Кеталонг инструкция по применению уколы

Форма выпуска, состав и упаковка

р-р д/инъекц. 30 мг/мл: 1 мл амп. 10 шт.
Рег. №: 6968/04/09/15 от 28.12.2015 — Действующее

Раствор для инъекций 1 мл
кеторолака трометамол (кеторолака трометамин) 30 мг

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, динатрия эдетат, натрия сульфит безводный (Е221), спирт бензиловый, повидон, пропиленгликоль, трометамин, вода д/и.

1 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки.

Описание активных компонентов препарата КЕТОЛОНГ-ДАРНИЦА® . Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата. Дата обновления: 14.01.2006 г.

Фармакологическое действие

НПВС, производное пирролизин-карбоксиловой кислоты. Оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ — основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки.

Фармакокинетика

При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 40-50 мин как после приема внутрь, так и после в/м введения. Прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию. Связывание с белками плазмы составляет более 99%.

T1/2 — 4-6 ч как после приема внутрь, так и после в/м введения.

Более 90% дозы выводится с мочой, в неизмененном виде — 60%; остальное количество — через кишечник.

У пациентов с нарушениями функции почек и лиц старческого возраста скорость выведения снижается, T1/2 увеличивается.

Реклама

Режим дозирования

Взрослым при приеме внутрь — по 10 мг каждые 4-6 ч, в случае необходимости — по 20 мг 3-4 раза/сут.

При в/м введении разовая доза — 10-30 мг, интервал между введениями — 4-6 ч. Максимальная длительность применения — 2 сут.

Максимальные дозы: при приеме внутрь или в/м введении — 90 мг/сут; для пациентов с массой тела до 50 кг, при нарушениях функции почек, а также для лиц старше 65 лет — 60 мг/сут.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — брадикардия, изменения АД, сердцебиение, обморок.

Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, боли в животе, диарея; редко — запор, метеоризм, чувство переполнения ЖКТ, рвота, сухость во рту, жажда, стоматит, гастрит, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, нарушения функции печени.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны беспокойство, головная боль, сонливость; редко — парестезии, депрессия, эйфория, нарушения сна, головокружение, изменение вкусовых ощущений, нарушения зрения, двигательные нарушения.

Со стороны дыхательной системы: редко — нарушение дыхания, приступы удушья.

Со стороны мочевыделительной системы: редко – учащение мочеиспускания, олигурия, полиурия, протеинурия, гематурия, азотемия, острая почечная недостаточность.

Со стороны системы свертывания крови: редко – носовые кровотечения, анемия, эозинофилия, тромбоцитопения, кровотечения из послеоперационных ран.

Со стороны обмена веществ: возможно усиление потоотделения, отеки; редко — олигурия, повышение уровня креатинина и/или мочевины в плазме крови, гипокалиемия, гипонатриемия.

Аллергические реакции: возможны кожный зуд, геморрагическая сыпь; в единичных случаях — эксфолиативный дерматит, крапивница, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок, бронхоспазм, отек Квинке, миалгии.

Прочие: возможна лихорадка.

Местные реакции: боль в месте инъекции.

Противопоказания к применению

Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, наличие или подозрение на желудочно-кишечное кровотечение и/или черепно-мозговое кровоизлияние, нарушения свертывания крови в анамнезе, состояния с высоким риском кровотечения или неполного гемостаза, геморрагический диатез, умеренные и выраженные нарушения функции почек (содержание сывороточного креатинина более 50 мг/л), риск развития почечной недостаточности при гиповолемии и дегидратации; «аспириновая триада», бронхиальная астма, полипы полости носа, ангионевротический отек в анамнезе, профилактическое обезболивание перед операцией и во время операции, детский и подростковый возраст до 16 лет, беременность, роды, лактация, повышенная чувствительность к кеторолаку, ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности, во время родов и в период лактации (грудного вскармливания).

Кеторолак противопоказан для применения в качестве средства для премедикации, поддерживающей анестезии и для обезболивания в акушерской практике, поскольку под его влиянием возможно увеличение длительности первого периода родов. Кроме того, кеторолак может угнетать сократимость матки и кровообращение плода.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек (содержание сывороточного креатинина более 50 мг/л), риске развития почечной недостаточности при гиповолемии и дегидратации.

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек.

Применение у пожилых пациентов

Следует с осторожностью применять кеторолак у больных старческого возраста, т.к. период полувыведения кеторолака удлиняется, а плазменный клиренс может снижаться. У этих больных рекомендуется применять кеторолак в дозах, близких к нижней границе терапевтического диапазона.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени и почек, хронической сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией, у больных с эрозивно-язвенными поражениями ЖКТ и кровотечениями из ЖКТ в анамнезе.

Следует с осторожностью применять кеторолак в послеоперационном периоде в случаях, когда требуется особенно тщательный гемостаз (в т.ч. после резекции предстательной железы, тонзиллэктомии, в косметической хирургии), а также у больных старческого возраста, т.к. период полувыведения кеторолака удлиняется, а плазменный клиренс может снижаться. У этой категории больных рекомендуется применять кеторолак в дозах, близких к нижней границе терапевтического диапазона. При появлении симптомов поражения печени, кожной сыпи, эозинофилии кеторолак следует отменить. Кеторолак не показан для применения при хроническом болевом синдроме.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Если в период лечения кеторолаком появляются сонливость, головокружение, бессонница или депрессия, необходимо соблюдать особую осторожность во время занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении кеторолака с другими НПВС возможно развитие аддитивных побочных эффектов; с пентоксифиллином, антикоагулянтами (включая гепарин в низких дозах) — возможно увеличение риска кровотечения; с ингибиторами АПФ — возможно увеличение риска развития нарушений функции почек; с пробенецидом — увеличиваются концентрация кеторолака в плазме и период его полувыведения; с препаратами лития — возможно снижение почечного клиренса лития и повышение его концентрации в плазме; с фуросемидом — уменьшение его мочегонного действия.

При применении кеторолака уменьшается потребность в применении опиоидных анальгетиков с целью обезболивания.

Источник

Рекомендуется применять в условиях стационара.

Вероятность возникновения побочных эффектов можно минимизировать, применяя минимальную эффективную дозу в течение кратчайшего промежутка времени, необходимого для контроля симптомов.

Комбинированное применение кеторолака трометамина внутримышечно и перорально у взрослых пациентов не должно превышать 5 дней.

Следует иметь в виду, что у некоторых пациентов обезболивание наступает только через 30 минут после внутримышечного введения.

Кеторолак трометамин не имеет седативных или анксиолитических свойств.

При лечении пациентов с сердечной, почечной или печеночной недостаточностью, которые принимают диуретики, или после хирургического вмешательства с гиповолемией необходимо проводить тщательный контроль диуреза и функции почек.

Влияние на желудочно-кишечный тракт.

Кеторолак трометамин способен вызывать тяжелые побочные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта на любом этапе терапии лекарственным средством после симптомов-предвестников или без них. Такие побочные реакции могут иметь летальные последствия. Риск появления серьезных с клинической точки зрения желудочно-кишечных кровотечений является дозозависимым. Но побочные явления могут возникать даже при непродолжительной терапии. Кроме наличия в анамнезе язвенной болезни, провоцирующими факторами являются одновременное применение пероральных кортикостероидов, антикоагулянтов, длительная терапия НПВС, курение, употребление алкогольных напитков, пожилой возраст и плохое состояние здоровья в целом.

Эти пациенты должны начинать лечение с наименьшей доступной дозы. Состояние таких пациентов, а также пациентов, нуждающихся в одновременном применении ацетилсалициловой кислоты в низкой дозе, или других лекарственных средств, которые могут увеличить риск желудочно-кишечных кровотечений, следует контролировать и рассмотреть возможность применения комбинированной терапии защитными средствами (например, мизопростол или ингибиторы протонной помпы). При появлении каких-либо необычных симптомов со стороны желудочно-кишечного тракта, при кровотечениях или язвах, особенно у пожилых людей, при терапии кеторолаком применение лекарственного средства следует прекратить.

Большинство спонтанных отчетов о явлениях со стороны желудочно-кишечного тракта касались пожилых или ослабленных пациентов, поэтому при лечении такой категории больных следует уделять им особое внимание и при возникновении подозрения кеторолак следует отменить. Пациентам из группы риска следует назначить альтернативный вид терапии, в которую не входят НПВС.

НПВС, включая кеторолак, могут быть связаны с повышенным риском разрыва желудочно-кишечного анастомоза. Рекомендуется тщательное медицинское наблюдение и осторожность при применении кеторолака после операций на желудочно-кишечном тракте.

Следует с осторожностью применять НПВС пациентам с болезнью Крона и язвенным колитом в анамнезе из-за возможности ухудшения течения заболевания.

Влияние на гемостаз.

Кеторолак подавляет агрегацию тромбоцитов и удлиняет время кровотечения.

