Безопасность лазофоксифена при лечении остеопороза была оценена в крупном (8556 пациентов) двойном слепом, рандомизированном, плацебо-контролируемом многонациональном исследовании переломов третьей фазы (исследование PEARL).
Продолжительность лечения у женщин в постменопаузе составила 60 месяцев, 2852 из них были рандомизированы на лечение лазофоксифеном и 2852 — на плацебо.
В рамках этого исследования 12,9% женщин, получавших лазофоксифен, и 12,3% женщин, получавших плацебо, прекратили терапию из-за нежелательных явлений.
Венозные тромбоэмболические осложнения:
Наиболее серьёзными нежедательными реакциями, связанными с применением лазофоксифена, были ВТЭ (тромбоз глубоких вен, эмболия лёгочной артерии и тромбоз вен сетчатки). За 5 лет наблюдения у 37 женщин, получавших лазофоксифен (1,3%, или 2,90 на 1000 пациенто-лет), развился ВТЭ по сравнению с 18 женщинами, получавшими плацебо (0,6%, или 1,41 на 1000 пациенто-лет), а соотношение рисков составило 2,06 (95% ДИ: 1,17–3,61).
Как и в случае с другими селективными модуляторами рецепторов эстрогена (SERMS), у пациентов, получавших лазофоксифен, в PEARL наблюдалось незначительное снижение количества тромбоцитов (примерно на 4%).
Частыми побочными реакциями, которые, как считается, были связаны с терапией лазофоксифеном, были мышечные спазмы, приливы и выделения из влагалища. Мышечные спазмы возникали примерно у одной из 9 пациенток. Приливы возникали примерно у одной из 11 пациенток и чаще всего отмечались в течение первых 6 месяцев лечения.
Выделения из влагалища наблюдались примерно у одной из 26 пациенток.
Безопасность лазофоксифена при лечении остеопороза также оценивалась в ходе плацебо-контролируемого исследования 2-й фазы у японских, корейских и тайваньских женщин. Продолжительность лечения у женщин в постменопаузе составила 12 месяцев, 124 из них получали лазофоксифен, а 125 — плацебо. В рамках этого исследования 3,2% женщин, получавших лазофоксифен, и 8,0% женщин, получавших плацебо, прекратили терапию из-за нежелательных явлений.
Ниже перечислены побочные реакции, возникшие в ходе двух клинических испытаний по лечению остеопороза, частота которых была выше, чем у плацебо.
Большинство побочных реакций, возникавших в ходе исследований, были умеренными и, как правило, не требовали прекращения терапии.
Определение частоты побочных эффектов: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 и <1/10); нечасто (≥1/1 000 и <1/100); редко (≥1/10 000 и <1/1 000); очень редко (<1/10 000, включая отдельные случаи).
Побочные реакции, наблюдавшиеся в ходе клинических испытаний плацебо-контролируемого лечения остеопороза у большего числа женщин, получавших лазофоксифен, чем у женщин, получавших плацебо:
Инфекции и инвазии
Нечасто — инфекции мочевыводящих путей, вагинальный кандидоз, вагинальные инфекции, вульвовагинит.
Редко — инфекционный артрит, бронхит, целлюлит, цервицит, дивертикулит, грибковая инфекция, фурункул, кандидоз гениталий, простой герпес глаз, импетиго, лабиринтит, пиелонефрит, пиометра.
Новообразования доброкачественные, злокачественные и неуточнённые (включая кисты и полипы)
Нечасто — фиброма, лейомиома матки.
Редко — доброкачественное новообразование молочной железы, фиброма молочной железы, хронический лимфолейкоз, новообразование эндометрия, новообразование женской репродуктивной системы, гемангиома, злокачественное новообразование печени, лейомиома, меланоцитарный нарост, множественная миелома, новообразование, доброкачественная опухоль паращитовидной железы.
Со стороны крови и лимфатической системы
Нечасто — анемия, макроцитоз, тромбоцитопения.
Редко — мегалобластная анемия, гипохромазия.
Со стороны иммунной системы
Редко — сезонная аллергия.
Эндокринные нарушения
Редко — гиперпаратиреоз.
Нарушения обмена веществ и питания
Нечасто — сахарный диабет.
Редко — анорексия, снижение аппетита, гипертриглицеридемия, гипоальбуминемия, гипофосфатемия, повышенный аппетит, тетания, сахарный диабет 2 типа.
Психические расстройства
Редко — ненормальные сновидения, циклотимическое расстройство.
Со стороны нервной системы
Нечасто — ощущение жжения, инфаркт головного мозга, головная боль, синдром беспокойных ног.
Редко — амнезия, деменция альцгеймеровского типа, головокружение, нарушение осанки, дисгевзия, эпилепсия, гидроцефалия, гипогевзия, нарушение памяти, мигрень, мигрень с аурой, заболевания двигательных нейронов, сдавление нервов, парез, предобморочное состояние, ишиас, сосудистая головная боль.
Со стороны органов зрения
Редко — сухость глаз
Редко — афакия, хориоретинопатия, кровоизлияние в конъюнктиву, гиперемия конъюнктивы, глазное кровотечение, зуд в глазах, отёк век, сухой кератоконъюнктивит, дегенерация жёлтого пятна, гиперемия глаз, неравномерность зрачков, отслойка сетчатки, сосудистые нарушения сетчатки, ретинопатия, снижение остроты зрения, нарушение зрения
Со стороны уха и лабиринтных путей
Редко — дискомфорт в ухе, расстройство внутреннего уха, позиционное головокружение
Со стороны сердца
Нечасто — тахикардия.
Редко — сердечная недостаточность, кардиомегалия, лёгочное сердце, остановка синуса, наджелудочковые экстрасистолы, недостаточность трёхстворчатого клапана.
Сосудистые нарушения
Нечасто — тромбоз глубоких вен, гиперемия, флебит, тромбофлебит поверхностный, венозный застой.
Редко — аневризма аорты, артериальная окклюзия, нарушение капиллярной функции, эмболия, гематома, кровотечение, перемежающаяся хромота, лимфостаз, тромбоз, стеноз сосудов, венозный тромбоз, венозный тромбоз конечностей.
Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения
Нечасто — кашель, тромбоэмболия лёгочной артерии, аллергический ринит.
Редко — хроническая обструктивная болезнь лёгких, гранулёма лёгких, вазомоторный ринит.
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто — запор.
Редко — боль в животе, боль внизу живота, боль вверху живота, сухость во рту, метеоризм, гастрит, синдром раздражённого кишечника.
