Обобщенные научные материалы по действующему веществу препарата Магневист® (раствор для внутривенного введения, 0.5 ммоль/мл)
Дата последней актуализации: 26.11.2020
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Владелец РУ
- Условия хранения
- Срок годности
- Источники информации
- Фармакологическая группа
- Предупреждения
- Характеристика
- Фармакология
- Показания к применению
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Способ применения и дозы
- Меры предосторожности
- Аналоги (синонимы) препарата Магневист®
- Заказ в аптеках Москвы
Действующее вещество
ATX
Владелец РУ
Байер АГ
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
раствор для внутривенного введения 0.5 ммоль/мл флакон — 5 лет.
раствор для внутривенного введения 0.5 ммоль/мл шприц пластиковый — 3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Источники информации
Обобщенные материалы www.rxlist.com, 2020.
Фармакологическая группа
Предупреждения
Нефрогенный системный фиброз
Контрастные средства на основе гадолиния повышают риск развития нефрогенного системного фиброза у пациентов с нарушенной элиминацией ЛС. Следует избегать применения гадолинийсодержащих контрастных средств у таких пациентов за исключением случаев, когда диагностическая информация является существенной и недоступна с помощью МРТ без контрастного усиления или других методов (см. Меры предосторожности).
Риск развития нефрогенного системного фиброза, связанный с применением гадолинийсодержащих контрастных средств, наиболее высок у пациентов с хроническим тяжелым заболеванием почек (СКФ <30 мл/мин/1,73 м2) или острым повреждением почек. Применение гадопентетата димеглумина у таких пациентов противопоказано.
Необходимо осуществлять скрининг пациентов на предмет острого повреждения почек и других состояний, которые могут снизить функцию почек. Признаки острого повреждения почек включают быстрое (в течение нескольких часов или дней) и, как правило, обратимое снижение функции почек, обычно в случаях хирургического вмешательства, тяжелой инфекции, травмы или интоксикации, вызванной ЛС. Уровень креатинина в сыворотке и расчетная СКФ не являются надежными показателями оценки функции почек в условиях острого повреждения почек. У пациентов с риском хронического снижения функции почек (например, возраст >60 лет, сахарный диабет или хроническая гипертензия) СКФ необходимо оценить с помощью лабораторных исследований.
К факторам, которые могут увеличить риск развития нефрогенного системного фиброза, относятся повторные или более высокие, чем рекомендуемые, дозы гадолинийсодержащих контрастных средств, а также степень почечной недостаточности во время воздействия. При введении гадопентетовой кислоты следует не превышать рекомендованной дозы и соблюдать достаточный интервал времени для выведения ЛС перед повторным введением.
Задержка гадолиния
Хотя в настоящее время отсутствуют доказательства, свидетельствующие о развитии неврологических, когнитивных, двигательных растройств, связанных с задержкой гадолиния в тканях головном мозге, гадолиний может высвобождаться из гадолинийсодержащих контрастных средств и задерживаться в различных органах в течение месяцев или лет (см. Меры предосторожности).
Линейные гадолинийсодержащие контрастные средства имеют бóльшую склонность к задержке в тканях, чем циклические. Последствия задержки гадолиния в головном мозге не установлены.
Необходимо по возможности минимизировать повторяющиеся исследования МРТ с применением гадолинийсодержащих контрастных средств, особенно проводимые через короткие промежутки времени.
Европейское медицинское агентство (EMA) приостановило на территории ЕС действие некоторых регистрационных удостоверений и авторизацию новых линейных гадолинийсодержащих средств, в частности гадопентетовой кислоты для в/в введения, ввиду потенциального риска, связанного с возможным высвобождением гадолиния и накоплением его в тканях головного мозга. Считается, что соотношение польза/риск более не является благоприятным для применения ряда линейных гадолинийсодержащих контрастных средств.
Характеристика
Линейное гадолинийсодержащее контрастное средство для МРТ.
Фармакология
Фармакодинамика
Гадопентетата димеглумин при проведении МРТ укорачивает время спин-решеточной (T1) и спин-спиновой (T2) релаксации протонов. В рекомендуемых дозах эффект в первую очередь определяется влиянием на время релаксации T1. Гадопентетат димеглумина не проходит через неповрежденный ГЭБ и не накапливается в тканях головного мозга или очагах, которые не связаны с повреждением ГЭБ (в т.ч. киста, зрелые послеоперационные рубцы). Однако повреждение ГЭБ или патология васкуляризации способствуют накоплению гадопентетата димеглумина в таких очагах, как новообразования, абсцессы и подострые инфаркты.
Фармакокинетика
Фармакокинетика гадопентетата димеглумина, вводимого в/в здоровым субъектам, соответствует двухкомпонентной открытой модели с временами распределения и T1/2 (выраженным как среднее значение ± стандартное отклонение), составляющими примерно (0,2±0,13) и (1,6±0,13) ч соответственно.
После в/в введения димеглумин отщепляется от комплекса гадопентетата димеглумина. Результаты лабораторных исследований in vitro показывают, что гадопентетовая кислота не связывается с белками плазмы человека. Исследования связывания с белками in vivo не проводились.
Гадопентетовая кислота выводится исключительно с мочой — (83±14)% (среднее значение ± стандартное отклонение) дозы выводится в течение 6 ч и (91±13)% — через 24 ч после в/в введения. Биотрансформация или деградация гадопентетата димеглумина не наблюдались.
Скорость почечного и плазменного клиренса гадопентетовой кислоты — (1,76±0,39) и (1,94±0,28) мл/мин/кг соответственно — практически идентичны, что указывает на отсутствие изменений при прохождении через почки и выведение через почки. Vd (266±43) мл/кг равен объему внеклеточной жидкости, а клиренс аналогичен Vd веществ, которые подвергаются КФ.
Почечная недостаточность. Гадопентетат димеглумина выводится через почки, в т.ч. у пациентов с нарушением функции почек. У пациентов с нарушением функции почек T1/2 гадопентетата димеглумина из сыворотки крови увеличивается. Величина T1/2 из сыворотки для однократной в/в дозы гадопентетата димеглумина (0,1 ммоль/кг) составила при легкой (Cl креатинина от 60 до <90 мл/мин), средней (Cl креатинина 30–<60 мл/мин) и тяжелой (Cl креатинина <30 мл/мин) почечной недостаточности (2,6±1,2), (4,2±2) и (10,8±6,9) ч соответственно по сравнению с (1,6±0,1) ч у здоровых субъектов.
Фармакокинетические параметры гадопентетата димеглумина при различных заболеваниях неизвестны.
Дети. Применение гадопентетата димеглумина для визуализации ЦНС, экстракраниальных/экстраспинальных тканей и всего тела у популяции в возрасте от 2 до 16 лет основано на результатах адекватных и хорошо контролируемых клинических исследований у взрослых и изучения безопасности этого ЛС у детей.
Безопасность и эффективность применения гадопентетата димеглумина у детей в возрасте до 2 лет не установлены. Гадопентетат димеглумина выводится преимущественно почками. В исследовании с участием детей в возрасте от 2 мес и до <2 лет фармакокинетика (нормализованный по массе тела клиренс, нормализованный Vd и конечный T1/2) гадопентетата была аналогична наблюдаемой у взрослых.
Канцерогенез, мутагенез и нарушение фертильности
Долгосрочные исследования на животных для оценки канцерогенного потенциала гадопентетата димеглумина не проводились. Результаты исследований in vitro и in vivo, выполненных с участием бактерий и млекопитающих предполагают, что гадопентетат димеглумина не является мутагенным или кластогенным и не вызывает внеплановую репарацию ДНК в гепатоцитах крысы и клеточную трансформацию фибробластов эмбриона мыши. Продемонстрированы некоторые доказательства мутагенного потенциала in vivo в тесте на доминантную летальность у мышей при дозах 6 ммоль/кг, но не наблюдалось такого потенциала в микроядерных тестах у мышей и собак при в/в дозах 9 и 2,5 ммоль/кг соответственно.