При одновременном приеме кеторолака трометамина у пациентов, получающих антикоагулянтную терапию, может повышаться риск возникновения кровотечения. Детальных исследований одновременного применения кеторолака и профилактических низких доз гепарина (2500-5000 ЕД каждые 12 часов), варфарина и декстранов не проводили, поэтому такой режим тоже может повышать риск появления кровотечения. Пациенты, принимающие антикоагулянты или требующие введения низких доз гепарина, не должны применять кеторолак трометамин. За состоянием пациентов, принимающих другие средства, которые негативно влияют на гемостаз, при введении кеторолака трометамина следует пристально наблюдать. В контролированных клинических исследованиях частота клинически значимого послеоперационного кровотечения составляла менее 1%. У больных с нормальной функцией кровотечения кровотечение увеличивалось, но не за пределами нормы от 2 до 11 минут. В отличие от пролонгированного действия после приема ацетилсалициловой кислоты, функция тромбоцитов возвращается в норму в течение 24-48 часов после отмены кеторолака.

Послеоперационное раневое кровотечение было зарегистрировано в связи с немедленным периоперационным применением кеторолака. Поэтому кеторолак не следует применять пациентам, которым делали операцию с высоким риском кровотечения или неполным гемостазом.

Следует с осторожностью применять кеторолак трометамин при выраженных показателях гемостаза, но не ограничиваясь косметическими или ежедневными операциями, резекцией предстательной железы или тонзиллэктомией.

Гематома, носовое кровотечение и другие признаки раневого кровотечения были зафиксированные при применении кеторолака. Врачи должны осознавать фармакологическое сходство кеторолака с другими НПВС, которые ингибируют ЦОГ и риск кровотечения, особенно у пожилых людей.

Применение пациентам с нарушениями функции почек.

Как и другие НПВС, кеторолак подавляет синтез простагландинов и может выявлять токсическое воздействие на почки, поэтому его следует с осторожностью применять пациентам с нарушениями функции почек или с болезнями почек в анамнезе. Обычно, после прекращения терапии НПВС, почки возвращаются в свое предыдущее функциональное состояние.

К группе риска относятся пациенты после кровопотери, с нарушениями функции почек, гиповолемией, сердечной недостаточностью, с нарушениями функции печени, пациенты, применяющие диуретики, и пациенты пожилого возраста.

Не следует принимать кеторолак для инъекций пациентам с умеренными или серьезными нарушениями функции почек (креатинин в сыворотке крови — более 160 мкмоль/л), поскольку кеторолак и его метаболиты выделяются прежде всего почками.

Пациенты с менее выраженными нарушениями функции почек должны получать более низкие дозы кеторолака (не более 60 мг в сутки, внутримышечно). Необходимо внимательно следить за состоянием почек и уровнем мочевины/креатинина в моче таких пациентов. Перед началом лечения пациенты должны быть хорошо гидратированы. У пациентов, пребывающие на гемодиализе, клиренс кеторолака был снижен примерно наполовину от нормальной скорости, а терминальный Т1/2 увеличивался почти в 3 раза.

Как и в случае с другими лекарственными средствами, тормозящими синтез простагландинов, при применении кеторолака увеличивается уровень мочевины, креатинина и калия в сыворотке крови и может наблюдаться после одной дозы.

Влияние на сердечно-сосудистую систему и сосуды головного мозга.

За состоянием больных артериальной гипертензией и/или с незначительной и умеренной сердечной недостаточностью в анамнезе необходимо тщательно наблюдать через имеющуюся информацию о задержке жидкости и отек при терапии НПВС.

Чтобы минимизировать потенциальный риск развития побочных кардиоваскулярных осложнений у пациентов, которые применяют НПВС, следует применять минимальную эффективную дозу в течение кратчайшего возможного промежутка времени. Пациентам с неконтролируемой гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или сосудов головного мозга кеторолак трометамин назначают только после тщательной оценки всех преимуществ и недостатков такого лечения. Также следует взвешивать целесообразность назначения кеторолака перед началом длительного лечения пациентов группы риска по развитию сердечно-сосудистых заболеваний (например, с артериальной гипертензией, гиперлипидемией, сахарным диабетом, а также курящих).

Клинические исследования и эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что применение некоторых НПВС, особенно в высоких дозах и в течение длительного времени, может ассоциироваться с незначительным повышением риска артериальных тромботических осложнений, таких как инфаркт миокарда или инсульт. Нельзя исключить такой риск и для кеторолака.

Применение пациентам с нарушениями функции печени.

Кеторолак трометамин следует с осторожностью назначать пациентам с нарушениями функций печени или с заболеваниями печени в анамнезе. Значительное повышение (более чем в 3 раза от нормы) АЛТ и АСТ в сыворотке крови наблюдалось в контролируемых клинических исследованиях менее чем у 1% пациентов.

Кроме того, сообщали о единичных случаях тяжелых печеночных реакций, включая желтуху и летальный фульминантный гепатит, некроз печени и печеночную недостаточность, в некоторых случаях — летальные. Кеторолак следует отменять в случае появления клинических симптомов заболевания печени или системных проявлений (например, эозинофилия, сыпь).

Пациенты с нарушениями функции печени вследствие цирроза не имеют клинически важной разницы в клиренсе кеторолака или времени его полувыведения.

Можно наблюдать пограничные повышения одного или нескольких анализов функции печени. Эти нарушения могут быть временными, могут оставаться неизмененным или могут прогрессировать при продолжении терапии.

Респираторная система.

Следует контролировать состояние пациента в связи с высокой вероятностью развития бронхоспазма.

Заболевания соединительной ткани.

Применение лекарственного средства пациентам с системной красной волчанкой или заболеваниями соединительной ткани может ассоциироваться с повышенным риском развития асептического менингита.

Анафилактические (анафилактоидные) реакции.

Анафилактические (анафилактоидные) реакции (включая, но не ограничиваясь, анафилаксией, бронхоспазмом, покраснением, сыпью, артериальной гипотензией, отеком гортани и ангионевротическим отёком) могут наблюдаться у пациентов с или без гиперчувствительности к ацетилсалициловой кислоте, другим НПВС или к кеторолаку. Они также могут возникнуть у лиц с ангиодемой, бронхоспастической реактивностью (например, с астмой) и полипами носа в анамнезе. Анафилактоидные реакции, такие как анафилаксия, могут иметь летальный исход. Поэтому кеторолак не следует применять таким пациентам.

Со стороны кожи.

Были сообщения о серьезных реакциях со стороны кожи в связи с применением НПВС, некоторые из них были летальными, включая такие как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Самый высокий риск этих реакций возникает в начале курса лечения, причем первые проявления появляются в большинстве случаев в течение первого месяца лечения. Пациентам следует прекратить применение лекарственного средства при появлении первой сыпи, повреждении слизистых оболочек или при других проявлениях гиперчувствительности.

Злоупотребление или зависимость.

Кеторолак лишен привыкания потенциала. После внезапного прекращения кеторолака не наблюдали никаких абстинентных симптомов.

Важная информация о вспомогательных веществах.

Это лекарственное средство в своем составе имеет натрия сульфит безводный (Е 221), что редко может вызывать реакции гиперчувствительности и бронхоспазм.

Это лекарственное средство содержит спирт бензиловый, что может вызвать токсические и аллергические реакции у младенцев и детей до 3 лет. Применение лекарственного средства противопоказано детям до 16 лет.

Это лекарственное средство в своем составе имеет пропиленгликоль, который может вызвать симптомы, схожие с возникающими при употреблении алкоголя.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность.

Применение кеторолака трометамина противопоказано в период беременности, во время схваток и родов из-за известных эффектов НПВС на сердечно-сосудистую систему плода (риск не закрытия артериального протока).

Безопасность применения кеторолака во время беременности не была установлена. При исследованиях токсических доз кеторолака у крыс и кроликов тератогенность не подтверждена. У крыс наблюдалось удлинение периода беременности и/или задержка родов.

При применении НПВС отмечалась низкая частота врожденных аномалий у мужчин без каких-либо закономерностей.

Ингибирование синтеза простагландинов может отрицательно сказаться на беременности и/или развитии эмбриона/плода. Имеющиеся данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышенном риске выкидыша и различных пороках развития плода (сердечно-сосудистой системы и гастрошизис) после применения ингибитора синтеза простагландинов на ранних сроках беременности. Начиная с 20-й недели беременности, применение лекарственного средства Кетолонг-Дарница может вызвать олигогидрамнион вследствие дисфункции почек плода. Это нарушение может возникнуть вскоре после начала лечения и обычно обратимо после прекращения лечения. Кроме того, есть сообщение об сужении артериального протока после лечения во втором триместре беременности, которое в большинстве случаев исчезало после прекращения лечения. Может быть целесообразным дородовый мониторинг относительно олигогидрамниона и сужение артериального протока после воздействия на эторолак в течение нескольких дней, начиная с 20-й гестационной недели.

Абсолютный риск пороков развития сердечно-сосудистой системы при применении НПВС увеличивается с менее чем 1% до примерно 1,5%. Считается, что риск увеличивается дозой и длительностью терапии.

В III триместре беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут влиять на плод следующим образом:

  • сердечно-легочная токсичность (преждевременное сужение/закрытие артериального протока и легочная гипертензия);
  • нарушение функции почек с возможным дальнейшим развитием почечной недостаточности с олигогидрамнионом (см. выше).

На женщину и плод в конце беременности ингибиторы синтеза простагландинов могут влиять следующим образом:

  • возможность удлинения времени кровотечения, антиагрегантный эффект, который может возникнуть даже после очень низких доз, может наблюдаться усиленное кровотечение как у матери, так и у ребенка;
  • торможение сокращений матки, что может привести к задержке или продлению продолжительности родов.

Приблизительно 10% кеторолака проходит через плаценту.

Период кормления грудью.

