Крисаборол
Crisaborole
Фармакологическое действие
Крисаборол — ингибитор фосфодиэстеразы 4 (ФДЭ-4). Ингибирование фосфодиэстеразы 4 приводит к увеличению уровня внутриклеточного циклического аденозинмонофосфата (цАМФ). Конкретный механизм (механизмы), с помощью которого кризаборол оказывает своё терапевтическое действие для лечения атопического дерматита, не определён. В терапевтических дозах кризаборол не должен удлинять QTc в любой клинически значимой степени.
Фармакокинетика
Всасывание
Фармакокинетика крисаборола была исследована у 33 пациентов в возрасте от 2 до 17 лет с лёгким или умеренным атопическим дерматитом, а средняя площадь затрагиваемой поверхности тела составляла 49 ± 20 % (от 27 до 92 %). В этом исследовании испытуемые применяли приблизительно 3 мг/см2 мази крисаборол (диапазон дозы составлял от 6 до 30 г) два раза в день в течение 8 дней.
Максимальная плазменная концентрация (Cmax) и AUC0–12 (Area Under Curve — площадь под кривой «концентрация-время») кризаборола на 8-й день были 127 ± 196 нг/мл и 949 ± 1240 нг × ч/мл соответственно. Системные концентрации крисаборола находились в устойчивом состоянии к 8-му дню использования препарата. Основываясь на соотношениях AUC0–12 между 8-м днём и 1-м днём приёма, средний коэффициент накопления для кризаборола составлял 1,9.
Распределение
Основываясь на исследовании in vitro, крисаборол на 97 % связывается с белками плазмы.
Биотрансформация
Крисаборол метаболизируется в неактивные метаболиты. Основной метаболит 5-(4-цианофенокси) -2-гидроксибензиловый спирт (метаболит 1) образуется при гидролизе, затем метаболит 1 далее метаболизируется в несколько метаболитов, среди которых 5-(4-цианофенокси)-2-гидроксибензойная кислота (метаболит 2), образованная путём окисления и также является основным метаболитом крисаборола.
Элиминация
Почечная экскреция метаболитов является основным путём выведения крисаборола.
Показания
Крисаборол показан для местного лечения лёгкого и умеренного атопического дерматита у пациентов в возрасте 2 лет и старше.
Противопоказания
Гиперчевствительность, детский возраст (до 2-х лет).
С осторожностью
Беременность, лактация.
Беременность и грудное вскармливание
Применение при беременности
Категория действия на плод по FDA — N.
Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения крисаборола при беременности не проведено.
Исследования на животных не выявили признаков неблагоприятных эффектов эмбрионального развития.
Применение крисаборола в период беременности с осторожностью.
Применение в период грудного вскармливания
Специальных исследований по безопасности применения крисаборола в период грудного вскармливания не проведено.
Необходимо соблюдать осторожность.
При кормлении грудью не наносить крисаборол на кожу молочной железы.
Способ применения и дозы
Крисаборол используется только местно, тонкий слой наносить 2 раза в день на поражённые участки кожи.
Побочные действия
Боль в месте нанесения.
Особые указания
Реакции гиперчувствительности
Реакции гиперчувствительности, включая контактную крапивницу, имели место у пациентов, использовавших крисаборол. Гиперчувствительность следует подозревать в случае сильного зуда, отёка и эритемы на участке нанесения крисаборола или другой локализации. Если появляются симптомы гиперчувствительности, необходимо немедленно прекратите использования крисаборола.
Классификация
-
АТХ
D11AH06
-
Код МКБ 10
-
Категория при беременности по FDA
N
(не классифицировано FDA)
Информация о действующем веществе Крисаборол предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Крисаборол, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.
Биофармацевтическая компания Anacor опубликовала пресс-релиз с результатами клинических испытаний препарата для лечения атопического дерматита. Это нестероидный ингибитор фермента фосфодиэстеразы Е-4 (PDE-4). Препарат Кризаборол (crisaborole) в виде 2% мази оказался равно эффективным и безопасным у взрослых и у детей старше 2 лет. В клинических исследованиях III фазы приняли участие 750 пациентов с диагнозом атопический дерматит со степенью тяжести по клинической шкале ISGA от 2 до 3 баллов при максимальной 4 балла. К 29 дню испытаний применение мази привело к частичному или полному очищению кожных покровов у 51,7% пациентов. Мазь обладает выраженным и быстрым противозудным эффектом. Компания Anacor планирует выпуск препарата в первом полугодии 2016 года. Еще один перспективный инъекционный препарат, дипилумаб, находится в стадии разработки и предназначен для более тяжелых случаев атопического дерматита. Это моноклональное антитело, направленное против ИЛ-4 и ИЛ-13. В 4 испытаниях препарат показал обнадеживающие результаты. С дипилумабом ученые связывают возможность серьезного прорыва в лечении среднетяжелого и тяжелого атопического дерматита. Из других заслуживающих внимания препаратов отмечают пероральный ингибитор PDE4 апремиласт и ингибитор Янус-киназ тофацитиниб.