При внутрибрюшинном введении крысам-самцам и самкам ежедневно перед спариванием, во время спаривания и во время эмбрионального развития в течение до 74 дней (самцы) или 35 дней (самки) гадопентетата димеглумин вызывал уменьшение количества желтых тел при дозе 0,1 ммоль/кг. После ежедневного применения в дозе 2,5 ммоль/кг также наблюдались подавление потребления пищи и увеличение массы тела (самцы и самки), а также уменьшение веса яичек и придатков яичка.
В отдельном эксперименте на крысах ежедневные инъекции гадопентетата димеглумина в течение 16 дней вызывали атрофию сперматогенных клеток при уровне дозы 5 ммоль/кг, но не при дозе 2,5 ммоль/кг. Эта атрофия не была устранена в течение 16-дневного периода наблюдения после отмены ЛС.
Клинические исследования
В открытых контролируемых клинических исследованиях гадопентетат димеглумина вводили 1272 пациентам. Средний возраст этих пациентов составлял 46,4 года (от 2 до 93 лет). Из этих пациентов 55% (700) составляли мужчины и 45% (572) женщины. Из 1271 пациента, получавшего гадопентетат димеглумина, 82,1% (1043) были представителями европеоидной расы, 9,7% (123) — негроидной, 5,3% (67) — латиноамериканцами, 2,1% (27) — монголоидной расы и 0,9% (11) — представителями других этнических групп. Из общего числа 1272 пациентов 550 приняли участие в слепых исследованиях при проведении контрастного усиления при МРТ поражений головы и шеи, головного мозга, позвоночника и близлежащих тканей и всего тела (за исключением сердца).
Все 550 пациентов имели причину для проведения МРТ, и оценка эффективности контрастирования основывалиась на качестве изображения до и после инъекции, контрастности, конфигурации поражения (граница, размер и расположение) и количестве поражений до и после введения контрастного средства. Протоколы не включали верификацию специфических заболеваний или подтверждение выявленных патологических образований.
Из вышеупомянутых 550 участников 97 пациентов, которым вводили в/в 0,1 ммоль/кг гадопентетата димеглумина, приняли участие в двух клинических испытаниях проведения МРТ с котрастным усилением для визуализации всего тела. Из них 68 прошли МРТ внутренних органов/структур брюшной полости или грудной клетки (без сердца), 8 — молочной железы и 22 — дополнительных образований. Результаты МРТ до и после использования гадопентетата димеглумина сравнивались с помощью слепого контроля. В целом дополнительные поражения были выявлены у 22 из 97 (23%) пациентов после введения гадопентетата димеглумина. Количество поражений, выявленных до (1,49/пациент) и после (1,75/пациент) введения гадопентетата димеглумина, было одинаковым. У семи (8%) пациентов были выявлены поражения до введения гадопентетата димеглумина, которые не наблюдались после его применения. В целом, после введения гадопентетата димеглумина 41% изображений имели более высокий уровень контрастности, чем до инъекции, и 18% изображений имели более высокий уровень контрастности до введения гадопентетата димеглумина, чем после его введения. Результаты МРТ молочной железы, полученные с применением гадопентетата димеглумина у 8 пациентов, не сравнивались с данными маммографии, биопсии груди или других методов исследования. У 22 пациентов с дополнительными изображениями (например, мышц, костей и внутрисуставных структур) применение МРТ с использованием гадопентетата димеглумина систематически не оценивалось для определения эффектов биораспределения контрастного средства в различных областях.
Из вышеупомянутых 550 участников 66 пациентов получали гадопентетата димеглумин в дозе 0,1 ммоль/кг в/в в клинических испытаниях контрастного усиления в очагах поражения в области головы и шеи. В общей сложности 66 изображений МРТ были оценены вслепую путем сравнения каждой пары изображений МРТ до и после инъекции. На этих парных изображениях 56 из 66 (85%) имели более сильный сигнал и 40 из 66 (61%) — лучшую визуализацию морфологии поражения или очертания границ после применения гадопентетата димеглумина. В целом, лучшая контрастность наблюдалась на 55% изображений, полученных с применением гадопентетата димеглумина, сравнимая величина сигнала — в 44 (36%) случаев до и после его применения и более сильный сигнал— в 9% случаев без применения гадопентетата димеглумина.
В исследованиях головного и спинного мозга гадопентетата димеглумин в дозе 0,1 ммоль/кг в/в обеспечил контрастное усиление в поражениях с повреждением ГЭБ.
В двух исследованиях с проведением МРТ ЦНС с участием в общей сложности 108 пациентов оценивался эффект в зависимости от дозы с применением гадопентетата димеглумина в дозе 0,1 и 0,3 ммоль/кг. Оба режима дозирования имели сходные профили безопасности и визуализации, однако доза 0,3 ммоль/кг не дала дополнительных преимуществ для окончательного диагноза (определяемого как количество поражений, локализация и характеризация).
Показания к применению
МРТ у взрослых и детей от 2 лет и старше для визуализации поражений с патологической васкуляризацией в головном мозге (внутричерепные поражения), позвоночнике и близлежащих тканях, включая опухоли, а также в области головы и шеи и всего тела (за исключением сердца).
Противопоказания
Хроническое тяжелое заболевание почек (СКФ <30 мл/мин/1,73 м2); острое повреждение почек.
Применение при беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA — C.
Гадопентетат димеглумина несколько замедлял развитие плода при в/в введении беременным крысам в течение 10 дней подряд в суточных дозах 0,25, 0,75 и 1,25 ммоль/кг (в 2,5, 7,5 и 12,5 раза больше дозы для человека в расчете на единицу массы тела) и при в/в введении в течение последовательных 13 дней беременным кроликам в суточных дозах 0,75 и 1,25 ммоль/кг (в 7,5 и 12,5 раза превышающие дозу для человека соответственно в расчете на единицу массы тела), но не в суточной дозе 0,25 ммоль/ кг.
Не отмечалось врожденных аномалий в исследованиях у крыс и кроликов.
Адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. Гадопентетата димеглумин следует использовать во время беременности, только если ожидаемая польза превышает потенциальный риск для плода.
Гадопентетат димеглумина выделяется с грудным молоком. Гадопентетат димеглумина вводили в/в 18 кормящим женщинам с нормальной функцией почек в дозе 0,1 ммоль/кг. У этих женщин менее 0,04% введенного гадолиния выделялось с грудным молоком в течение 24 ч после применения. Среднее кумулятивное количество гадолиния, выделяемого с грудным молоком в течение 24 ч после введения дозы гадопентата димеглумина, составило (0,57±0,71) мкмоль. Количество гадолиния, поступающее младенцу от женщины весом 70 кг, получающей 0,1 ммоль/кг, при грудном вскармливании в течение 24 ч, составляет менее 3 мкмоль.
Общая продолжительность выведения гадолиния с грудным молоком неизвестна. Степень абсорбции гадопентетата димеглумин у младенцев и его влияние на ребенка, находящегося на грудном вскармливании, неизвестны.
Побочные действия
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277
Клинические испытания
Наиболее частой отмечавшейся побочной реакцией была головная боль (4,8%). Большинство таких случаев были преходящими, от легкой до средней степени тяжести. Другие побочные реакции, которые отмечались у ≥1% пациентов, включали тошноту (2,7%), чувство холода в месте инъекции (2,3%) и головокружение (1%).
Перечисленные ниже побочные реакции возникли менее чем у 1% пациентов.
