Содержание
-
Структурная формула
-
Русское название
-
Английское название
-
Латинское название
-
Химическое название
-
Брутто формула
-
Фармакологическая группа вещества Меклозин
-
Нозологическая классификация
-
Код CAS
-
Фармакологическое действие
-
Характеристика
-
Фармакология
-
Применение вещества Меклозин
-
Противопоказания
-
Ограничения к применению
-
Применение при беременности и кормлении грудью
-
Побочные действия вещества Меклозин
-
Взаимодействие
-
Передозировка
-
Способ применения и дозы
-
Меры предосторожности
Структурная формула
Русское название
Меклозин
Английское название
Meclozine
Латинское название
Meclozinum (род. Meclozini)
Химическое название
1-[(4-Хлорфенил)фенилметил]-4-[(3-метилфенил)метил]пиперазин (и в виде дигидрохлорида)
Брутто формула
C25H27ClN2
Фармакологическая группа вещества Меклозин
Нозологическая классификация
Список кодов МКБ-10
-
H81.0 Болезнь Меньера
-
H81.9 Нарушение вестибулярной функции неуточненное
-
L20 Атопический дерматит
-
R11 Тошнота и рвота
-
T78.4 Аллергия неуточненная
-
Y40-Y59 Лекарственные средства, медикаменты и биологические вещества, являющиеся причиной неблагоприятных реакций при терапевтическом применении
Код CAS
569-65-3
Фармакологическое действие
—
антигистаминное, противоаллергическое, противорвотное.
Характеристика
Порошок бело-желтого цвета, со слабым запахом. Растворим в воде (слабо), спирте и дихлорметане, практически нерастворим в эфире.
Фармакология
Блокирует H1-гистаминовые рецепторы, снижает сосудорасширяющий и спазмогенный эффект гистамина. Обладает слабой холинолитической активностью. Эффективность при головокружении, тошноте и рвоте, возможно, обусловлена взаимодействием с периферическими лабиринтными структурами.
После однократного приема внутрь эффект развивается в течение 1 ч и продолжается до 24 ч (T1/2 — около 6 ч). Длительный опыт применения при тошноте и рвоте у беременных женщин не выявил признаков тератогенного действия. В исследованиях на животных тератогенный эффект наблюдался только у крыс при введении больших доз (25–50 мг/кг), у других экспериментальных животных, включая обезьян, он отсутствовал.
Применение вещества Меклозин
Тошнота, рвота и головокружение (в т.ч. при кинетозах, синдроме Меньера, лабиринтных и вестибулярных нарушениях, вертиго); аллергические реакции немедленного типа (включая кожные заболевания, сопровождающиеся зудом).
Противопоказания
Гиперчувствительность, детский возраст до 12 лет (безопасность и эффективность применения у детей не определены).
Ограничения к применению
Бронхиальная астма, глаукома, увеличении предстательной железы, беременность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Возможно, только если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.
Категория действия на плод по FDA — B.
Побочные действия вещества Меклозин
Со стороны нервной системы: утомляемость, сонливость, у детей — иногда повышенная возбудимость, редко — затуманивание зрения.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, рвота.
Взаимодействие
Усиливает действие депримирующих средств, включая барбитураты, алкоголь, транквилизаторы и седативные препараты. Ингибиторы МАО пролонгируют и усиливают холинолитические эффекты меклозина.
Передозировка
Симптомы: у взрослых — угнетение ЦНС, сонливость, кома, судороги; у пожилых пациентов — артериальная гипотензия; у детей — холинолитические эффекты и возбуждение ЦНС (галлюцинации, нарушения сна, судороги).
Лечение: индукция рвоты (если с момента приема прошло не более 1 ч), промывание желудка, назначение активированного угля; симптоматическая и поддерживающая терапия; при гипотензии — введение вазопрессорных средств (кроме адреналина), для ослабления антихолинергических эффектов — физостигмин, с целью купирования судорог диазепам (в/в).
Способ применения и дозы
Внутрь, взрослым и детям старше 12 лет для профилактики и симптоматического лечения тошноты, рвоты и головокружения: 25–100 мг/сут в несколько приемов. При укачивании — однократно 25–50 мг за 1 ч до путешествия, при необходимости — повторно каждые 24 ч; тошнота и рвота во время беременности — 25–50 мг/сут; лабиринтные нарушения и вестибулярные расстройства — 25–100 мг/сут; тошнота и рвота при лучевой терапии — 50 мг за 2–12 ч до облучения.