При низких концентрациях кеторолак и его метаболиты проникают в грудное молоко в небольшом количестве.

Из-за возможного негативного влияния ингибиторов синтеза простагландина на грудных детей кеторолак противопоказан в период кормления грудью.

Фертильность.

Применение кеторолака, как и любого лекарственного средства, которое ингибирует синтез циклооксигеназы/простагландинов, может ухудшить фертильность женщин и не рекомендуется женщинам, которые пытаются забеременеть.

Женщинам, имеющим проблемы с зачатием или которые проходят обследование по поводу бесплодия.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

У некоторых пациентов при применении кеторолака трометамина может возникнуть головокружение, сонливость, нарушение зрения, головная боль, вертиго, бессонница или депрессия. Если наблюдаются эти или другие подобные побочные эффекты, не следует управлять автотранспортными средствами или работать с точными механизмами.

Источник

Способ применения и дозировка

Максимальная
суточная доза составляет 200 мг. Необходимо тщательно оценить соотношение
предполагаемой пользы и риска до начала приема кетопрофена в дозе 200 мг/сутки.

Взрослые и дети старше 15 лет

Внутривенно,
внутримышечно.

Внутримышечное введение

Рекомендуемая
доза при внутримышечном введении составляет 100 мг (1 ампула)
1–2 раза в день.

Продолжительность
внутримышечного введения препарата не должна превышать 2–3 дней. При
необходимости дальнейшую терапию кетопрофеном продолжают с применением других
лекарственных форм (таблетки, капсулы, суппозитории).

Внутривенное введение

Внутривенное
инфузионное введение кетопрофена должно проводиться только в условиях
стационара. Продолжительность инфузии должна составлять от 0,5 до 1 ч.
Внутривенный способ введения следует применять не более 48 ч.

Непродолжительная внутривенная инфузия:
100–200 мг (1–2 ампулы) кетопрофена, разведенных в 100 мл 0,9%
раствора натрия хлорида, вводится в течение 0,5–1 ч.

Продолжительная внутривенная инфузия:
100–200 мг (1–2 ампулы) кетопрофена, разведенных в 500 мл
инфузионного раствора (0,9% раствор натрия хлорида, лактатсодержащий раствор
Рингера, глюкоза), вводится в течение 8 часов.

Кетопрофен
можно сочетать с анальгетиками центрального действия; его можно смешивать с
морфином в одном флаконе: 10–20 мг морфина и 100–200 мг кетопрофена
разводят в 500 мл инфузионного раствора (0,9% раствор натрия хлорида
или лактатсодержащий раствор Рингера).

При
необходимости парентеральное введение препарата Кетонал® можно
сочетать с применением пероральных форм (таблетки, капсулы) или ректальных суппозиториев.

Специальные меры предосторожности

Кетопрофен
фармацевтически несовместим с раствором трамадола из-за выпадения осадка.

Инфузионные
флаконы следует обернуть черной бумагой или алюминиевой фольгой, поскольку
кетопрофен чувствителен к свету.

Пациенты пожилого возраста

У
пациентов пожилого возраста существует повышенный риск развития тяжелых
последствий нежелательных реакций.

Рекомендуется
начинать применение кетопрофена у пациентов пожилого возраста с минимальной
дозы препарата, поддерживая в дальнейшем минимально эффективную дозу.

Почечная недостаточность

У
пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести с КК менее
0,33 мл/с (20 мл/мин) дозу кетопрофена следует снизить.

У
пациентов с тяжелой почечной недостаточностью применение кетопрофена
противопоказано (смотри раздел «Противопоказания»).

Печеночная недостаточность

У
пациентов с хронической печеночной недостаточностью и пониженным содержанием
сывороточного альбумина дозу кетопрофена следует снизить.

У
пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью применение кетопрофена
противопоказано (смотри раздел «Противопоказания»).

Описание

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)

Состав

1 ампула
содержит:

Действующее вещество:

Кетопрофен
— 100 мг;

Вспомогательные вещества:

Пропиленгликоль
— 800 мг, этанол (спирт этиловый), 96% — 200 мг, бензиловый спирт —
40 мг, натрия гидроксид — 12 мг, натрия гидроксид — q.s., вода для
инъекций — до 2 мл.

Фармакотерапевтическая группа

НПВС — Производные пропионовой кислоты

Фармакодинамика

Кетопрофен
является нестероидным противовоспалительным препаратом. Кетопрофен обладает
противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием.

Кетопрофен
блокирует действие фермента циклооксигеназы‑1 и 2 (ЦОГ‑1 и ЦОГ‑2)
и, частично, липооксигеназы, что приводит к подавлению синтеза простагландинов
(в том числе и в центральной нервной системе, вероятнее всего, в гипоталамусе).

Стабилизирует
in vitro и in vivo липосомальные мембраны, при
высоких концентрациях in vitro
кетопрофен подавляет синтез брадикинина и лейкотриенов.

Кетопрофен
не оказывает отрицательного влияния на состояние суставного хряща.

Фармакокинетика

Всасывание

При
внутривенном введении кетопрофена средняя плазменная концентрация через
5 мин от начала инфузии и до 4 мин после ее прекращения составляет
26,4 ± 5,4 мкг/мл. Биодоступность составляет 90%.

При
однократном внутримышечном введении 100 мг кетопрофена препарат
обнаруживается в плазме крови через 15 мин после начала инфузии, а пиковая
концентрация (1,3 мкг/мл) достигается через 2 ч. Биодоступность
препарата повышается линейно с увеличением дозы.

Распределение

Кетопрофен
на 99% связан с белками плазмы крови, в основном с альбуминовой фракцией. Объем
распределения в тканях составляет 0,1–0,2 л/кг.

Кетопрофен
проникает в синовиальную жидкость, и при внутривенном введении 100 мг
через 3 ч его концентрация достигает 1,5 мкг/мл, что составляет 50%
от концентрации в плазме крови (около 3 мкг/мл). Через 9 ч
концентрация в синовиальной жидкости составляет 0,8 мкг/мл, а в плазме
крови — 0,3 мкг/мл, что означает, что кетопрофен медленнее проникает в
синовиальную жидкость и медленнее выводится из нее.

Равновесная
концентрация кетопрофена достигается в крови через 24 ч после его приема.
У пациентов пожилого возраста равновесная концентрация достигалась через
8,7 ч и составляла 6,3 мкг/мл.

После
однократного внутримышечного введения 100 мг кетопрофена препарат
обнаруживается в спинномозговой жидкости, как и сыворотке крови, через
15 мин.

Метаболизм

Кетопрофен
подвергается интенсивному метаболизму с участием микросомальных ферментов
печени, период полувыведения (T1/2) составляет 2 ч. Он
связывается с глюкуроновой кислотой и выводится из организма в виде
глюкуронида. Активных метаболитов кетопрофена нет.

Выведение

Период
полувыведения (T1/2) кетопрофена составляет 2 ч. До 80%
кетопрофена выводится почками в течение 24 ч, в основном (>90%) в форме
глюкуронида кетопрофена, и около 10% — через кишечник.

У
пациентов с почечной недостаточностью
кетопрофен выводится медленнее, его T1/2 увеличивается на 1 ч.

У
пациентов с печеночной недостаточностью
кетопрофен может аккумулироваться в тканях; таким пациентам необходимо
назначать препарат в минимальной терапевтической дозе.

У
пациентов пожилого возраста
метаболизм и выведение кетопрофена протекают медленнее, что имеет клиническое
значение только для пациентов со сниженной функцией почек.

Показания

—       
Ревматоидный
артрит;

—       
серонегативные
артриты: анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), псориатический артрит,
реактивный артрит (синдром Рейтера);

—       
подагра,
псевдоподагра;

—       
остеоартрит;

—       
мигрень;

—       
радикулит;

—       
внесуставные
проявления ревматических заболеваний (тендинит, бурсит, капсулит плечевого
сустава);

—       
посттравматический
и послеоперационный болевой синдром;

—       
болевой синдром
при онкологических заболеваниях;

—       
альгодисменорея.

Препарат
предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления
различного происхождения на момент использования, на прогрессирование
заболевания не влияет.

Противопоказания

—       
Повышенная чувствительность
к кетопрофену или другим компонентам препарата, а также салицилатам или другим
нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП);

—       
полное или
неполное сочетание бронхиальной астмы, ангионевротического отека, крапивницы,
острого ринита, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и
непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в том числе в
анамнезе);

—       
язвенная болезнь
желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, а также
желудочно-кишечные язвы, кровотечения и перфорации;

—       
хроническая
диспепсия, воспалительные заболевания кишечника, язвенный колит, болезнь Крона,
дивертикулит в стадии обострения;

—       
гемофилия и
другие нарушения свертываемости крови (в том числе геморрагический диатез);

—       
детский возраст
(до 15 лет);

—       
тяжелая
печеночная недостаточность, активное заболевание печени;

—       
тяжелая почечная
недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин), прогрессирующие
заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия;

—       
декомпенсированная
сердечная недостаточность, периоперационный период при аортокоронарном
шунтировании;

—       
цереброваскулярные
и другие активные кровотечения;

—       
беременность в
сроке более 20 недель;

—       
период грудного
вскармливания.

