Лонгацеф инструкция по применению

Содержание

Действующее вещество

ATX

Фармакологическая группа

Состав и форма выпускa

1 флакон с порошком для инъекций содержит цефтриаксона (в виде динатриевой соли) 250 или 1000 мг; в картонной коробке 10 и 50 шт.

Характеристика

Полусинтетический цефалоспориновый антибиотик третьего поколения.

Ингибирует синтез пептидогликана микробной стенки.

Показания

Тяжелые инфекции мочевого тракта, нижних дыхательных путей (в т.ч. пневмония), кожи и мягких тканей, костей, суставов; инфекции, вызванные гонококками, абдоминальные инфекции, бактериемия, септицемия, бактериальный менингит, профилактика и лечение инфекций, возникающих при хирургических вмешательствах и у лиц с ослабленным иммунитетом.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. цефалоспоринам, пенициллинам, карбопенемам).

Способ применения и дозы

Побочные действия

Головная боль, тошнота, рвота, снижение уровня плазменных факторов свертывания (II, VII, IX, X) в крови, сыпь, зуд.

Меры предосторожности

Следует снижать дозу препарата для недоношенных детей и при тяжелой почечной недостаточности. У больных с выраженной недостаточностью почек и печени необходим мониторинг концентрации Лонгацефа в плазме.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Описание проверено

• Крылов Юрий Федорович
  (фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации)
  
  Опыт работы: более 34 лет

Упаковка

Порошок для приготовления инъекционного раствора

Фармакологическое действие

Активен в отношении аэробных грамположительных — Staphylococcus aureus (в т.ч. продуцирующих пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Viridans group Streptococci), аэробных грамотрицательных микроорганизмов — Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Acinetobacter calcoaceticus, Haemophilus influenzae (включая ампициллин-резистентные и продуцирующие бета-лактамазу штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включая продуцирующие бета-лактамазу штаммы), Morganella morganii, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. пенициллиназообразующие штаммы), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, многих штаммов Pseudomonas aeruginosa, анаэробных микроорганизмов — Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (большинство штаммов Clostridium difficile резистентны), Peptostreptococcus spр., Peptococcus spp.

Показания к применению

Тяжелые инфекции мочевого тракта, нижних дыхательных путей (в т.ч. пневмония), кожи и мягких тканей, костей, суставов; инфекции, вызванные гонококками, абдоминальные инфекции, бактериемия, септицемия, бактериальный менингит, профилактика и лечение инфекций, возникающих при хирургических вмешательствах и у лиц с ослабленным иммунитетом.

Форма выпуска

порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 250 мг; флакон (флакончик);

порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1 г; флакон (флакончик);

Фармакодинамика

Активен в отношении аэробных грамположительных — Staphylococcus aureus (в т.ч. продуцирующих пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Viridans group Streptococci), аэробных грамотрицательных микроорганизмов — Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Acinetobacter calcoaceticus, Haemophilus influenzae (включая ампициллин-резистентные и продуцирующие бета-лактамазу штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включая продуцирующие бета-лактамазу штаммы), Morganella morganii, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. пенициллиназообразующие штаммы), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, многих штаммов Pseudomonas aeruginosa, анаэробных микроорганизмов — Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (большинство штаммов Clostridium difficile резистентны), Peptostreptococcus spр., Peptococcus spp.

Обладает активностью in vitro в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов, однако безопасность и эффективность цефтриаксона при лечении заболеваний, вызванных этими микроорганизмами, в адекватных и хорошо контролируемых клинических испытаниях не установлена: аэробные грамотрицательные микроорганизмы — Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp. (включая Providencia rettgeri), Salmonella spp. (включая Salmonella typhi), Shigella spp., аэробные грамположительные микроорганизмы — Streptococcus agalactiae, анаэробные микроорганизмы — Prevotella (Bacteroides) bivius, Porphyromonas (Bacteroides) melaninogenicus.