Общие расстройства: реакции в месте инъекции, включая флебит, боль, локализованное чувство тепла, локализованный отек и ощущение жжения, боль в груди, за грудиной, боль в спине, гипертермия, астения, ощущение холода, общее ощущение тепла, усталость и стеснение в груди, а также анафилактоидные реакции, характеризующиеся сердечно-сосудистыми, респираторными и/или кожными симптомами, такими как одышка, бронхоспазм и кашель.
Со стороны ССС: гипотензия, гипертония, тахикардия, мигрень, обмороки, расширение сосудов, бледность.
Со стороны ЖКТ: желудочно-кишечный дискомфорт, зубная боль, повышенное слюноотделение, боль в животе, рвота, понос.
Со стороны нервной системы: возбуждение, беспокойство, жажда, сонливость, диплопия, потеря сознания, судороги (включая большие судорожные припадки), парестезии.
Со стороны дыхательной системы: раздражение горла, ринит, чихание.
Со стороны кожи: сыпь, потливость (гипергидроз), кожный зуд, крапивница, отек лица.
Со стороны органов чувств: конъюнктивит, нарушение вкуса, сухость во рту, слезотечение, раздражение глаз, боль в глазах, боль в ушах.
Постмаркетинговый опыт
Следующие дополнительные побочные реакции были выявлены во время пострегистрационного применения гадопентетата димеглумина. Поскольку сообщения об этих реакциях поступали на добровольной основе от популяции неопределенного размера, не всегда возможно надежно оценить их частоту или установить причинно-следственную связь с воздействием гадопентетата димеглумина.
Наиболее серьезными реакциями были нефрогенный системный фиброз и острые реакции, включая остановку сердца или дыхания, анафилактический шок, шок, респираторный дистресс и отек гортани. Сообщалось об опасных для жизни и/или летальных побочных реакциях.
Наиболее частыми побочными реакциями при постмаркетинговом опыте были тошнота, рвота, крапивница и сыпь.
Общие расстройства и реакции, связанные со спосом применения: нефрогенный системный фиброз, снижение температуры тела, тремор, дрожь (озноб).
Реакции гиперчувствительности: анафилактические/анафилактоидные реакции, которые могут быть фатальными и включают остановку сердца или дыхания, респираторный дистресс, цианоз, отек гортани, ларингоспазм, отек глотки и ангионевротический отек. Сообщалось о реакциях гиперчувствительности замедленного типа в течение нескольких часов после применения гадопентетата димеглумина.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: острая почечная недостаточность, ухудшение почечной недостаточности, недержание мочи, позывы к мочеиспусканию.
Со стороны сосудов: тромбофлебит, в т.ч. глубоких вен, компартнет-синдром, требующий хирургического вмешательства.
Со стороны сердца: остановка сердца, снижение ЧСС, аритмия.
Со стороны органа слуха и внутреннего уха: нарушение слуха.
Со стороны органа зрения: нарушение зрения.
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: артралгия.
Со стороны нервной системы: кома, паросмия, нарушение речи.
Со стороны дыхательной системы: остановка дыхания, отек легких.
Со стороны кожи: мультиформная эритема, пустулы (пустулезная сыпь).
Взаимодействие
Информация отсутствует.
Передозировка
Не сообщалось о системных последствиях, связанных с передозировкой гадопентетата димеглумина.
Способ применения и дозы
В/в, только в условиях стационара.
Меры предосторожности
Нефрогенный системный фиброз
Контрастные средства на основе гадолиния повышают риск развития нефрогенного системного фиброза у пациентов с нарушенной элиминацией ЛС. Следует избегать применения гадолинийсодержащих контрастных средств у таких пациентов за исключением случаев, когда диагностическая информация является существенной и недоступна с помощью МРТ без контрастного усиления или других методов.
Риск развития нефрогенного системного фиброза, связанный с применением гадолинийсодержащих контрастных средств, наиболее высок у пациентов с хроническим тяжелым заболеванием почек (СКФ <30 мл/мин/1,73 м2) или острым повреждением почек. Применение гадопентетата димеглумина у таких пациентов противопоказано.
Риск оказывается ниже у пациентов с хроническим заболеванием почек средней степени тяжести (СКФ 30–59 мл/мин/1,73 м2) и является незначительным (если он присутствует) у пациентов с хроническим заболеванием почек легкой степени (СКФ 60–89 мл/мин/1,73 м2).
Нефрогенный системный фиброз может привести к развитию фатального или приводящего к инвалидности фиброза, поражающего кожу, мышцы и внутренние органы.
Необходимо осуществлять скрининг пациентов на предмет острого повреждения почек и других состояний, которые могут снизить функцию почек. Признаки острого повреждения почек включают быстрое (в течение нескольких часов или дней) и, как правило, обратимое снижение функции почек, обычно в случаях хирургического вмешательства, тяжелой инфекции, травмы или интоксикации, вызванной ЛС. Уровень креатинина в сыворотке и расчетная СКФ не являются надежными показателями оценки функции почек в условиях острого повреждения почек. У пациентов с риском хронического снижения функции почек (например, возраст >60 лет, сахарный диабет или хроническая гипертензия) СКФ необходимо оценить с помощью лабораторных исследований.
К факторам, которые могут увеличить риск развития нефрогенного системного фиброза, относятся повторные или более высокие, чем рекомендуемые, дозы гадолинийсодержащих контрастных средств, а также степень почечной недостаточности во время воздействия. При введении гадопентетовой кислоты следует не превышать рекомендованной дозы и соблюдать достаточный интервал времени для выведения ЛС перед повторным введением.
Задержка гадолиния
Гадолиний может высвобождаться из гадолинийсодержащих контрастных средств и задерживаться в различных органах в течение месяцев или лет. Самые высокие концентрации (нмоль/г ткани) были обнаружены в костях, далее следуют другие органы (например, головной мозг, кожа, почки, печень и селезенка).
Линейные гадолинийсодержащие контрастные средства имеют бóльшую склонность к задержке в тканях, чем циклические.
Последствия задержки гадолиния в головном мозге не установлены.
Патологические и клинические последствия высвобождения и задержки гадолиния в коже и других органах были установлены у пациентов с нарушением функции почек.
Имеются редкие сообщения о патологических изменениях кожи у пациентов с нормальной функцией почек.
Хотя клинические последствия задержки гадолиния у пациентов с нормальной функцией почек не установлены, некоторые пациенты могут подвергаться более высокому риску. К ним относятся пациенты, которым требуется проведение нескольких исследований МРТ с применением гадолинийсодержащих контрастных средств, беременные женщины и дети, а также пациенты с воспалительными заболеваниями.
Необходимо по возможности минимизировать повторяющиеся исследования МРТ с применением гадолинийсодержащих контрастных средств, особенно проводимые через короткие промежутки времени.
Европейское медицинское агентство (EMA) приостановило на территории ЕС действие регистрационных удостоверений и авторизацию новых линейных гадолинийсодержащих средств, в частности гадопентетовой кислоты для в/в введения, ввиду потенциального риска, связанного с возможным высвобождением гадолиния и накоплением его в тканях головного мозга. Считается, что соотношение польза/риск более не является благоприятным для применения ряда линейных гадолинийсодержащих контрастных средств.
В настоящее время отсутствуют доказательства, свидетельствующие о развитии неврологических, когнитивных, двигательных растройств, связанных с задержкой гадолиния в тканях головного мозга.
Реакции гиперчувствительности
Отмечались анафилактоидные и анафилактические реакции с сердечно-сосудистыми, респираторными и/или кожными проявлениями, которые в редких случаях приводили к смерти. Риск развития реакций гиперчувствительности выше у пациентов с реакцией на контрастные вещества в анамнезе, бронхиальной астмой или аллергическими расстройствами. Реакции гиперчувствительности могут возникать как при предшествующем воздействии гадолинийсодержащего контрастного средства, так и без него. Применение гадопентетовой кислоты должен проводить обученный персонал в учреждении, имеющем оболрудование для проведения немедленной реанимации.
