Общая информация
Устаревшее наименование
—
Владелец
Номер регистрационного удостоверения РФ
П N012314/01
Действующее вещество (МНН)
Форма выпуска / дозировка
Таблетки
Лекарственная форма ГРЛС
Таблетки внутрь
Состав
1 таблетка 0,1 мг содержит:
действующее вещество: десмопрессин 0,089 мг (в виде десмопрессина ацетата 0,1 мг).
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 123,7 мг, крахмал картофельный 73,4 мг, повидон К 25 1,90 мг, магния стеарат 0,51 мг.
1 таблетка 0,2 мг содержит:
действующее вещество: десмопрессин 0,178 мг (в виде десмопрессина ацетата 0,2 мг).
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 123,7 мг, крахмал картофельный 73,4 мг, повидон К 25 1,90 мг, магния стеарат 0,51 мг.
Описание препарата
Таблетки 0,1 мг: овальные, двояковыпуклые таблетки белого цвета с риской на одной стороне и гравировкой «0,1» на другой.
Таблетки 0,2 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки белого цвета с риской на одной стороне и гравировкой «0,2» на другой.
Фармако-терапевтическая группа
Вазопрессин и его аналоги
Описание препарата Минирин® (таблетки подъязычные, 120 мкг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2017 году
Дата согласования: 22.09.2017
Особые отметки:
Содержание
- Фотографии упаковок
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакологическое действие
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Производитель
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Аналоги (синонимы) препарата Минирин®
- Заказ в аптеках Москвы
Фотографии упаковок
22.09.2017
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Состав
| Таблетки подъязычные | 1 табл. |
| активное вещество: | |
| десмопрессин | 60 мкг |
| 120 мкг | |
| 240 мкг | |
| (в виде десмопрессина ацетата — 67, 135 или 270 мкг соответственно) | |
| вспомогательные вещества: желатин — 12,5 мг; маннитол — 10,25 мг; лимонная кислота — до рН 4,8 |
Описание лекарственной формы
Таблетки подъязычные, 60 мкг: круглые, белого цвета, с маркировкой в виде одной капли на одной стороне.
Таблетки подъязычные, 120 мкг: круглые, белого цвета, с маркировкой в виде двух капель на одной стороне.
Таблетки подъязычные, 240 мкг: круглые, белого цвета, с маркировкой в виде трех капель на одной стороне.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Десмопрессин является структурным аналогом аргинин-вазопрессина, гипофизарного гормона человека. Различие состоит в дезаминировании цистеина и замещении L-аргинина D-аргинином. Это ведет к значительному продлению периода действия и полному отсутствию сосудосуживающего эффекта.
Десмопрессин увеличивает проницаемость эпителия дистальных отделов извитых канальцев и повышает реабсорбцию воды, что приводит к уменьшению объема выделяемой мочи, повышению осмолярности мочи с одновременным снижением осмолярности плазмы крови, снижению частоты мочеиспусканий и уменьшению ноктурии (ночной полиурии).
Фармакокинетика
Биодоступность десмопрессина в сублингвальной форме в дозах 200, 400 и 800 мкг составляет около 0,25%.
Cmax десмопрессина в плазме крови достигается в течение 0,5–2 ч после приема препарата и прямо пропорциональна величине принятой дозы: после приема 200, 400 и 800 мкг Cmax составляла 14, 30 и 65 пг/мл соответственно.
Десмопрессин не проникает через ГЭБ. Десмопрессин выводится почками, T1/2 составляет 2,8 ч.
Показания
- несахарный диабет центрального генеза;
- первичный ночной энурез у детей старше 6 лет;
- ноктурия у взрослых, связанная с ночной полиурией (повышенное мочеобразование у взрослых, превышающее емкость мочевого пузыря и вызывающее необходимость вставать ночью более одного раза с целью опорожнения мочевого пузыря) — в качестве симптоматической терапии..
Противопоказания
- повышенная чувствительность к десмопрессину или другим компонентам препарата;
- привычная или психогенная полидипсия (с объемом мочеобразования 40 мл/кг/сут);
- сердечная недостаточность (известная или подозреваемая) и другие состояния, требующие назначения мочегонных препаратов;
- гипонатриемия;
- почечная недостаточность средней тяжести и тяжелая (Cl креатинина ниже 50 мл/мин);
- синдром неадекватной продукции АДГ;
- возраст 65 лет и старше — при применении для симптоматической терапии ноктурии;
- детский возраст до 6 лет.
С осторожностью: почечная недостаточность (Cl креатинина >50 мл/мин); фиброз мочевого пузыря; нарушения водно-электролитного баланса; потенциальный риск повышения внутричерепного давления; риск развития тромбозов; беременность; пожилой возраст (65 лет и старше — при применении для лечения несахарного диабета).
Применение при беременности и кормлении грудью
Ограниченные данные о применении десмопрессина у беременных женщин с несахарным диабетом (n=53) свидетельствуют о том, что десмопрессин не оказывает негативного влияния на течение беременности или здоровье беременной, плода или новорожденного. Исследования на животных не выявили прямого или косвенного вредного воздействия на течение беременности, эмбриональное или внутриутробное развитие, роды или послеродовое развитие.
