Лекарство цетиризин инструкция по применению - Kompot.top

Купить Цетиризин: инструкция по применению

Характеристика вещества

Латинское название вещества: Cetirizinum

Английское название: Cetirizine

Формула: C₂₁H₂₅ClN₂O₃

Химическое название: 2-4-4-хлорфенилфенилметил-1-пиперазинилэтоксиуксусная кислота

Описание: Белый кристаллический порошок

Растворимость: Растворим в воде

Группа по классификации

H1-антигистаминное средство. Производное пиперазина.

Цетиризин входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.

Действие

Антигистаминное, противоаллергическое. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием.

Фармакодинамика

Блокатор гистаминовых H₁-рецепторов III поколения. Влияет на «раннюю» стадию аллергической реакции и уменьшает миграцию эозинофилов; ограничивает высвобождение медиаторов на «поздней» стадии аллергической реакции. Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах не вызывает седативного эффекта.

Фармакокинетика

Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация после приема внутрь достигается через 1 час. Прием пищи не влияет на полноту абсорбции цетиризина, хотя скорость ее уменьшается. Связывание с белками плазмы – 93%.

Не подвергается экстенсивному первичному метаболизму. В небольших количествах метаболизируется в печени с образованием неактивного метаболита. Не кумулирует. Примерно 2/3 принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде, 10% выводится с калом. Период полувыведения составляет примерно 10 часов. У людей пожилого возраста и больных с нарушением функции почек и/или печени клиренс препарата уменьшается, а T_1/2 удлиняется.

Фармакокинетические параметры цетиризина меняются линейно при назначении его в дозе 5–60 мг.

Формы выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой (10 мг);
Капли для приема внутрь (10 мг/мл);
Сироп (1 мг/мл) — под торговым названием Зинцет.

Показания к применению

Цетиризин применияется для симптоматического лечения следующих состояний:

Аллергический ринит (круглогодичный и сезонный);
Аллергический конъюнктивит;
Поллиноз (сенная лихорадка);
Крапивница, в т.ч. хроническая идиопатическая;
Другие аллергические дерматозы, в т.ч. аллергический дерматит с зудом и высыпаниями.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к цетиризину, гидроксизину или любым производным пиперазина;
тяжелая почечная недостаточность;
беременность и период лактации,
возраст до 6 мес (для капель); возраст до 6 лет (для таблеток).

Ограничения

Хроническая почечная недостаточность (при Cl креатинина >10 мл/мин требуется коррекция режима дозирования);
пациенты пожилого возраста (возрастное снижение клубочковой фильтрации);
эпилепсия и повышенная судорожная готовность;
предрасположенность к задержке мочи (у пациентов с повреждением спинного мозга, гиперплазией предстательной железы и др.);
возраст до 1 года (для лекарственной формы капли).

При беременности и грудном вскармливании

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения цетиризина во время беременности не проводилось, поэтому его не следует применять при беременности. Категория действия на плод по FDA — B.

Цетиризин выделяется с грудным молоком. В период грудного вскармливания применяют после консультации с врачом, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Применение у детей

Разрешено применение цетиризина у детей с 6 мес (в виде капель) или с 6 лет (в виде таблеток). Опыт применения у детей в возрасте до 1 года недостаточен. Применение у детей от 6 до 12 мес возможно только по назначению врача и под строгим медицинским контролем.

Ввиду потенциального угнетающего влияния на ЦНС следует соблюдать осторожность при назначении цетиризина в виде капель для приема внутрь детям до 1 года при наличии следующих факторов риска:

синдром апноэ во сне или синдром внезапной детской смерти детей грудного возраста у брата или сестры;
злоупотребление матери наркотиками или курением во время беременности;
молодой возраст матери (19 лет и моложе);
злоупотребление курением няни, ухаживающей за ребенком (одна пачка сигарет в день или более);
дети, регулярно засыпающие лицом вниз и которых не укладывают на спину;
недоношенные (гестационный возраст менее 37 нед) или рожденные с недостаточной массой тела (ниже 10-го перцентиля от гестационного возраста) дети;
совместный прием ЛС, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС.

Прием и дозировка

Взрослым и детям старше 6 лет: 10 мг/сут в 1–2 приема.
Детям в возрасте 2-6 лет: 5 мг/сут в 1–2 приема.

Продолжительность лечения не должна превышать 4 недель. Пациентам с умеренной или тяжелой формой почечной недостаточности дозу следует уменьшить в 2 раза.

Таблетки

Внутрь, проглатывая целиком, не разжевывая, запивая стаканом воды. Принимать предпочтительно вечером.

Дозировка взрослым: 1 таблетка (10 мг цетиризина) один раз в сутки.

Капли

Внутрь, независимо от пищи, при необходимости запивая водой.

Дозировка взрослым и детям старше 12 лет: 20 капель (10 мг цетиризина) 1 раз в сутки вечером, или по 10 капель (5 мг) утром и вечером.
Детям от 6 до 12 лет: 10–20 капель (10 мг) 1 раз в день.
Детям от 1 года до 6 лет: по 5 капель (2,5 мг) утром и вечером.
Детям до года (от 6 до 12 месяцев): 5 капель (2,5 мг) 1 раз в день — только по назначению и под контролем врача!

Сироп

Внутрь, независимо от приема пищи. 1 чайная ложка сиропа содержит 5 мг цетиризина.

Дозировка взрослым и детям старше 12 лет: по 2 чайных ложки сиропа (10 мг цетиризина) один раз в сутки.
Детям от 6 до 12 лет: по 2 чайных ложки сиропа (10 мг цетиризина) один раз в сутки или по 1 чайной ложке сиропа (5 мг) два раза в сутки, утром и вечером.
Детям от 2 до 6 лет: 1/2 чайной ложки сиропа (2,5 мг цетиризина) дважды в день или 1 чайная ложка сиропа (5 мг) один раз в день.

При случайном пропуске времени приема препарата, очередную дозу следует принять при первой же возможности. В том случае, если приближается время очередного приема препарата, дозу следует принять по графику, не увеличивая общей дозы.

Побочное действие

Частота развития нежелательных явлений определялась следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (из-за недостаточности данных).

Нечасто: сухость во рту, головная боль, диарея, сыпь, зуд, сонливость, нервное возбуждение, парестезии, утомляемость, астения.

Редко: реакции гиперчувствительности, крапивница, периферические отеки, нарушения сна, тахикардия, агрессия, спутанность сознания, галлюцинации, депрессия, судороги, повышение массы тела, изменение функциональных печеночных проб.

Очень редко: ангионевротический отек, лекарственная эритема, анафилактический шок, нечеткость зрения, нарушение аккомодации, нистагм, тик, дизурия, энурез, тромбоцитопения.

Частота неизвестна: повышение аппетита, вертиго, нарушения памяти, задержка мочи.

Передозировка

Симптомы (могут наблюдаться при однократном приеме цетиризина в дозе 50 мг): спутанность сознания, диарея, головокружение, повышенная утомляемость, головная боль, недомогание, мидриаз, зуд, беспокойство, слабость, седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардия, тремор, задержка мочи.

Лечение: промывание желудка или стимуляция рвоты, прием активированного угля; поддерживающая и симптоматическая терапия. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.

Особые указания

Перед назначением аллергологических проб рекомендован трехдневный «отмывочный» период ввиду того, что блокаторы H₁-гистаминовых рецепторов ингибируют развитие кожных аллергических реакций.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

При превышении дозы 10 мг/сут способность к быстрым реакциям может ухудшиться. В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Рекомендовано соблюдать осторожность при применении цетиризина одновременно с этанолом и другими ЛС, угнетающими ЦНС, т.к. это может способствовать дальнейшему снижению концентрации внимания и быстроты реакций. Хотя в терапевтических дозах не отмечено клинически значимое взаимодействие с этанолом (при концентрации этанола в крови 0,5 г/л).