Редко — болезненность в животе, анальная трещина, анальный спазм, хейлит, хейлоз, язвенный колит, язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, дуоденит, дисфагия, полипы желудка, паховая грыжа, изъязвление полости рта, эзофагит, боль в полости рта, полип прямой кишки, язва прямой кишки, дискомфорт в желудке.
Со стороны гепатобилиарной системы
Нечасто — желчнокаменная болезнь, стеатоз печени.
Редко — камни в желчных протоках, холецистит, гепатит, желтуха, заболевания печени.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки
Часто — гипергидроз.
Нечасто — алопеция, эритема, ночная потливость, зуд.
Редко — ангионевротический отёк, сухость кожи, нарушение структуры волос, ногтей, онихоклазия, реакция светочувствительности, генерализованный зуд, макуло-папулёзная сыпь, зудящая сыпь, розацеа, раздражение кожи, поражение кожи, гиперпигментация кожи, отёк кожи, крапивница.
Со стороны опорно-двигательного аппарата, соединительной ткани и костей
Очень часто — мышечные спазмы.
Нечасто — боль в спине, шее, конечностях.
Редко — артропатия, бурсит, тремор, кокцидиния, рёберно-хрящевой артрит, дактилит, экзостоз, контрактура конечностей, гемартроз, тугоподвижность суставов, мышечная контрактура, мышечные подёргивания, дискомфорт со стороны скелетно-мышечной системы, боль в челюсти, периартрит, ревматоидный артрит, синдром вращательной манжеты плеча, тендовагинит.
Со стороны почек и мочевыводящих путей
Нечасто — позывы к мочеиспусканию, никтурия, поллакиурия, нарушение мочеиспускания, недержание мочи.
Редко — конкремент в мочевом пузыре, гиперкальциурия, гипертонус мочевого пузыря, нефросклероз, кровотечение из уретры, полип мочевого пузыря, заболевание мочевыводящих путей.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желёз
Часто — цистоцеле, заболевание эндометрия, гипертрофия эндометрия* (толщина эндометрия при ультразвуковом исследовании), полип матки, выделения из влагалища, вагинальные расстройства.
Нечасто — заболевание молочных желёз у женщин, уплотнение молочных желёз, боль в груди, заболевание шейки матки, дисплазия шейки матки, полип шейки матки, кольпоцеле, гиперплазия эндометрия** (по данным исследования), выделения из половых органов, генитальные кровотечения, гидрометра, метроррагия, кровотечения в постменопаузе, ректоцеле, эрозия шейки матки, выпадение матки, вагинальные кровотечения, выпадение влагалища, вульвовагинальный зуд.
Редко — аденомиоз, киста придатка матки, образование придатков матки, выделения из молочных желёз, нагрубание молочных желёз, фиброз молочных желёз, увеличение клитора, киста фаллопиевых труб, патология сосков, боль в сосках, разрыв промежности, зуд половых органов, плоскоклеточная метаплазия шейки матки, маточные кровотечения, образование матки, эрозия влагалища, воспаление влагалища, вагинальная боль, гиперемия стенок влагалища, варикозное расширение вен вульвы, расстройство вульвы.
Врождённые, семейные и генетические нарушения
Редко — венозные пороки развития.
Общие расстройства и состояния в месте введения
Часто — Неожиданный терапевтический эффект.
Нечасто — боль в груди, усталость, ощущение жара, периферический отёк.
Редко — дискомфорт в груди, чувство опьянения, гипертермия, воспаление, опухоль, отёк, полип.
Влияние на результаты анализов
Часто — повышение уровня аспартатаминотрансферазы.
Нечасто — повышение уровня аланинаминотрансферазы, повышение уровня глюкозы в крови, аномалии шейки матки в мазке, повышение уровня трансаминаз, увеличение массы тела.
Редко — повышение уровня 5′-нуклеотидазы, снижение уровня альбумина в крови, повышение уровня креатинина в крови, повышение уровня триглицеридов в крови, наличие крови в моче, снижение плотности костной ткани, аномалии на рентгенограмме грудной клетки, зубец Т на электрокардиограмме аномалия, повышение уровня гамма-глутамилтрансферазы, положительный поверхностный антиген гепатита В, снижение уровня липопротеидов высокой плотности, повышение уровня липопротеидов низкой плотности, снижение частоты пульса, снижение количества тромбоцитов, ультразвуковое исследование молочных желёз с отклонениями от нормы, ультразвуковое исследование яичников с отклонениями от нормы
Травмы и отравления
Редко — экскориация, травма половых органов, травма конечностей, травма скелета, травма мягких тканей, перелом позвоночника, перелом грудного отдела позвоночника, перелом зуба.
* Гипертрофия эндометрия – это термин из словаря MedDRA, который отражает результаты ультразвукового исследования толщины эндометрия.
** Случаи гиперплазии эндометрия были основаны на отчётах исследователей, а не на результатах гистопатологии, и не требовали гистологического подтверждения.
Лофокс® (Lofox) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Лофокс®
💊 Состав препарата Лофокс®
✅ Применение препарата Лофокс®
📅 Условия хранения Лофокс®
⏳ Срок годности Лофокс®
Препарат отпускается по рецепту
Входит в список «Жизненно необходимых и важнейших лекарственных
препаратов»
Температура хранения: от 2 до 25 °С
Описание лекарственного препарата
Лофокс®
(Lofox)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2013
года, дата обновления: 2012.08.16
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
J01MA07
(Ломефлоксацин)
Лекарственная форма
|
Препарат отпускается по рецепту |
Лофокс® |
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 400 мг: 5 или 10 шт. рег. №: ЛС-000990 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Лофокс®
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальные двояковыпуклые; на поперечном разрезе видны два слоя — тонкая оболочка и ядро белого или почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 64 мг, поливинилпирролидон (повидон) — 32.5 мг, лактозы моногидрат — 140 мг, крахмал картофельный — 39.1 мг, коллидон CL (кросповидон) — 31.2 мг, тальк — 23.4 мг, магния стеарат — 3.9 мг, стеариновая кислота — 3.9 мг.
Состав пленочной оболочки: гипромеллоза — 8 мг, макрогол 4000 — 3.9 мг, титана диоксид — 2.1 мг, пропиленгликоль — 6 мг.
5 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
5 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противомикробный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов (подгруппа дифторхинолонов).
Воздействует на бактериальный фермент ДНК-гиразу, обеспечивающую сверхспирализацию ДНК, образует комплекс с ее тетрамером (субъединицы гиразы А2В2) и нарушает транскрипцию и репликацию ДНК, что приводит к гибели микробной клетки. Действует бактерицидно.
