Метамизол натрия в таблетках инструкция по применению - Kompot.top

Rec.INN (зарегистрированное ВОЗ)

Входит в состав таких препаратов, как АНАЛЬГИН
,

АНАЛЬГИН-ДАРНИЦА
,

АНАЛЬДИМ
,

АНДИПАЛ-В
,

БРАЛ
и др. Подробнее о препаратах…

Фармакологическое действие

Анальгетик-антипиретик. Является производным пиразолона. Оказывает анальгетическое, жаропонижающее и противовоспалительное действие, механизм которого связан с угнетением синтеза простагландинов.

Фармакокинетика

После приема внутрь метамизол натрия быстро гидролизуется в желудочном соке с образованием активного метаболита 4-метил-амино-антипирина, который после всасывания метаболизируется в 4-формил-амино-антипирин и другие метаболиты. После в/в введения метамизол натрия быстро становится недоступным для определения.

Метаболиты метамизола натрия не связываются с белками плазмы. Наибольшая часть дозы выводится с мочой в форме метаболитов. Метаболиты выделяются с грудным молоком.

Показания к применению

Болевой синдром различного генеза (почечная и желчная колика, невралгия, миалгия; при травмах, ожогах, после операций; головная боль, зубная боль, меналгии). Лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях.

Режим дозирования

Внутрь или ректально взрослым назначают по 250-500 мг 2-3 раза/сут. Максимальная разовая доза — 1 г, суточная — 3 г. Разовые дозы для детей в возрасте 2-3 лет составляют 50-100 мг; 4-5 лет — 100-200 мг; 6-7 лет — 200 мг; 8-14 лет — 250-300 мг; кратность приема — 2-3 раза/сут.

В/м или в/в медленно взрослым — 250-500 мг 2-3 раза/сут. Максимальная разовая доза — 1 г, суточная — 2 г. У детей парентерально применяют в дозе 50-100 мг на 10 кг массы тела.

Побочное действие

Аллергические реакции: кожная сыпь, отек Квинке; редко — анафилактический шок.

Со стороны системы кроветворения: редко, при длительном применении — лейкопения, агранулоцитоз.

Местные реакции: при в/м введении — инфильтраты в месте введения.

Противопоказания к применению

Выраженные нарушения функции почек и/или печени, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, заболевания крови, повышенная чувствительность к производным пиразолона.

Применение у детей

С осторожностью применять у детей в первые 3 месяца жизни.

Разовые дозы для детей в возрасте 2-3 лет составляют 50-100 мг; 4-5 лет — 100-200 мг; 6-7 лет — 200 мг; 8-14 лет — 250-300 мг; кратность приема — 2-3 раза/сут.

Особые указания

При длительном применении необходимо контролировать картину периферической крови.

Метамизол натрия применяют в комбинации с питофеноном и фенпивериния бромидом в качестве анальгетического средства со спазмолитическим действием.

С осторожностью применять у детей в первые 3 месяца жизни.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с анальгетиками-антипиретиками, с НПВС возможно взаимное усиление токсических эффектов.

При одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов печени возможно уменьшение эффективности метамизола натрия.

При одновременном применении усиливается активность непрямых антикоагулянтов, пероральных гипогликемических препаратов, ГКС, индометацина вследствие их вытеснения из связи с белками крови под влиянием метамизола натрия.

При одновременном применении с производными фенотиазина возможна выраженная гипертермия; с седативными средствами, анксиолитиками — усиливается анальгезирующее действие метамизола натрия; с трициклическими антидепрессантами, пероральными контрацептивами, аллопуринолом — нарушается метаболизм метамизола натрия и повышается его токсичность; с кофеином — усиливается действие метамизола натрия; с циклоспорином — уменьшается концентрация циклоспорина в плазме крови.

При применении метамизола натрия в комбинации с питофенона гидрохлоридом (оказывает прямое миотропное действие на гладкую мускулатуру внутренних органов и вызывает ее расслабление) и с фенпивериния бромидом (м-холиноблокатор) происходит взаимное усиление их фармакологического действия, что сопровождается уменьшением болевого синдрома, расслаблением гладких мышц и снижением повышенной температуры тела.

Источник

Вы точно не робот?

К сожалению, из Вашего сегмента сети интернет стало поступать очень много запросов к нашему сайту. Мы уверены, что эти запросы отправляют роботы, а не Вы — наш ценный посетитель, настоящий, живой человек, для которого и работает наша справочная! Поэтому, пожалуйста, помогите сайту отличить Вас от этих роботов — для этого,
пожалуйста, введите одно понятное русское слово с картинки.

Если вместо этого текста не появляется кнопка, то у Вас в браузере отключен JavaScript, без него работа сайта справочной, как и всех современных сайтов (последние десятилетия) невозможна.

Ваш IP-адрес: 79.111.214.145. Если Вы используете VPN, то попробуйте его отключить и обновить страницу. Если Вы блокируете любым способом загрузку Яндекс Метрики и учёт Вас этим сервисом в качестве посетителя этого сайта, то доступ Вам будет автоматически закрыт.

Или пройдите проверку звонком по телефону

Вы можете позвонить нашим сотрудникам и они сделают отметку, чтобы сайт больше не показывал Вам данную проверку.

Войдите в личный кабинет

Если вы уже регистрировались у нас, то войдите в личный кабинет, указав Вашу почту и пароль, тогда мы будем знать, что Вы не робот и сайт не будет проводить никаких дополнительных проверок, наш поиск всегда будет доступен Вам в любом объёме.
Войти в личный кабинет

Регистрация очень простая!