Производители препаратов

Согласно регистрационным удостоверениям, включенным в Государственный реестр лекарственных средств РФ.

В России

Атолл, ООО
Брайт Вэй, ООО
ВЕРТЕКС, АО
Гротекс, ООО
Ивановская фармацевтическая фабрика, ОАО
Кировская фармацевтическая фабрика, АО
Медисорб, АО
Озон, ООО
Опелла Хелскеа, ООО
Обновление ПФК, АО
Синтез, ОАО
Треугольник, ООО
Тульская фармацевтическая фабрика, ООО
ФОРП, АО и другие.

Зарубежные

Гленмарк Фармасьютикалз (Индия)
ПОЛЬФАРМА (Польша)
РЕПЛЕК ФАРМ (Северная Македония)
Сандоз (Словения)
Тева (Израиль)
Хербион (Пакистан)
Юникем Лабораториз (Индия)
ЭГИС (Венгрия) и другие.

Источник

Цетиризин таблетки 10мг 20шт

108 ₽

Отпускбез рецепта
Действующее веществоЦетиризин
Форма выпускаТаблетки

Цетиризин таблетки 10мг 20шт, которые являются блокатором Н1-гистаминовых рецепторов. Активные компоненты предотвращают развитие и облегчают течение аллергических реакций, уменьшают проницаемость капилляров, устраняют спастичность гладкой мускулатуры. Таблетки Цетиризин назначаются в терапии сенной лихорадки, зудящего аллергического дерматоза, крапивницы, аллергического ринита (сезонного и круглогодичного). Среди противопоказаний выделяют хроническую почечную недостаточность, возраст до 6-ти лет, беременность и период лактации.

Таблетки 10 мг, 10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные

Цетиризин относится к группе конкурентных антагонистов гистамина, блокирует H1- гистаминовые рецепторы, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. Обладает выраженным противоаллергическим действием, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает противозудным и противоэкссудативным эффектом. Влияет на «раннюю» стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию клеток воспаления; угнетает выделение медиаторов, участвующих в «поздней» стадии аллергической реакции. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице).
В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта. На фоне курсового приема толерантность не развивается.
Действие препарата после приема цетиризина в однократной дозе 10 мг начинается через 20 минут (у 50 % больных), через 1 час (у 95% больных), и сохраняется в течение 24 часов. После отмены препарата эффект сохраняется до 3-х суток.

Конкурентный антагонист гистамина, метаболит гидроксизина, блокирует Н1-гистаминовые рецепторы;Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием;Влияет на раннюю стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на поздней стадии аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов;Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры;Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице);Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия;В терапевтических дозах практически не вызывает седативного эффекта;Начало действия после разового приема 10 мг цетиризина — через 20 мин (у 50% пациентов) и через 60 мин (у 95% пациентов), продолжается более 24 ч.;На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается;После прекращения лечения действие сохраняется до 3 сут

Всасывание: после приема внутрь препарат быстро и хорошо всасывается из желудочно- кишечного тракта. Максимальный уровень концентрации цетиризина определяется примерно через 30-90 минут.
Прием пищи не оказывает существенного влияния на величину абсорбции, но удлиняет время достижения максимальной концентрации (ТСmах) на 1 час и снижает величину максимальной концентрации (Сmах) на 23%.

Распределение: цетиризин связывается с белками плазмы крови примерно на 93%. Величина объема распределения (Vd) низкая (0,5 л/кг).

Метаболизм: цетиризин в небольших количествах метаболизируется путем О-деалкилирования с образованием неактивного метаболита. При 10-дневном применении в дозе 10 мг накопления препарата не наблюдается.

Выведение: примерно на 70% происходит почками в основном в неизмененном виде. Помимо почек выводится через кишечник. Величина системного клиренса составляет около 54 мл/мин.
Величина периода полувыведения составляет около 10 часов. У детей в возрасте от 6 до 12 лет величина периода полувыведения снижается до 6 часов.

При нарушении функции почек (клиренс креатинина ниже 11-31 мл/мин) и у пациентов, находящихся на гемодиализе (клиренс креатинина менее 7 мл/мин) величина периода полувыведения увеличивается в 3 раза, общий клиренс уменьшается на 70%.

На фоне хронических заболеваний печени и у пожилых пациентов при приеме препарата в дозе 10 мг отмечается увеличение величины периода полувыведения на 50% и уменьшение системного клиренса на 40%.

Противоаллергическое средство — H1-гистаминовых рецепторов блокатор.

Лечение симптомов круглогодичного и сезонного аллергического ринита и аллергического конъюнктивита, таких как зуд, чихание, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы; Сенная лихорадка (поллиноз); Крапивница, в том числе хроническая идиопатическая крапивница; Другие аллергические дерматозы, в том числе атопический дерматит, сопровождающиеся зудом и высыпаниями

Внутрь, запивая стаканом жидкости. Взрослые и дети старше 6 лет — суточная доза составляет 10 мг (1 таблетка). Иногда достижение терапевтического эффекта возможно при назначении препарата в начальной дозе, составляющей 5 мг (1/2 таблетки). Пациентам с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин и находящихся на диализе прием препарата противопоказан. Пациентам с почечной недостаточностью и пациентам пожилого возраста дозу следует корректировать в зависимости от величины клиренса креатинина (КК). Детям с почечной недостаточностью дозу корректируют с учетом КК и массы тела. Пациентам с нарушением только функции печени коррекция режима дозирования не требуется.

Сниженная функция почек (клиренс креатинина 30-49 мл/мин);

— хроническая почечная недостаточность;

— детский возраст до 6 лет;

— беременность;

— период лактации;

— повышенная чувствительность к цетиризину, другим компонентам препарата, гидроксизину.

с осторожностью: пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации). сниженная функция почек (клиренс креатинина 30-49 мл/мин);

— хроническая почечная недостаточность;

— детский возраст до 6 лет;

— беременность;

— период лактации;

— повышенная чувствительность к цетиризину, другим компонентам препарата, гидроксизину.

с осторожностью: пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации).

Замешательство;Диарея;Головокружение;Повышенная утомляемость;Головная боль;Недомогание;Мидриаз;Зуд;Слабость;Седативный эффект;Сонливость;Ступор;Тахикардия;Тремор;Здержка мочи

При объективной оценке способности к вождению автотранспорта и управлению механизмами достоверно не выявлено каких-либо нежелательных явлений при приеме препарата в рекомендуемой дозе. Однако пациентам с проявлениями сонливости на фоне приема препарата целесообразно воздерживаться от управления автомобилем, занятий потенциально опасными видами деятельности или управлением механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Сонливость, сухость во рту; редко — головная боль, головокружение, мигрень, дискомфорт в ЖКТ, аллергические реакции (ангионевротический отек, сыпь, крапивница, зуд).

Применение во время беременности не рекомендуется;Применение во время грудного вскармливания не рекомендуется.

С осторожностью:
— Хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина более 10 мл/мин) — требуется коррекция режима дозирования;
— Хронические заболевания печени;
— Эпилепсия, пациенты с повышенной судорожной готовностью;
— Пациенты с предрасполагающими факторами к задержке мочи;
— Пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации).