Беременным женщинам препарат Минирин® следует назначать только после тщательной оценки пользы и риска. Препарат назначают только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Применять препарат у беременных женщин следует с осторожностью, рекомендуется проводить регулярный контроль АД.
Исследование грудного молока женщин, которые получили десмопрессин в дозе 300 мкг интраназально, показало, что количество десмопрессина, которое может попасть в организм ребенка, слишком мало и не способно повлиять на его диурез.
Способ применения и дозы
Сублингвально (под язык), для рассасывания. Не запивать таблетку жидкостью! Оптимальная доза препарата Минирин® подбирается индивидуально.
Соотношения дозировок между двумя пероральными формами препарата следующие:
Таблица 1
|
Таблетки |
Таблетки подъязычные |
| 0,1 мг | 60 мкг |
| 0,2 мг | 120 мкг |
| 0,4 мг | 240 мкг |
Препарат Минирин® необходимо принимать через некоторое время после еды, т.к. прием пищи снижает абсорбцию препарата и его эффективность.
Несахарный диабет центрального генеза. Рекомендуемая начальная доза препарата Минирин® — 60 мкг 3 раза в день. В последующем дозу изменяют в зависимости от наступления терапевтического эффекта. Рекомендуемая дневная доза находится в пределах 120–720 мкг. Оптимальной поддерживающей дозой является 60–120 мкг 3 раза в день сублингвально (под язык).
Первичный ночной энурез. Рекомендуемая начальная доза — 120 мкг на ночь. При отсутствии эффекта доза может быть увеличена до 240 мкг. Во время лечения необходимо ограничивать прием жидкости в вечернее время. Рекомендуемый курс непрерывного лечения составляет 3 мес. Решение о продолжении лечения принимается на основании клинических данных, которые будут наблюдаться после отмены препарата в течение 1 нед.
Ноктурия. Рекомендуемая начальная доза — 60 мкг на ночь сублингвально (под язык). При отсутствии эффекта в течение 1 нед дозу увеличивают до 120 мкг и в последующем — до 240 мкг при увеличении дозы с частотой не более 1 раза в неделю.
Если после 4 нед лечения и коррекции дозы адекватного клинического эффекта не наблюдается, продолжать прием препарата не рекомендуется.
Побочные действия
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277
Применение препарата без сопутствующего ограничения потребления жидкости может привести к задержке жидкости и/или гипонатриемии, которые могут быть бессимптомными или сопровождаться следующими симптомами: головной болью, тошнотой и /или рвотой, увеличением массы тела; в тяжелых случаях — судорогами, которые сочетаются с нарушением сознания вплоть до длительной потери сознания. Это симптомы особенно характерны для детей до 1 года или пожилых людей, в зависимости от их общего состояния.
Первичный ночной энурез, несахарный диабет центрального генеза
Таблица 2
| Системно-органный класс |
Частота развития побочных реакций |
|
| Часто (?1/100, <1/10) | Очень редко (<1/10000) | |
| Со стороны иммунной системы | Кожные аллергические реакции, генерализованные аллергические реакции | |
| Со стороны обмена веществ и питания | Гипонатриемия | |
| Со стороны психики | Эмоциональные расстройства (у детей) | |
| Со стороны нервной системы | Головная боль | |
| Со стороны ЖКТ | Боль в животе, тошнота |
Ноктурия
В клинических исследованиях у 35% пациентов в течение периода титрования дозы и у 24% пациентов на фоне длительной терапии препаратом были отмечены нежелательные реакции. Наиболее распространенные нежелательные реакции, выявленные в клинических исследованиях с участием 632 пациентов, приведены ниже (табл. 3).
Таблица 3
|
Системно-органный класс |
Частота развития побочных реакций |
|
|
Очень часто (?1/10) |
Часто (?1/100, <1/10) |
|
| Со стороны обмена веществ и питания | Гипонатриемия | |
| Со стороны психики | Бессонница | |
| Со стороны нервной системы | Головная боль | Головокружение |
| Со стороны сосудов | Повышение АД | |
| Со стороны ЖКТ | Боль в животе, тошнота, сухость слизистой оболочки полости рта, диарея | |
| Со стороны почек и мочевыводящих путей | Частое мочеиспускание | |
| Общие расстройства и нарушения в месте введения | Чувство усталости, периферические отеки | |
| Лабораторные и инструментальные данные | Увеличение массы тела |
Взаимодействие
Трициклические антидепрессанты, СИОЗС, хлорпромазин, карбамазепин и индометацин, способные вызвать синдром неадекватной секреции АДГ, могут усиливать антидиуретический эффект десмопрессина и повышать риск задержки жидкости и гипонатриемии.
НПВП при совместном применении с десмопрессином могут индуцировать задержку жидкости и гипонатриемию.
Сочетание с лоперамидом может привести к трехкратному повышению концентрации десмопрессина в плазме и увеличить риск возникновения побочных эффектов (задержка жидкости, гипонатриемия).
Есть вероятность, что другие препараты, понижающие тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника, могут обладать сходным эффектом.
При одновременном применении с окситоцином следует принимать во внимание усиление антидиуретического эффекта и снижение перфузии матки.
