Содержание
-
Структурная формула
-
Русское название
-
Английское название
-
Латинское название
-
Химическое название
-
Брутто формула
-
Фармакологическая группа вещества Левамизол
-
Нозологическая классификация
-
Код CAS
-
Фармакологическое действие
-
Характеристика
-
Фармакология
-
Применение вещества Левамизол
-
Противопоказания
-
Ограничения к применению
-
Применение при беременности и кормлении грудью
-
Побочные действия вещества Левамизол
-
Взаимодействие
-
Передозировка
-
Способ применения и дозы
-
Меры предосторожности
Структурная формула
Русское название
Левамизол
Английское название
Levamisole
Латинское название
Levamisolum (род. Levamisoli)
Химическое название
(S)-2,3,5,6-Тетрагидро-5-фенилимидазо[2,1-b]тиазол (в виде гидрохлорида)
Брутто формула
C11H12N2S
Фармакологическая группа вещества Левамизол
Нозологическая классификация
Код CAS
14769-73-4
Фармакологическое действие
—
антигельминтное, иммуномодулирующее.
Характеристика
Левамизола гидрохлорид — белый или бледно-розовый кристаллический порошок почти без запаха, свободно растворим в воде; стабилен в кислых растворах и подвергается гидролизу в щелочных и нейтральных растворах. Молекулярная масса 240,75.
Фармакология
Антигельминтное действие обусловлено блокадой сукцинатдегидрогеназы, подавлением процесса восстановления фумарата и, как следствие, нарушением энергетического обмена у гельминтов. Вызывает деполяризацию мембран мышечных клеток гельминтов. Парализованные нематоды удаляются из организма нормальной перистальтикой кишечника в течение 24 ч после приема. Особенно активен в отношении Ascaris lumbricoides, Necator Americanus и Ancylostoma duodenale.
Оказывает комплексное влияние на иммунную систему: увеличивает выработку антител на различные антигены, усиливает Т-клеточный ответ, активируя Т-лимфоциты и стимулируя их пролиферацию, повышает функции моноцитов, макрофагов и нейтрофилов (их способность к хемотаксису, адгезии и фагоцитозу).
При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. После приема однократной дозы 50 мг Cmax (0,13 мкг/мл) достигается через 1,5–2 ч. T1/2 — 3–4 ч. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов, которые экскретируются преимущественно почками (70% в течение 3 дней). T1/2 метаболитов — 16 ч. Около 5% выводится с фекалиями, причем менее 0,2% в неизмененном виде; более 95% выводится почками, их них около 5% в неизмененном виде и 12% в виде глюкуронида п-гидрокси-левамизола.
Имеются данные о возможности использования левамизола после резекции по поводу рака ободочной кишки (адъювантная терапия в комбинации с фторурацилом), при злокачественных новообразованиях бронхов, молочных желез (после хирургического, лучевого или химиотерапевтического лечения), состоянии ремиссии при лимфогранулематозе, в интервалах цитостатического лечения лейкоза и лимфогранулематоза; для иммунотерапии при иммунодефицитных состояниях, иммунозависимых, в т.ч. аутоиммунных заболеваниях (ревматоидный артрит, болезнь Крона, рецидивирующий афтозный стоматит, болезнь Рейтера, нетяжелые формы системной красной волчанки — для поддержания ремиссии, достигнутой другими средствами); при хронических неспецифических заболеваниях легких, при хроническом гломерулонефрите, хроническом пиелонефрите, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки — часто рецидивирующее течение; при инфекционных заболеваниях (рецидивирующий простой герпес, опоясывающий лишай, бородавки, хронический активный гепатит В, персистирующий вирусный гепатит, при котором более 3 мес определяется поверхностный антиген вируса гепатита В), рецидивирующем синусите.
Применение вещества Левамизол
Аскаридоз, анкилостомоз, некатороз, стронгилоидоз, трихостронгилоидоз, трихоцефалез, энтеробиоз, токсоплазмоз.
Противопоказания
Гиперчувствительность; агранулоцитоз, вызванный ЛС (в т.ч. в анамнезе).
Ограничения к применению
Печеночная и/или почечная недостаточность, угнетение костномозгового кроветворения, цереброваскулярная недостаточность, острая фаза лейкоза.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности и кормлении грудью не рекомендуется (адекватных и строго контролируемых исследований у человека не проведено). Выявлено эмбриотоксическое действие левамизола при пероральном приеме доз 160 мг/кг (у крыс) и 180 мг/кг (у кроликов).