При возникновении реакции гиперчувствительности введение гадопентетовой кислоты необходимо прекратить и немедленно начать соответствующую терапию. Следует наблюдать за состоянием пациентов с историей реакций на ЛС, аллергией или другими нарушениями гиперчувствительности во время и в течение нескольких часов после введения гадопентетовой кислоты.
Почечная недостаточность
У пациентов с нарушением функции почек острая почечная недостаточность (острое повреждение почек), требующая проведения диализа, или ухудшение функции почек наступают в основном в течение 48 ч после введения гадопентетовой кислоты. Риск развития острой почечной недостаточности выше при увеличении дозы. Необходимо использовать минимально возможную дозу, оценивать функцию почек у пациентов с почечной недостаточностью и соблюдать достаточный интервал времени для выведения гадопентетовой кислоты перед повторным введением. T1/2 у пациентов с легкой или умеренной почечной недостаточностью составляет от 3 до 4 ч, у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью — около 11 ч. Гадопентетовая кислота выводится путем клубочковой фильтрации и при проведении диализа. После трех процедур диализа по 3 ч каждый из организма выводится около 97% введенной дозы, каждый сеанс диализа удаляет около 70% циркулирующего ЛС.
Реакции в месте инъекции
Очень редко в месте инъекции контрастного средства или в области его применения возникали некроз кожи и мягких тканей, тромбоз, фасциит и компартмент-синдром, требующий хирургического вмешательства (например, снятие давления или ампутация). Развитию этих реакций могут способствовать общий объем и скорость инъекции, экстравазация контрастного вещества и восприимчивость пациента. Флебит и тромбофлебит обычно могут наблюдаться в течение 24 ч после инъекции и разрешаться при поддерживающем лечении. Необходимо определить проходимость и целостность инъекционной системы для в/в введения перед применением гадопентетовой кислоты. Рекомендуется оценка места введения на предмет развития реакций в месте инъекции.
Вмешательство в визуализацию поражений, видимых с помощью неконтрастной МРТ
Как и любой парамагнитный контрастный препарат, гадопентетовая кислота может ухудшить визуализацию поражений, видимых на неконтрастной МРТ. Следует проявлять осторожность, когда результаты МРТ при контрастировании гадопентетовой кислотой интерпретируются без сопутствующего изображения, полученного с помощью неконтрастной МРТ.
Результаты лабораторных исследований
В клинических испытаниях наблюдались временные изменения уровней сывороточного железа, билирубина и трансаминаз. Гадопентетовая кислота не влияет на результаты измерения уровня кальция в сыворотке и плазме, полученные колориметрическим методом.
Описание проверено
-
Лобанова Елена Георгиевна
(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор)
Опыт работы: более 30 лет
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Магневист® (Magnevist®)
💊 Состав препарата Магневист®
✅ Применение препарата Магневист®
Препарат отпускается по рецепту
Входит в список «Жизненно необходимых и важнейших лекарственных
препаратов»
Температура хранения: от 2 до 30 °С
Описание активных компонентов препарата
Магневист®
(Magnevist®)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.03.26
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
V08CA01
(Гадопентетовая кислота)
Лекарственная форма
|
Препарат отпускается по рецепту |
Магневист® |
Раствор для внутривенного введения 0.5 ммоль/мл: фл. 5 мл, 10 мл, 15 мл, 20 мл или 30 мл 1, 5 или 10 шт.; шприцы 10 мл, 15 мл или 20 мл 1, 5 или 10 шт. рег. №: П N015832/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Магневист®
Раствор для в/в введения прозрачный, бесцветный или почти бесцветный.
Вспомогательные вещества: меглюмин (соответствует 196.21 мг общего меглюмина) — 0.99 мг, пентетовая кислота (ДТПА) — 0.4 мг, вода д/и — 738.5 мг.
5 мл — флаконы стеклянные (1) — пачки картонные.
5 мл — флаконы стеклянные (5) — пачки картонные.
5 мл — флаконы стеклянные (10) — пачки картонные.
10 мл — флаконы стеклянные (1) — пачки картонные.
10 мл — флаконы стеклянные (5) — пачки картонные.
10 мл — флаконы стеклянные (10) — пачки картонные.
15 мл — флаконы стеклянные (1) — пачки картонные.
15 мл — флаконы стеклянные (5) — пачки картонные.
15 мл — флаконы стеклянные (10) — пачки картонные.
20 мл — флаконы стеклянные (1) — пачки картонные.
20 мл — флаконы стеклянные (5) — пачки картонные.
20 мл — флаконы стеклянные (10) — пачки картонные.
30 мл — флаконы стеклянные (1) — пачки картонные.
30 мл — флаконы стеклянные (5) — пачки картонные.
30 мл — флаконы стеклянные (10) — пачки картонные.
10 мл — шприцы стеклянные (1) — контейнеры (1) — пачки картонные.
10 мл — шприцы стеклянные (1) — контейнеры (5) — пачки картонные.
10 мл — шприцы стеклянные (1) — контейнеры (10) — пачки картонные.
15 мл — шприцы стеклянные (1) — контейнеры (1) — пачки картонные.
15 мл — шприцы стеклянные (1) — контейнеры (5) — пачки картонные.
15 мл — шприцы стеклянные (1) — контейнеры (10) — пачки картонные.
20 мл — шприцы стеклянные (1) — контейнеры (1) — пачки картонные.
20 мл — шприцы стеклянные (1) — контейнеры (5) — пачки картонные.
20 мл — шприцы стеклянные (1) — контейнеры (10) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Контрастное диагностическое парамагнитное ионное средство. Благодаря парамагнитным свойствами обеспечивает усиление контрастности изображения при проведении МРТ и облегчает визуализацию аномальных структур в исследуемых органах и тканях.
Фармакокинетика
После в/в введения быстро распределяется во внеклеточном пространстве. Не метаболизируется.
T1/2 составляет 1.6 ч. Около 90% выводится с мочой в течение 24 ч. Часть активного вещества, которая выводится экстраренально, крайне мала. У пациентов с выраженной почечной недостаточностью (КК менее 20 мл/мин) выведение замедляется.
Показания активных веществ препарата
Магневист®
Для контрастного усиления при проведении МРТ головы, спинномозгового канала, всего тела.
Для исследования функции почек.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Вводят в/в. Для взрослых, детей и новорожденных разовая доза составляет 0.1 ммоль/кг. Частота введения зависит от проводимого исследования и возраста пациента.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: редко — тошнота, рвота.
Со стороны обмена веществ: редко — незначительное повышение содержания железа и билирубина в сыворотке крови.
Аллергические реакции: возможен анафилактический шок.
Местные реакции: редко — ощущение тепла или боли в области инъекции.
Прочие: кратковременные изменения вкусовых ощущений после очень быстрой инъекции.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к гадопентетовой кислоте.
Применение при беременности и кормлении грудью
Безопасность гадопентетовой кислоты при беременности не изучена, поэтому применение у данной категории пациентов не рекомендуется.
В экспериментальных исследованиях показано, что гадопентетовая кислота в минимальных количествах выделяется с грудным молоком. Клиническое значение этого факта в настоящее время не установлено.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применяют у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек.
Применение у детей
Применение возможно согласно режиму дозирования.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек, при эпилепсии, артериальной гипотензии, при указаниях в анамнезе на бронхиальную астму или другие аллергические заболевания.
Гадопентетовая кислота может влиять на результаты определения концентраций железа и билирубина в плазме крови.
Удаляется из организма при гемодиализе.
Лекарственное взаимодействие
Клинические данные о лекарственном взаимодействии гадопентетовой кислоты отсутствуют.