Если Вы ещё не регистрировались у нас, то Вы можете сделать это прямо сейчас очень легко и быстро, для регистрации нужно указать только электронную почту и ничего более! Если Вы часто используете наш поиск или ищите много препаратов, то, пожалуйста, зарегистрируйтесь и более Вам не придётся вводить код с картинки.
Зарегистрироваться

Источник

Содержание

Структурная формула
Русское название
Английское название
Латинское название
Химическое название
Брутто формула
Фармакологическая группа вещества Метамизол натрия
Нозологическая классификация
Код CAS
Фармакологическое действие
Характеристика
Фармакология
Применение вещества Метамизол натрия
Противопоказания
Применение при беременности и кормлении грудью
Побочные действия вещества Метамизол натрия
Взаимодействие
Передозировка
Способ применения и дозы
Меры предосторожности
Особые указания
Торговые названия с действующим веществом Метамизол натрия

Структурная формула

Русское название

Метамизол натрия

Английское название

Metamizole sodium

Латинское название

Metamizolum natrium (род. Metamizoli natrii)

Химическое название

Натриевая соль [(2,3-дигидро-1,5-диметил-3-оксо-2-фенил-1H-пиразол- 4-ил)метиламино]метансульфоновой кислоты (и в виде моногидрата)

Брутто формула

C₁₃H₁₆N₃O₄SNa

Фармакологическая группа вещества Метамизол натрия

Нозологическая классификация

Список кодов МКБ-10

G25.5 Другие виды хореи
J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации
J11 Грипп, вирус не идентифицирован
K08.8.0* Боль зубная
M25.5 Боль в суставе
M35.3 Ревматическая полимиалгия
M54.3 Ишиас
M79.1 Миалгия
M79.2 Невралгия и неврит неуточненные
N23 Почечная колика неуточненная
N94.0 Боли в середине менструального цикла
R07.2 Боль в области сердца
R50 Лихорадка неясного происхождения
R51 Головная боль
R52 Боль, не классифицированная в других рубриках
R52.0 Острая боль
Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика

Код CAS

68-89-3

Фармакологическое действие

—

анальгезирующее, жаропонижающее, противовоспалительное.

Характеристика

Производное пиразолона. Белый или белый с едва заметным желтоватым оттенком кристаллический порошок, в присутствии влаги быстро разлагается. Легко растворим в воде (1:1,5), водный раствор имеет pH 6–7,5. Трудно растворим в этаноле (1:60–1:80), практически нерастворим в эфире, хлороформе, ацетоне.

Фармакология

Угнетает активность циклооксигеназы, снижает образование эндоперекисей, брадикининов, некоторых ПГ, свободных радикалов, ингибирует перекисное окисление липидов. Препятствует проведению болевых экстра- и проприоцептивных импульсов по пучкам Голля и Бурдаха, повышает порог возбудимости таламических центров болевой чувствительности, увеличивает теплоотдачу.

При приеме внутрь быстро и полно абсорбируется. В стенке кишечника гидролизуется с образованием активного метаболита — неизмененный метамизол в крови отсутствует (только после в/в введения незначительные его концентрации обнаруживаются в плазме). Уровень связывания активного метаболита с белками составляет 50–60%. Разрушается в печени. Экскреция проходит через почки.

Действие развивается через 20–40 мин и достигает максимума через 2 ч.

Применение вещества Метамизол натрия

Артралгия, ревматизм, хорея, боль: головная, зубная, менструальная, невралгия, ишиалгия, миалгия, при коликах (почечная, печеночная, кишечная), инфаркте легкого, инфаркте миокарда, расслаивающей аневризме аорты, тромбозе магистральных сосудов, воспалительных процессах (плеврит, пневмония, люмбаго, миокардит), травмах, ожогах, декомпрессионной болезни, опоясывающем лишае, опухолях, орхите, панкреатите, перитоните, перфорации пищевода, пневмотораксе, посттрансфузионных осложнениях, приапизме; лихорадочный синдром при острых инфекционных, гнойных и урологических заболеваниях (простатит), укусах насекомых (в т.ч. комары, пчелы, оводы).

Противопоказания

Гиперчувствительность, угнетение кроветворения (агранулоцитоз, цитостатическая или инфекционная нейтропения), тяжелые нарушения функции печени или почек, простагландиновая бронхиальная астма, наследственная гемолитическая анемия, связанная с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — не определена.

Побочные действия вещества Метамизол натрия

Гранулоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, геморрагии, гипотония, интерстициальный нефрит, аллергические реакции (в т.ч. синдромы Стивенса-Джонсона, Лайелла, бронхоспазм, анафилактический шок).

Взаимодействие

Эффект усиливают барбитураты, кодеин, кофеин, H₂-антигистаминные средства, пропранолол (замедляет инактивацию). Сарколизин и тиамазол увеличивают вероятность развития лейкопении. Седативные средства и транквилизаторы усиливают обезболивающее действие метамизола натрия. Трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы, аллопуринол нарушают метаболизм и повышают токсичность. Одновременное применение с другими анальгетиками-антипиретиками, НПВС может привести к взаимному усилению токсических эффектов, с хлорпромазином или другими производными фенотиазина — к развитию выраженной гипертермии. Миелотоксичные ЛС усиливают проявление гематотоксичности метамизола натрия. Фенилбутазон и другие индукторы микросомальных ферментов печени ослабляют действие.

