Лидокаин (Lidocaine)
💊 Состав препарата Лидокаин
✅ Применение препарата Лидокаин
Препарат отпускается по рецепту
Входит в список «Жизненно необходимых и важнейших лекарственных
препаратов»
Температура хранения: от 2 до 30 °С
Описание активных компонентов препарата
Лидокаин
(Lidocaine)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2021.05.25
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
|
Препарат отпускается по рецепту |
Лидокаин |
Раствор для инъекций 10% (200 мг/2 мл): амп. 10 шт. рег. №: ЛС-001516 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Лидокаин
2 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антиаритмическое средство класса I B, местный анестетик, производное ацетанилида.
Антиаритмические свойства лидокаина обусловлены его мембраностабилизирующей активностью, способностью блокировать натриевые каналы, увеличивать проницаемость возбудимых мембран нейронов и мембран кардиомиоцитов.
Почти не влияя на электрофизиологическое состояние предсердий, ускоряет реполяризацию желудочков, угнетает IV фазу деполяризации в волокнах Пуркинье (особенно ишемизированного миокарда), уменьшая их автоматизм и продолжительность потенциала действия, увеличивает минимальную разность потенциалов, при которой кардиомиоциты реагируют на преждевременную стимуляцию. Уменьшает продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода в волокнах Пуркинье, подавляет их автоматизм. В терапевтических дозах улучшает проводимость в волокнах Пуркинье и в месте их соединения с сократительным миокардом желудочков, устраняя условия формирования феномена «повторного входа» (re-entry), особенно в условиях ишемического повреждения сердечной мышцы, например, при инфаркте миокарда. При этом лидокаин подавляет электрическую активность деполяризованных, аритмогенных участков, но минимально влияет на электрическую активность нормальных тканей. При применении в средних терапевтических дозах практически не изменяет сократимость миокарда и не замедляет AV-проводимость. Отрицательный инотропный эффект выражен незначительно и проявляется кратковременно лишь при быстром введении в высоких дозах.
Фармакокинетика
При медленной в/в инфузии без начальной нагрузочной дозы Cmax достигается через 5-6 ч (у пациентов с острым инфарктом миокарда — до 10 ч). Связывание с белками плазмы — 50-80%. T1/2 — 6-9 мин. Быстро распределяется в органах и тканях с хорошей перфузией, в т.ч. в сердце, легких, печени, почках, затем в мышечной и жировой ткани. Лидокаин проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, вероятно, посредством пассивной диффузии. Выделяется с грудным молоком (до 40% от концентрации в плазме матери). Метаболизируется в печени, около 90% введенной дозы подвергается N-дезалкилированию с образованием моноэтилглицинксилидида и глицинксилида. Глицинксилид обладает более длинным, чем лидокаин, T1/2 (около 10 ч) и может кумулировать при многократном введении. Метаболиты, образующиеся в результате последующего метаболизма, выводятся с мочой, содержание неизменного лидокаина в моче не превышает 10%. T1/2 при непрерывной инфузии в течение 24-48 ч составляет около 3 ч. Подкисление мочи способствует увеличению выведения лидокаина.
Показания активных веществ препарата
Лидокаин
Купирование устойчивых пароксизмов желудочковой тахикардии, в т.ч. при инфаркте миокарда и кардиохирургических вмешательствах.
Профилактика повторной фибрилляции желудочков при остром коронарном синдроме и повторных пароксизмов желудочковой тахикардии (обычно в течение 12-24 ч).
Желудочковые аритмии, обусловленные гликозидной интоксикацией.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
В/в в виде раствора, содержащего 100 мг/мл.
Первую дозу вводят болюсно с немедленным подключением постоянной инфузии с мониторированием ЭКГ. Необходимость повторного болюсного введения, доза и длительность инфузии зависят от терапевтического эффекта и клинической ситуации.
Побочное действие
Со стороны иммунной системы: аллергические и анафилактоидные реакции (крапивница на коже и слизистых оболочках, кожный зуд, ангионевротический отек), анафилактоидный шок.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, двигательное беспокойство, нервозность, нистагм, онемение языка, сонливость, тремор, судороги (риск их развития повышается на фоне гиперкапнии и ацидоза), парестезия вокруг рта, спутанность или потеря сознания, кома, паралич дыхательных мышц, блок моторный и чувствительный.
Со стороны органа зрения: затуманенное зрение, диплопия и преходящий амавроз, нистагм.
Со стороны органа слуха и лабиринта: шум в ушах, гиперакузия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение АД, брадикардия, при введении с вазоконтриктором — тахикардия, периферическая вазодилатация, коллапс, сердечная недостаточность (из-за отрицательного инотропного эффекта), аритмия, остановка сердца, боль в грудной клетке.
Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм, угнетение дыхания, остановка дыхания.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, непроизвольная дефекация.
Со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь.
Со стороны мочевыделительной системы: непроизвольное мочеиспускание.
Со стороны крови: метгемоглобинемия.
Прочие: снижение и/или потенции, гипотермия.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к лидокаину и к другим анестетикам амидного типа; тяжелая синоатриальная блокада, СССУ, AV-блокада II-III степени (за исключением случаев, когда введен зонд для стимуляции желудочков), тяжелые нарушения внутрижелудочковой проводимости, синдром WPW; кардиогенный или гиповолемический шок, острая и хроническая сердечная недостаточность (III-IV ФК); выраженная артериальная гипотензия; синдром Морганьи-Адамса-Стокса; детский возраст до 18 лет.
С осторожностью
Заболевания почек и печени, миастения; хроническая сердечная недостаточность II-III стадии, гиповолемия, синусовая брадикардия, нарушения AV- и внутрижелудочковой проводимости, угнетение дыхания, порфирия, судорожные расстройства (в т.ч.в анамнезе), тяжелобольные и ослабленные пациенты, пациенты пожилого возраста (старше 65 лет), синдром Мелькерсона-Розенталя; III триместр беременности.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности и в период грудного вскармливания применение возможно, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и новорожденного.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует применять при печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует применять при почечной недостаточности.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет
Применение у пожилых пациентов
C осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет).
Особые указания
Перед началом в/в введения лидокаина необходимо устранить гипокалиемию, гипоксию и нарушения кислотно-основного состояния.
Лидокаин следует с осторожностью применять в комбинации с препаратами, взаимодействующими с лидокаином и приводящими к повышению его биодоступности, потенцированию эффектов (например, фенитоином) или удлинению выведения (например, при печеночной или терминальной почечной недостаточности, при которой могут кумулировать метаболиты лидокаина).