Описание
Описание лекарственной формы
Фармакодинамика
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Фармакотерапевтическая группа
Показания препарата
Способ применения
Противопоказания
Передозировка
Влияние на способность управлять ТС и механизмами
Особые указания
Побочные действия
Применение при беременности/кормлении грудью
Лекарственное взаимодействие
Меры предосторожности
Бренд
Действующее вещество (лат)
Кол-во препарата
Тип упаковки
Регистрационный номер
Страна происхождения
Срок годности
Артикул

Источник

Обобщенные научные материалы по действующему веществу препарата Цетиризин (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг)

Дата последней актуализации: 04.03.2025

Особые отметки:

Содержание

Действующее вещество
ATX
Владелец РУ
Условия хранения
Срок годности
Источники информации
Фармакологическая группа
Характеристика
Фармакология
Показания к применению
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Противопоказания
Применение при беременности и кормлении грудью
Побочные действия
Взаимодействие
Передозировка
Способ применения и дозы
Меры предосторожности
Аналоги (синонимы) препарата Цетиризин
Заказ в аптеках Москвы

Действующее вещество
ATX
Владелец РУ
Условия хранения
Срок годности
Источники информации
Фармакологическая группа
Характеристика
Фармакология
Показания к применению
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Противопоказания
Применение при беременности и кормлении грудью
Побочные действия
Взаимодействие
Передозировка
Способ применения и дозы
Меры предосторожности
Аналоги (синонимы) препарата Цетиризин
Заказ в аптеках Москвы

Действующее вещество

ATX

Владелец РУ

Озон ООО

Условия хранения

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг банка (баночка); капли для приема внутрь 10 мг/мл флакон —
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

капли для приема внутрь 10 мг/мл флакон —
При температуре не выше 25 °C.

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг упаковка контурная ячейковая —
При температуре не выше 25 °C, в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Источники информации

Product monograph, 2024.

Фармакологическая группа

Характеристика

Цетиризина гидрохлорид является селективным антагонистом рецепторов гистамина-1. Цетиризина гидрохлорид представляет собой рацемическое соединение. Молекулярная масса составляет 461,82 Да.

Цетиризина гидрохлорид представляет собой белый кристаллический порошок, растворимый в воде.

Фармакология

Механизм действия

Цетиризин, активный метаболит гидроксизина, является противоаллергическим средством, антагонистом H₁-гистаминовых рецепторов; его основное действие опосредовано селективным ингибированием периферических H₁-рецепторов. Цетиризин отличается от других антагонистов H₁-гистаминовых рецепторов наличием карбоновой кислоты. Это отличие частично обосновывает селективность цетиризина, наблюдаемую в фармакологических моделях, и его отличительные фармакокинетические свойства у людей.

Фармакодинамика

Антигистаминная активность цетиризина обоснована данными, полученными на различных экспериментальных животных и человеческих моделях. У животных моделей in vivo была отмечена незначительная антихолинергическая или антисеротонинергическая активность. Исследования связывания с рецепторами in vitro не выявили заметного сродства с другими рецепторами, кроме H₁. Авторадиографические исследования показали незначительное проникновение в мозг. Цетиризин, применяемый системно, не оказывает существенного влияния на церебральные H₁-рецепторы. Несколько исследований у здоровых добровольцев показали, что эффект цетиризина в дозе до 10 мг существенно не отличался от эффекта плацебо в отношении нарушения функций ЦНС, дневной сонливости, времени реакции, умственной активности, выполнения задач, объективного угнетения ЦНС и других показателей когнитивных функций.

Цетиризин не усугубляет астму и эффективен при различных гистаминопосредованных расстройствах. У взрослых людей пероральные дозы 5–20 мг значительно подавляют кожную реакцию в виде сыпи и покраснения, вызванную в/к введением гистамина. Начало действия наступает в течение от 20 (50% испытуемых) до 60 (95% испытуемых) мин и сохраняется в течение не менее 24 ч после однократного приема. Эффекты в/к введения других медиаторов или гистаминсекретирующих клеток, а также компонентов аллергического каскада, включая аллергический воспалительный ответ на стимуляцию кожного антигена, также подавляются.

У детей в возрасте от 2 до 12 лет с подтвержденным в анамнезе аллергическим ринитом, вызванным пыльцой, при однократном ежедневном приеме 5 или 10 мг цетиризина значительно подавлялялась реакция на гистамин в виде волдырей и покраснения, причем действие начиналось в течение 1 ч и сохранялось в течение 24 ч после первоначальной дозы; значительное подавление реакции в виде волдырей и покраснения сохранялось при повторном ежедневном приеме в течение 35 дней и сопровождалось значительным улучшением назальных и глазных симптомов.

Фармакокинетика

Всасывание

У взрослых цетиризин быстро всасывается после приема внутрь. C_max в плазме после приема дозы 10 мг составляет приблизительно 300 нг/мл и достигается примерно через 1 ч. Совместный прием цетиризина с пищей не влияет на биодоступность, измеряемую по AUC, но всасывание задерживается примерно на 1 ч, при этом C_max ниже на 23%.

Хотя прием жирной пищи не влияет на степень абсорбции цетиризина в виде перорально распадающейся таблетки (ПРТ), измеренную с помощью AUC_T, абсорбция задерживается примерно на 3 ч, а C_max снижается примерно на 37% при приеме ПРТ с жирной пищей по сравнению с приемом натощак.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет 93% в диапазоне концентраций, наблюдаемых в клинических исследованиях.

Метаболизм

У взрослых цетиризин метаболизируется менее интенсивно, чем другие антигистаминные ДВ, и примерно 60% введенной дозы выводится в неизмененном виде в течение 24 ч. Высокая биодоступность, как правило, связана с низкой вариацией уровней в крови пациентов. Это объясняется в первую очередь низким пресистемным метаболизмом. У людей был идентифицирован только один метаболит — продукт окислительного деалкилирования терминальной карбоксиметильной группы. Антигистаминная активность этого метаболита незначительна.

Выведение

T_1/2 из плазмы составляет приблизительно 8–9 ч и не меняется при многократном приеме. Фармакокинетика не зависит от дозы, а уровни в плазме пропорциональны введенной дозе в клинически изученном диапазоне от 5 до 20 мг.

У детей, по сравнению со взрослыми, наблюдаемые C_max и AUC увеличиваются с уменьшением возраста в обратной зависимости от массы тела. На основании перекрестного сравнения исследований T_1/2 был на 33–41% короче у детей, чем у взрослых, при этом нормализованный по весу общий клиренс был на 33% больше у 7–12-летних детей и на 88–111% больше у детей младшего возраста, чем у взрослых. Природа метаболитов, образующихся у детей, в настоящее время неизвестна. В таблице 1 сравниваются типичные фармакокинетические параметры у детей и взрослых.

Таблица 1

Типичные фармакокинетические параметры у детей и взрослых

Параметр	Взрослые, однократная доза 10 мг	Дети 6–12 лет, однократная доза 5 мг
C_max, нг/мл	300	275
T_max, ч	1,1	1,1
T_1/2, ч	8,0	5,6
AUC, нг·ч/мл	2871	2201
Выведение с мочой, %	60	40–50

Особые группы пациентов и состояния

Печеночная/почечная недостаточность. У пациентов с легкой и умеренной печеночной и почечной недостаточностью общий клиренс цетиризина из организма снижается, а AUC и T_1/2 увеличиваются примерно в 2–3 раза. Клиренс уменьшается пропорционально снижению Cl креатинина. Уровни в плазме не зависят от гемодиализа. T_1/2 из плазмы у пациентов, находящихся на диализе, составляет приблизительно 20 ч, а AUC в плазме увеличивается примерно в 3 раза.

Клинические исследования

В рандомизированных многоцентровых двойных слепых плацебо-контролируемых клинических исследованиях была продемонстрирована эффективность цетиризина в облегчении симптомов, связанных с сезонным аллергическим ринитом, хроническим аллергическим ринитом и хронической идиопатической крапивницей. Клинические исследования выявили только слабые антихолинергические эффекты. Нет подтверждений тому, что у пациентов развивается толерантность к антигистаминным или противоаллергическим эффектам цетиризина, потенциал злоупотребления ДВ или склонность к зависимости.

Объективные и субъективные тесты с участием взрослых здоровых добровольцев показали, что действие цетиризина в дозах до 10 мг существенно не отличалось от действия плацебо в отношении нарушений ЦНС, дневной сонливости, времени реакции, умственной активности, выполнения задач, объективного угнетения ЦНС и различных других тестов когнитивных функций.