Категория действия на плод по FDA — C.
Неизвестно, экскретируется ли левамизол в грудное молоко человека, однако он экскретируется в молоко коров.
Побочные действия вещества Левамизол
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, панкреатит, изъязвление слизистой оболочки полости рта.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, парестезия, периферическая полинейропатия, обонятельные галлюцинации (изменение запахов), генерализованные судороги, энцефалитоподобный синдром (связан с демиелинизацией нервных волокон), нарушение речи, летаргия, утомляемость, тремор, нарушение сна, спутанность сознания, атаксия, изменение вкусовых ощущений.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): лейкопения, агранулоцитоз, иногда фатальный (см. «Меры предосторожности»).
Аллергические реакции: кожная сыпь, эксфолиативный дерматит.
Прочие: поражение почек, гиперкреатинемия, повышение активности ЩФ, маточные кровотечения, периорбитальный отек.
Взаимодействие
Левамизол несовместим с липофильными соединениями (например тетрахлорметан, тетрахлорэтилен, хлороформ, эфир), т.к. возможно усиление его токсичности, с алкоголем (при совместном приеме развивается антабусподобный синдром) и ЛС, вызывающими лейкопению. Усиливает эффекты фенитоина и непрямых антикоагулянтов (необходим контроль ПВ с возможной коррекцией дозы антикоагулянтов). При одновременном применении с миелотоксичными ЛС — усиление гематотоксичности.
Передозировка
Сообщалось о летальных исходах: у 3-летнего ребенка — при дозе 15 мг/кг и взрослого — при дозе 32 мг/кг.
Лечение: промывание желудка (если после приема прошло немного времени), симптоматическая и поддерживающая терапия.
Способ применения и дозы
Внутрь. Гельминтозы: однократно, взрослым — 150 мг, детям 1–6 лет — 25–50 мг, 7–14 лет — 50–125 мг (как правило из расчета 2,5 мг/кг массы тела), при необходимости повторный курс через 1–2 нед. Токсоплазмоз: 150 мг 1 раз в сутки в течение 3-х дней (2–3 курса с перерывами 1 нед).
Меры предосторожности
Перед началом лечения необходимо провести клинический и биохимический анализ периферической крови.
Использование левамизола иногда приводило к развитию агранулоцитоза (в некоторых случаях с летальным исходом), который часто сопровождался гриппоподобным синдромом, в т.ч. повышением температуры тела, ознобом, болью в костях. В связи с этим необходимо не реже 1 раза в 3 нед проводить развернутый клинический анализ крови. Однако у небольшого числа пациентов агранулоцитоз проходит бессимптомно. Гриппоподобный синдром может встречаться и в отсутствие агранулоцитоза.
Во время и после приема ЛС в течение 24 ч нельзя употреблять спиртные напитки.
Описание проверено
-
Крылов Юрий Федорович
(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации)
Rec.INN
зарегистрированное ВОЗ
Фармакологическое действие
Противогельминтное средство. Высокоэффективен при аскаридозе, менее эффективен при трихостронгилоидозе, некаторозе, стронгилоидозе, анкилостомидозе. Парализует гельминтов, вызывая деполяризацию их мышц, кроме того, угнетает фумарат-редуктазу, нарушая течение биоэнергетических процессов гельминтов. Левамизол обладает также иммуномодулирующим действием, нормализует клеточный иммунитет. Механизм иммуномодулирующего действия окончательно не выяснен, полагают, что он связан со стимулирующим влиянием на макрофаги и T-лимфоциты.
Фармакокинетика
После приема внутрь левамизол быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 1.5-2 ч. Интенсивно метаболизируется в печени. T1/2 из плазмы составляет 3-6 ч, а для метаболитов — 16 ч. Выводится главным образом с мочой в виде метаболитов и в небольшом количестве — с калом. Около 70% выводится с мочой, 5% — в неизмененном виде.
Показания активного вещества
ЛЕВАМИЗОЛ
В качестве противогельминтного средства: аскаридоз, некатороз, стронгилоидоз, трихостронгилоидоз, анкилостомидоз.