С осторожностью

Бронхиальная
астма в анамнезе, клинически выраженные сердечно-сосудистые, цереброваскулярные
заболевания и заболевания периферических артерий, дислипидемия, прогрессирующие
заболевания печени, гипербилирубинемия, алкогольный цирроз печени, печеночная
недостаточность, почечная недостаточность (КК 30–60 мл/мин), хроническая
сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, заболевания крови,
дегидратация, сахарный диабет, анамнестические данные о развитии язвенного
поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), наличие инфекции Helicobacter pylori, тяжелые соматические заболевания,
пожилой возраст (старше 65 лет, в т. ч. получающие диуретики,
ослабленные пациенты и с низкой массой тела), курение, сопутствующая терапия
антикоагулянтами (например, варфарин), антиагрегантами (например,
ацетилсалициловая кислота, никорандил), глюкокортикостероидами для приема
внутрь (например, преднизолон), селективными ингибиторами обратного захвата
серотонина (например, циталопрам, сертралин), пациенты с уменьшением объема
циркулирующей крови, длительное применение НПВП.

Применение при беременности и лактации

Беременность

Ингибирование
синтеза простагландинов может оказать нежелательное влияние на течение
беременности и/или на эмбриональное развитие. Данные, полученные в ходе
эпидемиологических исследований при применении ингибиторов синтеза
простагландинов на ранних сроках беременности, подтверждают повышение риска
самопроизвольного аборта и формирования пороков сердца (~ 1–1,5%). Риск
повышается с увеличением дозы и длительности лечения.

Назначать
препарат беременным женщинам в сроке до 20 недель возможно только в
случае, когда преимущества для матери оправдывают возможный риск для плода. В
случае доказанной пользы применения кетопрофена у женщин в сроке беременности
до 20 недель и у женщин, планирующих беременность, следует придерживаться
минимальной эффективной дозы препарата и продолжительности лечения.

Во
время III триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландина
могут оказывать токсическое влияние на плод, приводя к преждевременному
закрытию артериального протока и легочной гипертензии. Не следует применять
НПВП женщинам с 20‑й недели беременности в связи с возможным
развитием маловодия и/или патологии почек у новорожденных (неонатальная
почечная недостаточность).

У
беременных женщин во время III триместра беременности возможно развитие
слабости родовой активности матки и увеличение времени кровотечения даже при
применении низких доз кетопрофена. Следовательно, применение кетопрофена в
сроке более 20 недель противопоказано.

Грудное вскармливание

На
сегодняшний момент отсутствуют данные о выделении кетопрофена в грудное молоко,
поэтому применение кетопрофена при грудном вскармливании не рекомендовано.

Побочное действие

По
данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты
классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень
часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000,
<1/100), редко (≥1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000);
частота неизвестна (частоту возникновения явлений нельзя определить на основании
имеющихся данных).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Редко: геморрагическая
анемия;

Частота неизвестна:
агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, лейкопения.

Нарушения со стороны иммунной системы

Частота неизвестна:
анафилактические реакции (включая анафилактический шок).

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Частота неизвестна:
гипонатриемия, гипокалиемия (смотри раздел «Особые указания»).

Нарушения психики

Частота неизвестна:
спутанность сознания, эмоциональная лабильность.

Нарушения со стороны нервной системы

Нечасто: головная боль,
головокружение, сонливость;

Частота неизвестна:
асептический менингит, судороги, вертиго.

Нарушения со стороны органа зрения

Редко: нечеткость
зрения (смотри раздел «Особые указания»).

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

Редко: шум в ушах.

Нарушения со стороны сердца

Частота неизвестна:
сердечная недостаточность.

Нарушения со стороны сосудов

Частота неизвестна:
повышение артериального давления, васкулит (включая лейкоцитокластический
васкулит).

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной
клетки и средостения

Редко: обострение
бронхиальной астмы;

Частота неизвестна:
бронхоспазм (в особенности, у пациентов с гиперчувствительностью к НПВП),
ринит.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: тошнота, рвота;

Нечасто: запор, диарея,
гастрит;

Редко: пептическая
язва, стоматит;

Частота неизвестна:

—       
желудочно-кишечное
кровотечение, перфорация органов желудочно-кишечного тракта, панкреатит;

—       
желудочно-кишечный
дискомфорт, боль в желудке и редкие случаи колита.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Редко: гепатит,
повышение активности «печеночных» трансаминаз, повышение концентрации
билирубина вследствие развития нарушений, вызванных гепатитом.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Нечасто: кожная сыпь,
кожный зуд;

Частота неизвестна:
фотосенсибилизация, алопеция, крапивница, обострение хронической крапивницы,
ангионевротический отек, эритема, буллезная сыпь, включая синдром Стивенса‑Джонсона
и токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный
пустулез.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Частота неизвестна:

—       
острая почечная
недостаточность, тубулоинтерстициальный нефрит, нефритический синдром;

—       
задержка
жидкости/натрия в организме с возможным развитием отеков и гиперкалиемии
(смотри разделы «Особые указания» и «Взаимодействие с другими лекарственными
средствами»);

—       
органическое
поражение почек, способное вызывать острую почечную недостаточность: сообщалось
о единичных случаях острого тубулярного и папиллярного некроза.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Нечасто: периферические
отеки;

Частота неизвестна:
боль и ощущение жжения в месте введения, реакции в месте введения, в т. ч.
ливедоидная васкулопатия, известная как синдром Николау.

Данные
клинических исследований и эпидемиологические данные дают основание
предполагать, что применение некоторых НПВП (особенно при длительном применении
в высоких дозах) может быть связано с повышенным риском развития артериальных
тромбозов (например, инфаркта миокарда и инсульта) (смотри раздел «Особые
указания»).

Передозировка

При
передозировке кетопрофена могут отмечаться головная боль, головокружение,
сонливость, тошнота, рвота, диарея и боль в области живота. При сильной
интоксикации наблюдались гипотония, угнетение дыхания и желудочно-кишечные
кровотечения. При развитии данных симптомов пациента необходимо немедленно
перевести в специализированное отделение и начать симптоматическое лечение.

Специфического
антидота не обнаружено.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Препараты, совместное применение с которыми не рекомендуется

Другие НПВП (включая селективные ингибиторы ЦОГ‑2) и
салицилаты в высоких дозах

Повышенный
риск развития язв и кровотечений желудочно-кишечного тракта.

Антикоагулянты

Повышенный
риск развития кровотечений при совместном применении со следующими препаратами:

—       
гепарин;

—       
антагонисты
витамина K (например, варфарин);

—       
ингибиторы
агрегации тромбоцитов (например, тиклопидин, клопидогрел);

—       
ингибиторы
тромбина (например, дабигатран);

—       
прямые
ингибиторы фактора свертывания Xa (например, апиксабан, ривароксабан,
эдоксабан).

Если
совместного применения нельзя избежать, за пациентом следует осуществлять
тщательное наблюдение.

Препараты лития

Из-за
снижения экскреции лития почками возникает риск повышения плазменных
концентраций лития, иногда достигающих токсического уровня. Следует тщательно
следить за уровнем лития в плазме крови и своевременно корректировать дозу
препаратов лития во время и после применения НПВП.

Метотрексат в дозах свыше 15 мг в неделю

Повышает
гематологическую токсичность метотрексата, особенно при его применении в
высоких дозах (более 15 мг в неделю), что, вероятно, связано с вытеснением
метотрексата, связанного белками, и снижением его почечного клиренса. Интервал
времени между прекращением или началом терапии кетопрофеном и приемом
метотрексата должен составлять не менее 12 часов.

Препараты, при совместном применении с которыми следует
соблюдать осторожность

Диуретические средства

На
фоне терапии кетопрофеном пациенты, принимающие диуретики, особенно при
развитии дегидратации, имеют более высокий риск развития вторичной почечной
недостаточности вследствие снижения почечного кровотока, вызванного
ингибированием синтеза простагландинов. Перед началом применения кетопрофена у
таких пациентов следует провести регидратационные мероприятия. После начала
лечения необходимо контролировать функцию почек.

Ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II

Совместное
применение препарата с ингибиторами АПФ и блокаторами рецепторов
ангиотензина II у пациентов с нарушениями функции почек (при дегидратации,
пациентов пожилого возраста) может привести к усугублению ухудшения функции
почек, в т. ч. к развитию острой почечной недостаточности.

Метотрексат в дозах ниже 15 мг в неделю

В
течение первых недель одновременного применения кетопрофена и метотрексата в
дозе, не превышающей 15 мг/неделю, следует еженедельно контролировать
анализ крови. У пациентов пожилого возраста или при возникновении каких-либо
признаков нарушения функции почек следует выполнять исследование чаще.

Тенофовир

Совместное
применение тенофовира дизопроксила фумарата и НПВП может повышать риск развития
почечной недостаточности.

Никорандил

Совместное
применение никорандила и НПВП может повышать риск развития серьезных
осложнений, таких как язвы, перфорация и кровотечение из органов ЖКТ (смотри
раздел «Особые указания»).

Сердечные гликозиды

Не
было отмечено фармакокинетических взаимодействий между кетопрофеном и
дигоксином. Однако при их совместном применении следует соблюдать осторожность,
особенно у пациентов с почечной недостаточностью, поскольку НПВП могут
ослаблять функцию почек и снижать почечный клиренс сердечных гликозидов.

Препараты, взаимодействие с которыми следует учитывать

Антигипертензивные препараты (бета‑блокаторы,
ингибиторы АПФ, диуретики)

Риск
ослабления антигипертензивных эффектов (за счет ингибирования НПВП
вазодилатирующих простагландинов).