Адрес производителя
|
BAYER , AG |
Германия |
Mullerstrasse 178, 13353 Berlin, Germany |
|
ПОЛИСАН НТФФ , ООО |
Россия |
192102, г. Санкт-Петербург, ул. Салова, д. 72, к. 2, лит. А |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Состав
В 1 мл раствора содержится: гадопентетат димеглюмина 469.01 мг (0.5 ммоль); осмоляльность при 37°C — 1.96 Осм/кг Н2О; вязкость при 20°C — 4.9 мПа×сек, при 37°C — 2.9 мПа×сек; плотность при 20°C — 1.21 г/мл, при 37°C — 1.195 г/мл; рН 7.0-7.9. Вспомогательные вещества: меглюмин (соответствует 196.21 мг общего меглюмина) — 0.99 мг, пентетовая кислота (ДТПА) — 0.4 мг, вода д/и — 738.5 мг.
Фармакологические свойства
Парамагнитный контрастный препарат для МРТ. Контрастирующий эффект обусловлен ди-N-метилглюкаминовой солью гадопентетата — комплексом гадолиния с пентетовой кислотой (диэтилентриаминпентауксусной кислотой — ДТПК). При использовании соответствующей последовательности сканирования (например, метод Т1-взвешенного спинового эха) для получения протонной магнитно-резонансной визуализации гадолиниевый ион укорачивает время спин-решеточной релаксации возбужденных ядер атомов, что увеличивает интенсивность сигнала и повышает контрастность изображения определенных тканей. Гадопентетовой кислоты димеглюминовая соль практически не связывается с белками и не ингибирует активность ферментов (например, миокардиальную Na+-K+-АТФ-азу). Магневист; не активирует систему комплемента и, следовательно, имеет очень низкую потенциальную способность вызывать анафилактоидные реакции.
Показания к применению
Для усиления контрастности изображения при проведении МРТ головного и спинного мозга (краниальной и спинальной МРТ):
- Для обнаружения опухолей, в т.ч. небольших и плохо визуализируемых, рецидивов опухоли после оперативного вмешательства или лучевой терапии, метастазов
- Для дифференциальной диагностики при подозрении на менингиому, невриному слухового нерва, опухоли с инфильтративным ростом в близлежащие ткани (например, глиома)
- Для дифференциальной диагностики некоторых редких опухолей (гемангиобластома, эпендимома, небольшие аденомы гипофиза)
- Для улучшения визуализации интракраниального распространения внемозговых опухолей. Дополнительно при проведении спинальной МРТ:
- Для дифференциальной диагностики интрамедуллярных и экстрамедуллярных опухолей
- Для определения размеров солидных опухолей в спинном мозге
- Для оценки распространенности интрамедуллярных опухолей. Для усиления контрастности изображения при проведении МРТ всего тела (включая исследования лицевого черепа, области шеи, грудной и брюшной полости, молочных желез, органов таза, опорно-двигательного аппарата и получение изображения сосудов всего тела):
- Для выявления опухоли, воспалительного процесса, повреждений сосудов
- Для определения распространенности и границ опухоли, воспалительного процесса, повреждений сосудов
- Для дифференциальной диагностики структуры патологических изменений
- Для оценки кровоснабжения нормальных и патологически измененных тканей
- Для дифференциальной диагностики опухолей и рубцовой ткани после терапии
- Для выявления рецидива выпадения межпозвонкового диска после хирургического вмешательства
- Для одновременной полуколичественной оценки функции и их визуализации
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Безопасность Магневиста при беременности не изучена. При необходимости применения препарата следует соблюдать осторожность. При в/в введении гадопентетовая кислота в очень ограниченных количествах выделяется с грудным молоком (приблизительно 0.04% введенной дозы). Имеющийся опыт свидетельствует об отсутствии опасности для детей, находящихся на грудном вскармливании.
Способ применения и дозы
Магневист; следует вводить только в/в. МРТ с контрастированием следует начинать сразу же после введения. Магневист; не применяется для введения под оболочки мозга. В диапазоне от 0.14 до 1.5 Тл рекомендации по применению Магневиста не зависят от напряженности магнитного поля. Магневист; следует набирать в шприц непосредственно перед применением. Неиспользованные при обследовании остатки контрастного средства должны быть уничтожены. При краниальной и спинальной МРТ для взрослых и детей (в т.ч. новорожденных и грудных) и подростков рекомендуемая доза составляет 0.2 мл/кг массы тела. В случаях, когда остается подозрение на наличие патологического очага, возможно проведение повторного контрастного исследования. Повторное введение в дозе 0.2 мл/кг или 0.4 мл/кг (взрослым) следует проводить через 30 мин после первого введения с незамедлительным проведением МРТ. Введение взрослым пациентам повышенной дозы Магневиста 0.6 мл/кг повышает достоверность диагностики при метастатических поражениях или рецидивах опухолей. При МРТ всего тела взрослым и детям старше 2 лет рекомендуют введение Магневиста в дозе 0.2 мл/кг. При расположении объекта исследования в области с бедной васкуляризацией и/или с небольшим внеклеточным пространством для получения адекватного контрастирующего эффекта может потребоваться введение препарата в дозе 0.4 мл/кг, особенно при использовании коротких Т1-взвешенных последовательностей при сканировании. Введение в дозе 0.6 мл/кг может повысить достоверность диагностики при ряде патологических повреждений или рецидивах опухолей. Для визуализации сосудов в зависимости от области исследования и используемой методики МРТ может потребоваться введение взрослым дозы Магневиста 0.6 мл/кг. Опыт применения Магневиста при проведении МРТ всего тела у детей младше 2 лет пока ограничен. В таких случаях врач должен тщательно взвешивать соотношение предполагаемой пользы и потенциального риска от проведения исследования с Магневистом. Подготовка пациентаДля в/в введения целесообразно использовать гибкий катетер. Препарат применяют только в условиях стационара при наличии оборудования для проведения реанимационных мероприятий. Необходимо соблюдать общепринятые меры предосторожности при проведении МРТ (в т.ч. отсутствие у больных кардиостимуляторов, ферромагнитных имплантатов). Во время внутрисосудистого введения контрастного средства пациент должен находиться в горизонтальном положении. После инъекции следует наблюдать за пациентом в течение 30 мин. У взрослых и детей старше 2 лет в/в введение Магневиста следует осуществлять ручным способом или с помощью автоматического инжектора. У новорожденных и у детей в возрасте до 2 лет требуемую дозу следует вводить ручным способом. Для исследований с применением контрастирования при сканировании обычно используют Т1-взвешенные последовательности.
Побочное действие
Побочные эффекты, связанные с применением Магневиста, обычно выражены слабо, умеренно и носят преходящий характер. Однако сообщалось о развитии тяжелых и угрожающих жизни реакциях. Определение частоты побочных эффектов: часто >(1/100); иногда (≤1/100, но >1/1000); редко — (≤1/1000). Частота побочных реакций по данным пострегистрационных клинических исследований и по данным спонтанных сообщений. Со стороны организма в целом: иногда — чувство жара, головная боль; редко — боль в спине, боль в груди или в суставах, недомогание, повышенное потоотделение, обморок, повышение температуры тела. Местные реакции: редко при экстравазации — локальная боль, ощущение тепла или холода, отек, воспалительный процесс, некроз тканей, флебит, тромбофлебит. Аллергические реакции: редко — ангионевротический отек, конъюнктивит, кашель, ринит, чиханье, бронхоспазм, ларингоспазм, отек гортани/глотки, артериальная гипотензия, шок, кожные реакции (крапивница). Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: иногда — головокружение, головные боли, парестезии; редко — возбуждение (ажитация), спутанность сознания, судороги, тремор, астения, кома, сонливость, нарушения речи. Со стороны органов чувств: редко — слезотечение, боль в глазах, боль в ушах, нарушение зрения, слуха, обоняния. Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — снижение АД, аритмия, остановка сердца, периферическая вазодилатация, артериальная гипотензия, обморок, рефлекторная тахикардия, цианоз. Со стороны дыхательной системы: редко — одышка, дыхательная недостаточность, кашель, остановка дыхания, отек легких. Со стороны пищеварительной системы: иногда — тошнота, рвота; редко — боли в животе, диарея, извращение вкуса, сухость во рту, гиперсаливация, транзиторное повышение активности печеночных ферментов и билирубина в крови. Со стороны мочевыделительной системы: редко — недержание мочи, частые позывы к мочеиспусканию; у пациентов с предшествующей патологией почек — увеличение уровня креатинина и острая почечная недостаточность. Дерматологические реакции: редко — кожный зуд, покраснение кожи (за счет вазодилатации), сыпь, отек. Прочие: редко — транзиторное повышение содержания железа в сыворотке крови.