β-лактамазы, продуцируемые возбудителями, не оказывают влияния на активность ломефлоксацина.
Высокоактивен в отношении грамотрицательных аэробов: Citrobacter diversus, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa (только для инфекций мочевыводящих путей); грамположительных аэробов: Staphylococcus saprophyticus.
Умеренно чувствительны к препарату грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (включая метициллинустойчивые штаммы), Staphylococcus epidermidis (включая метициллинустойчивые штаммы); грамотрицательные аэробы: Aeromonas hydrophila, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Klebsiella ozaenae, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia alcalifaciens, Providencia rettgeri, Serratia liquefaciens и Serratia marcescens, прочие микроорганизмы: Legionella pneumophila.
Обладает противотуберкулезной активностью. Действует как на вне-, так и на внутриклеточно расположенные Mycobacterium tuberculosis, сокращает сроки их выделения из организма, обеспечивает более быстрое рассасывание воспалительных инфильтратов. На большинство микроорганизмов действует в низких концентрациях (концентрация, необходимая для подавления роста 90% штаммов, обычно не более 1 мкг/мл).
Резистентность развивается редко.
Устойчивы к препарату Streptococcus spp. групп А, В, D и G, Streptococcus pneumoniae, Pseudomonas cepacia, Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma hominis, Treponema pallidum и анаэробные бактерии.
Отсутствует перекрестная устойчивость с пенициллинами, цефалоспоринами, аминогликозидами, ко-тримоксазолом, метронидазолом.
Фармакокинетика
Всасывание
Всасывание – 95-98%; прием пищи уменьшает всасывание на 12%. TCmax – 0.8-1.5 ч. Cmax после приема внутрь – 3-5.2 мкг/мл. Прием пищи уменьшает Cmax на 18% и увеличивает TCmax до 2 ч.
Распределение
Css в плазме определяется через 48 ч. Связывание с белками плазмы – 10%. Хорошо проникает в органы и ткани (дыхательные пути, ЛОР-органы, мягкие ткани, кости, суставы, органы брюшной полости, малого таза, половые органы), где концентрация ломефлоксацина в 2-7 раз выше, чем в плазме.
Метаболизм
Незначительная часть препарата подвергается метаболизму.
Выведение
Т1/2 – 8-9 ч; средний почечный клиренс – 145 мл/мин. Почками путем канальцевой секреции выводится 70-80% (преимущественно в неизмененном виде, 9% — в виде глюкуронидов, 0.5% — в виде других метаболитов); через кишечник – 20-30%.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пожилых пациентов плазменный клиренс уменьшается на 25%.
При снижении клиренса креатинина до 10-40 мл/мин/1.73 м2 Т1/2 увеличивается.
Показания препарата
Лофокс®
- неосложненные инфекции мочевыводящих путей, вызванные Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis или Staphylococcus saprophyticus;
- осложненные инфекции мочевыводящих путей, вызванные Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Citrobacter diversus или Enterobacter cloacae;
- профилактика инфекций мочевыводящих путей при трансректальной биопсии предстательной железы, трансуретральных оперативных вмешательствах;
- обострение хронического бронхита, вызванного Haemophilus influenzae или Moraxella catarrhalis;
- урогенитальный хламидиоз;
- туберкулез легких (в составе комплексной терапии) – обширные казеозно-некротические поражения тканей, выраженный неспецифический компонент воспаления, лекарственная устойчивость микобактерий к рифампицину или плохая переносимость рифампицина.
Режим дозирования
Препарат принимают внутрь, вне зависимости от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости; кратность приема — 1 раз/сут. Доза и длительность лечения зависит от тяжести заболевания и чувствительности возбудителя.
Неосложненный цистит у женщин, вызванный Escherichia coli – 400 мг/сут в течение 3 дней.
Неосложненный цистит, вызванный Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis или Staphylococcus saprophyticus — 400 мг/сут в течение 10 дней.
Осложненные инфекции мочевыводящих путей – 400 мг/сут в течение 14 дней.
Профилактика инфекций мочевыводящих путей: при трансректальной биопсии предстательной железы – 400 мг однократно за 1-6 ч до процедуры; трансуретральные оперативные вмешательства – 400 мг однократно за 2-6 ч до операции.
Обострение хронического бронхита, вызванного Haemophilus influenzae или Moraxella catarrhalis – 400 мг/сут в течение 14 дней.
Урогенитальный хламидиоз – 400 мг/сут, длительность лечения – до 28 дней.
Туберкулез легких (в составе комплексной терапии) – 400 мг/сут в течение 14-28 дней и более.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость во рту, гастралгия, боль в животе, диарея или запор, метеоризм, псевдомембранозный энтероколит, дисфагия, изменение цвета языка, снижение аппетита или булимия, извращение вкуса, дисбактериоз, повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны нервной системы: утомляемость, недомогание, астения, головная боль, головокружение, бессонница, галлюцинации, судороги, гиперкинез, тремор, парестезии, нервозность, тревожность, депрессия, возбуждение.
Со стороны мочевыделительной системы: гломерулонефрит, дизурия, полиурия, анурия, альбуминурия, уретральные кровотечения, кристаллурия, гематурия, задержка мочи, отеки.
Со стороны половой системы: у женщин — вагинит, лейкорея, межменструальные кровотечения, боли в промежности, вагинальный кандидоз; у мужчин — орхит, эпидидимит.
Со стороны обмена веществ: гипогликемия, подагра.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, васкулит, судороги икроножных мышц, боли в спине и груди.
Со стороны системы кроветворения: кровотечения из органов ЖКТ, тромбоцитопения, пурпура, повышение фибринолиза, носовое кровотечение, лимфаденопатия.
Со стороны дыхательной системы: диспноэ, инфекции дыхательных путей, кашель, гиперсекреция мокроты, гриппоподобные симптомы.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, боль и шум в ушах, боль в глазах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: обморок, снижение АД, тахикардия, брадикардия, экстрасистолия, аритмии, прогрессирование сердечной недостаточности, стенокардии, тромбоэмболия легочной артерии, миокардиопатия, флебит.
Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), бронхоспазм.
Прочие: кандидоз, усиление потоотделения, озноб, жажда, суперинфекция, фотосенсибилизация.
Противопоказания к применению
- беременность;
- период лактации (грудное вскармливание);
- возраст до 18 лет (период формирования и роста скелета);
- почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
- повышенная чувствительность к компонентам препарата и к другим фторхинолонам.