Фармакокинетика

После в/м введения полностью абсорбируется, Tmax достигается через 2–3 ч. При однократной в/в инфузии в течение 30 мин плазменная концентрация цефтриаксона при дозах 0,5; 1 и 2 г составляет 82, 151 и 257 мкг/мл. Cmax в плазме после однократной в/м инъекции в дозах 0,5 и 1 г — 38 и 76 мкг/мл. Накопление после повторных в/в или в/м введений в дозах от 0,5 до 2 г с 12- и 24-часовыми интервалами составляет 15–36% по сравнению с однократной инъекцией. Обратимо связывается с белками плазмы: при концентрации менее 25 мкг/мл — 95%, при концентрации 300 мкг/мл — 85%. Хорошо проникает в органы, жидкости организма (интерстициальную, перитонеальную, синовиальную, при воспалении мозговых оболочек — в спинно-мозговую), костную ткань. В грудном молоке обнаруживается 3–4% концентрации в сыворотке крови (больше при в/м, чем при в/в введении). При дозах 0,15–3 г у здоровых добровольцев T1/2 — 5,8–8,7 ч; кажущийся объем распределения — 5,78–13,5 л; Cl плазменный — 0,58–1,45 л/ч; Cl почечный — 0,32–0,73 л/ч. От 30 до 67% выводится в неизмененном виде почками, остальное — с желчью. Около 50% выводится в течение 48 ч.

Использование во время беременности

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный вред для плода.

Категория действия на плод по FDA — B.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. цефалоспоринам, пенициллинам, карбопенемам).

Побочные действия

Головная боль, тошнота, рвота, снижение уровня плазменных факторов свертывания (II, VII, IX, X) в крови, сыпь, зуд.

Способ применения и дозировка

В/м, в/в и в виде инфузии. Взрослым и детям старше 12 лет — 1–2 г 1 раз в сутки, в тяжелых случаях — до 4 г (по 2 г каждые 12 ч в виде в/в инфузии, в течение минимум 30 мин). Грудным и маленьким детям — суточная доза 50–75 мг/кг в 2 приема (через 12 ч), максимальная суточная доза — 2 г.

При менингите ударная доза — 100 мг/кг, а затем — 80 мг/кг 1 раз в сутки, или — 75 мг/кг, а затем по 50 мг/кг каждые 12 ч. Длительность терапии зависит от тяжести инфекции. Рекомендуется применять не менее 3 дней после нормализации температуры.

Для в/м введения растворяют 250 мг Лонгацефа в 2 мл или 1 г в 3,5 мл 1% раствора лидокаин-хлорида.

Для в/в введения растворяют 250 мг Лонгацефа в 5 мл или 1 г в 10 мл воды для инъекций и вводят медленно в течение 2–4 мин.

Для в/в инфузии растворить 2 г в 40 мл одного из следующих инфузионных растворов — 0,9% хлорида натрия, 0,45% хлорида натрия и 2,5% глюкозы; 5 или 10% глюкозы, 5% левулозы, 6% декстрана в глюкозе.

Передозировка

Лечение: симптоматическая терапия. Специфического антидота нет. Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны.

Взаимодействие с другими препаратами

Усиливает (взаимно) эффект аминогликозидов в отношении многих грамотрицательных микроорганизмов. НПВС и другие ингибиторы агрегации тромбоцитов увеличивают вероятность кровотечения, петлевые диуретики и нефротоксичные препараты — нарушений функций почек. Не взаимодействует с пробенецидом. Фармацевтически несовместим с другими противомикробными средствами. Несовместим с этанолом.

Меры предосторожности

При сочетании почечной и печеночной недостаточности требуется коррекция дозы и мониторинг концентрации в плазме (содержание в крови рекомендуется периодически контролировать и при изолированном нарушении функции печени или почек).

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

В случае длительного назначения обязательно выполнение цитологического анализа крови. Следует иметь в виду возможное развитие дисбактериоза, суперинфекции.

С осторожностью применяют у новорожденных с гипербилирубинемией, у недоношенных детей и пациентов, склонных к аллергическим реакциям.

У пациентов с нарушением синтеза или снижением запасов витамина К (например при хроническом заболевании печени, недостаточности питания) требуется определение ПВ. В случае удлинения ПВ до или во время терапии необходимо назначение витамина К.

Имеются сообщения о выявляемых при УЗИ изменениях желчного пузыря у больных, леченных цефтриаксоном (изменения являются транзиторными и проходят после прекращения лечения), у некоторых из этих пациентов наблюдались также симптомы заболевания желчного пузыря. При появлении признаков заболевания желчного пузыря и/или УЗИ-отклонений лечение цефтриаксоном следует прекратить.

Условия хранения

Список Б.

Срок годности

36 мес.