Crizamont —наружная мазь, содержащая 2 % крисаборола. Принадлежит к ингибиторам фосфодиэстеразы-4 (ФДЭ-4) и применяется преимущественно при атопическом дерматите лёгкой и средней степени. Его основное достоинство — противовоспалительное действие без атрофирующего эффекта, характерного для топических кортикостероидов.
Компоненты и внешний вид
| Состав (на 1 г мази) | Кол-во | Роль |
|---|---|---|
| Крисаборол | 20 мг | Активное вещество, ингибитор ФДЭ-4 |
| Пропиленгликоль | q.s. | Растворитель, увлажняющий компонент |
| Минеральное масло, белый вазелин | q.s. | Основа: создаёт защитную плёнку, смягчает кожу |
| Антиоксидант/консервант (бутилгидрокситолуол) | следы | Обеспечивает стабильность |
Внешний вид: однородная беловато-желтоватая мазь без видимых включений, упакована в алюминиевый тюбик 30 г; тюбик помещён в картонную коробку с аннотацией.
Фармакологические свойства
Крисаборол избирательно ингибирует изоформу ФДЭ-4, снижая внутриклеточный уровень цАМФ. Это тормозит синтез провоспалительных цитокинов (TNF-α, IL-2, IL-4, IL-31 и др.), уменьшая зуд и воспаление. На коже отмечается:
- угасание эритемы и инфильтрации;
- уменьшение расчёсов;
- восстановление барьерной функции эпидермиса.
Фармакокинетика
| Параметр | Значение | Комментарий |
|---|---|---|
| Системная биодоступность | < 2 % | После местного применения в терапевтических дозах |
| Cmax в плазме | ~ 0,2 µg/ml | Достигается через ≈ 3 ч |
| Метаболизм | Гидролиз до неактивного метаболита – бороновой кислоты | Печёночные изоферменты участия не принимают |
| T½ | 12 ± 3 ч | Клиренс почечный + желчный |
| Кумуляция | Не выявлена | Даже при многократном нанесении 2 раза в сутки 28 дней |
Показания к применению
Атопический дерматит (экзема) лёгкой или средней тяжести у взрослых и детей ≥ 3 месяцев.
Противопоказания
Абсолютные
- Аллергическая реакция на один из компонентов состава.
- Глубокие раны, ожоги III–IV ст.
Относительные (решение принимает врач-дерматолог): острые бактериальные, грибковые или вирусные кожные инфекции (наносить только после их контроля).
Побочные эффекты
| Частота | Симптом |
|---|---|
| Часто (1–10 %) | Переходящее ощущение жжения/покалывания в месте нанесения (обычно ≤ 1 дня) |
| Нечасто (0,1–1 %) | Эритема, зуд, сухость кожи |
| Редко | Контактный дерматит, крапивница |
При появлении стойкой гиперемии, пузырей или признаков инфекции прекратить применение и обратиться к врачу.
Медикаментозные взаимодействия
Системная экспозиция крайне низка, поэтому клинически значимых взаимодействий не выявлено.
Рекомендации по применению и дозировка
Наносить тонкий слой на поражённые участки 2 раза в сутки, лёгкими движениямидо впитывания
Не покрывать плотными повязками и не наносить на слизистые.
Средний курс — 28 дней; продолжительность может быть скорректирована врачом.
Передозировка
Вероятность системной передозировки при наружном применении минимальна.
Условия отпуска
По рецепту врача (Rx).
Правила хранения
Температура: 15 – 25 °C. Без доступа высоких температур.
Применение при беременности и лактации
Клинических данных недостаточно. Решение принимает лечащий специалист.
Влияние на способность к вождению и работе с механизмами
Системное действие отсутствует, поэтому негативного влияния не ожидается.
Особые указания
Между нанесением рассматриваемого средства и других мазей/кремов соблюдайте интервал ≥ 2 ч.
При развитии вторичной инфекции временно отмените мазь, начните противомикробное лечение.
