Мебеверин таблетки с пролонгированным высвобождением инструкция

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Аналоги препарата

• Веремед
  (ДЖОДАС ЭКСПОИМ, Россия)

• Дюспаталин^®
  (ABBOTT HEALTHCARE PRODUCTS, Нидерланды)

• Дютан^®
  (АЛИУМ, Россия)

• Мебеверин
  (ВЕЛФАРМ, Россия)

• Мебеверин
  (БИОКОМ, Россия)

• Мебеверин Велфарм
  (ВЕЛФАРМ, Россия)

• Мебеверин-Вертекс
  (ВЕРТЕКС, Россия)

• Мебеверин-СЗ
  (СЕВЕРНАЯ ЗВЕЗДА, Россия)

• Меберин МЛ
  (MICRO LABS, Индия)

• Мебеспалин
  (АТОЛЛ, Россия)

Все аналоги
(18)

Характеристики

На одну капсулу:

Действующее вещество: Мебеверина гидрохлорид, субстанция-пеллеты 70% — 285,71 мг, содержащая мебеверина гидрохлорид — 200,0 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, маннитол (маннит), сахароза (сахар), натрия лаурилсульфат, повидон К-30 (поливинилпирролидон).

Состав оболочки пеллет: [этилцеллюлоза, гипромеллозы фталат (HP 55) (гидроксипропилметилцеллюлоза фталат), цетиловый спирт].

Состав желатиновой капсулы: титана диоксид, желатин.

Спазмолитическое средство.

Спазмолитик миотропного действия, оказывает прямое действие на гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта без влияния на нормальную перистальтику кишечника.

Точный механизм действия неизвестен, но многочисленные механизмы, такие как снижение проницаемости ионных каналов, блокада обратного захвата норадреналина, местное анестезирующее действие, а также изменение абсорбции воды, могут вызвать местное действие мебеверина на желудочно-кишечный тракт. Посредством этих механизмов мебеверин обладает спазмолитическим действием, нормализуя перистальтику кишечника и не вызывая постоянной релаксации гладкомышечной ткани желудочно-кишечного тракта («гипотонию»).

Системные побочные эффекты, в том числе антихолинергические, отсутствуют.

Всасывание

Мебеверин быстро и полностью всасывается после приёма внутрь. Лекарственная форма пролонгированного высвобождения позволяет использовать схему дозирования 2 раза в сутки.

Распределение

При приёме повторных доз препарата значительной аккумуляции не происходит.

Метаболизм

Мебеверин в основном метаболизируется эстеразами, которые на первом этапе расщепляют эфир на вератровую кислоту и спирт мебеверина. Основным метаболитом, циркулирующим в плазме крови, является деметилированная карбоновая кислота. Период полувыведения в равновесном состоянии деметилированной карбоновой кислоты составляет приблизительно 5,77 ч.

При приеме повторных доз (200 мг 2 раза в сутки) максимальная концентрация деметилированной карбоновой кислоты в крови (Сmax) составляет 804 нг/мл, время достижения максимальной концентрации деметилированной карбоновой кислоты в крови (Тmax) — около 3 часов.

Среднее значение относительной биодоступности мебеверина в капсуле с пролонгированным высвобождением составляет 97%.

Выведение

Мебеверин как таковой не выводится из организма, но полностью метаболизируется, его метаболиты практически полностью выводятся из организма. Вератровая кислота выводится почками. Спирт мебеверина также выводится почками, частично в виде карбоновой кислоты и частично в виде деметилированной карбоновой кислоты.

Беременность

Имеются только крайне ограниченные данные о применении мебеверина беременными женщинами. Применение препарата во время беременности противопоказано.

Период грудного вскармливания

Информации об экскреции мебеверина или его метаболитов в грудное молоко недостаточно. Исследования экскреции мебеверина в молоко у животных не проводились. Не следует принимать препарат во время кормления грудью.

Фертильность:

Клинические данные по влиянию препарата на фертильность у мужчин или женщин отсутствуют, однако исследования на животных не продемонстрировали неблагоприятных эффектов препарата.

Для приема внутрь.

Капсулы необходимо проглатывать, запивая достаточным количеством воды (не менее 100 мл). Капсулы не следует разжевывать, так как их оболочка обеспечивает длительное высвобождение препарата.