При применении средства за пациентами, получающими антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон) необходимо установить тщательное наблюдение и ЭКГ-мониторинг, поскольку влияние на сердце может потенцироваться.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения пациентам следует избегать вождения транспортных средств и заниматься другими видами деятельности, требующими высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Токсичность лидокаина увеличивается при его одновременном применении с циметидином вследствие повышения концентрации лидокаина. Оба препарата снижают печеночный кровоток. Кроме того, циметидин ингибирует микросомальную активность. Ранитидин незначительно снижает клиренс лидокаина, что приводит к повышению его концентрации. Повышение сывороточной концентрации лидокаина также могут вызывать противовирусные средства (например, ампренавир, атазанавир, дарунавир, лопинавир).
Гипокалиемия, вызываемая диуретиками, может снижать действие лидокаина при их одновременном применении.
Лидокаин следует применять с осторожностью у пациентов, получающих другие местные анестетики или средства, структурно сходные с местными анестетиками амидного типа (например, антиаритмическими средствами, такими как мексилетин, токаинид), поскольку системные токсические эффекты носят аддитивный характер.
Отдельные исследования лекарственного взаимодействия между лидокаином и антиаритмическими средствами III класса (например, амиодароном) не проводились, однако рекомендуется соблюдать осторожность.
У пациентов, одновременно получающих антипсихотические средства, удлиняющие или способные удлинять интервал QT (например пимозид, сертиндол, оланзапин, кветиапин, зотепин), прениламин, эпинефрин (при случайном в/в введении) или антагонисты 5-НТ3-серотониновых рецепторов (например, трописетрон, доласетрон), может повышаться риск развития желудочковых аритмий.
Одновременное применение хинупристина/дальфопристина может увеличивать концентрацию лидокаина и повышать, таким образом, риск желудочковых аритмий.
У пациентов, одновременно получающих миорелаксанты (например, суксаметоний), может повышаться риск усиленной и пролонгированной нервно-мышечной блокады.
После применения бупивакаина у пациентов, получавших верапамил и тимолол, сообщалось о развитии сердечно-сосудистой недостаточности; лидокаин близок по структуре к бупивакаину.
Допамин и 5- гидрокситриптамин снижают порог судорожной готовности к лидокаину. Опиоиды, вероятно, обладают противосудорожным действием, что подтверждается данными, что лидокаин снижает судорожный порог к фентанилу у человека. Комбинация опиоидов и противорвотных средств, иногда применяемая в целях седации у детей, может снизить судорожный порог к лидокаину и повысить его угнетающее действие на ЦНС.
Применение эпинефрина вместе с лидокаином может снизить системную абсорбцию, но при случайном в/в введении резко возрастает риск желудочковой тахикардии и фибрилляции желудочков.
Одновременное применение прочих антиаритмиков, β-адреноблокаторов и блокаторов «медленных» кальциевых кальциев каналов может дополнительно снижать AV-проведение, проведение по желудочкам и сократимость.
Одновременное применение сосудосуживающих средств увеличивает длительность действия лидокаина.
Одновременное применение лидокаина и алкалоидов спорыньи (например, эрготамина) может вызвать тяжелую артериальную гипотензию.
Необходимо соблюдать осторожность при применении седативных средств, поскольку они могут повлиять на действие местных анестетиков на ЦНС.
Следует соблюдать осторожность при длительном применении противоэпилептических средств (фенитоин), барбитуратов и других ингибиторов микросомальных ферментов печени, поскольку это может привести к снижению эффективности и, как следствие, повышенной потребности в лидокаине. С другой стороны, внутривенное введение фенитоина может усилить угнетающее действие лидокаина на сердце.
Анальгезирующий эффект местных анестетиков может усиливаться опиоидами и клонидином.
Этиловый спирт, особенно при длительном злоупотреблении, может снижать действие местных анестетиков.
Лидокаин не совместим с амфотерицином В, метогекситоном и нитроглицерином.
При одновременном применении лидокаина с наркотическими анальгетиками развивается аддитивный эффект, что используется при проведении эпидуральной анестезии, однако усиливает угнетение ЦНС и дыхания. Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие лидокаина и могут вызвать повышение артериального давления и тахикардию.
Одновременное применение с ингибиторами МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) вероятно усиливает местноанестезирующее действие лидокаина и повышает риск снижения АД.
Гуанадрел, гуанетидин, мекамиламин, триметафана камзилат повышают риск выраженного снижения АД и брадикардии.
Антикоагулянты (в т.ч. ардепарин натрия, далтепарин натрия, данапароид натрия, эноксапарин натрия, гепарин, варфарин) увеличивают риск развития кровотечений. Лидокаин снижает кардиотонический эффект дигитоксина.
Лидокаин снижает эффект антимиастенических лекарственных средств, усиливает и удлиняет действие миорелаксирующих лекарственных средств.
При обработке места инъекции дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск местной реакции в виде болезненного отека.
Смешивать лидокаин с другими лекарственными препаратами не рекомендуется.
Адрес производителя
|
БИОХИМИК , АО |
Россия |
430030, Республика Мордовия, г. Саранск, ул. Васенко, д. 15А |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
-
Леколт
(ВЕЛТРЭЙД, Россия) -
Лидокаин
(МОСХИМФАРМПРЕПАРАТЫ им. Н.А.Семашко, Россия) -
Лидокаин
(ДАЛЬХИМФАРМ, Россия) -
Лидокаин
(ЭЛЛАРА, Россия) -
Лидокаин
(АТОЛЛ, Россия) -
Лидокаин
(БИОСИНТЕЗ, Россия) -
Лидокаин
(АРМАВИРСКАЯ БИОФАБРИКА, Россия) -
Лидокаин
(ОРГАНИКА, Россия) -
Лидокаин Буфус
(ОБНОВЛЕНИЕ ПФК, Россия) -
Лидокаина гидрохлорид
(ФАРМСТАНДАРТ-УФИМСКИЙ ВИТАМИННЫЙ ЗАВОД, Россия)
Все аналоги
Лидокаин (10%)
МНН: Лидокаин
Производитель: Фармацевтический завод ЭГИС ОАО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Lidocaine
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№004050
Информация о регистрации в РК:
09.01.2012 — 09.01.2017
- русский
- қазақша
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Лидокаин
Международное непатентованное название
Лидокаин
Лекарственная форма
Раствор для инъекций 10%, 2 мл
Состав
1 мл раствора содержит
активное вещество — лидокаина гидрохлорид безводный 100 мг (эквивалентно лидокаину гидрохлорид моногидрату),
вспомогательное вещество — вода для инъекций.
Описание
Прозрачный бесцветный или почти бесцветный раствор, без запаха
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения заболеваний сердца. Антиаритмические препараты IВ класса.
