Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Дорзоламид
Капли глазные в виде прозрачного, бесцветного или почти бесцветного, слегка вязкого раствора.
Вспомогательные вещества: маннитол, гиэтеллоза, натрия цитрат, бензалкония хлорид, натрия гидроксида раствор 1M, вода д/и.
5 мл — флаконы-капельницы полиэтиленовые (1) — пачки картонные.
5 мл — флаконы-капельницы полиэтиленовые (3) — пачки картонные.
10 мл — флаконы-капельницы полиэтиленовые (1) — пачки картонные.
10 мл — флаконы-капельницы полиэтиленовые (3) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противоглаукомное средство, селективный ингибитор карбоангидразы II человека. Ингибирование карбоангидразы в цилиарных отростках глаза приводит к снижению секреции водянистой влаги, в результате этого происходит снижение внутриглазного давления (ВГД). Дорзоламид оказывает минимальное или практически не оказывает влияния на ЧСС или на АД.
Фармакокинетика
При местном применении дорзоламид проникает в системный кровоток. При курсовом применении вследствие селективного связывания с карбоангидразой II накапливается в эритроцитах. При этом в плазме крови определяются очень низкие концентрации неизмененного активного вещества. Дорзоламид метаболизируется с образованием единственного N-десэтильного метаболита, который также накапливается в эритроцитах. Связывание дорзоламида с белками плазмы составляет около 33%. Выводится преимущественно с мочой в виде неизмененного вещества и метаболита. После окончания введения дорзоламида процесс вымывания из эритроцитов имеет нелинейный характер: в начале происходит быстрое снижение концентрации активного вещества, затем выведение замедляется, при этом T1/2 составляет 4 мес.
Показания активных веществ препарата
Дорзоламид
Офтальмогипертензия, первичная открытоугольная глаукома, псевдоэксфолиативная глаукома, вторичная глаукома (без блока угла передней камеры глаза); в качестве дополнительной терапии к бета-адреноблокаторам, в качестве монотерапии при неэффективности бета-адреноблокаторов или наличии противопоказаний к ним.
Лечение глаукомы у детей с 1-й недели жизни — в качестве монотерапии или дополнения к лечению бета-адреноблокаторами.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Применяется местно 2-3 раза/сут (в виде монотерапии или в комбинации с бета-адреноблокаторами).
Побочное действие
Со стороны органа зрения: очень часто — жжение, боль; часто — поверхностный точечный кератит, слезотечение, конъюнктивит, воспаление век, зуд, раздражение и отек век, затуманивание зрения; нечасто — иридоциклит; редко — покраснение глаз, боль, гиперкератоз век, транзиторная миопия, исчезающая после отмены препарата, отек роговицы, гипотония глаза, отслойка сетчатки у пациентов после хирургических вмешательств по восстановлению оттока внутриглазной жидкости.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль; редко — головокружение, парестезия.
Со стороны дыхательной системы: редко — носовое кровотечение, першение в горле; частота неизвестна — одышка.
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, горечь во рту; редко — сухость во рту.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: частота неизвестна — пальпитация
Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — контактный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны мочевыводящих путей: редко — уролитиаз.
Со стороны иммунной системы: редко — аллергические реакции со стороны век, симптомы системных аллергических реакций — в т.ч. ангионевротический отек, крапивница, зуд, сыпь, затруднение дыхания, реже — бронхоспазм.
Общие реакции: часто — астения, усталость.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к дорзоламиду, тяжелая почечная недостаточность, гиперхлоремический ацидоз, беременность, период грудного вскармливания, детский возраст до 1 недели.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение дорзоламида при беременности и в период грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью применяют при нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при тяжелой почечной недостаточность (КК менее 30 мл/мин).
Применение у детей
Применяется для лечения глаукомы у детей с 1-й недели жизни — в качестве монотерапии или дополнения к лечению бета-адреноблокаторами.
Применение у пожилых пациентов
У пациентов пожилого возраста возможно повышение чувствительности к дорзоламиду.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с указаниями в анамнезе на рецидивирующие эрозии роговицы и/или хирургическими вмешательствами с нарушением целостности глазного яблока; повышается вероятность отека роговицы.
У пациентов пожилого возраста возможно повышение чувствительности к дорзоламиду.