Клофибрат может усилить антидиуретическое действие десмопрессина.
При одновременном применении препарата Минирин® с вышеперечисленными препаратами для профилактики развития гипонатриемии необходимо регулярное определение концентрации натрия в плазме крови.
Глибенкламид может уменьшить антидиуретическое действие десмопрессина.
Передозировка
Симптомы: увеличение массы тела вследствие задержки жидкости, головная боль, тошнота, в тяжелых случаях — гипергидратация (водная интоксикация), сопровождающаяся судорогами, спутанностью или потерей сознания.
Симптомы передозировки могут возникнуть в случае применения десмопрессина в слишком высокой дозе или при чрезмерном потреблении жидкости одновременно или вскоре после приема десмопрессина. Передозировка может наблюдаться у детей в раннем возрасте в связи с недостаточно тщательным подбором дозы.
Лечение: в зависимости от степени выраженности передозировки, следует уменьшить дозу препарата, увеличить время между приемом препарата в течение дня или прекратить прием препарата. При подозрении на отек головного мозга необходима немедленная госпитализация в отделение реанимации. При появлении судорог требуется немедленное проведение интенсивной терапии. Специфический антидот десмопрессина неизвестен. Для индукции диуреза возможно применение диуретиков, таких как фуросемид, с одновременным контролем содержания электролитов в плазме крови.
Особые указания
Обязательным является ограничение до минимума приема жидкости за 1 ч до и в течение 8 ч после приема препарата у пациентов при первичном ночном энурезе и ноктурии. Несоблюдение этого правила может привести к развитию побочных эффектов. Пациентов необходимо тщательно проинструктировать о необходимости соблюдения режима потребления жидкости. Следует предупредить пациента о необходимости избегать перегрузки жидкостью (в т.ч. при занятиях плаваньем) и прекратить прием десмопрессина на фоне рвоты и диареи, до тех пор пока не восстановится водный баланс. Перед началом лечения следует убедиться в согласии пациента ограничивать потребление жидкости.
Риск гипонатриемических судорог, вызванных гипонатриемией, может быть сведен к минимуму при условии применения рекомендованной начальной дозы десмопрессина и исключения сопутствующего применения препаратов, повышающих секрецию антидиуретического гормона.
Высокий риск развития побочных эффектов имеют пациенты старше 65 лет с несахарным диабетом с исходно низкой концентрацией натрия в плазме крови и полиурией 2,8–3 л/сут. Препарат Минирин® применяют у них с особой осторожностью. При применении препарата в этих случаях необходимо определять концентрацию натрия в плазме крови до начала приема препарата, через 3 дня после начала приема и при каждом увеличении дозы. Необходимо контролировать состояние пациента в течение всего периода приема препарата Минирин®.
Применение препарата у пациентов пожилого возраста (65 лет и старше) для симптоматической терапии ноктурии противопоказано.
Следует оценить наличие дисфункции мочевого пузыря и обструкции уретры перед началом лечения. В случаях острого возникновения недержания мочи, дизурии и/или ноктурии, инфекции мочевыводящих путей, при подозрении на опухоль мочевого пузыря или предстательной железы, наличии полидипсии и декомпенсированного сахарного диабета необходимо провести диагностику и лечение указанных состояний и заболеваний до начала лечения препаратом Минирин®.
С осторожностью применяют препарат у пациентов с риском развития тромбозов.
При остро возникших сопутствующих заболеваниях, таких как системные инфекции, лихорадка, гастроэнтериты, сопровождающихся водно-электролитным дисбалансом, прием препарата необходимо прекратить.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Препарат Минирин® не оказывает прямого влияния на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Однако с учетом возможного развития побочных реакций при применении препарата, необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки подъязычные, 60 мкг, 120 мкг и 240 мкг. По 10 табл. в блистере из алюминиевой фольги.
По 1, 3 или 10 бл. в картонной пачке. На картонную пачку возможно нанесение стикеров для контроля первого вскрытия.
Производитель
Каталент Ю.К. Свиндон Зидис Лтд., Великобритания.
Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение: Ферринг АГ, Швейцария.
Претензии потребителей направлять по адресу: ООО «Ферринг Фармасетикалз». 115054, Москва, Космодамианская наб., 52, стр. 4.
Тел.: (495) 287-03-43; факс: (495) 287-03-42.
В случае упаковки на ОАО «Фармстандарт-УфаВИТА» претензии потребителей направлять по адресу: ОАО «Фармстандарт-УфаВИТА». 450077, Россия, г. Уфа, ул. Худайбердина, 28.
Тел./факс: (347) 272-92-85.
www.pharmstd.ru.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
4 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Описание проверено
-
Крылов Юрий Федорович
(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации)
Опыт работы: более 34 лет
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Минирин: инструкция по применению
Форма выпуска: Таблетки
Цены в аптеках: Алматы
8 200 — 15 700 〒
Содержание
- Состав
- Описание
- Фармакотерапевтическая группа
- Фармакологические свойства
- Показания к применению
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Противопоказания
- Лекарственные взаимодействия
- Особые указания
- Беременность и период лактации
- Особенности влияния на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
- Передозировка
- Форма выпуска и упаковка
- Условия хранения
- Срок хранения
- Условия отпуска из аптек
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – десмопрессина ацетата 0,1 мг или 0,2 мг, что соответствует десмопрессину 0,089 мг или 0,178 мг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон, магния стеарат, крахмал картофельный.