Москва
Москва: ближние регионы
Москва: дальние регионы
Санкт-Петербург
Анапа
Артем
Белгород
Владивосток
Владимир
Волгоград
Волжский
Воронеж
Екатеринбург
Иваново
Ижевск
Иркутск
Казань
Кемерово
Киров
Кострома
Краснодар
Красноярск
Курган
Курск
Липецк
Махачкала
Набережные Челны
Нижний Новгород
Новокузнецк
Новороссийск
Новосибирск
Омск
Орел
Оренбург
Пенза
Пермь
Ростов на Дону
Рязань
Самара
Саратов
Севастополь
Симферополь
Смоленск
Сочи
Стерлитамак
Сургут
Тверь
Тольятти
Тула
Тюмень
Улан-Удэ
Ульяновск
Уфа
Хабаровск
Челябинск
Энгельс
Якутск
Ярославль
Другие регионы РФ
Доставка по Москве осуществляется
курьером.
Стоимость доставки —
200 р.
Сделать заказ и получить консультацию можно по телефону: 8 (495) 120-28-79
Адрес: 119530, Москва, Очаковское ш., 34
Крисаборол
Английское название: Crisaborole CAS: 906673-24-3 Чистота: 99% Молекулярная формула: C14H10BNO3 Молекулярный вес: 251,05 Номер EINECS: 250-635-4
|
наименование товара |
Крисаборол |
|
Появление |
белый порошок |
|
Спецификация |
99% |
|
Метод испытания |
ВЭЖХ |
|
Хранилище |
Хранить в прохладном, сухом, темном месте в плотно закрытом контейнере или цилиндре. |
|
Срок годности |
24 месяца |
1. Противовоспалительное действие: Крисаборол подавляет активность ФДЭ4 и уменьшает высвобождение медиаторов воспаления, тем самым уменьшая воспалительную реакцию кожи и снимая зуд, покраснение и другие симптомы, вызванные экземой.
2. Увлажняющий эффект: Крисаборол увлажняет кожу и помогает уменьшить сухость и шелушение кожи больных экземой.
3. Быстрое облегчение симптомов: Крисаборол может быстро облегчить симптомы, вызванные экземой, такие как зуд, боль, покраснение, отек и т. д., и улучшить качество жизни пациента.
4. Длительное лечение: Крисаборол можно использовать в качестве варианта длительного лечения экземы, эффективно контролируя возникновение и рецидив симптомов.
Крисаборол — это ингибитор фосфатазы 4 (ФДЭ4), который в основном используется для лечения легких и умеренных форм атопического дерматита (экземы).
Доставка курьером в: химки, люберцы, мытищи, королёв, одинцово, балашиха, железнодорожный, раменское, реутов, красногорск, долгопрудный, дзержинский, видное, щербинка, московский, мосрентген, развилка, лыткарино, котельники, удельная, октябрьский, вниисок, рассказовка, жуковский, малаховка.
Доставка курьером в: пушкино, зеленоград, лобня, ивантеевка, щёлково, домодедово, внуково, троицк, фрязино, нахабино, дедовск, подольск, петровское, востряково, бронницы.
г. Москва, Ленинградский пр-т, 39 (м. Аэропорт), индекс: 125167
Заказывайте по телефону: +7 499 501-1163
Лахтинский просп., 85В, Санкт-Петербург
Заказывайте по телефону: +7 812 448-4720
ул. Горького, 45, Анапа
Заказывайте по телефону: 8 800 333-5482
ул.а Кирова, 19, Артём
Заказывайте по телефону: 8 800 333-5482
Белгород, ул. Щорса, 64, индекс: 308501
Заказывайте по телефону: +7 472 220-5486
Светланская улица, 29, Владивосток
Заказывайте по телефону: +7 423 205-9782
Тракторная ул., 45, Владимир
Заказывайте по телефону: +7 492 249-5267
Университетский просп., 107, Волгоград
Заказывайте по телефону: +7 844 220-1073
площадь Труда, 10, Волжский
Заказывайте по телефону: +7 844 320-4961
ул. Остужева, 66А, Воронеж
Заказывайте по телефону: +7 473 211-3280
Екатеринбург, ул. Куйбышева, 44, оф.101
Заказывайте по телефону: +7 343 351-7477
просп. Ленина, 108, Иваново
Заказывайте по телефону: +7 493 224-5987
