Коронал 5 мг инструкция по применению при каком давлении

• русский

• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Коронал

Международное непатентованное название

Бисопролол

Лекарственная форма

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество — бисопролола фумарат 5 мг и 10 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, натрия лаурилсульфат, кремний коллоидный безводный, магния стеарат

состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид (Е171), железа оксид желтый (Е 172) (для дозировки 5 мг), железа оксид красный (Е172) (для дозировки 10 мг)

Описание

Двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета с риской для деления пополам (дозировка 5 мг)

Двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета с риской для деления пополам (дозировка 10 мг)

Фармакотерапевтическая группа

Бета адреноблокаторы. Бета-адреноблокаторы селективные. Бисопролол.

Код АТХ C07AВ07

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

Бисопролол практически полностью (>90 %) всасывается из желудочно-кишечного тракта с малым эффектом первого приема (10 %), биодоступность после перорального приема составляет приблизительно 90 %.

Распределение

Объем распределения составляет 3.5 л/кг. Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 30 %.

Метаболизм и выведение

Бисопролол выводится двумя равнозначными путями: 50% метаболизируется в печени в неактивные метаболиты, которые затем выводятся через почки, а остальные 50% выводятся почками в неизмененном виде. Следовательно, нет необходимости в коррекции дозировки у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью легкой или средней степени тяжести. Общий клиренс бисопролола составляет примерно 15 л/час. Период полувыведения бисопролола из плазмы крови составляет 10 – 12 часов. Кинетика бисопролола является линейной и независимой от возраста.

Фармакoдинамика

Бисопролол — селективный β1-адреноблокатор, не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Обладает низким сродством к β2-рецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, и β2-рецепторам, участвующим в регуляции ферментативного метаболизма. Следовательно, бисопролол в целом не вызывает повышения резистентности дыхательных путей и метаболической активности, управляемыми β2-рецепторами. Его β1-селективность выходит за пределы диапазона терапевтических доз.

Бисопролол не обладает выраженным инотропным эффектом. Максимальный эффект достигается в течение 3 – 4 часов после перорального приема. Период полувыведения в 10 – 12 часов обеспечивает 24 – часовой эффект при приеме препарата один раз в день.

Максимальный антигипертензивный эффект бисопролола достигается после двух недель лечения.

При терапии острых состояний больных с ишемической болезнью сердца без хронической сердечной недостаточности, бисопролол уменьшает частоту сердечных сокращений и снижает ударный объем, что приводит к снижению фракции выброса и потребления кислорода. При длительном применении снижается изначально повышенное периферическое сопротивление. Кроме того, существует текущая дискуссия по поводу эффекта β – блокаторов на снижение плазматической активности ренина.

Бисопролол снижает реакцию на симпато-адренергическую активность посредством блокирования β1 – рецепторов сердца. Этот эффект снижает частоту сердечных сокращений и сократимость сердца, тем самым снижая потребление кислорода сердечной мышцей. Данный эффект является желательным у пациентов со стенокардией и с ишемической болезнью сердца (ИБС).

Показания к применению

— артериальная гипертензия

— ишемическая болезнь сердца (стенокардия)

Способ применения и дозы

Коронал таблетки следует принимать с небольшим количеством жидкости, не разжевывая, утром до или во время завтрака.

Взрослые

Ишемическая болезнь сердца (стенокардия) и артериальная гипертензия

По обоим показаниям доза составляет 5 мг бисопролола фумарата однократно в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 10 мг бисопролола фумарата однократно в сутки. Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 20 мг. Доза всегда подлежит индивидуальной коррекции на основании мониторинга частоты пульса и эффективности лечения.

Длительность лечения

Обычно терапия Короналом носит длительный характер. Не рекомендуется резко прерывать лечение Короналом, так как это может привести к преходящему ухудшению состояния. Особенно опасно это у пациентов с ишемической болезнью сердца. Рекомендуется поэтапное снижение дозы.

Особые популяции

Дозы при печеночной и/или почечной недостаточности

У пациентов с печеночной и/или почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести обычно не требуется коррекция дозы. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (клиренс креатинина менее 20 мл / мин) и печеночной недостаточностью тяжелой степени не следует применять Коронал в суточных дозах, превышающих 10 мг.