Описание
Белые овальные двояковыпуклые таблетки, с риской для разлома на одной стороне и гравировкой «0.1» на другой стороне (дозировка 0.1 мг).
Белые круглые двояковыпуклые таблетки, с риской для разлома на одной стороне и гравировкой «0.2» на другой стороне (дозировка 0.2 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Гормональные препараты системного действия, исключая половые гормоны и инсулины. Гипоталамо-гипофизарные гормоны и их аналоги. Гормоны задней доли гипофиза. Вазопрессин и его аналоги. Десмопрессин.
Код АТХ Н01ВА02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Десмопрессин определяется в крови через 15-30 мин после приема. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5-3 ч. Период полувыведения составляет 2-3 ч. Выводится частично с мочой в неизменном виде, частично поддается ферментативному расщеплению.
Фармакодинамика
Минирин – структурный аналог естественного гормона аргинин-вазопрессина, который получен в результате изменений в структуре молекулы вазопрессина – дезаминирования 1-цистеина и замещения 8-L-аргинина на 8-D-аргинин. Эти структурные изменения в сочетании со значительно усиленной антидиуретической активностью имеют менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру сосудов и внутренних органов по сравнению с вазопрессином, что обусловливает отсутствие нежелательных спастических побочных эффектов и более длительное действие.
Препарат увеличивает проницаемость эпителия дистальних отделов извитых канальцев для воды и повышает ее реабсорбцию. Применение препарата при несахарном диабете приводит к уменьшению объема выделяющейся мочи, и одновременно к увеличению ее осмолярности и снижению осмолярности плазмы крови. Это приводит к снижению частоты мочеиспускания и уменьшению никтурии.
После приема внутрь, антидиуретический эффект наступает уже через 15 мин. Прием по 0,1-0,2 мг Минирина, обеспечивает у большинства пациентов антидиуретический эффект длительностью 8-12 ч. Тератогенное или мутагенное действие десмопрессина не обнаружено.
Показания к применению
— несахарный диабет центрального генеза
— первичный ночной энурез у детей старше 5 лет с нормальной концентрационной способностью почек
— никтурия, связанная с ночной полиурией у взрослых (симптоматическое лечение)
Способ применения и дозы
Доза Минирина подбирается индивидуально. Препарат не следует принимать во время еды.
Несахарный диабет центрального генеза: начальная доза для взрослых и детей старше 5 лет – по 0,1 мг или 0,2 мг Минирина 3 раза в сутки. Затем доза корригируется в зависимости от реакции организма. Суточная доза варьирует от 0,2 мг до 1,2 мг Минирина в сутки. Для большинства пациентов, оптимальным является прием по 0,1-0,2 мг Минирина 3 раза в сутки. В случае задержки жидкости (гипонатриемии), необходимо прекратить лечение и откорректировать дозировку.
Первичный ночной энурез: по 0,1 мг Минирина перед сном. В случае недостаточного эффекта доза может быть увеличена до 0,4 мг. Во время лечения необходимо ограничить прием жидкости. Курс лечения составляет 3 месяца. Вопрос о необходимости продолжения терапии стоит решать после 1-недельного перерыва в приеме Минирина.
Никтурия: начальная доза составляет 0,1 мг Минирина на ночь. Если эта доза недостаточно эффективна в течение 1 недели, то дозу увеличивают до 0,2 мг и в дальнейшем еженедельно увеличивать до 0,4 мг. Не рекомендуется назначать лечение людям преклонных лет (от 65 лет и старше) Если лечение было назначено, необходимо контролировать уровень натрия в крови перед началом лечения, через 3 приема препарата и после увеличения дозы. В случае развития симптомов задержки жидкости и/или гипонатриемии (головная боль, тошнота/рвота, увеличение массы тела и в тяжелом случае судороги) лечение стоит немедленно прекратить до полного выздоровления пациента. При возобновлении лечения пациентам нужно более тщательно следить за ограничением приема жидкости. Если после 4 недель лечения и корректировки дозы не наблюдается адекватного клинического эффекта, продолжать прием препарата не рекомендуется.
Побочные действия
Очень часто (>10%)
— головная боль
Часто (>1%, <10%)
— гипонатриемия
— головокружение
— гипертензия
— тошнота, боль в животе, сухость во рту
— рвота
— диарея
— запор
— задержка жидкости в организме, которая проявляется гипонатриемией и увеличением массы тела, при применении Минирина без ограничения приема жидкости
— болезненные позывы при мочеиспускании
— периферический отек
Редко (≥ 0.01 %, < 0.1 %)
— аллергические реакции кожи
— эмоциональные нарушения
— судороги
— психомоторная гиперактивность
— носовое кровотечение
— бессоница
— парестезии
— мышечные спазмы, миалгия
— гриппоподобное состояние
Пожилые пациенты и пациенты о сниженным сывороточным натрием могут иметь повышенный риск развития гипонатриемии.
