Карведилол инструкция по применению дозировка

Содержание

Действующее вещество

ATX

Фармакологическая группа

Состав и форма выпускa

Блокирует альфа₁-, бета₁— и бета₂-адренорецепторы. Не имеет собственной симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Оказывает антиоксидантное действие, устраняя свободные кислородные радикалы.

Фармакодинамика

Снижает ОПСС, уменьшает пред- и постнагрузку на сердце. Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание калия, натрия и магния в плазме крови.

Фармакокинетика

Показания

Артериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами), стабильная стенокардия.

Противопоказания

Гиперчувствительность, хронические обструктивные заболевания легких, тяжелая печеночная недостаточность, выраженная брадикардия, синдром слабости синусового узла, AV-блокада II и Ш степени (за исключением пациентов с водителем ритма), декомпенсированная сердечная недостаточность, легочная гипертензия или кардиогенный шок, артериальная гипотензия, беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность у лиц младше 18 лет не установлена).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Побочные действия

Взаимодействие

Усиливает эффект гипогликемических средств, увеличивает концентрацию дигоксина в крови. Некоторые антиаритмические препараты, средства для наркоза, антигипертензивные, антиангинальные средства, другие бета-адреноблокаторы (в т. ч. в виде глазных капель), ингибиторы МАО, симпатолитики (резерпин), сердечные гликозиды могут усиливать эффект. Циметидин повышает концентрацию карведилола в крови; рифампицин, фенобарбитал — снижают. Одновременное применение с алкалоидами спорыньи ухудшает периферическое кровообращение. Несовместим с в/в введением верапамила и дилтиазема (возможно выраженное замедление ритма сердечных сокращений и выраженное понижение АД).

Передозировка

Меры предосторожности

Особые указания

Производитель

Макиз-Фарма, Россия.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Описание проверено

• Крылов Юрий Федорович
  (фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации)
  
  Опыт работы: более 34 лет

Фармакокинетическое взаимодействие

Карведилол
является как субстратом, так и ингибитором гликопротеина Р, при его одновременном
применении с препаратами, транспортируемыми гликопротеином Р, биодоступность
последних может увеличиваться. Кроме того, биодоступность карведилола может
изменяться под действием индукторов или ингибиторов гликопротеина Р.

Ингибиторы и
индукторы CYP2D6 и CYP2C9 могут
стереоселективно изменять системный и/или пресистемный метаболизм карведилола,
приводя к увеличению или снижению концентраций R(+) и S(-)
стереоизомеров карведилола в плазме крови. Некоторые примеры подобных
взаимодействий, наблюдавшихся у пациентов или у здоровых добровольцев,
перечислены ниже, однако данный список не является полным.

Дигоксин.

При
одновременном применении карведилола и дигоксина концентрации дигоксина
повышаются примерно на 15%. В начале терапии карведилолом, при подборе его дозы
или отмене препарата, рекомендуется: регулярный контроль концентрации дигоксина
в плазме крови.

Циклоспорин.

Карведилол
увеличивает концентрацию циклоспорина в плазме крови при его пероральном
приеме. Для поддержания концентрации циклоспорина в терапевтическом диапазоне,
требуется уменьшение дозы циклоспорина в среднем на 10–20%. В связи с
выраженными индивидуальными колебаниями концентрации циклоспорина рекомендуется
тщательный мониторинг его концентрации после начала терапии карведилолом и, при
необходимости, соответствующая коррекция суточной дозы циклоспорина. При
внутривенном введении (в/в) циклоспорина какого-либо взаимодействия с
карведилолом не ожидается.

Рифампицин,
фенобарбитал.

Рифампицин,
фенобарбитал ускоряют метаболизм и снижают плазменные концентрации карведилола,
приводя к снижению его антигипертензивного эффекта.

Амиодарон.

У пациентов с
сердечной недостаточностью амиодарон снижал клиренс S(-) стереоизомера
карведилола, подавляя CYP2C9. Средняя
концентрация R(+) стереоизомера
карведилола не изменялась. Следовательно, в связи с повышением концентрации S(-) стереоизомера
карведилола возможен риск увеличения бета-адреноблокирующего действия.