Существует только ограниченный опыт использования Коронала у диализных пациентов, который не указывает на необходимость коррекции режима дозирования.

Пожилые пациенты

Не требуется коррекция дозы.

Дети

Не существует опыта применения бисопролола у детей, следовательно, Коронал противопоказан детям.

Побочные действия

Часто (от ≥1 / 100 до <1/10)

— головная боль*, головокружение*, парестезия

— ухудшение симптомов перемежающейся хромоты, ухудшение синдрома Рейно

— запор, диарея, тошнота

— артропатия

— усталость*

Нечасто (от ≥1 / 1000 до ≤1 / 100)

— нарушения сна*, подавленное настроение*, эмоциональная лабильность***

— брадикардия, нарушение атриовентрикулярной проводимости, ухудшение имеющейся сердечной недостаточности

— ортостатическая гипотензия

— бронхоспазм у больных с бронхиальной астмой

— боль в животе

— снижение толерантности к глюкозе**, аномальное увеличение веса***

— мышечные боли, мышечные спазмы

Редко (≥1 / 10 000 до ≤1 / 1000)

— кошмары*

— обморок

— амнезия***

— уменьшение слезовыделения (учитывать для пациентов, носящих контактные линзы)

— нарушение слуха***, звон в ушах***

— повышенные уровни сыворотки ферментов печени (АСТ, АЛТ), гепатит

— ринит***

— гиперемия, зуд, повышенная потливость

— эректильная дисфункция, искривление полового члена***

— увеличение содержания триглицеридов в крови

Очень редко (≤1 / 10 000)

— конъюнктивит, нарушения зрения

— псориазоподобная сыпь, псориаз или ухудшение его симптомов, алопеция***

* Данные симптомы возникают чаще в начале терапии. Как правило, носят малоинтенсивный характер и исчезают в течение первых недель лечения.

** У пациентов с латентным или явным диабетом может снизиться толерантность к глюкозе. Симптомы гипогликемии могут быть замаскированы.

*** Данные симптомы наблюдались у пациентов, получавших β-блокаторы.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к бисопрололу или к любому из компонентов препарата

— острая сердечная недостаточность или сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, которая требует внутривенную инотропную терапию

— кардиогенный шок

— атриовентрикулярная блокада II и III степени (без кардиостимулятора)

— синдром слабости синусового узла

— синоатриальная блокада

— симптоматическая брадикардия

— симптоматическая гипотензия

— тяжелые формы бронхиальной астмы и хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ) в анамнезе

— поздние стадии периферических окклюзионных заболеваний артерий и болезнь Рейно

— нелеченная феохромоцитома

— метаболический ацидоз

— беременность и период лактации

-детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)

Бисопролол следует применять с осторожностью:

— у пациентов с гипертензией или стенокардией с сопутствующей сердечной недостаточностью

— у пациентов с сахарным диабетом и отмечаемыми колебаниями уровня сахара в крови. Возможна маскировка симптомов гипогликемии (например, тахикардии, сердцебиения или потливости)

— при соблюдении строгой диеты

— при десенсибилизирующей терапии, так как и прочие β – блокаторы, бисопролол может повышать чувствительность к аллергенам и усиливать тяжесть анафилактических реакций. Применение адреналина не всегда оказывает ожидаемого терапевтического эффекта

— при атриовентрикулярной блокаде первой степени

— при стенокардии Принцметала

— при окклюзионных заболеваниях периферических артерий. Возможно повышение интенсивности проявления симптомов, особенно – в начале лечения.

Лекарственные взаимодействия

Не рекомендуется одновременное применение со следующими препаратами:

Антагонисты кальция (верапамил и дилтиазем): антагонисты кальция типа верапамила и, в меньшей степени, типа дилтиазема: негативно влияют на сократимость и атриовентрикулярную проводимость.

Внутривенное введение верапамила у пациентов, получающих β-блокаторы, может привести к тяжелой гипотензии и атриовентрикулярной блокаде.

Антигипертензивные вещества центрального действия (клонидин, метилдофа, моксонидин, рилменидин): одновременное применение с бисопрололом может привести к снижению частоты сердечных сокращений и минутного сердечного выброса, а также к расширению сосудов. Резкая отмена может увеличить риск «рикошетной» гипертензии.

