Лакосамид таблетки инструкция по применению взрослым

Всегда принимайте препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом.

Ваш врач подберёт Вам дозу исходя из Вашей индивидуальной потребности и переносимости препарата.

Рекомендуемая доза

Взрослые

Монотерапия парциальных судорожных приступов

Таблица 1. Рекомендуемые дозы препарата Лакосамид для взрослых, а также детей с массой тела 50 кг и более и подростков.

Рекомендуемая начальная доза составляет 50 мг 2 раза в день, которая должна быть увеличена до начальной терапевтической дозы 100 мг 2 раза в день по истечении 1-ой недели.

Лечение лакосамидом может быть также начато с дозы 100 мг 2 раза в день на основании оценки врача скорости необходимого снижения судорожной активности по сравнению с риском развития побочных эффектов.

В зависимости от ответа и переносимости, поддерживающая доза может быть увеличена на 100 мг/сутки (по 50 мг 2 раза в день) с интервалами в неделю, вплоть до максимальной суточной поддерживающей рекомендуемой дозы 600 мг/сутки (по 300 мг 2 раза в день).

Если при достижении дозировки свыше 400 мг/сутки у пациента сохраняется необходимость в приёме дополнительных противоэпилептических препаратов, необходимо следовать режиму дозирования, предусмотренному для дополнительной терапии.

Дополнительная терапия

Рекомендуемая начальная доза составляет 50 мг 2 раза в день, которая должна быть увеличена до начальной терапевтической дозы 100 мг 2 раза в день по истечении 1-ой недели.

В зависимости от ответа и переносимости, доза может быть увеличена на 100 мг/сутки (по 50 мг 2 раза в день) с интервалами в неделю, вплоть до максимальной суточной поддерживающей рекомендуемой дозы 400 мг/сутки (200 мг 2 раза в день).

Насыщающая доза

Лечение лакосамидом, как монотерапия, так и дополнительная терапия, может быть начато с назначения разовой насыщающей дозы 200 мг, в последующем (приблизительно через 12 часов после её приёма) назначают в дозе 100 мг 2 раза в день (200 мг/сутки) — поддерживающий режим дозирования. Последующая корректировка дозы должна проводиться в соответствии с индивидуальным ответом и переносимостью, как описано выше.

Насыщающая доза может применяться у пациентов в ситуациях, когда врач определяет, что необходимо быстрое достижение равновесной концентрации в плазме и терапевтического эффекта.

Учитывая повышенную вероятность развития тяжёлой сердечной аритмии и увеличение числа нежелательных реакций со стороны центральной нервной системы (ЦНС) насыщение осуществляется под медицинским контролем. Назначение насыщающей дозы не изучалось при острых состояниях, таких как эпилептический статус.

Прекращение терапии

В случае развития тяжёлой сердечной аритмии, необходимо провести анализ польза/риск и, при необходимости, прекратить приём лакосамида. В случае если лакосамид должен быть отменён, его отмену рекомендуется проводить постепенно, снижая дозу на 200 мг в неделю.

Пациенты пожилого возраста

Пациентам старше 65 лет не требуется снижение дозы. У пожилых людей необходимо учитывать возможность возрастного снижения почечного клиренса и, как следствие, повышения концентрации лакосамида в плазме крови.

Данные о применении лакосамида у пожилых пациентов с эпилепсией, особенно в дозировке более 400 мг/сутки, ограничены.

Пациенты с нарушением функции почек

Взрослым пациентам и детям с лёгким и умеренным нарушением функции — клиренс креатинина (КК) > 30 мл/мин коррекция дозы не требуется — возможно назначение насыщающей дозы 200 мг, дальнейшее титрование дозы (> 200 мг/сутки) должно проводиться с осторожностью.

Пациентам с тяжёлой почечной недостаточностью (КК ≤ 30 мл/мин), а также с терминальной стадией почечной недостаточности рекомендованная максимальная доза составляет 250 мг/сутки. У этих пациентов титрование дозы должно проводиться с особой осторожностью. Если показано назначение насыщающей дозы, начальная доза составляет 100 мг с последующим, в течение первой недели, назначением в дозе 50 мг 2 раза в день.

Всем пациентам, находящимся на гемодиализе, рекомендуется дополнительно назначить до 50% разовой дозы сразу после окончания процедуры.

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с лёгким и умеренным нарушением функции печени максимальная доза составляет 300 мг/сутки.

Титровать дозу таким пациентам следует с осторожностью, учитывая, что нарушению функции печени часто сопутствует нарушение функции почек — возможно назначение насыщающей дозы 200 мг, но дальнейшее титрование дозы (> 200 мг/сутки) рекомендуется проводить с осторожностью.

Применение у детей и подростков

Подростки и дети с массой тела ≥ 50 кг

У подростков и детей с массой тела 50 кг и выше применяется такой же режим дозирования, как у взрослых пациентов.

Подростки и дети (старше 4 лет) с массой тела < 50 кг

Врач выберет наиболее подходящую лекарственную форму и дозировку в зависимости от массы тела ребёнка и рекомендуемой дозы.

Монотерапия парциальных судорожных приступов

Рекомендуемая начальная доза составляет 2 мг/кг/сутки, по истечении первой недели она должна быть увеличена до начальной терапевтической дозы 4 мг/кг/сутки.

В зависимости от ответа и переносимости лечения, поддерживающая доза с интервалами в неделю может быть увеличена ещё на 2 мг/кг/сутки. Дозу следует повышать постепенно до получения оптимального ответа.

