Метадон
МНН: Метадон
Производитель: L. Molteni & C. dei F.lli Alitti Societa di Esercizio S.p.A
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Метадон
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№121922
Информация о регистрации в РК:
25.02.2021 — бессрочно
- русский
- қазақша
-
Скачать инструкцию медикамента
Торговое наименование
Метадон
Международное непатентованное название
Метадон
Лекарственная форма, дозировка
Раствор для орального применения 5 мг/мл
Фармакотерапевтическая группа
Нервная система. Другие препараты для лечения заболеваний нервной системы. Препараты для лечения аддиктивных расстройств. Средства для лечения опиатной зависимости. Метадон Код АТХ N07BC02
Показания к применению
— сильная боль у пациентов при неэффективности последовательного применения анальгетических, нестероидных и стероидных противовоспалительных лекарственных препаратов, слабых опиоидных аналгетиков
— поддерживающая заместительная терапия (ПЗТ) при психических и поведенческих расстройствах, вызванных употреблением опиоидов, синдром зависимости
Детоксикация и поддерживающее лечение должны проводиться под врачебным контролем.
В случае применения метадона для лечения героиновой зависимости в течение более трех недель, следует перейти от лечения острого абстинентного синдрома к поддерживающей терапии.
Перечень сведений, необходимых до начала применения Противопоказания
— гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ
— длительный запор
— органические заболевания сердца
— тяжелая печеночная и почечная недостаточность
— декомпенсированный сахарный диабет
— порфирия
— гипотензия
— внутричерепная гипертензия
— черепно-мозговая травма
— острый приступ астмы
— острая алкогольная интоксикация
— хронические обструктивные заболевания легких
— дыхательная недостаточность
— легочное сердце
— гиповолемия
— беременность, кроме тех случаев, которые указаны в разделе «Специальные предупреждения», лактация и период родов
— детский и подростковый возраст до 18 лет
— наследственная непереносимость фруктозы, мальабсорбцией глюкозы- галактозы, дефицит фермента сахаразы-изомальтазы
Необходимые меры предосторожности при применении
Наркотическая зависимость
Метадон может вызвать морфиноподобную наркотическую зависимость. В результате многократного приема метадона может развиваться психофизическая зависимость и устойчивость, поэтому препарат должен назначаться и применяться с соблюдением осторожности, аналогичной при применении морфина.
Взаимодействие с другими депрессантами центральной нервной системы.
Метадон должен применяться с осторожностью и в сниженных дозах у больных, получающих одновременно другие наркотические анальгетики, общие анестетики, фенотиазин, другие гипнотические седативные транквилизаторы, трициклические антидепрессанты и другие супрессоры центральной нервной системы, в том числе алкоголь. В подобных случаях не исключено развитие депрессии и глубокой седации или комы.
Риск при одновременном применении с лекарственными средствами седативного действия, такими как бензодиазепины или родственные соединения
Одновременное применение препарата Метадона с лекарственными препаратами седативного действия, такими как бензодиазепины или родственные соединения, может привести к развитию седативного эффекта, угнетению дыхания, коме и смерти. В связи с данными рисками
одновременное назначение препарата с такими лекарственными средствами седативного действия следует назначать только в случаях отсутствия альтернативных вариантов лечения. Если принято решение об одновременном применении Метадона и лекарственных средств седативного действия, то следует использовать минимальные эффективные дозы в течение кратчайшего периода времени.
Следует внимательно контролировать состояние пациента для выявления признаков и симптомов угнетения дыхания и седативного действия. В связи с этим настоятельно рекомендуется информировать пациентов и их окружение о необходимости отслеживания за возможным появлением таких симптомов. Тревога
Метадон не обладает успокаивающим эффектом, поэтому симптомы тревоги, появляющихся во время лечения, не должны купироваться увеличением дозы метадона.
Черепно-мозговая травма и повышение внутричерепного давления Способность метадона угнетать дыхание и увеличивать давление спинномозговой жидкости может значительно возрасти в присутствии повышенного внутричерепного давления, кроме того побочные эффекты наркотических анальгетиков могут маскировать неврологические симптомы у пациентов с черепно-мозговой травмой. Астма и другие заболевания дыхательной системы
У пациентов с острыми приступами астмы, с хронической обструктивной болезнью легких, легочным сердцем, у лиц со значительным уменьшением объема легких на фоне существующего угнетения дыхания, гипоксии или гиперкапнии, даже обычные терапевтические дозы наркотических анальгетиков могут снижать активность дыхательного центра и увеличивать сопротивление дыхательных путей до наступления апноэ. Острый абдоминальный синдром.
Применение метадона или других наркотических средств, могут затруднить установление диагноза или клиническое течение у больных с острой абдоминальной патологией.
Гипотензивный эффект
Применение метадона может привести к выраженной гипотонии у пациентов с гиповолемией или сопутствующим приемом лекарственных средств, таких как фенотиазин или некоторые анестетики.
Недостаточность надпочечников
Опиоидные анальгетики могут вызывать обратимую недостаточность надпочечников, требующей наблюдения и применения заместительной терапии глюкокортикоидами. Симптомы недостаточности надпочечников могут включать тошноту, рвоту, потерю аппетита, утомляемость, слабость, головокружение и пониженное артериальное давление
Снижение содержания половых гормонов и повышение уровня пролактина
Длительное применение опиоидных анальгетиков может сопровождаться снижением содержания половых гормонов и повышением уровня пролактина. Указанные симптомы включают снижение либидо, импотенцию или аменорею.
Гипогликемия
При передозировке метадоном или при увеличении дозы наблюдались случаи гипогликемии. При повышении дозы препарата рекомендуется регулярный контроль содержания сахара в крови.
Применение у амбулаторных пациентов
У амбулаторных пациентов метадон может вызывать ортостатическую гипотензию.
Применение наркотических антагонистов
У лиц с наркотической физической зависимостью, применение обычных доз антагонистов может вызвать острый синдром отмены. Тяжесть синдрома будет зависеть от степени физической зависимости и от дозы введенного антагониста. Применение антагониста у данных субъектов возможно следует избегать. В случае необходимости применения для лечения выраженного угнетения дыхания у пациентов с физической зависимостью, антагонист должен применяться с крайней осторожностью и постепенно, с доз ниже рекомендованных. Пациенты особой группы риска.
Метадон должен применяться с осторожностью со сниженной начальной дозой у пожилых, ослабленных больных, пациентов с гипотиреозом, болезнью Аддисона, гипертрофией предстательной железы, стриктурой уретры. Во время лечения метадоном возможно удлинение интервала QT и трепетание — мерцание желудочков, особенно при применении высоких доз (> 100 мг / сут). Метадон необходимо применять с осторожностью у пациентов с риском удлинения интервала QT, например, при заболеваниях сердечно-сосудистой системы в поздней стадии, сопутствующем лечении препаратами, удлиняющими интервал QT в анамнезе.
Взаимодействия с другими лекарственными препаратами
Фармакокинетическое взаимодействие
Метадон является субстратом П-гликопротеина вследствие чего лекарственные препараты, ингибирующие его действие (хинидин, верапамил) способны увеличить концентрацию метадона в крови. Метадон метаболизируется изоферментом CYP3A4.
Стимуляторы данного изофермента (барбитураты, карбамазепин, фенитоин, невирапин, рифампицин) могут способствовать метаболизму метадона в печени, который может быть более выраженным, если индуктор добавляется после начала терапии метадоном. Сообщалось о случаях появления симптомов отмены вследствие данного
взаимодействия, в связи с чем возникала необходимость в увеличении дозы метадона. В случае отмены индукторов изофермента CYP3A4, доза метадона должна быть снижена.