Цены в аптеках Алматы
Минирин, таблетки, 0.1 мг ×30
Ферринг, Германия • По рецепту
Минирин, таблетки, 0.2 мг ×30
Ферринг, Германия • По рецепту
1 пакет содержит: активное вещество — фосфомицина трометамола 3,754 г или 5,631 г (эквивалентно 2,0 г или 3,0 г фосфомицина); вспомогательные вещества: ароматизатор мандариновый, ароматизатор апельсиновый, сахарин, сахароза.
Гранулы белого цвета с запахом мандарина.
антибиотик
Код АТХ J01ХХ01.
Фармакодинамика
Активное вещество Монурала — фосфомицина трометамол — антибиотик широкого спектра, производное фосфоновой кислоты.
Монурал обладает бактерицидным действием. Механизм действия связан с подавлением первого этапа синтеза клеточной стенки бактерий. Являясь структурным аналогом фосфоэнола пирувата, вступает в конкурентное взаимодействие с ферментом N-ацетил-глюкозамино-3-о-энолпирувил-трансферазой, в результате чего происходит специфическое, избирательное и необратимое ингибирование этого фермента, что обеспечивает отсутствие перекрестной резистентности с другими классами антибиотиков и возможность синергизма с другими антибиотиками (in vitro отмечают синергизм с амоксициллином, цефалексином, пипемидиновой кислотой). Антибактериальный спектр действия фосфомицина трометамола in vitro включает большинство обычных грамположительных (Enterococcus spp., Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus saprophyt., Staphylococcus spp.) и грамотрицательных (Е. coli, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Pseudomonas spp., Serratia spp.) возбудителей. In vitro фосфомицина трометамол снижает адгезию ряда бактерий на эпителии мочевыводящих путей.
Фармакокинетика
Всасывание: Монурал быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта при пероральном приеме.
В организме диссоциирует на фосфомицин и трометамол. Последний не обладает антибактериальными свойствами. Биодоступность при однократном приеме внутрь дозы 3 г составляет от 34 до 65%. Максимальная концентрация в плазме наблюдается через 2-2,5 часа после перорального приема и составляет 22-32 мг/л. Период полувыведения из плазмы равен 4 часам.
Распределение: Монурал не связывается с белками плазмы, не метаболизируется, преимущественно накапливается в моче. При пероральном приеме разовой дозы 3 г в моче достигается высокая концентрация (от 1053 до 4415 мг/л), на 99% бактерицидная для большинства обычных возбудителей инфекций мочевыводящих путей. Минимальная ингибируюшая концентрация Монурала для этих возбудителей составляет 128 мг/л. Она поддерживается в моче на протяжении 24-48 часов, что предполагает однодозовый курс лечения. Концентрация Монурала в моче выше минимальной подавляющей концентрации для Е. coli сохраняется по меньшей мере в течение 80 часов.
Выведение: Монурал на 90% выводится почками в неизменном виде с созданием высоких концентраций в моче. Около 10% от принятой дозы выводится через кишечник в неизменном виде. У пациентов с умеренным снижением почечной функции (клиренс креатинина
- Острый бактериальный цистит, острые приступы рецидивирующего бактериального цистита;
- бактериальный неспецифический уретрит;
- бессимптомная массивная бактериурия у беременных;
- послеоперационные инфекции мочевых путей;
- профилактика инфекции мочевыводящих путей при хирургическом вмешательстве и трансуретральных диагностических исследованиях.
Индивидуальная повышенная чувствительность к фосфомицина трометамолу, тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина
Применение при беременности и лактации
При беременности препарат назначают только тогда, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание на время лечения
Способ применения и дозировка
Внутрь.
Гранулы растворяют в 1/3 стакана воды. Монурал применяют один раз в сутки внутрь натощак за 2 часа до или после еды, предпочтительно перед сном, предварительно опорожнив мочевой пузырь. Взрослым назначают по 1 пакету (3 г) 1 раз в день.
С целью профилактики инфицирования мочевыводящих путей при хирургическом вмешательстве, трансуретральных диагностических процедурах принимают Монурал дважды в дозах, указанных выше: за 3 часа до вмешательства и через 24 часа после вмешательства.
Детям от 5 лет до 18 лет назначают в суточной дозе 2 г 1 раз в день.
Курс лечения составляет 1 день.
В более тяжелых случаях (пожилые пациенты, рецидивирующие инфекции) принимают еще 1 пакет через 24 часа.
При почечной недостаточности уменьшают дозу и удлиняют интервалы между введениями.
Возможны расстройства со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, изжога, диарея), кожная сыпь, аллергические реакции.
Симптомы передозировки: диарея. При возникновении упорной диареи рекомендуется симптоматическое лечение.
Риск передозировки минимален, так как Монурал выпускается в упаковке по 1 или 2 пакета. В случае передозировки рекомендуется прием жидкости внутрь с целью увеличения диуреза.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Следует избегать одновременного приема с метоклопрамидом, так как это может привести к снижению концентрации Монурала в сыворотке крови и в моче.