У детей с массой тела до 40 кг максимальная рекомендованная доза составляет 12 мг/кг/сутки. У детей с массой тела от 40 кг до 50 кг максимальная рекомендованная доза составляет 10 мг/кг/сутки.

У детей с массой тела меньше 50 кг и тяжёлой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ≤ 30 мл/мин) или терминальной стадией почечной недостаточности рекомендуется снижение максимальной дозы на 25%.

Дополнительная терапия

Рекомендуемая начальная доза составляет 2 мг/кг/сутки, с последующим по истечении первой недели увеличением до начальной терапевтической дозы 4 мг/кг/сутки.

В зависимости от ответа и переносимости лечения, поддерживающая доза может быть увеличена ещё на 2 мг/кг/сутки с интервалами в неделю. Дозу следует повышать постепенно до получения оптимального ответа.

У детей с массой тела до 20 кг вследствие более высокого клиренса по сравнению со взрослыми пациентами, максимальная рекомендованная доза составляет до 12 мг/кг/сутки.

У детей с массой тела от 20 кг до 30 кг, максимальная рекомендованная доза составляет 10 мг/кг/сутки, а у детей с массой тела от 30 кг до 50 кг максимальная рекомендованная доза составляет 8 мг/кг/сутки.

Насыщающая доза

Применение насыщающей дозы не рекомендуется у подростков и детей с массой тела до 50 кг.

Дети в возрасте до 4 лет

Безопасность и эффективность лакосамида у детей в возрасте до 4 лет не изучена. Данные отсутствуют.

Путь и (или) способ введения

Внутрь. Таблетки проглатывайте целиком, запивая водой, суточную дозу делите на 2 приёма — обычно утром и вечером, вне зависимости от приёма пищи.

Продолжительность терапии

Продолжительность лечения препаратом Лакосамид определит Ваш лечащий врач. Придерживайтесь его рекомендаций.

Если Вы забыли принять препарат Лакосамид

Если Вы пропустили приём очередной дозы и заметили это раньше, чем за 6 часов до приёма следующей дозы, то просто примите пропущенную дозу как можно скорее.

Если Вы пропустили приём очередной дозы и заметили это менее чем за 6 часов до приёма следующей дозы, то Вам следует пропустить её приём, а следующую дозу принять в обычное время.

Не принимайте двойную дозу препарата Лакосамид, чтобы компенсировать пропущенную дозу.

Если Вы прекратили приём препарата Лакосамид

Не прекращайте приём препарата Лакосамид, не посоветовавшись со своим лечащим врачом, так как это может привести к тому, что приступы эпилепсии могут вернуться вновь или даже усугубиться.

Если Ваш врач решит прекратить лечение препаратом Лакосамид, он проконсультирует Вас, как нужно постепенно снизить дозу.

При наличии вопросов по применению препарата обратитесь к лечащему врачу.

Если улучшение не наступило или Вы чувствуете ухудшение, необходимо обратиться к врачу.

Действующее вещество:
Лакосамид

Входит в перечень:
ЖНВЛП

Лекарственная форма:  
таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав:
Препарат Лакосамид содержит:

Действующим веществом является лакосамид.

Лакосамид, 50 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Каждая таблетка содержит 50 мг лакосамида.

Прочими ингредиентами (вспомогательными веществами) являются:

Ядро таблетки: целлюлоза микрокристаллическая (тип 102), гидроксипропилцеллюлоза (гипролоза) низкозамещенная, целлюлоза микрокристаллическая силифицированная (состоит на 98% из целлюлозы микрокристаллической и на 2% из кремния диоксида коллоидного), кросповидон, магния стеарат, гидроксипропилцеллюлоза (гипролоза).

Оболочка таблетки: поливиниловый спирт, титана диоксид [Е 171], макрогол (полиэтиленгликоль), тальк, алюминиевый лак на основе индигокармина [Е 132], краситель железа оксид красный [Е 172], краситель железа оксид черный [Е 172].

Лакосамид, 100 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Каждая таблетка содержит 100 мг лакосамида.

Прочими ингредиентами (вспомогательными веществами) являются:

Ядро таблетки: целлюлоза микрокристаллическая (тип 102), гидроксипропилцеллюлоза (гипролоза) низкозамещенная, целлюлоза микрокристаллическая силифицированная (состоит на 98% из целлюлозы микрокристаллической и на 2% из кремния диоксида коллоидного), кросповидон, магния стеарат, гидроксипропилцеллюлоза (гипролоза).

Оболочка таблетки: поливиниловый спирт, макрогол (полиэтиленгликоль), титана диоксид [Е 171], тальк, краситель железа оксид желтый [Е 172].

Лакосамид, 150 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Каждая таблетка содержит 150 мг лакосамида.

Прочими ингредиентами (вспомогательными веществами) являются:

Ядро таблетки: целлюлоза микрокристаллическая (тип 102), гидроксипропилцеллюлоза (гипролоза) низкозамещенная, целлюлоза микрокристаллическая силифицированная (состоит на 98% из целлюлозы микрокристаллической и на 2% из кремния диоксида коллоидного), кросповидон, магния стеарат, гидроксипропилцеллюлоза (гипролоза).

Оболочка таблетки: поливиниловый спирт, титана диоксид [Е 171], макрогол (полиэтиленгликоль), тальк, краситель железа оксид желтый [Е 172], краситель железа оксид красный [Е 172], краситель железа оксид черный [Е 172].

Лакосамид, 200 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Каждая таблетка содержит 200 мг лакосамида.