Ингибиторы фермента CYP3A4 (каннабиноид, кларитромицин, делавирдин, эритромицин, флуконазол, грейпфрутовый сок, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, итраконазол, кетоконазол, нефазодон) могут способствовать увеличению концентрации метадона. Метадон снижает AUC и Cmax диданозина и ставудина, снижая биодоступность этих препаратов. Кроме того, метадон может замедлить всасывание и увеличить эффект первого прохождения через печень упомянутых препаратов.
Метадон повышает концентрацию в плазме зидовудина как при пероральном, так и при внутривенном введении, а также вызывает увеличение AUC зидовудина при пероральном введении в большей степени, чем при внутривенном введении. Такое действие обусловлено ингибированием глюкуронизации зидовудина и снижением почечного клиренса. В связи с этим необходимо проводить мониторинг возможной токсичности зидовудина, и соответственно снижение дозировки зидовудина. У пациентов при одновременном приеме данных препаратов, могут развиваться типичные симптомы синдрома отмены опиоидов (сильная головная боль, миалгии, усталость и раздражительность). Данный антиретровирусный ингибитор протеазы способен многократно замедлить метаболизм метадона, однако более выраженный эффект наблюдается при применении ритонавира, в то время как возможное взаимодействие с абакавиром, в целом, коррекции дозы не требует. Эфавиренц индуцирует метаболизм метадона через систему цитохрома P4503A4. Через 3 недели применения эфавиренза средняя максимальная концентрация и AUC метадона уменьшались на 48% и 57% соответственно. Имеются данные, позволяющие предположить, что при применении эфавиренза у пациентов на фоне приема метадона может наблюдаться синдром отмены, возникающий обычно через две недели терапии эфавирензом, и который может сохраняться в течение периода до 28 дней. По этой причине может потребоваться коррекция дозы. Экскреция метадона снижается в случае одновременного приема препаратов, ингибирующих CYP3A4, таких как некоторые препараты для лечения ВИЧ-инфекции, макролиды, циметидин, азоловые противогрибковые средства.
Нарушения о стороны сердечно-сосудистой системы могут возникать у пациентов, одновременно получающих метадон и препараты, влияющие на проводимость сердца или электролитный баланс. В таких случаях рекомендовано проведение ЭКГ.
Метадон является слабым основанием. Подкислители мочи (хлорид аммония) могут увеличить почечный клиренс метадона, поэтому доза метадона должна быть увеличена.
Фармакодинамическое взаимодействие
Фармакологическое действие антагонистов опиоидов (налоксон и налтрексон) противоположно действию метадона. Эти препараты могут блокировать действие метадона и спровоцировать синдром отмены. Агонисты/антагонисты (буторфанол, налбуфин, пентазоцин) могут частично блокировать анальгетическое действие, угнетение дыхания и депрессию центральной нервной системы (ЦНС) при применении метадона. Одновременный прием может спровоцировать и усугубить неврологические, дыхательные и гипотензивный эффекты. Кумулятивный или противоположный эффект зависит от дозы метадона и становится все более частым, при низкой или умеренной дозе метадона. Эти препараты могут вызвать синдром отмены у пациентов во время длительной терапии.
Одновременный прием метадона с препаратами, оказывающими депрессивное действие на ЦНС (другие наркотические анальгетики, общие анестетики, фенотиазины, другие седативные средства, трициклические антидепрессанты и другие препараты, оказывающее угнетающее действие на центральную нервную систему, включая алкоголь), может усугубить угнетение дыхания, гипотензию, а также явиться причиной глубокого седативного действия или комы, вследствие чего может потребоваться снижение дозы одного или обоих препаратов. Одновременный прием седативных препаратов, таких как бензодиазепины или родственные соединения, с опиоидами увеличивает риск седации, угнетения дыхания, комы и летального исхода из-за аддитивного депрессивного воздействия на ЦНС. Дозировка и продолжительность одновременного применения должны быть ограничены. Одновременное применение опиоидов с антимускариновыми препаратами может привести к серьезным случаям запора или паралитической кишечной непроходимости, особенно при длительном применении.
Взаимодействие с ингибиторами моноаминоксидазы (ИМАО)
В случае необходимости применения метадона у пациентов, принимающих ингибиторы МАО, в связи с риском развития тяжелых реакций гиперчувствительности рекомендовано проведение аллергической пробы, в ходе которой в течение нескольких часов при строгом врачебном контроле за состоянием пациента вводятся малые постепенно увеличивающиеся дозы препарата.
Одновременное применение метадона и противодиарейных средств (дифеноксилат и лоперамид) может вызвать сильный запор и усиление угнетение ЦНС.
Октреотид способен снижать анальгетическое действие метадона и морфина, в связи с чем в случае уменьшения или утраты контроля боли следует рассмотреть возможность отмены октреотида.
Метадон не следует одновременно применять с лекарственными препаратами, удлиняющими интервал QT, такими как антиаритмические средства (соталол, амиодарон и флекаинид), антидепрессанты (пароксетин, сертралин) или антибактериальные препараты (эритромицин, кларитромицин).
Применение метадона у пациентов, одновременно принимающих лекарственные средства, влияющих на проводимость сердца или электролитный баланс сопровождается увеличением риска развития нарушения сердечной деятельности. В таких случаях необходимо проведение ЭКГ.
Серотонинергические лекарственные средства
Одновременное применение метадона с петидином, ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) и серотониновыми веществами, такими как селективный ингибитор обратного захвата серотонина (СИОЗС), селективный ингибитор обратного захвата серотонина-норэпинефрина (СИОЗСН), а также трициклическими антидепрессантами (ТЦА), может привести к возникновению серотонинергического синдрома. Симптомы серотонинового синдрома могут включать изменения психического состояния, вегетативную нестабильность, нейромышечные нарушения и/или нарушения со стороны органов желудочно-кишечного тракта.
Специальные предупреждения
Применение в педиатрии
Препарат противопоказан для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Во время беременности или лактации
Метадон противопоказан при беременности и в период лактации в связи с возможным влиянием на развитие плода. Однако при очевидной неспособности наркозависимой беременной женщины прервать употребление героина, врач может принять решение о проведении поддерживающей терапии метадоном. Такое лечение следует продолжать до конца беременности с применением постоянной дозы во избежание возможных симптомов отмены у матери и у плода.
В случае необходимости можно увеличить дозу метадона на последних этапах беременности для обеспечения адекватного уровня препарата во избежание возможного отказа от терапии.
Тем не менее, как и в случае любой медикаментозной терапии, необходимо тщательно оценивать соотношение польза — риск данного лечения. Снижение дозы препарата при необходимости следует проводить медленно во избежание развития синдрома отмены.
Во избежание риска выкидыша и преждевременных родов окончательное возможное прекращение лечения, причем под обязательным наблюдением специалиста-акушера, следует проводить не ранее 14-й недели и позднее 32-й недели соответственно.
Метадон в малых количествах выделяется с грудным молоком. При принятии решения о возможности грудного вскармливания следует принимать во внимание рекомендации лечащего врача, а также учитывать применение женщиной стабильной поддерживающей дозы метадона и информацию о возможном постоянном приеме других запрещенных веществ. В случае рассмотрения возможности кормления грудью, доза метадона должна быть минимальной. Лечащий врач должен рекомендовать матери следить за признаками седативного действия и затруднения дыхания у младенца и в случае их появления немедленно обращаться за медицинской помощью. Хотя количество выделяющегося с грудным молоком метадона недостаточно для полного подавления симптомов отмены у младенцев, находящихся на грудном вскармливании, препарат может смягчить тяжесть синдрома отмены у новорожденных. При необходимости прекращения грудного вскармливания, это следует проводить постепенно, поскольку резкое отнятие от груди может вызвать усиление симптомов отмены у младенца.