Ингибиторы
изофермента CYP2D6

Применение
ингибиторов изофермента CYP2D6, в т.ч. хинидина,
флуоксетина, пароксетина, пропафенона, может приводить к стереоселективному
подавлению метаболизма карведилола (возможно повышение концентрации R(+) стереоизомера).

Фармакодинамическое
взаимодействие

Инсулин или
гипогликемические средства для приема внутрь

Препараты с
бета-адреноблокирующими свойствами могут усиливать гипогликемическое действие
инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь. Симптомы
гипогликемии, особенно тахикардия, могут маскироваться или ослабевать.
Пациентам, получающим инсулин или гипогликемические средства для приема внутрь,
рекомендуется регулярный контроль содержания глюкозы в крови.

Препараты,
снижающие содержание катехоламинов

Пациенты,
принимающие ‘одновременно препараты с бета-адреноблокирующими свойствами и
препараты, снижающие содержание катехоламинов (например, резерпин и ингибиторы
моноаминоксидазы (МАО)), должны находиться под тщательным наблюдением в связи с
риском развития артериальной гипотензии и/или выраженной брадикардии.

Дигоксин

Комбинированная
терапия бета-адреноблокаторами и дигоксином может приводить к дополнительному
замедлению AV-проводимости.

Верапамил,
дилтиазем, амиодарон или другие антиаритмические средства

Одновременное их
применение с карведилолом может повысить риск нарушения AV-проводимости.

При
одновременном применении карведилола и дилтиазема отмечались отдельные случаи
нарушений сердечной проводимости (редко — с нарушениями показателей
гемодинамики). Применение карведилола вместе с блокаторами «медленных» кальциев
каналов (например, верапамил или дилтиазем) рекомендуется проводить под
контролем ЭКГ и АД.

Клонидин

Одновременное
применение клонидина с бета-адреноблокаторами может потенцировать гипотензивный
и брадикардический эффект. Если планируется прекратить комбинированную терапию
препаратом бета-адреноблокатором и клонидином, первым следует отменить
бета-адреноблокатор, а через несколько дней можно отменить клонидин, постепенно
уменьшая его дозу.

Гипотензивные
средства

Как и другие
препараты с бета-адреноблокирующей активностью, карведилол может усиливать
действие других одновременно принимаемых гипотензивных средств (например,
альфа-адреноблокаторов) или препаратов, которые вызывают артериальную
гипотензию в качестве побочного действия.

Средства для общей анестезии

Следует проводить
тщательное наблюдение за основными показателями жизнедеятельности организма при
проведении общей анестезии в связи с возможностью синергичного отрицательного
инотропного действия карведилола и средств для общей анестезии.

Нестероидные
противовоспалительные препараты (НПВП)

Одновременное
применение НПВП и бета-адреноблокаторов снижает антигипертензивный эффект
карведилола.

Бронходилататоры
(агонисты бета-адренорецепторов)

Поскольку
некардиоселективные бета-адреноблокаторы препятствуют бронхолитическому эффекту
бронходилататоров, являющихся стимуляторами (β-адренорецепторов,
необходимо тщательное наблюдение за пациентами, получающими данные препараты.

Ингибиторы
микросомального окисления (циметидин), диуретики и ингибиторы АПФ усиливают антигипертензивный эффект
карведилола.

Торговое наименование:

Карведилол (таб. 12.5мг N30 вн )

Состав

1 табл. содержит
карведилол 12,5 мг,
вспомогательные вещества: сахар молочный; сахароза; поливидон К25; кросповидон; метилцеллюлоза; натрия кроскармеллоза.