Прочими ингредиентами (вспомогательными веществами) являются:

Ядро таблетки: целлюлоза микрокристаллическая (тип 102), гидроксипропилцеллюлоза (гипролоза) низкозамещенная, целлюлоза микрокристаллическая силифицированная (состоит на 98% из целлюлозы микрокристаллической и на 2% из кремния диоксида коллоидного), кросповидон, магния стеарат, гидроксипропилцеллюлоза (гипролоза).

Оболочка таблетки: поливиниловый спирт, макрогол (полиэтиленгликоль), титана диоксид [Е 171], тальк, алюминиевый лак на основе индигокармина [Е 132].

Описание:
Лакосамид, 50 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Лакосамид, 100 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Лакосамид, 150 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой розово-коричневого цвета; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Лакосамид, 200 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Продолговатые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Характеристика препарата:
Препарат Лакосамид содержит действующее вещество лакосамид и принадлежит к группе препаратов, называемых «противоэпилептические средства», то есть препаратов, применяемых для лечения заболевания головного мозга, сопровождающегося судорожными припадками, необычным поведением и иногда потерей сознания (эпилепсии).

Фармакотерапевтическая группа:
Противоэпилептические средства; другие противоэпилептические средства
АТХ:  
N03AX18   Лакосамид

Механизм действия:
Точный механизм действия лакосамида на сегодняшний день не установлен. Известно, что лакосамид стабилизирует работу (возбудимость) нервных клеток коры головного мозга, что приводит к уменьшению количества припадков, возникающих при эпилепсии.

Показания:
Лакосамид показан к применению у взрослых, подростков и детей в возрасте от 4 лет и старше с эпилепсией в качестве монотерапии или дополнительной терапии парциальных судорожных приступов, сопровождающихся или не сопровождающихся вторичной генерализацией.

В качестве дополнительной терапии первично-генерализованных тонико-клонических приступов у взрослых, подростков и детей 4 лет и старше с идиопатической генерализованной эпилепсией.

Противопоказания:
Не принимайте препарат Лакосамид:

если у Вас аллергия на лакосамид или любые другие компоненты препарата;
если у Вас атриовентрикулярная блокада (нарушение ритма сердца, проявляется как слишком медленный ритм) II или III степени;
препарат противопоказан к приему у детей в возрасте до 4 лет.
С осторожностью:
Перед приемом препарата Лакосамид проконсультируйтесь с лечащим врачом.

С осторожностью

у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 30 мл/мин);
у пациентов с нарушением проводимости в анамнезе или тяжелыми заболеваниями сердца, такие как сердечная недостаточность и инфаркт миокарда в анамнезе;
пациенты пожилого возраста с повышенным риском заболеваний сердца;
в комбинации с препаратами, которые вызывают удлинение интервала PR.
Беременность и лактация:
Если Вы беременны или кормите грудью, думаете, что забеременели, или планируете беременность, перед началом приема препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Беременность

Общий риск, связанный с эпилепсией и противоэпилептическими лекарственными препаратами

В отношении всех противоэпилептических препаратов было показано, что частота врожденных пороков развития у детей женщин с эпилепсией, получающих такую терапию, в 2-3 раза выше по сравнению с общей популяцией (в последнем случае этот показатель составляет 3%). У пациентов, получающих лечение, было отмечено увеличение частоты врожденных пороков развития у детей на фоне политерапии, однако степень влияния лечения и/или заболевания на увеличение этого риска до настоящего времени не известна. Кроме того, эффективное противоэпилептическое лечение прекращать не следует, поскольку ухудшение течения заболевания оказывает отрицательное влияние на мать и на плод.

Риск, связанный с применением лакосамида

Клинических данных о применении лакосамида у беременных нет. В исследованиях на животных не было зарегистрировано тератогенных эффектов, однако при применении доз, токсичных для материнского организма, была отмечена эмбриотоксичность у кроликов и крыс. Потенциальный риск для человека неизвестен.

Лакосамид не следует применять во время беременности, за исключением тех случаев, когда польза для матери явно перевешивает возможный риск для плода.

Если женщина планирует беременность, то необходимо тщательно взвесить целесообразность применения этого препарата. Для осуществления мониторинга последствий применения препарата Лакосамид у беременных женщин врачам рекомендуется регистрировать данных пациентов в Европейском и Международном Регистре по противоэпилептическим препаратам и беременности (EURAP).

Грудное вскармливание

Лакосамид экскретируется с грудным молоком.

Невозможно исключить риски для новорожденных и младенцев.

Во время лечения лакосамидом следует прекратить кормление грудью.

Фертильность:
Женщины с детородным потенциалом

Врачам следует обсудить аспекты планирования семьи и контрацепции с женщинами детородного возраста, принимающими лакосамид (см. раздел «Беременность»).

При желании женщины забеременеть следует повторно тщательно оценить применение лакосамида.

Фертильность

Не было отмечено нежелательных реакций на фертильность или репродуктивность у крыс обоих полов в дозах, создающих концентрацию в плазме (AUC) приблизительно в 2 раза выше AUC в плазме человека при применении максимально рекомендуемой дозы для людей.

Способ применения и дозы:
Всегда принимайте препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом.

Рекомендуемая доза

Суточную дозу делят на 2 приема — обычно утром и вечером.

Подростки и дети с массой тела 50 кг и более, а также взрослые

В следующей таблице приведены рекомендуемые дозы для подростков и детей с массой тела 50 кг и более, а также для взрослых.