Ломефлоксацин не следует назначать пациентам с удлинением интервала QT.
С осторожностью: церебральный атеросклероз, эпилепсия и другие заболевания ЦНС с эпилептическим синдромом, удлинение интервала QT, гипокалиемия, одновременный прием антиаритмических лекарственных средств I А класса (хинидин, прокаинамид) и III А класса (амиодарон, соталол).
Применение при беременности и кормлении грудью
Лофокс® противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
В экспериментальных исследованиях описано фетотоксическое действие (артропатия).
Применение при нарушениях функции печени
При циррозе печени не требуется коррекции режима дозирования (при условии нормальной функции почек).
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл/мин).
Применение у детей
Препарат противопоказан к применению в возрасте до 18 лет .
Особые указания
При циррозе печени не требуется коррекции режима дозирования (при нормальной функции почек).
В период лечения следует избегать длительного пребывания на солнце и воздействия искусственного УФ-облучения (вечерний прием уменьшает риск реакции на УФ-излучение).
При первых признаках фотосенсибилизации (повышение чувствительности кожи, ожог, покраснение, отек, появление волдырей, сыпи, зуда, дерматита) или гиперчувствительности, проявлениях нейротоксичности (возбуждение, судороги, тремор, светобоязнь, спутанность сознания, токсические психозы, галлюцинации) терапию необходимо прекратить.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Сведения о передозировке препарата Лофокс® очень ограничены.
Лечение: при необходимости проводится симптоматическая терапия. Гемо- и перитонеальный диализ при передозировке малоэффективны.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении ломефлоксацин не влияет на фармакокинетику изониазида; не взаимодействует с теофиллином, кофеином.
При одновременном применении ломефлоксацин повышает активность пероральных антикоагулянтов и увеличивает токсичность НПВС.
При одновременном назначении не следует принимать антацидные средства и сукральфат в течение 4 ч до и 2 ч после приема ломефлоксацина, т.к. он образует с ними хелатные соединения, что снижает его биодоступность.
При лечении туберкулеза ломефлоксацин применяют совместно с изониазидом, пиразинамидом, стрептомицином и этамбутолом (не рекомендуется сочетание с рифампицином из-за антагонизма действия).
При одновременном применении препараты, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение ломефлоксацина.
Витамины с минеральными добавками следует применять за 2 ч до или через 2 ч после применения ломефлоксацина.
При совместном применении с антиаритмическими препаратами классов I А (хинидин, прокаинамид) и III (амиодарон, соталол) возможно удлинение интервала QT.
Условия хранения препарата Лофокс®
Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С.
Срок годности препарата Лофокс®
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
СИНТЕЗ ОАО АКЦИОНЕРНОЕ КУРГАНСКОЕ ОБЩЕСТВО МЕДИЦИНСКИХ ПРЕПАРАТОВ И ИЗДЕЛИЙ
(Россия)
|
СИНТЕЗ ОАО 640008 Курган, Конституции пр-т 7 |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Лофокс (таблетки, покрытые оболочкой, 400 мг), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛС-000990
Дата последнего изменения: 08.06.2020
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакокинетика
- Фармакодинамика
- Показания
- Противопоказания
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Производитель
- Аналоги (синонимы) препарата Лофокс
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Таблетки,
покрытые пленочной оболочкой.
Состав
Состав
на одну таблетку:
|
Активное вещество: |
|
|
Ломефлоксацина (в |
0,4 г |
|
Вспомогательные вещества: |
до массы ядра 0,78 г |
|
Целлюлоза |
0,0640 г |
|
Повидон |
0,0325 г |
|
Лактозы |
0,140 г |
|
Крахмал |
0,0391 г |
|
Кросповидон |
0,0312 г |
|
Тальк |
0,0234 г |
|
Магния |
0,0039 г |
|
Стеариновая |
0,0039 г |
|
Оболочка: |
до получения таблетки массой 0,8 г |
|
Гипромеллоза (оксипропилметилцеллюлоза |
0,0080 г |
|
Макрогол 4000 |
0,0039 г |
|
Титана |
0,0021 г |
|
Пропиленгликоль |
0,0060 г |
Описание лекарственной формы
Овальные
двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого
цвета. На поперечном разрезе видны два слоя — тонкая оболочка и ядро белого или
почти белого цвета.
Фармакокинетика
Абсорбция
— 95–98%; прием пищи уменьшает всасывание на 12%. Время достижения максимальной
концентрации (TCmax) — 0,8–1,5 ч. Максимальная концентрация (Cmax)
после приема внутрь — 3–5,2 мкг/мл. Прием пищи уменьшает Cmax
на 18% и увеличивает TCmax до 2 ч. Равновесная концентрация (Css)
в плазме определяется через 48 ч. Связь с белками плазмы — 10%. Хорошо
проникает в органы и ткани (дыхательные пути, ЛОР‑органы, мягкие ткани,
кости, суставы, органы брюшной полости, малого таза, половые органы), где
концентрация ломефлоксацина в 2–7 раз выше, чем в плазме.
Незначительная
часть препарата подвергается метаболизму. Период полувыведения (T1/2)
— 8–9 ч; средний почечный клиренс — 145 мл/мин. У пожилых пациентов
плазменный клиренс уменьшается на 25%. При снижении клиренса креатинина до
10–40 мл/мин/1,73 кв. м — T1/2 увеличивается.
Почками
путем канальцевой секреции выводится 70–80% (преимущественно в неизмененном
виде, 9% — в виде глюкуронидов, 0,5% — в виде др. метаболитов); через кишечник
— 20–30%.
Фармакодинамика
Противомикробное
бактерицидное средство широкого спектра действия из группы фторхинолонов.
Воздействует на бактериальный фермент ДНК‑гиразу, обеспечивающую
сверхспирализацию ДНК, образует комплекс с ее тетрамером (субъединицы
гиразы A2B2) и нарушает транскрипцию и репликацию ДНК, что приводит к
гибели микробной клетки.
Бета‑лактамазы,
продуцируемые возбудителями, не оказывают влияния на активность ломефлоксацина.
Высоко
активен в отношении:
—
грамотрицательных
аэробов: Citrobacter diversus, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa (только для
инфекций мочевыводящих путей);
—
грамположительных
аэробов: Staphylococcus saprophyticus.