Специальные электрокардиографические (ЭКГ) исследования с участием здоровых взрослых добровольцев при дозах до 60 мг/сут (в 3 раза превышающих максимальную клинически изученную дозу) в течение 1 нед не привели к удлинению интервалов QTc, и не было получено никаких доказательств удлинения QTc в клинических исследованиях, которые включали оценку ЭКГ.

Цетиризин, принимаемый в максимальной клинически изученной дозе 20 мг/сут, не удлинял QTc при приеме в сочетании с кетоконазолом 400 мг 1 раз/сут или эритромицином 500 мг каждые 8 ч в течение 10 дней. Более того, цетиризин не оказывал значительного влияния на фармакокинетику кетоконазола и эритромицина, а фармакокинетика цетиризина не изменялась ни кетоконазолом, ни эритромицином.

Три надежно контролируемых клинических исследования оценивали влияние цетиризина на заложенность носа как индивидуальный показатель, когда он был частью совокупности симптомов, связанных с аллергическим ринитом (оцениваемых у взрослых с сезонным аллергическим ринитом). Цетиризин оказался значительно более эффективным, чем плацебо, в ослаблении заложенности носа.

Клинические данные пациентов детского возраста показывают, что лечение цетиризином не приводит к значительному увеличению интервала QTc от исходного значения по сравнению с плацебо. Ни у одного из 202 обследованных пациентов детского возраста не наблюдалось увеличение более чем на 20% от исходного значения, а число пациентов с увеличением QTc от 10% до 20% было одинаковым для групп цетиризина и плацебо.

Улучшение качества жизни (КЖ) с помощью цетиризина у пациентов с аллергическим ринитом было продемонстрировано в ряде исследований с использованием различных проверенных инструментов измерения КЖ. Наблюдалось улучшение в следующих областях КЖ: физическая, социальная и рабочая активность, жизненная активность и социальное функционирование, практические проблемы, симптоматический дистресс (носовой, глазной), проблемы со сном и эмоциональные трудности.

Показания к применению

Взрослые и дети в возрасте ≥12 лет. Цетиризин показан для быстрого облегчения назальных и неназальных симптомов, вызванных сезонным и хроническим аллергическим ринитом (чихание, ринорея, выделения из носа, заложенность/сухость носа, слезотечение и покраснение глаз, зуд в носу/гортани) и хронической идиопатической крапивницей (например, зуд и сыпь).

Дети в возрасте 2–12 лет. Цетиризин показан для облегчения симптомов, вызванных сезонным аллергическим ринитом. Цетиризин также показан для быстрого и длительного облегчения зуда, вызванного аллергическими кожными реакциями, такими как сыпь.

Симптомы заложенности носа/сухости и зуда в носу или горле не были достаточно изучены среди пациентов в возрасте от 2 до 12 лет. Эффективность цетиризина при лечении симптомов, вызванных хроническим аллергическим ринитом и хронической идиопатической крапивницей, в этой возрастной группе не установлена.

Список кодов МКБ-10

H10.1 Острый атопический конъюнктивит
J30 Вазомоторный и аллергический ринит
J30.1 Аллергический ринит, вызванный пыльцой растений
L29 Зуд
L30.9 Дерматит неуточненный
L50 Крапивница
L50.1 Идиопатическая крапивница
T78.3 Ангионевротический отек

Противопоказания

Цетиризин противопоказан пациентам с известной гиперчувствительностью к нему или гидроксизину или пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек (Cl креатинина <10 мл/мин).

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность

При пероральном приеме доз, в 60, 188 и 133 раза превышающих клинически изученную МРДЧ, у мышей, крыс и кроликов соответственно, тератогенных эффектов не наблюдалось. При дозах, в 40 и 10 раз превышающих МРДЧ у самцов и самок мышей соответственно, не наблюдалось влияние на репродуктивную функцию и фертильность. Пероральная доза, в 60 раз превышающая клинически изученную МРДЧ, не повлияла на роды и лактацию у самок мышей. Хотя исследования на животных не указывают на какие-либо неблагоприятные эффекты во время беременности при клинически значимых дозах, такие исследования не всегда достоверно предсказывают реакцию человека. Достоверных и надежно контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. До получения таких данных цетиризин не следует применять во время беременности, если нет иных указаний от врача.

Кормление грудью

Исследования на собаках породы бигль показали, что примерно 3% ДВ выводится с молоком. Степень выделения в женское молоко неизвестна. Кормящим матерям не рекомендуется применять цетиризин, если нет иных указаний от врача.

Побочные действия

Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277

Побочные реакции в ходе клинических испытаний

Поскольку клинические испытания проводятся в очень специфических условиях, частота побочных реакций, наблюдаемых в ходе клинических испытаний, может не отражать частоту, наблюдаемую на практике и не должна сравниваться с частотой клинических испытаний другого препарата. Информация о побочных реакциях, полученная в ходе клинических исследований, полезна для выявления связанных с препаратом побочных явлений и приблизительного определения их частоты.

В рамках программ клинических исследований цетиризин был оценен более чем у 6000 пациентов, получавших лечение в суточной дозе от 5 до 20 мг. Наиболее распространенными побочными реакциями были головная боль и сонливость. Частота возникновения головной боли, связанной с приемом цетиризина, не отличалась от таковой при приеме плацебо. Частота возникновения сонливости, связанной с приемом цетиризина, зависела от дозы и была преимущественно легкой или умеренной. Профиль побочных реакций у детей показывает более низкую частоту возникновения сонливости.

Данные о частоте возникновения сонливости, полученные в плацебо-контролируемых исследованиях эффективности цетиризина, не должны быть неверно истолкованы, так как эти исследования не были разработаны для оценки сонливости или ее отсутствия. Несколько плацебо-контролируемых исследований, включавших объективные и субъективные тесты у здоровых добровольцев, показали, что применение цетиризина в дозах до 10 мг существенно не отличалось от применения плацебо в отношении нарушений со стороны ЦНС или умственной работоспособности.

Большинство побочных реакций, зарегистрированных в ходе терапии цетиризином в клинических исследованиях, были легкими или умеренными. Частота отмены ДВ из-за побочных реакций у пациентов, получавших цетиризин, существенно не отличалась при приеме плацебо (1,0% против 0,6% соответственно в плацебо-контролируемых исследованиях). Различий по полу и массе тела в отношении частоты возникновения побочных реакций не наблюдалось.

Во время терапии цетиризином иногда наблюдались преходящие обратимые повышения уровня печеночных трансаминаз без признаков желтухи, гепатита или других клинических проявлений.

Нежелательные явления, частота которых в клинических исследованиях превышала 1/50 (2%), перечислены в таблицах 2 и 3.

Таблица 2

Побочные реакции, о которых сообщалось в плацебо-контролируемых исследованиях цетиризина (максимальная доза 10 мг) с частотой ≥2% (процент встречаемости)

Побочная реакция	Цетиризин (N=3260)	Плацебо (N=3061)	Разница в процентах
Головная боль	7,42	8,07	0,65*
Сухость во рту	2,09	0,82	1,27
Сонливость	9,63	5,00	4,63

*Более высокая частота в группе плацебо.

Таблица 3

Побочные реакции, отмеченные в плацебо-контролируемых исследованиях цетиризина в США (общая доза 20 мг) с частотой ≥2% (процент встречаемости)

Побочная реакция	Цетиризин (N=272)	Плацебо (N=671)	Разница в процентах
Сонливость	23,9	7,7	16,2
Головная боль	16,5	18,8	2,3*
Сухость во рту	7,7	1,5	6,2
Усталость	7,0	2,4	4,6
Тошнота	2,9	4,2	1,3*

*Более высокая частота в группе плацебо.

Следующие реакции наблюдались нечасто (не более чем у 2% пациентов) у 3982 пациентов, получавших цетиризин в ходе международных исследований, включая открытое исследование продолжительностью 6 мес; причинно-следственная связь с применением цетиризина не установлена.

Место введения: реакция в месте применения, воспаление в месте инъекции.