Монотерапия

Дополнительная терапия

Начальная доза

100 мг в сутки или 200 мг в сутки

100 мг в сутки

Разовая насыщающая доза (если применимо)

200 мг

200 мг

Титрование (поэтапное увеличение дозы)

50 мг 2 раза в день (100 мг в сутки) с интервалами в неделю

50 мг 2 раза в день (100 мг в сутки) с интервалами в неделю

Максимальная рекомендуемая доза

до 600 мг в сутки

до 400 мг в сутки

Монотерапия (при лечении парциальных судорожных приступов)

Рекомендуемая начальная доза составляет 50 мг 2 раза в день, которая должна быть увеличена до начальной терапевтической дозы 100 мг 2 раза в день по истечении 1-ой недели.

Лечение лакосамидом может быть также начато с дозы 100 мг 2 раза в день на основании оценки врача необходимого снижения судорожной активности по сравнению с риском нежелательных реакций.

В зависимости от ответа и переносимости, поддерживающая доза может быть увеличена на 100 мг в сутки (по 50 мг 2 раза в день) с интервалами в неделю, вплоть до максимальной суточной поддерживающей рекомендуемой дозы 600 мг в сутки (по 300 мг 2 раза в день).

Если при достижении дозировки свыше 400 мг в сутки у пациента сохраняется необходимость в приеме дополнительных противоэпилептических препаратов, необходимо следовать режиму дозирования, предусмотренному для дополнительной терапии (см. ниже).

Дополнительная терапия (при лечении парциальных судорожных или первично-генерализованных тонико-клонических приступов)

Рекомендуемая доза составляет 50 мг 2 раза в день, которая должна быть увеличена до начальной терапевтической дозы 100 мг 2 раза в день по истечении 1-й недели.

В зависимости от ответа и переносимости, доза может быть увеличена на 100 мг в сутки (по 50 мг 2 раза в день) с интервалами в неделю, вплоть до максимальной суточной дозы 400 мг в сутки (200 мг 2 раза в день).

Начало лечения лакосамидом с насыщающей дозы (начальная монотерапия или переход на монотерапию при лечении парциальных судорожных приступов или дополнительная терапия при лечении первично-генерализованных тонико-клонических судорог)

Лечение лакосамидом, как монотерапия, так и дополнительная терапия, может быть также начато с разовой насыщающей дозы 200 мг с последующим назначением 100 мг 2 раза в день (200 мг в сутки) поддерживающего режима дозирования спустя приблизительно 12 часов после применения насыщающей дозы.

Последующая корректировка дозы должна проводиться в соответствии с индивидуальным ответом и переносимостью, как описано выше.

Насыщающая доза может применяться у пациентов в ситуациях, когда врач определяет, что быстрое достижение равновесной концентрации в плазме и терапевтический эффект могут быть обеспечены. Это должно применяться под медицинским контролем, учитывая повышенную вероятность развития тяжелой сердечной аритмии и увеличения числа нежелательных реакций со стороны центральной нервной системы (см. раздел «Побочные эффекты»). Назначение насыщающей дозы не изучалось при острых состояниях, таких как эпилептический статус.

Прекращение терапии

В соответствии с текущей клинической практикой, в случае если лакосамид должен быть отменен, отмену рекомендуется проводить постепенно, снижая дозу на 200 мг в неделю. В случае развития тяжелой сердечной аритмии, необходимо провести анализ польза/риск и, при необходимости, прекратить прием лакосамида.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)

Пациентам пожилого возраста снижение дозы не требуется. У пациентов пожилого возраста необходимо учитывать возможность возрастного снижения почечного клиренса и, как следствие, повышения концентрации лакосамида в плазме крови. Данные о применении лакосамида у пациентов пожилого возраста с эпилепсией, особенно в дозировке более 400 мг в сутки, ограничены (см. разделы «Особые указания и меры предосторожности» и «Возможные нежелательные реакции»).

Пациенты с нарушением функции почек

Взрослым пациентам и детям с легким и умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина > 30 мл/мин) коррекция дозы не требуется.

Детям с массой тела 50 кг и более, а также взрослым пациентам с легким и умеренным нарушением функции почек возможно назначение насыщающей дозы 200 мг, но дальнейшее титрование дозы (> 200 мг в сутки) должно проводиться с осторожностью.

У детей с массой тела 50 кг и выше и взрослых пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ≤ 30 мл/мин) и пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности рекомендованная максимальная доза составляет 250 мг в сутки. У этих пациентов титрование дозы должно проводиться с осторожностью.

Если показано назначение насыщающей дозы, начальная доза составляет 100 мг с последующим назначением 50 мг 2 раза в день в течение первой недели.

У детей с массой тела менее 50 кг и тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ≤ 30 мл/мин) или терминальной стадией почечной недостаточности рекомендуется снижение максимальной дозы на 25%.

Всем пациентам, находящимся на гемодиализе, рекомендуется дополнительно назначить до 50% разовой дозы сразу после окончания процедуры.

Лечение пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности следует проводить с осторожностью, так как клинический опыт применения препарата у таких пациентов небольшой, и возможно накопление метаболита с неуточненной фармакологической активностью.

Пациенты с нарушением функции печени

У взрослых пациентов и детей с массой тела 50 кг и более с легким и умеренным нарушением функции печени максимальная суточная доза составляет 300 мг в сутки. Титровать дозу таким пациентам следует с осторожностью, учитывая, что нарушению функции печени часто сопутствует нарушение функции почек.

Подросткам и взрослым с массой тела 50 кг и более возможно назначение насыщающей дозы 200 мг, но дальнейшее титрование дозы (> 200 мг в сутки) рекомендуется проводить с осторожностью. На основании данных взрослых пациентов, у подростков и детей с легким и умеренным нарушением функции печени с массой тела до 50 кг необходимо снижение максимальной дозы на 25%.