Передозировка
Симптомы: возможны проявления гиперосмотичности препарата — увеличение давления в легочной артерии, увеличение диуреза, гиперволемия, дегидратация. Лечение: необходимо контролировать функцию почек (особенно у пациентов с почечной недостаточностью). Гадопентетат димеглюмина может быть удален при помощи гемодиализа.
Особые указания
Для уменьшения риска аспирации за 2 ч до исследования пациенту следует воздерживаться от приема пищи. На фоне применения Магневиста возможно развитие серьезных аллергических реакций (включая анафилактический шок), большинство из которых возникают в течение 30 мин после введения препарата, однако в редких случаях возможно развитие отсроченных реакций (от нескольких часов до нескольких дней). Перед назначением препарата следует внимательно собрать аллергологический анамнез пациентов на наличие сенной лихорадки, крапивницы, аллергических реакций на морепродукты и реакций на контрастные вещества, бронхиальной астмы. Этой категории пациентов рекомендуется провести премедикацию (ГКС и блокаторы гистаминовых H1-рецепторов). У пациентов с бронхиальной астмой имеется повышенный риск развития бронхоспазма или реакций повышенной чувствительности. При внутричерепных опухолях или метастазах, а также при эпилепсии в анамнезе возможно повышение частоты возникновения судорог после введения контрастных средств. При определении содержания железа в сыворотке крови комплексонометрическими методами (например, с помощью батофенантролина) в течение первых 24 ч количественный показатель может быть снижен, что объясняется наличием в растворе контрастного средства свободной ДТПК. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиНе обнаружено влияние препарата Магневист; на способность к вождению автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Форма выпуска, состав и упаковка
р-р д/в/в инъекций 469.01 мг/1 мл: фл. 10 мл, 15 мл, 20 мл или 30 мл, шприцы 10 мл, 15 мл или 20 мл
Рег. №: 30/93/98/03/08/13 от 22.07.2013 — Истекло
| Раствор для в/в инъекций | 1 мл |
| гадопентетовой кислоты димеглюминовая соль | 469.01 мг |
Осмоляльность при 37°C — 1.96 осм/кг Н2 О; плотность при 20°C — 1.21 кг/л, при 37°C — 1.195 кг/л; вязкость при 20°C — 4.9 мПа х с, при 37°C — 2.9 мПа х с; значение рН 7.0-7.9.
10 мл — флаконы (1) — пачки картонные.
10 мл — шприцы (1) — пачки картонные.
15 мл — флаконы (1) — пачки картонные.
15 мл — шприцы (1) — пачки картонные.
20 мл — флаконы (1) — пачки картонные.
20 мл — шприцы (1) — пачки картонные.
30 мл — флаконы (1) — пачки картонные.
Описание лекарственного препарата МАГНЕВИСТ создано в 2011 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 21.03.2012 г.
Фармакологическое действие
Магневист® представляет собой парамагнитное контрастное средство для МРТ. Контрастирующий эффект обусловлен ди-N-метилглюкаминовой солью гадопентетата — комплексом гадолиния с пентетовой кислотой (диэтилентриаминпентауксусной кислотой). При использовании соответствующей последовательности сканирования (например, метода Т1-взвешенного спинового эха) для получения протонной магнитно-резонансной визуализации гадолиниевый ион укорачивает время спин-решеточной релаксации возбужденных ядер атомов, что увеличивает интенсивность сигнала и повышает контрастность изображения определенных тканей.
Гадопентат димеглумина практически не связывается с белками и не ингибирует активность ферментов (например, миокардиальную Nа, К-АТФазу). Магневист® не активирует систему комплемента и, следовательно, имеет очень низкую потенциальную способность вызывать анафилактоидные реакции.
Фармакокинетика
По своей фармакокинетике гадопентетат димеглумина имеет сходство с другими высокогидрофильными биологически инертными соединениями (например, маннитолом или инулином). Фармакокинетика гадопентетата димеглумина не зависит от дозы.
Распределение
После в/в введения соединение быстро распределяется во внеклеточном пространстве. В дозах менее 0.25 ммоль гадопентетата димеглумина/кг массы тела (эквивалентно 0.5 мл гадопентетата димеглумина/кг массы тела) после быстрой фазы распределения, длящейся несколько минут, его концентрация в крови уменьшается; время полувыведения — 90 мин. При дозе 0.1 ммоль гадопентетата димеглумина/кг (эквивалентно 0.2 мл гадопентетата димеглумина/кг массы тела) через 3 и 60 мин после введения его Cmax в плазме крови составляет 0.6 и 0.24 ммоль/л соответственно.
Не проникает через интактные ГЭБ я гематотестикулярный барьер. Небольшое количество, проникающее через плацентарный барьер, быстро выводится из организма плода.
Выведение
Гадопентетат димеглумина главным образом выделяется из организма почками в неизмененном виде с помощью клубочковой фильтрации. В среднем через 6 и 24 ч почками выделяется 83% и 91% от введенной дозы соответственно. После инъекции за 5 дней с калом выводилось менее 1% от введенной дозы. Почечный клиренс гадопентетата димеглумина при поверхности тела 1.73 м2 составляет около 120 мл/мин.
Показатели у больных с почечной недостаточностью
Почти полностью элиминация гадопентетата димеглумина происходит почками даже у пациентов с нарушением функций почек (клиренс креатинина > 20 мл/мин); T1/2 из плазмы увеличивается пропорционально степени нарушения функции почек, но увеличения экстраренального выделения не наблюдается. При удлинении T1/2 из сыворотки до 30 ч у пациентов с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) гадопентетат димеглумина может удаляться из организма спомощью экстракорпорального гемодиализа.
Показания к применению
МРТ головного и спинного мозга (краниальная и спинальная МРТ) (для усиления контрастности изображения)
- для обнаружения опухолей, в том числе небольших и плохо визуализируемых, рецидивов опухоли после оперативного либо лучевого лечения, метастазов;
- для дифференциальной диагностики при подозрении на менингиому, невриному слухового нерва, опухоль, инфильтративно прорастающую в близлежащие ткани (например, глиому);
- для дифференциальной диагностики некоторых редких опухолей, таких как гемангиобластома, эпиндиома, аденомы гипофиза небольшого размера, а также для улучшения визуализации интракраниалъного распространения опухолевого процесса;
- дополнительно при спинальной МРТ;
- для дифференциальной диагностики интра- и экстрамедуллярно располагающихся опухолей;
- для определения размеров солидных опухолей спинного мозга;
- для выявления интрамедуллярной распространенности опухолей.
- для выявления опухоли, воспалительного процесса, повреждений сосудов;
- для определения распространенности и границ опухоли, воспалительного очага, повреждения сосудов;
- для проведения дифференциальной диагностики структуры патологических образований;
- для оценки кровоснабжения в нормальных и патологически измененных тканях;
- для дифференциальной диагностики опухолей и рубцовой ткани после терапии;
- для выявления рецидива выпадения межпозвоночного диска после хирургического вмешательства;
- для одновременной полуколичественной оценки функции почек и их визуализации.