Фармакодинамика

Карведилол блокирует альфа-1-, бета-1 — и бета-2-адренорецепторы. Оказывает вазодилатирующее, антиангинальное и антиаритмическое действие. Вазодилатирующий эффект связан, главным образом, с блокадой альфа 1-рецепторов. Благодаря вазодилатации снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС). Не имеет собственной симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Сочетание вазодилатации и блокады бета-адренорецепторов приводит к следующим эффектам: у больных с артериальной гипертензией снижение артериального давления (АД) не сопровождается увеличением ОПСС, не снижается периферический кровоток (в отличие от бета-адреноблокаторов). ЧСС снижается незначительно. У больных ИБС оказывает антиангинальное действие. Уменьшает пред — и постнагрузку на сердце. Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание калия, натрия, и магния в плазме крови. У больных с нарушениями функции левого желудочка или недостаточностью кровообращения, благоприятно влияет на гемодинамические показатели и улучшает фракцию выброса и размеры левого желудочка. Оказывает антиоксидантное действие, устраняя свободные кислородные радикалы.

Фармакокинетика

Карведилол быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь из желудочно-кишечного тракта. Он практически полностью связывается с белками плазмы крови (98-99%). Концентрация в плазме крови пропорциональна принятой дозе. Биодоступность около 25% из-за высокой степени метаболизма в печени. При этом образуются метаболиты, обладающие высокой способностью блокировать бета-адренорецепторы.
Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 час. Период полувыведения — 6-10 часов.
У пожилых пациентов концентрация карведилола в плазме крови приблизительно на 50% выше, чем у молодых пациентов. Выводится, в основном, с желчью. У больных с нарушением функции печени биодоступность может возрастать до 80%. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Пища замедляет всасывание препарата, но не влияет на его биодоступность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Контролируемых исследований применения карведилола у беременных женщин не проводилось, поэтому назначение препарата этой категории больных возможно только в случаях, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Не рекомендуется грудное вскармливание во время лечения карведилолом.

Особые указания

Терапия должна проводиться длительно и не должна резко прекращаться, особенно у больных ишемической болезнью сердца, так как это может приводить к ухудшению течения основного заболевания. В случае необходимости снижение дозы препарата должно быть постепенным, в течение 1-2 недель.
В начале терапии карведилолом или при повышении дозы препарата у пациентов, особенно пожилого возраста, может отмечаться избыточное снижение артериального давления, пре-имущественно при вставании. Необходима коррекция дозы препарата. У больных с хронической сердечной недостаточностью при подборе дозы возможно нарастание симптомов сердечной недостаточности, появление отеков. При этом не следует увеличивать дозу карведилола, рекомендовано назначение больших доз диуретиков вплоть до стабилизации состояния больного.
Рекомендуется постоянное мониторирование электрокардиограммы и артериального дав-ления при одновременном назначении карведилола и блокаторов «медленных» кальцие-вых каналов, производных фенилалкиламина (верапамил) и бензодиазепина (дилтиазем), а также — с антиаритмическими средствами I класса.
Рекомендуется контролировать функцию почек у пациентов с хронической почечной не-достаточностью, артериальной гипотонией и хронической сердечной недостаточностью.
В случае проведения хирургического вмешательства с использованием общей анестезии следует предупредить анестезиолога о предшествующей терапии карведилолом.
Карведилол не влияет на концентрацию глюкозы в крови и не вызывает изменений показателей теста толерантности к глюкозе у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом.
В период лечения избегать употребления этанола.
Больным с феохромоцитомой до начала терапии необходимо назначить альфа-адреноблокаторы.
Больным, носящим контактные линзы, следует учитывать, что препарат может вызвать уменьшение слезоотделения.
Не рекомендуется управлять автомобилем в начале терапии и при увеличении дозы карведилола. Следует воздержаться от других видов деятельности, связанных с необходимостью высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Побочные действия

