организме, особенно у пациентов с циррозом печени или застойной сердечной недостаточностью. Если эти симптомы отмечаются в течение первых недель лечения метоклопрамидом, препарат следует отменить.

В исследованиях in vitro показано, что около 1/3 новообразований молочной железы зависят от содержания пролактина. Метоклопрамид повышает уровень пролактина, поэтому лекарственный препарат необходимо применять с большой осторожностью у пациентов с новообразованием грудной железы в анамнезе.

В/в введение разбавленного метоклопрамида должно продолжаться не менее чем 15 мин.

Влияние на способность управления транспортом или другими механизмами

Метоклопрамид может вызвать побочные действия со стороны ЦНС, такие как: сонливость и головокружение, которые ухудшают психофизическую работоспособность. Поэтому необходимо проинформировать пациента об опасности, связанной с управлением механическими транспортными средствами и обслуживанием движущихся механизмов.

Симптомы: сонливость, дезориентация, экстрапирамидные расстройства.

Лечение: в случае появления экстрапирамидных симптомов применяют антихолинергические, противопаркинсонические или антигистаминные лекарственные препараты с антихолинергическим эффектом.

Симптомы передозировки проходят обычно в течение 24 ч.

С помощью диализа возможна элиминация лишь незначительного количества метоклопрамида, и он не имеет значения в лечении передозировки.

Описаны случаи появления метгемоглобинемии у недоношенных и новорожденных, которые получали метоклопрамид в высоких дозах (1-4 мг/кг мт. в сут) внутрь в течение 1-3 дней и даже более. В случае метгемоглобинемии вводят в/в метиленовый синий.

Антихолинергические лекарственные препараты и опиоиды снижают влияние метоклопрамида на моторику ЖКТ.

Метоклопрамид усиливает действие этанола, барбитуратов и лекарственных препаратов, угнетающих ЦНС.

Метоклопрамид снижает всасывание некоторых лекарственных препаратов в желудке (напр., дигоксина); в то же время он увеличивает скорость и степень всасывания лекарственных препаратов в тонком кишечнике (парацетамола, тетрациклинов, леводопы, циклоспоринов и алкоголя).

Препарат не следует смешивать с растворами натриевой соли цефалотина, натриевой соли хлорамфеникола и карбоната натрия.

Состав

Одна ампула (2 мл раствора) содержит — действующего вещест­ва: метоклопрамида гидрохлорида (в виде метоклопрамида гидрохлорида мо­ногидрата) — 10 мг; вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия суль­фит безводный Е 221, динатрия эдетат, пропиленгликоль, раствор хлористово­дородной кислоты 0,1 М, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Показания к применению