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС)

Повышенный
риск развития желудочно-кишечных кровотечений (смотри раздел «Особые
указания»).

Тромболитики

Повышенный
риск развития кровотечения.

Риски, связанные с гиперкалиемией

Одновременное
применение с солями калия, калийсберегающими диуретиками, ингибиторами АПФ, блокаторами рецепторов ангиотензина II,
НПВП, низкомолекулярными гепаринами, циклоспорином, такролимусом
и триметопримом повышает риск
развития гиперкалиемии. Риск гиперкалиемии повышается, если указанные выше
препараты применяются совместно.

Риски, связанные с антитромботическим эффектом

Применение
нескольких антиагрегантных препаратов
(тирофибан, эптифибарид, абциксимаб, илопрост)
повышает риск развития кровотечения.

Мифепристон

НПВП
могут уменьшать эффективность мифепристона. Прием НПВП следует начинать не
ранее, чем через 8–12 дней после отмены мифепристона.

Препараты, взаимодействие с которыми следует принимать во
внимание

При
одновременном применении с циклоспорином,
такролимусом возможен риск
развития аддитивного нефротоксического действия, особенно у пациентов пожилого
возраста.

Особые указания

С
целью снижения риска развития нежелательных явлений кетопрофена рекомендуется
применение минимальной эффективной дозы в течение минимально короткого периода.

Маскировка симптомов основного инфекционного заболевания

При
применении кетопрофена симптомы инфекционных заболеваний могут быть менее
выраженными, что может привести к удлинению сроков постановки правильного диагноза,
отсроченному началу соответствующего лечения и ухудшению исхода инфекционного
заболевания. Ухудшение наблюдалось на фоне бактериальной внебольничной
пневмонии и при бактериальных осложнениях ветряной оспы. В случае применения
кетопрофена при инфекционном заболевании для снижения температуры тела или
купирования болевого синдрома, рекомендуется обеспечение тщательного наблюдения
за течением инфекции. В амбулаторных условиях, в случае, если симптомы
сохраняются или ухудшаются, пациенту необходимо обратиться к врачу.

Следует
соблюдать осторожность при совместном применении с препаратами, которые могут
повысить риск образования язв или кровотечения, такими как глюкокортикостероиды
для приема внутрь, антикоагулянты (например, варфарин), селективные ингибиторы
обратного захвата серотонина или антиагреганты (например, ацетилсалициловая
кислота или никорандил) (смотри раздел «Взаимодействие с другими лекарственными
препаратами»). Следует избегать совместного применения кетопрофена с другими
НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ‑2.

Желудочно-кишечные кровотечения, язвы и перфорации

Сообщалось
о развитии желудочно-кишечных кровотечений, язв и перфораций (с возможным
летальным исходом) во время применения НПВП на любом этапе лечения, вне
зависимости от наличия угрожающих симптомов или тяжелых заболеваний ЖКТ в
анамнезе.

Риск
желудочно-кишечного кровотечения, язвообразования или перфорации повышается при
применении более высоких доз НПВП, при наличии язвенной болезни в анамнезе,
особенно осложненной кровотечением или перфорацией, и при применении у пожилых
пациентов. У этих групп пациентов лечение следует начинать с минимально
возможных доз. Следует рассмотреть совместное применение с гастропротективными
препаратами (например, мизопростолом или ингибиторами протонной помпы) у данных
групп пациентов, а также у пациентов, которым необходимо применение
ацетилсалициловой кислоты в низких дозах или других препаратов, повышающих риск
развитий нежелательных реакций со стороны ЖКТ (смотри раздел «Взаимодействие с
другими лекарственными препаратами»).

Пациенты
с нежелательными реакциями со стороны ЖКТ в анамнезе (особенно пациенты
пожилого возраста) должны сообщать обо всех необычных симптомах со стороны ЖКТ
(прежде всего о желудочно-кишечном кровотечении), в особенности на начальных
этапах лечения.

Существуют
эпидемиологические данные, свидетельствующие о связи применения кетопрофена с
высоким риском развития тяжелой желудочно-кишечной токсичности, сравнимой с
таковой при применении других НПВП, особенно в высоких дозах (смотри раздел
«Противопоказания»).

У
пациентов пожилого возраста существует повышенный риск развития нежелательных
реакций со стороны ЖКТ, таких как желудочно-кишечное кровотечение и перфорация
(с возможным летальным исходом) (смотри раздел «Способ применения и дозы»).

В
случае развития желудочно-кишечного кровотечения или образования язв органов
ЖКТ при применении кетопрофена, лечение следует немедленно прекратить.

Очень
редко сообщалось о развитии тяжелых реакций со стороны кожи (с возможным
летальным исходом), включая эксфолиативный дерматит, синдрома Стивенса‑Джонсона
и токсический эпидермальный некролиз, связанных с применением НПВП (смотри
раздел «Побочное действие»). Наибольший риск развития данных состояний
приходится на начало терапии, в большинстве случаев они развивались в течение
первого месяца лечения. Следует прекратить применение кетопрофена при первом
появлении кожной сыпи, изъязвления слизистых оболочек или любых других
признаков гиперчувствительности.

Данные
клинических исследований и эпидемиологические данные предполагают, что
применение некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и при продолжительном
лечении) может быть связано с повышенным риском развития артериальных тромбозов
(например, инфаркта миокарда или инсульта). На основании имеющихся данных
нельзя исключить такой риск при применении кетопрофена.

НПВП
следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями органов ЖКТ в
анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), так как это может приводить к
обострению данных заболеваний (смотри раздел «Побочное действие»).

Во
время начала лечения следует тщательно наблюдать за функцией почек у пациентов
с сердечной недостаточностью, циррозом или нефрозом, у пациентов, получающих
диуретическую терапию, и у пациентов с хронической болезнью почек (особенно у
пожилых пациентов). У этих групп пациентов применение кетопрофена может
привести к снижению почечного кровотока, вызванному ингибированием
простагландинов, и декомпенсации почечной функции.

Сообщалось
о повышении риска развития артериальных тромбозов при применении неаспириновых
НПВП для купирования периоперационных болей при аортокоронарном шунтировании.

Необходимо
соблюдать осторожность при применении кетопрофена у пациентов с повышением
артериального давления в анамнезе и/или сердечной недостаточностью легкой или
средней степени тяжести, так как при применении НПВП сообщалось о задержке
жидкости и развитии отеков.

В
случае обнаружения признаков инфекционного заболевания следует обратить
внимание, что противовоспалительные, обезболивающие и жаропонижающие свойства
кетопрофена, как и других НПВП, могут маскировать обычные признаки
прогрессирования инфекции, такие как лихорадка.

У
пациентов с отклонениями в функциональных тестах печени или с заболеваниями
печени в анамнезе следует периодически контролировать уровень «печеночных»
трансаминаз, особенно при длительном лечении.

Применение
кетопрофена может влиять на женскую фертильность, поэтому препарат не
рекомендуется применять женщинам, планирующим беременность. Пациенткам с
бесплодием (в т. ч. проходящим обследование) следует рассмотреть вопрос об
отказе от НПВП.

У
пациентов с бронхиальной астмой в сочетании с хроническим ринитом, хроническим
синуситом и/или полипами носовой полости существует более высокий риск развития
аллергических реакций к ацетилсалициловой кислоте и/или НПВП, чем у других
людей. Применение этих препаратов может приводить к астматическим приступам или
бронхоспазму, особенно у пациентов с аллергией на ацетилсалициловую кислоту или
НПВП в анамнезе (смотри раздел «Противопоказания»).

Риск
желудочно-кишечного кровотечения: относительный риск увеличивается у пациентов
с низкой массой тела. При возникновении таких нарушений со стороны ЖКТ, как
кровотечения или язвообразование, лечение должно быть немедленно прекращено.

При
длительном применении НПВП необходимо периодически оценивать клинический анализ
крови, а также контролировать функцию почек и печени.

Гиперкалиемия

Возможно
развитие гиперкалиемии, особенно у пациентов с сахарным диабетом, почечной
недостаточностью и/или при совместном применении с калийсберегающим препаратами
(смотри раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»). У таких
пациентов следует тщательно контролировать уровень калия.

При
сильно выраженном болевом синдроме возможно внутривенное введение кетопрофена
совместно с производными морфина.

Влияние на способность управлять
транспортными средствами, механизмами

Данных
об отрицательном влиянии препарата Кетонал® в рекомендуемых дозах на
способность к управлению автомобилем или работу с механизмами нет. Вместе с
тем, пациентам, у которых на фоне применения препарата возникают сонливость,
головокружение, судороги или другие неприятные ощущения со стороны нервной
системы, включая нарушение зрения, следует воздержаться от вождения
автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими
повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C

Срок годности от даты производства

3 года

Хранятся в холодильнике

Нет

Владелец регистрационного удостоверения

П N013942/01 (31.08.2020) — Сандоз д.д. (Словения) — действует

Содержит спирт

Нет

Время наступления эффекта

0,5-1 ч.

Кодеинсодержащий

Нет

Наркотический/Психотропный

Нет

Описание лекарственной формы

Прозрачный
раствор от бесцветного до бледно-желтоватого цвета.