Со стороны иммунной системы: очень редкие – гиперчувствительность.
Со стороны системы кроветворения: частые – анемия; редкие – тромбоцитопения; очень редкие – лейкопения.
Со стороны нервной системы: очень частые – головокружение, головная боль; нечастые – предобморочное состояние, обморок, парестезии.
Со стороны органа зрения: частые – нарушения зрения, уменьшение слезоотделения (сухость глаз), раздражение глаз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень частые – сердечная недостаточность в период увеличения дозы, выраженное снижение АД; частые – брадикардия, отеки, гиперволемия, задержка жидкости, ортостатическая гипотензия, нарушения периферического кровообращения (похолодание конечностей, заболевания периферических сосудов, обострение синдрома перемежающейся хромоты и синдрома Рейно); нечастые – AV-блокада II-III степени, стенокардия.
Со стороны дыхательной системы: частые – одышка, отек легких, астма у предрасположенных пациентов, бронхит, пневмония, инфекции верхних дыхательных путей; редкие – заложенность носа.
Со стороны пищеварительной системы: частые – тошнота, диарея, рвота, диспепсия, боли в животе; нечастые – запор, сухость во рту.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редкие – повышение активности АЛТ, АСТ и ГГТ.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечастые – кожные реакции (например, аллергическая экзантема, дерматит, крапивница, кожный зуд, псориазоподобные и лишаеподобные поражения кожи, алопеция); очень редкие – многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны костно-мышечной системы: частые – боли в конечностях.
Со стороны мочевыделительной системы: частые – инфекции мочевыводящих путей, нарушение мочеиспускания, почечная недостаточность и нарушение функции почек у пациентов с диффузным васкулитом и/или нарушением функции почек; очень редко – недержание мочи у женщин (обратимое после отмены препарата).
Со стороны половых органов и молочной железы: нечастые – эректильная дисфункция.
Со стороны обмена веществ и питания: частые – гиперхолестеринемия, гипергликемия или гипогликемия у пациентов с сахарным диабетом.
Общие расстройства: очень частые – астения, повышенная утомляемость; частые — увеличение массы тела.
Головокружение, обморок, головная боль и астения обычно легкой степени чаще возникают в начале терапии препаратом Карведилол Зентива.
При применении препарата у пациентов с хронической сердечной недостаточностью и низким АД (систолическое АД
Наличие у препарата бета-адреноблокирующих свойств не исключает возможность манифестации латентно протекающего сахарного диабета, декомпенсации уже имеющегося сахарного диабета или угнетения контринсулярной системы.

Лекарственное взаимодействие

Карведилол может потенцировать действие других одновременно принимаемых антигипертензивных средств или препаратов, которые оказывают гипотензивный эффект (нитраты).
При совместном применении карведилола и дилтиазема могут развиваться нарушения проводимости сердца и нарушения гемодинамики.
При одновременном приеме карведилола и дигоксина увеличивается концентрация последнего и может увеличиваться время атриовентрикулярного проведения.
Карведилол может потенциировать действие инсулина и пероральных гипогликемических средств, при этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия) могут маскироваться, поэтому у больных сахарным диабетом рекомендуется регулярный контроль уровня сахара в крови.
Ингибиторы микросомалъного окисления (циметидин) усиливают, а индукторы (фенобарбитал, рифампицин) ослабляют гипотензивный эффект карведилола.
Препараты, снижающие содержание катехоламинов (резерпин, ингибиторы моноаминоокси-дазы), увеличивают риск развития артериальной гипотензии и выраженной брадикардии.
При одновременном применении циклоспорина увеличивается концентрация последнего (рекомендуется коррекция суточной дозы циклоспорина).
Одновременное назначение клонидина может потенцировать антигипертензивный и урежающий сердечный ритм эффекты карведилола.
Общие анестетики усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффект карведилола.

Передозировка

Симптомы: снижение артериального давления (сопровождающееся головокружением или обмороком), брадикардия. Возможно возникновение одышки вследствие бронхоспазма и рвоты. В тяжёлых случаях возможны кардиогенный шок, нарушение дыхания, спутанность сознания, нарушения проводимости.
Лечение: необходимо проводить мониторинг и коррекцию жизненноважных показателей, при необходимости — в отделении интенсивной терапии. Лечение — симптоматическое. Целесообразно внутривенное применение м-холиноблокаторов (атропин), адреномиметиков (эпинефрин, норэпинефрин).