Лонгацеф (Longaceph)

УпаковкаПорошок для приготовления инъекционного раствора

Фармакологическое действиеАктивен в отношении аэробных грамположительных — Staphylococcus aureus (в т. ч. продуцирующих пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Viridans group Streptococci), аэробных грамотрицательных микроорганизмов — Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Acinetobacter calcoaceticus, Haemophilus influenzae (включая ампициллин-резистентные и продуцирующие бета-лактамазу штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включая продуцирующие бета-лактамазу штаммы), Morganella morganii, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae (в т. ч. пенициллиназообразующие штаммы), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, многих штаммов Pseudomonas aeruginosa, анаэробных микроорганизмов — Bacteroides fragilis, Clostridium spp.

(большинство штаммов Clostridium difficile резистентны), Peptostreptococcus spр.

, Peptococcus spp.

Список аналогов «лонгацеф»

Показания к применению

• Тяжелые инфекции мочевого тракта, нижних дыхательных путей (в т.ч. пневмония), кожи и мягких тканей, костей, суставов
• инфекции, вызванные гонококками, абдоминальные инфекции, бактериемия, септицемия, бактериальный менингит, профилактика и лечение инфекций, возникающих при хирургических вмешательствах и у лиц с ослабленным иммунитетом.

Форма выпуска

• порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 250 мг
• флакон (флакончик)

• порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1 г

• флакон (флакончик)

Фармакодинамика препаратаАктивен в отношении аэробных грамположительных — Staphylococcus aureus (в т. ч. продуцирующих пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Viridans group Streptococci), аэробных грамотрицательных микроорганизмов — Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Acinetobacter calcoaceticus, Haemophilus influenzae (включая ампициллин-резистентные и продуцирующие бета-лактамазу штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включая продуцирующие бета-лактамазу штаммы), Morganella morganii, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae (в т. ч. пенициллиназообразующие штаммы), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, многих штаммов Pseudomonas aeruginosa, анаэробных микроорганизмов — Bacteroides fragilis, Clostridium spp.

(большинство штаммов Clostridium difficile резистентны), Peptostreptococcus spр.

, Peptococcus spp.
Обладает активностью in vitro в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов, однако безопасность и эффективность цефтриаксона при лечении заболеваний, вызванных этими микроорганизмами, в адекватных и хорошо контролируемых клинических испытаниях не установлена: аэробные грамотрицательные микроорганизмы — Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp. (включая Providencia rettgeri), Salmonella spp. (включая Salmonella typhi), Shigella spp.

, аэробные грамположительные микроорганизмы — Streptococcus agalactiae, анаэробные микроорганизмы — Prevotella (Bacteroides) bivius, Porphyromonas (Bacteroides) melaninogenicus.

Фармакокинетика препаратаПосле в/м введения полностью абсорбируется, Tmax достигается через 2–3 ч. При однократной в/в инфузии в течение 30 мин плазменная концентрация цефтриаксона при дозах 0,5; 1 и 2 г составляет 82, 151 и 257 мкг/мл. Cmax в плазме после однократной в/м инъекции в дозах 0,5 и 1 г — 38 и 76 мкг/мл. Накопление после повторных в/в или в/м введений в дозах от 0,5 до 2 г с 12- и 24-часовыми интервалами составляет 15–36% по сравнению с однократной инъекцией. Обратимо связывается с белками плазмы: при концентрации менее 25 мкг/мл — 95%, при концентрации 300 мкг/мл — 85%.

Хорошо проникает в органы, жидкости организма (интерстициальную, перитонеальную, синовиальную, при воспалении мозговых оболочек — в спинно-мозговую), костную ткань.

В грудном молоке обнаруживается 3–4% концентрации в сыворотке крови (больше при в/м, чем при в/в введении). При дозах 0,15–3 г у здоровых добровольцев T1/2 — 5,8–8,7 ч; кажущийся объем распределения — 5,78–13,5 л; Cl плазменный — 0,58–1,45 л/ч; Cl почечный — 0,32–0,73 л/ч. От 30 до 67% выводится в неизмененном виде почками, остальное — с желчью. Около 50% выводится в течение 48 ч.

Использование во время беременностиПри беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный вред для плода.
Категория действия на плод по FDA — B.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).

Противопоказания к применению

• Гиперчувствительность (в т.ч. к др. цефалоспоринам, пенициллинам, карбопенемам).

Побочные действияГоловная боль, тошнота, рвота, снижение уровня плазменных факторов свертывания (II, VII, IX, X) в крови, сыпь, зуд.