Форма выпуска

раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Источник

Кетолак — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛСР-005808/09

Торговое наименование препарата

Кетолак®

Международное непатентованное наименование

Кеторолак

Лекарственная форма

таблетки покрытые пленочной оболочкой

Состав

1 таблетка содержит:

активное вещество: кеторолака трометамол (кеторолака трометамин) 0,010 г;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, сахар молочный (лактоза), магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), двуокись титана пигментная (титана диоксид), макрогол 4000 — достаточное количество до получения таблетки, покрытой пленочной оболочкой, массой 0,205 г.

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, круглые, двояковыпуклые, белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)

Код АТХ

M01AB15

Фармакодинамика:

НПВП, оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ЦОГ1 и ЦОГ2, катализирующей образование простагландинов из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S и [+]R энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S формой.

По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВП.

После приема внутрь начало анальгезирующего действия отмечается соответственно через 0,5 -1ч, максимальный эффект достигается через 2-3 ч.

Фармакокинетика:

Абсорбция при приеме внутрь — быстрая, биодоступность — 80-100%. Сmах после перорального приема 10 мг — 0,7-1,1 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации (ТСmах) -10-78 мин.

Равновесная концентрация (Css) достигается при пероральном введении — 24 ч при назначении 4 раза в сутки (выше субтерапевтической) и составляет после перорального приема 10 мг — 0,39-0,79мкг/мл. Связь с белками плазмы — 99%.

Объем распределения — 0,15-0,33 л/кг. У больных с почечной недостаточностью объем распределения препарата может увеличиваться в 2 раза, а объем распределения его R- энантиомера — на 20%.

Проникает в грудное молоко: при приеме матерью 10 мг кеторолака Сmах в молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7,3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при использовании препарата 4 раза в сутки) — 7,9 нг/л.

Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и р-гидроксикеторолак.

Выводится на 91% почками, 6% — через кишечник. Период полувыведения (Т1/2) у пациентов с нормальной функцией почек — около 9 ч возрастает у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Функция печени не оказывает влияния на Т1/2. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) Т1/2 — 10,3-10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности — более 13,6 ч.

Общий клиренс составляет при пероральном приеме 10 мг — 0,025 л/ч/кг; у пациентов с почечной недостаточностью при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л при пероральном введении 10 мг — 0,016 л/ч/кг.

Не выводится путем гемодиализа.

Показания:

Болевой синдром сильной и умеренной выраженности: травмы, зубная боль, боли в послеродовом и послеоперационном периоде, онкологические заболевания, миалгия, артралгия, невралгия, радикулит, вывихи, растяжения, ревматические заболевания.

Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам.

Анамнестические данные о приступе бронхообструкции, ринита, крапивницы после приема ацетилсалициловой кислоты или иного НПВП (полный или неполный синдром непереносимости ацетилсалициловой кислоты — риносинусит, крапивница, полипы слизистой носа, бронхиальная астма).

Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в стадии обострения, пептические язвы, кровотечения или высокий риск их развития, гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия), воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит).

Выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени.

Выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек.

Подтвержденная гиперкалиемия.

Декомпенсированная сердечная недостаточность.

Противопоказан в период после проведения аортокоронарного шунтирования.

Препарат не применяют для обезболивания перед и во время хирургических операций из-за высокого риска кровотечения.

III триместр беременности, роды и период лактации (следует отказаться от кормления на период применения препарата).

Детский возраст до 16 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью:

Бронхиальная астма, наличие факторов, повышающих токсичность в отношении ЖКТ: алкоголизм и холецистит; хроническая сердечная недостаточность, отечный синдром, артериальная гипертензия, нарушение функции почек, холестаз, активный гепатит, сепсис, одновременный прием с другими НПВП, пожилой возраст (старше 65 лет), беременность (I-II триместр).

Ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, застойная сердечная недостаточность, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, клиренс креатинина менее 60 мл/мин.

Анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ, наличие инфекции Helicobacter pylori, длительное использование НПВП, тяжелые соматические заболевания, сопутствующая терапия следующими препаратами:

— антикоагулянты (например, варфарин);

— антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрель);

— пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон);

— селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Беременность и лактация:

Проникает в грудное молоко в незначительных количествах. Применение при III триместре беременности и кормлении грудью противопоказано (следует отказаться от кормления на период применения препарата); в крайних случаях при необходимости использования препарата во время беременности следует сопоставить пользу для матери и риск для плода или ребенка.

Способ применения и дозы:

Внутрь, в виде таблеток КЕТОЛАК® применяют однократно или повторно в зависимости от тяжести болевого синдрома.

При пероральном применении пациентам от 16 до 64 лет с массой тела, превышающей 50 кг, рекомендуемая доза составляет 20 мг в первый прием, далее по 10 мг 4 раза в сутки, но не более 40 мг/сут.

Взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг, пациентам старше 64 лет или с почечной недостаточностью — 10 мг в первый прием и далее по 10 мг 4 раза в сутки.

Максимальная суточная доза при пероральном применении составляет 40 мг.

При приеме внутрь продолжительность курса не должна превышать 5 дней.

Побочные эффекты:

Часто — более 3%, менее часто — 1-3%, редко — менее 1%.

Со стороны пищеварительной системы: часто — гастралгия, диарея; менее часто — стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко — снижение аппетита, тошнота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением — боль в животе, спазм или жжение в эпигастральной области, кровь в кале или мелена, рвота с кровью или по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога и др.), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — острая почечная недостаточность, боль в пояснице, гематурия, азотемия, гемолитикоуремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), учащение мочеиспускания, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.

Со стороны органов чувств: редко — снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия).

Со стороны дыхательной системы: редко — бронхоспазм или диспноэ, ринит, отек легких, отек гортани (одышка, затруднение дыхания).

Со стороны центральной нервной системы: часто — головная боль, головокружение, сонливость; редко — асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз, обморочные состояния.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее часто — повышение артериального давления.

Со стороны органов кроветворения: редко — анемия, эозинофилия, лейкопения.

Со стороны системы гемостаза: редко — кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.

Со стороны кожных покровов: менее часто — кожная сыпь (включая макулопапулезную сыпь), пурпура; редко — эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, гиперемия, уплотнение или шелушение кожи, увеличение и/или болезненность небных миндалин), крапивница, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Аллергические реакции: редко — анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).

Прочие: часто — отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней), повышение массы тела; менее часто — повышенное потоотделение, редко — отек языка, лихорадка.

Передозировка:

Симптомы (при однократном введении): боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение ЖКТ, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.

Лечение: симптоматическое (поддержание жизненно важных функций организма). Диализ — малоэффективен.

Взаимодействие:

Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность кеторолака.

Прием с др. НПВП, глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином, препаратами кальция увеличивает риск изъязвления слизистой оболочки ЖКТ и развития желудочно-кишечных кровотечений.

Одновременное назначение с антикоагулянтами — производными кумарина и индандиона, гепарином, тромболитиками (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа), антиагрегантами, цефалоспоринами, вальпроевой кислотой и ацетилсалициловой кислотой — повышает риск развития кровотечений.

Снижает эффект гипотензивных и диуретических лекарственных средств (снижает синтез простагландина в почках).

Назначение совместно с метотрексатом повышает гепато- и нефротоксичность (совместное их назначение возможно только при использовании низких доз последнего и контроле его концентрации в плазме).

При назначении с др. нефротоксичными лекарственными средствами (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме.

Повышает эффект наркотических анальгетиков.

Миелотоксические лекарственные средства — усиление гематотоксичности препарата.

Особые указания:

Гиповолемия повышает риск развития нефротоксических побочных реакций.

При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками. Не рекомендуется применять в качестве лекарственного средства для премедикации, поддержания анестезии.

При совместном приеме с др. НПВП могут наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, повышение артериального давления.

Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48 ч.

Не использовать одновременно с парацетамолом более 5 сут.

Больным с нарушением свертывания крови назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно важно для послеоперационных больных, требующих тщательного контроля гемостаза.

Риск развития лекарственных осложнений возрастает при удлинении лечения (у больных с хроническими болями) и повышении дозы препарата более 40 мг/сут.

Для снижения риска развития НПВП-гастропатии назначаются антацидные лекарственные средства, мизопростол, омепразол.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 10 мг.

Упаковка:

По 20 таблеток в банки из стекломассы или полимерные.

По 10 таблеток в контурные безъячейковые или контурные ячейковые упаковки.