По одной капсуле 2 раза в сутки, одна — утром и одна — вечером, за 20 минут до еды.

Продолжительность приема препарата не ограничена.

Если пациент забыл принять одну или несколько доз, прием препарата следует продолжать со следующей дозы. Не следует принимать одну или несколько пропущенных доз в дополнение к обычной дозе.

Исследования режима дозирования у пожилых пациентов, пациентов с почечной и/или печеночной недостаточностью не проводились. Доступные данные о постмаркетинговом применении препарата не выявили специфических факторов риска при его применении у пожилых пациентов с почечной и/или печеночной недостаточностью. Изменения режима дозирования у пожилых пациентов и пациентов с почечной и/или печеночной недостаточностью не требуется.

Сообщения о следующих нежелательных явлениях были получены в период постмаркетингового применения и носили спонтанный характер, для точной оценки частоты случаев имеющихся данных недостаточно.

Аллергические реакции наблюдались преимущественно со стороны кожных покровов, но отмечались также и другие проявления аллергии.

Со стороны кожных покровов: крапивница, ангионевротический отёк, в том числе лица, экзантема.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности (анафилактические реакции).

Симптомы

Теоретически, в случае передозировки возможно повышение возбудимости центральной нервной системы. В случаях передозировки мебеверина симптомы либо отсутствовали, либо были незначительными и, как правило, быстро обратимыми. Отмечавшиеся симптомы передозировки носили неврологический и сердечно-сосудистый характер.

Лечение

Специфический антидот неизвестен. Рекомендуется симптоматическое лечение. Промывание желудка необходимо только в случае, если интоксикация выявлена в течение приблизительно одного часа после приема нескольких доз препарата. Мероприятия по снижению абсорбции не требуются.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Исследования влияния препарата на способность к управлению автомобилем и другими механизмами не проводились. Фармакологические свойства препарата, а также опыт его применения не свидетельствуют о каком-либо неблагоприятном влиянии мебеверина на способность к управлению автомобилем и другими механизмами.

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в местах, недоступных для детей.

Дата последней актуализации: 20.02.2021

Особые отметки:

• Действующее вещество
• ATX
• Владелец РУ
• Условия хранения
• Срок годности
• Источники информации
• Фармакологическая группа
• Характеристика
• Фармакология
• Показания к применению
• Нозологическая классификация (МКБ-10)
• Противопоказания
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Побочные действия
• Взаимодействие
• Передозировка
• Способ применения и дозы
• Меры предосторожности
• Аналоги (синонимы) препарата Мебеверин-ВЕРТЕКС
• Заказ в аптеках Москвы

Мебеверин — производное фенилэтиламина.

Фармакодинамика

Мебеверина гидрохлорид оказывает прямое неспецифическое расслабляющее действие на сосудистую, сердечную и другие гладкие мышцы. Исследования показывают, что спазмолитическая активность мебеверина не ограничивается одной конкретной системой и соединение обладает поливалентным спазмолитическим действием, в котором участвуют по крайней мере три механизма:

— прямое воздействие на гладкие мышцы, включающее изменение ионного обмена кальция и стабилизацию возбудимых мембран;

— конкурентная антимускариновая активность (примерно в 10–20 раз слабее атропина);

— местное обезболивающее действие в сочетании с потенцированием симпатических тормозных влияний за счет блокады обратного захвата норадреналина симпатическими нервными окончаниями.

В исследованиях in vitro было показано, что мебеверин оказывает папавериноподобное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру подвздошной кишки, матки и желчного пузыря. Он обладает сильным местноанестезирующим действием.

При испытании in vivo на различных видах животных обнаружено, что мебеверин в 3–5 раз сильнее папаверина ингибирует спазм гладкой мускулатуры и в 20 раз активнее облегчает вызванный карбахолом спазм сфинктера Одди у кроликов. 

Исследования in vivo также показывают, что мебеверин оказывает лишь незначительное влияние на нормальную перистальтику кишечника, но в то же время обладает спазмолитической активностью при индуцированной гипермоторике. Спазмолитическая активность обнаружена во всех отделах ЖКТ и, как было установлено в некоторых экспериментах, более выражена при воздействии на гладкую мускулатуру толстой кишки.