Умеренно
чувствительны к препарату:
—
грамположительные
микроорганизмы: Staphylococcus aureus (включая
метициллин-устойчивые штаммы), Staphylococcus
epidermidis (включая метициллин-устойчивые штаммы);
—
грамотрицательные
аэробы: Aeromonas hydrophila, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Klebsiella
ozaenae, Morganella morganii,
Proteus vulgaris, Providencia alcalifaciens, Providencia rettgeri, Serratia liquefaciens и Serratia marcescens;
—
прочие
микроорганизмы: Legionella
pneumophila, Enterobacter
agglomerans.
Устойчивы
к препарату:
—
Streptococcus spp.
групп A, B, D и G, Streptococcus pneumoniae,
Pseudomonas cepacia, Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma hominis и анаэробные бактерии.
Действует
как на вне‑, так и на внутриклеточно расположенные Mycobacterium tuberculosis, сокращает
сроки их выделения из организма, обеспечивает более быстрое рассасывание
воспалительных инфильтратов. На большинство микроорганизмов действует в низких
концентрациях (концентрация, необходимая для подавления роста 90% штаммов,
обычно не более 1 мкг/мл).
Резистентность
развивается редко.
Показания
Инфекционно-воспалительные
заболевания, вызванные чувствительными к ломефлоксацину микроорганизмами:
—
осложненные
инфекции мочевыводящих путей, вызванные Escherichia
coli, Klebsiella pneumoniae,
Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Citrobacter diversus или Enterobacter cloacae;
—
урогенитальный
хламидиоз;
—
туберкулез
легких (в составе комбинированной терапии): обширные казеозно-некротические
поражения тканей, выраженный неспецифический компонент воспаления,
лекарственная устойчивость микобактерий к рифампицину или плохая переносимость
рифампицина. Для лечения следующих инфекционно-воспалительных заболеваний
ломефлоксацин может применяться только в качестве альтернативы другим
противомикробным препаратам;
—
обострение
хронического бронхита, вызванное Haemophilus
influenzae или Moraxella
catarrhalis;
—
неосложненные
инфекции мочевыводящих путей, вызванные Escherichia
coli, Klebsiella pneumoniae,
Proteus mirabilis или Staphylococcus saprophyticus.
Профилактика
инфекций мочевыводящих путей при трансректальной биопсии предстательной железы,
трансуретральных оперативных вмешательствах.
Необходимо
принимать во внимание действующие официальные руководства о правилах применения
антибактериальных средств.
Противопоказания
Гиперчувствительность
(в т. ч. к другим фторхинолонам), почечная недостаточность (клиренс
креатинина менее 30 мл/мин), беременность, период грудного вскармливания,
возраст до 18 лет.
С осторожностью
Церебральный
атеросклероз, эпилепсия и другие заболевания центральной нервной системы с
эпилептическим синдромом, удлинение интервала QT, гипокалиемия,
одновременный прием антиаритмических лекарственных средств IA класса
(хинидин, прокаинамид) и IIIA класса (амиодарон, соталол).
Если
у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приемом препарата обязательно
проконсультируйтесь с врачом.
Способ применения и дозы
Внутрь
(вне зависимости от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости),
1 раз в сутки. Доза и длительность лечения зависит от тяжести заболевания
и чувствительности возбудителя.
Неосложненный цистит у женщин, вызванный Escherichia coli
— 400 мг/сут в течение 3 дней.
Неосложненный цистит, вызванный Klebsiella pneumoniae,
Proteus mirabilis или Staphylococcus saprophyticus
— 400 мг/сут в течение 10 дней.
Осложненные инфекции мочевыводящих путей
— 400 мг/сут в течение 14 дней.
Профилактика
инфекций мочевыводящих путей:
—
при
трансректальной биопсии предстательной железы
— 400 мг однократно за 1–6 ч до процедуры;
—
трансуретральные
оперативные вмешательства — 400 мг
однократно за 2–6 ч до операции.
Обострение хронического бронхита
— 400 мг/сут в течение 14 дней.
Урогенитальный хламидиоз
— 400 мг/сут, длительность лечения — до 28 дней.
Туберкулез легких (в
составе комплексной терапии) — 400 мг/сут в течение 14–28 дней и
более.
Побочные действия
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277
Инфекционные и паразитарные заболевания
Вирусная
инфекция, грибковая инфекция (кандидоз), респираторные инфекции (ринит,
фарингит), суперинфекция.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Кровотечения
из органов желудочно-кишечного тракта, тромбоцитемия, анемия, тромбоцитопения,
пурпура, повышение фибринолиза, носовое кровотечение, лимфоаденопатия,
моноцитоз, эозинофилия, лейкопения, лейкоцитоз, удлинение протромбинового
времени, снижение гемоглобина, гемолитическая анемия.
Нарушения со стороны иммунной системы
Анафилактические
реакции.
Нарушения со стороны питания и обмена веществ
Гипергликемия,
жажда, гипогликемия, подагра, тяжелая гипогликемия, вплоть до развития
гипогликемической комы, особенно у пожилых пациентов, пациентов с сахарным
диабетом, принимающих пероральные гипогликемические препараты или инсулин.
Нарушения со стороны психики
Бессонница,
нервозность, сонливость, анорексия, депрессия, спутанность сознания,
возбуждение, повышенный аппетит, деперсонализация, параноидальная реакция,
беспокойство, галлюцинации, фобии, нарушения внимания, дезориентация, ажитация,
нарушение памяти, делирий.
Нарушения со стороны нервной системы
Утомляемость,
недомогание, астения, головная боль, головокружение, судороги, гиперкинез,
тремор, тревожность, периферическая нейропатия (парестезии), атаксия, тромбоз
головного мозга.
Нарушения со стороны органа зрения
Боль
в глазах, нарушение зрения, конъюнктивит, светобоязнь, слезотечение, диплопия.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения
Боль
и шум в ушах.