При развитии аллергических реакций следует прекратить применение дорзоламида.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Поскольку дорзоламид может вызывать головокружение и тошноту, в период лечения следует избегать потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Имеется вероятность аддитивного эффекта в отношении известных системных эффектов ингибирования карбоангидразы у пациентов, получающих пероральный ингибитор карбоангидразы и дорзоламид.
Возможно усиление токсичности при приеме ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах.
10.03.2025
Описание препарата Дорзоламид-СЗ (капли глазные, 20 мг/мл) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2025 году
Дата согласования: 10.03.2025
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакологическое действие
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью. Влияние на фертильность
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Производитель
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Заказ в аптеках Москвы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Состав
| Капли глазные | 1 мл |
| действующее вещество: | |
| дорзоламид (в виде гидрохлорида) | 20 мг |
| вспомогательные вещества | |
| вспомогательные вещества, наличие которых надо учитывать в составе лекарственного препарата: бензалкония хлорид — 0,075 мг/мл (см. «Особые указания») | |
| полный перечень: бензалкония хлорид; гиэтиллоза (гидроксиэтилцеллюлоза); маннит (маннитол); натрия цитрата дигидрат; натрия гидроксида 1 М раствор; вода очищенная |
Описание лекарственной формы
Капли глазные. Прозрачный, бесцветный или почти бесцветный, слегка вязкий раствор.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Механизм действия, фармакодинамические эффекты
Карбоангидраза (СА) представляет собой фермент, находящийся во многих тканях организма, включая глаз. У человека CA представлена рядом изоферментов, наиболее активным среди которых является CA II (СА-II), обнаруживаемая главным образом в эритроцитах, а также в других тканях. Ингибирование CA в цилиарных отростках глаза приводит к снижению секреции водянистой влаги, в результате чего происходит снижение ВГД.
Дорзоламида гидрохлорид является сильным селективным ингибитором CA-II человека. После местного офтальмологического применения дорзоламида повышенное ВГД снижается независимо от того, связано оно с глаукомой или нет. Повышенное ВГД является основным фактором риска в патогенезе повреждения зрительного нерва и сужения полей зрения. Дорзоламид снижает ВГД без общих для миотических препаратов побочных действий, таких как никталопия, спазм аккомодации и сужение зрачков. Дорзоламид оказывает минимальное или практически не оказывает влияния на частоту пульса или АД.
Бета-адреноблокаторы для местного применения в офтальмологии также снижают ВГД за счет уменьшения продукции водянистой влаги, однако механизм их действия отличается. По результатам исследований показано, что при добавлении дорзоламида к бета-адреноблокаторам для местного применения в офтальмологии отмечается дополнительное снижение ВГД. Это подтверждает ранее полученные данные об аддитивном эффекте при совместном применении бета-адреноблокаторов и пероральных ингибиторов CA.
Клиническая эффективность и безопасность
Взрослые пациенты. Эффективность дорзоламида у пациентов с глаукомой или внутриглазной гипертензией при применении 3 раза в сутки в виде монотерапии (исходное ВГД >23 мм рт.ст.) или 2 раза в сутки в качестве дополнительной терапии к офтальмологическим бета-адреноблокаторам (исходное ВГД >22 мм рт.ст.) была продемонстрирована в крупномасштабных клинических исследованиях продолжительностью до одного года. Эффект снижения ВГД при применении дорзоламида в виде монотерапии и в виде дополнительной терапии был продемонстрирован на протяжении всего дня, и этот эффект сохранялся при продолжительном применении. Эффективность при продолжительной монотерапии была сходной с бетаксололом и несколько меньшей по сравнению с тимололом. При использовании в качестве дополнительной терапии к офтальмологическим бета-блокаторам дорзоламид продемонстрировал дополнительное снижение ВГД, аналогичное таковому при применении пилокарпина 2% 1 раз в сутки.