Меры предосторожности
С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Необходимо избегать приема алкоголя во время лечения.
Описание проверено
-
Крылов Юрий Федорович
(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации)
Показания
Тошнота, рвота и головокружение (в том числе при кинетозах, синдроме Меньера, лабиринтных и вестибулярных нарушениях, вертиго); аллергические реакции немедленного типа (включая кожные заболевания, сопровождающиеся зудом).
Противопоказания
Гиперчувствительность, детский возраст до 12 лет (безопасность и эффективность применения у детей не определены).
С осторожностью
С осторожностью применяют у пациентов с глаукомой, доброкачественной гиперплазией предстательной железы (в связи с наличием м-холиноблокирующих свойств).
У детей меклозин, подобно другим антигистаминным средствам, может вызвать возбуждение.
В связи с наличием седативного эффекта и способностью иногда вызывать сонливость необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и при других потенциально опасных видах деятельности.
Беременность и лактация
При необходимости применения при беременности для купирования тошноты и рвоты следует сопоставить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода, хотя в клинических условиях признаков тератогенного действия меклозина не выявлено.
Категория действия на плод по FDA — B.
Рекомендации по применению
Внутрь, взрослым и детям старше 12 лет для профилактики и симптоматического лечения тошноты, рвоты и головокружения: 25-100 мг в сутки в несколько приемов. При укачивании — однократно 25-50 мг за 1 час до путешествия, при необходимости — повторно каждые 24 часа; тошнота и рвота во время беременности — 25-50 мг в сутки; лабиринтные нарушения и вестибулярные расстройства — 25-100 мг в сутки; тошнота и рвота при лучевой терапии — 50 мг за 2-12 часов до облучения
Побочные эффекты
Возможно: утомляемость, сонливость, сухость во рту, нарушения зрения, у детей — иногда повышенная возбудимость.
Передозировка
Симптомы: у взрослых — угнетение ЦНС, сонливость, кома, судороги; у пожилых пациентов — артериальная гипотензия; у детей — проявления холиноблокирующего действия, возбуждение ЦНС (галлюцинации, нарушения сна, судороги).
Лечение: индукция рвоты (если с момента приема прошло не более 1 часа), промывание желудка, назначение активированного угля; симптоматическая и поддерживающая терапия: при артериальной гипотензии — вазопрессорные средства (кроме адреналина), для ослабления антихолинергических эффектов — физостигмин, для купирования судорог — диазепам (внутривенно).
Взаимодействия
Лекарственные средства, угнетающие ЦНС (барбитураты, этанол, анксиолитики, седативные препараты), усиливают угнетающее действие меклозина на ЦНС.
Ингибиторы МАО продлевают и усиливают антихолинергические эффекты меклозина.
Особые указания
Необходимо избегать приема алкоголя во время лечения.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.
—
Состав
Основной активный компонент – меклозина гидрохлорид.
Прочие ингредиенты: моногидрат лактозы, кукурузный крахмал, целлюлоза микрокристаллическая тип 102, повидон К 25, хинолиновый желтый (Е 104), стеарат магния, тальк.
Форма выпуска
Производится медикамент в таблетках, помещенных в упаковки по 10 штук в каждой.
Фармакодинамика препарата
Рвота представляет собой централизованно регулируемый рефлекторный механизм, который инициируется рвотным центром и триггерной зоной хеморецепторов (ХТЗ), расположенной в мозговом веществе. Морская болезнь также регулируется CTZ. Гематоэнцефалический барьер вблизи ХТЗ относительно проницаем для циркулирующих медиаторов, и ХТЗ могут передавать импульсы к рвотному центру, расположенному в стволе мозга. Различные рецепторы, реагирующие на разные факторы, включая гистамин, 5-НТ, энкефалины, вещество Р и дофамин, экспрессируются вдоль ствола мозга, чтобы активировать соответствующие пути и способствовать контролю рвоты. Рецепторы гистамина H1 экспрессируются на вестибулярных ядрах и ядрах солитарного тракта (NTS), которые активируются при укачивании и стимулах из глотки и желудка. При активации сигнал рецептора H1 от этих ядер передается к CTZ и рвотному центру.
Благодаря своему антагонистическому действию на H1-рецепторы меклизин в первую очередь действует путем ингибирования передачи сигнального пути через гистаминергическую нейротрансмиссию от вестибулярных ядер и NTS к CTZ и медуллярному центру рвоты. Меклизин также может снижать возбудимость лабиринта и вестибулярную стимуляцию.