Показания

Артериальная гипертензия (в монотерапии и комбинации с диуретиками)
Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии)
Ишемическая болезнь сердца: стабильная стенокардия.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к карведилолу или другим компонентам препарата,
острая и декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность,
требующая внутривенного введения инотропных средств,
тяжелая печеночная недостаточность,
атриовентрикулярная блокада II-III ст.,
выраженная брадикардия (менее 50 уд/мин),
синдром слабости синусового узла,
артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 85 мм рт. ст.),
кардиогенный шок,
бронхиальная астма,
хроническая обструктивная болезнь легких,
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью
Бронхоспастический синдром, хронический бронхит, эмфизема легких, стенокардия Принц-метала, тиреотоксикоз, окклюзионные заболевания периферических сосудов, феохромоцито-ма, псориаз, почечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада I степени, обширные хирургические вмешательства и общая анестезия, сахарный диабет, гипогликемия, депрессия, миастения.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи.
Строго следуйте указаниям врача. Без предварительной консультации с врачом Вы не должны прекращать лечение Карведилолом или изменять его дозировку. При необходимости отмены препарата, снижение его дозы должно происходить постепенно в течение 1 — 2 недель.
Если отсутствует терапевтический эффект от лечения или отмечается ухудшение состояния, проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Артериальная гипертензия.
Доза подбирается индивидуально. Первые 7-14 дней рекомендуемая доза Карведилола составляет 12,5 мг (1 таблетка по 12,5 мг), принимаемая утром после завтрака. Доза может быть разделена на два приема по 6, 25 мг Карведилола (1/2 таблетки по 12,5 мг). Дальнейшее лечение должно проводиться Карведилолом в дозе 25 мг (1 таблетка по 25 мг) утром или разделенной на два приема по 12,5 мг препарата (1 таблетка по 12,5 мг). При необходимости через 14 дней врач снова может увеличить дозу.
Принимайте препарат после еды с небольшим количеством жидкости.

Стабильная стенокардия. Начальная доза Карведилола составляет 12,5 мг (1 таблетка по 12,5 мг) дважды в день. Через 7-14 дней под контролем врача доза Карведилола может быть повышена до 25 мг (1 таблетка по 25 мг) дважды в день. Через 14 дней при недостаточной эффективности и хорошей переносимости доза Карведилола может быть еще увеличена.

Общая суточная доза Карведилола при стенокардии не должна превышать 50 мг препарата (2 таблетки по 25 мг), назначаемого 2 раза в день. Если Ваш возраст превышает 70 лет, то суточная доза Карведилола не должна превышать 25 мг (1 таблетка по 25 мг) дважды в день.
Если Вы пропустили прием очередной дозы, то Вы должны принять препарат как можно скорее.
Однако если уже приближается время приема следующей дозы, то Вы должны принять только ее, без ее удвоения.
Вы должны принимать препарат регулярно. Если Вы не принимали препарат более 2-х недель, возобновлять лечение необходимо с наименьших доз.

Хроническая сердечная недостаточность. Дозу подбирают индивидуально, под тщательным наблюдением врача. Рекомендованная начальная доза составляет 3.125 мг 2 раз в сутки в течение 2-х недель. При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалом не менее 2 недель до 6,25 мг 2 раз в сутки, затем по l2,5 мг 2 раза в сутки, потом — до 25 мг 2 раз в сутки. Дозу следует увеличивать до максимальной, которая хорошо переносится пациентом. У пациентов с массой тела менее 85 кг целевая доза составляет 50 мг в сутки; у пациентов с массой тела более 85 кг целевая доза 75-100 мг в сутки.

Если лечение прерывается более чем на 2 недели, то его возобновление начинают с дозы 3,125 мг 2 раза в день, с последующим увеличением дозы.

Способ применения и дозы

Внутрь, запивая достаточным количеством жидкости.

Артериальная гипертензия

Начальная доза составляет 12,5 мг 1 раз в сутки в первые два дня лечения. Затем по 25 мг 1 раз в сутки. Возможно постепенное увеличение дозы с интервалом не менее 2-х недель. При недостаточности антигипертензивного эффекта через 2 недели терапии доза может быть увеличена в 2 раза. Максимальная рекомендованная суточная доза препарата составляет 50 мг 1 раз в сутки (возможно разделенная на 2 приёма).

Ишемическая болезнь сердца, стенокардия

Начальная доза составляет 12,5 мг 2 раза в сутки в первые два дня лечения. Затем по 25 мг 2 раза в сутки. При недостаточности антиангинального эффекта через 2 недели терапии доза может быть увеличена в 2 раза. Максимальная рекомендованная суточная доза препарата составляет 100 мг в сутки, разделённые на 2 приёма.