Фармакокинетика лакосамида у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не изучалась.

Лакосамид следует назначать взрослым пациентам, а также подросткам и детям с тяжелой почечной недостаточностью только тогда, когда ожидаемая терапевтическая польза препарата превышает вероятные риски при его приеме. Может потребоваться корректировка дозы с учетом активности заболевания и появления потенциальных нежелательных реакций у пациента.

Дети

Врач должен назначить наиболее подходящую лекарственную форму и дозировку в зависимости от массы тела пациента и рекомендуемой дозы.

Подростки и дети с массой тела 50 кг и более

У подростков и детей с массой тела 50 кг и более применяется такой же режим дозирования, как у взрослых пациентов (см. выше).

Дети (старше 4 лет) и подростки с массой тела менее 50 кг

Доза определяется на основании массы тела. Поэтому рекомендуется начинать лечение с раствора для приема внутрь, а затем переходить на таблетки (по желанию).

Монотерапия (при лечении парциальных судорожных приступов)

Рекомендуемая начальная доза составляет 2 мг/кг в сутки, которая должна быть увеличена до начальной терапевтической дозы 4 мг/кг в сутки по истечении первой недели.

В зависимости от ответа и переносимости лечения, поддерживающая доза может быть увеличена еще на 2 мг/кг в сутки с интервалами в неделю. Дозу следует повышать постепенно до получения оптимального ответа. У детей с массой тела до 40 кг максимальная рекомендованная доза составляет 12 мг/кг в сутки. У детей с массой тела от 40 до 50 кг максимальная рекомендованная доза составляет 10 мг/кг в сутки.

В следующей таблице приведены рекомендуемые дозы при проведении монотерапии у детей и подростков с массой тела менее 50 кг:

Начальная доза

2 мг/кг в сутки

Разовая насыщающая доза

Не рекомендуется

Титрование (поэтапное увеличение дозы)

2 мг/кг в сутки с интервалами в неделю

Максимальная рекомендуемая доза у пациентов с массой тела менее 40 кг

до 12 мг/кг в сутки

Максимальная рекомендуемая доза у пациентов с массой тела от 40 до менее 50 кг

до 10 мг/кг в сутки

Дополнительная терапия (при лечении парциальных судорожных или первично-генерализованных тонико-клонических приступов)

Рекомендуемая начальная доза составляет 2 мг/кг в сутки, которая должна быть увеличена до начальной терапевтической дозы 4 мг/кг в сутки по истечении первой недели.

В зависимости от ответа и переносимости лечения, поддерживающая доза может быть увеличена еще на 2 мг/кг в сутки с интервалами в неделю. Дозу следует повышать постепенно до получения оптимального ответа.

У детей с массой тела менее 20 кг вследствие более высокого клиренса по сравнению со взрослыми пациентами, максимальная рекомендованная доза составляет до 12 мг/кг в сутки.

У детей с массой тела от 20 до менее 30 кг максимальная рекомендованная доза составляет 10 мг/кг в сутки, а у детей с массой тела от 30 до менее 50 кг максимальная рекомендованная доза составляет 8 мг/кг в сутки, хотя в открытых исследованиях доза в пределах 12 мг/кг в сутки была назначена только небольшому числу детей.

В следующей таблице приведены рекомендуемые дозы при проведении дополнительной терапии у детей и подростков с массой тела менее 50 кг:

Начальная доза

2 мг/кг в сутки

Разовая насыщающая доза

Не рекомендуется

Титрование (поэтапное увеличение дозы)

2 мг/кг в сутки с интервалами в неделю

Максимальная рекомендуемая доза у пациентов с массой тела менее 20 кг

до 12 мг/кг в сутки

Максимальная рекомендуемая доза у пациентов с массой тела от 20 до менее 30 кг

до 10 мг/кг в сутки

Максимальная рекомендуемая доза у пациентов с массой тела от 30 до менее 50 кг

до 8 мг/кг в сутки

Насыщающая доза

Назначение насыщающей дозы у детей не изучали. Применение насыщающей дозы не рекомендуется у подростков и детей с массой тела менее 50 кг.

Дети в возрасте до 4 лет

Безопасность и эффективность лакосамида у детей в возрасте до 4 лет не изучали. Данные отсутствуют.

Путь и (или) способ введения

Внутрь, вне зависимости от приема пищи.

Продолжительность терапии

Продолжительность лечения зависит от потребности, и ее определит Ваш лечащий врач.

Если Вы забыли принять препарат Лакосамид

Пропущенную дозу следует принять как можно скорее, а затем со следующей дозы лакосамида возобновить обычный режим дозирования. Если Вы заметили это менее, чем за 6 часов до приема следующей дозы, вам следует принять следующую дозу лакосамида согласно схеме приема.

Не принимайте двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенную дозу.

Если Вы прекратили прием препарата Лакосамид

При прекращении приема препарата Лакосамид раньше установленного врачом времени проконсультируйтесь с лечащим врачом.

При наличии вопросов по применению препарата обратитесь к лечащему врачу.

Если улучшение не наступило, или Вы чувствуете ухудшение, необходимо обратиться к врачу.

Побочные эффекты:
Подобно всем лекарственным препаратам препарат Лакосамид может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.