Вегетативная нервная система: анорексия, задержка мочи, гиперемия, повышенное слюноотделение.

ССС: пальпитация, тахикардия, гипертензия, аритмия, сердечная недостаточность.

Центральная и периферическая нервная система: усталость, головокружение, бессонница, нервозность, парестезия, спутанность сознания, гиперкинезия, гипертензия, мигрень, тремор, вертиго, судороги ног, атаксия, дисфония, нарушение координации, гиперестезия, гипестезия, миелит, паралич, птоз, нарушение речи, подергивание, дефект поля зрения.

Эндокринная система: нарушение функции щитовидной железы.

ЖКТ: тошнота, фарингит, повышение аппетита, диспепсия, боль в животе, диарея, метеоризм, запор, рвота, язвенный стоматит, поражение языка, обострение кариеса, стоматит, изменение цвета языка, отек языка, гастрит, кровотечение из прямой кишки, геморрой, мелена, нарушение функции печени.

Мочеполовая система: полиурия, инфекция мочевыводящих путей, цистит, дизурия, гематурия, изменения мочи.

Слух и вестибулярный аппарат: боль в ушах, шум в ушах, глухота, ототоксичность.

Метаболизм и питание: повышенная жажда, отеки, обезвоживание, сахарный диабет.

Опорно-двигательный аппарат: миалгия, артралгия, поражение костей, артроз, поражение сухожилий, артрит, мышечная слабость.

Психические отклонения: депрессия, эмоциональная лабильность, нарушение концентрации внимания, тревога, деперсонализация, паронирия, патологическое мышление, ажитация, амнезия, снижение либидо, эйфория.

Механизм резистентности: нарушение заживления, простой герпес, инфекция, инфекция грибковая, инфекция вирусная.

Дыхательная система: эпистаксис, ринит, кашель, нарушение дыхания, бронхоспазм, одышка, инфекция верхних дыхательных путей, гипервентиляция, синусит, увеличение количества мокроты, бронхит, пневмония.

Репродуктивная система: дисменорея, нарушение менструального цикла, боль в молочных железах, межменструальное кровотечение, лейкорея, меноррагия, нежелательная беременность, вагинит, нарушение функции яичек.

Ретикуло-эндотелиальная система: лимфаденопатия.

Кожа: зуд, сыпь, поражение кожи, сухость кожи, крапивница, угри, дерматит, эритематозная сыпь, повышенное потоотделение, алопеция, ангионевротический отек, фурункулез, буллезная сыпь, экзема, гиперкератоз, гипертрихоз, реакция светочувствительности, токсическая реакция светочувствительности, сыпь макулопапулезная, себорея, пурпура.

Органы чувств: извращение вкуса, потеря вкуса, паросмия.

Органы зрения: изменения глаз, изменения зрения, боль в глазах, конъюнктивит, ксерофтальмия, глаукома, внутриглазное кровоизлияние.

Организм в целом: увеличение веса, боль в спине, недомогание, боль, боль в груди, лихорадка, астения, генерализованный отек, отек периорбитальный, периферический отек, озноб, отек ног, отек лица, приливы, увеличение живота, аллергическая реакция, носовой полип.

Профиль побочных реакций у детей аналогичен таковому у взрослых, однако частота возникновения сонливости ниже (в целом 3,7% по сравнению с 0,84% у детей, получавших плацебо), и выше частота возникновения боли в животе, фарингита, кашля и носового кровотечения, как указано в таблице 4. Побочные реакции с частотой 1% или выше у детей в возрасте от 6 мес до 12 лет, включенные в плацебо-контролируемые клинические или фармакокинетические исследования, указаны ниже.

Таблица 4

Наиболее частые побочные реакции, зарегистрированные в плацебо-контролируемых исследованиях у детей

Побочная реакция	Плацебо (N=239)	Цетиризин в дозе 5 мг (N=161)	Цетиризин в дозе 10 мг (N=144)
Головная боль	10,9	11,2	12,5
Боль в животе	2,1	4,4	6,3
Фарингит	3,8	6,2	4,2
Кашель	3,4	4,4	3,5
Носовое кровотечение	2,5	3,7	2,8
Сонливость	0,8	1,9	4,2
Тошнота	2,1	1,9	4,2

Менее распространенные побочные реакции в клинических исследованиях (возникающие с частотой <1%)

Увеличение веса было зарегистрировано как нежелательное явление у 0,4% пациентов, получавших цетиризин в плацебо-контролируемых исследованиях. В открытом исследовании продолжительностью 6 мес среднее увеличение веса составило 2,8% через 20 нед, без дальнейшего увеличения через 26 нед.

В 6-недельном плацебо-контролируемом исследовании с участием 186 пациентов с аллергическим ринитом и легкой или умеренной астмой цетиризин в дозе 10 мг 1 раз/сут ослабил симптомы ринита и не повлиял на функцию легких. Это исследование подтверждает безопасность назначения цетиризина пациентам с аллергическим ринитом и легкой или умеренной астмой.

Не соответствующие норме гематологические и клинические биохимические показатели

Во время терапии цетиризином наблюдались отдельные случаи временного обратимого повышения уровня печеночных трансаминаз.

Побочные реакции в пострегистрацинном периоде

В пострегистрацинном периоде были зарегистрированы следующие дополнительные редкие, но потенциально серьезные побочные реакции: гемолитическая анемия, тромбоцитопения, орофациальная дискинезия, тяжелая гипотония, анафилаксия, гепатит, гломерулонефрит, мертворождение и холестаз. Кроме того, были зарегистрированы отдельные случаи следующих побочных реакций: судороги, обмороки, агрессия и гиперчувствительность.

Взаимодействие

Краткий обзор

Исследования взаимодействия цетиризина и алкоголя или диазепама показывают, что в терапевтических дозах цетиризин не усиливает вызванное алкоголем или диазепамом нарушение двигательной и умственной работоспособности.

Лекарственное взаимодействие

Клинически значимых лекарственных взаимодействий с теофиллином, псевдоэфедрином, циметидином, эритромицином и кетоконазолом не обнаружено. Эпидемиологические данные свидетельствуют об отсутствии взаимодействия с другими макролидными антибиотиками или имидазольными противогрибковыми препаратами. В клинических испытаниях цетиризин безопасно применялся с бета-агонистами, НПВС, пероральными контрацептивами, наркотическими анальгетиками, кортикостероидами, антагонистами H₂-гистаминовых рецепторов, цефалоспоринами, пенициллинами, гормонами щитовидной железы и тиазидными диуретиками. При возникновении сонливости следует избегать одновременного использования цетиризина с седативными веществами, поскольку может возникнуть дополнительное снижение бдительности и дополнительное ухудшение работы ЦНС (см. Деятельность, требующая умственной активности).

Исходя из (1) относительно низкого уровня метаболического выведения, (2) отсутствия влияния на скорректированные интервалы QT при концентрациях в плазме, в 3 раза превышающих максимальные терапевтические уровни, и (3) отсутствия явных взаимодействий с кетоконазолом или эритромицином, маловероятно, что цетиризин будет клинически значимо взаимодействовать с другими макролидами, такими как кларитромицин, или другими имидазольными противогрибковыми средствами, такими как итраконазол, при применении у пациентов с нормальной функцией почек и печени. Хотя в настоящее время нет данных по этим препаратам, нет эпидемиологических доказательств (база данных по безопасности включала 6490 пациентов, оцененных в исследованиях в США и Канаде) взаимодействия между принимаемыми перорально макролидными антибиотиками и/или имидазольными противогрибковыми препаратами, и цетиризином/гидроксизином. Эпидемиологические данные не предполагают увеличения частоты побочных реакций, связанных или не связанных с ССС, у пациентов, получавших цетиризин и сопутствующие макролидные или имидазольные противогрибковые препараты.

Передозировка

Имеются сообщения о передозировке цетиризина.