Фармакокинетика
Препарат быстро всасывается. Имеются ограниченные данные о профиле связывания меклозина с белками. Данные о метаболизме вещества также ограничены. Меклозин выводится с мочой в виде метаболитов и с калом в неизмененном виде.
Показания к применению
Препарат показан для симптоматического лечения тошноты, рвоты и головокружения, связанных с укачиванием, а также для лечения головокружения, вызванного различными причинами, включая лучевую болезнь, синдром Меньера, лабиринтит и другие вестибулярные нарушения.
Противопоказания
Агиракс неприменим у лиц с аллергией на один из составляющих веществ, а также у детей и подростков до 12 лет.
Побочные действия
Наиболее часто прием лекарства может сопровождаться: головной болью, легкой или умеренной сонливостью, усталостью, головокружением, тошнотой, диареей, болью в животе, сухостью во рту, повышением аппетита, увеличением веса.
Медикаментозные взаимодействия
Агиракс может взаимодействовать со следующими препаратами:
- антихолинэстеразные препараты;
- антихолинергические средства;
- бетагистин;
- депрессанты ЦНС;
- прамлинтид.
Применение и дозы
Для избегания укачивания принимать нужно по одной-две таблетки в день. Принимать нужно за час до поездки. Эметостоп может оставаться активным в течение 24 часов после приема.
Головокружение: 1-4 таблетки в день, в зависимости от терапевтического ответа.
Передозировка
Симптомы интоксикации включают: головокружение, судороги, галлюцинации и одышку. Проводят промывание желудка и применяют все необходимые меры. Специфического антидота нет.
Особые указания
Особая осторожность необходима лицам, у которых есть:
- астма, бронхит, эмфизема легких или другие заболевания легких;
- глаукома;
- затрудненное мочеиспускание или увеличенная простата;
- тяжелые или хронические запоры.
Применение у беременных и лактирующих женщин
Не рекомендуется.
Влияние на способность управлять автомобилем или другим автотранспортом
Не влияет.
Условия продажи
По рецептурному листу.
Рекомендации по хранению
Хранить при температуре не выше 25°С в оригинальной упаковке. Беречь от детей.
Меклозин
Meclozine
Фармакологическое действие
Меклозин — блокатор гистаминовых H1-рецепторов, противорвотное средство, оказывает антигистаминное, м-холиноблокирующее и седативное действие. Противорвотный эффект наиболее выражен при болезнях движения. Действует преимущественно в периферических лабиринтных структурах, уменьшает головокружение (в том числе при синдроме Меньера).
Фармакокинетика
После однократного приёма внутрь эффект развивается в течение 1 часа, длительность действия — 24 часа. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Период полувыведения (T½) — около 6 часов.
Показания
- Предупреждение и лечение болезней движения (морская и воздушная болезнь);
- вестибулярные и лабиринтные нарушения (в том числе болезнь Меньера);
- кожные заболевания, сопровождающиеся зудом;
- тошнота, рвота, головокружение — профилактика и симптоматическое лечение.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к меклозину;
- детский возраст до 12 лет.
С осторожностью
- Бронхиальная астм;
- глаукома;
- гиперплазия предстательной железы;
- беременность.
Беременность и грудное вскармливание
Категория действия на плод по FDA — B.
Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения меклозина при беременности не проведено.
Длительный опыт применения при тошноте и рвоте у беременных женщин не выявил признаков тератогенного действия. В исследованиях на животных тератогенный эффект наблюдался только у крыс при введении больших доз (25–50 мг/кг), у других экспериментальных животных, включая обезьян, он отсутствовал.
Применение меклозина во время беременности возможно, по назначению врача, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Способ применения и дозы
Для приёма внутрь суточная доза составляет 25–100 мг, режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний, переносимости препарата и лекарственной формы.
Побочные действия
Со стороны нервной системы
Утомляемость, сонливость, у детей — иногда повышенная возбудимость, редко — затуманивание зрения.
Со стороны органов пищеварения
Сухость во рту, рвота.
Передозировка
Симптомы
У взрослых — угнетение центральной нервной системы, сонливость, кома, судороги; у пожилых пациентов — снижение артериального давления; у детей — холинолитические эффекты и возбуждение центральной нервной системы (галлюцинации, судороги, нарушения сна).