В качестве иммуномодулирующего средства: инфекционные заболевания (в т.ч. рецидивирующая инфекция, вызванная вирусом Herpes simplex типа 1 и 2, Varicella zoster), хронический активный гепатит B, персистирующий вирусный гепатит; ревматоидный артрит, болезнь Крона, болезнь Рейтера, афтозный стоматит, СКВ (для поддержания ремиссии); злокачественные новообразования (после хирургического, лучевого или химиотерапевтического лечения) бронхов, толстой кишки, молочных желез, в состоянии ремиссии при болезни Ходжкина, в интервалах цитостатического лечения лейкемии.
Режим дозирования
Внутрь. В качестве противогельминтного средства взрослым — 150 мг однократно вечером, детям — в дозе 2.5 мг/кг однократно вечером.
В качестве иммуностимулирующего средства обычно применяют в дозе 150 мг/сут — однократно или в 3 приема по 50 мг в течение 3 дней подряд каждые 2 недели. Продолжительность лечения определяется индивидуально.
Побочное действие
Со стороны нервной системы: головная боль, бессонница, головокружение, судороги; при применении больших доз или при длительной терапии — тремор. Имеются сообщения о развитии энцефалопатии через 2-5 недель после приема.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в животе, диарея.
Со стороны системы кроветворения: при применении больших доз или при длительной терапии — лейкопения, агранулоцитоз.
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Прочие: ощущение сердцебиения.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к левамизолу; агранулоцитоз, вызванный лекарственными средствами (в анамнезе); детский возраст до 3 лет; период лактации (грудного вскармливания).
Для таблеток 150 мг детский возраст является противопоказанием.
Применение при беременности и кормлении грудью
Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения левамизола при беременности не проводилось. При беременности возможно применение по показаниям, в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
В экспериментальных исследованиях показано, что у крыс и у кроликов левамизол не оказывает тератогенного действия при введении внутрь в дозах до 180 мг/кг/сут, однако в наибольшей дозе отмечена эмбриотоксичность у обоих видов.
Неизвестно, выделяется ли левамизол с грудным молоком у человека. Установлено, что левамизол выделяется с грудным молоком у коров. Учитывая это, при необходимости применения левамизола в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями почек.
Применение у детей
Возможно применение у детей по показаниям, в рекомендуемых соответственно возрасту дозах. Необходимо строго следовать указаниям в инструкциях препаратов левамизола по противопоказаниям к применению у детей разного возраста конкретных лекарственных форм левамизола.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени, почек, при угнетении кроветворения, цереброваскулярных нарушениях.
В процессе лечения необходим контроль уровня лейкоцитов в крови.
В период лечения следует избегать употребление алкоголя.
С осторожностью применять одновременно с другими препаратами, влияющими на гемопоэз.
При одновременном проведении антикоагулянтной терапии следует тщательно подбирать дозы и наблюдать за состоянием пациента.
Лекарственное взаимодействие
Имеются сообщения о том, что комбинация левамизола и этанола может вызывать дисульфирамоподобные реакции.
Левамизол может увеличивать концентрацию фенитоина в плазме крови.
При одновременном применении с варфарином возможно развитие кровотечения, по-видимому, вследствие ингибирования метаболизма варфарина.
При одновременном приеме препарата с кумариноподобными антикоагулянтами протромбиновое время может удлиниться, поэтому необходимо скорректировать дозу перорального антикоагулянта.
Требуется осторожность при применении левамизола с препаратами, влияющими на кроветворение.
Левамизол нельзя одновременно применять с липофильными препаратами, такими как тетрахлорметан, тетрахлорэтилен, масло хеноподия, хлороформ или эфир, так как его токсичность может усилиться.
Левамизол: инструкция по применению
Форма выпуска: Таблетки
МНН: Левамизол
ФТГ: Противогельминтное средство
Цены в аптеках: Минск
Уточняйте
Содержание
- Что из себя представляет препарат, и для чего его применяют
- Противопоказания
- Особые указания и меры предосторожности
- Другие препараты и данный препарат
- Беременность и грудное вскармливание
- Управление транспортными средствами и работа с механизмами
- Применение
- Возможные нежелательные реакции
- Хранение и срок годности
- Состав
- Внешний вид препарата и содержимое упаковки
- Условия отпуска
Что из себя представляет препарат, и для чего его применяют
Левамизол является антигельминтным лекарственным препаратом, который применяется для лечения глистных инвазий (гельминтозов).
Левамизол можно применять по назначению врача у взрослых для лечения следующих глистных инвазий: аскоридоз, некатороз, анкилостомидоз.