Одновременный прием пиши замедляет всасывание Монурала — необходимо применять препарат за 2 часа до или после еды.
Больным сахарным диабетом следует учитывать, что в 1 пакете Монурала с дозировкой 2 г или 3 г фосфомицина содержится 2,100 г или 2,213 г сахарозы, соответственно.
Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь 2 г и 3 г. По 6 г или 8 г препарата помещают в пакеты из 4-х слойной ламинированной фольги (бумага-полиэтилен-алюминий-полиэтилен). 1 или 2 пакета помещают в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.
Список Б. Хранить при температуре не выше 30 °С. Хранить в местах, недоступных для детей.
3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Предприятие-производитель
Замбон Свитцерланд Лтд., Виа Индустрия 13, СН-6814 Кадемпино, Швейцария.
Претензии по качеству препарата направлять по адресу: Представительство АО «Замбон Груп СП.А.» (Италия): Россия, 121002 Москва, Глазовский пер., д. 7, офис 17.
Способ применения и дозировка
Внутрь.
Гранулы
растворяют в 1/2 стакана воды перемешивают до полного растворения, принимают сразу же
после растворения.
Взрослым и детям от 12 до 18 лет:
по 1 пакету (3 г) 1 раз в день однократно.
С
целью профилактики инфицирования мочевыводящих путей при хирургическом
вмешательстве, трансуретральных диагностических процедурах Монурал®
принимают 2 раза по 3 г: за 3 часа до вмешательства и через 24 часа
после вмешательства.
При
острой неосложненной инфекции мочевыводящих путей у женщин и девочек-подростков
старше 12 лет препарат Монурал® следует принимать однократно
1 пакетик фосфомицина натощак, т. е.
примерно за 2–3 ч до или через 2–3 ч
после еды, предпочтительно перед сном и после опорожнения мочевого пузыря.
Периоперационная
антибиотикопрофилактика при трансректальной биопсии предстательной железы у
мужчин: 1 пакетик препарата Монурал® примерно за 3 ч до и через
24 ч после медицинской процедуры.
У
пациентов с легкой или средней степенью тяжести почечной недостаточности
коррекция дозы не требуется. У пациентов с почечной недостаточностью
(уровень креатинина <10 мл/мин) применение препарата Монурал®
не рекомендуется.
Описание
Монурал® обладает бактерицидным действием.
Состав
1
пакет 8 г содержит:
Действующее вещество:
Фосфомицина
трометамол 5,631 г (эквивалентно 3,0 г фосфомицина).
Вспомогательные вещества:
Ароматизатор
мандариновый 0,07 г, ароматизатор апельсиновый 0,07 г, сахарин
0,016 г, сахароза 2,213 г.
Фармакотерапевтическая группа
Другие антибиотики
Фармакодинамика
Препарат
Монурал® содержит фосфомицин [моно (2‑аммоний-2‑гидроксиметил-1,3‑пропандиол)(2R‑цис)-(3‑метилоксиранил)
фосфонат] — антибактериальное средство широкого спектра действия, производное
фосфоновой кислоты, предназначенное для лечения инфекций мочевыводящих путей.
Механизм
действия связан с подавлением первого этапа синтеза клеточной стенки бактерий.
Являясь структурным аналогом фосфоенолпирувата, конкурентно необратимо
ингибирует фермент уридиндифосфат (УДФ)-N‑ацетилглюкозамиенолпирувилтрансферазу,
который катализирует реакцию образования УДФ-N‑ацетил-3‑O‑(1‑карбоксивинил)-D‑глюкозамина
из фосфоенолпирувата и УДФ-N‑ацетил-D‑глюкозамина.
Фосфомицин
активно транспортируется в бактериальную клетку через две разные транспортные
системы (sn‑глицерин-3‑фосфат и транспортная система гексозы‑6).
Также
фосфомицин способен снижать адгезию бактерий со слизистыми оболочками мочевого
пузыря, которая может играть роль предрасполагающего фактора для рецидивирующих
инфекций.
Предельные
значения, установленные Европейским комитетом по тестированию чувствительности
к противомикробным препаратам, выглядят следующим образом (таблица предельных
значений EUCAST, версия 11, 01.01 2021):
|
Виды |
Чувствительный |
Резистентный |
|
Энтеробактерии |
≤8 мг/л |
>8 мг/л |
Распространенность
приобретенной резистентности у отдельных видов может меняться географически и
со временем. Поэтому необходима местная информация о ситуации с
резистентностью, в частности, для обеспечения адекватного лечения тяжелых
инфекций.
Приведенный
ниже перечень основан на данных программ мониторинга и исследований. Он
включает микроорганизмы, соответствующие утвержденным показаниям:
Обычно чувствительные виды
Аэробные
грамотрицательные микроорганизмы
Escherichia coli.
Виды, для которых приобретенная устойчивость может быть
проблемой
Аэробные
грамположительные микроорганизмы
Enterococcus faecalis.
Аэробные
грамотрицательные микроорганизмы
Klebsiella pneumoniae;
Proteus mirabilis.
Естественно устойчивые виды
Аэробные
грамположительные микроорганизмы
Staphylococcus saprophyticus.