Код АТС C01BB01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При внутривенном введении действие начинается через несколько минут. Лидокаин связывается с альбуминами (10-40%) и кислыми альфа1-гликопротеинами. Быстро распределяется в организме (объем распределения 1,3 л/кг). При длительной инфузии лидокаина из-за быстрого распределения и биотрансформации в печени плато концентрации в крови достигается через 6-9 часов. При длительном введении (12 часов и более) скорость инфузии необходимо снижать на 30-40% из-за снижения его клиренса, связанного с уменьшением экстракции лидокаина печенью. Препарат проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры через несколько минут после введения. Лидокаин быстро метаболизируется микросомальными ферментами печени. Окислительное N-деалкилирование происходит в течение нескольких минут. Метаболиты обладают более низкой антиаритмической эффективностью по сравнению с исходным веществом. В связи с быстрым метаболизмом терапевтический уровень лидокаина в крови можно поддерживать только неоднократным струйным введением препарата или его постоянным введением (инфузией). Общий клиренс из плазмы равен 0,95 мл/мин. Скорость печеночного клиренса 0,65 мл/мин. Период полувыведения лидокаина после внутривенного струйного введения составляет 1,5-2 часа. При нарушении функции печени период полувыведения удлиняется. В этих случаях рекомендуется снижать дозу на 40%. Почечная недостаточность не влияет на фармакокинетику лидокаина. С мочой выводится 5-10% лидокаина в неизмененном виде и более 90%- в виде метаболитов.
Фармакодинамика
Лидокаин — амидный местный анестетик и антиаритмическое средство группы IВ. Обладает мембраностабилизирующим действием. Блокирует ток ионов натрия по «медленным» натриевым каналам в фазе спонтанной деполяризации (фаза 4). В результате подавляется спонтанный автоматизм эктопических очагов импульсообразования. Лидокаин увеличивает мембранную проницаемость для ионов калия, облегчая их выход из клетки. Этим лидокаин ускоряет фазу 2 реполяризации мембраны. В результате уменьшается эффективный рефрактерный период (ЭРП), что способствует ликвидации рециркуляции мембраны. Эффективный рефрактерный период (ЭРП) и длительность потенциала действия (ПД) уменьшаются на уровне волокон Пуркинье и желудочков сердца. ЭРП удлиняется по сравнению с общей длительностью ПД. Лидокаин подавляет спонтанный автоматизм и повышает порог фибрилляции желудочков. Препарат не влияет на предсердия и не изменяет предсердно-желудочковое проведение. В терапевтических дозах препарат не влияет на частоту сердечного ритма, не обладает отрицательным инотропным эффектом, не влияет на артериальное давление или сердечный выброс.
Показания к применению
— первичная профилактика злокачественной желудочковой аритмии, фибрилляции и желудочковой тахикардии в ранней (догоспитальной) фазе инфаркта миокарда
— лечение желудочковой тахикардии в острой фазе инфаркта миокарда или после госпитализации больного с инфарктом миокарда, а также желудочковая тахикардия при других органических поражениях сердца
— вторичная профилактика желудочковой тахикардии и/или фибрилляции через 6 — 24 часов после прекращения аритмии
Способ применения и дозы
Для внутривенного (после разведения) введения и инфузии.
Внутривенное струйное введение
10% раствор Лидокаина предварительно разводят в физиологическом растворе натрия хлорида в соотношении 1:5 (1мл разбавленного раствора содержит 20мг Лидокаина). Раствор вводить внутривенно струйно в течение 3-4 мин.
Взрослым раствор вводят из расчета 1-2мг/кг, максимальная доза — 100мг. Введение можно повторить через 5-10 минут в дозе 0,5-0,75мг/кг веса тела до суммарной дозы 300мг.
Инфузионное введение применяется после внутривенного струйного введения.
2мл 10%-ного раствора Лидокаина развести в 500мл раствора Рингера для инфузии.
Взрослым раствор вводить со скоростью 20-55 мкг/кг массы тела в минуту (не более 1-4мг/мин). Для поддерживающего лечения можно производить инфузию со скоростью 1 мг/мин. Продолжительность инфузии зависит от состояния пациента и результатов применения препарата. Максимальная доза, введенная в течение 1 часа, не должна превышать 300мг (примерно 4,5 мг/кг массы тела).
При сердечной недостаточности или нарушении функции печени дозу следует снизить на 40%. Введение Лидокаина следует производить под постоянным контролем с мониторированием электрокардиограммы.
Препарат можно разводить 0,9%-ным раствором хлорида натрия.
Побочные действия
Побочные эффекты наблюдаются у 5-10% пациентов и зависят от дозы. Слабо- выраженные побочные эффекты устраняются после отмены препарата.
— головокружение, онемение слизистой оболочки рта и языка, сонливость, звон в ушах
— беспокойство, эйфория, дезориентация, судороги, тремор, потеря сознания, угнетение дыхания, тремор и клонико-тонические судороги (при введении в более высоких дозах)
Часто
-тошнота, рвота
Редко
-гипотензия, коллапс, брадикардия (вплоть до остановки сердца), нарушения проводимости
Очень редко
— анафилактоидные реакции
Возможны
-аллергические реакции (гиперчувствительность), кожная сыпь или отек
Противопоказания
— повышенная чувствительность к лидокаину
— наличие в анамнезе судорожных припадков после введения препарата
— предсердно-желудочковая блокада II — III степени
— выраженная брадикардия
— синдром Морганьи-Адамса-Стокса
— синдром слабости синусового узла
— кардиогенный шок
— значительное снижение функции левого желудочка
— выраженное нарушение функции печени
— нарушения внутрижелудочковой проводимости
С осторожностью
ХСН II-III ст., тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, гиповолемия, AV блокада, синусовая брадикардия, артериальная гипотензия, тяжелая миастения, эпилептиформные судороги (в т.ч. в анамнезе), беременность, период лактации.
Лекарственные взаимодействия
Ингибиторы ферментов микросомальной системы печени (хлорпромазин, циметидин, пропранолол, петидин, бупивакаин, хинидин, дизопирамид, амитриптилин, имипрамин, нортриптилин) повышают уровень Лидокаина в сыворотке крови.
Злоупотребление алкоголем усиливает угнетающий эффект Лидокаина на дыхание.
При одновременном применении с препаратами, угнетающими центральную нервную систему (снотворные, транквилизаторы, седативные) может наблюдаться угнетение дыхания.
При одновременном применении с препаратами группы IА (хинидином, прокаинамидом или дизопирамидом) удлинение сегмента Q-T и в редких случаях предсердно-желудочковая блокада или фибрилляция желудочков.
Сочетание Лидокаина с прокаинамидом может усиливать неврологические побочные эффекты Лидокаина, может вызвать делирий и галлюцинации.
Фенитоин усиливает кардиодепрессивный эффект Лидокаина.
Лидокаин усиливает эффект миорелаксантов (синергизм на уровне механизма действия).
Фармацевтическая несовместимость
Лидокаин выпадает в осадок при смешивании с амфотерицином, метогекситоном или сульфадиазином. В зависимости от pH раствора Лидокаин может проявлять несовместимость с ампициллином.