Усиление контрастности при проведении МРТ всего тела, а именно исследования лицевого черепа, области шеи, грудной и брюшной полостей, молочных желез у женщин, тазовых органов, опорно-двигательного аппарата и получение изображения сосудов всего тела:
Реклама
Режим дозирования
Магневист® следует вводить только в/в. МРТ с контрастированием можно начинать сразу после введения. Магневист® не применяют для введения под оболочки мозга.
За 2 ч до обследования пациент должен воздержаться от приема пищи.
В диапазоне от 0.14 до 1.5 Тл рекомендации по применению Магневиста не зависят от напряженности магнитного поля.
Магневист® следует набирать в шприц из флакона непосредственно перед введением. Резиновая пробка может быть проколота только один раз.
Извлекать предварительно заполненный шприц из герметичного контейнера и снимать защитный колпачок со шприца следует непосредственно перед введением.
Неиспользованный во время исследования раствор контрастного средства должен быть уничтожен.
Подготовка пациента
Для в/в введения контрастного средства целесообразно использовать гибкий катетер.
Применять только в условиях стационара при наличии оборудования для реанимационных мероприятий.
При проведении МРТ необходимо соблюдать обычные для этого метода меры безопасности (например, упациентов не должно быть водителей ритма сердца и ферромагнитных материалов).
В/в введение контрастного средства, если это возможно, лучше осуществлять при нахождении больного в положении лежа. После введения требуется наблюдение за состоянием пациента в течение 30 мин. У взрослых и детей старше 2-х лет в/в введение Магневиста® может быть осуществлено «ручным» способом или с помощью автоматического инжектора.
У детей в возрасте от 1 месяца до 2-х лет требуемую дозу следует вводить «ручным» способом.
У пациентов с заболеваниями почек средней степени тяжести (клиренс креатинина 30-60 мл/мин) и детей от 1 месяца до 1 года применение препарата должно быть ограничено введением стандартной дозы (т.е. 0.1 ммоль/кг массы тела), повторное введение не должно осуществляться в течение 7 дней.
Для исследований с применением контрастирования при сканировании обычно используют Т1 -взвешенные последовательности.
Дозы
Краниальная и спинальная МРТ.
Взрослые, подростки и дети: рекомендуемая доза – 0.2 мл/кг массы тела. В случае, когда остаются подозрения на наличие патологического очага возможно проведение повторного контрастного исследования. Повторное введение дозы 0.2 мл/кг или дозы 0.4 мл/кг осуществляется через 30 мин после первого введения с незамедлительным проведением МРТ.
Введение взрослым пациентам 0.6 мл Магневиста на 1 кг массы тела часто повышает достоверность диагностики при метастатических поражениях или рецидивах опухолей.
Максимальная разовая доза составляет 0.6 мл/кг массы тела для взрослых и 0.4 мл/кг массы тела для детей.
МРТ всего тела
Взрослые и дети старше 2-х лет
Рекомендуется введение Магневиста в дозе 0.2 мл/кг массы тела.
При расположении объекта исследования в области с бедной васкуляризацией и/или с небольшим внеклеточным пространством, для получения адекватного контрастирующего эффекта может быть необходимо введение препарата в дозе 0.4 мл/кг массы тела, особенно при использовании относительно коротких Т1-взвешенных последовательностей при сканировании.
Введение дозы 0.6 мл/кг массы тела может повысить достоверность диагностики при ряде патологических повреждений или рецидивах опухолей.
Для визуализации сосудов в зависимости от области исследования и используемой методики МРТ может потребоваться введение взрослым дозы Магневиста 0.6 мл/кг массы тела.
Максимальная разовая доза составляет 0.6 мл/кг массы тела для взрослых и 0.4 мл/кг массы тела для детей.
Опыт применения Магневиста у детей в возрасте до 2-х лет по показанию «МРТ всего тела» ограничен. В таких случаях врач должен тщательно взвешивать соотношение польза/риск перед проведением исследования с помощью Магневиста.
Побочные действия
Побочные эффекты, связанные с использованием Магневиста, обычно выражены слабо или в средней степени и по своей природе преходящи. Однако сообщалось о развитии тяжелых и угрожающих жизни реакциях.
Отсроченные реакции на введение контрастного средства наблюдаются редко.
Нежелательные реакции перечислены в соответствии с классами системы органов MedDRA- Медицинского словаря для регуляторной деятельности. Для обозначения конкретной побочной реакции и ее синонимов приводится наиболее подходящий термин из MedDRA.
Частота нежелательных реакций по данным клинических исследований
Ни у одной нежелательной реакции частота не превышала показатель «нечасто». Нечасто — (≥1/1000 и <1/100), редко — (от ≥1/10000 до<1/1000),очень редко — (<1/1000).
Исходя из опыта применения более чем у 11000 пациентов, следующие нежелательные эффекты были отмечены и классифицированы исследователями как связанные с введением препарата.
Нервная система: нечасто – головокружение, головная боль, извращение вкуса; редко — потеря ориентации, судороги, парестезии, ощущение жжения, тремор; очень редко – ажитация, спутанность сознания, кома, потеря сознания, сонливость, нарушение речи, паросмияю
Орган зрения: редко – конъюнктивит.
Сердечно-сосудистая система: редко – тахикардия, аритмия, тромбофлебит, приливы жара, вазодилатация; очень редко — остановка сердца, снижение частоты сердцебиений, рефлекторная тахикардия, шок, обморок, вазовагальные реакции, артериальная гипотензия, повышение артериального давления.
Дыхательная система: редко – одышка, раздражение гортани/ощущение сжатия гортани, боли в области глотки и гортани/ дискомфорт в области глотки, кашель, чихание, свистящее дыхание; очень редко — остановка дыхания, затруднение дыхания, увеличение или снижение частоты дыхания, бронхоспазм, ларингоспазм, отек гортани, отек глотки, отек легких, цианоз, ринит.
Желудочно-кишечный тракт: нечасто – рвота, тошнота; редко — боли в животе, чувство дискомфорта в желудке, диарея, зубная боль, сухость во рту, болезненность и парестезия мягких тканей полости рта; очень редко – слюнотечение.
Кожа и подкожная ткань: редко – крапивница, зуд, сыпь, эритема; очень редко – ангиоэдема.
Опорно-двигательная система: редко — больв конечностях; очень редко — боли в спине, артралгия.
Общие нарушения и реакции в месте введения: нечасто – боли, чувство жара, чувство холода, различные виды реакций в месте инъекции (различные виды реакций в месте инъекции (ощущение холода в месте инъекции, парестезия в месте инъекции, припухлость в месте инъекции, ощущение тепла в месте инъекции, боли в месте инъекции, отек в месте инъекции, раздражение в месте инъекции, кровотечение в месте инъекции, эритема в месте инъекции, дискомфорт в месте инъекции); редко — отек лица, боли за грудиной, пирексия, периферический отек, недомогание, повышенная утомляемость, жажда, астения; очень редко – озноб, повышенное потоотделение, повышение или снижение температуры тела или различные виды реакций в месте инъекции (различные виды реакций в месте инъекции (некроз в месте инъекции, тромбофлебит в месте инъекции, флебит в месте инъекции, воспаление в месте инъекции, экстравазация в месте инъекции).
Дополнительные нежелательные реакции по данным пострегистрационного применения (добровольные сообщения о нежелательных реакциях):
Кровь и лимфатическая система: очень редко — повышенное содержание железа в сыворотке.
Иммунная система: очень редко — анафилактоидный шок/анафилактоидные реакции, реакции повышенной чувствительности.