Метамизол натрия, вытесняя из связи с белками крови, повышает активность пероральных гипогликемических препаратов, непрямых антикоагулянтов, ГК, индометацина. Усиливает седативный эффект алкоголя. Снижает концентрацию циклоспорина в плазме. Рентгеноконтрастные вещества, коллоидные кровезаменители и пенициллин не должны применяться во время лечения метамизолом натрия. Из-за высокой вероятности фармацевтической несовместимости нельзя смешивать с другими ЛС в одном шприце.

Передозировка

Симптомы: гипотермия, выраженная гипотензия, сердцебиение, одышка, шум в ушах, тошнота, рвота, слабость, сонливость, бред, нарушение сознания, судорожный синдром; возможно развитие острого агранулоцитоза, геморрагического синдрома, острой почечной и печеночной недостаточности.

Лечение: индукция рвоты, чреззондовое промывание желудка, назначение солевых слабительных, активированного угля и проведение форсированного диуреза, ощелачивание крови, симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций.

Способ применения и дозы

В/м, в/в, ректально. В/м или в/в (при сильных болях) — по 1–2 мл 50% или 25% раствора 2–3 раза/день, максимальная суточная доза 2 г; детям вводят по 0,1–0,5 мл. Внутрь, после еды, или ректально по 250–500 мг 2–3 раза/день, максимальная разовая доза — 1 г, суточная — 3 г. Обычная доза для детей 2–3 лет — 50–100 мг, 4–5 лет — 100–200 мг, 6–7 лет — 200 мг, 8–14 лет — 250–300 мг 2–3 раза/день.

Меры предосторожности

Необходим врачебный контроль (высокая частота аллергических реакций, в т.ч. с летальным исходом, особенно при парентеральном введении). Не рекомендуется регулярный длительный прием вследствие миелотоксичности. Исключается использование для снятия острых болей в животе (до выяснения причины). При назначении больным с острой сердечно-сосудистой патологией необходим тщательный контроль за гемодинамикой. С осторожностью применяют у пациентов с уровнем сАД ниже 100 мм рт. ст., с анамнестическими указаниями на заболевания почек (пиелонефрит, гломерулонефрит) и при длительном алкогольном анамнезе.

Особые указания

При применении метамизола натрия возможно красное окрашивание мочи за счет выделения метаболита.

Описание проверено

Крылов Юрий Федорович
(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации)

Опыт работы: более 34 лет

Торговые названия с действующим веществом Метамизол натрия

Торговое название	Цена за упаковку, руб.
Анальгин	от 48.00 до 169.00
Анальгин Авексима	от 13.00 до 99.00
Анальгин Медисорб	79.00
Анальгин Реневал	от 110.00 до 110.00
Анальгин-ЛекТ	от 44.00 до 44.00
Анальгин-ЭкстраКап®	от 67.90 до 79.00
Баралгин® М	от 950.00 до 971.00
Метамалгин	182.00

Источник

На одну таблетку

Активное вещество: метамизол натрия моногидрат- 500 мг;

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 70 мг, повидон-К25 — 24 мг, магния стеарат — 6 мг.

Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета с риской с одной стороны и фасками с двух сторон.

Анальгезирующее ненаркотическое средство

АТХ N02BB02 Метамизол натрия

Фармакодинамика

Метамизол натрия является производным пиразолона, обладающим анальгезирующим, жаропонижающим и спазмолитическим действием. Механизм действия до конца не изучен. Согласно результатам исследований метамизол и его активный метаболит (4N- метиламиноантипирин) обладают центральным и периферическим механизмом действия. Неселективно ингибирует циклооксигеназу и снижает образование простагландинов из арахидоновой кислоты.

Фармакокинетика

После приема внутрь метамизол натрия гидролизуется до фармакологически активного 4N-метиламиноантипирина (МАА). Биодоступность МАА после приема внутрь составляет 90 %, что несколько выше, чем при парентеральном введении. Одновременный прием пищи не оказывает значимого влияния на фармакокинетику метамизола натрия. Клиническая эффективность определяется преимущественно МАА, а также в меньшей степени метаболитами 4N-аминоантипирина (АА). Величина площади под кривой «концентрация-время» (AUC) АА составляют 25 % от этой величины для МАА. Метаболиты 4N-ацетиламиноантипирин (ААА) и 4N-формиламиноантипирин (ФАА) не обладают фармакологической активностью.

Всем метаболитам присуща нелинейная фармакокинетика. Клиническая значимость этого явления не известна. При краткосрочном применении кумуляция метаболитов не играет большой роли.

Метамизол натрия проникает через плаценту. Метаболиты метамизола проникают в грудное молоко.

Связь с белками плазмы МАА составляет 58 %, АА — 48 %, ФАА — 18 % и ААА — 14 %.

После однократного приема внутрь 85 % дозы обнаруживается в моче в виде метаболитов, из них 3±1 % — МАА, 6±3 % — АА, 26±8 % — ААА и 23±4 % — ФАА. Почечный клиренс после однократного приема 1 г метамизола натрия внутрь для МАА равен 5±2 мл/мин, АА — 38±13 мл/мин, ААА — 61 ±8 мл/мин и ФАА — 49±5 мл/мин. Соответствующие периоды полувыведения из плазмы для МАА — 2,7±0,5 ч, АА — 3,7±1,3 ч, ААА — 9,5±1,5 ч и ФАА — 11,2±1,5 ч.