Хроническая сердечная недостаточность

Дозу подбирают индивидуально, под тщательным наблюдением врача. Рекомендованная начальная доза составляет 3,125 мг (возможно применение препарата карведилол в дозе 6,25 мг с риской) 2 раза в сутки в течение 2 недель. При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалом не менее 2 недель до 6,25 мг (1/2 таблетки по 12,5 мг) 2 раза в сутки, затем до 12,5 мг 2 раза в сутки, потом — до 25 мг 2 раза в сутки. Дозу следует увеличивать до максимальной, которая хорошо переносится больным. При массе тела менее 85 кг — максимальная доза составляет 25 мг 2 раза в день, при массе более 85 кг — 50 мг 2 раза в день. Если лечение прерывается более чем на 2 недели, то его возобновление начинают с дозы 3,125 мг (возможно применение препарата карведилол в дозе 6,25 мг с риской) 2 раза в день, с последующим увеличением дозы.

У пациентов с умеренной и тяжелой степенью почечной недостаточности, коррекции дозы Карведилола не требуется.

Карведилол противопоказан пациентам с клиническими проявлениями нарушений функции печени.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не использовать после истечения срока годности.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с ИБС и сердечной недостаточностью. Перед началом лечения карведилолом при сердечной недостаточности следует провести адекватную терапию для устранения симптомов декомпенсации.

При применении карведилола у пациентов с ИБС возможно снижение потребности миокарда в кислороде (за счет блокады β₁-адренорецепторов). В связи с этим отмену карведилола следует проводить постепенно во избежание развития приступов стенокардии.

У пациентов с эндокринными расстройствами карведилол может маскировать симптомы гипертиреоидизма и ранние признаки острой гипергликемии (о чем следует предупреждать больных с инсулинзависимым сахарным диабетом).

В период лечения не рекомендуется употребление алкоголя.

Клинический опыт применения карведилола в педиатрии отсутствует.

Описание

Альфа- и бета-адреноблокатор.

Лекарственная форма

Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской с двух сторон и риской с одной стороны.

Применение у детей

Противопоказано в возрасте до 18 лет.

Фармакодинамика

Антигипертензивное средство из группы альфа- и бета-адреноблокаторов без внутренней симпатомиметической активности. Блокирует α₁-, β₁— и β₂-адренорецепторы. В результате блокады β₁-адренорецепторов умеренно снижает проводимость, силу и частоту сердечных сокращений, не вызывая резкой брадикардии. В результате блокады α₁-адренорецепторов вызывает расширение периферических сосудов. В результате блокады β₂-адренорецепторов может несколько повышать тонус бронхов, некоторых сосудов микроциркуляторного русла, а также тонус и перистальтику кишечника.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в начале лечения (эффект первой дозы) и при увеличении дозы возможны эпизоды чрезмерного снижения АД (обычно эти явления проходит сами по себе и состояние пациента стабилизируется без специальной коррекции); при дальнейшем применении карведилола также возможна брадикардия; реже наблюдаются нарушения периферического кровотока, приступы стенокардии, AV-блокада, эпизоды перемежающейся хромоты; в отдельных случаях — усиление проявлений сердечной недостаточности.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны слабость, утомляемость, головная боль; в отдельных случаях — нарушения сна, психическая депрессия, парестезии.

Со стороны пищеварительной системы: повышение тонуса и моторики кишечника; в отдельных случаях — изменение активности трансаминаз в плазме крови.

Аллергические реакции: редко — аллергическая экзантема, зуд.

Дерматологические реакции: крапивница, реакции, напоминающие плоский лишай, появление псориатических бляшек или обострение существовавшего ранее псориатического процесса.

Со стороны дыхательной системы: в отдельных случаях — заложенность носа.

Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях — тромбоцитопения, лейкопения.