Дети. 3-месячное двойное слепое многоцентровое исследование с целью оценки безопасности дорзоламида при местном применении 3 раза в сутки, с использованием активного препарата в качестве контроля, было проведено у 184 детей в возрасте от 1 нед до 6 лет с глаукомой или повышенным ВГД (ВГД на исходном уровне >22 мм рт. ст.) (122 из них получали дорзоламид). Приблизительно у половины пациентов в обеих группах была диагностирована врожденная глаукома; другими распространенными причинами повышенного ВГД были синдром Стерджа-Вебера, иридокорнеальная мезенхимальная дисплазия и афакия. Распределение по возрасту и применяемому лечению на стадии монотерапии было следующим.
| Возрастная группа | Дорзоламид 2% | Тимолол |
| Младше 2 лет | n=56 Возрастной диапазон: 1–23 мес |
Тимолол GS 0,25% n=27 Возрастной диапазон: 0,25–22 мес |
| От 2 до 6 лет | n=66 Возрастной диапазон: от 2 до 6 лет |
Тимолол 0,50% n=35 Возрастной диапазон: от 2 до 6 лет |
В обеих возрастных группах примерно 70 пациентов получали лечение по меньшей мере в течение 61 дня, и около 50 пациентов получали лечение в течение 81–100 дней.
Если ВГД недостаточно контролировалось при проведении монотерапии дорзоламидом или тимололом-гелем, открытая терапия была изменена следующим образом: 30 пациентов в возрасте младше 2 лет были переведены на сопутствующую терапию 0,25% тимололом-гелем один раз в сутки и дорзоламидом 2% три раза в сутки; 30 пациентов в возрасте младше 2 лет были переведены на фиксированную комбинацию 2% дорзоламида и 0,5% тимолола 2 раза в сутки.
В целом в этом исследовании не было выявлено дополнительных угроз безопасности препарата у пациентов детского возраста: приблизительно у 26% (20% получали монотерапию дорзоламидом) детей наблюдались связанные с препаратом побочные эффекты, большинство из которых представляли собой местные несерьезные эффекты со стороны глаз, такие как чувство жжения и покалывания в глазах, конъюнктивальная инъекция глаз и боль в глазах. У небольшого процента пациентов (<4%) наблюдались отек или помутнение роговицы. Местные реакции регистрировались с частотой, аналогичной таковой для препарата сравнения. В пострегистрационном периоде у пациентов раннего возраста наблюдался метаболический ацидоз, особенно у детей с незрелыми почками или нарушением функции почек.
Результаты оценки эффективности у детей свидетельствуют о том, что среднее снижение ВГД, наблюдаемое в группе дорзоламида, было сравнимо со средним снижением ВГД, наблюдаемым в группе тимолола, даже при небольшом количественном преимуществе, наблюдаемом при применении тимолола.
Данные долгосрочных исследований эффективности (>12 нед) недоступны.
Фармакокинетика
В отличие от пероральных ингибиторов CA, при местном применении дорзоламид оказывает действие непосредственно в глазу в существенно более низких дозах, что приводит к меньшему системному воздействию. В клинических исследованиях дорзоламид уменьшал ВГД без нарушений кислотно-щелочного баланса или изменений показателей электролитов, которые характерны для пероральных ингибиторов CA.
Абсорбция. При местном применении дорзоламид попадает в системный кровоток.
Распределение. Для оценки потенциала системного ингибирования CA после местного введения измеряли концентрации дорзоламида и его метаболита в эритроцитах (RBC) и в плазме, а также ингибирование CA в эритроцитах. При длительном применении дорзоламид накапливается в эритроцитах в результате селективного связывания с СА-II, в то время как в плазме сохраняются чрезвычайно низкие концентрации свободного дорзоламида.
Биотрансформация. Дорзоламид образует метаболит N-дезэтил, который ингибирует СА-II в меньшей степени, чем исходное активное вещество, но также ингибирует менее активный изофермент CA-I. Метаболит также накапливается в эритроцитах, где он связывается преимущественно с CA-I. Дорзоламид умеренно связывается с белками плазмы (приблизительно 33%) и выводится с мочой преимущественно в неизмененном виде; метаболит также выводится с мочой. После прекращения применения препарата происходит нелинейное вымывание дорзоламида, что сначала приводит к быстрому снижению концентрации дорзоламида, после чего наступает медленная фаза выведения с T1/2 около 4 мес.
Когда дорзоламид вводили перорально для имитации максимального системного воздействия после длительного местного введения, устойчивое состояние достигалось в течение 13 нед. В устойчивом состоянии в плазме практически отсутствовал свободный дорзоламид или его метаболит; ингибирование СА в эритроцитах было менее существенным, чем ожидалось для необходимого фармакологического воздействия на функцию почек или дыхание. Аналогичные фармакокинетические результаты наблюдались после продолжительного местного применения дорзоламида гидрохлорида. Тем не менее у некоторых пожилых пациентов с почечной недостаточностью (установленный Cl креатинина 30–60 мл/мин) были отмечены более высокие концентрации метаболитов в эритроцитах, но никаких значимых различий в ингибировании CA и никаких клинически значимых системных побочных эффектов не было связано с этим напрямую.