Пожилые

У пожилых пациентов AUC повышается в 2-3 раза. У пациентов с циррозом печени периоды полувыведения МАА и ФАА при однократном приеме препарата увеличиваются примерно в 3 раза, тогда как периоды полувыведения АА и ААА не следуют той же закономерности. У таких пациентов следует избегать применения высоких доз.

Нарушение функции почек

Согласно имеющимся данным при почечной недостаточности скорость выведения некоторых метаболитов (ААА и ФАА) снижается. У таких пациентов следует избегать применения высоких доз.

Болевой синдром средней и тяжелой степени: в т.ч. невралгия, миалгия, артралгия, колика различного генеза, травмы, ожоги, послеоперационный болевой синдром, головная боль, зубная боль, альгодисменорея, боли при онкологических заболеваниях.

Лихорадка, устойчивая к другим методам лечения.

— Гиперчувствительность к метамизолу натрия и другим производным пиразолона, а также к пиразолидинам, например, фенилбутазону (включая пациентов, перенесших агранулоцитоз вследствие применения этих препаратов), или другим компонентам препарата;

— Анальгетическая бронхиальная астма или непереносимость анальгетиков (по типу крапивница-ангионевротический отек), т.е. пациенты с бронхоспазмом или другими формами анафилактоидных реакций (например, крапивница, ринит, ангионевротический отек) в ответ на применение салицилатов, парацетамола или нестероидных противовоспалительных препаратов, таких как диклофенак, ибупрофен, индометацин или напроксен;

— Нарушение костномозгового кроветворения (например, после цитостатической терапии) или заболевания кроветворных органов;

— Наследственный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (гемолиз);

— Острая интермиттирующая печеночная порфирия (риск развития приступов порфирии);

— Беременность и период грудного вскармливания;

— Детский возраст до 15 лет.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Беременность

Данные о применении метамизола натрия во время беременности ограничены. Метамизол натрия проникает через плаценту. По результатам доклинических исследований тератогенное действие метамизола натрия не обнаружено. Несмотря на то, что метамизол натрия слабо ингибирует синтез простагландинов нельзя исключить преждевременное (внутриутробное) закрытие артериального протока, а также перинатальные осложнения, обусловленные нарушением агрегации тромбоцитов у матери или новорожденного.

Грудное вскармливание

Метаболиты метамизола натрия проникают в грудное молоко, поэтому при применении препарата, а также в течение 48 ч после приема/введения последней дозы необходимо отказаться от грудного вскармливания (см. раздел «Противопоказания»),

Доза зависит от выраженности боли или лихорадки, а также индивидуальной восприимчивости к действию анальгетиков.
Таблетки следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством жидкости (например, стаканом воды).

Изначально следует применять наименьшую эффективную дозу.

Максимальное действие препарата развивается, как правило, спустя 30-60 мин после приема внутрь.

Однократная доза для взрослых и подростков старше 15 лет (с массой тела >53 кг) составляет 250-1000 мг (0,5-2 таблетки). При недостаточном эффекте однократную дозу допускается принимать до 4 раз в сутки. Максимальная суточная доза — 4000 мг (8 таблеток).

Продолжительность приема не более 5 дней в качестве обезболивающего средства и не более 3 дней в качестве жаропонижающего.

Пожилые

Пожилым пациентам необходимо снизить дозу, поскольку у них может быть снижено выведение метаболитов метамизола натрия.

Тяжелое общее состояние и нарушение клиренса креатинина

Пациентам с тяжелым общим состоянием и нарушением клиренса креатинина необходимо снизить дозу, поскольку у них может быть снижено выведение метаболитов метамизола натрия.

Почечная или печеночная недостаточность

Поскольку у пациентов с нарушением функции почек или печени скорость выведения препарата снижается, следует избегать многократного приема высоких доз. При краткосрочном применении снижения дозы не требуется. Опыт длительного применения отсутствует.

Частота потенциальных нежелательных реакций классифицирована следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (до <1/10 000) и частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Со стороны крови и лимфатической системы

Редко: лейкопения

Очень редко: агранулоцитоз, включая случаи с летальным исходом, тромбоцитопения

Частота неизвестна: апластическая анемия, панцитопения, включая случаи с летальным исходом

Эти реакции могут возникать, даже если ранее метамизол натрия
не вызывал осложнений. Имеется ряд признаков повышенного риска агранулоцитоза, если метамизол натрия применяется более одной недели.

Эта реакция носит дозонезависимый характер и может возникнуть в любой момент лечения. Она проявляется высокой лихорадкой, ознобом, болью в горле, болью при глотании, воспалением слизистых оболочек полости рта, носа, горла, генитальной и анальной области. Однако при применении антибиотиков эти явления могут быть слабо выраженными. Отмечается небольшое увеличение лимфатических узлов и селезенки или оно вовсе отсутствует. Скорость оседания эритроцитов существенно увеличивается, содержание гранулоцитов резко снижено или они не определяются. Как правило, но не всегда, сохраняют нормальные показатели гемоглобина, эритроцитов и тромбоцитов (см. раздел «Особые указания»).

Тактика лечения предполагает немедленную отмену препарата, т.е. препарат следует отменить немедленно, не дожидаясь результатов лабораторных исследований, если отмечается неожиданное ухудшение общего состояния, лихорадка не спадает или появляются новые или болезненные изъязвления на слизистых оболочках, особенно во рту, носу или горле.