Особые указания
При введении Лидокаина необходимы особая осторожность и снижение дозы в случаях недостаточности кровообращения, гипотонии, гиповолемии, гипокалиемии, нарушении функции печени и/или почек. До начала применения Лидокаина следует нормализовать уровень калия плазмы крови.
Не рекомендуется применять Лидокаин при суправентрикулярных аритмиях (из-за неэффективности и риска учащения желудочковых сокращений – при трепетании и мерцании предсердий).
Следует соблюдать особую осторожность при введении препарата у пациентов пожилого возраста.
Пациенты, предрасположенные к злокачественной гипертензии, требуют особого внимания, поскольку они могут быть резистентны к амидным местным анестетикам.
Во время введения препарата обязательно мониторирование электрокардиограммы. При выраженной брадикардии, удлинении интервала PQ или уширении QRS, а также возникновении новой аритмии, следует снизить дозу Лидокаина и при необходимости отменить препарат. При выраженной брадикардии следует ввести 0,5-1мг атропина внутривенно; при гипотензии можно вводить внутривенно симпатомиметики или бета-агонисты.
ПРИ ВВЕДЕНИИ ЛИДОКАИНА ДОЛЖНО БЫТЬ ДОСТУПНО ОБОРУДОВАНИЕ ДЛЯ РЕАНИМАЦИИ И ПОДДЕРЖАНИЯ ЖИЗНЕННО ВАЖНЫХ ПОКАЗАТЕЛЕЙ!
Применение в педиатрии
Данных о применении препарата в детской практике нет, не рекомендуется применение в детском возрасте.
Беременность и лактация
Лидокаин проходит через плацентарный барьер, в связи с чем, при беременности (особенно в I триместре) его следует назначать только после тщательного анализа польза/риск. Небольшое количество Лидокаина может выделяется в грудное молоко, поэтому при назначении Лидокаина следует прекратить грудное вскармливание.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Не рекомендуется управлять транспортом и работать с механизмами, требующими концентрации внимания.
Передозировка
Симптомы: беспокойство, эйфория, дезориентация, судороги, нарушение зрения, тремор, потеря сознания, угнетение дыхания, кома.
Лечение: Контроль проходимости дыхательных путей и введение кислорода. Мониторинг за параметрами сердечно-сосудистой, дыхательной системы и уровнем электролитов крови. При возникновении тремора и клонико-тонических судорог можно парентерально ввести бензодиазепины (например, диазепам) или барбитураты короткого действия (например, пентобарбитал). При осложнениях со стороны сердечно-сосудистой системы симптоматическое лечение. При брадикардии и/или нарушении проводимости 0,5-1мг атропина внутривенно; при гипотензии симпатомиметики или бета-агонисты. При остановке сердечной деятельности следует немедленно начать реанимационные мероприятия. В остром периоде передозировки гемодиализ не эффективен.
Форма выпуска и упаковка
Раствор для инъекций 10%. По 2 мл в ампулы бесцветного нейтрального стекла с кольцом для вскрытия. На венчик ампул наносят несмываемой краской кодовое кольцо красного цвета (нижнее кольцо) и синего цвета (верхнее кольцо). По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и пленки ПЭТФ/ПЭ.
По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре от 15 оС до 25 оС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
5 лет
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
ОАО ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ЗАВОД ЭГИС
1106 БУДАПЕШТ, ул. Керестури, 30-38 Венгрия
Телефон: (36-1) 803-5555, факс: (36-1) 803-5529
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
Представительство в РК ОАО Фармацевтический завод ЭГИС
050060, г. Алматы, ул. Жарокова 286 Г
тел: + 7 (727) 299 80 29, + 7 (727) 299 80 22, факс: + 7 (727) 299 79 95,
e-mail: egis@egis.kz
| 695788831477977157_ru.doc | 71 кб |
| 023423601477978321_kz.doc | 81.5 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Общая информация
Устаревшее наименование
—
Владелец
Номер регистрационного удостоверения РФ
Р N001097/01
Действующее вещество (МНН)
Форма выпуска / дозировка
Раствор для инъекций
Лекарственная форма ГРЛС
Раствор для инъекций
Состав
Состав на 1 мл
Действующее вещество: 100 мг/мл
Лидокаина гидрохлорид — 100,0 мг
(в пересчете на 100 % вещество)
Вспомогательные вещества:
Натрия гидроксида раствор 1 М — до рН 5,0-7,0
Вода для инъекций — до 1 мл.
Описание препарата
Прозрачная бесцветная или со слегка желтоватым оттенком жидкость.
Фармако-терапевтическая группа
Антиаритмическое средство
Лидокаин Велфарм (раствор для инъекций, 10 мг/мл), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛП-004707
Дата последнего изменения: 20.09.2019
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Фармакологическая группа
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакокинетика
- Фармакодинамика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Производитель
- Аналоги (синонимы) препарата Лидокаин Велфарм
- Заказ в аптеках Москвы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Состав
Состав на 1 мл
Действующее
вещество:
Лидокаина
гидрохлорида моногидрат — 10,67 мг, 21,34 мг (в пересчете на
лидокаина гидрохлорид — 10,0 мг, 20,0 мг).
Вспомогательные
вещества:
Натрия хлорид, 1
М раствор натрия гидроксида, вода для инъекций.
Описание лекарственной формы
Прозрачная,
бесцветная или слегка желтоватая жидкость.
Фармакокинетика
Абсорбция
Лидокаин быстро
абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, однако вследствие эффекта «первичного
прохождения» через печень лишь небольшое его количество достигает системного
кровотока.
Системная
абсорбция лидокаина определяется местом введения, дозой и его фармакологическим
профилем. Максимальная концентрация в крови достигается после межреберной
блокады, далее (в порядке снижения концентрации), после введения в поясничное
эпидуральное пространство, плечевое сплетение и подкожные ткани. Основным
фактором, определяющим скорость абсорбции и концентрацию в крови, является
общая введенная доза, независимо от участка введения. Имеется линейная
зависимость между количеством введенного лидокаина и результирующей
максимальной концентрацией анестетика в крови.
Распределение
Лидокаин
связывается с белками плазмы, включая ɑ1-кислый гликопротеин
(АКГ) и альбумин. Степень связывания вариабельна, составляет приблизительно
66%. Плазменная концентрация АКГ у новорожденных низкая, поэтому у них
отмечается относительно высокое содержание свободной биологически активной
фракции лидокаина.
Лидокаин
проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, вероятно,
посредством пассивной диффузии.
Метаболизм
Лидокаин
метаболизируется в печени, около 90% введенной дозы подвергается N‑дезалкилированию
с образованием моноэтилглицинксилидида (MEGX) и глицинксилидида
(GХ), оба вносят
вклад в терапевтические и токсические эффекты лидокаина. Фармакологические и
токсические эффекты MEGX и GХ сопоставимы с таковыми лидокаина, но
выражены слабее. GХ обладает более длинным, чем лидокаин, периодом
полувыведения (около 10 часов) и может кумулировать при многократном введении.