Элиминация. Дорзоламид и его метаболит выводятся преимущественно в неизмененном виде через почки. После окончания лечения дорзоламид вымывается из эритроцитов неравномерно, т.е. очень интенсивно вначале, что приводит к быстрому и значительному снижению концентрации, с последующей фазой медленного вымывания с T1/2 около 4 мес.
Показания
Дорзоламид-СЗ показан к применению у взрослых старше 18 лет для лечения повышенного внутриглазного давления (ВГД) при следующих заболеваниях и состояниях:
- офтальмогипертензия;
- первичная открытоугольная глаукома;
- псевдоэксфолиативная глаукома;
- вторичная глаукома (без блока угла передней камеры глаза);
- в качестве дополнительной терапии к бета-адреноблокаторам;
- в качестве монотерапии у пациентов, не реагирующих на бета-адреноблокаторы или которым противопоказаны бета-адреноблокаторы.
Дорзоламид-СЗ показан к применению у детей с 1-й нед в режиме монотерапии или в качестве дополнения к лечению бета-адреноблокаторами.
Противопоказания
- гиперчувствительность к дорзоламиду или любому из вспомогательных веществ (см. «Состав»);
- тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина <30 мл/мин);
- гиперхлоремический ацидоз.
Применение при беременности и кормлении грудью. Влияние на фертильность
Беременность. Дорзоламид не следует применять во время беременности. Данные о применении дорзоламида у беременных женщин отсутствуют или ограничены.
Лактация. Неизвестно, экскретируется ли дорзоламид или его метаболиты в грудное молоко. Принимая во внимание пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии для женщины, необходимо принять решение о том, следует ли прекратить грудное вскармливание или прекратить/воздержаться от терапии дорзоламидом. Риск для новорожденных/младенцев также не может быть исключен.
Фертильность. Данные, полученные в ходе исследований на животных, не предполагают влияния терапии дорзоламидом на фертильность самцов и самок. Данные исследований у людей отсутствуют.
Способ применения и дозы
Для местного применения. В конъюнктивальный мешок пораженного глаза (пораженных глаз).
Для уменьшения системной абсорбции с последующим уменьшением системного побочного действия и увеличения местной эффективности препарата после закапывания рекомендуется зажать носослезный канал или закрыть веки на 2 минуты.
Режим дозирования
При применении в качестве монотерапии — по 1 капле препарата 3 раза в сутки.
При применении в качестве дополнительной терапии к офтальмологическому бета-адреноблокатору — по 1 капле препарата 2 раза в сутки.
При замене какого-либо противоглаукомного препарата на препарат Дорзоламид-СЗ следует начать лечение препаратом Дорзоламид-СЗ со следующего дня после отмены предыдущего препарата.
При совместном применении препарата Дорзоламид-СЗ с другими препаратами для местного применения в офтальмологии следует соблюдать интервал между их применением не менее 10 мин.
Дети. Хотя имеются ограниченные клинические данные по применению дорзоламида у пациентов детского возраста 3 раза в сутки (см. «Фармакодинамика»), режим дозирования для детей такой же, как и для взрослых.
Пациентов следует предупредить о необходимости вымыть руки перед применением препарата и не допускать контакта флакона с глазом или окружающими тканями.
Пациентов также следует предупредить, что при неправильном применении растворы для местного применения в офтальмологии могут быть контаминированы бактериями, способными вызывать инфекционные заболевания глаз. Использование контаминированных глазных капель может привести к серьезному повреждению глаз и последующей потере зрения.
Пациенты должны быть проинформированы о правильном обращении с флаконом для многократного применения.
Побочные действия
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277
Резюме профиля безопасности
Применение дорзоламида в форме глазных капель оценивалось у более чем 1400 пациентов в контролируемых и неконтролируемых клинических исследованиях. В клинических исследованиях дорзоламид назначался 1108 пациентам в качестве монотерапии или дополнительной терапии к лечению бета-адреноблокаторами для местного применения в офтальмологии. Приблизительно у 3% пациентов дорзоламид был отменен в связи с местными побочными реакциями со стороны глаза, связанными с препаратом, наиболее частыми из них были конъюнктивиты и реакции со стороны век.