При возникновении панцитопении препарат следует немедленно отменить и контролировать общий анализ крови до возвращения его показателей к норме (см. раздел «Особые указания»).

Со стороны иммунной системы

Редко: анафилактоиндые или анафилактические реакции*

Очень редко: анальгетическая бронхиальная астма.

У пациентов с анальгетической бронхиальной астмой непереносимость, как правило, проявляется приступами бронхиальной астмы.

Частота неизвестна: анафилактический шок*

* Эти реакции особенно характерны при парентеральном введении, могут быть тяжелыми и угрожать жизни, в некоторых случаях приводить к летальному исходу. Эти реакции могут возникать, даже если ранее метамизол натрия не вызывал осложнений.

Эти реакции могут возникать в ходе введения или непосредственно сразу после проглатывания или развиваться, спустя несколько часов. Однако преимущественно они возникают в течение первого часа после применения. В более легких случаях они проявляются высыпаниями на коже и слизистых оболочках (например, зудом, жжением, покраснением, волдырями и отеком), одышкой и, реже, желудочно-кишечными расстройствами. В тяжелых случаях эти легкие реакции переходят в генерализованную крапивницу, тяжелый ангионевротический отек (в том числе гортани), тяжелый бронхоспазм, нарушение ритма сердца, артериальную гипотензию (в некоторых случаях ей предшествует повышение артериального давления), шок.

В связи с этим при первых признаках кожных реакций препарат следует отменить.

Со стороны сосудов

Нечасто: изолированное снижение артериального давления (возможно фармакологически обусловленное и не сопровождающееся другими проявлениями анафилактических/анафилактоидных реакций). Снижение артериального давления может быть резко выраженным

При лихорадке также возможно дозозависимое резкое снижение артериального давления без других признаков реакции гиперчувствительности

Со стороны кожи и подкожных тканей

Нечасто: стойкая лекарственная сыпь

Редко: сыпь (например, макулезно-папулезная)

Очень редко: синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (лечение следует отменить, см. раздел «Особые указания»)

Со стороны почек и мочевыводящих путей

Очень редко: острое нарушение функции почек, которое в очень редких случаях может приводить к протеинурии, олиго- или анурии и острой почечной недостаточности, острому интерстициальному нефриту

Общие расстройства и расстройства в месте введения

Частота неизвестна: сообщалось об окрашивании мочи в красный цвет, которое может быть обусловлено наличием рубазоновой кислоты в низкой концентрации (метаболита метамизола натрия)

Симптомы

Острая передозировка проявляется тошнотой, рвотой, болью в животе, нарушением функции почек/острой почечной недостаточностью (например, как проявление интерстициального нефрита) и, редко, симптомами со стороны центральной нервной системы (головокружением, сонливостью, комой, судорогами) и снижением артериального давления, приводящим к тахикардии и шоку.
При высокой передозировке экскреция рубазоновой кислоты может окрасить мочу в красный цвет.

Лечение

Специфический антидот не известен. При недавней передозировке в целях ограничения поступления препарата в организм проводят первичную детоксикацию (например, промывание желудка) или сорбционную терапию (например, активированный уголь). Основной метаболит (4N-метиламиноантипирин) удаляется при гемодиализе, гемофильтрации, гемоперфузии и плазмафильтрации.

Лечение передозировки, равно как и профилактика серьезных осложнений может потребовать общего и специального интенсивного медицинского наблюдения и лечения.

С циклоспорином

Метамизол натрия может вызывать снижение плазменной концентрации циклоспорина, поэтому при их одновременном применении следует контролировать концентрацию циклоспорина.

С хлорпромазином

При одновременном применении метамизола натрия и хлорпромазина возможно развитие тяжелой гипотермии.

С метотрексатом

Одновременное применение метамизола натрия и метотрексата или других миелотоксичных средств может усиливать гематотоксичность последнего, особенно у пациентов пожилого возраста. Поэтому такую комбинацию следует избегать.

С другими ненаркотическими аналъгезирующими средствами

Одновременное применение метамизола натрия с другими ненаркотическими анальгезирующими средствами может привести к взаимному усилению токсических эффектов.

С трициклическими антидепрессантами, пероральными контрацептивами, аллопуринолом

Трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы, аллопуринол
нарушают метаболизм метамизола натрия в печени и повышают его токсичность.

С барбитуратами, фенилбутазоном и другими индукторами микросомальных ферментов печени

Барбитураты, фенилбутазон и другие индукторы микросомальных ферментов печени ослабляют действие метамизола натрия.

С седативными средствами и транквилизаторами

Седативные средства и транквилизаторы усиливают обезболивающее действие метамизола натрия.

С лекарственными средствами, имеющими высокую связь с белками плазмы (пероральные гипогликемические средства, непрямые антикоагулянты, глюкокортикостероиды и индометацин)

Метамизол натрия, вытесняя из связи с белками плазмы пероральные гипогликемические средства, непрямые антикоагулянты, глюкокортикостероиды и индометацин, увеличивает их активность.

С тимазолом

Тимазол повышает риск развития лейкопении.

С кодеином, блокаторами H2-гистаминовых рецепторов и пропранололом

Кодеин, блокаторы H2-гистаминовых рецепторов и пропранолол усиливают эффекты метамизола натрия.

С ацетилсалициловой кислотой (АСК)

При одновременном применении метамизол натрия может уменьшать влияние АСК на агрегацию тромбоцитов. Поэтому данную комбинацию следует применять с осторожностью при лечении пациентов, принимающих АСК в качестве антиагрегантного средства.