Нарушения со стороны сердца и сосудов
Снижение
артериального давления, повышение артериального давления, тахикардия,
брадикардия, инфаркт миокарда, экстрасистолия, аритмии, прогрессирование
сердечной недостаточности, стенокардия, тромбоэмболия легочной артерии,
цереброваскулярные расстройства, цианоз, кардиомиопатия, флебит, церебральный
тромбоз, полиморфная желудочковая тахикардия типа «пируэт», остановка сердца,
васкулит.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Тошнота,
рвота, сухость слизистой оболочки полости рта, гастралгия, боль в животе,
диарея или запор, метеоризм, дисфагия, стоматит, изменение цвета языка,
снижение аппетита или булимия, псевдомембранозный колит, извращение вкуса, боль
во рту.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Повышение
активности «печеночных» трансаминаз (аланинаминотрансферазы (АЛТ),
аспартатаминотрансферазы (АСТ)), повышение активности щелочной фосфатазы (ЩФ) и
гамма-глутамилтрансферазы (ГГТ), повышение концентрации билирубина в крови,
нарушение функции печени, гепатит.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Кожный
зуд, сыпь, крапивница, фотосенсибилизация, буллезная сыпь, экзема, акне,
изменение цвета кожи, ангионевротический отек, злокачественная экссудативная
эритема, синдром Стивена‑Джонсона, эксфолиативный дерматит, токсический
эпидермальный некролиз, гиперпигментация.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной
ткани
Артралгия,
миалгия, тендинит и разрыв сухожилия (например, ахиллова сухожилия). Этот
побочный эффект может наблюдаться в течение 48 ч после начала лечения и
может носить двухсторонний характер), судороги икроножных мышц, боли в груди и
спине.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Гломерулонефрит,
дизурия, анурия, альбуминурия, уретральные кровотечения, кристаллурия,
гематурия, задержка мочи, отеки; дизурия, странгурия, повышение креатинина,
снижение калия, полиурия, интерстициальный нефрит, почечная недостаточность.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы
У
женщин — вагинит, лейкорея, межменструальные кровотечения, боли в промежности,
вагинальный кандидоз; у мужчин — орхит, эпидидимит.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной
клетки и средостения
Одышка,
бронхоспазм, кашель, гиперсекреция мокроты, гриппоподобные симптомы, стридор,
угнетение дыхания, отек гортани или легких.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Усиление
потоотделения, повышение температуры тела, озноб, «приливы», обморок.
Другие возможные нежелательные эффекты, относящиеся ко всем
фторхинолонам
Агранулоцитоз,
анафилактоидные реакции, шок, сывороточная болезнь, узловатая эритема,
маниакальные реакции, психотические нарушения с причинением себе вреда, в
редких случаях, вплоть до суицидальных мыслей или попыток, дисфазия, нистагм,
увеит, перфорация кишечника, некроз печени, обострение псевдопаралитической
миастении (миастении gravis), нефролитиаз, ацидоз, икота; приступы порфирии
(очень редкой болезни обмена веществ) у пациентов с порфирией.
Взаимодействие
Не
влияет на фармакокинетику изониазида.
Не
взаимодействует с теофиллином, кофеином.
Повышает
активность непрямых антикоагулянтов и увеличивает токсичность нестероидных
противовоспалительных препаратов (НПВП).
Не
следует принимать антацидные средства и сукральфат в течение 4 ч до и
2 ч после приема ломефлоксацина (образует с ними хелатные соединения, что
снижает его биодоступность).
При
лечении больных с туберкулезом ломефлоксацин используют совместно с
изониазидом, пиразинамидом, стрептомицином и этамбутолом (не рекомендуется
сочетание с рифампицином — антагонизм).
Препараты,
блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение.
Отсутствует
перекрестная устойчивость с пенициллинами, цефалоспоринами, аминогликозидами,
ко‑тримоксазолом, метронидазолом.
Витамины
с минеральными добавками следует применять за 2 ч до или через 2 ч
после применения ломефлоксацина.
Совместное
применение с антиаритмическими препаратами IA (хинидин, прокаинамид) и
IIIA (амиодарон, соталол) классов может вызвать удлинение
интервала QT.
Передозировка
Сведения
о передозировке очень ограничены, проводится симптоматическая терапия, индукция
рвоты или промывание желудка, адекватная гидратация. Гемо‑ и
перитонеальный диализ при передозировке малоэффективны.
Особые указания
Фоточувствительность
У
пациентов, подвергшихся воздействию прямого или непрямого солнечного света или
искусственного ультрафиолетового излучения (УФИ) во время или после лечения
ломефлоксацином, наблюдались фототоксические реакции от средней до тяжелой
степени. Эти реакции также имели место у пациентов, подвергающихся воздействию
затененного или рассеянного света, в том числе через стекло. В редких случаях
фототоксические реакции возникали через несколько недель после прекращения
приема ломефлоксацина. Во время терапии ломефлоксацином следует избегать
воздействия солнечного света, и УФИ (даже если используется солнцезащитный
крем; вечерний прием уменьшает риск реакции на ультрафиолетовое излучение).
Следует также избегать воздействия в течение нескольких дней после прекращения
терапии ломефлоксацином. Пациентам следует рекомендовать прекратить
использование ломефлоксацина при первых признаках фототоксической реакции
(повышение чувствительности кожи, ожог, покраснение, отек, появление волдырей,
сыпи, зуда, дерматита).
Гиперчувствительность
В
некоторых случаях уже после первого применения препарата может развиться
гиперчувствительность и аллергические реакции, о чем следует немедленно
информировать врача. Очень редко, даже после первого применения препарата,
анафилактические реакции могут прогрессировать до угрожающего жизни
анафилактического шока. В этих случаях лечение ломефлоксацином следует
прекратить и немедленно начать проводить необходимые лечебные мероприятия (в
том числе противошоковые).
Тяжелые кожные реакции
При
приеме ломефлоксацина сообщалось о развитии тяжелых буллезных реакций, таких
как синдром Стивенса‑Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Пациентов следует информировать о том, что при развитии кожных реакций и/или
поражений слизистых оболочек, необходимо немедленно обратиться к врачу, прежде
чем продолжать лечение ломефлоксацином.
Периферическая нейропатия
У
пациентов, принимающих фторхинолоны, включая ломефлоксацин, сообщалось о
случаях развития сенсорной и сенсорно-моторной периферической нейропатии,
начало которой может быть быстрым. Если у пациента развиваются симптомы
нейропатии, включающие боль, жжение, покалывание, онемение или слабость,
применение ломефлоксацина должно быть прекращено. Это минимизирует возможный
риск развития необратимых изменений. Пациенты должны быть информированы о
необходимости сообщать своему лечащему врачу о появлении любых симптомов
нейропатии.
Фторхинолоны
не следует назначать пациентам, имеющим в анамнезе указания на периферическую
нейропатию.
Пациенты, предрасположенные к развитию судорог
Применение
препаратов хинолонового ряда, в том числе и ломефлоксацина, сопряжено с возможным
риском развития судорог. Хинолоны также могут вызывать стимуляцию центральной
нервной системы (ЦНС). При проявлениях первых признаках нейротоксичности
(возбуждение, судороги, тремор, светобоязнь, спутанность сознания,
галлюцинации) терапию ломефлоксацином необходимо прекратить и принять
соответствующие меры.