ДозировкаВ/м, в/в и в виде инфузии. Взрослым и детям старше 12 лет — 1–2 г 1 раз в сутки, в тяжелых случаях — до 4 г (по 2 г каждые 12 ч в виде в/в инфузии, в течение минимум 30 мин). Грудным и маленьким детям — суточная доза 50–75 мг/кг в 2 приема (через 12 ч), максимальная суточная доза — 2 г.
При менингите ударная доза — 100 мг/кг, а затем — 80 мг/кг 1 раз в сутки, или — 75 мг/кг, а затем по 50 мг/кг каждые 12 ч. Длительность терапии зависит от тяжести инфекции.

Рекомендуется применять не менее 3 дней после нормализации температуры.

Для в/м введения растворяют 250 мг Лонгацефа в 2 мл или 1 г в 3,5 мл 1% раствора лидокаин-хлорида.
Для в/в введения растворяют 250 мг Лонгацефа в 5 мл или 1 г в 10 мл воды для инъекций и вводят медленно в течение 2–4 мин.
Для в/в инфузии растворить 2 г в 40 мл одного из следующих инфузионных растворов — 0,9% хлорида натрия, 0,45% хлорида натрия и 2,5% глюкозы; 5 или 10% глюкозы, 5% левулозы, 6% декстрана в глюкозе.

ПередозировкаЛечение: симптоматическая терапия. Специфического антидота нет. Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны.

Взаимодействия с другими препаратамиУсиливает (взаимно) эффект аминогликозидов в отношении многих грамотрицательных микроорганизмов. НПВС и другие ингибиторы агрегации тромбоцитов увеличивают вероятность кровотечения, петлевые диуретики и нефротоксичные препараты — нарушений функций почек. Не взаимодействует с пробенецидом. Фармацевтически несовместим с другими противомикробными средствами. Несовместим с этанолом.

Меры предосторожности при приемеПри сочетании почечной и печеночной недостаточности требуется коррекция дозы и мониторинг концентрации в плазме (содержание в крови рекомендуется периодически контролировать и при изолированном нарушении функции печени или почек).
У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.
В случае длительного назначения обязательно выполнение цитологического анализа крови. Следует иметь в виду возможное развитие дисбактериоза, суперинфекции.
С осторожностью применяют у новорожденных с гипербилирубинемией, у недоношенных детей и пациентов, склонных к аллергическим реакциям.

У пациентов с нарушением синтеза или снижением запасов витамина К (например при хроническом заболевании печени, недостаточности питания) требуется определение ПВ.

В случае удлинения ПВ до или во время терапии необходимо назначение витамина К.
Имеются сообщения о выявляемых при УЗИ изменениях желчного пузыря у больных, леченных цефтриаксоном (изменения являются транзиторными и проходят после прекращения лечения), у некоторых из этих пациентов наблюдались также симптомы заболевания желчного пузыря. При появлении признаков заболевания желчного пузыря и/или УЗИ-отклонений лечение цефтриаксоном следует прекратить.

Условия храненияСписок Б.

Срок годности36 мес.

Классы заболеваний

Острая инфекция верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации

АТХ (ATC) классификатор

Противомикробные препараты для системного применения

Фармакологическое действие

Антибактериальное действие широкого спектра

Описание Антибактериальное действие широкого спектра заключается в способности противомикробных препаратов оказывать бактерицидное и/или бактериостатическое влияние на широкий спектр инфекционных возбудителей

* грамположительные кокки (Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, стрептококки групп CF и G, Staphylococcus aureus, Staphylococcus viridans)
* грамотрицательные бактерии (Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis,Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae)
* анаэробные микроорганизмы (Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp)
* внутриклеточные микроорганизмы (Clamydia trachomatis, Ureaplasma urealyticum, Gardnerella vaginalis).

Антибактериальное действие заключается в способности препаратов тормозить размножение бактерий и приводить к их гибели.

Бактерицидное действие лекарственных средств означает способность вызывать гибель микроорганизмов, повреждая клеточные мембраны.

Бактериостатическое действие лекарственных средств основано на угнетении синтеза белков и подавлении размножения микроорганизмов.

Фармакологическая группа

Цефалоспорины

Действующие вещества

Цефтриаксон (Ceftriaxone)

ОписаниеЦефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального применения.

