Кеторолак уколы инструкция по применению внутримышечно от чего помогает

Характеристики

На 1 мл:

Действующее вещество: кеторолака трометамол (кеторолака трометамин) — 30 мг.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, динатрия эдетата дигидрат (соль динатриевая этилендиамин-N,N,N’,N’-тетрауксусной кислоты 2-водная [трилон Б]), вода для инъекций.

НПВП.

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) оказывает выраженное анальгезирующее действие обладает противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.

Механизм действия связан с неселективным угнетением активности циклооксигеназы (ЦОГ) — ЦОГ-1 и ЦОГ-2 катализирующей образование простагландинов из арахидоновой кислоты которые играют важную роль в патогенезе боли воспаления и лихорадки.

Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S и [+]R энантиомеров при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S формой. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином значительно превосходит другие НПВП.

Препарат не влияет на опиоидные рецепторы не угнетает дыхания не вызывает лекарственной зависимости не обладает седативным и анксиолитическим действием.

После внутримышечного введения начало анальгезирующего действия отмечается через 05 ч максимальный эффект достигается через 1-2 ч.

Всасывание

Фармакокинетика кеторолака после разового и многократного внутривенного и внутримышечного введения носит линейный характер.

При внутримышечном введении абсорбция полная и быстрая. Максимальная концентрация препарата (Сmах) после внутримышечного введения 30 мг — 174-31 мкг/мл 60 мг — 323-577 мкг/мл время достижения максимальной концентрации (Тсmах) — 15-73 мин и 30-60 мин соответственно.

Сmах после внутривенного введения 15 мг — 196-298 мкг/мл 30 мг — 369-561 мкг/мл Тсmах — 04-18 мин и 11-47 мин соответственно.

Распределение

Связь с белками плазмы — 99%. Время достижения равновесной концентрации препарата (Css) при парентеральном введении 30 мг 4 раза в сутки — 24 ч, при внутримышечном введении 15 мг — 065-113 мкг/мл 30 мг — 129-247 мкг/мл.

Объем распределения (Vd) при внутримышечном введении — 0136-0214 л/кг при внутривенном — 0166-0254 л/кг.

У больных с почечной недостаточностью объем распределения препарата может увеличиваться в два раза а объем распределения его R-энантиомера — на 20%.

Проникает в грудное молоко: при приеме матерью 10 мг кеторолака Сmах в молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 73 нг/мл через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при использовании препарата 4 раза в сутки) — 79 нг/л. Около 10% кеторолака проходит через плаценту.

Метаболизм

Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды которые выводятся почками и фармакологически неактивный р-гидроксикеторолак. Выводится на 91% почками 6% — через кишечник.

Выведение

Период полувыведения (Т1/2) у пациентов с нормальной функцией почек — 35-92 ч после парентерального введения 30 мг. Т1/2 возрастает у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Изменения функции печени не оказывают влияния на Т1/2 .

У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) Т1/2 — 103-108 ч при более выраженной почечной недостаточности — более 136 ч.

При введении 30 мг кеторолака внутримышечно общий клиренс составляет 0023 л/ч/кг (0019 л/ч/кг у пожилых пациентов), у пациентов с почечной недостаточностью (при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л) — 0015 л/ч/кг. При введении 30 мг кеторолака внутривенно общий клиренс составляет 003 л/ч/кг.

Не выводится путем гемодиализа.

Болевой синдром сильной и умеренной выраженности различного происхождения при травмах зубной боли боли в послеоперационном периоде при онкологических и ревматических заболеваниях миалгия артралгия невралгия радикулит.

Предназначен для симптоматической терапии уменьшения боли и воспаления на момент использования. На прогрессирование заболевания не влияет.

Препарат противопоказан при беременности.

При родах и родоразрешении применение препарата противопоказано т. к. ингибируя синтез простагландинов кеторолак может отрицательно повлиять на кровообращение плода и ослабить сократительную деятельность матки что повышает риск маточных кровотечений.

При необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить так как препарат ингибируя синтез простагландинов может вызвать неблагоприятные эффекты у новорожденных.

Внутривенно и внутримышечно.

Раствор препарата Кеторолака используют в минимально эффективных дозах подобранных в соответствии с интенсивностью боли. При необходимости одновременно можно назначить наркотические анальгетики в уменьшенных дозах.