С бупропионом

Метамизол натрия может снижать концентрацию бупропиона в крови, что следует принимать во внимание при одновременном их применении.

С другими лекарственными препаратами

Хорошо известно, что производные пиразолона могут взаимодействовать с непрямыми антикоагулянтами, каптоприлом, литием и триамтереном, а также влиять на эффективность гипотензивных средств и диуретиков. Лекарственное взаимодействие метамизола натрия с этими лекарственными препаратами пока не изучено.

Ввиду повышенного риска развития анафилактических/анафилактоидных реакций во время лечения метамизолом натрия не следует применять рентгеноконтрастные вещества, коллоидные кровезаменители и пенициллин.

Препарат содержит производное пиразолона — метамизол натрия
, который изредка может вызывать угрожающие жизни шок и агранулоцитоз (см. раздел «Побочное действие»).

Пациенты, у которых в ответ на применение метамизола натрия возникают анафилактоидные реакции, также подвержены риску их развития в ответ на применение других ненаркотических анальгетиков/НПВП.

Пациенты, у которых в ответ на применение метамизола натрия возникают анафилактические или другие иммуно-опосредованные реакции (например, агранулоцитоз), также подвержены риску их развития в ответ на применение других пиразолонов и пиразолидинов.

Агранулоцитоз

При появлении признаков агранулоцитоза или тромбоцитопении (см. раздел «Побочное действие») препарат необходимо немедленно отменить и провести общий анализ крови (с определением лейкоцитарной формулы). Прекращение терапии не следует откладывать до получения результатов лабораторных исследований.

Панцитопения

При развитии панцитопении препарат необходимо немедленно отменить и контролировать общий анализ крови до возвращения его показателей к норме (см. раздел «Побочное действие»). Всем пациентам следует рекомендовать немедленно обращаться за медицинской помощью при возникновении в ходе лечения признаков и симптомов, напоминающих нарушения со стороны крови (например, общая слабость, инфекции, стойкая лихорадка, появление гематом, кровотечение, бледность).

Анафилактические/анафилактоидные реакции

Перед применением метамизола натрия необходимо провести тщательный опрос пациента. При выявлении риска развития анафилактоидных реакций применение препарата допускается лишь после тщательной оценки возможных рисков и ожидаемой пользы. Если принято решение о применении метамизола натрия, за пациентом необходимо установить строгое медицинское наблюдение и обеспечить готовность неотложных мер.

Повышенный риск развития реакций гиперчувствительности на метамизол натрия обуславливают следующие состояния:

анальгетическая бронхиальная астма или непереносимость анальгетиков (по типу крапивница-ангионевротический отек) (см. раздел «Противопоказания»);

бронхиальная астма, особенно сопровождающаяся риносинуситом и полипозом носа; хроническая крапивница; непереносимость красителей (например, тартразина) или консервантов (например, бензоатов); непереносимость алкоголя, на фоне которой даже при приеме незначительного количества алкогольных напитков у пациентов возникают чихание, слезотечение и выраженное покраснение лица. Непереносимость алкоголя может свидетельствовать о ранее неустановленном анальгетической бронхиальной астме (см. раздел «Противопоказания»), У восприимчивых пациентов может возникнуть анафилактический шок, поэтому у пациентов с бронхиальной астмой или атопией следует соблюдать особую осторожность.

Тяжелые кожные реакции

На фоне применения метамизола натрия были описаны угрожающие жизни кожные реакции: синдром Стивенса-Джонсона (ССД) и токсический эпидермальный некролиз (ТЭН). При появлении признаков ССД или ТЭН (таких как прогрессирующая кожная сыпь, часто сопровождаемая волдырями или изъязвлением слизистой оболочки) лечение метамизолом следует немедленно прекратить и никогда его не возобновлять.

Пациентов необходимо осведомить о признаках и симптомах данных заболеваний. У них следует тщательно контролировать кожные реакции, особенно в течение первых недель лечения.

Изолированные гипотензивные реакции

Метамизол натрия может вызывать гипотензивные реакции (см. также раздел «Побочное действие»). Эти реакции могут носить дозозависимый характер. Они более характерны для парентерального нежели перорального введения. Риск таких реакций также повышен при:

предшествующей артериальной гипотензии, снижении объема циркулирующей крови или дегидратации, нестабильной гемодинамике или остром нарушении кровообращения (например, у пациентов с инфарктом миокарда или травмой), у пациентов с высокой лихорадкой.

В связи с этим у таких пациентов следует проводить подробную диагностику и устанавливать за ними тщательное наблюдение. В целях снижения риска гипотензивных реакций могут потребоваться превентивные меры (например, сердечно-сосудистая реанимация).

У пациентов, у которых снижение артериального давления следует избегать любой ценой (например, при тяжелой ишемической болезни сердца или значимом стенозе церебральных артерий), метамизол натрия допускается применять лишь при тщательном наблюдении за гемодинамическими параметрами.

Боль в животе

Недопустимо применение препарата для снятия острых болей в животе (до выяснения их причины).

Нарушение функции почек или печени

У пациентов с нарушением функции почек или печени применять метамизол натрия допускается лишь при строгой оценки пользы и рисков, соблюдая все необходимые меры предосторожности.

В рекомендуемом диапазоне доз влияние на концентрацию внимания и быстроту психомоторных реакций не установлено. При приеме высоких доз рекомендуется соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, работы с механизмами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

По 3, 4, 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90 или 100 таблеток в банки из полиэтилентерефталата. Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90, 100 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять после истечения срока годности.