Цефтриаксон натрия — кристаллический порошок от белого до желтовато-оранжевого цвета, легко растворимый в воде, умеренно — в метаноле, очень слабо — в этаноле. pH 1% водного раствора около 6,7. Цвет раствора варьирует от слабо-желтого до янтарного и зависит от длительности хранения, концентрации и применяемого растворителя. Молекулярная масса 661,61.

Предоставленные данные носят информационный характер.
Перед применением, пожалуйста, проконсультируйтесь со специалистом.

ЛОНГАЦЕФ

Страна-производитель

Югославия

Фарм-Группа

Цефалоспорины третьего поколения

Производители

АЙ СИ ЭН Галеника(Югославия)

Международное название

Цефтриаксон

Синонимы

Азаран, Бетаспорина, Биотраксон, Ифицеф, Лендацин, Лифаксон, Мегион, Медаксон, Новосеф, Офрамакс, Роцеферин, Роцефин, Стерицеф, Тороцеф, Троксон, Форцеф, Цефаксон, Цефатрин, Цефатрин стерильный, Цефограм, Цефтриабол, Цефтриаксон, Цефтриаксон «Биохеми», Це

Лекарственные формы

порошок для инъекций для приготовления внутривенного раствора, порошок для инъекций для приготовления внутримышечного раствора

Состав

Активное вещество — цефтриаксон.

Показания к применению

Инфекции верхних и нижних дыхательных путей (острый и хронический бронхит, абсцесс легких, пневмония, эмпиема плевры), уха, горла и носа, кожи и мягких тканей, мочеполовых органов (острый и хронический пиелонефрит, пиелит, цистит, эпидидимит, простатит и др.), суставов, раневые, челюстно-лицевой области, органов брюшной полости (перитонит, желчных путей и ЖКТ), неосложненная гонорея, сепсис и бактериальная септицемия, остеомиелит, бактериальный менингит и эндокардит, мягкий шанкр и сифилис, болезнь Лайма (спирохетоз), тифозная лихорадка, сальмонеллез и сальмонеллоносительство, инфекции у пациентов с ослабленным иммунитетом, профилактика послеоперационных инфекционных осложнений.

Противопоказания

Гиперчувствительность, печеночно-почечная недостаточность, кровотечения и заболевания ЖКТ в анамнезе, особенно неспецифический язвенный колит, энтерит или колит, связанный с применением антибактериальных препаратов; беременность и лактация.

Побочное действие

Тошнота, рвота, запор, боль в животе, метеоризм, диарея, нарушение вкуса, стоматит, глоссит, псевдомембранозный колит, транзиторное повышение активности трансаминаз, холестатическая желтуха, повышение креатинина, глюкозурия, наличие цилиндров в моче, гематурия, олигурия, анурия, тромбоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения, редко — гемолитическая анемия, нейтропения, лимфопения, снижение уровня плазменных факторов свертывания крови, удлинение протромбинового времени, головная боль, головокружение, носовое кровотечение, дисбактериоз, суперинфекция, кандидоз, аллергические реакции (сыпь, зуд, крапивница), лихорадка или ознобы, сывороточная болезнь, бронхоспазм, эозинофилия, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса — Джонсона и анафилактический шок; местные реакции: боль или инфильтрат на месте инъекции, редко — тромбофлебит после внутривенного введения.

Взаимодействие

Усиливает (взаимно) эффект аминогликозидов в отношении многих грамотрицательных микроорганизмов. НПВС и другие ингибиторы агрегации тромбоцитов увеличивают вероятность кровотечения, петлевые диуретики и нефротоксичные препараты — нарушений функций почек. Фармацевтически несовместим с другими антимикробными средствами.

Передозировка

Лечение: симптоматическая терапия.

Особые указания

С осторожностью применяют у новорожденных с гипербилирубинемией, недоношенных детей. В случае длительного применения возможно развитие дисбактериоза. Требуется коррекция дозы и мониторинг концентрации в плазме у больных, находящихся на гемодиализе, и при сочетании почечной и печеночной недостаточности. При артериальной гипертензии и нарушении водно-электролитного баланса необходимо проверять уровень натрия в плазме.

Литература

1. Регистр Лекарственных средств 2003 года.2. Регистр Лекарственных средств 2000 года.

Цефтриаксон (6R-6альфа, 7бета(Z)-7-2-амино-4-тиазолил(метоксиимино)ацетил амино-8-оксо-3-(1,2,5,6-тетрагидро-2-метил-5,6-диоксо-1,2,4-триазин-3-ил)тиометил-5-тиа-1-азабицикло 4.2.0 окт-2-ен-2-карбоновая кислота (в виде динатриевой соли)) — антибиотик III поколения широкого спектра действия.