Прекратите прием препарата Лакосамид и немедленно обратитесь за медицинской помощью в случае возникновения одного из следующих признаков:

аллергической реакции (гиперчувствительность, ангионевротический отек, крапивница): затрудненное дыхание или глотание, головокружение, отек лица, губ, языка или горла, сильный зуд кожи, появление сыпи или волдырей, которая наблюдалась нечасто (может возникать не более чем у 1 человека из 100);
нарушения регулярного сердцебиения (атриовентрикулярная блокада, брадикардия, фибрилляция предсердий, трепетание предсердий, вентрикулярная тахиаритмия): учащение или замедление сердцебиения, ощущение сердцебиения, замирания сердца, ощущение «кувырка сердца» в груди, слабость, одышка, головокружение, обморок, дискомфорт или боль в груди, которое наблюдалось нечасто (может возникать не более чем у 1 человека из 100);
крайне тяжелой аллергии с проявлениями на коже (синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, реакции гиперчувствительности с поражением различных органов и систем (включая лекарственную реакцию с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром)): повышение температуры тела, боль в мышцах, красные пятна различного размера на теле, появление больших пузырей на коже туловища, губах, ладонях и половых органах, отшелушивание больших участков кожи, которая наблюдалась с неизвестной частотой (исходя из имеющихся данных, частоту возникновения определить невозможно).
Немедленно обратитесь за медицинской помощью, если у Вас появились мысли о причинении себе вреда или о самоубийстве (суицидальные попытки, суицидальные мысли), которые наблюдались нечасто (могут возникать не более чем у 1 человека из 100).

Другие возможные нежелательные реакции, которые могут наблюдаться при приеме препарата Лакосамид:

Очень часто (могут возникать у более чем 1 человека из 10):

головокружение;
головная боль;
двоение в глазах (диплопия);
тошнота.
Часто (могут возникать не более чем у 1 человека из 10):

депрессия;
спутанность сознания;
бессонница;
нечеткость зрения;
головокружение с ощущением вращения окружающих вещей вокруг человека (вертиго);
шум в ушах;
непроизвольные и неконтролируемые сокращения мышц (миоклонические судороги);
нарушение координации движений;
нарушение равновесия;
нарушение памяти;
снижение памяти и умственных способностей (когнитивные нарушения);
сонливость;
дрожь в конечностях (тремор);
непроизвольные и неконтролируемые подергивания глазных яблок (нистагм);
онемение (гипестезия);
нарушение речи (дизартрия);
нарушение внимания;
нарушение чувствительности, сопровождающееся ощущениями покалывания, жжения, онемения или «ползания мурашек» на коже (парестезии);
рвота;
запор;
вздутие живота (метеоризм);
нарушение пищеварения (диспепсия);
сухость во рту;
понос (диарея);
зуд;
сыпь;
мышечный спазм;
нарушение походки;
постоянная усталость и быстрая утомляемость (астения);
утомляемость;
раздражительность;
ощущение опьянения;
падения;
повреждения кожи;
ушибы.
Нечасто (могут возникать не более чем у 1 человека из 100):

агрессия;
возбуждение;
ощущение всплеска положительных эмоций без причины (эйфория);
психические расстройства;
ощущение образов, видений, звуков, запахов, которых нет на самом деле (галлюцинации);
обморок;
нарушение координации движений;
изменение в биохимическом анализе крови (изменение печеночных проб, в том числе повышение уровня печеночных ферментов);
внезапно возникающие непроизвольные и неконтролируемые движения мышц (дискинезия).
Частота неизвестна (исходя из имеющихся данных, частоту возникновения определить невозможно):

снижение уровня лейкоцитов в крови (агранулоцитоз).
Сообщение о нежелательных реакциях

Если у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в листке-вкладыше. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов, выявленным на территории государства-члена Евразийского экономического союза. Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.

Российская Федерация

Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения

Адрес: 109012, г. Москва, Славянская площадь, д. 4, стр. 1

Телефон: +7 800 550 99 03

Электронная почта: pharm@roszdravnadzor.gov.ru

Сайт в информационно-телекоммуникационной сети «Интернет»: https://www.roszdravnadzor.gov.ru/.

Передозировка:
Если Вы приняли препарата Лакосамид больше, чем следовало

Симптомы

Симптомы, возникающие после случайной или преднамеренной передозировки лакосамида, были преимущественно обусловлены поражением центральной нервной системы и желудочно-кишечного тракта.

Виды нежелательных реакций у пациентов, принимавших дозы от 400 и до 800 мг и принимавших рекомендованные дозы лакосамида, клинически не отличались;
К реакциям, отмеченным после приема свыше 800 мг, относились головокружение, тошнота, рвота, эпилептические приступы (генерализованные тонико-клонические судороги, эпилептический статус). Также отмечались нарушения сердечной проводимости, шок, кома. Сообщается о летальных исходах у пациентов после острой передозировки несколькими граммами лакосамида.
Лечение

Антидота лакосамида не существует. Лечение симптоматическое. При необходимости возможно использование гемодиализа.

Взаимодействие:
Сообщите лечащему врачу о том, что Вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать какие-либо другие препараты.