Каждую банку или 2 контурные упаковки вместе с инструкцией по применению в пачку.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

ЗАО «Алтайвитамины», 659325, Алтайский край, г. Бийск, ул.Заводская, 69, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ЗАО «Алтайвитамины»

*Цены в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Источник

Кетолонг

Ketolong

АТХ код:

Аналоги (дженерики, синонимы)

Кетолак, Кеторол, Кетанов, Кеторолак,

Адолор, Акувайл, Акьюлар ЛС, Асприкс, Ваторлак, Доломин, Кетадроп, Кетальгин, Кетальгин Лонг, Кетокам, Кетолекс, Кетонорт, Кеторол Экспресс, Кеторолак Велфарм, Кеторолак Ромфарм, Кеторолак-OBL, Кеторолака трометамин, Кеторолака трометамол, Кеторолак-СОЛОфар, Кеторолак-ЭСКОМ, Кетофрил, Кетродол, Матролгин ВМ, Медролгин, Новалькет-Здоровье, Офтанал, Торадол, Торолак, Эмодол

Действующее вещество

Фармакологическая группа

Из этой же фармакологической группы

Рецепт

Международный:

Rp: Sol. Ketolongi 1 ml.
D.t.d. № 5 in  amp. 
S.  По 1 ампуле при болях, внутримышечно

Россия:

Препарат не зарегистрирован в России

Фармакологическое действие

Кеторолак — НПВП (НПВС), ингибитор циклооксигеназы (ЦОГ), производное пиролизинкарбоновои кислоты, проявляет выраженное анальгезирующее действие. Благодаря особенностям лекарственной формы продолжительность анальгезирующего действия препарата — 10-12 часов. Способен купировать или уменьшать боль малой и средней интенсивности.
Как и другие НПВС, оказывает жаропонижающее и противовоспалительное действие. Способен тормозить агрегацию тромбоцитов.
При введении на месте введения препарата образуется депо, из которого кеторолак постепенно поступает в системный кровоток.
Время достижения максимальной концентрации (С max = 3 мг / л) в плазме крови (max) составляет 40-50 мин. Связывание с белками плазмы — более 99%. До 10% введенной дозы метаболизируется в печени, остальное количество — в почках. Выводится из организма в основном с мочой (до 90%), 60% введенной дозы — в неизмененном виде. До 10% введенной дозы выводится с калом. Период полувыведения (Т1 / 2) составляет 4-6 часов У пациентов с нарушенной функцией почек и у лиц пожилого возраста скорость выведения препарата снижается, а период полувыведения — растет. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.

Фармакодинамика

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Фармакокинетика

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Способ применения

Для взрослых:

Рекомендуется применять в условиях стационара. После введения анальгезирующее действие наблюдается через 30 мин, а максимальное обезболивание наступает через 1-2 часа. В целом средняя продолжительность аналгезии составляет 8-12 часов. Дозу следует корректировать в зависимости от степени тяжести болевого синдрома и реакции пациента на лечение.

 Постоянное м введение многократных суточных доз кеторолака не должно длиться более 2-х дней, поскольку при длительном применении повышается риск развития побочных реакций. Опыт длительного применения ограничен, поскольку подавляющее большинство пациентов переводили на пероральный прием препарата или после периода введения пациенты больше не нуждались обезболивающей терапии.

 Вероятность возникновения побочных эффектов можно минимизировать, применяя наименьшую эффективную дозу в течение короткого промежутка времени, необходимого для контроля симптомов. Препарат нельзя вводить эпидурально или интраспинальной.

 Взрослые.
Рекомендованная начальная доза кеторолака трометамина, раствора для инъекций, 10 мг с последующим введением по 10-30 мг каждые 4-6 часов при необходимости. В начальном послеоперационном периоде кеторолака трометамин при необходимости можно вводить каждые 2:00. Следует назначать минимальную эффективную дозу. Общая суточная доза не должна превышать 90 мг для молодых пациентов, 60 мг — для пациентов пожилого возраста, пациентов с почечной недостаточностью и массой тела менее 50 кг. Максимальная продолжительность лечения не должна превышать 2 дня. У пациентов с массой тела менее 50 кг дозу необходимо уменьшить. Возможно одновременное применение опиоидных анальгетиков (морфина, петидина). Кеторолак не имеет негативного влияния на связывание опиоидных рецепторов и не усиливает угнетение дыхания или седативное действие опиоидных препаратов. Для пациентов, которые парентерально получают раствор Кетолонг-Дарниця® и которых переводят на пероральный прием таблеток Кетолонг-Дарниця®, общая комбинированная суточная доза не должна превышать 90 мг (60 мг для пациентов пожилого возраста, пациентов с нарушением функции почек и с массой тела менее 50 кг), а в тот день, когда на смену лекарственную форму, доза приема компонента не должна превышать 40 мг. На прием пероральной формы пациентов следует переводить как можно быстрее.

 Пациенты пожилого возраста.
Пациентам в возрасте от 65 лет рекомендуется назначать низкое значение из диапазона дозирования. Общая суточная доза не должна превышать 60 мг.

 Пациенты с нарушением функции почек.
Кеторолак противопоказан при нарушении функции почек умеренной и тяжелой степени. При менее выраженных нарушениях необходимо уменьшать дозировку (не выше 60 мг / сутки внутримышечно).

Показания

  • Купирования умеренной и сильной послеоперационной боли в течение непродолжительного времени.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к кеторолака или к любому другому компоненту препарата и к другим НПВС.
  • Активная язва, недавняя желудочно-кишечное кровотечение или перфорация, или язвенная болезнь или желудочно-кишечное кровотечение в анамнезе.
  • Наличие или подозрение на желудочно-кишечное кровотечение или черепно-мозговое кровоизлияние. Состояние с высоким риском кровотечения или неполного гемостаза, геморрагический диатез.
  • Тяжелые нарушения функции почек (креатинин сыворотки крови выше 160 мкмоль / л).
  • Риск почечной недостаточности вследствие уменьшения объема жидкости.
  • Нарушение свертываемости крови.
  • Одновременное применение антиагрегантов (ацетилсалициловая кислота), антикоагулянтов, включая варфарин и низкую дозу гепарина (2500-5000 ЕД каждые 12:00).
  • Тяжелая сердечная, печеночная недостаточность.
  • Противопоказан пациентам, у которых другие ингибиторы синтеза простагландинов вызывают аллергические реакции, такие как астма, ринит, ангионевротический отек или крапивница.
  • Бронхиальная астма, бронхоспазм, полипы полости носа, ангионевротический отек в анамнезе.
  • Препарат противопоказан при схватках.
  • Одновременное лечение другими НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы, ацетилсалициловой кислотой, варфарином, пентоксифиллином, пробенецидом или солями лития.
  • Гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте или другим ингибиторам синтеза простагландинов (у таких больных наблюдаются тяжелые анафилактические реакции).
  • Не применять как анальгетический средство перед и во время оперативного вмешательства.
  • Противопоказано эпидуральное или интратекальное введение препарата.

Особые указания

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Побочные действия

  • Со стороны желудочно-кишечного тракта: анорексия, ощущение дискомфорта в животе, чувство переполнения желудка, тошнота, диспепсия, желудочно-кишечный боль, боль в эпигастрии, диарея, реже — метеоризм, отрыжка, рвота, запор, эрозивно-язвенные изменения, в том числе кровотечения и перфорации желудочно-кишечного тракта, иногда летальные (особенно у людей пожилого возраста), рвота кровью, гастрит, язвенная болезнь, панкреатит, молотый, ректальные кровоизлияния, язвенный стоматит, эзофагит, обострение болезни Крона и колита.
  • Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — нарушение функции печени, печеночная недостаточность, желтуха, гепатит, гепатомегалия, повышение активности печеночных трансаминаз.
  • Со стороны центральной и периферической нервной систем: головная боль, головокружение, обморочные состояния, повышенная утомляемость, слабость, раздражительность, сухость во рту, повышенное чувство жажды, гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), нервозность, спутанность сознания, парестезии, функциональные нарушения, необычные сновидения, депрессия, сонливость, нарушение сна, бессонница, нарушение концентрации внимания, эйфория, галлюцинации, возбуждение, гиперкинезия, судороги, психотические реакции, патологические мысли, асептический менингит (с ответст дною симптоматикой), ригидность мышц затылка, чувство тревоги, вертиго, дезориентация, нарушение мышления.
  • Со стороны органов чувств: нарушение вкусовых ощущений, нечеткость зрительного восприятия, неврит зрительного нерва, ретробульбарний неврит, шум в ушах, снижение и потеря слуха.
  • Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия.
  • Со стороны мочевыделительной системы: сильная боль в месте проекции почек, дизурия, частое мочеиспускание, олигурия, гипонатриемия, гиперкалиемия, гематурия, протеинурия, повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови, азотемия, задержка мочи, острая почечная недостаточность, почечная недостаточность, интерстициальный нефрит , папиллярный некроз, нефротический синдром, гемолитический уремический синдром, боль в боку (с / без гематурии).
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: бледность, приливы, боль в груди, сердцебиение, брадикардия, сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, пальпитация, отеки. Данные клинических и эпидемиологических исследований свидетельствуют о том, что применение некоторых НПВП, особенно в высоких дозах и в течение длительного времени, может быть ассоциировано с повышенным риском развития артериальных тромбоэмболических осложнений (инфаркт миокарда или инсульт).
  • Со стороны крови: пурпура, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, апластическая анемия, гемолитическая анемия, в результате чего возможно возникновение кровоизлияний под кожу, гематомы, носовые кровотечения, снижение скорости свертывания крови, удлинение времени кровотечения и повышенная послеоперационная кровоточивость ран .
  • Со стороны органов дыхания: одышка, тахипноэ или диспноэ, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание, астма, осложнения течения астмы, отек легких.
  • Со стороны половой системы (у женщин): бесплодие.
  • Со стороны кожи: зуд, крапивница, фотосенсибилизация, синдром Лайелла, буллезные реакции, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, кожные высыпания, в том числе макулопапулезные и мокнущие, изменение цвета кожи лица.
  • Аллергические реакции: анафилактические и анафилактоидные реакции, крапивница, реактивность дыхательных путей, астма, ухудшение течения астмы, бронхоспазм, отек гортани, ангионевротический отек, отеки век, периорбитальной отек, отеки лица, голеней, пальцев, стоп, отек языка, одышка, артериальная гипотензия, приливы, эксфолиативный дерматит, буллезный дерматоз. Такие реакции могут наблюдаться у пациентов с или без известной гиперчувствительности к кеторолака или другим НПВС. Они также могут наблюдаться у лиц, у которых в анамнезе был ангионевротический отек, бронхоспазм реактивность. Анафилактоидные реакции, такие как анафилаксия, могут иметь фатальные последствия.
  • Со стороны организма в целом: астенический синдром, недомогание, отеки, лихорадка в ознобом или без, повышенная потливость, увеличение массы тела боль, припухлость и гиперемия в месте введения.