Фармакологическое действие

Цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия для парентерального введения. Бактерицидная активность обусловлена подавлением синтеза клеточной стенки бактерий. Отличается устойчивостью к действию большинства бета-лактамаз грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Активен в отношение следующих микроорганизмов: грамположительные аэробы — Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis , Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans; грамотрицательные аэробы: Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в том числе штаммы, образующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (в том числе Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis, (включая пенициллинпродуцирующие штаммы), Morganella morganii , Neisseria gonorrhoeae (в том числе штаммы, образующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia spp. (в том числе Serratia marcescens); отдельные штаммы Pseudomonas aeruginosa также чувствительны; анаэробы: Bacteroides fragilis , Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Peptostreptococcus spp. Обладает активностью in vitro в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов, хотя клиническое значение этого неизвестно: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp., Providencia rettgeri, Salmonella spp., (включая Salmonella typhi), Shigella spp.; Streptococcus agalactiae, Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus. Метициллиноустойчивые стафилококки устойчивы и к цефалоспоринам, в том числе к цефтриаксону, многие штаммы стрептококков группы D и энтерококков, в том числе Enterococcus faecalis, также устойчивы к цефтриаксону.

Фармакокинетика

Биодоступность — 100 %, TCmax после внутримышечного введения — 2-3 ч, после внутривенного введения — в конце инфузии. Cmax после внутримышечного введения в дозах 0.5 и 1 г — 38 и 76 мкг/мл соответственно. Cmax при внутривенном введении в дозах 0.5, 1 и 2 г — 82, 151 и 257 мкг/мл соответственно. У взрослых через 2-24 ч после введения в дозе 50 мг/кг концентрация в спиномозговой жидкости во много раз превосходит МПК для наиболее распространенных возбудителей менингита. Хорошо проникает в спиномозговую жидкость при воспалении мозговых оболочек. Связь с белками плазмы — 83-96 %. Объем распределения — 0.12-0.14 л/кг (5.78-13.5 л), у детей — 0.3 л/кг, плазменный клиренс — 0.58-1.45 л/ч, почечный — 0.32-0.73 л/ч. T_1/2 после внутримышечного введения введения — 5.8-8.7 ч, после внутривенного введения введения в дозе 50-75 мг/кг у детей с менингитом — 4.3-4.6 ч; у больных, находящиеся на гемодиализе (КК 0-5 мл/мин), — 14.7 ч, при КК 5-15 мл/мин — 15.7 ч, 16-30 мл/мин — 11.4 ч, 31-60 мл/мин — 12.4 ч. Выводится в неизмененном виде — 33-67 % почками; 40-50 % — с желчью в кишечник, где происходит инактивация. У новорожденных детей через почки выводится около 70 % препарата. Гемодиализ неэффективен.

Показания

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции органов брюшной полости (перитонит, воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, в том числе холангит, эмпиема желчного пузыря), заболевания верхних и нижних дыхательных путей (в том числе пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры), инфекции костей, суставов, кожи и мягких тканей, урогенитальной зоны (в том числе гонорея, пиелонефрит), бактериальный менингит и эндокардит, сепсис, инфицированные раны и ожоги, мягкий шанкр и сифилис, болезнь Лайма (боррелиоз), брюшной тиф, сальмонеллез и сальмонеллезное носительство. Профилактика послеоперационных инфекций. Инфекционные заболевания у лиц с ослабленным иммунитетом.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в том числе к другим цефалоспоринам, пенициллинам, карбапенемам).

C осторожностью

Гипербилирубинемия у новорожденных, недоношенные дети, почечная и/или печеночная недостаточность, неспецифический язвенный колит, энтерит или колит, связанный с применением антибактериальных лекарственных средств, беременность, период лактации.