При парентеральном применении пациентам от 16 до 64 лет с массой тела превышающей 50 кг внутримышечно однократно вводят не более 60 мг (с учетом перорального приема). Обычно — по 30 мг каждые 6 ч, внутривенно — по 30 мг (не более 6 доз за 2 сут).

Внутримышечно взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с хронической почечной недостаточностью (ХПН) однократно вводят не более 30 мг (с учетом перорального приема), обычно — по 15 мг (не более 8 доз за 2 сут), внутривенно — не более 15 мг каждые 6 ч (не более 8 доз за 2 сут).

Максимальные суточные дозы для внутримышечного и внутривенного введения составляют для пациентов от 16 до 64 лет с массой тела превышающей 50 кг — 90 мг/сут, взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с ХПН а также пожилым пациентам (старше 65 лет) — для внутримышечного и внутривенного введения 60 мг. Длительность лечения не должна превышать 2 сут.

При внутривенном введении дозу необходимо вводить не менее чем за 15 сек.

Внутримышечная инъекция проводится медленно глубоко в мышцу.

Начало обезболивающего действия отмечается через 30 мин максимальное обезболивание наступает через 1-2 часа. Обезболивающий эффект длится около 4-6 часов.

Частота побочных эффектов классифицируется в зависимости от частоты встречаемости случая: часто (1-10%) иногда (01-1%) редко (001-01%) очень редко (менее 001%) включая отдельные сообщения.

Аллергические реакции: редко — анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица кожная сыпь крапивница зуд кожи одышка отеки век периорбитальный отек затрудненное дыхание тяжесть в грудной клетке свистящее дыхание).

Местные реакции (в месте введения): менее часто — жжение или боль в месте введения.

Со стороны центральной нервной системы: часто — головная боль головокружение сонливость, редко — асептический менингит (лихорадка сильная головная боль судороги ригидность мышц шеи и/или спины) гиперактивность (изменение настроения беспокойство) галлюцинации депрессия психоз.

Со стороны кожных покровов: менее часто — кожная сыпь (включая макулопапулезную сыпь) пурпура, редко — эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без покраснение уплотнение или шелушение кожи опухание и/или болезненность небных миндалин) крапивница синдром Стивенса-Джонсона синдром Лайелла.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — острая почечная недостаточность боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия почечная недостаточность тромбоцитопения пурпура) частое мочеиспускание повышение или снижение объема мочи нефрит отеки почечного генеза.

Со стороны пищеварительной системы: часто (особенно у пожилых пациентов старше 65 лет имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта) — гастралгия диарея, менее часто — стоматит метеоризм запор рвота ощущение переполнения желудка, редко — тошнота эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в том числе с перфорацией и/или кровотечением — абдоминальная боль спазм или жжение в эпигастральной области мелена рвота по типу «кофейной гущи» тошнота изжога и другие) холестатическая желтуха гепатит гепатомегалия острый панкреатит.

Со стороны органов кроветворения: редко — анемия эозинофилия лейкопения.

Со стороны органов чувств: снижение слуха звон в ушах нарушение зрения (в том числе нечеткость зрительного восприятия).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее часто — повышение артериального давления, редко — отек легких обморок.

Со стороны системы гемостаза: редко — кровотечение из послеоперационной раны носовое кровотечение ректальное кровотечение.

Прочие: часто — отеки (лица голеней лодыжек пальцев ступней повышение массы тела), менее часто — повышенная потливость, редко — отек языка лихорадка.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или замечены любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции сообщите об этом врачу.

Симптомы: боль в животе тошнота рвота эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта нарушение функции почек метаболический ацидоз.

Лечение: проведение симптоматической терапии (поддержание жизненно важных функций организма). Не выводится в достаточной степени с помощью диализа.

Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВП включая ингибиторы циклооксигеназы-2 препаратами кальция глюкокортикостероидами этанолом кортикотропином может привести к образованию язв желудочно-кишечного тракта и развитию желудочно-кишечных кровотечений.

Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП (включая ингибиторы циклооксигеназы-2) а также одновременно с пробенецидом пентоксифиллином ацетилсалициловой кислотой солями лития антикоагулянтами (включая варфарин и гепарин).

Не использовать с парацетамолом более 2 дней. Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность с метотрексатом — гепато- и нефротоксичность. Совместное назначение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).

Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает период его полувыведения. На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ.

Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами (например варфарин) гепарином тромболитиками антиагрегантами цефоперазоном цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск кровотечения.

Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (снижается синтез простагландинов в почках).