Передозировка

Симптомы: головная боль, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, пептическая язва, эрозивный гастрит, желудочно-кишечное кровотечение, гипервентиляция, гипертензия; редко – диарея, дезориентация, возбуждение, угнетение дыхания, запятая, сонливость, заторможенное состояние, головокружение, звон в ушах, потеря сознания, другие судороги. В случаях тяжелого отравления возможна острая почечная недостаточность и поражение печени. Сообщалось о развитии анафилактоидных реакций, которые могут возникать и при передозировке.
Лечение: промывание желудка, использование активированного угля. Необходимо обеспечить достаточный диурез. Следует тщательно контролировать функции почек и печени. По состоянию пациентов следует наблюдать по крайней мере в течение 4 ч после приема потенциально токсического количества. Частые или длительные судороги следует лечить путем введения диазепама. Остальные меры могут быть назначены в зависимости от клинического состояния пациента. Терапия симптоматическая. Специфический антидот отсутствует. Диализ не выводит кеторолак из кровообращения.

Лекарственное взаимодействие

Кеторолак легко связывается с белками плазмы крови (среднее значение 99,2%), а степень связывания зависит от концентрации.
Нельзя применять одновременно с кеторолаком.
В связи с возможностью побочных эффектов кеторолак нельзя назначать с другими НПВС, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, или пациентам, получающим ацетилсалициловую кислоту, из-за риска возникновения тяжелых побочных реакций.
Тромбоксон. Кеторолак ингибирует агрегацию тромбоцитов, снижает концентрацию тромбоксана и удлиняет время кровотечения. В отличие от длительных эффектов от ацетилсалициловой кислоты функция тромбоцитов восстанавливается в течение 24–48 часов после прекращения приема кеторолака.
Антикоагулянты. Хотя в исследованиях не выявлено значительного взаимодействия между кеторолаком и варфарином или гепарином, одновременное применение кеторолака и терапии, влияющей на гемостаз, включая терапевтические дозы антикоагулянтов (варфарин), гепарина в профилактической низкой дозировке (2500–5000 единиц может повышать риск кровотечения. Одновременное применение с антикоагулянтами (такими как варфарин) противопоказано.
Соли лития. Возможное угнетение почечного клиренса лития некоторыми лекарственными средствами, ингибирующими синтез простагландина, приводит к повышению плазменной концентрации лития. Сообщалось о случаях повышения концентрации лития в плазме крови во время терапии кеторолаком.
Пробенецид. Пробенецид не следует вводить одновременно с кеторолаком из-за снижения плазменного клиренса и объема распределения кеторолака, из-за увеличения концентрации кеторолака в плазме крови и из-за увеличения периода полувыведения.
Мифепристон. НПВС не следует назначать в течение 8–12 суток после применения мифепристона, поскольку НПВС могут ослаблять эффект мифепристона.
Пентоксифиллин (окспентифиллин). Не рекомендуется в связи с повышенным риском развития кровоизлияний.
Лекарственные средства в сочетании с кеторолаком следует назначать с осторожностью.
Глюкокортикостероиды. Как и со всеми НПВС, с осторожностью следует одновременно назначать кортикостероидные лекарственные средства из-за повышенного риска возникновения желудочно-кишечных язв или кровотечения.
Антитромбоцитарные лекарственные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС).Существует повышенный риск развития желудочно-кишечного кровотечения, если НПВС назначать в комбинации с антиагрегантными средствами и селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС).
Метотрексат. Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном назначении метотрексата, поскольку сообщалось, что некоторые ингибиторы синтеза простагландинов уменьшают клиренс метотрексата и поэтому, возможно, повышают его токсичность.
Диуретики. У здоровых лиц с нормоволемией кеторолак снижает диуретический эффект фуросемида примерно на 20%, следовательно, с особой осторожностью следует назначать лекарственное средство пациентам с сердечной декомпенсацией.
Сердечные гликозиды. НПВС могут усугублять сердечную недостаточность, уменьшать скорость гломерулярной фильтрации и повышать уровни сердечных гликозидов в плазме крови при одновременном введении с сердечными гликозидами.
Одновременное назначение вместе с диуретиками может приводить к ослаблению диуретического эффекта и повышению риска нефротоксичности НПВС.
Антибиотики циклоспоринового ряда. Кеторолак рекомендуется с осторожностью назначать одновременно с циклоспорином из-за повышенного риска развития нефротоксичности.
Такролимус. Существует возможный риск проявления нефротоксичности, если НПВС назначать вместе с такролимусом.
Ингибиторы АПФ, блокаторы рецепторов ангиотензина (БРА). Кеторолак и другие НПВС могут ослаблять эффект гипотензивных средств. При одновременном применении кеторолака с ингибиторами АПФ или антагонистами БРА существует повышенный риск нарушения функции почек, особенно у пациентов с уменьшенным объемом крови в организме или пациентов пожилого возраста. В случае применения такой комбинации у этих пациентов необходим тщательный мониторинг почечной функции в начале лечения и периодически на протяжении терапии.
Опиоидные анальгетики. Опиоидные анальгетики (например, морфин, петидин) можно применять параллельно, кеторолак не влияет на связывание опиоидных лекарственных средств и не усиливает депрессию дыхания или седативное действие, которое вызывают опиоиды. Было продемонстрировано, что в случаях послеоперационной боли одновременно применение кеторолака с опиоидными анальгетиками снижало потребность в последних.
Применение таблеток кеторолака после приема пищи с высоким содержанием жира приводило к снижению концентрации кеторолака в плазме крови и увеличивало время достижения пиковой концентрации примерно на 1 час. Антацидные средства не влияют на степень абсорбции.
Хинолоны. Пациенты, принимающие НПВС и хинолоны, могут иметь повышенный риск развития судорог.
Одновременное применение НПВС с зидовудином приводит к повышению риска гематологической токсичности. Существует повышенный риск гемартроза и гематомы у ВИЧ-инфицированных, которые страдают гемофилией и лечатся одновременно зидовудином и ибупрофеном.
Лекарственные средства, содержащие чеснок, лук, ginkgo biloba, могут усиливать эффект кеторолака и повышать риск развития геморрагических осложнений.
Воздействие на результаты лабораторных анализов. Кеторолак ингибирует агрегацию тромбоцитов и может удлинять время кровотечения.
Маловероятно, что следующие лекарственные средства взаимодействуют с кеторолаком.
Кеторолак не влияет на связывание дигоксина с белками плазмы крови. Исследования in vitro указывают на то, что при терапевтических концентрациях салицилата (300 мкг/мл) и выше связывания кеторолака уменьшалось от приблизительно 99,2 до 97,5%. Терапевтические концентрации дигоксина, варфарина, ибупрофена, напроксена, пироксикама, парацетамола, ацетаминофена, фенитоина и толбутамида не влияли на связывание кеторолака с белками плазмы крови. Поскольку кеторолак является высокоактивным лекарственным средством и его концентрация в плазме крови низкая, не ожидается, что он будет существенно замещать другие лекарственные средства, связанные с белками плазмы крови.
В исследованиях на животных и у людей не было свидетельств того, что кеторолак индуцирует или ингибирует ферменты печени, способные метаболизировать его или другие лекарственные средства. Следовательно, не ожидается, что кеторолак будет изменять фармакокинетику других лекарственных средств путем механизма индукции или ингибирования ферментов.
Противоэпилептические средства. Сообщалось об единичных случаях возникновения приступов эпилепсии при одновременном применении кеторолака и противоэпилептических средств (фенитоина, карбамазепина).
Психотропные средства. При одновременном применении кеторолака и психотропных средств (флуоксетина, тиотексена, алпразолама) сообщалось о возникновении галлюцинаций.

Форма выпуска

Действующее вещество: 1 мл 30 мг кеторолака трометамина;

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия эдетат, натрия сульфит безводный (Е 221), спирт бензиловый, повидон, пропиленгликоль, трометамин, вода для инъекций.
Раствор для инъекций (по 1 мл в ампуле; по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке, по 2 контурные упаковки в пачке; по 10 ампул в контурной ячейковой упаковке, по 1 контурной ячейковой упаковке в пачке).

Эта информация оказалась полезной?

Фото препарата

Установи allmed.pro на телефон:

Доступно в Google Play

Картинка с сайта: allmed.pro

Источник

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
0 0 голоса
Рейтинг статьи
Подписаться
Уведомить о
guest

0 комментариев
Старые
Новые Популярные
Межтекстовые Отзывы
Посмотреть все комментарии
  • Asus rog strix z270i gaming инструкция
  • Сталкер 600 lan3 инструкция по установке
  • Denon avr 1612 инструкция
  • Должностная инструкция администратора поликлиники без мед образования
  • Комплектовщик белья должностная инструкция