Метаболиты,
образующиеся в результате последующего метаболизма, выводятся с мочой,
содержание неизмененного лидокаина в моче не превышает 10%.
Выведение
Терминальный
период полувыведения лидокаина после внутривенного болюсного введения здоровым
взрослым добровольцам составляет 1–2 часа. Терминальный период полувыведения GХ составляет
около 10 часов, MEGX — 2 часа.
Особые группы
пациентов
Вследствие
быстрого метаболизма на фармакокинетику лидокаина могут оказывать влияние
состояния, нарушающие функцию печени. У пациентов с печеночной дисфункцией
период полувыведения лидокаина может повышаться в 2 и более раз.
Нарушение
функции почек не влияет на фармакокинетику лидокаина, но может приводить к
кумуляции его метаболитов.
У новорожденных
отмечается низкая концентрация АКГ, поэтому связь с белками плазмы может
снижаться. Вследствие потенциально высокой концентрации свободной фракции
применение лидокаина у новорожденных не рекомендуется.
Фармакодинамика
Лидокаин
является короткодействующим местным анестетиком амидного типа. В основе его
механизма действия лежит уменьшение проницаемости мембраны нейрона для ионов
натрия. В результате этого снижается скорость деполяризации и повышается порог
возбуждения, приводя к обратимому местному онемению. Лидокаин применяют в целях
достижения проводниковой анестезии в различных участках тела и контроля
аритмий. Обладает быстрым началом действия (около одной минуты после
внутривенного введения и пятнадцати минут после внутримышечного), быстро
распространяется в окружающие ткани. Действие продолжается 10–20 минут и около
60–90 минут после внутривенного и внутримышечного введения соответственно.
Показания
Местная и
регионарная анестезия, проводниковая анестезия при больших и малых
хирургических вмешательствах.
Противопоказания
Гиперчувствительность
к компонентам препарата и к анестетикам амидного типа; атриовентрикулярная (AV)
блокада 3 степени; гиповолемия.
С осторожностью
Введение
лидокаина следует осуществлять с осторожностью пациентам с миастенией gravis,
эпилепсией, хронической сердечной недостаточностью, брадикардией и угнетением
дыхания, коагулопатией, полной или неполной блокадой внутрисердечного проведения,
судорожными расстройствами, синдромом Мелькерссона-Розенталя, порфирией, а
также в третий триместр беременности (см. раздел «Особые указания»).
Применение при беременности и кормлении грудью
Фертильность
Данные о влиянии
лидокаина на фертильность человека отсутствуют.
Беременность
Лидокаин
разрешается применять во время беременности и грудного вскармливания.
Необходимо строго придерживаться назначенного режима дозирования. При
осложнениях или кровотечении в анамнезе проведение эпидуральной анестезии лидокаином
в акушерстве противопоказано.
Лидокаин
применяли у большого числа беременных женщин и женщин детородного возраста.
Какие‑либо репродуктивные нарушения не зарегистрированы, т.е. повышения
частоты пороков развития не отмечалось.
Вследствие
потенциального достижения высокой концентрации местных анестетиков, у плода
после парацервикальной блокады могут развиться нежелательные реакции, такие как
фетальная брадикардия. В связи с этим лидокаин в концентрации, превышающей 1%,
в акушерстве не применяют.
В исследованиях
на животных вредное воздействие на плод не обнаружено.
Грудное
вскармливание
Лидокаин в
небольшом количестве проникает в грудное молоко, его пероральная биодоступность
очень низкая. Таким образом, ожидаемое количество, поступающее с грудным молоком,
очень небольшое, следовательно, потенциальный вред для ребенка очень низкий.
Решение о возможности применения лидокаина в период грудного вскармливания
принимает врач.
Способ применения и дозы
Режим
дозирования следует подбирать, основываясь на реакции пациента и месте
введения. Препарат следует вводить в наименьшей концентрации и наименьшей дозе,
дающей требуемый эффект. Максимальная доза для взрослых не должна превышать
300 мг.
Объем раствора,
подлежащий введению, зависит от размера анестезируемого участка. Если есть
потребность во введении большого объема с низкой концентрацией, то стандартный
раствор разводят солевым раствором (0,9% раствор натрия хлорида). Разведение
осуществляется непосредственно перед введением.
Детям, пожилым и
ослабленным пациентам препарат вводят в меньших дозах, соответствующих их
возрасту и физическому состоянию.
У взрослых и
детей 12–18 лет однократная доза лидокаина (за исключением спинальной
анестезии) не должна превышать 5 мг/кг, при максимальной — 300 мг.
Дозы, рекомендуемые
для взрослых
|
10 мг/мл |
20 мг/мл |
|
|
Инфильтрационная |
||
|
Малые |
2–10 мл |
|
|
Большие |
10–20 мл |
5–10 мл |
|
Проводниковая |
||
|
Периневрально: |
3–20 мл |
1,5–10 мл |
|
Блокада нервов |
2–4 мл |
2–4 мл |
|
Блокада |
10–20 мл |
5–10 мл |
|
Блокады |
3 мл |
|
|
Блокада |
25–30 мл |
|
|
Паравертебральная |
3–5 мл |
|
|
Вагосимпатическая |
5 мл |
|
|
Вагосимпатическая |
5–10 мл |
|
|
В стоматологии |
1–5 мл |
|
|
В Ретробульбарная Парабульбарная |
3–4 мл 1–2 мл |
|
|
Эпидуральная |
||
|
Торакальный |
20–30 мл |
10–15 мл (200–300 мг) |
|
Люмбальный |
25–40 мл |
12,5–20 мл |
|
Сакральный |
20–30 мл |
10–15 мл |
|
Спинальная |
||
|
Субарахноидально |
3–4 мл |
|
|
Внутривенная |
Не более |
Не более |
Дети младше 1
года
Опыт применения
у детей младше 1 года ограничен. Максимальная доза у детей 1–12 лет составляет
5 мг/кг массы тела 1% раствора.
Побочные действия
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277
Нежелательные
реакции описаны в соответствии с системно-органными классами MedDRA. Частота
определена следующим образом:
Подобно другим
местным анестетикам, нежелательные реакции на лидокаин редки и, как правило,
обусловлены повышенной плазменной концентрацией вследствие случайного
внутрисосудистого введения, превышения дозы или быстрой абсорбции из участков с
обильным кровоснабжением, либо вследствие гиперчувствительности, идиосинкразии
или сниженной переносимости пациента. Реакции системной токсичности, главным
образом, проявляются со стороны центральной нервной и (или) сердечно‑сосудистой
системы (см. также раздел «Передозировка»).
Нарушения со
стороны иммунной системы
Реакции
гиперчувствительности (аллергические или анафилактоидные реакции,
анафилактический шок) — см. также нарушения со стороны кожи и подкожных тканей.