Без рецепта

Регистрационный номер

ЛП-002679

Дата регистрации

2014-10-24

Дата переоформления

2021-07-13

Владелец регистрационного удостоверения

Производитель

Источник

108kh60kh21_Analgin_Reneval_20_500mg_litso_630kh420.png

Фармакология
Показания
Противопоказания
Побочные эффекты
Применение у детей
Применение при беременности
Препараты, которые содержат метамизол натрия

Метамизол натрия, наиболее известный в России под названием Анальгин, это широко применяемое и всесторонне изученное лекарственное вещество. Метамизол натрия используется в медицине уже более 100 лет и, согласно последним научным данным, по-прежнему актуален в качестве обезболивающего и жаропонижающего средства.

Фармакология

Метамизол натрия (латинское название Metamizolum natrium) – это активное вещество с обезболивающим, жаропонижающим и спазмолитическим действиями, которое входит в состав многих лекарственных препаратов. Он снижает восприятие и передачу болевых сигналов в центральной нервной системе, а также блокирует образование биологически активных веществ, вызывающих воспаление (простагландинов), поэтому наиболее выраженное действие метамизола натрия – обезболивающее.

По химической классификации метамизол натрия относится к группе пиразолонов, по фармакотерапевтической – к анальгетикам.

Выпускается в виде таблеток и капсул для приема внутрь, а также раствора для инъекций, который предназначен для внутривенного или внутримышечного введения.

Действие метамизола натрия при приеме внутрь начинается через 20–40 минут, максимальная эффективность препарата наступает через 2 ч.

По силе анальгетического эффекта метамизол натрия сравним с другими широко применяемыми лекарственными средствами – такими как ибупрофен, парацетамол, ацетилсалициловая кислота.

Примечание: для обезболивания и снижения температуры у детей ранее применялась такая форма, как суппозитории, или свечи, для введения в прямую кишку; в настоящее время свечи с метамизолом натрия в РФ не производятся.

Показания

Метамизол натрия применяется в качестве анальгетика при следующих заболеваниях и состояниях, которые сопровождаются болями:

почечная и желчная колика;
мышечная боль (миалгия)
боль по ходу нерва (невралгия)
травмы и ожоги;
головная и зубная боль;
боль во время менструации;
послеоперационный период.

Используется в качестве жаропонижающего средства при повышении температуры тела (лихорадке) при инфекционно-воспалительных заболеваниях, например, при ОРВИ.

Препараты при муковисцидозе

Противопоказания

Для применения метамизола натрия внутрь и инъекционно существуют строгие противопоказания и определенные состояния здоровья, при которых его используют с осторожностью.

Противопоказания

Аллергия на метамизол натрия и аналогичные препараты.
Нарушения дыхания с затруднением выдоха и сухим кашлем (бронхоспазм) при приеме обезболивающих препаратов (например, ацетилсалициловой кислоты, ибупрофена и других).
Хронические заболевания органов кроветворения, печени, почек.
Период беременности и грудного вскармливания.

Применение с осторожностью

Метамизол натрия рекомендуется применять с осторожностью, если Вы имеете низкое артериальное давление, сердечно-сосудистые заболевания (сердечная недостаточность, перенесенный инфаркт миокарда, ишемическая болезнь сердца). Также не следует применять препараты метамизола натрия в случаях непереносимости алкоголя или злоупотребления. В ситуации, когда высокая температура тела сопровождается непрекращающимися болями в животе, рекомендуется обратиться к врачу, прежде чем начать применение препарата.

Побочные эффекты

Нежелательные реакции после применения препарата могут развиваться со стороны сердечно-сосудистой системы, в основном в виде снижения артериального давления, также вероятны изменения показателей крови – такие, как резкое снижение лейкоцитов и тромбоцитов, аллергические реакции, например, зуд, отек, покраснение кожи и слизистых оболочек, а также нарушения работы почек.

Примечание: побочные эффекты, обозначенные для метамизола натрия в описании препарата, характеризуются как нечастые (1 на 1 тыс. назначений), редкие (1 на 10 тыс.) или очень редкие (1 на 100 тыс.); по данным исследований, препарат хорошо переносится.

Передозировка

Симптомы

При приеме внутрь метамизола натрия в количестве, превышающем максимально допустимую дозировку (8 таблеток по 500 мг для взрослого в сутки), могут развиться следующие симптомы, свидетельствующие о передозировке: тошнота, рвота, боли в животе, головокружение, сонливость, снижение артериального давления, учащение сердцебиения, уменьшение количества и красный цвет мочи.

Лечение передозировки

При приеме больших доз препарата и появлении симптомов передозировки необходимо обратиться за медицинской помощью, так как неблагоприятные проявления могут усиливаться. Антидотов – специальных лекарственных средств, предназначенных для нейтрализации метамизола натрия, не существует, но врачи в стационаре предпримут необходимые меры для выведения его из организма и устранения симптомов передозировки.

Применение у детей

Метамизол натрия внутрь в виде таблеток противопоказан детям до 15 лет. В виде раствора для инъекций применяется у детей в возрасте с 3 месяцев в условиях медицинского учреждения по назначению и под контролем врача.

Ограничения в применении метамизола натрия у детей связаны с риском развития тяжелых побочных эффектов, среди которых агранулоцитоз (снижение количества определенного вида лейкоцитов в крови) и анафилактический шок.