Режим дозирования

Внутривенно, внутримышечно. Взрослым и детям старше 12 лет — по 1-2 г 1 раз в сутки или 0.5-1 г каждые 12 ч, суточная доза не должна превышать 4 г. Для новорожденных (до 2 нед) — 20-50 мг/кг/сут. Для грудных детей и детей до 12 лет суточная доза — 20-80 мг/кг. У детей с массой тела 50 кг и выше применяют дозы для взрослых. Дозу более 50 мг/кг массы тела необходимо назначать в виде внутривенной инфузии в течение 30 мин. Длительность курса зависит от характера и тяжести заболевания. При гонорее — внутримышечно однократно, 250 мг. Для профилактики послеоперационных осложнений — однократно, 1-2 г (в зависимости от степени опасности заражения) за 30-90 мин до начала операции. При операциях на толстой и прямой кишке рекомендуют дополнительное введение препарата из группы 5-нитроимидазолов. При бактериальном менингите у грудных детей и детей младшего возраста — 100 мг/кг (но не более 4 г) 1 раз в сутки. Продолжительность лечения зависит от возбудителя и может составлять от 4 дней для Neisseria meningitidis до 10-14 дней для чувствительных штаммов Enterobacteriaceae. Детям с инфекциями кожи и мягких тканей — в суточной дозе 50-75 мг/кг 1 раз в сутки или 25-37.5 мг/кг каждые 12 ч, не более 2 г/сут. При тяжелых инфекциях другой локализации — 25-37.5 мг/кг каждые 12 ч, не более 2 г/сут. При среднем отите — внутримышечно, однократно, 50 мг/кг, не более 1 г. Пациентам с ХПН коррекция дозы требуется лишь при КК ниже 10 мл/мин. В этом случае суточная доза не должна превышать 2 г.

Правила приготовления и введения растворов

Следует использовать только свежеприготовленные растворы. Для внутримышечного введения 0.25 или 0.5 г препарата растворяют в 2 мл, а 1 г — в 3.5 мл 1 % раствора лидокаина. Рекомендуют вводить не более 1 г в одну ягодицу. Для внутривенной инъекции 0.25 или 0.5 г растворяют в 5 мл, а 1 г — в 10 мл воды для инъекций. Вводят внутривенно медленно (2-4 мин). Для внутривенной инфузий растворяют 2 г в 40 мл раствора, не содержащего Ca²⁺ (0.9 % раствор NaCl, 5-10 % раствор декстрозы, 5 % раствор левулозы). Дозы 50 мг/кг и более следует вводить внутривенно капельно, в течение 30 мин.

Побочные эффекты

Аллергические реакции

Лихорадка, эозинофилия, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, мультиформная экссудативная эритема, отеки, анафилактический шок, сывороточная болезнь, озноб.

Местные реакции

При внутривенном введении — флебиты, болезненность по ходу вены; внутримышечном введение — болезненность в месте введения. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение. Со стороны мочевыделительной системы: олигурия. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, нарушение вкуса, метеоризм, стоматит, глоссит, диарея, псевдомембранозный энтероколит; псевдохолелитиаз желчного пузыря («sludge»-синдром), кандидамикоз и др. суперинфекции.

Со стороны органов кроветворения

Анемия, лейкопения, лейкоцитоз, лимфопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, базофилия; носовые кровотечения, гемолитическая анемия.

Лабораторные показатели

Увеличение (уменьшение) протромбинового времени, гематурия, повышение активности «печеночных» трансаминаз и ЩФ, гипербилирубинемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, глюкозурия.

Особые указания

Цефтриаксон применяется только в условиях стационара! При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности, у больных, находящихся на гемодиализе, следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме. При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек. В редких случаях при УЗИ желчного пузыря отмечаются затемнения, которые исчезают после прекращения лечения. Даже если это явление сопровождается болями в правом подреберье, рекомендуют продолжение назначения антибиотика и проведение симптоматического лечения. Во время лечения противопоказано употребление этанола — возможны дисульфирамоподобные эффекты (гиперемия лица, спазм в животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение артериального давления, тахикардия, одышка). Свежеприготовленные растворы цефтриаксона физически и химически стабильны в течение 6 ч при комнатной температуре. При беременности применяют только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает риск для плода. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание. Пожилым и ослабленным больным может потребоваться назначение витамина К.

Взаимодействие

Цефтриаксон и аминогликозиды обладают синергизмом в отношении многих грамотрицательных бактерий. Несовместим с этанолом. НПВП и др. ингибиторы агрегации тромбоцитов увеличивают вероятность кровотечения. При одновременном применении с «петлевыми» диуретиками и др. нефротоксичными лекарственными средствами возрастает риск развития нефротоксического действия. Фармацевтически несовместим с растворами, содержащими другие антибиотики.

Ссылки

• Статья написана на основе информации, взятой из базы данных по лекарственным средствам Клифар