Табличное резюме нежелательных реакций
Нижеследующие нежелательные реакции отмечались в ходе клинических исследований и пострегистрационного применения препарата и приведены в соответствии с частотой: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, но <1/10); нечасто (≥1/1000, но <1/100); редко (≥1/10000, но <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).
| Системно-органный класс | Нежелательные реакции |
| Нарушения со стороны нервной системы | Часто — головная боль Редко — головокружение, парестезии |
| Нарушения со стороны органа зрения | Очень часто — жжение и боль Часто — поверхностный точечный кератит, слезотечение, конъюнктивит, воспаление век, зуд глаз, раздражение век, затуманивание зрения Нечасто — иридоциклит Редко — раздражение глаз, включая покраснение глаз, боль в глазу, гиперкератоз век, транзиторная миопия (исчезающая после отмены препарата), отек роговицы, гипотония глаз, отслойка хориоидальной оболочки глаза после хирургических вмешательств по восстановлению оттока внутриглазной жидкости Частота неизвестна — ощущение инородного тела в глазу |
| Нарушения со стороны сердца | Частота неизвестна — пальпитация, тахикардия |
| Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения | Редко — носовые кровотечения Частота неизвестна — одышка |
| Желудочно-кишечные нарушения | Часто — тошнота, горький привкус во рту Редко — першение в горле, сухость во рту |
| Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей | Редко — контактный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз |
| Нарушения со стороны мочеполовой системы | Редко — уролитиаз |
| Общие нарушения и реакции в месте введения | Часто — астения/усталость Редко — аллергические реакции — признаки и симптомы местных реакций (со стороны век) и системные аллергические реакции, включая ангионевротический отек, крапивницу, зуд, сыпь, затруднение дыхания, реже — бронхоспазм |
| Лабораторные и инструментальные данные | При применении дорзоламида не отмечалось клинически значимых электролитных нарушений |
Дети. У детей в возрасте младше 6 лет профиль побочных реакций дорзоламида сопоставим с профилем побочных реакций у взрослых пациентов. Наиболее частыми побочными реакциями, связанными с применением дорзоламида, у детей младше 2 лет были конъюнктивальная инъекция (5,4%) и отделяемое в конъюнктивальной полости (3,6%). У детей от 2 до 6 лет наиболее частыми побочными реакциями были чувство жжения в глазу (12,1%), конъюнктивальная инъекция (7,6%), боль в глазу (3%), воспаление век (3%).
Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях
Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения польза/риск лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств — членов Евразийского экономического союза.
| Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения |
| Российская Федерация, 109012, Москва, Славянская пл., 4, стр. 1 |
| Тел: (499) 578-06-70, (499) 578-02-20 |
| Телефон горячей линии: (800) 550-99-03 |
| e-mail: pharm@roszdravnadzor.gov.ru |
| https://roszdravnadzor.gov.ru |
Взаимодействие
Специальных исследований по изучению взаимодействия дорзоламида с другими лекарственными препаратами не проводилось.
В клинических исследованиях дорзоламид назначали в комбинации с другими лекарственными препаратами без отрицательных проявлений межлекарственного взаимодействия, в т.ч. с тимололом и бетаксололом для местного применения в офтальмологии, а также препаратами для системного применения: ингибиторами АПФ, БКК, диуретиками, НПВП (включая ацетилсалициловую кислоту), гормонами (эстрогеном, инсулином, тироксином). Неблагоприятных взаимодействий не отмечалось. Сведений о совместном применении дорзоламида, миотиков и агонистов адренергических рецепторов в составе гипотензивной терапии глаукомы недостаточно.
Не исключается возможность взаимного усиления системных эффектов ингибиторов CA для перорального применения и дорзоламида при их одновременном использовании. Комбинированное лечение препаратами, оказывающими системное действие, и местными ингибиторами CA (дорзоламид) в клинических исследованиях не изучалось.
Дорзоламид является ингибитором CA, и хотя применяется местно, частично всасывается и может оказывать системное действие. В клинических исследованиях применение дорзоламида не сопровождалось нарушением кислотно-щелочного баланса. Однако подобные явления наблюдались при применении ингибиторов CA, в т.ч. и в результате межлекарственного взаимодействия с другими препаратами (как проявление токсичности на фоне приема высоких доз салицилатов). Таким образом, при применении дорзоламида не следует забывать о возможности подобных межлекарственных взаимодействий.