Ломефлоксацин
следует применять с осторожностью у пациентов с известными или подозреваемыми
заболеваниями ЦНС, такими как: атеросклероз сосудов головного мозга, эпилепсия,
и с предрасположенностью к судорожным реакциям.
Нарушения психики
Развитие
побочных реакций, связанных с нарушением психики, возможно даже после
однократной дозы. В случае развития любых побочных эффектов со стороны
центральной нервной системы, включая нарушения психики необходимо немедленно
отменить ломефлоксацин и начать соответствующую терапию. В этих случаях
рекомендуется перейти на терапию другим антибиотиком, отличным от
фторхинолонов, если это возможно.
Псевдомембранозный колит
При
применении препарата, как на фоне приема, так и через 2–3 нед после
прекращения лечения возможно развитие диареи вызванной Clostridium difficile (псевдомембранозный
колит). В легких случаях достаточно отмены лечения, в тяжелых случаях показано
возмещение потери жидкости, электролитов и белка, применение антибактериальных
препаратов, эффективных против Clostridium
difficile. Нельзя применять лекарственные средства, тормозящие
перистальтику кишечника.
Удлинение интервала QT
Сообщалось
об очень редких случаях удлинения интервала QT у пациентов, принимающих
фторхинолоны, включая ломефлоксацин. При применении фторхинолонов, включая
ломефлоксацин, следует соблюдать осторожность у пациентов с известными
факторами риска удлинения интервала QT: у пациентов с нескорректированными
электролитными нарушениями (с гипокалиемией, гипомагниемией); пожилого
возраста, удлинением интервала QT, женского пола, с синдромом врожденного
удлинения интервала QT; с заболеваниями сердца (сердечная недостаточность,
инфаркт миокарда, брадикардия); при одновременном применении лекарственных
препаратов, способных удлинять интервал QT, таких как антиаритмические
средства класса IA и III.
Тендинит и разрыв сухожилий
На
фоне терапии хинолонами, в том числе ломефлоксацином, возможно развитие
тендинита и разрыва сухожилия особенно у пожилых и пациентов, получающих
глюкокортикостероиды. Описаны случаи, которые возникли в течение нескольких
месяцев после завершения лечения. При первых симптомах боли или воспаления в
месте повреждения, прием препарата следует прекратить и разгрузить пораженную
конечность.
Дисгликемия
Как
и в случае с другими фторхинолонами, при применении ломефлоксацина отмечалось
изменение концентрации глюкозы в крови, включая гипо‑ и гипергликемию. На
фоне терапии ломефлоксацином дисгликемия чаще возникала у пациентов пожилого
возраста и пациентов с сахарным диабетом, получающих сопутствующую терапию
пероральными гипогликемическими препаратами (например, препаратами
сульфонилмочевины) или инсулином. При применении ломефлоксацина у таких
пациентов возрастает риск развития гипогликемии, вплоть до гипогликемической
комы. Необходимо информировать пациентов о симптомах гипогликемии (спутанность
сознания, головокружение, «волчий» аппетит, головная боль, нервозность,
ощущение сердцебиения или учащение пульса, бледность кожных покровов, испарина,
дрожь, слабость).
Если
у пациента развивается гипогликемия, необходимо немедленно прекратить лечение
ломефлоксацином и начать соответствующую терапию. В этих случаях рекомендуется
перейти на терапию другим антибиотиком, отличным от фторхинолонов, если это
возможно. При проведении лечения ломефлоксацином у пациентов пожилого возраста,
у пациентов с сахарным диабетом рекомендуется тщательный мониторинг
концентрации глюкозы в крови.
Нарушения функции печени
Ломефлоксацин
следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функции печени, так
как могут возникнуть повреждения печени. При применении фторхинолонов
сообщалось о случаях развития фульминантного гепатита, приводящего к развитию
печеночной недостаточности (включая случаи с летальным исходом). Пациентам
следует рекомендовать прекратить лечение и обратиться к врачу, если наблюдаются
симптомы и признаки заболевания печени, такие как анорексия, желтуха,
потемнение мочи, кожный зуд, боль в животе.
Вторичные инфекции
Как
и при применении других противомикробных препаратов, при приеме ломефлоксацина,
особенно длительном, возможно развитие вторичной инфекции, связанной с ростом
устойчивых к препарату микроорганизмов, для исключения и подтверждения которой
следует проводить повторную оценку состояния пациента. Если во время терапии
развивается вторичная инфекция, следует принять необходимые меры по ее лечению.
Риск развития резистентности
Возможно
возникновение резистентности, в частности, при длительном лечении и/или
внутрибольничных инфекциях.
Распространенность
приобретенной резистентности может изменяться географически и со временем для
отдельных видов. Поэтому требуется региональная информация по резистентности.
Следует проводить микробиологическую диагностику с выделением возбудителя и
определением его чувствительности, особенно при тяжелых инфекциях или при
отсутствии ответа на лечение.
Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
Пациенты
с диагностированной недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы могут быть
предрасположены к гемолитическим реакциям при лечении хинолонами. Поэтому у
таких пациентов следует соблюдать осторожность при применении ломефлоксацина.
Инфекции, вызванные Escherichia coli
Резистентность
к фторхинолонам Escherichia coli
— наиболее распространенного возбудителя инфекций мочевыводящих путей —
варьирует в разных географических районах. Врачам рекомендуется принимать во
внимание региональную резистентность Escherichia
coli к фторхинолонам.
Влияние на диагностические тесты
Ломефлоксацин
может ингибировать рост Mycobacterium
tuberculosis, приводя к ложноотрицательным результатам при
бактериологической диагностике туберкулеза.
В
случае пропуска приема одной дозы препарата — пропущенную дозу следует принять
как можно раньше, а последующие — с перерывом в 24 ч.
Влияние на способность управлять
транспортными средствами, механизмами
В
период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении транспортных
средств и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими
повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки,
покрытые пленочной оболочкой, 400 мг.
По
5 или 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки
поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
1
или 2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению помещают в
пачку из картона.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
В
сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить
в местах, недоступных для детей.
Срок годности
3 года.
Не
применять по истечении срока годности.