С осторожностью применять со следующими препаратами:

Антагонисты кальция дигидропиридинового типа (нифедипин): при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к повышению риска развития гипотензии и повышению риска дальнейшего ухудшения сократительной способности желудочков у пациентов с сердечной недостаточностью.

Антиаритмические средства 1 класса (хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон): могут усиливать влияние на время атриовентрикулярной проводимости, а также на увеличение отрицательного инотропного эффекта.

Антиаритмические средства 3 класса (амиодарон): могут усиливать влияние на время атриовентрикулярной проводимости.

Парасимпатомиметики: при одновременном применении может увеличиваться время атриовентрикулярной проводимости и повышается риск развития брадикардии.

Топические бета – блокаторы (глазные капли для лечения глаукомы) могут усиливать системный эффект бисопролола.

Инсулин и пероральные глюкозоснижающие препараты: усиление эффекта снижения уровня глюкозы в крови. Блокада бета – адренорецепторов может маскировать симптомы гипогликемии.

Анестетики: уменьшение рефлекторной тахикардии и повышение риска развития гипотензии.

Сердечные гликозиды: снижение частоты пульса, увеличение времени атриовентрикулярной проводимости.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): НПВП могут снижать гипотензивный эффект бисопролола.

Бета – симпатомиметики: (изопреналин, добутамин): комбинирование данных препаратов с бисопрололом может снижать эффект обоих веществ.

Симпатомиметики, активирующие бета – и альфа – адренорецепторы: комбинирование с бисопрололом может привести к повышению артериального давления. Такие взаимодействия считаются более вероятными для неселективных бета – блокаторов.

При одновременном применении с антигипертензивными препаратами и прочими лекарственными препаратами с возможностью снижения артериального давления (трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазин) может повышаться риск развития гипотензии.

Комбинации к рассмотрению:

Мефлохин: повышенный риск развития брадикардии.

Особые указания

Лечение Короналом не должно резко прерываться, особенно – у пациентов с ишемической болезнью сердца (только в случае наличия четких к тому показаний), так как это может привести к преходящему ухудшению состояния.

Пациентам с псориазом или с подозрением на псориаз в анамнезе следует принимать β-блокаторы (в т.ч. и бисопролол) только после тщательной оценки соотношения рисков и пользы.

Лечение Короналом может маскировать симптомы тиреотоксикоза. Пациентам с феохромоцитомой можно принимать бисопролол только после блокирования альфа – рецепторов.

Анестезиологам следует помнить о риске развития β – блокады у пациентов при общем наркозе. Если пациент принимает β – блокаторы, то терапию следует прервать до операции, это необходимо делать поэтапно и полностью завершить за 48 часов до начала хирургического вмешательства.

Сопутствующая бронходилатирующая терапия является необходимой при бронхиальной астме или прочих хронических обструктивных заболеваниях легких, вызывающих данные симптомы. У пациентов с астмой иногда возможно повышение сопротивления дыхательных путей, возможна необходимость применения более высоких дозировок β2-агонистов.

Беременность

Бисопролол может оказывать побочные эффекты при беременности и/или на плод/новорожденного. В целом, β – адреноблокаторы снижают плацентарную перфузию, что связывается с задержкой роста, внутриутробной смертью, абортами или преждевременными родами. Побочные эффекты (гипогликемия и брадикардия) могут происходить и у плода и у новорожденных. Если лечение β – блокаторами является необходимым, предпочтительно применение β1-селективных блокаторов адренорецепторов.

Коронал не рекомендуется к применению во время беременности без четкой необходимости. Если лечение бисопрололом считается действительно необходимым, рекомендуется мониторинг маточного и плацентарного кровотока и роста плода. Если выявляются вредные воздействия на течение беременности, следует рассмотреть вопрос об альтернативном лечении. Новорожденный ребенок подлежит тщательному мониторингу. Симптомы гипогликемии и брадикардии в общем случае должны проявляться в течение первых 3-х суток.

Лактация

Данные по выведению бисопролола с человеческим молоком отсутствуют, как и данные по безопасности воздействия бисопролола на новорожденных. Следовательно, кормление грудью не рекомендуется в ходе применения Коронала.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В связи с изменчивостью индивидуальных реакций, следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, в основном в начале лечения и в случаях, если была изменена дозировка или одновременно употреблялся алкоголь.