Цены в аптеках Минск
Препарат отсутствует в продаже
Аналоги
Декарис, таблетки, 150 мг ×1
Гедеон Рихтер, Венгрия • По рецепту
Инструкция
5,77 — 9,61 р.
Где купить
Противогельминтный препарат. Левамизол гидрохлорид, входящий в состав препарата, обладает широким спектром нематоцидного действия, активен в отношении личиночных и половозрелых фаз развития нематод ЖКТ и легких, в т.ч. Haemonchus spp., Ostertagia spp., Trichostrongylus spp., Cooperia spp., Dictyocaulus spp., Prolostrondylus spp., Nematodirus spp., Bunostomum spp., Oesophagostomum spp., Chabertia spp., паразитирующих у жвачных животных; Ascaris suum, Strongyloides ransomi, Metastrongylus spp., Oesophagostomum spp., паразитирующих у свиней; Toxocara spp., Toxascaris leonina, Uncinaria stenocephala, Ancylostoma caninum, паразитирующих у собак.
Механизм действия левамизола заключается в воздействии на нервно-мышечную систему и угнетении активности ферментов паразита, что приводит к его параличу и гибели.
После парентерального введения препарата, левамизол гидрохлорид быстро абсорбируется из места введения и проникает в органы и ткани, достигая максимальной концентрации через 30-50 мин, сохраняется в сыворотке крови на терапевтическом уровне в течение 6-9 ч после введения. Из организма левамизол выделяется в течение 3-7 сут в основном в неизмененном виде, преимущественно с мочой и частично с фекалиями, у лактирующих самок — также с молоком.
Препарат относится к умеренно опасным веществам (3 класс опасности по ГОСТ 12.1.007-76).
Общая информация
Клинико-фармакологическая группа
12.4 Противоглистные средства
Формы выпуска и дозировки
Данные из справочника ЕСКЛП доступны в
коммерческой версии продукта
.
Коды и индексы
АТХ код
МКБ-10 код
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Обладает антигельминтным действием.
Блокирует сукцинатдегидрогеназу, подавляет процесс восстановления фумарата, нарушая энергетический обмен гельминтов. Парализованные вследствие деполяризации мембран, гельминты удаляются из кишечника при нормальной перистальтики. Наибольшую активность препарат проявляет в отношении Ascaris lumbricoides, Ancylostoma duodenale и Necator Americanus.
Фармакокинетика
После приема внутрь абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через 1,5-4 ч. Метаболизируется в печени.
Период полувыведения составляет 4 ч, для метаболитов — 16 ч.
Элиминация в виде метаболитов почками, незначительное количество — с фекалиями.
Применение
Показания
Применяется как противогельминтное средство.
Противопоказания
Индивидуальная непереносимость.
С осторожностью
Острые инфекционные процессы, судорожные состояния.
Беременность и лактация
Рекомендации по FDA — категория С. Применяется у беременных только в тех случаях, когда ожидаемый эффект превышает вредное воздействие. При лактации рекомендуется на день приема препарата приостановить грудное вскармливание.
Рекомендации по применению
Применение у детей
Внутрь 1 мес. — 18 лет по 2,5-3 мг/кг однократно. Максимальная доза 150 мг.
Взрослые
Однократно внутрь 150 мг во время еды, предпочтительнее на ночь. Повторный прием препарата при необходимости через 2-3 недели в той же дозе.
Высшая суточная доза: 150 мг.
Высшая разовая доза: 150 мг.
Побочные эффекты
Центральная и периферическая нервная система: депрессия, нервозность.
Кроветворная система: тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Пищеварительная система: тошнота, рвота, анорексия, диарея, запор, редко — острый панкреатит.
Органы чувств: нарушения обоняния и вкуса.
Аллергические реакции.
Передозировка
Симптомы: рвота, головокружение, судороги, летаргия, спутанность сознания.
Лечение: симптоматическое.
Взаимодействия
Не совместим с алкоголем из-за риска антабусных (дисульфирамоподобных) реакций.
Увеличивает протромбиновое время при одновременном приеме с кумариноподобными антикоагулянтами.
При одновременном применении с липофильными препаратами (хлороформ, эфир, тетрахлорметан, тетрахлорэтилен) усиливается токсичность левамизола.
Особые указания
За 1 сутки до приема препарата, в день приема и спустя 1 сутки строго противопоказан прием алкоголя.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.
—