Исследования с применением мебеверина в виде таблеток по 100 мг показывают, что он не оказывает центрального антихолинергического действия и практически не обладает периферическими эффектами (в 1000 раз меньше, чем атропин). Мебеверин не проявляет центрального депрессивного или анальгетического действия, и только в высоких дозах наблюдаются некоторые центральные стимулирующие эффекты. Ни ганглиоблокирующее действие, ни угнетение нервно-мышечной передачи не наблюдается.

Мебеверин, вводимый животным в/в, вызывает преходящие нарушения сердечного ритма, брадикардию и изменения ЭКГ.

Фармакокинетика

Всасывание

После перорального приема ³Н- и ¹⁴С-меченного мебеверина у человека отмечается появление в плазме крови вератровой и мебевериновой кислоты, окисленного метаболита мебеверинового спирта.

Распределение

Максимальные уровни плазменной радиоактивности были обнаружены через 1–3 ч после перорального приема. Связывание мебеверина с сывороточным альбумином человека составило 75%.

Метаболизм

Основной метаболической стадией деградации мебеверина является гидролиз сложноэфирной связи.

Элиминация

Основной путь выведения метаболитов — с мочой (95%). Пиковая скорость выведения обычно наступает в течение 2 ч. Практически 98% конъюгированных и неконъюгированных метаболитов выводится с мочой через 24 ч. Неизмененный мебеверин с мочой не выводился.

Доклинические данные по безопасности

Генотоксичность. Данные отсутствуют.

Канцерогенность. Данные отсутствуют.

Клинические исследования

Данные отсутствуют.

Категория действия на плод по FDA — B.

Безопасность применения мебеверина во время беременности относительно неблагоприятного воздействия на развитие плода не установлена. Поэтому мебеверин не рекомендуется применять в течение I триместра беременности, а при необходимости применения в другие сроки беременности следует учитывать соотношение польза-риск.

В испытаниях на крысах и кроликах тератогенность мебеверина не обнаружена.

Мебеверин выделяется с грудным молоком (<10 мкг/мл после пероральной дозы 100 мг), поэтому применение его при кормлении грудью возможно, только если ожидаемая польза перевешивает возможные риски.

Влияние на фертильность. Данные отсутствуют.

Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277

Опыт клинических исследований

Из-за низкой частоты побочных эффектов мебеверина достоверную оценку побочных реакций произвести трудно.

В клинических исследованиях сообщалось о следующих побочных эффектах: расстройство желудка, изжога, головокружение, бессонница, анорексия, головная боль, снижение частоты пульса, запор, общее недомогание.

В очень редких случаях отмечались аллергические реакции, в частности гиперчувствительность, крапивница, ангионевротический отек, отек лица и экзантема.

Пострегистрационный опыт

Побочные эффекты, о которых сообщалось во время пострегистрационного применения, соответствовали наблюдавшимся в клинических исследованиях, дополнительно к ним сообщалось о развитии анафилактических реакций.

Пациент должен быть проинформирован, что при появлении предполагаемого побочного эффекта необходимо сообщить об этом врачу.

Симптомы: теоретически можно предсказать, что в случаях передозировки увеличивается возбудимость ЦНС. Наблюдаемые признаки передозировки включают симптомы неврологического и сердечно-сосудистого характера.

Лечение:достоверной информации о лечении передозировки мебеверина нет, специфический антидот отсутствует. В случае передозировки применение мебеверина следует прекратить и немедленно начать контроль жизненно важных функций пациента. Лечение симптоматическое и поддерживающее.

Мебеверин следует применять с осторожностью у пациентов со следующими состояниями, учитывая их потенциальную клиническую значимость:

— нарушения сердечного ритма с частичной или полной AV-блокадой сердца и/или стенокардией или тяжелой ИБС;

— печеночная недостаточность (прогрессирующее заболевание печени, например цирроз, из-за нарушений метаболизма). Проведение функциональных тестов функции печени может быть рекомендовано, если у пациента развиваются желудочно-кишечные симптомы или желтуха, указывающие на реакцию со стороны печени;

— почечная недостаточность (прогрессирующее заболевание почек, из-за нарушения экскреции).

Не обнаружено влияние мебеверина на результаты лабораторные исследований.

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. Не оценивалось.