Специальная информация по вспомогательным веществам В 1 мл препарата Метадон содержится 0,5 мг бензоата натрия. Метадон 5 мг/мл раствор для перорального применения содержит сахарозу: максимальная суточная доза препарата (24 мл, что соответствует 120 мг метадона гидрохлорида) содержит 9,6 г сахарозы. Это следует учитывать при наличии проблем с содержанием глюкозы в крови (т.е. при сахарном диабете). Пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы, дефицитом фермента сахаразы-изомальтазы не следует принимать данный препарат.
Это лекарственное средство содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия в 1 мл, то есть практически не содержит натрия.
Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Применение метадона может нарушать умственные и/или физические способности, необходимые для управления транспортными средствами и потенциально опасными механизмами. В связи с чем пациента следует проинформировать о влиянии препарата.
Рекомендации по применению Режим дозирования
Лечение боли
Дозу препарата необходимо корректировать в зависимости от интенсивности боли и индивидуальной реакции пациента на препарат. В некоторых случаях, в случае выраженной сильной боли или у пациентов, у которых развилось привыкание к обезболивающему действию препаратов, может потребоваться увеличение обычной рекомендованной дозы.
Средняя доза для взрослых составляет от 5 до 20 мг, один или более раз в день в соответствии с показаниями.
Поддерживающая заместительная терапия при опиоидной наркомании Метадон применяется ежедневно в соответствии с клиническим состоянием и протоколом лечения. Схема лечения может быть изменена в соответствии с клиническим состоянием пациента. Первоначально, одной дозы от 15 до 20 мг (от 3 до 4 мл) достаточно для купирования абстинентного синдрома. В случае повтора симптомов абстиненции или недостаточного купирования синдрома, дозу можно увеличить. Если пациенты находятся в физической зависимости от высоких доз, возможно могут потребоваться более высокие дозы метадона. Обычно 40 мг (8 мл) в день в виде однократной или разделенных доз является достаточным уровнем дозы. Стабилизация может продолжаться в течение 2 — 3 дней, далее дозу метадона необходимо постепенно снижать. Частота, при которой уменьшается количество метадона, определяется индивидуально для каждого пациента. У госпитализированных пациентов ежедневное снижение на 20 % от общей суточной дозы обычно хорошо переносится. У амбулаторных пациентов возможно более медленное снижение. В случае опиоидо-зависимых пациентов с установленной стабилизированной наркоманией, поддерживающая терапия может проводиться, только при неэффективности предыдущих многопрофильных мероприятий. Данное лечение также подходит для пациентов с установленной опиоидной зависимостью и ВИЧ-инфекцией, с синдромом иммунодефицита или СПИДом, если врач считает, что другой вид лечения имеет меньше шансов воздержания от употребления опиоидов. Заместительная терапия может устранить «тягу», то есть компульсивный поиск героина, и подавлять беспокойство наркозависимого пациента. Необходимости в проведении контрольного системного налоксонового теста у лиц с выраженной психофизической зависимостью от героина нет, тем не менее, важно проверять наличие морфиноподобных веществ в организме. Следует подчеркнуть, что анализ мочи на наличие наркотических средств и психотропных веществ является неотъемлемой частью лечения метадоном. Чрезмерное употребление алкоголя также должно быть проверено. Если анализ мочи положителен на содержание опиоидов, важно провести повторную оценку состояния. Дозировка должна быть определена врачом индивидуально в зависимости от каждого конкретного случая для предотвращения потребности в героине, учитывая психофизическое состояние и сопутствующие заболевания пациента. Во время поддерживающей терапии некоторые пациенты получают постоянную дозу метадона, для других дозу периодически корректируют в большую или меньшую сторону. В любом случае доза должна быть установлена таким образом, чтобы терапевтический эффект сохранялся в течение по крайней мере 24 часов. В качестве примера, большинство пациентов принимает суточную дозу от 50 до 120 мг (10 — 24 мл) в зависимости от их уровня толерантности и переносимости препарата.
Предупреждение: незапланированное или неконтролируемое врачом прекращение лечения может спровоцировать острый синдром отмены. Особые группы пациентов
Дети
Препарат противопоказан для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Пациенты пожилого возраста
При применении метадона у пациентов пожилого возраста рекомендуется соблюдение осторожности и применение низких начальных доз препарата. Метод и путь введения
Препарат предназначен только для приема внутрь. Не использовать для инъекций!
Меры, которые необходимо принять в случае передозировки
Симптомы
При передозировке метадона наблюдаются угнетение дыхания (уменьшение частоты дыхания и/или жизненной емкости, дыхание Чейн- Стокса, цианоз), глубокая сонливость прогрессирующая до ступорозного или коматозного состояния, отчетливый миоз, вялость скелетных мышц, холодный и липкий пот, иногда брадикардия и гипотония. Сообщалось о случаях гипогликемии.
Тяжелая передозировка, особенно при внутривенном введении препарата, может привести к апноэ, сосудистому коллапсу, остановке сердца и смерти.
Лечение
Основное внимание следует уделить обеспечению адекватного дыхания, восстановлению проходимости дыхательных путей и подключению поддерживающей искусственной вентиляции легких.
В случае случайного приема большой дозы метадона пациентом (особенно ребенком) рекомендовано применение эффективных антагонистов опиоидов, препятствующих развитию угнетения дыхания, которое потенциально может привести к летальному исходу.
Следует помнить о том, что метадон является депрессантом длительного действия (от 36 до 48 часов), тогда как антагонисты, применяемые для лечения передозировки, действуют в течение более короткого периода (от 1 до 3 часов). Следовательно, пациент должен находиться под непрерывным наблюдением для предупреждения рецидива угнетения дыхательной функции и, при необходимости, должен регулярно принимать антагонисты опиоидов. Применение других стимуляторов дыхания не показано, если диагноз установлен и угнетение дыхательной функции вызвано исключительно передозировкой метадона.
Назначение антагонистов не рекомендуется при отсутствии клинических симптомов дыхательной или сердечно-сосудистой недостаточности. Основными лекарственными препаратами для устранения симптомов интоксикации являются антагонисты опиоидов, предназначенные для внутривенного введения (налоксон, налорфин и леваллорфан).
Данные лекарственные средства необходимо применять регулярно до достижения удовлетворительного состояния пациента. Предпочтительно применение налоксона, в виду меньшей вероятности риска возникновения угнетения дыхания.
Другие поддерживающие мероприятия такие как, кислород, внутривенная инфузионная терапия, сосудосуживающие препараты, должны применяться по показаниям.
Указание на наличие риска симптомов отмены
Метадон может вызвать морфиноподобную наркотическую зависимость. В результате многократного приема метадона может развиваться психофизическая зависимость и устойчивость, поэтому препарат должен назначаться и применяться с соблюдением осторожности, аналогичной при применении морфина.
Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата
В случае возникновения дополнительных вопросов по применению препарата следует обратиться к лечащему врачу.
Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует принять в этом случае
Определение частоты побочных явлений проводится в соответствии со следующими критериями: очень часто (> 1/10), часто (> от 1/100 до < 1/10), нечасто (> от 1/1000 до < 1/100), редко (> 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000), неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных)
Часто
— чувство успокоения, головокружение
— тошнота, рвота
— потоотделение, ортостатическая гипотензия,
— угнетение дыхания
— эйфория, дисфория
— слабость, головная боль, бессонница
— возбуждение, дизориентация
— нарушение зрения, миоз
— сухость во рту, анорексия, запор
— спазм желчевыводящих путей
— брадикардия, трепетание, обморок
— задержка мочи, затрудненное мочеиспускание
— антидиуретический эффект
— снижение либидо и/или сексуальной потенции
— зуд, крапивница и другие кожные реакции
— отек
Редко
— остановка дыхания
— шок, остановка сердца
— удлинение интервала QT, трепетание-мерцание желудочков (при приеме больших доз)
— геморрагическая сыпь
— головная боль, дискомфорт в желудке, диарея (при приеме больших доз, в связи с содержанием глицерина)
При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан http://www.ndda.kz
Дополнительные сведения Состав лекарственного препарата
1 мл раствора содержит
активное вещество — метадона гидрохлорида — 5.0 мг вспомогательные вещества: сахароза — 400.0 мг, глицерин — 100.0 мг, лимонной кислоты моногидрат — 1.0 мг, натрия бензоат — 0.5 мг, ароматизатор лимонный — 1.5 мг, вода очищенная — до 1.0 мл Описание внешнего вида, запаха, вкуса
Сиропообразная бесцветная или слегка окрашенная жидкость с характерным лимонным запахом.