Пациент должен сообщить врачу обо всех лекарственных препаратах, которые он применяет или планирует применять, включая те, которые отпускаются без рецепта. Возможно усиление токсичности при приеме высоких доз ацетилсалициловой кислоты.
Передозировка
Доступна лишь ограниченная информация о передозировке у человека при случайном или преднамеренном проглатывании дорзоламида гидрохлорида.
Симптомы: при случайном применении внутрь возможны сонливость, тошнота, головокружение, головная боль, слабость, необычные сновидения и дисфагия.
Лечение: симптоматическое и поддерживающее. Возможно нарушение электролитного баланса, развитие ацидоза и побочные эффекты со стороны ЦНС. Необходимо контролировать уровень электролитов (в частности, калия) в сыворотке и уровень pH крови.
Особые указания
С осторожностью
Дорзоламид не изучался у пациентов с нарушениями функции печени тяжелой степени и, следовательно, должен применяться у этой категории пациентов с осторожностью.
Применение дорзоламида у пациентов с острым приступом закрытоугольной глаукомы не изучалось. Лечение пациентов с острым приступом закрытоугольной глаукомы требует проведения неотложных хирургических вмешательств наряду с гипотензивными средствами для местного применения в офтальмологии.
Дорзоламид содержит сульфонамидную группу, которая также встречается в сульфаниламидах, и хотя препарат применяется местно, он абсорбируется в системный кровоток. Таким образом, при местном применении могут возникать такие же типы побочных реакций, которые были обнаружены при системном введении сульфаниламидов, включая такие тяжелые реакции, как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. При появлении признаков серьезных реакций или реакций гиперчувствительности следует прекратить применение препарата.
Лечение пероральными ингибиторами CA связано с развитием мочекаменной болезни вследствие нарушения кислотно-щелочного баланса, особенно у пациентов с камнями почек в анамнезе. Несмотря на то что при применении препаратов дорзоламида нарушений кислотно-щелочного баланса не наблюдалось, были редкие сообщения о случаях мочекаменной болезни. Поскольку препарат Дорзоламид-СЗ содержит ингибитор CA для местного применения в офтальмологии, который абсорбируется в системный кровоток, у пациентов с камнями мочевыводящих путей в анамнезе может повышаться риск развития мочекаменной болезни при применении этого лекарственного препарата.
При появлении аллергических реакций (например, конъюнктивита и реакций со стороны век) следует рассмотреть возможность прекращения применения препарата.
Имеется вероятность аддитивного эффекта в отношении известных системных эффектов ингибирования CA у пациентов, получающих пероральный ингибитор CA и препарат Дорзоламид-СЗ. Одновременное применение дорзоламида и пероральных ингибиторов CA не рекомендуется.
Сообщалось об отеке роговицы и необратимой декомпенсации роговицы при применении препаратов дорзоламида у пациентов с ранее имевшимися рецидивирующими эрозиями роговицы и/или после хирургического вмешательства с нарушением целостности глазного яблока. Вероятность развития отека роговицы также повышается. Следует соблюдать меры предосторожности при назначении препарата этим группам пациентов.
Сообщалось об отслойке сосудистой оболочки глаза, сопровождающейся гипотонией глаза, в случае применения растворов офтальмологических препаратов, снижающих секрецию водянистой влаги после оперативных вмешательств по восстановлению оттока внутриглазной жидкости.
Дорзоламид не изучался у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина <30 мл/мин) или с гиперхлоремическим ацидозом. Поскольку дорзоламид и его метаболиты выводятся преимущественно почками, дорзоламид противопоказан таким пациентам.
Дети. Дорзоламид не изучался у пациентов с гестационным возрастом менее 36 нед и возрастом менее 1 нед. Пациенты со значительной незрелостью почечных канальцев могут получать препарат только после тщательной оценки соотношения пользы и рисков, связанных с вероятным риском метаболического ацидоза.
