Катафлам 50 мг инструкция на русском

1 саше содержит 50 мг диклофенака калия, а также вспомогательные вещества: калия гидрокарбонат, маннитол (Е421) 721 мг, аспартам (Е951), натрия сахаринат (Е954), глицерина дибегенат, мятный ароматизатор, анисовый ароматизатор.

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства.

Код ATX: М01А В05.

Катафаст содержит калиевую соль диклофенака, вещество нестероидной структуры, оказывающее выраженное анальгетическое, противовоспалительное и жаропонижающее действие.

Катафаст характеризуется быстрым началом действия, в связи с чем он особенно показан при лечении острых болевых и воспалительных синдромов. Основным механизмом действия диклофенака, установленным в условиях эксперимента, считается торможение биосинтеза простагландинов, которые играют важную роль в генезе воспаления, боли и лихорадки.

In vitro диклофенак калия в концентрациях, эквивалентным тем, которые достигаются при лечении пациентов, не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.

Фармакодинамика

Установлено, что Катафаст оказывает сильное анальгетическое действие при умеренно выраженном и тяжелом болевом синдроме. При наличии воспаления, вызванного, например, травмой или хирургическим вмешательством, препарат быстро устраняет как спонтанную боль, так и боль при движениях, а также уменьшает воспалительную отечность тканей и отек в области хирургической раны.

Проведенные клинические исследования позволили установить, что диклофенак калия способен устранять болевые ощущения и снижать выраженность кровопотери при первичной дисменорее. При приступах мигрени Катафаст уменьшает выраженность головной боли и таких сопутствующих симптомов как тошнота и рвота.

Фармакокинетика

Всасывание. Диклофенак быстро и полностью всасывается. Всасывание активного вещества начинается немедленно после приема препарата. После однократного приема внутрь содержимого саше, содержащего 50 мг диклофенака калия, его максимальная концентрация в плазме крови достигается через 5-20 минут и составляет 5,5 мкмоль/л.

При приеме препарата во время еды количество всасывающегося диклофенака не изменяется, хотя начало и скорость всасывания могут несколько замедляться.

Степень всасывания находится в линейной зависимости от величины дозы препарата.

После повторного приема показатели фармакокинетики не изменяются. Поэтому, если соблюдаются рекомендуемые интервалы между приемами отдельных доз препарата, кумуляции не отмечается.

Распределение. Связывание диклофенака с белками сыворотки крови составляет 99,7%, при этом с альбумином связывается 99,4% препарата. Объем распределения составляет 0,12- ОД 7 л/кг.

Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его максимальная концентрация достигается на 2-4 часа позже, чем в плазме крови. Период полувыведения из синовиальной жидкости составляет 3-6 часов. Спустя 2 часа после достижения максимальных концентраций в плазме концентрация диклофенака в синовиальной жидкости остается более высокой; эта закономерность сохраняется в течение 12 часов.

Диклофенак определялся в низкой концентрации (100 нг/л) в грудном молоке у одной кормящей матери. Это эквивалентно 0,03 мг/кг/суточной дозы, которая попадает в грудное молоко.

Метаболизм. Диклофенак метаболизируется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но, главным образом, посредством однократного и множественного гидроксилирования и метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов (3′-гидрокси-, 4′-гидрокси-, 5′-гидрокси-, 4′,5-дигидрокси- и 3′-гидрокси-4′-метоксидиклофенак), большая часть которых образует конъюгаты с глюкуроновой кислотой. Два из этих фенольных метаболитов биологически активны, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак.

Выведение. Общий системный клиренс диклофенака составляет 263 ±56 мл/мин. Конечный период полужизни в плазме крови составляет 1-2 часа. Период полужизни в плазме крови 4-х метаболитов, включая два активных, также непродолжителен и составляет 1 -3 часа. Один из метаболитов, 3′-гидрокси-4′-метоксидиклофенак, имеет более длительный период полужизни в плазме, однако он полностью неактивен.

Около 60% от принятой дозы препарата выводится с мочой в виде конъюгатов неизмененного активного вещества с глюкуроновой кислотой, а также в виде метаболитов, большая часть из которых также превращается в глюкуроновые конъюгаты. В неизмененном виде экскретируется менее 1% диклофенака. Оставшаяся часть принятой дозы препарата выводится в виде метаболитов через желчь, с калом.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

Влияния возраста пациента на всасывание, метаболизм и выведение препарата, принятого внутрь, не отмечено.