Форма выпуска и упаковка
По 1000 мл препарата в бутылку из поливинилхлорида непластичного с винтовой горловиной, укупоренную навинчиваемым полипропиленовым колпачком с контрольным кольцом и полиэтиленовой прокладкой.
На каждую бутылку наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или писчей с утвержденной маркировкой. К каждой бутылке прилагается полистероловый дозатор с градуировкой 1-2-3-4-5-6 мл.
Бутылки помещают в коробки из картона с утвержденной маркировкой. В каждую коробку вложена утвержденная инструкция по медицинскому применению (листок-вкладыш) на казахском и русском языках.
Срок хранения 3 года.
После первого вскрытия упаковки 12 месяцев. Не применять по истечении срока годности!
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С, в
оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте!
Условия отпуска из аптек (по рецепту, без рецепта) По рецепту
Сведения о производителе
L. Molteni & C dei F.lli Alitti Societa di Esercizio S.p.A.
Strada Statale 67, Fraz. Granatieri, Scandicci (Firenze), Italy / Страда Статале
67, Фраз. Гранатиери, Скандисси (Фирензе), Италия
Tel. +3905573611
Fax +39055720057
Email: molteni@moltenifarma.it
Держатель регистрационного удостоверения
L. Molteni & C dei F.lli Alitti Societa di Esercizio S.p.A.
Strada Statale 67, Fraz. Granatieri, Scandicci (Firenze), Italy / Страда Статале
67, Фраз. Гранатиери, Скандисси (Фирензе), Италия
Tel. +3905573611
Fax +39055720057
Email: molteni@moltenifarma.it
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
Фармагейт Лтд., представитель в РК, Казахстан, 050000, Алматы, ул. Карасай батыра 182-64
Тел.: +7 776 229 9449; e-mail: saldibekova@pharmagate.co.uk
| Метадон_рус.docx | 0.04 кб |
| Метадон_каз.docx | 0.07 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Метадона гидрохлорид молтени: инструкция по применению
Форма выпуска: раствор
Цены в аптеках: Минск
Уточняйте
Содержание
- Состав
- Описание
- Фармакотерапевтическая группа
- Фармакологические свойства
- Показания
- Способ применения и дозы
- Противопоказания
- Побочные эффекты
- Передозировка
- Особые указания и меры предосторожности
- Беременность и кормление грудью
- Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия.
- Влияние на способность управлять автомобилем и использование механизмов
- Условия хранения
- Срок годности
- Условия отпуска
- Упаковка
Состав
Действующее вещество – Метадона гидрохлорид – 5 мг/мл, вспомогательные вещества: сахароза – 400 мг/мл, глицерин – 100 мг/мл, натрия бензоат – 0,5 мг/мл, кислота лимонная моногидрат – 1,0 мг/мл, лимонный ароматизатор (этиловый спирт, вода, эфирное масло лимона) – 1,5 мг/мл, вода очищенная до 1 мл.
Описание
Прозрачный, от бесцветного до светло-желтого цвета сиропообразный раствор с запахом лимона.
Фармакотерапевтическая группа
Средства, используемые при опиоидной зависимости.
Код АТХ – N07BC02
Фармакологические свойства
Метадон является синтетическим анальгетическим опиоидным агонистом, действующим на μ-рецепторы, с фармакологической активностью, качественно подобной морфину.
Эффектами приема метадона, эффективного и при пероральном применении, являются быстрое наступление анальгезии, пролонгированная активность в качестве супрессора синдрома отмены у физически зависимых лиц, а также тенденция вызывать значительные продолжительные эффекты после повторного приема.
Прекращение приема препарата вызывает синдром отмены, качественно подобный морфину, отличаясь более постепенным началом, несколько большей продолжительностью и менее серьезными симптомами.
Пероральное применение вызывает постепенное начало действия, снижение максимальных концентраций и более длительный период анальгетического эффекта по сравнению с морфином.
Фармакокинетика: Абсорбция: Метадон быстро всасывается при применении внутрь (благодаря действию, опосредованному р-гликопротеином) и определяется в плазме в пределах 30 мин после применения, достигая максимальной концентрации в крови спустя 3-4 часа (с анальгетическим эффектом, начинающимся через 45 минут после применения. Анальгетический эффект начинается через 15 минут после подкожного или внутримышечного введения).
Около 85% метадона в плазме связывается с протеинами: in vitro 44% связывается с альбумином, 17% с гамма-глобулинами, поэтому при сравнения данных для всех протеинов следует, что часть препарата также связывается с альфа-глобулинами и бета-глобулинами.
Метадон распределяется в тканях, проникает через плаценту и секретируется в грудное молоко.
Метаболизм: Метадон в основном метаболизируется в печени (с помощью CYP3A4).
Элиминация: Метадон и его печеночные метаболиты (в основном, продукты Н-деметилирования и циклизации) выводятся с мочой и желчью.
Фармакокинетика показывает высокую межиндивидуальную вариабельность и различия при однократном и повторном приеме.
Период полувыведения может значительно варьировать (от 15 до 60 часов), обуславливая необходимость точного дозирования.
У лиц с отсутствием толерантности кажущийся средний период полувыведение после однократной дозы составляет около 15 часов, в то время как после длительного применения кажущийся период полувыведение составляет 22 часа.
Доклинические данные:
Для рацемического метадона гидрохлорида определены следующие ЛД50: крысы (п/о) ЛД50 95 мг/кг; мыши (в/в) 32 мг/кг; собаки (в/в) 29 мг/кг.
Назначение метадона гидрохлорида в период беременности может вызывать нарушения центральной нервной системы и роста новорожденных.
В частности, после внутрибрюшинного введения беременным крысам между 1 и 22 днем гестации общая минимальная доза, при которой наблюдались токсические эффекты у новорожденных, составляла 135 мг/кг.
Показания
— Сильные болевые синдромы у пациентов, которые больше не отвечают на последовательное применение анальгетиков, нестероидных и стероидных противовоспалительных препаратов, слабых опиоидов.
— Лечение наркотической зависимости.
Детоксикацию и поддерживающее лечение необходимо проводить под медицинским наблюдением.
Если метадон назначается для лечения героиновой зависимости на срок более трех недель, процедура переходит от лечения острого абстинентного синдрома к заместительной поддерживающей терапии.
Способ применения и дозы
Только для взрослых. Препарат предназначен исключительно для перорального приема. Больные, которые принимают Метадона гидрохлорид Молтени, должны находиться под пристальным медицинским наблюдением и получать надлежащую психологическую и социальную поддержку.
При болевом синдроме
Эффективная обезболивающая доза подбирается в соответствии с интенсивностью боли и ответом пациента на применение препарата.Обычная доза для взрослых составляет 5-20 мг один раз в сутки в соответствии с медицинскими показаниями.
В отдельных случаях у пациентов с чрезвычайно интенсивной болью или у пациентов с толерантностью к обезболивающему действию наркотиков может возникать необходимость превышения обычной рекомендуемой дозы.