При комбинировании с наркотическими анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены.

Антацидные средства не влияют на полноту всасывания лекарства.

Повышается гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы).

Совместное назначение с вальпроевой кислотой вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.

Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.

При назначении с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в том числе с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности.

Лекарственные средства блокирующие канальцевую секрецию снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.

Необходимо учитывать возможные взаимодействия при одновременном назначении кеторолака с циклоспорином зидовудином дигоксином такролимусом препаратами хинолонового ряда селективными ингибиторами обратного захвата серотонина мифепристоном.

Зидовудин: повышение риска токсичности в отношении красных кровяных телец посредством влияния на ретикулоциты с возникновением тяжелой анемии через неделю после начала лечения НПВП. Необходимо проводить общий анализ крови и контролировать количество ретикулоцитов один или два раза в неделю после начала лечения НПВП.

Мифепристон: после применения мифепристона в течение 8-12 последующих дней не следует применять НПВП поскольку они могут ослаблять эффекты мифепристона.

Циклоспорин и такролимус: НПВП могут увеличивать нефротоксичность из-за эффектов связанных с простагландинами почек. При совместном применении необходимо контролировать функцию почек.

Перед назначением препарата необходимо выяснить вопрос о предшествующей аллергической реакции на препарат или НПВП. Из-за риска развития аллергических реакций введение первой дозы проводят под тщательным наблюдением врача.

При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками.

Не рекомендуется применять в качестве лекарственного средства для профилактического обезболивания перед и во время обширных оперативных вмешательств из-за высокого риска кровотечения.

Не следует применять препарат совместно с НПВП (включая ингибиторы циклооксигеназы-2) так как при совместном приеме с другими НПВП могут наблюдаться задержка жидкости декомпенсация сердечной деятельности повышение артериального давления. Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48 ч.

Препарат может изменять свойства тромбоцитов.

Больным с нарушением свертывания крови назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов особенно важно для послеоперационных больных требующих тщательного контроля гемостаза.

Риск развития лекарственных осложнений возрастает при удлинении лечения (у больных с хроническими болями) и повышении дозы препарата более 90 мг/сут. Для снижения риска нежелательных явлений следует применять минимально эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Для снижения риска развития НПВП-гастропатии назначаются мизопростол омепразол.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в местах недоступных для детей.

Состав

1 мл

кеторолака трометамол (кеторолака трометамин) 30 мг

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода д/и, динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты (трилон Б).

Фармакологические свойства

НПВС, оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.

Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ферментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2, главным образом в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простагландины — модуляторов болевой чувствительности, воспаления и терморегуляции. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь R(+) и S(-)-энантиомеров, при этом анальгезирующее действие обусловлено S(-)-энантиомером.

Кеторолак не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхание, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.

По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВС.

После в/м введения начало анальгезирующего действия отмечается через 0.5 ч, максимальный эффект достигается через 1-2 ч.

Показания к применению

Болевой синдром сильной и умеренной выраженности: травмы, зубная боль, боли в послеоперационном периоде, онкологические заболевания, миалгия, артралгия, невралгия, радикулит, вывихи, растяжения, ревматические заболевания;

для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к кеторолаку и другим НПВС; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВС (в т.ч. в анамнезе); крапивница, ринит, вызванные приемом НПВС (в анамнезе); непереносимость лекарственных средств пиразолонового ряда; дегидратация, гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины); кровотечения или высокий риск их развития; состояние после проведения аортокоронарного шунтирования; подтвержденная гиперкалиемия; воспалительные заболевания кишечника; эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в стадии обострения, пептические язвы; гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия); тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин); тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени; геморрагический инсульт (подтвержденный или подозреваемый); геморрагический диатез; нарушение кроветворения; беременность; роды; период лактации (грудного вскармливания); детский возраст до 16 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Не применяют в качестве средства для премедикации, поддерживающей анестезии, обезболивания перед и во время хирургических операций (в т.ч. в акушерской практике) из-за высокого риска кровотечения.

Не показан для лечения хронических болей.