В частности, сообщите своему врачу, если Вы принимаете, недавно принимали или планируете принимать следующие группы лекарств, которые могут влиять на работу сердца (одновременный прием с лакосамидом может привести к возникновению нежелательных реакций):

препараты для лечения нарушения сердечного ритма, сердечной недостаточности и других заболеваний сердца;
препараты, увеличивающие длину интервала PR. Интервал PR — это один из параметров электрокардиограммы (ЭКГ); к таким препаратам относятся противоэпилептические или обезболивающие препараты, например, карбамазепин, ламотриджин или прегабалин.
Кроме того, сообщите своему врачу, если Вы принимаете, недавно принимали или планируете принимать препараты, которые могут усиливать или ослаблять активность лакосамида (одновременный прием этих препаратов с препаратом Лакосамид в некоторых случаях может снизить эффективность лакосамида или привести к возникновению нежелательных реакций (см. раздел «Побочные эффекты»)):

противогрибковые препараты (например, флуконазол, итраконазол, кетоконазол);
ритонавир (препарат, применяемый для лечения ВИЧ-инфекции);
препараты, применяемые для лечения бактериальных инфекций (кларитромицин, рифампицин);
препараты на основе зверобоя (применяются для лечения тревожности и депрессии). Если Вы не уверены насчет того, какие препараты Вы принимаете, и можно ли принимать их одновременно с препаратом Лакосамид, посоветуйтесь с Вашим лечащим врачом.
Препарат Лакосамид с алкоголем

Не принимайте препарат Лакосамид одновременно с алкоголем.

Особые указания:
Суицидальные мысли и поведение

У пациентов, получавших противоэпилептические препараты по нескольким показаниям, были отмечены суицидальные мысли и поведение. Мета-анализ рандомизированных плацебо-контролируемых клинических исследований противоэпилептических препаратов свидетельствует о небольшом увеличении риска возникновения суицидальных мыслей и суицидального поведения. Механизм повышения риска не ясен, существующие данные не позволяют отрицать существование такого риска при приеме лакосамида.

Таким образом, у пациентов следует проводить мониторинг признаков суицидальных мыслей и поведения, а также рассматривать вопрос соответствующего лечения. Пациенты и лица, ухаживающие за пациентами, должны быть предупреждены о существующем риске и необходимости консультации у специалиста в случае появления суицидального поведения.

Сердечный ритм и проводимость

В клинических исследованиях лакосамида описано дозозависимое увеличение интервала PR. Лакосамид следует использовать с осторожностью у пациентов с проаритмическими состояниями, такими как известные проблемы сердечной проводимости, или тяжелыми заболеваниями сердца (например, ишемия/инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, структурные заболевания сердца или сердечные натриевые каналопатии) или у пациентов, получающих лекарственные средства, влияющие на сердечную проводимость, включая антиаритмические средства и противоэпилептические средства из группы блокаторов натриевых каналов, а также у пациентов пожилого возраста.

Таким пациентам следует провести ЭКГ перед увеличением дозы лакосамида выше 400 мг в сутки, а также после достижения стабильной концентрации.

В плацебо-контролируемых исследованиях лакосамида у пациентов с эпилепсией не было отмечено фибрилляции или трепетания предсердий, однако оба явления были выявлены у пациентов с эпилепсией в открытых клинических исследованиях, а также при анализе пострегистрационного применения препарата.

В пострегистрационной практике наблюдались случаи атриовентрикулярной блокады (включая атриовентрикулярные блокады 2-й степени). У пациентов с проаритмическими состояниями наблюдалась вентрикулярная тахиаритмия. В редких случаях данные явления приводили к асистолии, остановке сердца и смерти у пациентов с основными проаритмическими состояниями.

Необходимо информировать пациентов о симптомах сердечной аритмии (например, о редком, учащенном или нерегулярном пульсе, учащенном сердцебиении, прерывистом дыхании, головокружении, обмороках). В случае их появления необходимо обратиться к врачу.

Головокружение

Лечение лакосамидом может сопровождаться головокружением, потенциально приводящим к увеличению риска получения травм или падений. В связи с этим, пациентам следует соблюдать осторожность до тех пор, пока не выяснится, какие потенциальные нежелательные реакции у них могут развиться.

Возможное возникновение или обострение миоклонических приступов

Сообщалось о возникновении или обострении миоклонических приступов как у взрослых, так и у детей с первично-генерализованными тонико-клоническими приступами, в частности, при титровании. У пациентов с двумя и более типами припадков наблюдаемое улучшение относительно контроля над одним типом приступов следует сопоставлять с любым наблюдаемым ухудшением в отношении другого типа приступов.

Дети

Препарат Лакосамид противопоказан детям до 4 лет.

Перед приемом препарата полностью прочитайте листок-вкладыш, поскольку в нем содержатся важные для Вас сведения.

Сохраните листок-вкладыш. Возможно, Вам потребуется прочитать его еще раз.
Если у Вас возникли дополнительные вопросы, обратитесь к лечащему врачу.
Препарат назначен именно Вам. Не передавайте его другим людям. Он может навредить им, даже если симптомы их заболевания совпадают с Вашими.
Если у Вас возникли какие-либо нежелательные реакции, обратитесь к лечащему врачу. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
Препарат Лакосамид может влиять на способность управлять транспортными средствами или механизмами. Лечение лакосамидом может сопровождаться развитием головокружения или нечеткостью зрения. Воздержитесь от управления транспортными средствами и от занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг, 100 мг, 150 мг и 200 мг.

Упаковка:
По 7, 10 или 14 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной или по 14 или 56 таблеток во флаконе полимерном из полиэтилена низкого давления с натяжной крышкой с уплотняющим элементом и контролем первого вскрытия из полиэтилена высокого давления.

По 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10 контурных ячейковых упаковок, или по 1 флакону полимерному вместе с листком-вкладышем в пачке из картона.

Условия хранения:
Хранить при температуре ниже 25 °С.

Храните препарат в недоступном для ребенка месте так, чтобы ребенок не мог его увидеть.

Утилизация:
Не выбрасывайте препарат в канализацию. Уточните у работника аптеки, как следует уничтожать препарат, который больше не потребуется. Эти меры позволят защитить окружающую среду.