Лечение опиоидной зависимости
Препарат необходимо применять на ежедневно в строгом соответствии с протоколом лечения и рекомендациями врача. Один лечебный цикл составляет не более чем 21 день и не может быть повторен ранее 4 недель после завершения предыдущего цикла.
Начальная разовая доза составляет от 15 до 20 мг метадона, обычно является достаточной для устранения синдрома отмены. Доза может быть увеличена, если симптомы отмены не устранены или диагностируются повторно. Когда пациент физически зависим от высоких доз опиоидов, может возникнуть необходимость в превышении этих уровней: обычно адекватной является доза 40 мг в сутки, в один или два приема. Прием препарата продолжаться в течение 2-3 дней, затем доза препарата постепенно уменьшается. Уменьшение дозы определяется индивидуально. У госпитализированных пациентов, ежедневное снижение на 20% общей дозы обычно переносится хорошо. Для амбулаторных пациентов должен снижение дозы должно проходить медленнее.
Если метадон назначается на срок более, чем трех недель, то такая процедура уже не считается детоксикацией или лечением острого синдрома отмены, а обозначается как заместительная поддерживающая терапия, даже если ее конечной целью является полная отмена препарата.
У больных с доказанной стабильной опиоидной зависимостью, можно применять поддерживающее лечение, если предыдущие многоплановые разносторонние вмешательства не дали положительных результатов.
Такое лечение подходит пациентам с доказанной опиоидной зависимостью и ВИЧ-инфицированных пациентов с ослабленной иммунной системой или у больных СПИДом, если врач считает, что иной тип программы терапии с меньшей вероятностью приведет к прекращению применения опиоидов.
В случае успеха заместительная терапия может устранять тягу, т.е. непреодолимую потребность в поиске и употреблении героина, а также снижать тревожность наркозависимого.
У лиц с тяжелой героиновой зависимостью, известных в лечебном центре, нет необходимости проводить проверки с помощью системного налоксонового теста, но, разумеется, важно контролировать наличие морфина в биологических жидкостях.
Анализ мочи на наличия наркотиков и психотропных веществ является неотъемлемой частью лечения с использованием метадона. Также необходим контроль в отношении злоупотребления алкоголем.
Если тест на наличие в моче опиоидных веществ окажется положительным, данный случай подлежит обязательной переоценке. В каждом отдельном случае дозировка определяется врачом, чтобы предупредить потребность в героине, учитывая психофизическое состояние и соответствующие патологические изменения у данного лица.
При поддерживающей терапии пациенты получают постоянную дозу метадона в течение многих лет; другим же пациентам дозу приходится периодически увеличивать или уменьшать. В любом случае доза должна быть такой, чтобы эффект приема продолжался не менее 24 часов. В качестве примера следует отметить, что большинство пациентов принимает препарат в дозе от 50 до 120 мг в сутки в зависимости от степени переносимости и способности метаболизировать препарат.
Цены в аптеках Минск
Метадона гидрохлорид молтени, раствор, 5 мг / 1 мл 1 л ×6
для приема внутрь, Молтени Фармачеутичи, Италия • По рецепту
Нет в продаже
Метадон
Methadone
Фармакологическое действие
Метадон — синтетический наркотический анальгетик, агонист μ-опиоидных рецепторов с комплексным действием, качественно сходным с действием морфина.
Фармакокинетика
Абсорбция
Биодоступность — 36–100 %.
Продолжительность действия — 4–8 часов, повторное введение — 22–48 часов; передозировка — 36–48 часов.
Время достижения максимальной плазменной концентрации (TCmax) — 1–7,5 часов.
Распределение
Связь с белками плазмы — 85–90 % (в основном α1-кислый гликопротеин).
Объём распределения (Vd) — 1–8 л/кг.
Метаболизм
Метаболизируется в печени посредством N-деметилирования.
Выведение
Период полувыведения (T½) — 8–59 часов.
Выведение с мочой.
Особые группы пайиентов
T½ снижается во 2-м и 3-м триместрах беременности.
Показания
Сильная боль, отмена наркотика при опиоидной зависимости, постоянный приём при невозможности отказа от наркотиков.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к метадону,
- острые абдоминальные состояния,
- токсин-опосредованная диарея,
- псевдомембранозный колит,
- угнетение дыхания,
- одновременное применение селегилина,
- гиперкапния,
- известная или подозреваемая желудочно-кишечная непроходимость, включая паралитическую кишечную непроходимость,
- астма (острая),
- значительное нарушение дыхания.
Беременность и грудное вскармливание
Применение при беременности
Категория действия на плод по FDA — N.
Адекватных и строго контролируемых исследований о возможности применения метадона у беременных женщин не проведено. Младенцы, подвергшиеся внутриутробному воздействию могут быть подвержены риску опасного для жизни угнетения дыхания во время родов.
Применение метадона при беременности не рекомендуется, за исключением случаев отсутствия альтернатив, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.
Применение в период грудного вскармливания
Специальных исследований о возможности применения метадона в период грудного вскармливания не проведено. Метадон выделяется в грудное молоко.
При назначение препарата необходимо учитывать соотношение польза/риск для матери и ребёнка.
Фертильность
Хроническое употребление опиоидов может привести к снижению фертильности у женщин и мужчин с репродуктивным потенциалом. Неизвестно, обратимо ли воздействие на фертильность. Репродуктивная функция у мужчин может быть снижена при лечении метадоном. Имеются сообщения об уменьшении объёма эякулята и секреции семенных пузырьков и простаты у лиц, получавших лечение метадоном. Кроме того, имеются сообщения о снижении уровня тестостерона в сыворотке и подвижности сперматозоидов, а также об аномалиях морфологии сперматозоидов.
Способ применения и дозы
Дети
Боль
Внутрь, внутримышечно, подкожно: 700 мкг/кг/сут, дозу разделяют на 4–6 введений, или 100–200 мкг/кг каждые 4–12 часов, максимальная разовая доза 10 мг.
Внутривенно: начальная доза 100 мкг/кг каждые 4 часа (2–3 инъекции), затем каждые 6–12 часов в зависимости от эффекта, максимальная разовая доза 10 мг.
Взрослые
Боль
Внутрь, внутримышечно, подкожно: 2,5–10 мг каждые 3–8 часов; максимальная доза 120 мг/сут.
Опиоидная зависимость
Внутрь
Отмена наркотиков: 15–40 мг/сут.
Постоянный приём: 20–120 мг/сут.
Передозировка
При тяжёлой передозировке, особенно при внутривенном введении, могут возникнуть апноэ, сосудистый коллапс, остановка сердца и смерть.
Взаимодействие
Сочетанное применение метадона и любых ингибиторов цитохрома P450 3A4, 2B6, 2C19, 2C9 или 2D6 может привести к повышению плазменной концентрации метадона, которое может вызвать смертельно опасное угнетение дыхания. Прекращение применения индукторов цитохрома P450 3A4, 2B6, 2C19 или 2C9 может привести к увеличению плазменной концентрации метадона. Необходим мониторинг состояния пациентов, потенциальных признаков угнетения дыхания и седативного эффекта, необходимо рассматреть возможность снижения дозировки при любых изменениях сопутствующего приёма лекарств, если такие изменения могут привести к повышению концентрации метадона. Так, угнетение функции дыхания и седация возможны при взаимодействии метадона с некоторыми антидепрессантами (в частности, амитриптилином).
Увеличение плазменной концентрации метадона может наблюдаться, в частности, при сочетанном применении метадона с азольными противогрибковыми препаратами (например, кетоконазолом) и макролидными антибиотиками (например, эритромицином), которые являются сильными ингибиторами CYP3A4, и при одновременном применении метадона с флуоксетином, сертралином или другими антидепрессантами группы СИОЗС.