Орган зрения: очень редко — расстройство зрения, боль в глазах, слезотечение.
Слух: очень редко — ухудшение слуха, боли в ушах.
Гепатобилиарные нарушения: очень редко — повышение концентрации билирубина в крови, повышение активности печеночных ферментов.
Почки и мочевыделительная система: очень редко — острая почечная недостаточность (у пациентов, с имеющимися в анамнезе нарушениями функции почек), повышение уровня креатинина сыворотки (у пациентов, с имеющимися в анамнезе нарушениями функции почек), недержание мочи, императивные позывы к мочеиспусканию.
У получавших Магневист® пациентов с диализзависимой почечной недостаточностью часто отмечались кратковременные отсроченные реакции, подобные воспалительной, такие как лихорадка, озноб и повышение уровня С-реактивного белка. МРТ с введением Магневиста у этих пациентов проводилась за день до гемодиализа.
Сообщалось о случаях развития нефрогенного системного фиброза (НСФ).
Противопоказания к применению
- гиперчувствительность к компонентам препарата;
- новорожденные (в возрасте до 4 недель);
- пациенты с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) и в течение периоперационного периода пересадки печени.
С осторожностью: аллергические реакции в анамнезе, бронхиальная астма, тяжелая недостаточность кровообращения, эпилепсия, беременность. Пользу следует тщательно сопоставить с риском у больных с известной гиперчувствительностью к компонентам препарата, а также у пациентов с заболеваниями почек средней степени тяжести (клиренс креатинина 30-60 мл/мин). Риск возникновения почечной недостаточности, требующей проведения диализа, или ухудшения функции почек повышается при увеличении дозы контрастного вещества.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
Безопасность Магневиста® у беременных женщин не изучалась. Поэтому в этих случаях препарат следует применять с осторожностью. Предполагаемая польза для матери должна превышать потенциальный риск для плода.
Лактация
Магневист® проникает в грудное молоко у женщин в минимальном количестве (максимум 0.04% от введенной дозы). Поэтому вероятность причинения вреда ребенку при кормлении грудью представляется маловероятной. Однако при необходимости введения препарата в период лактации следует прекратить кормление грудью в течение 24 ч после исследования.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) и в течение периоперационного периода пересадки печени.
У пациентов с почечной патологией необходимо контролировать функцию почек.
При выраженной почечной недостаточности гадопентетат димеглумина может быть удален из организма с помощью гемодиализа.
Применение у детей
Противопоказан у новорожденных детей (в возрасте до 4 недель). Опыт применения Магневиста у детей в возрасте до 2-х лет по показанию «МРТ всего тела» ограничен. В таких случаях врач должен тщательно взвешивать соотношение польза/риск перед проведением исследования с помощью Магневиста.
Особые указания
Для уменьшения риска аспирации за 2 ч до исследования пациенту следует воздержаться от еды.
Как и при применении других контрастных средств для в/в введения, применение Магневиста может сопровождаться проявлениями гиперчувствительности — анафилактоидными реакциями и другими проявлениями идиосинкразии, характеризующимися реакциями со стороны сердечно-сосудистой, дыхательной системы или кожными реакциями, переходящими в тяжелые состояния, включая шок.
Большинство из этих реакций развиваются в течение 0.5-1 ч после введения.
Однако в редких случаях могут развиваться отсроченные реакции. Следует учитывать, что пациенты, принимающие бета-адреноблокаторы, могут быть резистентны к лечению реакций гиперчувствительности препаратами, обладающими бета-агонистическим действием.
Перед введением контрастного средства у пациентов следует узнать о наличии у них аллергического анамнеза (например, аллергии на морскую пищу, сенной лихорадки, крапивницы), чувствительности к контрастным средствам и наличия бронхиальной астмы. У таких пациентов частота развития побочных реакций на контрастные средства выше и им для премедикации показано назначение антигистаминных средств и/или глюкокортикоидов.
Пациенты с бронхиальной астмой имеют повышенный риск к возникновению бронхоспазма или реакций гиперчувствительности.
При проведении МРТ наличие внутричерепных опухолей или метастазов, а также эпилепсии может увеличить частоту возникновения судорог на введение контрастного средства.
При применении Магневиста и некоторых других гадолиний-содержащих рентгеноконтрастных средств сообщалось о развитии нефрогенного системного фиброза (НСФ) у пациентов с острым или тяжелым хроническим нарушением функции почек (клиренс креатинина < 30 мл/мин) или острой почечной недостаточностью любой степени тяжести, развившейся вследствие гепато-ренального синдрома или в период после проведения трансплантации печени. В связи с этим применение Магневиста у таких пациентов противопоказано.
Применение у детей от 1 месяца до 1 года и пациентов с заболеваниями почек средней степени тяжести (клиренс креатинина 30-60 мл/мин) должно быть ограничено введением стандартной дозы (т.е. 0.1 ммоль/кг массы тела), повторное введение не должно осуществляться в течение 7 дней
У таких пациентов Магневист следует применять только после тщательной оценки соотношения риск/польза, в дозах, не превышающих 0.1 ммоль/кг массы тела (= 0.2 мл/кг массы тела), рассматривая возможность применения альтернативных методов визуализации.
Перед повторным введением следует удостовериться в том, что прошел достаточный для элиминации препарата период времени.
Перед применением Магневиста всех пациентов следует обследовать на наличие почечной недостаточности в анамнезе и/или провести лабораторные исследования.
Магневист® может быть удален с помощью гемодиализа. Для пациентов, находящихся на гемодиализе, следует предусмотреть необходимость начала гемодиализа непосредственно после применения Магневиста, для того чтобы повысить эффективность элиминации контрастного средства.
Влияние на вождение автомобиля и работу с механизмами
О влиянии Магневиста на вождение автомобиля и работу с механизмами неизвестно.
Влияние на диагностические тесты
Поскольку раствор Магневиста содержит небольшое количество свободной диэтилентриаминпентауксусной кислоты, в течение 24 ч после введения препарата результаты комплексонометрических тестов количественного определения железа в сыворотке могут быть занижены.
Передозировка
Передозировка (при введении более 0.3 ммоль/кг массы тела).
Возможные симптомы передозировки: увеличение давления в легочной артерии, осмотический диурез, гиперволемия, дегидратация. Лечение симптоматическое.
У пациентов с почечной патологией необходимо контролировать функцию почек.
В случае передозировки или при выраженной почечной недостаточности гадопентетат димеглумина может быть удален из организма с помощью гемодиализа.
Лекарственное взаимодействие
У пациентов, принимающих бета-адреноблокаторы, реакции гиперчувствительности при использовании контрастных средств могут быть усилены.
Взаимодействия с другими лекарственными средствами не известны.
Не следует смешивать Магневист® с другими препаратами, поскольку данные о совместимости отсутствуют.
Срок годности препарата
Срок годности — 5 лет. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
После снятия крышечки с защитного колпачка флакона или подготовки шприца к проведению инъекции Магневист® следует ввести в течение того же дня во избежание микробной контаминации.
Общая информация
Устаревшее наименование
—
Владелец
Номер регистрационного удостоверения РФ
П N015832/01
Действующее вещество (МНН)
Форма выпуска / дозировка
Раствор для внутривенного введения
Лекарственная форма ГРЛС
Раствор в/в
Состав
1 мл раствора содержит:
Действующее вещество: гадопентетат димеглумина — 469,01 мг*
(*эквивалентно 0,5 ммоль).
Вспомогательные вещества:
пентетовой кислоты меглумированная соль, меглумин, вода для инъекций.
Описание препарата
Прозрачный, бесцветный или со слабым зеленовато-желтым оттенком раствор.
Фармако-терапевтическая группа
Контрастное средство для магнитно-резонансной томографии (МРТ)