Передозировка

Симптомы: брадикардия, гипотензия, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия. Чувствительность к одной большой дозе бисопролола изменяется индивидуально, и можно предположить, что очень чувствительными являются пациенты с сердечной недостаточностью.

Лечение: прекратить лечение бисопрололом и начать проводить поддерживающую и симптоматическую терапию. Ограниченные данные свидетельствуют о том, что бисопролол вряд ли является диализируемым.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из алюминиевой /алюми-ниевой фольги или поливинилхлорид/полиэтилен/поливинилдихлорид твердой пленки/алюминиевой фольги.

По 3 или 6 контурных упаковок вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Условия отпуска из аптек

Производитель

Санека Фармасьютикалс а.с.

Нитрианска 100, 920 27 Глоговец, Словацкая Республика

Владелец регистрационного удостоверения

Зентива а.с.

Эйнштейнова 24, 851 01 Братислава, Словацкая Республика

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

050013 г. Алматы, ул. Фурманова, 187 Б

телефон: 8-727-244-50-96

факс: 8-727-258-25-96

e-mail: quality.info@sanofi.com

Содержание

Фотографии упаковок

Картинка с сайта: www.rlsnet.ru

11.09.2015

Действующее вещество

ATX

Фармакологическая группа

Состав

Описание лекарственной формы

Фармакодинамика

Фармакокинетика

Показания

Противопоказания

Применение при беременности и кормлении грудью

Способ применения и дозы

Побочные действия

Взаимодействие

Передозировка

Особые указания

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг, 10 мг. По 10 или 15 табл. в блистере из PVC/PE/PVDC-AL или в блистере из Al/Al. По 1, 3, 6 или 10 бл. по 10 табл. или по 2 или 4 бл. по 15 табл. помещают в картонную пачку.

Производитель

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Описание проверено

• Крылов Юрий Федорович
  (фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации)
  
  Опыт работы: более 34 лет

Состав

Активное вещество: бисопролола фумарат 5 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 133 мг, крахмал кукурузный — 7.5 мг, натрия лаурилсульфат — 1 мг, кремния диоксид коллоидный — 2 мг, магния стеарат — 1.5 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза — 6.4 мг, макрогол 400 — 1.28 мг, титана диоксид (Е171) — 2.3 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) — 20 мкг.

Фармакокинетика

Всасывание

Абсорбция составляет 80-90%, прием пищи не влияет на абсорбцию. Cmax в плазме крови наблюдается через 1-3 ч.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови составляет около 30%. Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер — низкая, секреция с грудным молоком — низкая.

Метаболизм

Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.

Выведение

T1/2 — 10-12 ч. Выводится почками около 98% (50% — в неизмененном виде), менее 2% выводится с желчью.

Показания к применению

• Артериальная гипертензия;

• ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии.

Противопоказания

• Шок (в т.ч. кардиогенный);
• острая сердечная недостаточность;
• хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
• AV-блокада II и III степени (без искусственного водителя ритма);
• синоатриальная блокада;
• СССУ;
• выраженная брадикардия;
• кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности);
• артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст., особенно при инфаркте миокарда);
• бронхиальная астма и хроническая обструктивная болезнь легких в анамнезе;
• одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В);
• сопутствующее применение флоктафенина и сультоприда;
• поздние стадии нарушения периферического кровообращения;
• болезнь Рейно;
• период лактации;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим бета-адреноблокаторам.

С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности, почечной недостаточности (КК менее 20 мл/мин), метаболическом ацидозе, феохромоцитоме (при сопутствующем применении альфа-адреноблокаторов), сахарном диабете в стадии декомпенсации, AV-блокаде I степени, стенокардии Принцметала, рестриктивной кардиомиопатии, врожденных пороках сердца или пороках клапанов сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями, хронической сердечной недостаточности с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев, псориазе, депрессии (в т.ч. в анамнезе), тяжелых аллергических реакциях в анамнезе, при беременности, при соблюдении строгой диеты, проведении десенсибилизирующей иммунотерапии аллергенами и экстрактами аллергенов, а также пациентам пожилого возраста.