Одновременное применение метадона и индукторов цитохрома P450 3A4 (таких, как рифампицин, фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин, зверобой) может приводить к снижению плазменной концентрации метадона и возникновению абстинентного синдрома. Некоторые из используемых для лечения ВИЧ препаратов (невирапин, эфавиренз, а также некоторые из ингибиторов протеазы, особенно в сочетании с небольшой повышающей дозой ритонавира) повышают метаболизм метадона, вызывая тем самым абстинентный синдром.
Подкислители мочи, например аскорбиновая кислота, снижают уровень метадона в плазме крови, а средства, подщелачивающие мочу, например бикарбонат натрия (пищевая сода), повышают уровень метадона в плазме крови.
При сочетанном применении метадона с дезипрамином или другими трициклическими антидепрессантами повышается концентрация трициклического антидепрессанта в плазме крови. Метадон повышает уровень в плазме крови зидовудина, что обуславливает риск возникновения анемии.
Одновременный приём метадона с другими депрессантами ЦНС, включая другие опиоидные анальгетики, общие анестетики, фенотиазины, транквилизаторы, седативные и снотворные средства, алкогольные напитки, может привести к сильному седативному эффекту, угнетению дыхания, коме и смерти. Смертность, связанная с незаконным использованием метадона, часто обусловлена одновременным злоупотреблением метадоном и бензодиазепинами.
При сочетании метадона с циклизином или другими седативными антигистаминными препаратами возможны галлюцинации.
При одновременном применении метадона и серотонинергических препаратов (например, СИОЗС, СИОЗСиН, триптаны, ТЦА), лития, зверобоя, ИМАО, препаратов, влияющих на метаболизм метадона (например, ингибиторы CYP2D6 и 3A4), возможно возникновение серотонинового синдрома.
Следует проявлять осторожность при сочетании метадона с препаратами, способными вызывать аритмию, таких как антиаритмические препараты Ⅰ и Ⅲ класса, некоторые нейролептики и трициклические антидепрессанты, блокаторы кальциевых каналов.
Следует соблюдать осторожность при назначении метадона одновременно с препаратами, способными вызывать электролитные нарушения (гипомагниемия, гипокалиемия), которые могут повышать интервал QT: к таким препаратам относятся мочегонные средства, слабительные и, в редких случаях, минералокортикоидные гормоны.
Антагонисты опиоидных рецепторов налоксон и налтрексон блокируют эффекты метадона (налтрексон — длительно, налоксон — на короткий период времени).
Одновременное применение метадона и анальгетиков — смешанных агонистов/антагонистов или частичных агонистов (например, пентазоцина, налбуфина, буторфанола, бупренорфина) может вызывать симптомы отмены и/или снижать анальгетический эффект у пациентов после длительной терапии μ-опиоидными агонистами. Пациенты, находящиеся на заместительной терапии метадоном, могут стать толерантными к обезболивающему эффекту опиоидов. Если пациенту, находящемуся на заместительной терапии метадоном, требуется обезболивание, можно применять неопиоидные анальгетики, например парацетамол. Если же такому пациенту всё же назначают опиоидные анальгетики, могут потребоваться более высокие, чем обычно, дозы для купирования боли.
Курение может ослаблять терапевтический эффект метадона.
Особые указания
Входит в список Ⅰ перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, оборот которых в Российской Федерации запрещён в соответствии с законодательством Российской Федерации и международными договорами Российской Федерации.
Меры предосторожности
При длительном приёме метадона могут развиться толерантность и физическая зависимость, а также существует вероятность развития психологической зависимости. Физическая зависимость и толерантность отражают нейроадаптацию опиоидных рецепторов к хроническому воздействию опиоидов и отличаются от злоупотребления и зависимости.
Пациентам, получающим длительную терапию, в случае отмены следует постепенно снижать дозу препарата. Симптомы отмены могут возникать после резкого прекращения терапии или после введения опиоидного антагониста. Некоторые из симптомов, которые могут быть связаны с резкой отменой опиоидного анальгетика, включают ломоту в теле, диарею, гусиную кожу, потерю аппетита, тошноту, нервозность или беспокойство, тревогу, насморк, чихание, тремор или озноб, спазмы желудка, тахикардию, нарушения пищеварения, повышенное потоотделение, сердцебиение, лихорадку, слабость и зевоту.
Непреднамеренное проглатывание, особенно детьми, может привести к смертельной передозировке.
Спортивная медицина
Метадон может стать причиной нарушений антидопинговых правил и положительного результата при проведении допинг-контроля.
Метадон относится к классу S7 «Наркотики» запрещённого списка WADA.
⚠ Запрещённые вещества не следует применять для повышения спортивных результатов, поскольку это представляет собой серьёзный риск для здоровья.
Глоссарий
| Термин | Описание |
|---|---|
| WADA | Всемирное антидопинговое агентство |
Синонимы
Amidone
Anadon
Diaminon
Diskets
Dolophine
Eptadone
Heptadone
Methadone hydrochloride
Methadose
Phenadone
Phenadonum (for the hydrochloride)
Physeptone
WHO 788
Амидон
Анадон
Гептадон
Диаминон
Долофин
Мет
Метадоз
Метатаб
Метла
Рацемический метадон
Фенадон
Физептон
ميثادون
美沙酮
Классификация
-
АТХ
N07BC02
-
Фармакологическая группа
-
Категория при беременности по FDA
N
(не классифицировано FDA)
Информация о действующем веществе Метадон предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Метадон, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.
ГЛИЦИН
(Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)
ГЛИЦИН ФАРМЛЭНД
(ФАРМЛЭНД, СП ООО, Республика Беларусь)
МЕКСИЛЭНД
(ФАРМЛЭНД, СП ООО, Республика Беларусь)
ТРАВОПАССИТ
(ЭКЗОН, ОАО, Республика Беларусь)
ТИМЕКСОН
(БИОКАД, ЗАО, Россия)
МЕКСИЛЕК-ЛФ
(ЛЕКФАРМ, СООО, Республика Беларусь)
МЕКСИДОЛ®
(ФАРМАСОФТ ООО НПК, РФ, Россия)
МЕКСИДОЛ®ФОРТЕ 250
(ФАРМАСОФТ ООО НПК, РФ, Россия)
МЕКСИБЕЛ
(БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
Эмоксин-ЛФ
(ЛЕКФАРМ, СООО, Республика Беларусь)
Получите помощь сейчас! Бесплатно. Анонимно.
Оставить отзыв
Имя
Ваш отзыв
Выберите регион или город
- Абакан
- Адыгея
- Астрахань
- Барнаул
- Белогород
- Брянск
- Бурятия
- Владимир
- Волгоград
- Вологода
- Воронеж
- Дагестан
- Екатеринбург
- Иваново
- Ингушетия
- Иркутск
- Калуга
- Калининград
- Кемерово
- Краснодарский край
- Красноярский край
- Крым
- Курган
- Липецк
- Москва
- Магадан
- Набережные Челны
- Нальчик
- Нижегородская область
- Новосибирск
- Омск
- Орел
- Оренбург
- Пенза
- Пермский край
- Псков
- Пятигорск
- Ростовская область
- Рязань
- Самара
- Саратов
- Северная Осетия-Алания
- Смоленск
- Сочи
- Санкт-Петербург
- Ставрополь
- Сургут
- Тамбов
- Татарстан
- Тверь
- Томск
- Тула
- Тюмень
- Уфа
- Хабаровский край
- ХМАО-Югра
- Челябинск
- Ярославль
- Верните
- покой и радость
- в ваш дом
Типы наркомании База знаний
Сделайте первый шаг в восстановлении сейчас!