Кожная аллергическая проба на лидокаин считается ненадежной.
Нарушения со
стороны нервной системы и психические расстройства
К неврологическим
признакам системной токсичности относятся головокружение, головная боль,
нервозность, тремор, парестезия вокруг рта, онемение языка, сонливость,
судороги, слабость, двигательное беспокойство, нистагм, потеря сознания, кома.
Реакции со стороны нервной системы могут проявляться ее возбуждением или
угнетением. Признаки стимуляции ЦНС могут быть непродолжительными или не
возникать вовсе, вследствие чего первыми проявлениями токсичности могут служить
признаки угнетения ЦНС — спутанность сознания и сонливость, сменяющиеся комой и
дыхательной недостаточностью.
К
неврологическим осложнениям спинальной анестезии относятся преходящие
неврологические симптомы, такие как боль в пояснице, ягодицах и ногах. Эти
симптомы развиваются, как правило, в течение 24 часов после анестезии и
разрешаются в течение нескольких дней. После спинальной анестезии лидокаином и
сходными средствами описаны отдельные случаи арахноидита и синдрома конского
хвоста со стойкой парестезией, дисфункцией кишечника и мочевыводящих путей или
параличом нижних конечностей. Большинство случаев обусловлено гипербарической
концентрацией лидокаина или длительной спинальной инфузией.
Нарушения со
стороны органа зрения
Признаками
лидокаиновой токсичности могут быть затуманенное зрение, диплопия и преходящий
амавроз.
Двусторонний
амавроз также может быть следствием случайного введения в ложе зрительного
нерва в ходе офтальмологических процедур. После ретро- и перибульбарной
анестезии сообщалось о воспалении глаза и диплопии (см. раздел «Особые
указания»).
Нарушения со
стороны органа слуха и лабиринта
Шум в ушах,
гиперакузия.
Нарушения
стороны сердечно-сосудистой системы
Сердечно-сосудистые
реакции проявляются артериальной гипотензией, брадикардией, угнетением
сократительной функции миокарда (отрицательный инотропный эффект), аритмиями,
возможны остановка сердца или недостаточность кровообращения, периферическая
вазодилатация, коллапс.
Нарушения со
стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Одышка,
бронхоспазм, угнетение дыхания, паралич дыхательных мышц, остановка дыхания,
паралич дыхательного центра.
Нарушения со
стороны желудочно-кишечного тракта
Тошнота, рвота,
непроизвольная дефекация.
Со стороны
мочевыделительной системы
Непроизвольное
мочеиспускание.
Нарушения со
стороны кожи и подкожных тканей
Сыпь,
крапивница, зуд кожи, ангионевротический отек, отек лица.
Местные реакции
При спинальной
анестезии — боль в спине, при эпидуральной анестезии — случайное попадание в
субарахноидальное пространство.
Прочие
Стойкая
анестезия, гипотермия.
Взаимодействие
Токсичность
лидокаина увеличивается при его одновременном применении с циметидином и
пропранололом вследствие повышения концентрации лидокаина, это требует снижения
дозы лидокаина. Оба препарата снижают печеночный кровоток. Кроме того,
циметидин ингибирует микросомальную активность. Ранитидин незначительно снижает
клиренс лидокаина, что приводит к повышению его концентрации. Повышение
сывороточной концентрации лидокаина также могут вызывать противовирусные
средства (например, ампренавир, атазанавир, дарунавир, лопинавир).
Гипокалиемия,
вызываемая диуретиками, может снижать действие лидокаина при их одновременном
применении (см. раздел «Особые указания»).
Лидокаин следует
с осторожностью применять у пациентов, получающих другие местные анестетики или
средства, структурно сходные с местными анестетиками амидного типа (например,
антиаритмиками, такими как мексилетин, токаинид), поскольку системные
токсические эффекты носят аддитивный характер. Отдельные исследования
лекарственного взаимодействия между лидокаином и антиаритмиками III класса
(например, амиодароном) не проводились, однако рекомендуется соблюдать
осторожность.
У пациентов,
одновременно получающих антипсихотические средства, удлиняющие или способные
удлинять интервал QT (например, пимозид, сертиндол, оланзапин, кветиапин,
зотепин), прениламин, эпинефрин (при случайном внутривенном введении) или
антагонисты 5‑НТ3‑серотониновых рецепторов (например,
трописетрон, доласетрон), может повышаться риск желудочковых аритмий.
Одновременное
применение хинупристина/дальфопристина может увеличивать концентрацию лидокаина
и повышать, таким образом, риск желудочковых аритмий; их одновременного
применения следует избегать.
У пациентов,
одновременно получающих миорелаксанты (например, суксаметоний), может повышаться
риск усиленной и пролонгированной нервно-мышечной блокады.
После применения
бупивакаина у пациентов, получавших верапамил и тимолол, сообщалось о развитии
сердечно-сосудистой недостаточности; лидокаин близок по структуре к
бупивакаину.
Допамин и 5-гидрокситриптамин
снижают порог судорожной готовности к лидокаину.
Опиоиды,
вероятно, обладают просудорожным действием, что подтверждается данными, что
лидокаин снижает судорожный порог к фентанилу у человека.
Комбинация
опиоидов и противорвотных средств, иногда применяемая в целях седации у детей,
может снизить судорожный порог к лидокаину и повысить его угнетающее действие
на ЦНС.
Применение
эпинефрина вместе с лидокаином может снизить системную абсорбцию, но при
случайном внутривенном введении резко возрастает риск желудочковой тахикардии и
фибрилляции желудочков.
Одновременное
применение прочих антиаритмиков, β-адреноблокаторов и блокаторов
«медленных» кальциевых каналов может дополнительно снижать AV‑проведение,
проведение по желудочкам и сократимость.
Одновременное
применение сосудосуживающих средств увеличивает длительность действия
лидокаина.
Одновременное
применение лидокаина и алкалоидов спорыньи (например, эрготамина) может вызвать
тяжелую артериальную гипотензию.
Необходимо
соблюдать осторожность при применении седативных средств, поскольку они могут
повлиять на действие местных анестетиков на ЦНС.
Следует
соблюдать осторожность при длительном применении противоэпилептических средств
(фенитоин), барбитуратов и других ингибиторов микросомальных ферментов печени,
поскольку это может привести к снижению эффективности и, как следствие,
повышенной потребности в лидокаине. С другой стороны, внутривенное введение
фенитоина может усилить угнетающее действие лидокаина на сердце.
Анальгезирующий
эффект местных анестетиков может усиливаться опиоидами и клонидином.
Этиловый спирт,
особенно при длительном злоупотреблении, может снижать действие местных
анестетиков.
Лидокаин не
совместим с амфотерицином В, метогекситоном и нитроглицерином.