С осторожностью

Бронхиальная астма; холецистит; хроническая сердечная недостаточность; артериальная гипертензия; нарушение функции почек (креатинин плазмы ниже 50 мг/л); холестаз; активный гепатит; сепсис; системная красная волчанка; пожилой возраст (старше 65 лет); полипы слизистой оболочки носа и носоглотки, одновременный прием с другими НПВС; наличие факторов, повышающих токсичность ЖКТ: алкоголизм, табакокурение; послеоперационный период, отечный синдром, ИБС, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, клиренс креатинина менее 60 мл/мин, язвенные поражения ЖКТ в анамнезе, наличие инфекции Нeliсobacter pylori, длительное использование НПВС, тяжелые соматические заболевания, одновременный прием пероральных ГКС (в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч. клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение средства при беременности и в процессе родов, в период грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано применение при печеночной недостаточности.

С осторожностью следует применять при холецистите, холестазе, активном гепатите.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказано применение при почечной недостаточности (креатинин плазмы более 50 мг/л).

С осторожностью следует применять при нарушении функции почек (креатинин плазмы менее 50 мг/л).

Применение у детей

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 16 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет).

Способ применения и дозы

Устанавливают индивидуально, в зависимости от возраста пациента и тяжести болевого синдрома. При в/м или в/в введении разовая доза может варьировать от 10 мг до 60 мг.

Максимальная суточная доза при в/м и в/в введении для взрослых в возрасте до 65 лет и детей старше 16 лет составляет 90 мг; для пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) или с нарушением функции почек — 60 мг.

Непрерывная в/в инфузия не должна продолжаться более 24 ч.

При парентеральном введении продолжительность курса лечения не должна превышать 5 дней.

При переходе с парентерального введения на прием внутрь суммарная суточная доза кеторолака в обеих лекарственных формах в день перевода не должна превышать: 90 мг для взрослых в возрасте до 65 лет и детей старше 16 лет и 60 мг — для пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) или с нарушенной функцией почек. При этом доза кеторолака для приема внутрь в день перехода не должна превышать 30 мг.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: часто (особенно у пациентов пожилого возраста старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения ЖКТ) — гастралгия, диарея; менее часто — стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко — снижение аппетита, тошнота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением — абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, мелена, рвота с кровью или по типу *кофейной гущи*, тошнота, изжога), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — острая почечная недостаточность, боль в пояснице, гематурия, азотемия, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), учащенное мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение, сонливость; редко — асептический менингит (в т.ч. лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (в т.ч. изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее часто — повышение АД; редко — обморок.

Со стороны дыхательной системы: редко — бронхоспазм, диспноэ, ринит, отек легких, отек гортани (в т.ч. одышка, затруднение дыхания).

Со стороны органов чувств: редко — снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия).

Со стороны системы кроветворения: редко — анемия, эозинофилия, лейкопения.

Со стороны свертывающей системы крови: редко — кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.

Со стороны кожи и подкожных тканей: менее часто — кожная сыпь (в т.ч. макуло-папулезная), пурпура; редко — эксфолиативный дерматит (в т.ч. лихорадка с/без озноба, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Аллергические реакции: редко — анафилаксия или анафилактоидные реакции (в т.ч. изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).

Местные реакции: менее часто — жжение или боль в месте введения.

Прочие: часто — отеки (в т.ч. лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней), повышение массы тела; менее часто — повышенная потливость; редко — отек языка, лихорадка.

Передозировка

Симптомы (при однократном введении): боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта, нарушение функции почек, метаболический ацидоз. Лечение: симптоматическое (поддержание жизненно важных функций организма). Диализ — малоэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВС, препаратами кальция, ГКС, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв ЖКТ и развитию желудочно-кишечных кровотечений.

Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом — гепато- и нефротоксичность.

Совместное назначение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).

На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ.

Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск кровотечения.

Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (понижается синтез простагландинов в почках).

При одновременном применении с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены, т.к. усиливается их действие.

При одновременном применении усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы).

Совместное назначение с вальпроевой кислотой вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.

Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.

При назначении с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности.

Пробенецид и лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.

Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности кеторолака.

Фармацевтически несовместим с раствором трамадола, препаратами лития.

Особые указания

При совместном применении с другими НПВС может наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, артериальная гипертензия.

Для снижения риска развития НПВС-гастропатий назначают антациды, мизопростол, омепразол.

Влияние на агрегацию тромбоцитов сохраняется в течение 24-48 ч.

Гиповолемия повышает риск развития побочных реакций со стороны почек.

При необходимости можно назначать в комбинации с опиоидными анальгетиками.

Не использовать одновременно с парацетамолом более 5 дней.

У пациентов с нарушением свертывания крови применяют только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно в послеоперационном периоде, требующих тщательного контроля гемостаза.