Виды Метадона и способы употребления
- Состав «Метадона» и его свойства
- Механизм действия
- Выведение из организма
- Формы выпуска препарата
- Применение и дозировка «Метадона»
- Кому нужен «Метадон»
- Противопоказания к применению «Метадона»
- Особенности препарата
- Признаки передозировки
- Выводы
Внимание!
Употребление наркотиков наносит невосполнимый вред здоровью и представляет опасность для жизни!
В 1937 году немецкими учеными Густавом Эрхартом и Максом Бокмюлем синтезировано новое сильнодействующее вещество с обезболивающим эффектом. К 1942 году налажено промышленное производство медицинского препарата «Амидон». Другое его название «Метадон» более известно в разных странах, как мощное болеутоляющее средство. Дальнейшее применение показало способность вызывать наркотическую зависимость.
Кроме анестетика его стали использовать в качестве заменителя более сильных наркотиков. Стоимость значительно дешевле. В России от программы замены отказались, препарат отсутствует в продаже. Нелегальное распространение и использование вещества наказуемо согласно Уголовному Кодексу.
Состав «Метадона» и его свойства
По химической структуре синтетическое вещество является 6-(диметиламино)-4,4-дифенилгептаноном-3. Для первичного синтеза использовались диметиламин-2-хлорпропан и дифенилацетонитрил. Затем процесс из чего делают «Метадон» изменили на более простой с применением дифенилбутансульфокислоты. Средство выпускается фармакологическими предприятиями в виде гидрохлорида. В наркотическом бизнесе лекарственный препарат «Метадон» заменяется на опиоидные производные:
- альфацетилметадол
- 4-циано-2-диметиламино-4,4-дифенилбутан
- бетаметадол
- бетацетилметадол
- изометадон
- L-метадонацетилметадол
- D-метадон
Механизм действия
В 60-х годах прошлого века в организме человека с помощью радиоизотопов выявили опиатные рецепторы четырех разновидностей. Именно через них осуществляется контроль за болевыми ощущениями. Исследованиями установлено, что «Метадон» стимулирует µ-опиоидные рецепторы, которые расположены в структурах головного и спинного мозга, гипофизе, периферических окончаниях нервных волокон гладких мышц и желудочно-кишечного тракта. В результате активации:
- блокируется выработка фермента аденилатциклазы, необходимой для выработки веществ-посредников в передаче импульса
- закрываются кальциевых каналы на передающем отростке нервной клетки
- уменьшается выброс нейромедиаторов с возбуждающими свойствами (глутаминовая кислота)
- происходит накопление электрического потенциала на поверхности принимающего отростка, что снижает ее чувствительность
Клинический эффект от «Метадона» в лекарственной дозировке проявляется в виде комплекса терапевтических и негативных свойств. У человека возникает:
- обезболивание
- чувство эйфории
- сужение зрачков (миоз)
- угнетение дыхания
- снижение перистальтики желудка, желчевыводящих путей и кишечника
- физическая зависимость
Вещество хорошо всасывается через кишечник, проходит сквозь плаценту, попадает в грудное молоко кормящей матери. Препарат действует около 5 часов, способен накапливаться в организме. Устойчивость развивается постепенно в течение длительного времени. Нарушение дыхания (подавление кашлевого рефлекса) и миоз держатся после первичного приема более 24 часов.
После инъекции «Метадона» внутривенно его фиксируют в кровотоке спустя 10 минут. Пероральный прием (через рот) снижает скорость всасывания до получаса. Максимальная концентрация достигается спустя 3 часа. Основные органы, где «Метадон» накапливается, — печень, почки, легочная ткань, селезенка. Вещество перерабатывается в печени на неактивные и активные компоненты.
Смертельно опасно!
Самым страшным последствием является необратимая умственная деградация
Необходимо как можно раньше распознать зависимость и начать ее лечить.
Выведение из организма
Средство выводится с мочой и калом. Срок изменяется в зависимости от индивидуальных особенностей организма. В среднем до 80% действующего вещества связывается в крови альбуминами. Через 24 часа после поступления в крови обнаруживается 20–60% дозировки препарата. Если препарат принимается систематически, то 1/3 часть выводится через кишечник.
Формы выпуска препарата
Лекарство назначается перорально или в инъекциях. Известно 2 вида выпуска «Метадона» препарата:
- таблетки по 5 мг употребляют внутрь, что снижает опасность передозировки, заражения ВИЧ (некоторые пациенты предпочитают готовить из таблеток «Метадона» порошок, растворять его в воде для получения суспензии)
- ампулы объемом 1,0 мл, содержащие 10 мг чистого вещества, пригодны для внутримышечных и внутривенных инъекций, введение болезненно, в местах инъекций остаются спайки кожи с подкожной клетчаткой
Уколы «Метадона» применяют, если затруднено глотание таблеток, для достижения более быстрого эффекта только в стационарных условиях под контролем врача. Чтобы предотвратить возникновение зависимости, предпочтительнее использовать таблетки.
Применение и дозировка «Метадона»
Заместительная терапия применяется в лечении наркомании во всех странах бывшего СССР, кроме России и Туркменистана. Простой способ — назначение «Метадона» в таблетках, растворение в воде или кислой жидкости (1 таблетка на 120 мл). От врача требуется контроль за дозировкой, чтобы предотвратить развития зависимости.
Обычная схема рекомендует начинать прием с 20–30 мг в сутки (не более 40 мг или 8 таблеток в первый день). Затем дозировку увеличивают по 10 мг (2 таблетки) ежедневно и доводят до 80–120 мг. Суточная доза делится на несколько приемов с интервалами не менее четырех часов. Летальной дозировкой «Метадона» считается для первичного приема 50 мг, для наркозависимых — 200 мг и более.
Кому нужен «Метадон»
Программа заместительной терапии предполагает назначение «Метадона» больным с героиновой наркозависимостью. Действующее вещество выступает в роли антагониста к основному тяжелому наркотику. Благодаря обезболиванию снимаются признаки «ломки». Препарат комбинируют с детоксикационной терапией при лечении зависимости от опиатов, используют длительную поддерживающую дозировку на фоне социальных мер.
Противопоказания к применению «Метадона»
Не всем пациентам удается помочь снять наркозависимость препаратом «Метадон». В связи с выраженным воздействием на органы дыхания лекарство противопоказано, если у больного наблюдаются:
- дыхательная недостаточность с выраженной одышкой
- высокое содержание углекислоты в крови (гиперкапния)
- приступы бронхиальной астмы
- гиперчувствительность в виде аллергической реакции
Применение во время беременности и в период лактации не рекомендуется. Таблетки нельзя использовать, если не исключается кишечная непроходимость. В таких случаях «Метадон» вводят внутримышечно.
Профессиональный колл-центр!
Звоните, и вы успеете спасти своего близкого человека!
Каждый день может стать последним!
- Круглосуточно
- Анонимно
- Бесплатно
Особенности препарата
Терапия препаратом сопровождается сложностями в подборе дозировки в связи с перекрестной реакцией с другими наркотическими веществами. При назначении необходимо учитывать:
- способность угнетать дыхание с последующей остановкой сердца, угроза опасна для пожилых, ослабленных пациентов, при бронхиальной астме, ожирении
- требование перед лечением отказаться от любых опиатов
- возможность в высоких дозах нарушать проводимость миокарда вплоть до полной блокады (проверять по ЭКГ)
- потребность коррекции дозы при появлении у больного тревожности
- свойство «маскировать» признаки черепно-мозговой травмы путем повышения давления спинномозговой жидкости
- запрет на управление автотранспортом
В случаях, когда пациент на фоне курса лечения нуждается в хирургической помощи, в послеоперационном периоде лучше перейти на другие виды обезболивания. О возникновении физической зависимости говорят симптомы:
- слабость
- раздражительность
- боли в пояснице
- бессонница
- гипертензия и тахикардия
- тошнота
Если необходимо лечение «Метадоном» сочетать с другими препаратами, то следует предварительно узнать об эффекте взаимодействия. В таблице показаны лекарственные средства, способные усилить и ослабить результат.
| Лекарственные препараты, ослабляющие эффект «Метадона» | Лекарственные препараты, усиливающие эффект «Метадона» |
| «Фенитоин», «Фенобарбитал», «Карбамазепин», «Рифампицин», «Эфавиренц», «Ритонавир», «Нелфинавир» |
«Клонидин», «Эритромицин», «Циметидин», «Ципрофлоксацин», «Флувоксамин», «Сертралин», «Кетоконазол» |
Депрессивное действие усиливается в сочетании с алкогольными напитками, успокаивающими и снотворными средствами, другими опиоидами, местными анестетиками в ингаляционной форме.