Симптомы, наблюдаемые после передозировки цетиризина, в основном связаны с влиянием на ЦНС или проявлятся как антихолинергические эффекты. Нежелательные явления, зарегистрированные после приема дозы, не менее чем в 5 раз превышающей рекомендуемую суточную дозу, включают: спутанность сознания, диарею, головокружение, усталость, головную боль, недомогание, мидриаз, зуд, беспокойство, седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардию, тремор и задержку мочи.

Лечение: при острой передозировке в течение первых нескольких часов после ее наступления необходимо провести промывание желудка. Лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим с учетом всех одновременно принимаемых препаратов. Не существует специфического антидота для цетиризина. Диализ неэффективен при выведении цетиризина, если одновременно с ним не применялся диализируемый препарат. Минимальная летальная пероральная доза у грызунов по меньшей мере в 590 раз превышает максимальную клинически изученную дозу.

Способ применения и дозы

Перорально.

Рекомендуемая доза и корректировка дозы

Рекомендуемая начальная доза цетиризина составляет от 5 до 10 мг в зависимости от тяжести симптомов, назначается в виде однократной суточной дозы с пищей или без нее. Если достаточный ответ не получен при применении дозировок 5 или 10 мг, доза может быть увеличена по мере необходимости до максимальной рекомендуемой суточной дозы 20 мг. Время приема с пищей или без нее может варьировать в зависимости от индивидуальных потребностей пациента.

Цетиризин не следует назначать детям младше 2 лет, если это не рекомендовано врачом.

Меры предосторожности

Общие

Деятельность, требующая умственной активности. Исследования с использованием объективных измерений не выявили влияние цетиризина на когнитивные функции, двигательную активность или задержку сна у здоровых добровольцев. Однако в клинических исследованиях наблюдались некоторые эффекты со стороны ЦНС, в частности сонливость. При возникновении сонливости пациентам рекомендуется воздержаться от вождения автомобиля или работы с механизмами, а также избегать одновременного применения цетиризина с седативными средствами, поскольку может произойти дополнительное снижение концентрации внимания и ухудшение работы ЦНС (см. «Взаимодействие»).

Особые группы пациентов

Дети. Цетиризин не следует применять у детей младше 2 лет при отсутствии иных указаний от врача.

Пожилые пациенты. Цетиризин хорошо переносился пациентами в возрасте ≥65 лет. Клиренс цетиризина снижается пропорционально Cl креатинина. Для пациентов со сниженным Cl креатинина (т.е. с умеренной почечной недостаточностью) рекомендуется начальная доза 5 мг/сут (см. Фармакокинетика).

В течение терапии цетиризином иногда наблюдалось повышение показателей функций печени (уровня трансаминаз). Частота составила 1,6% в краткосрочных исследованиях и 4,4% в 6-месячных исследованиях. Повышение активности печеночных ферментов, в основном АЛТ, как правило, было обратимым. Не наблюдалось желтухи или гепатита, и их клиническое значение в настоящее время неизвестно. Следовательно, цетиризин следует применять с осторожностью у пациентов с хроническими заболеваниями печени. Для пациентов с умеренной печеночной недостаточностью рекомендуется начальная доза 5 мг.

Пациенты с астмой. Цетиризин безопасен для применения у пациентов с легкой и средней степенью астмы. Цетиризин не вызывал обострения симптомов астмы.

Описание проверено

Лобанова Елена Георгиевна
(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор)

Опыт работы: более 30 лет

Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.

Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.

Источник

Состав и описание

Активное вещество:
1 мл капель содержит: цетиризина дигидрохлорид – 10,00 мг

Вспомогательные вещества:
Пропиленгликоль — 125,00 мг; глицерол (глицерин) — 106,25 мг; натрия ацетат тригидрат (натрия ацетат) — 15,00 мг; натрия сахаринат — 10,00 мг; вода очищенная — до 1,00 мл.

Описание:
Бесцветный прозрачный или слегка опалесцирующий раствор со слабым характерным запахом.

Форма выпуска:
Капли для приема внутрь 10 мг/мл.

По 20 мл во флаконах темного стекла, укупоренных пробками-капельницами из полиэтилена низкой плотности и навинчивающимися крышками из полиэтилена высокой плотности с контролем первого вскрытия. Каждый флакон вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к цетиризину, гидроксизину или производным пиперазина, а также к другим компонентам препарата;
Терминальная стадия почечной недостаточности (КК < 10 мл/мин);
Детский возраст до 6 месяцев (ввиду ограниченности данных по эффективности и безопасности);
Беременность.

С осторожностью — пациенты пожилого возраста (при возрастном снижении клубочковой фильтрации);
— хроническая почечная недостаточность (при КК > 10 мл/мин требуется коррекция режима дозирования);
— эпилепсия и пациенты с повышенной судорожной готовностью;
— пациенты с предрасполагающими факторами к задержке мочи (см. раздел «Особые указания»);
— детский возраст до 1 года;
— период грудного вскармливания;
— при одновременном применении с алкоголем.

Дозировка

10 мг/мл

Показания к применению

Взрослым, детям с 6 месяцев и старше для облегчения:
— назальных и глазных симптомов круглогодичного (персистирующего) и сезонного (интермиттирующего) аллергического ринита и аллергического конъюнктивита, таких как зуд, чихание, заложенность носа, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы;
— симптомов хронической идиопатической крапивницы.

Применение у детей от 6 до 12 месяцев возможно только по назначению врача и под строгим медицинским контролем.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное применение с азитромицином, циметидином, эритромицином, кетоконазолом или псевдоэфедрином не влияет на фармакокинетические параметры цетиризина. Фармакокинетических взаимодействий не наблюдалось. Согласно испытаниям in vitro, цетиризин не влияет на эффект связывания варфарина с белками.

Одновременный прием азитромицина, эритромицина, кетоконазола, теофиллина и псевдоэфедрина не выявил существенных изменений в клинических лабораторных показателях, жизненно важных функциях и ЭКГ.

В исследовании с одновременным приемом теофиллина (400 мг в день) и цетиризина (20 мг в день) было обнаружено незначительное, но статистически достоверное, повышение 24-часовой AUC (площади под кривой) на 19 % для цетиризина и на 11 % для теофиллина. Кроме того, максимальные уровни в плазме крови увеличились до 7,7 % и 6,4 % соответственно для цетиризина и теофиллина. Одновременно, клиренс цетиризина уменьшился на -16 %, а также на -10 % в случае теофиллина, когда цетиризин принимали пациенты, которые ранее получали лечение теофиллином. Тем не менее, предварительное лечение цетиризином не оказало существенного влияния на фармакокинетические параметры теофиллина.

После однократного приема цетиризина в дозе 10 мг эффект алкоголя (0,8 ‰) значительно не усиливался; статистически значимое взаимодействие с 5 мг диазепама было доказано в одном из 16 психометрических тестов.

Одновременный прием 10 мг цетиризина в день с глипизидом привел к незначительному снижению показателей глюкозы. Этот эффект не имеет клинического значения. Тем не менее, рекомендуется раздельный прием – глипизид утром и цетиризин вечером.

Если Вы применяете вышеперечисленные или другие лекарственные препараты (в том числе безрецептурные), перед применением препарата проконсультируйтесь с врачом.

Передозировка

Симптомы
После однократного приема цетиризина в дозе 50 мг наблюдались следующие симптомы: спутанность сознания, головокружение, сонливость, ступор, слабость, беспокойство, седативный эффект, повышенная утомляемость, головная боль, мидриаз, зуд, тахикардия, тремор, задержка мочи, диарея, недомогание.

Лечение
Немедленно после приема препарата – промывание желудка или стимуляция рвоты.

Рекомендуется прием активированного угля, проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.

Фармакологическое действие

Фармакологическая группа:
Противоаллергическое средство – Н1-гистаминовых рецепторов блокатор
Код АТХ R06AE07

Фармакодинамика:
Цетиризин является метаболитом гидроксизина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина и блокирует Н1-гистаминовые рецепторы.