При
одновременном применении лидокаина с наркотическими анальгетиками развивается
аддитивный эффект, что используется при проведении эпидуральной анестезии,
однако усиливает угнетение центральной нервной системы и дыхания.
Вазоконстрикторы
(эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие
лидокаина и могут вызывать повышение артериального давления и тахикардию.
Использование с
ингибиторами моноаминооксидазы (фуразолидон, прокарбазин, селегинин) вероятно
усиливает местноанестезирующее действие лидокаина и повышает риск снижения
артериального давления.
Гуанадрел,
гуанетидин, мекамиламин, триметафана камзилат повышают риск выраженного
снижения артериального давления и брадикардии.
Антикоагулянты
(в т.ч. ардепарин натрия, далтепарин натрия, данапароид натрия, эноксапарин
натрия, гепарин, варфарин и др.) увеличивают риск развития кровотечений.
Лидокаин снижает
кардиотонический эффект дигитоксина.
Лидокаин снижает
эффект антимиастенических лекарственных средств, усиливает и удлиняет действие
миорелаксирующих лекарственных средств.
При обработке
места инъекции дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы,
повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.
Смешивать
лидокаин с другими лекарственными препаратами не рекомендуется.
Передозировка
Симптомы
Токсичность со
стороны центральной нервной системы проявляется симптомами, нарастающими по
тяжести. Сначала может развиться парестезия вокруг рта, онемение языка,
головокружение, тошнота, рвота, эйфория, гиперакузия и шум в ушах. Нарушение
зрения и мышечный тремор или мышечные подергивания свидетельствуют о более
серьезной токсичности и предшествуют генерализованным судорогам. Затем могут
наступить потеря сознания и большие судорожные припадки продолжительностью от
нескольких секунд до нескольких минут. Судороги приводят к быстрому нарастанию
гипоксии и гиперкапнии, обусловленных повышенной мышечной активностью и
нарушением дыхания. В тяжелых случаях может развиться апноэ. Ацидоз усиливает
токсические эффекты местных анестетиков.
В тяжелых
случаях возникают нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы. При высокой
системной концентрации могут развиться артериальная гипотензия, брадикардия,
аритмия и остановка сердца, которые могут оказаться летальными.
Разрешение
передозировки происходит вследствие перераспределения местного анестетика из
центральной нервной системы и его метаболизма, оно может протекать достаточно
быстро (если не была введена очень большая доза препарата).
Лечение
При
возникновении признаков передозировки введение анестетика следует немедленно
прекратить.
Судороги,
угнетение ЦНС и кардиотоксичность требуют медицинского вмешательства. Главные
цели терапии заключаются в поддержании оксигенации, прекращении судорог,
поддержании адекватного кровообращения и купировании ацидоза (в случае его
развития). В соответствующих случаях необходимо обеспечить проходимость
дыхательных путей и назначить кислород, а также наладить вспомогательную
вентиляцию легких (масочную или с помощью мешка Амбу). Поддержание
кровообращения осуществляется посредством вливания плазмы или инфузионных
растворов. При необходимости длительного поддержания кровообращения следует
рассмотреть возможность введения вазопрессоров, однако они повышают риск
возбуждения ЦНС. Контроль судорог можно достичь посредством внутривенного
введения диазепама (0,1 мг/кг) или тиопентала натрия (1–3 мг/кг), при
этом следует учитывать, что противосудорожные средства могут также угнетать
дыхание и кровообращение. Продолжительные судороги могут препятствовать вентиляции
легких и оксигенации пациента, в связи с чем следует рассмотреть возможность
ранней эндотрахеальной интубации. При остановке сердца приступают к стандартной
сердечно-легочной реанимации.
Эффективность
диализа при лечении острой передозировки лидокаином очень низкая.
Особые указания
Регионарная и
местная анестезия должна проводиться опытными специалистами в соответствующем
образом оборудованном помещении при доступности готового к немедленному
использованию оборудования и препаратов, необходимых для проведения мониторинга
сердечной деятельности и реанимационных мероприятий. Персонал, выполняющий
анестезию, должен быть квалифицированным и обучен технике выполнения анестезии,
должен быть знаком с диагностикой и лечением системных токсических реакций,
нежелательных явлений и реакций, и других осложнений.
Лидокаин следует
с осторожностью применять у пациентов с миастенией gravis, эпилепсией,
хронической сердечной недостаточностью, брадикардией и угнетением дыхания, а
также в комбинации с препаратами, взаимодействующими с лидокаином и приводящими
к повышению его биодоступности, потенцированию эффектов (например, фенитоином)
или удлинению выведения (например, при печеночной или терминальной почечной
недостаточности, при которой могут кумулировать метаболиты лидокаина).
За пациентами,
получающими антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон)
необходимо установить тщательное наблюдение и ЭКГ‑мониторинг, поскольку
влияние на сердце может потенцироваться.
Поступали
пострегистрационные сообщения о хондролизе у пациентов, которым осуществляли
длительную внутрисуставную инфузию местных анестетиков после операции. В
большинстве случаев хондролиз отмечался в плечевом суставе. Вследствие
множества вносящих вклад факторов и противоречивости научной литературы относительно
механизма реализации эффекта, причинно‑следственная связь не выявлена.
Длительная внутрисуставная инфузия не является разрешенным показанием к
применению лидокаина.
Внутримышечное
введение лидокаина может повышать активность креатинфосфокиназы, что может
затруднить диагностику острого инфаркта миокарда.
Показано, что
лидокаин может вызывать порфирию у животных, его применения у лиц с порфирией
следует избегать.
При введении в
воспаленные или инфицированные ткани эффект лидокаина может снижаться.
Перед началом
внутривенного введения лидокаина необходимо устранить гипокалиемию, гипоксию и
нарушение кислотно-основного состояния.
Некоторые
процедуры местной анестезии могут приводить к серьезным нежелательным реакциям,
независимо от применяемого местного анестетика.
Проводниковая
анестезия спинномозговых нервов может приводить к угнетению сердечно‑сосудистой
системы, особенно на фоне гиповолемии, поэтому при проведении эпидуральной
анестезии пациентам с сердечно-сосудистыми нарушениями следует соблюдать осторожность.
Эпидуральная
анестезия может приводить к артериальной гипотензии и брадикардии. Риск можно
снизить предварительным введением кристаллоидных или коллоидных растворов.
Необходимо немедленно купировать артериальную гипотензию.
В некоторых
случаях парацервикальная блокада при беременности может приводить к брадикардии
или тахикардии у плода, в связи с чем требуется тщательный мониторинг частоты
сердцебиения у плода (см. раздел «Применение при беременности и в период
грудного вскармливания»).
Введение в
область головы и шеи может привести к непреднамеренному попаданию в артерию с
развитием церебральной симптоматики даже в низких дозах.