Признаки побочного действия и передозировки
Сложности с индивидуальной чувствительностью к препарату вызывают негативную симптоматику, по которой можно судить о ненадлежащей дозе. К признакам побочного действия относятся:
- появление усиленной потливости и слабости
- тошнота, рвота
- головные боли, головокружение
- аритмия сердечных сокращений с изменениями на ЭКГ
- отечность лица и стоп
- гипотония
- воспаление языка с болями и жжением
- тяжелые запоры
- воспаление вен (флебит)
- увеличение веса
- снижение зрения
- задержка мочи
- болевые ощущения в правом подреберье из-за дискинезии желчевыводящих протоков
- у женщин прекращение менструаций
- у мужчин снижение полового влечения, импотенция
Серьезную проблему представляют психические нарушения, вызванные перевозбуждением ЦНС:
- потеря ориентации
- эйфория
- бессонница
- эпилептические припадки
- галлюцинации
При курсовом лечении побочные симптомы исчезают самостоятельно, но остаются запоры и потливость.
Передозировку может вызвать однократный прием 50 мг «Метадона» или более 200 мг при курсовой схеме терапии. Чаще возникает при использовании с наркотической целью. У пациента наблюдаются:
- падение давления
- угнетение дыхания
- сонливость или кома
- сужение зрачков
- кожа покрыта липким холодным потом
- пульс редкий, слабый
Для предотвращения летальных последствий вводятся препараты-антидоты («Налмефен», «Налоксон»), проводят искусственную вентиляцию легких.
Выводы
Использование «Метадона» в России расценивается как нелегальное. Препарат входит в фармацевтические справочники в группу наркотических и обезболивающих средств. В других странах использование подконтрольно психиатрам и наркологам, но наличие физической зависимости приравнивает его к опиоидным наркотикам. Мнения специалистов относительно эффективности препарата в рамках заместительной терапии расходятся и по сегодняшний день.
Внимание!
Употребление наркотиков наносит невосполнимый вред здоровью и представляет опасность для жизни!
Бесплатная консультация
Не можете уговорить на лечение?
Наши консультанты помогут вам найти эффективную мотивацию и уговорить близкого на лечение
Опубликовано:
Обновлено:
Евгения Ванина
Образование: ГОО ВПО «Донецкий национальный медицинский университет им. М. Горького»
Лечебное дело
2013-2019 гг
В настоящее время работает в Донецкой ГБ №5
Редактор статьи:
Артём Емельяненко
Вся информация на этой странице была рассмотрена и проверена сертифицированным профессионалом:
2019-06-10
9-ти летний опыт работы с химически зависимыми людьми и их родственниками:
- психологическое сопровождение в рамках реабилитации алкоголе и наркозависимых
индивидуальное консультирование
проведение групповой психотерапии
семинары-тренинги в рамках «Школы для созависимых»
Использую в работе:- гештальт-подход
- транзактный анализ
Чернышова Татьяна Ивановна
Выберите регион или город
- Абакан
- Адыгея
- Анадырь
- Астрахань
- Амурская область
- Архангельск
- Барнаул
- Биробиджан
- Белгород
- Бурятия
- Брянская область
- Вологодская область
- Волгоградская область
- Владимир
- Владивосток
- Всеволожск
- Воронеж
- Грозный
- Ижевск
- Иркутская область
- Иваново
- Ингушетия
- Йошкар-Ола
- Краснодарский край
- Курск
- Калининград
- Кострома
- Кировская область
- Кемерово
- Калужская область
- Курган
- Крым
- Курган
- Камчатский Край
- Кызыл
- Казань
- Липецкая область
- Москва и область
- Дагестан
- Нижний Новгород
- Нарьян-Мар
- Нальчик
- Мурманск
- Магадан
- Набережные Челны
- Московская область
- Оренбургская область
- Орел
- Оренбург
- Омск
- Петрозаводск
- Псков
- Пенза
- Пермский Край
- Пятигорск
- Ростовская область
- Рязанская область
- Свердловская область
- Северная Осетия-Алания
- Смоленская область
- Саратовская область
- Санкт-Петербург
- Самарская область
- Саранск
- Салехард
- Севастополь
- Сочи
- Ставрополь
- Сургут
- Сыктывкар
- Тюмень
- Тульская область
- Тверская область
- Томск
- Тамбовская область
- Ульяновск
- Уфа
- Хабаровский край
- Чебоксары
- Черкесск
- Чита
- Челябинская область
- Элиста
- Южно-Сахалинск
- ХМАО-Югра
- Ярославская область
- Якутск
- Израиль
Новосибирск
Восстановление пароля
Новый пароль будет выслан вам на почту
Cообщить о месте
Информация о персональных данных авторов обращений, направленных в электронном виде, хранится и
обрабатывается с соблюдением требований российского законодательства о персональных данных
Категория
Адрес
Комментарий
Отправить петицию
Информация о персональных данных авторов обращений, направленных в электронном виде, хранится и
обрабатывается с соблюдением требований российского законодательства о персональных данных
Сообщить о проблеме
Адрес
Сообщить об ошибке
Реабилитационый центр
Сообщите нам об ошибке или неточности
Если вы располагаете подробной информацией по данному реабилитационному центру, просим прислать нам
её по адресу naskontent@gmail.com
Из чего складывается общий рейтинг?
На сегодняшний день существует большое количество реабилитационных центров.
Многие из них заинтересованы исключительно в получении прибыли, отодвигая на второй план качество лечения
и профессионализм сотрудников.
Мы собрали полный перечень действующих реабилитационных центров Российской Федерации. Каждому из них на
портале присвоены рейтинги:
- Индикаторы процентов — отражают общие показатели уровня проживания и безопасности в реабилитационном
центре. - На основании данных, обработанных аналитическим департаментом, сформированы параметры качества,
которые также влияют на общий рейтинг.
На рейтинг влияют:
- Анкета заведения. Реабилитационный центр заполняет анкету, которая отражает основные направления
деятельности по работе и оказанию качественных услуг больным. - Контент. Специалисты портала НАС принимают от центров реабилитации: отчёты о работе, программы
лечения, фото и видеоотчеты, информацию о проведении тренингов и культурно-досуговых мероприятиях
для зависимых и их родственников. - Отзывы прошедших реабилитацию. Если Вы или Ваш родственник проходили лечение в одном из
реабилитационных центров, представленных на нашем портале, оставьте свой отзыв или сообщите
дополнительную информацию по адресу naskontent@gmail.com
Рейтинг реабилитационных центров постоянно анализируется и корректируется для предоставления
пользователям нашего портала качественной информации.
Оставить заявку
Ожидайте ответ на указанный вами способ связи. Доктор свяжется с вами в течении 2 минут.
Спасибо!
Ваша заявка отправлена
Калькулятор стоимости
Начните свой путь выздоравления прямо сейчас. Рассчитайте стоимость лечения.
Заявка отправлена. Ожидайте ответ на указанный вами способ связи
Доктор свяжется с вами в течении 2 минут.
Спасибо