Способ применения и дозы

При артериальной гипертензии и ИБС (профилактика приступов стабильной стенокардии) начальная доза составляет 2.5-5 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз/сут. Максимальная суточная доза — 20 мг.

У пациентов с нарушением функции почек при КК < 20 мл/мин или с выраженными нарушениями функции печени максимальная суточная доза — 10 мг.

Коррекции дозы у пожилых пациентов не требуется.

Таблетки следует принимать внутрь, утром натощак, не разжевывая, с небольшим количеством жидкости.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности

2 года. Препарат нельзя применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Особые указания

При назначении Коронала следует регулярно контролировать ЧСС и АД (в начале лечения — ежедневно, затем — 1 раз в 3-4 мес), проводить ЭКГ, определять уровень глюкозы в крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пациентов пожилого возраста рекомендуется контролировать функцию почек (1 раз в 4-5 мес).

Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин.

Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у больных с отягощенным бронхолегочным анамнезом.

Следует учитывать, что примерно у 20% больных стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны из-за тяжелого коронарного атеросклероза с низким порогом ишемии (ЧСС менее 100 уд./мин) и повышенного конечного диастолического объема левого желудочка, нарушающего субэндокардиальный кровоток.

У курящих пациентов эффективность бета-адреноблокаторов снижается.

Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

При использовании Коронала у больных с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная альфа-адреноблокада).

Бисопролол может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена Коронала у пациентов с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику заболевания.

При сахарном диабете бисопролол может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.

При одновременном применении с клонидином прием последнего может быть прекращен только через несколько дней после отмены препарата Коронал.

Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.

В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 ч до начала общей анестезии. Если больной принял препарат перед операцией, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием.

Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить в/в введением атропина (1-2 мг).

Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (в т.ч. резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного понижения АД или брадикардии.

Больным с сопутствующими бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных лекарственных средств. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.

В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин), выраженного снижения АД (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV-блокады необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.

Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии.

Следует отменить препарат перед проведением исследования содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина, ванилинминдальной кислоты, титров антинуклеарных антител.

Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (дозу снижают на 25% в 3-4 дня).

Описание

Бета1-адреноблокатор селективный.

Применение у детей

Препарат противопоказан к применению у детей и подростков до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Фармакодинамика

Селективный бета1-адреноблокатор. Снижает активность ренина плазмы, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает ЧСС (в покое и при нагрузке). Оказывает антигипертензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах β1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда). При увеличении дозы оказывает бета2-адреноблокирующее действие.

ОПСС в начале применения препарата, в первые 24 ч после приема внутрь, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции β2-адренорецепторов), которое через 1-3 суток возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.

Антигипертензивное действие связано с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляцией периферических сосудов, снижением активности РААС (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина) и ЦНС, восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и в итоге уменьшением периферических симпатических влияний. При артериальной гипертензии гипотензивный эффект развивается через 2-5 дней, стабильный эффект — через 1-2 мес.

Антиангинальное действие обусловлено уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышаться потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.

Антиаритмическое действие обусловлено устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и проводимости по дополнительным путям.

При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие β2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия в организме. При применении в высоких дозах (200 мг и более) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа β-адренорецепторов, главным образом в бронхах и гладких мышцах сосудов.

Побочные действия

Частота встречаемости побочных эффектов определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10 000 и <1/1000), очень редко (<1/10 000, включая отдельные сообщения).

Со стороны ЦНС:

 нечасто — повышенная утомляемость, астения, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, депрессия; редко — галлюцинации, ночные кошмары, судороги.

Со стороны органов чувств:

 редко — нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, нарушение слуха; очень редко — конъюнктивит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

 очень часто — синусовая брадикардия; часто — снижение АД, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, парестезии); нечасто — нарушение AV-проводимости, ортостатическая гипотензия, декомпенсация хронической сердечной недостаточности, периферические отеки.

Со стороны пищеварительной системы:

 часто — сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, диарея, запор; редко — гепатит, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны дыхательной системы:

 нечасто — затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов — ларинго- и бронхоспазм; редко — заложенность носа, аллергический ринит.

Со стороны эндокринной системы

: редко — гипергликемия (у больных сахарным диабетом 2 типа), гипогликемия (у больных, получающих инсулин).