Ретробульбарное
введение в редких случаях может приводить к попаданию в субарахноидальное
пространство черепа, приводя к серьезным/тяжелым реакциям, включая сердечно‑сосудистую
недостаточность, апноэ, судороги и временную слепоту.
Ретро- и
перибульбарное введение местных анестетиков несет низкий риск стойкой
глазодвигательной дисфункции. К основным причинам относят травму и (или)
местное токсическое действие на мышцы и (или) нервы.
Тяжесть подобных
реакций зависит от степени травмы, концентрации местного анестетика и
продолжительности его экспозиции в тканях. В связи с этим любой местный
анестетик необходимо применять в наименьшей эффективной концентрации и дозе.
Раствор для
инъекций лидокаина не рекомендуется применять у новорожденных. Оптимальная
сывороточная концентрация лидокаина, позволяющая избежать такой токсичности как
судороги и аритмии, у новорожденных не установлена.
Следует избегать
внутрисосудистого введения, если таковое напрямую не показано.
Применение с
осторожностью:
—
у
пациентов с коагулопатией. Терапия антикоагулянтами (например, гепарином), НПВП
или плазмозаменителями повышает склонность к кровотечениям. Случайное
повреждение сосудов может привести к тяжелым кровотечениям. При необходимости
следует проверить время кровотечения, активированное частичное
тромбопластиновое время (АЧТВ) и содержание тромбоцитов;
—
пациенты
с полной и неполной блокадой внутрисердечного проведения, поскольку местные
анестетики могут угнетать AV‑проведение;
—
необходимо
тщательно наблюдать за пациентами с судорожными расстройствами на предмет
симптоматики со стороны ЦНС. Низкие дозы лидокаина также могут повышать
судорожную готовность. У пациентов с синдромом Мелькерссона‑Розенталя
аллергические и токсические реакции со стороны нервной системы в ответ на
введение местных анестетиков могут развиваться чаще;
—
третий
триместр беременности.
Лидокаин раствор
для инъекций 10 мг/мл, 20 мг/мл не разрешен для интратекального
введения (субарахноидальной анестезии).
Влияние на
способность управлять транспортными средствами, механизмами
В период
лечения, из-за возможных побочных эффектов со стороны сердечно‑сосудистой
и нервной системы, необходимо соблюдать осторожность при управлении
транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами
деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты
психомоторных реакций.
Форма выпуска
Раствор для
инъекций 10 мг/мл, 20 мг/мл.
По 3,5 мл, 5 мл,
10 мл препарата дозировкой 10 мг/мл, по 2 мл, 5 мл, 10 мл
препарата дозировкой 20 мг/мл в ампулы нейтрального бесцветного стекла. На
ампулы дополнительно может быть нанесено одно, два или три цветных кольца.
5 ампул помещают
в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и пленки
полимерной, или без пленки полимерной.
1, 2 контурные
ячейковые упаковки помещают в пачку из картона.
В каждую пачку
вкладывают инструкцию по применению и скарификатор ампульный 20, 48, 50, 96, 100
контурных ячейковых упаковок помещают в тару из гофрированного картона с равным
количеством инструкций по применению и скарификаторов ампульных (для
стационаров).
Скарификатор
ампульный не вкладывают при использовании ампул с кольцом излома или с надрезом
и точкой.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
В защищенном от
света месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить в
местах, недоступных для детей.
Срок годности
3 года.
Не применять по
истечении срока годности.
Производитель
Юридическое
лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение
Общество с
ограниченной ответственностью «Велфарм» (ООО «Велфарм»), Россия
125362, г.
Москва, ул. Водников, д. 2, офис 31
Производитель/Организация,
принимающая претензии
Общество с
ограниченной ответственностью «Велфарм» (ООО «Велфарм»), Россия
Курганская обл.,
г. Курган, проспект Конституции, д. 11
Тел.:
(3522) 48-60-00
E-mail:
fsk@velpharm.ru
Сообщить о
нежелательных реакциях можно по телефону (3522) 55-51-80 или на сайте:
www.brway.ru, в разделе «VELPHARM» — «Фармаконадзор».
Описание проверено
-
Комкова Людмила Александровна
(Провизор)
Опыт работы: более 12 лет
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Гиперчувствительность к компонентам препарата; синдром слабости синусового узла, выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений менее 50 ударов в мин), атриовентрикулярная (AV) блокада II и III степени (если не установлен искусственный водитель ритма), cиноатриальная блокада, синдром WPW (Вольфа – Паркинсона – Уайта), острая и хроническая сердечная недостаточность (III-IV функциональный класс по классификации NYHA), кардиогенный шок, нарушения внутрижелудочковой проводимости; тяжелая артериальная гипотензия, синдром Морганьи Адамса–Стокса.
Побочное действие
Со стороны нервной системы, органов чувств и психики: эйфория, головная боль, головокружение, сонливость, общая слабость, невротические реакции, спутанность или потеря сознания, дезориентация, судороги, шум в ушах, парестезии, диплопия, нистагм, светобоязнь, тремор, тризм мимических мышц, тревога. Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, брадикардия, периферическая вазодилатация, коллапс, боль в груди, остановка сердца, тахикардия – при введении с вазоконстриктором, аритмия. Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, анафилактический шок.
С осторожностью
Введение лидокаина следует осуществлять с осторожностью пациентам с миастенией gravis, эпилепсией, хронической сердечной недостаточностью II и III степени, гиповолемией, атриовентрикулярной блокадой I степени, синусовой брадикардией, тяжелой печеночной и/или почечной недостаточностью, коагулопатией, полной и неполной блокадой внутрисердечного проведения, судорожными расстройствами, синдромом Мелькерсона – Розенталя, порфирией, сниженным печеночным кровотоком; ослабленным или пожилым больным (старше 65 лет), детям до 18 лет (вследствие замедленного метаболизма возможно накопление препарата), а также в третьем триместре беременности.
Передозировка
Симптомы: первые признаки интоксикации –головокружение, тошнота, рвота, эйфория; снижение артериального давления, астения; затем – судороги мимической мускулатуры с переходом в тонико-клонические судороги скелетной мускулатуры, психомоторное возбуждение, брадикардия, асистолия, коллапс; при использовании при родах – у новорожденного – брадикардия, угнетение дыхательного центра, апноэ.
Лечение: прекращение введения препарата, ингаляция кислородом. Симптоматическая терапия. При судорогах внутривенно вводят 10 мг диазепама. При брадикардии – м-холиноблокаторы (атропин), вазоконстрикторы (норэпинефрин, фенилэфрин). Диализ неэффективен.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Бета-адреноблокаторы и циметидин повышают риск развития токсических эффектов. Усиливает мышечную релаксацию курареподобных препаратов. Совместное назначение с бета-адреноблокаторами увеличивает риск развития брадикардии.
Аймалин, амиодарон, верапамил и хинидин усиливают отрицательный инотропный эффект.
Подробнее в инструкции