Срок годности:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг: 2 года.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг, 150 мг и 200 мг: 5 лет.

Не принимайте препарат после истечения срока годности (срока хранения), указанного на картонной пачке после слов «Годен до:». Датой истечения срока годности является последний день данного месяца.

Условия отпуска из аптек:
По рецепту

Лакосамид ПСК 100 мг 14шт. таблетки


Инструкция по применению Лакосамид ПСК 100 мг 14шт. таблетки

Форма выпуска, упаковка и состав

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

14 шт. — блистеры — пачки картонные (14 шт.) — По рецепту

Фармакологическое действие

Противоэпилептический препарат. В электрофизиологических исследованиях показано, что лакосамид селективно повышает медленную активацию вольтажных управляемых импульсами натриевых каналов, что приводит к уменьшению повышенной возбудимости нейрональных мембран. Более того, лакосамид обладает потенциалом взаимодействия с медиатором коллапсина-2 (collapsin response mediator protein-2; CRMP-2), фософопротеином, который экспрессируется главным образом в нервной системе и участвует в процессах нейрональной дифференциации и контроле аксонального роста.

Фармакокинетика

После приема внутрь лакосамид быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Tmax составляет приблизительно 0.5-4 ч. После в/в введения Cmax достигается в конце инфузии. Vd составляет около 0.6 л/кг. Связывание с белками плазмы составляет менее 15%. Метаболизируется в печени при участии изофермента CYP2C19 с образованием фармакологически неактивного O-десметильного метаболита. Изучение взаимодействия с омепразолом (ингибитором CYP2C19) показало отсутствие клинически значимых изменений концентрации лакосамида в плазме крови, поэтому значение данного пути метаболизма является минимальным.

T1/2 составляет около 13 ч. Выводится с мочой в неизмененном виде (около 40%), в виде O-десметильного метаболита (менее 30%) и других метаболитов; менее 0.5% определяется в кале.

Показания активных веществ 

В качестве дополнительной терапии для лечения парциальных эпилептических припадков с или без вторичной генерализации у пациентов с эпилепсией в возрасте 16 лет и старше.

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

При приеме внутрь начальная доза — по 50 мг 2 раза/сут. В зависимости от эффективности и переносимости дозу постепенно увеличивают. Максимальная суточная доза — 400 мг (по 200 мг 2 раза/сут). Отмену лечения проводят постепенно уменьшая дозу.

Побочное действие

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, нарушение координации движений, сонливость, тремор, нистагм, нарушения памяти, когнитивные расстройства, депрессия, гипестезия, дизартрия, нарушение концентрации внимания.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запор, метеоризм, диспепсия, сухость во рту.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: увеличение интервала PR, AV-блокада, синкопе, брадикардия.

Со стороны органов чувств: лабиринтное головокружение (вертиго), диплопия, расплывчатость зрения, шум в ушах.

Прочие: астения, нарушение походки, слабость, ссадины на коже, повышенный травматизм, кожный зуд, мышечные спазмы.

Противопоказания к применению

AV-блокада II и III степени, повышенная чувствительность к лакосамиду.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не рекомендуется применение лакосамида при беременности, за исключением случаев крайней необходимости, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применении лакосамида в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особые указания

При применении противоэпилептических препаратов, включая лакосамид, повышается риск суицидальных попыток и суицидального поведения, независимо от показаний, по которым применяется препарат.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения пациенты должны избегать вождения транспортных средств и других потенциально опасных видов деятельности, т.к. лакосамид может вызвать головокружение и диплопию.

Лекарственное взаимодействие

С осторожностью следует применять лакозамид у пациентов, получающих препараты, которые способны вызывать пролонгирование интервала PR (в т.ч. карбамазепин, ламотриджин, прегабалин) и у пациентов, получающих антиаритмики I класса.

При одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов печени (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал в различных дозах) отмечалось уменьшение AUC лакозамида на 25%.

При одновременном применении лакозамида с 1-3 противоэпилептическими препаратами у пациентов наблюдались нарушения функциональных тестов печени (повышение активности печеночных трансаминаз).

Содержание

Структурная формула

Русское название

Лакосамид

Английское название

Lacosamide

Латинское название

Lacosamidum (род. Lacosamidi)

Химическое название

Брутто формула

C₁₃H₁₈N₂O₃

Фармакологическая группа вещества Лакосамид

Нозологическая классификация

Код CAS

175481-36-4

Фармакологическое действие

Характеристика

Функционализированная аминокислота.

Фармакология

Применение вещества Лакосамид

Парциальные судорожные приступы, сопровождающиеся или не сопровождающиеся вторичной генерализацией, у пациентов с эпилепсией в возрасте от 16 лет и старше (в качестве дополнительной терапии).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к лакосамиду; AV-блокада II или III степени; возраст до 16 лет.

Ограничения к применению

Тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина <30 мл/мин); нарушение проводимости в анамнезе или тяжелые заболевания сердца, такие как сердечная недостаточность и инфаркт миокарда в анамнезе; пожилые пациенты с повышенным риском заболеваний сердца; комбинация с ЛС, вызывающими удлинение интервала PR.

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия вещества Лакосамид

Взаимодействие

Передозировка

Способ применения и дозы

В/в, внутрь, 2 раза в день.

Меры предосторожности

Источники информации

Обобщенные материалы www.grls.rosminzdrav.ru, 2010–2015 гг.

Описание проверено

• Крылов Юрий Федорович
  (фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации)
  
  Опыт работы: более 34 лет

Торговые названия с действующим веществом Лакосамид