Аллергические реакции:

 редко — кожный зуд, сыпь, крапивница.

Со стороны кожных покровов:

 редко — усиление потоотделения, гиперемия кожи; очень редко — псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза, алопеция.

Со стороны костно-мышечной системы:

 нечасто — мышечная слабость, судороги в икроножных мышцах, артралгия.

Со стороны органов кроветворения:

 в отдельных случаях — тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Прочие:

 очень редко — нарушение потенции; редко — гипертриглицеридемия, синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение АД).

Применение при беременности и кормлении грудью

Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV-блокада, снижение АД, острая сердечная недостаточность, акроцианоз, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги.

Лечение: необходимо промыть желудок и назначить адсорбирующие препараты. Проводят симптоматическую терапию: при развившейся AV-блокаде — в/в введение 1-2 мг атропина, эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии — в/в лидокаин (препараты I А класса не применяются); при снижении АД больной должен находиться в положении Тренделенбурга; при отсутствии симптомов отека легких — в/в плазмозамещающие растворы, при неэффективности — введение эпинефрина, допамина, добутамина (для поддержания хроно- и инотропного действия и устранения выраженного снижения АД); при сердечной недостаточности — сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах — в/в диазепам; при бронхоспазме — бета₂-адреностимуляторы ингаляционно.

Взаимодействие

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих бисопролол.

При одновременном применении с Короналом йодосодержащие рентгеноконтрастные лекарственные средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

При одновременном применении с Короналом фенитоин для в/в введения, лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.

При одновременном применении Коронал изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД).

При одновременном применении Коронал снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

НПВС (за счет задержки ионов натрия и блокады синтеза простагландина почками), ГКС и эстрогены (за счет задержки ионов натрия) ослабляют антигипертензивный эффект Коронала.

При одновременном применении с Короналом сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокаторы медленных кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодарон и другие антиаритмические лекарственные средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV-блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.

При одновременном применении с Короналом нифедипин может приводить к значительному снижению АД.

При одновременном применении с Короналом диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные лекарственные средства могут привести к чрезмерному снижению АД.

Коронал удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

При одновременном применении с Короналом трициклические и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение ЦНС, могут провоцировать нарушения сердечного ритма, брадикардию и ортостатическую гипотензию.

Не рекомендуется одновременное применение Коронала с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и Коронала должен составлять не менее 14 дней.

При одновременном применении с Короналом негидрированные алкалоиды спорыньи, эрготамин повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

При одновременном применении с Короналом сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме.

При одновременном применении с Короналом рифампицин укорачивает Т_1/2 бисопролола.

Существует потенциальная опасность аддитивного эффекта с развитием гипотензии и/или значительной брадикардии, при совместном использовании с бета-адреноблокаторами для местного применения (глазные капли).

Отмечается снижение антигипертензивного действия препарата на фоне применения адреналина и норадреналина.

Вероятность нарушений автоматизма, проводимости и сократимости сердца увеличивается (взаимно) на фоне терапии хинидиновыми препаратами (мефлохин, хлорохин).

В случае шока или артериальной гипотензии, обусловленной флоктафенином, при совместном применении возможно снижение компенсаторных сердечно-сосудистых реакций.

При одновременном применении с баклофеном или амифостином также отмечается усиление антигипертензивного действия.

Передозировка

Симптомы:

аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV-блокада, снижение АД, острая сердечная недостаточность, акроцианоз, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги.

Лечение:

необходимо промыть желудок и назначить адсорбирующие препараты. Проводят симптоматическую терапию: при развившейся AV-блокаде — в/в введение 1-2 мг атропина, эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии — в/в лидокаин (препараты I А класса не применяются); при снижении АД больной должен находиться в положении Тренделенбурга; при отсутствии симптомов отека легких — в/в плазмозамещающие растворы, при неэффективности — введение эпинефрина, допамина, добутамина (для поддержания хроно- и инотропного действия и устранения выраженного снижения АД); при сердечной недостаточности — сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах — в/в диазепам; при бронхоспазме — бета2-адреностимуляторы ингаляционно.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортным средством и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Список литературы (источники):

• Государственный реестр лекарственных средств
• Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
• Международная классификация болезней (МКБ-10)
• Официальная инструкция от производителя