Применение при беременности

Метамизол натрия в форме таблеток, капсул и раствора для инъекций противопоказан в I (1–12 недель) и III (28–40 недель) триместрах беременности, во II (13–27 недель) триместре используется с осторожностью в условиях медицинского учреждения под контролем врача.

Если женщина принимает внутрь метамизол натрия во время беременности, препарат проникает через плаценту в кровь ребенка и может вызвать у него нарушения в работе почек и другие отклонения; во время грудного вскармливания препарат попадает в грудное молоко, поэтому в течение 48 часов после его приема ребенка нельзя кормить грудью, а молоко нужно сцедить и утилизировать, так как оно будет содержать метамизол.

Препараты, которые содержат метамизол натрия

Без рецепта

Как основное действующее вещество содержится в следующих лекарственных препаратах (таблетки): Анальгин Реневал, и др.

В комплексе с другими веществами – в следующих лекарственных препаратах (таблетки): Андипал Реневал.

По рецепту

Комплексные препараты метамизола натрия с действующими веществами, оказывающими успокоительный, снотворный, сильный анальгетический эффекты, являются рецептурными.

Все препараты с метамизолом натрия в виде раствора для инъекций также отпускаются только по рецепту.

Насколько широко применяется метамизол натрия

Метамизол натрия, несмотря на свой почтенный возраст в медицине, по-прежнему широко применяется в разных странах мира, а в течение последних 20 лет его использование растет даже в тех странах, где ранее он был запрещен, например, в США. Это связано с уменьшением применения обезболивающих препаратов других групп, для которых были выявлены негативные последствия лечения, как для опиоидных анальгетиков, или тяжелые побочные эффекты, например, со стороны сердца, как для некоторых нестероидных противовоспалительных средств.

Сегодня препарат применяется во многих странах: в США, Бельгии, Германии, Италии, Португалии, Испании и Швейцарии – по рецепту, в Бразилии, Китае, Израиле, Мексике, Польше, Турции и России – без рецепта.

Метамизол натрия является классическим обезболивающим средством, которое можно применять при разных видах боли. Его популярность объясняется доказанным обезболивающим эффектом, широкой известностью среди пациентов и ценовой доступностью. При самостоятельном применении препарата необходимо строгое соблюдение дозирования и режима приема препарата, которые указаны в инструкции. Это позволит получить ожидаемый обезболивающий эффект и избежать развития нежелательных реакций.

Источники

Штромер В., Палладини М. Метамизол: комплексный подход к профилю соотношения его пользы и риска. Доказательство в пользу самостоятельного лечения. Международное обозрение // Waltraud Stromer, Mariana Palladini. Evidence for Self-Medication. International Review Journal. DOI: 10.52778/efsm.22.0159. Дата публикации: 06.11.2022. URL: https://www.efsm.online/ru_ru/article-overview/101/2022/metamizole-a-comprehensive-approach-to-its-benefit-risk-profile (дата обращения: 13.03.2025).
Государственный реестр лекарственных средств (ГРЛС) РФ . URL: https://grls.rosminzdrav.ru/ (дата обращения: 13.03.2025).
Единый реестр лекарственных средств и упаковок на основе ГРЛС РФ. URL: https://esklp.pharm-portal.ru/esklp (дата обращения: 13.03.2025).
Листок-вкладыш – информация для пациента. Анальгин Реневал 500 мг, таблетки. Действующее вещество: метамизол натрия. Государственный реестр лекарственных средств РФ. ЛП-№(000818)-(РГ-RU) от 11.01.2024. URL: https://grls.rosminzdrav.ru/Grls_View_v2.aspx?routingGuid=d5cd67e8-1f78-4638-ab3a-1870170a2ae8 (дата обращения: 13.03.2025).
Описание активного вещества метамизол натрия. Справочник Видаль «Лекарственные препараты в России». URL: https://www.vidal.ru/drugs/molecule/667 (дата обращения: 13.03.2025).
Клинические рекомендации МЗ РФ. Острые отравления неопиоидными анальгезирующими, жаропонижающими и противоревматическими средствами. 2024. URL: https://cr.minzdrav.gov.ru/view-cr/897_1 (дата обращения: 13.03.2025).
Лутц М. Метамизол (Дипирон) и печень: обзор литературы. Клиническая фармакология. 2019, 59: 1433-1442 // Lutz, M. Metamizole (Dipyrone) and the Liver: A Review of Literature. The Journal of Clinical Pharmacology, 2019, 59: 1433-1442. https://doi.org/10.1002/jcph.1512 (дата обращения: 13.03.2025).
Информация о медицинском препарате метамизол натрия Европейского медицинского агентства (EMA). Применение во время беременности и кормлению грудью. URL: https://www.ema.europa.eu/en/documents/referral/metamizole-article-31-referral-annex-iii_en.pdf (дата обращения: 13.03.2025).
Открытая база данных по химии PubChem Национального института здоровья США (NIH). Метамизол натрия. URL: https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Metamizole (дата обращения: 13.03.2025).
Ушкалова Е.А., Зырянов С.К., Бутранова О.И., Самсонова К.И. Метамизол натрия: регуляторный статус в разных странах мира, проблемы безопасности и ошибки применения. Безопасность и риск фармакотерапии. 2022;10(4):396–410. URL: https://doi.org/10.30895/2312-7821-2022-10-4-396-410 (дата обращения: 13.03.2025).

Источник