В дополнение к антигистаминному эффекту цетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций: в дозе 10 мг один или два раза в день ингибирует позднюю фазу агрегации эозинофилов в коже и конъюнктиве пациентов, подверженных атопии.

Клиническая эффективность и безопасность
Исследования на здоровых добровольцах показали, что цетиризин в дозах 5 или 10 мг значительно ингибирует реакцию в виде сыпи и покраснения на введение в кожу гистамина в высокой концентрации, однако корреляция с эффективностью не установлена. В 6-недельном плацебо-контролируемом исследовании с участием 186 пациентов с аллергическим ринитом и сопутствующей бронхиальной астмой легкого и среднетяжелого течения показано, что прием цетиризина в дозе 10 мг один раз в сутки уменьшает симптомы ринита и не влияет на функцию легких.

Результаты данного исследования подтверждают безопасность применения цетиризина у пациентов, страдающих аллергией и бронхиальной астмой легкого и среднетяжелого течения.

В плацебо-контролируемом исследовании показано, что прием цетиризина в дозе 60 мг в сутки в течение 7 дней не вызывал клинически значимого удлинения интервала QT.

Прием цетиризина в рекомендуемой дозе показал улучшение качества жизни пациентов с круглогодичным и сезонным аллергическим ринитами.

Дети
В 35-дневном исследовании с участием пациентов в возрасте 5-12 лет не выявлено признаков невосприимчивости к антигистаминному эффекту цетиризина. Нормальная реакция кожи на гистамин восстанавливалась в течение трех дней после отмены цетиризина при его неоднократном применении.

В 7-дневном плацебо-контролируемом исследовании цетиризина в лекарственной форме «сироп» с участием 42 пациентов в возрасте от 6 до 11 месяцев продемонстрированабезопасность его применения. Цетиризин назначался в дозе 0,25 мг/кг два раза в день, что приблизительно соответствовало 4,5 мг в день (диапазон доз составлял от 3,4 до 6,2 мг в день).

Применение у детей от 6 до 12 месяцев возможно только по назначению врача и под строгим медицинским контролем.

Фармакокинетика:
Всасывание
Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается через 1±0,5 часа и составляет 300 нг/мл.

Различные фармакокинетические параметры, такие как Cmax и площадь под кривой «концентрация-время» имеют однородный характер. Фармакокинетические параметры цетиризина при его применении в дозах от 5 до 60 мг изменяются линейно.

Прием пищи не влияет на полноту абсорбции цетиризина, хотя скорость ее уменьшается.

Биодоступность различных лекарственных форм цетиризина (раствор, капсулы, таблетки) сопоставима.

Распределение
Цетиризин на 93±0,3 % связывается с белками плазмы крови. Объем распределения (Vd) составляет 0,5 л/кг. Цетиризин не влияет на связывание варфарина с белками.

Метаболизм
Цетиризин не подвергается экстенсивному первичному метаболизму.

Выведение
Период полувыведения (Т1/2) составляет примерно 10 часов.

При приеме в суточной дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции цетиризина не наблюдалось.

Примерно 2/3 принятой дозы препарата выводится с мочой в неизмененном виде/ Фармакокинетика у особых групп пациентов
Пациенты пожилого возраста
У 16 пациентов пожилого возраста при однократном приеме цетиризина в дозе 10 мг Т1/2 был выше на 50 %, а клиренс был ниже на 40 % по сравнению с пациентами не пожилого возраста.

Снижение клиренса цетиризина у пациентов пожилого возраста, вероятно, связано с уменьшением функции почек у этой категории пациентов.

Дети
Т1/2 у детей от 6 до 12 лет составляет 6 часов, от 2 до 6 лет – 5 часов, от 6 месяцев до 2 лет– снижен до 3,1 часа.

Пациенты с нарушениями функции печени
У пациентов с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярным, холестатическим и билиарным циррозом) при однократном приеме цетиризина в дозе 10 мг или 20 мг Т1/2 увеличивается на 50 %, а клиренс снижается на 40 % по сравнению со здоровыми добровольцами. Коррекция дозы необходима только в том случае, если у пациента с печеночной недостаточностью имеется также сопутствующая почечная недостаточность.

Пациенты с нарушениями функции почек
У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (клиренс креатинина (КК) > 40 мл/мин) фармакокинетические параметры аналогичны таковым у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек.

У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести и у пациентов, находящихся на гемодиализе (КК < 7 мл/мин), при приеме цетиризина внутрь в дозе 10 мг Т1/2 увеличивается в 3 раза, а общий клиренс снижается на 70 % относительно здоровых добровольцев с нормальной функцией почек.

Для пациентов с почечной недостаточностью средней или тяжелой степени требуется соответствующее изменение дозирования (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Цетиризин плохо удаляется из организма при гемодиализе.

Беременность и кормление грудью

Беременность
При анализе проспективных данных более чем 700 случаев исходов беременности не выявлено случаев формирования пороков развития, эмбриональной и неонатальной токсичности с четкой причинно-следственной связью.

Экспериментальные исследования на животных не выявили каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов цетиризина на развивающийся плод (в том числе в постнатальном периоде), течение беременности и постнатальное развитие.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения цетиризина у беременных женщин не проводилось, поэтому препарат противопоказан при беременности.

Период грудного вскармливания
Не следует применять препарат в период грудного вскармливания, так как цетиризин экскретируется с грудным молоком.

Фертильность
Доступные данные о влиянии цетиризина на фертильность человека ограничены, однако отрицательного влияния на фертильность не выявлено.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта.

Побочные явления

Данные, полученные в клинических исследованиях
Обзор
Результаты клинических исследований продемонстрировали, что применение цетиризина в рекомендованных дозах приводит к развитию незначительных нежелательных эффектов со стороны центральной нервной системы (ЦНС), включая сонливость, утомляемость, головокружение и головную боль. В некоторых случаях была зарегистрирована парадоксальная стимуляция ЦНС.

Несмотря на то, что цетиризин является селективным блокатором периферических Н1-рецепторов и практически не оказывает антихолинергического действия, сообщалось о единичных случаях затруднения мочеиспускания, нарушениях аккомодации и сухости во рту.

Сообщалось о нарушениях функции печени, сопровождающихся повышением уровня печеночных ферментов и билирубина. В большинстве случаев нежелательные явления разрешались после прекращения приема цетиризина.

Перечень нежелательных побочных реакций
Имеются данные, полученные в ходе двойных слепых контролируемых клинических исследований, направленных на сравнение цетиризина и плацебо или других антигистаминных препаратов, применяемых в рекомендованных дозах (10 мг один раз в сутки для цетиризина) более чем у 3200 пациентов, на основании которых можно провести достоверный анализ данных по безопасности.

Согласно результатам объединенного анализа, в плацебо-контролируемых исследованиях при применении цетиризина в дозе 10 мг были выявлены следующие нежелательные реакции с частотой 1,0 % или выше:

Цетиризин 10 мг (n=3260) Плацебо (n=3061) Общие нарушения и реакции в месте введения
Утомляемость: Цетиризин 1,63 %; Плацебо 0,95 % Нарушения со стороны нервной системы
Головокружение: Цетиризин 1,10 %; Плацебо 0,98 % Головная боль: Цетиризин 7,42 %; Плацебо 8,07 % Желудочно-кишечные нарушения
Боль в животе: Цетиризин 0,98 %; Плацебо 1,08 % Сухость во рту: Цетиризин 2,09 %; Плацебо 0,82 % Тошнота: Цетиризин 1,07 %; Плацебо 1,14 % Психические нарушения
Сонливость: Цетиризин 9,63 %; Плацебо 5,00 % Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Фарингит: Цетиризин 1,29 %; Плацебо 1,34 % Хотя частота случаев сонливости в группе цетиризина была выше, чем таковая в группе плацебо, в большинстве случаев это нежелательное явление было легкой или умеренной степени тяжести. При объективной оценке, проводимой в рамках других исследований, было подтверждено, что применение цетиризина в рекомендованной суточной дозе у здоровых молодых добровольцев не влияет на их повседневную активность.