Резистентность
Основным
механизмом устойчивости бактерий к фосфомицину является хромосомная мутация,
вызывающая изменение в системе транспорта бактериального фосфомицина.
Дополнительные механизмы устойчивости, которые вызываются плазмидами или
транспозонами, вызывают ферментативную инактивацию фосфомицина за счет
связывания молекулы с глутатионом или за счет расщепления
углерод-фосфорной связи в молекуле фосфомицина.
Фосфомицин
сохранил свою активность против наиболее распространенных микробов,
обнаруживаемых при инфекциях мочевыводящих путей. Только незначительное число
бактерий могут приобрести устойчивость. Уровень резистентности кишечной
палочки, вызывающей неосложненные инфекции мочевыводящих путей, низкий.
Механизм
действия препарата объясняет отсутствие перекрестной резистентности с другими
антибиотиками и взаимное усиление действия с антибиотиками других классов,
например, с бета-лактамными антибиотиками.
Фармакокинетика
Всасывание
После
однократного приема абсолютная биодоступность фосфомицина трометамола
составляет около 33–53%. Скорость и степень абсорбции снижаются при приеме
препарата во время еды, но общее количество действующего вещества, выделяемого
с мочой с течением времени, остается неизменным. Средние концентрации
фосфомицина в моче после перорального приема дозы 3 г остаются выше
порогового значения минимальной подавляющей концентрации (МПК) 8 мкг/мл в
течение как минимум 24 ч после перорального приема, как натощак, так и
после еды, но время достижения максимальной концентрации в моче задерживается
на 4 ч. Фосфомицин подвержен энтерогепатической рециркуляции.
После
однократного приема 3 г
время достижения максимальной концентрации составляет 2–2,5 ч,
а максимальная концентрация составляет 22–32 мкг/мл.
Распределение
Фосфомицин
распределяется в тканях, включая почки и стенку мочевого пузыря; не связывается
с белками плазмы. Объем распределения составляет 136,1 л.
Фосфомицин
проникает через плацентарный барьер и выделяется в грудное молоко.
Выведение
Фосфомицин
выводится в неизмененном виде, в основном, почками путем клубочковой фильтрации
(40–50% принятой дозы обнаруживается в моче), и в меньшей степени — с калом
(18–28% дозы); период полувыведения (T1/2)
составляет около 4 ч.
После
однократного приема 3 г фосфомицина трометамола концентрация фосфомицина в
моче 1053–4415 мкг/мл достигается через 2–4 ч. Терапевтически
эффективные концентрации (>100 мкг/мл) сохраняются в течение 48 ч
после приема внутрь.
У
пациентов с нарушением функции почек T1/2
увеличивается пропорционально степени почечной недостаточности. Концентрации
фосфомицина в моче у пациентов с нарушением функции почек остаются эффективными
в течение 48 ч после приема обычной дозы, когда клиренс креатинина (КК)
превышает 10 мл/мин.
У
пожилых людей клиренс фосфомицина снижается вместе с возрастным снижением
функции почек.
Показания
Инфекционно-воспалительные
заболевания, вызванные чувствительными к фосфомицину микроорганизмами:
–
острые
неосложненные инфекции мочевыводящих путей у женщин и девочек-подростков старше
12 лет;
–
периоперационная
антибиотикопрофилактика при трансректальной биопсии предстательной железы у
мужчин.
Противопоказания
Повышенная
чувствительность к фосфомицину, другим компонентам препарата; тяжелая почечная
недостаточность (КК <10 мл/мин), детский возраст до 12 лет,
непереносимость фруктозы, мальабсорбция глюкозы-галактозы или недостаточность
сахаразы-изомальтазы.
Применение при беременности и лактации
Беременность
Имеются
ограниченные данные о безопасности применения фосфомицина в 1‑м триместре
беременности (n = 152). Эти данные не гарантируют безопасность в
отношении тератогенности. Фосфомицин проникает через плаценту.
Исследования
на животных не показали какой‑либо прямой или косвенной связи в отношении
токсического воздействия на протекание беременности, в отношении развития
эмбриона, развития плода и/или развития после рождения. Монурал®
следует применять во время беременности только тогда, когда потенциальная
польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Период грудного вскармливания
Поскольку
Монурал® проникает в грудное молоко даже после приема однократной
дозы, женщинам, кормящим грудью, не следует принимать препарата без крайней
необходимости.
Побочное действие
Наиболее распространенными
нежелательными реакциями на однократный прием фосфомицина являются нарушения со
стороны желудочно-кишечного тракта, чаще всего диарея. Эти реакции являются
кратковременными и проходят спонтанно.
Далее
в таблице приведены нежелательные реакции, которые были зарегистрированы при
использовании препарата Монурал® в ходе клинических исследований или
пострегистрационного наблюдения.
Частота
реакций указана следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100 до
<1/10), нечасто (>1/1000 до <1/100), редко (>1/10000 до
<1/1000), очень редко (<1/10000) и неизвестно (частота не может быть
оценена на основе имеющихся данных).