Применение при беременности и кормлении грудью

Карведилол противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Хотя нет прямых указаний на эмбрио- или фетотоксическое действие карведилола, известно, что он проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Блокада α- и β-адренорецепторов у плода или новорожденного может индуцировать перинатальный или неонатальный дистресс-синдром, проявляющийся брадикардией, угнетением дыхания, гипотермией и гипогликемией.

Взаимодействие

• При одновременном применении с карведилолом антиаритмических средств, средств для наркоза, антигипертензивных препаратов, антиангинальных препаратов, других бета-адреноблокаторов (в т.ч. в виде глазных капель) существует риск нежелательного лекарственного взаимодействия.

• При одновременном применении ингибиторов изофермента CYP2D6 теоретически возможно усиление действия карведилола.

• При одновременном применении индукторов изофермента CYP2D6 системы возможно уменьшение действия карведилола.

• При одновременном применении с верапамилом, дилтиаземом для в/в введения возможно развитие тяжелой артериальной гипотензии.

• При одновременном применении с дигоксином возможно увеличение концентрации дигоксина в плазме крови и повышение риска развития выраженной брадикардии и нарушений AV-проводимости.

• При одновременном применении инсулина, пероральных гипогликемических препаратов возможно повышение риска развития гипогликемии.

• При одновременном применении с клонидином возможны выраженная брадикардия, артериальная гипотензия, нарушения проводимости. В случае внезапной отмены клонидина у пациентов, получающих карведилол, возможно резкое повышение АД.

• При одновременном применении с резерпином, ингибиторами МАО возникает риск развития тяжелой артериальной гипотензии и брадикардии.

• При одновременном применении с рифампицином уменьшаются AUC и C_max карведилола в плазме крови.

• Флуоксетин ингибирует изофермент CYP2D6, что приводит к угнетению метаболизма карведилола и его кумуляции. Это может усиливать кардиодепрессивное действие (в т.ч. брадикардию). Флуоксетин и, главным образом, его метаболиты характеризуются длительным T_1/2, поэтому вероятность лекарственного взаимодействия сохраняется даже через несколько дней после отмены флуоксетина.

• При одновременном применении с циметидином увеличивается AUC карведилола без изменения его C_max в плазме крови.

• При одновременном применении с циклоспорином возможно повышение (от небольшой до умеренной) концентрации циклоспорина в плазме крови.

• При одновременном применении с производными эрготамина возможно ухудшение периферического кровообращения.

  Передозировка

  Симптомы: выраженное снижение АД, брадикардия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца; возможны нарушения дыхания, бронхоспазм, рвота, спутанность сознания и генерализованные судороги.

  Лечение: необходимо проводить мониторинг и коррекцию жизненно важных показателей, при необходимости — в отделении интенсивной терапии.

  Можно использовать следующие мероприятия:

  а) уложить больного на спину (с приподнятыми ногами);

  б) при выраженной брадикардии — атропин по 0,5-2 мг внутривенно;

  в) для поддержания сердечно-сосудистой деятельности — глюкагон по 1-10 мг внутри вен поструйно, затем по 2-5 мг в час в виде длительной инфузии;

  г) симпатомиметики (добутамин, эпинефрин (адреналин)) в различных дозах, в зависимости от массы тела и ответа на проводимую терапию.

  Если в клинической картине передозировки преобладает артериальная гипотензия, вводят норэпинефрин (норадреналин); его назначают в условиях непрерывного контроля показателей кровообращения.

  При резистентной к лечению брадикардии показано применение искусственного водителя ритма.

  При бронхоспазме вводят бета-адреномиметики в виде аэрозоля (при неэффективности — внутривенно) или аминофиллин внутривенно.

  При судорогах внутривенно медленно вводят диазепам.

  Поскольку при тяжелой передозировке с симптоматикой шока возможно удлинение периода полувыведения карведилола и выведение препарата из депо, необходимо продолжать поддерживающую терапию достаточно длительное время.

  Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

  В начале лечения, а также при увеличении дозы карведилола в процессе лечения следует воздерживаться от управления автомобилем и других видов деятельности, связанных с необходимостью высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

  Список литературы (источники):

  • Государственный реестр лекарственных средств
  • Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
  • Международная классификация болезней (МКБ-10)
  • Официальная инструкция от производителя