Дети
В плацебо-контролируемых исследованиях у детей в возрасте от 6 месяцев до 12 лет были выявлены следующие нежелательные реакции с частотой 1 % и выше:
Цетиризин (n=1656) Плацебо (n=1294) Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Диарея: Цетиризин 1,0 %; Плацебо 0,6 % Нарушения психики
Сонливость: Цетиризин 1,8 %; Плацебо 1,4 % Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Ринит: Цетиризин 1,4 % ; Плацебо 1,1 % Общие расстройства и нарушения в месте введения
Утомляемость: Цетиризин 1,0 % ; Плацебо 0,3 % Опыт пострегистрационного применения
Помимо нежелательных явлений, выявленных в ходе клинических исследований и описанных выше, в рамках пострегистрационного применения цетиризина наблюдались следующие нежелательные реакции.

Классификация частоты развития побочных эффектов согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ):
очень часто > 1/10;
часто от > 1/100 до < 1/10;
нечасто от > 1/1000 до < 1/100;
редко от > 1/10000 до < 1/1000;
очень редко < 1/10000, включая отдельные сообщения;
частота неизвестна – по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
очень редко – тромбоцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы:
редко – реакции гиперчувствительности;
очень редко – анафилактический шок.

Нарушения метаболизма и питания:
редко – повышение массы тела;
частота неизвестна – повышение аппетита.

Психические нарушения:
нечасто – возбуждение;
редко – агрессия, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации;
частота неизвестна – суицидальные идеи, нарушения сна (включая кошмарные сновидения).

Нарушения со стороны нервной системы:
нечасто – парестезии;
редко – судороги;
очень редко – извращение вкуса, дискинезия, дистония, обморок, тремор;
частота неизвестна – нарушение памяти, в том числе амнезия, глухота.

Нарушения со стороны органа зрения:
очень редко – нарушение аккомодации, нечеткость зрения, нистагм;
частота неизвестна – васкулит.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта:
частота неизвестна – вертиго.

Нарушения со стороны сердца:
редко – тахикардия.

Желудочно-кишечные нарушения:
нечасто – диарея.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
редко – печеночная недостаточность с изменением функциональных печеночных проб (повышение активности трансаминаз, щелочной фосфатазы, гаммаглутамилтрансферазы и билирубина);
частота неизвестна – гепатит.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
нечасто – сыпь, зуд;
редко – крапивница;
очень редко – ангионевротический отек, стойкая лекарственная эритема;
частота неизвестна – острый генерализованный экзантематозный пустулез.

Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани:
частота неизвестна – артралгия.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
очень редко – дизурия, энурез;
частота неизвестна – задержка мочи.

Общие нарушения и реакции в месте введения:
нечасто – астения, недомогание;
редко – периферические отеки.

Описание отдельных нежелательных реакций
После прекращения применения цетиризина были отмечены случаи зуда, в том числе интенсивного зуда и/или крапивницы.

Если у Вас отмечаются побочные эффекты, указанные в инструкции, или они усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Особые указания

Ввиду потенциального угнетающего влияния на ЦНС следует соблюдать осторожность при назначении цетиризина детям в возрасте до 1 года при наличии следующих ограничивающих факторов риска возникновения синдрома внезапной детской смерти, таких, как (но не ограничиваясь этим списком):
— синдром апноэ во сне или синдром внезапной детской смерти детей грудного возраста у брата или сестры;
— злоупотребление матери наркотиками или курением во время беременности;
— молодой возраст матери (19 лет и моложе);
— злоупотребление курением няни, ухаживающей за ребенком (одна пачка сигарет в день или более);
— дети, регулярно засыпающие лицом вниз и которых не укладывают на спину;
— недоношенные (менее 37 недель гестации) или рожденные с недостаточной массой тела (ниже 10-го перцентиля от гестационного возраста) дети;
— при совместном приеме препаратов, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС.

У пациентов с повреждениями спинного мозга, гиперплазией предстательной железы, а также при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи, требуется соблюдение осторожности, так как цетиризин может увеличивать риск задержки мочи.

Рекомендовано соблюдать осторожность при применении цетиризина одновременно с алкоголем.

Осторожность следует соблюдать у пациентов с эпилепсией и повышенной судорожной готовностью.

Перед назначением аллергологических проб рекомендован трехдневный «отмывочный» период ввиду того, что Н1-гистаминовых рецепторов блокаторы ингибируют развитие кожных аллергических реакций.

После прекращения применения цетиризина может появиться зуд и/или крапивница, даже если эти симптомы отсутствовали в начале лечения. В некоторых случаях симптомы могут быть интенсивными и требовать возобновления приема цетиризина. Симптомы исчезают при возобновлении приема цетиризина.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
При объективной оценке способности к вождению автотранспорта и управлению механизмами достоверно не выявлено каких-либо нежелательных явлений при приеме цетиризина в рекомендуемой дозе. Однако, пациентам с проявлениями сонливости на фоне приема препарата целесообразно воздерживаться от управления автомобилем, занятий потенциально опасными видами деятельности или управления механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Открытый флакон хранить не более 6 месяцев.

Способ применения и дозы

Внутрь, накапать в ложку или растворить в воде. Количество воды для растворения препарата должно соответствовать количеству жидкости, которое пациент (особенно ребенок) в состоянии проглотить. Раствор следует принимать сразу после приготовления.

Взрослые:
10 мг (20 капель) 1 раз в день. Если через три дня после начала лечения улучшения не наступает, или симптомы усугубляются, или появляются новые симптомы, необходимо проконсультироваться с врачом. Применяйте препарат только согласно тем показаниям, тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции.

Пациенты пожилого возраста:
Нет необходимости в снижении дозы у пожилых пациентов, если функция почек не нарушена.

Пациенты с почечной недостаточностью:
Поскольку цетиризин выводится из организма в основном почками (см. подраздел «Фармакокинетика»), при невозможности альтернативного лечения пациентам с почечной недостаточностью режим дозирования препарата следует корректировать в зависимости от функции почек (величины КК).

КК для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле: КК (мл/мин) = [140 — возраст (полных лет)] х масса тела (кг)/ 72 х КК сыворот (мг/дл). КК для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение КК для мужчин на 0,85.

Дозирование у взрослых пациентов с нарушением функции почек приведено ниже:
Норма при почечной недостаточности — КК > 80 мл/мин — 10 мг (20 капель) в сутки;
Легкая степень при почечной недостаточности — КК 50-79 мл/мин — 10 мг (20 капель) в сутки;
Средняя степень при почечной недостаточности — КК 30-49 мл/мин — 5 мг (10 капель) 1 раз в сутки;
Тяжелая степень при почечной недостаточности — КК 10-29 мл/мин — 5 мг (10 капель) через день;
Терминальная стадия – пациенты, находящиеся на гемодиализе — КК < 10 мл/мин — прием препарата противопоказан.

Пациенты с нарушением функции печени:
Пациентам с нарушением только функции печени коррекции режима дозирования не требуется.

Пациенты с сочетанием почечной и печеночной недостаточности:
Рекомендуется коррекция дозирования.

Дети:
Применение у детей от 6 до 12 месяцев возможно только по назначению врача и под строгим медицинским контролем.

Дети от 6 месяцев до 12 месяцев 2,5 мг (5 капель) 1 раз в день;
Дети от 1 года до 6 лет 2,5 мг (5 капель) 2 раза в день;
Дети от 6 до 12 лет 5 мг (10 капель) 2 раза в день;
Дети старше 12 лет 10 мг (20 капель) 1 раз в день.

Иногда начальной дозы 5 мг (10 капель) может быть достаточно, если это позволяет достичь удовлетворительного контроля симптомов.

Детям с почечной недостаточностью дозу корректируют с учетом КК и массы тела.

Источник