Производитель
Владелец регистрационного удостоверения
Общество
с ограниченной ответственностью «Биоком Инвест»
(ООО
«Биоком Инвест»)
230025,
Республика Беларусь, г. Гродно, ул. К. Маркса, д. 3
Производитель/Организация, принимающая
претензии
Открытое
акционерное общество «Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и
изделий «Синтез» (ОАО «Синтез»), Россия
640008,
Курганская обл., г. Курган, проспект Конституции, д. 7
Тел./факс:
(3522) 48-16-89
E‑mail:
real@kurgansintez.ru
Интернет‑сайт:
www.kurgansintez.ru
Описание проверено
-
Комкова Людмила Александровна
(Провизор)
Опыт работы: более 12 лет
Инструкция по применению
Немного фактов
Эфокс 20 периферический вазодилататор, оказывающий сосудорасширяющее и антиангинальное действие. Используется в медицинской практике для лечения сердечно-сосудистых патологий. Входящие в состав лекарства компоненты снижают потребность миокардиальной ткани в кислороде, благодаря чему уменьшается выраженность признаков кардиологических заболеваний.
Антиангинальный препарат выпускается немецкой биофармацевтической компанией UCB Pharma GmbH. Он представляет собой органический нитрат, фармакологическое действие которого распространяется в основном на венозные сосуды. Курсовое применение лекарства способствует снижению преднагрузки и постнагрузки на сердечную мышцу. Уменьшение потребности мышечных волокон в кислороде приводит к ликвидации основных симптомов гипоксии миокарда.
Лекарственная форма
Эфокс 20 выпускается в форме небольших плоскоцилиндрических таблеток белого цвета. В их состав входят такие компоненты:
- мононитрат изосорбида 20.0 мг;
- полисорб 3.6 мг;
- тальк 7.1 мг;
- дисахариды 151.7 мг;
- стеарат алюминия 2.8 мг;
- мелкодисперсный порошок целлюлозы 33.0 мг;
- крахмал картофельный 27.1 мг.
В картонной коробке находится 10 таблеток, упакованных в ячейковые блистеры из ПВХ и алюминиевой фольги.
Фармакотерапевтические свойства
Кардиологический препарат обладает выраженными антиангинальными и вазодилатирующими свойствами. Мононитрат изосорбида влияет на тонус венозных сосудов. При приеме таблеток происходит синтез оксида азота в капиллярных стенках, за счет чего активируется продукция внутриклеточной гуанилатциклазы. В связи с этим повышается концентрация медиатора вазодилатации.
Эфокс 20 снижает потребность сердечной мышцы в молекулах кислорода, что обусловлено понижением преднагрузки и постнагрузки. При уменьшении притока крови к правому предсердию понижается давление в сосудах из малого круга кровообращения. Перераспределение коронарной микроциркуляции крови увеличивает механическую устойчивость миокарда к нагрузкам у больных, страдающих ИБС.
Показания к применению
Периферический вазодилататор рекомендован лицам, страдающим ишемической болезнью сердца. Он восстанавливает кровоснабжение миокардиальной ткани, в связи с чем уменьшается риск развития стенокардии. Показаниями к назначению Эфокса 20 являются:
- постинфарктное состояние;
- хроническая сердечная недостаточность;
- профилактика стенокардии;
- ишемическая болезнь сердца.
Сосудорасширяющее средство может использоваться в комплексной терапии таких кардиологических заболеваний, как облитерирующий эндартериит, гипертензия в малом кругу кровообращения, ангиоспастический ретинит и т.д.
Режим дозирования
Дозировка определяется в соответствии с анамнестическими данными пациента и особенностями течения патологии. Максимальная доза вазодилатирующего средства составляет 60мг/день. Стандартно терапию начинают с 10 мг/день, т.е. по ½ таблетки в сутки. Запивать лекарство нужно негазированной водой.
Со временем дозировку увеличивают, но только по рекомендации кардиолога и при параллельном мониторировании ЭКГ. Между приемами таблеток должно проходить не менее 8 часов. Минимальная продолжительность терапии составляет 2-3 недели.
Беременность и лактация
Применение таблеток Эфокс 20 во время вынашивания плода возможно только по рекомендации лечащего врача. В случае передозировки не исключено проникновение мононитрата изособрида в организм ребенка, которое влечет за собой аномальное развитие сердечно-сосудистой системы.
В приеме таблеток в лактационный период нужно перевести новорожденного на искусственное вскармливание. Нитраты экскретируются в молоко, поэтому могут провоцировать развитие метгемоглобинемии у ребенка.
Совместимость с алкоголем
Алкогольные напитки усиливают гипотензивную активность Эфокса 20, что нередко становится причиной возникновения тошноты, мышечной слабости, сонливости и снижения аппетита.
Взаимодействие с медикаментами
Одновременный прием гипотоников усиливает антигипертензивную активность лекарства. В связи с этим во время прохождения курса лечения нежелательно принимать бета-адреноблокаторы, трициклические антидепрессанты и антипсихотики.
Передозировка и побочные реакции
Согласно инструкции по применению, передозировка вазодилатирующими таблетками чревата сильным ухудшением самочувствия:
- повышенное потоотделение;
- гипертермия;
- обморочное состояние;
- гиперапноэ;
- головокружение;
- зрительные расстройства;
- брадикардия;
- судороги;
- коллапс.
Для уменьшения выраженности признаков передозировки нужно промыть желудок. При появлении метгемоглобинемии назначается парентеральное введение аскорбиновой кислоты.
Инструкция предупреждает о достаточно высокой вероятности проявления побочных эффектов во время терапии:
- кожные высыпания;
- повышение ЧСС;
- коллаптоидные состояния;
- гиперемия кожи;
- диспепсические явления;
- эксфолиативный дерматит.
Следует прекратить терапию при развитии тахикардии и усилении приступов стенокардии.
Противопоказания
Кардиологическое средство не рекомендуется детям в связи с высокой вероятностью развития побочных эффектов. Противопоказаниями к назначению таблеток станут:
- непереносимость галактозы;
- констриктивный перикардит;
- аортальный стеноз;
- тяжелая анемия;
- тампонада сердца;
- острые нарушения кровообращения;
- кровоизлияние в мозг;
- артериальная гипотензия;
- гипертрофическая кардиомиопатия.
Не следует использовать лекарство при склонности к аллергии и повышенной чувствительности к нитросоединениям.
Аналоги
Аналогами Эфокса 20 являются препараты, в которых содержится мононитрат изосорбида:
- Моносан;
- Сорбимон;
- Пектрол;
- Монолонг;
- Изомонат.
Прежде чем изменить схему терапии, следует посоветоваться с кардиологом.
Условия продажи и хранения
Лекарство отпускается только по предписанию кардиолога. Хранятся таблетки не более 5 лет при соблюдении оптимального температурного режима 18-25 градусов Цельсия.
Заберите заказ в в аптеке
WER (г. Москва)
Выгодные цены
Выгодные предложения для подписчиков