У пациентов с нарушением функции почек, получавших терапевтические дозы, не было выявлено накопления неизмененного активного вещества. У больных с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин расчетные равновесные концентрации гидроксилированных метаболитов в плазме были примерно в 4 раза выше, чем у здоровых лиц. Однако, в конечном итоге, все метаболиты выводятся с желчью.

У пациентов с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени показатели фармакокинетики и метаболизм диклофенака аналогичны таковым у пациентов без заболеваний печени.

Краткосрочное лечение (максимум 3 дня) следующих острых состояний:

посттравматическая боль, воспаление и отек, например, вследствие растяжений;

послеоперационная боль, воспаление и отек, например, после стоматологических вмешательств, хирургических или ортопедических операций;

боль и/или воспаление, сопровождающие воспалительные гинекологические заболевания, например, первичную дисменорею или аднексит;

приступы мигрени;

болевой синдром при патологии позвоночного столба;

внесуставной ревматизм;

в качестве вспомогательного средства при инфекциях уха, горла и носа, например, при фаринготонзиллите, отите, сопровождающихся выраженной болью и воспалением.

В соответствии с общепринятыми подходами к лечению инфекционно-воспалительных заболеваний необходимо также применять этиотропные средства. Изолированное повышение температуры не является показанием к применению препарата.

Дозу следует подбирать индивидуально. Побочные явления могут быть минимизированы при использовании минимальной эффективной дозы в течение минимального периода, необходимого для контроля над симптомами (см. Меры предосторожности).

Для взрослых рекомендуемая начальная доза препарата составляет 100-150 мг в день. В случае умеренной выраженности симптомов, обычно бывает достаточно применения 50-100 мг препарата в день. Суточную дозу следует делить на 2-3 приема.

При первичной дисменорее суточная доза должна быть подобрана индивидуально; обычно она составляет 1-3 саше. Начальная доза составляет 1-2 саше.

При мигрени начальная доза 50 мг должна быть принята при первых симптомах надвигающегося приступа. В случаях, когда в пределах 2 часов после приема первой дозы достаточное облегчение боли не наступает, можно принять последующую дозу 50 мг. Если необходимо, последующие дозы по 50 мг можно принимать с интервалами 6-8 часов, не превышая общую дозу 150 мг в сутки.

Содержимое пакетика следует растворить в стакане негазированной воды. Раствор может оставаться несколько мутным, но это не должно влиять на эффективность препарата. Раствор следует принимать предпочтительно перед приемом пищи.

Применение у особых групп пациентов

Дети

Катафаст не рекомендуется назначать детям до 14 лет.

Для подростков старше 14 лет обычно достаточно приема дозы 50-100 мг, разделенной на 1- 2 приема ежедневно. Не следует превышать максимальную суточную дозу 150 мг. Исследование Катафаста при приступах мигрени у детей не проводилось.

Пожилые пациенты (65 лет и старше)

Для данных групп пациентов коррекция стартовой дозы обычно не требуется. Вместе с тем, исходя из общепринятых подходов, необходима осторожность при приеме препарата у пожилых, особенно у ослабленных пациентов и у пациентов с низкой массой тела.

Пациенты с застойной сердечной недостаточностью (NYHA—I) или высокими сердечно—сосудистыми факторами риска

У пациентов с застойной сердечной недостаточностью (NYHA-I) или высокими факторами риска развития сердечно-сосудистых явлений диклофенак допускается применять только после тщательной оценки риска и пользы для пациента, а при продолжительности терапии более 4 недель – только в дозах <100 мг в сутки (см. Меры предосторожности).

Пациенты с нарушением функции почек

Катафаст противопоказан пациентам с почечной недостаточностью (СКФ <15 мл/мин/1,73м2) (см. Противопоказания). Поскольку специальные исследования у пациентов с нарушением функции почек не проводились, конкретные рекомендации по корректировке дозы дать невозможно. Рекомендуется соблюдать осторожность при применении Катафаста у пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек (см. Меры предосторожности).

Пациенты с нарушением функции печени

Катафаст противопоказан пациентам с печеночной недостаточностью (см. Противопоказания). Поскольку специальные исследования у пациентов с нарушением функции печени не проводились, конкретные рекомендации по корректировке дозы дать невозможно. Рекомендуется соблюдать осторожность при применении Катафаста у пациентов с легким и умеренным нарушением функции печени (см. Меры предосторожности).