Лечение
Специфического антидота нет. Индукция рвоты (если с момента приёма прошло не более 1 часа), промывание желудка, назначение активированного угля; симптоматическая и поддерживающая терапия; при гипотензии — вазопрессорные средства (норэпинефрин и фенилэфрин), эпинефрин не используют, так как он может ещё в большей степени снизить артериальное давление; для ослабления антихолинергических эффектов — физостигмин, с целью купирования судорог диазепам (внутривенно).
Взаимодействие
Препараты с депримирующим центральным действием (барбитураты, этанол, анксиолитики, седативные средства) усиливают угнетающее действие на центральную нервную систему.
Ингибиторы МАО удлиняют и усиливают антихолинергические эффекты.
Меры предосторожности
При применении во время беременности для купирования тошноты и рвоты следует сопоставить возможный риск и потенциальную пользу от терапии, хотя в клинических условиях признаков тератогенного действия не выявлено.
У детей меклозин, подобно другим антигистаминным средствам, может вызвать возбуждение.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Синонимы
Meclizine
Meclizine hydrochloride
Meclozin
Meclozina
Meclozine
Meclozinum
UCB 170
UCB 5062
WHO 204
ميكلوزين
メクリジン
美克洛嗪
Классификация
-
АТХ
R06AE05
-
Фармакологические группы
-
Коды МКБ 10
-
Категория при беременности по FDA
B
(нет риска в исследованиях, не связанных с человеком)
Информация о действующем веществе Меклозин предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Меклозин, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.
Состав
В 1 таблетке — 25 мг меклозина гидрохлорида.
Фармакологическая группа
Противорвотные лекарственные средства.
Фармакологические свойства
Блокатор гистаминовых H1-рецепторов, противорвотное средство. Проникает через ГЭБ и оказывает седативное действие. Обладает м-холиноблокирующей активностью. Противорвотный эффект наиболее выражен при болезнях движения.
Показания
Профилактика и симптоматическое (облегчающее состояние, но не устраняющее причину) лечение тошноты, рвоты и головокружения.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к препарату. Больным глаукомой (заболеванием глаз, сопровождающимся повышенным внутриглазным давлением) и с увеличением предстательной железы принимать меклозин только по назначению врача. При назначении меклозина беременным следует сопоставлять возможный риск и потенциальную пользу от применения лекарства. Большой и длительный опыт применения меклозина у женщин, испытывающих тошноту и рвоту во время беременности, не выявил тератогенного (вызывающего нарушения развития плода) действия, связанного с приемом препарата.
Ввиду возможности развития сонливости, следует с осторожностью принимать препарат в случае управления автомобилем или опасными механизмами.
Способ применения и дозировка
Взрослым и детям старше 12 лет для профилактики и симптоматического лечения тошноты, рвоты и головокружения назначают в суточной дозе 25-100 мг в несколько приемов в зависимости от клинического эффекта.
Однократный прием 25-50 мг препарата препятствует проявлению симптомов укачивания в течение примерно 24 ч. Начальную дозу следует принять по крайней мере за 1 час до путешествия, чтобы обеспечить всасывание препарата. Впоследствие препарат можно принимать Повторно каждые 24 ч при наличии показаний на протяжении поездки.
При тошноте и рвоте у беременных препарат обычно эффективен в суточной дозе 25-50 мг.
При лабиринтных и вестибулярных нарушениях (в данном случае заболеваниях, характеризующихся тошнотой, рвотой, головокружением, нарушением равновесия вследствие заболевания рецепторного аппарата внутреннего уха) оптимальная доза обычно составляет 25-100 мг в сутки в зависимости от клинического эффекта.
Побочные действия
Возможны сонливость, сухость во рту, утомляемость, рвота и в редких случаях затуманивание зрения. Как и все антигистаминные препараты, может вызвать повышенную возбудимость у детей.
Дети
Противопоказан к применению у детей в возрасте до 12 лет.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с глаукомой, доброкачественной гиперплазией предстательной железы (в связи с наличием м-холиноблокирующих свойств).
У детей меклозин, подобно другим антигистаминным средствам, может вызвать возбуждение.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В связи с наличием седативного эффекта и способностью иногда вызывать сонливость необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и других потенциально опасных видах деятельности.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Лекарственные средства, угнетающие ЦНС (барбитураты, этанол, анксиолитики, седативные препараты), усиливают угнетающее действие меклозина на ЦНС.
Ингибиторы МАО продлевают и усиливают антихолинергические эффекты меклозина.
Условия отпуска из аптеки
Без рецепта.