ул. Ленина, 140, Ижевск
Заказывайте по телефону: +7 341 279-4026
Верхняя наб., 10, Иркутск
Заказывайте по телефону: +7 395 256-2410
Петербургская ул., 9, Казань
Заказывайте по телефону: +7 843 558-5863
Октябрьский просп., 34, Кемерово
Заказывайте по телефону: +7 384 221-6853
ул. Горького, 5А, Киров
Заказывайте по телефону: +7 833 222-0172
улица Разъезд 5-й километр, 13, Кострома
Заказывайте по телефону: +7 494 277-0802
Краснодар, ул. Уральская, 98/11, индекс: 350059
Заказывайте по телефону: +7 861 206-0204
ул. Академика Вавилова, 1, стр. 39, Красноярск
Заказывайте по телефону: +7 391 989-1186
ул. Красина, 55, Курган
Заказывайте по телефону: +7 352 226-0113
Курск, ул. Ленина, 30, индекс: 305000
Заказывайте по телефону: +7 471 225-0173
ул. Петра Смородина, 13А, Липецк
Заказывайте по телефону: +7 474 256-3461
просп. Имама Шамиля, 71, Махачкала
Заказывайте по телефону: +7 872 252-2504
5А, 30-й комплекс, Набережные Челны
Заказывайте по телефону: +7 855 291-0583
Московское ш., 12, Нижний Новгород
Заказывайте по телефону: +7 831 288-3463
Новобайдаевская ул., 2, Новокузнецк
Заказывайте по телефону: 8 800 333-5482
ул. Героев Десантников, 22, Новороссийск
Заказывайте по телефону: +7 861 730-5116
Геодезическая ул., 4/1, Новосибирск
Заказывайте по телефону: +7 383 383-5594
Кемеровская ул., 15, Омск
Заказывайте по телефону: +7 381 290-5458
Кромское шоссе, 4, Орёл
Заказывайте по телефону: +7 486 230-3452
Салмышская ул., 41, Оренбург
Заказывайте по телефону: 8 800 333-5482
ул. Плеханова, 19, Пенза
Заказывайте по телефону: +7 841 223-4874
ул. Героев Хасана, 105, Пермь
Заказывайте по телефону: +7 342 248-4763
ул. Малиновского, 25, Ростов-на-Дону
Заказывайте по телефону: +7 863 303-2563
площадь Свободы, 4, Рязань
Заказывайте по телефону: +7 491 243-4267
просп. Кирова, 147, Самара
Заказывайте по телефону: +7 846 212-9516
ул. Танкистов, 1, Саратов
Заказывайте по телефону: +7 845 239-8183
ул. Вакуленчука, 29/10, Севастополь
Заказывайте по телефону: +7 869 277-7184
Киевская ул., 189Б, Симферополь
Заказывайте по телефону: 8 800 333-5482
просп. Гагарина, 1, Смоленск
Заказывайте по телефону: +7 481 251-5398
Транспортная ул., 28, Сочи
Заказывайте по телефону: +7 862 555-2998
Коммунистическая ул., 43, Стерлитамак
Заказывайте по телефону: 8 800 333-5482
ул. Профсоюзов, 11, Сургут
Заказывайте по телефону: +7 346 273-9919
Кольцевая ул., 66, Тверь
Заказывайте по телефону: +7 482 278-1847
улица Карла Маркса, 57, Тольятти
Заказывайте по телефону: +7 848 268-7704
Советская ул., 11/1, Тула
Заказывайте по телефону: +7 487 252-6088
ул. Максима Горького, 70, Тюмень
Заказывайте по телефону: +7 345 257-9932
ул. Сахьяновой, 9/14, Улан-Удэ
Заказывайте по телефону: 8 800 333-5482
Дворцовая улица, 4А/1, Ульяновск
Заказывайте по телефону: +7 842 228-3630
Рубежная ул., 174, Уфа
Заказывайте по телефону: +7 347 201-0163
ул. Суворова, 25, Хабаровск
Заказывайте по телефону: +7 421 295-0963
Молдавская ул., 16, Челябинск
Заказывайте по телефону: +7 351 242-0518
ул. Маяковского, 29, Энгельс
Заказывайте по телефону: +7 845 379-2066
ул. Лермонтова, 23А, Якутск
Заказывайте по телефону: +7 411 223-9227
просп. Октября, 46, Ярославль
Заказывайте по телефону: +7 485 260-9886
Не нашли свой город? Не беда, мы доставляем почтой по всей России!
Просто позвоните 8 800 333-5482
(Бесплатно с любых телефонов) и мы поможем получить препарат в Вашем городе!