В
каждой группе нежелательные реакции представлены в порядке убывания тяжести.
|
Системно-органный |
Нежелательные реакции |
||||
|
Часто |
Нечасто |
Редко |
Очень редко |
Неизвестно |
|
|
Инфекционные и |
Вульвовагинит |
||||
|
Нарушения |
Анафилактические реакции, |
||||
|
Нарушения |
Головная боль, головокружение |
||||
|
Нарушения |
Диарея, тошнота, диспепсия, боль в |
Рвота |
Антибиотик-ассоциированный колит |
||
|
Нарушения |
Сыпь, крапивница, зуд |
Ангионевротический отек |
Передозировка
Данные
в отношении передозировки фосфомицина при приеме внутрь ограничены.
Симптомы:
Сообщалось
о случаях гипотонии, сонливости, электролитных нарушениях, тромбоцитопении и
гипопротромбинемии после парентерального введения фосфомицина.
Лечение:
Симптоматическое
и поддерживающее. В случае передозировки рекомендуется прием жидкости внутрь с
целью увеличения диуреза. Фосфомицин эффективно выводится из организма путем
гемодиализа, а средний T1/2
составляет примерно 4 ч.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Метоклопрамид
снижает концентрацию фосфомицина в сыворотке крови и моче при одновременном применении.
Другие
препараты, которые усиливают перистальтику желудочно-кишечного тракта, могут
вызывать аналогичный эффект.
Возможно
изменение международного нормализованного отношения (МНО): у пациентов,
получающих антибиотики, были зарегистрированы многочисленные случаи повышения
активности антагонистов витамина K и избыточной
антикоагуляции. К факторам риска относятся тяжелая инфекция или воспаление,
возраст и плохое общее состояние здоровья. В этих условиях трудно определить,
является ли изменение МНО следствием инфекционного заболевания или его лечения.
Тем не менее, определенные классы антибиотиков чаще упоминаются в
этой связи, а именно: фторхинолоны, макролиды, ко‑тримоксазол,
пенициллины и некоторые цефалоспорины.
Особые указания
Во
время лечения фосфомицином могут возникнуть фатальные реакции
гиперчувствительности, включая анафилаксию и анафилактический шок,
представляющие опасность для жизни.
Если
такая реакция возникает, необходимо исключить повторный прием фосфомицина и
провести адекватное лечение.
Антибиотик-ассоциированная
диарея наблюдалась при использовании практически всех антибактериальных
средств, в том числе фосфомицина. Ее тяжесть может варьировать от легкой диареи
до колита с летальным исходом. Диарея, в особенности тяжелая, непрекращающаяся
и/или с кровью во время или после лечения препаратом Монурал®
(в том числе, в течение нескольких недель после лечения), может быть
симптомом заболевания, вызванного Clostridium
difficile (псевдомембранозный колит). Этот диагноз важно учитывать
при лечении пациентов во время или после приема препарата Монурал®.
При предполагаемом или подтвержденном диагнозе псевдомембранозного колита
соответствующее лечение должно быть начато незамедлительно. Препараты,
подавляющие перистальтику кишечника, в данной клинической ситуации
противопоказаны.
Почечная
недостаточность: при КК выше 10 мл/мин концентрация фосфомицина в моче
сохраняется в течение 48 ч после приема обычной дозы. Пациентам с
сопутствующим сахарным диабетом следует учитывать, что в 1 пакетике
препарата Монурал® 3 г
содержится 2,3 г
сахарозы.
Пациентам
с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость фруктозы,
мальабсорбция глюкозы-галактозы или недостаточность сахаразы-изомальтазы,
данный препарат противопоказан.
Фертильность
Данных
об исследованиях у людей нет. У самцов и самок крыс пероральное введение
фосфомицина в дозе до 1000 мг/кг/сут не выявило снижение фертильности.
Влияние на способность управлять
транспортными средствами, механизмами
Специальных
исследований не проводилось, но пациентов следует информировать о том, что
применение препарата может вызвать головокружение.
При
появлении головокружения следует воздержаться от выполнения указанных видов
деятельности.
Условия хранения
При температуре не выше 30 °C
Срок годности от даты производства
3 года
Хранятся в холодильнике
Нет
Владелец регистрационного удостоверения
П N012976/01 (11.07.2007) — Замбон Свитцерланд Лтд (Швейцария) — действует
Содержит спирт
Нет
Кодеинсодержащий
Нет
Наркотический/Психотропный
Нет
Описание лекарственной формы
Гранулы
белого цвета с запахом мандарина.
Форма выпуска
гранулы для приготовления раствора для приема внутрь
Самовывоз в Москве
ЗдравСити
Москва, ул. Рождественская, 29
Фармленд
Москва, пр-кт Мира, 36, стр.1
Мелодия здоровья
Москва, ул. Воротынская, 12
Ригла
Москва, шоссе Ленинградское, 21
Здесь Аптека
Москва, шоссе Щелковское, 94
Планета Здоровья
Москва, ул. Широкая, 27
ШАХ
Москва, Гольяново, шоссе Щелковское, 69, стр.2
Планета Здоровья
Москва, ул. Поляны, 5
ЗдравСити
Москва, пр-кт Рязанский, 2/2, к.1
Ваша №1
Москва, ул. 3-я Парковая, 24