Бензалкония хлорид
В состав препарата Дорзоламид-СЗ входит консервант бензалкония хлорид, который может вызывать раздражение глаза. У пациентов с заболеванием роговицы и синдромом сухого глаза при применении препарата, содержащего бензалкония хлорид в качестве консерванта, возможно развитие язвенной токсической кератопатии или точечной кератопатии. При длительной терапии препаратом Дорзоламид-СЗ у таких пациентов необходимо контролировать состояние роговицы.
Перед применением препарата контактные линзы необходимо снять и вновь надеть их не ранее чем через 15 мин после закапывания. Бензалкония хлорид способен обесцвечивать мягкие контактные линзы.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Исследований влияния дорзоламида на способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами не проводилось. Тем не менее возможные побочные реакции, такие как головокружение и нарушения зрения, могут повлиять на способность управлять транспортным средством и/или работать с механизмами. Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Капли глазные. По 5 мл во флаконах-капельницах типа ФКП из ПЭНД 10% + ПЭВД 90% с пробками-капельницами типа ПК из ПЭВД + скользящая добавка и крышками навинчиваемыми типа КН из ПЭНД.
1 или 3 флакона-капельницы вместе с листком-вкладышем помещают в пачку картонную.
Производитель
Держатель регистрационного удостоверения. НАО «Северная звезда», Россия.
Юридический адрес предприятия-производителя. 111524, Москва, ул. Электродная, 2, стр. 34, этаж 2, пом. 47.
Тел./факс: (495) 137-80-22.
e-mail: electro@ns03.ru
Представитель держателя регистрационного удостоверения. Претензии потребителей направлять по адрес: Россия, НАО «Северная звезда», Ленинградская обл., Ломоносовский муниципальный р-н, Низинское сельское поселение, территория Производственно-административная зона Кузнецы, ул. Аптекарская, зд. 2, лит. Е.
Тел./факс: (812) 409-11-11.
Телефон горячей линии: (800) 333-24-14.
e-mail: safety@ns03.ru
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения
При температуре не выше 30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
28 сут после вскрытия флакона-капельницы.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Описание проверено
-
Лобанова Елена Георгиевна
(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор)
Опыт работы: более 30 лет
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Подобно всем лекарственным препаратам, препарат Дорзоламид-СЗ может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.
При появлении следующих серьезных нежелательных реакций сразу прекратите применение препарата и немедленно обратитесь к врачу.
Прекратите применение препарата Дорзоламид-СЗ и немедленно обратитесь за медицинской помощью в случае возникновения следующих реакций:
— затуманивание зрения, гипотония, отек роговицы (после хирургических вмешательств по восстановлению оттока внутриглазной жидкости) — отслойка сосудистой оболочки глаза;
— распространяющаяся кожная сыпь, отек и язвы на слизистых, слабость и/или повышенная температура могут свидетельствовать о развитии потенциально жизнеугрожающих состояний (синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза);
— затруднение дыхания (ангионевротический отек с отеком гортани).
Другие возможные нежелательные реакции, которые могут наблюдаться при приеме препарата Дорзоламид-СЗ
Очень частые нежелательные реакции (могут возникать у более чем 1 человека из 10):
— жжение и боль в глазах.
Частые нежелательные реакции (могут возникать не более чем у 1 человека из 10):
— головная боль;
— воспаление роговицы глаза (поверхностный точечный кератит);
— слезотечение, нечеткость зрения, воспаление слизистой оболочки глаза
— воспаление век (блефарит);
— зуд, раздражение век;
— затуманивание зрения;
— тошнота, горький вкус во рту;
— астения/усталость.
Нечастые нежелательные реакции (могут возникать не более чем у 1 человека из 100):
— пелена перед глазами, ухудшение зрения, сужение зрачка (иридоциклит).
Редкие нежелательные реакции (могут возникать не более чем у 1 человека из 1000):
— головокружение, чувства онемения, покалывания, ощущение «ползания мурашек» (парестезии);
— раздражение, покраснение, а также боль в глазах;
— проходящее после отмены препарата снижение зрения вдаль (транзиторная миопия);
— появление бляшек на веках (гиперкератоз);
— отек роговицы;
— гипотония глаза;
— носовые кровотечения;
— першение в горле, сухость во рту;
— образование болезненных и зудящих волдырей и покраснений (контактный дерматит);
— образование камней в почках (уролитиаз);
— местные аллергические реакции со стороны век;
— системные (общие) аллергические реакции, включающие ангионевротический отек (без отека гортани), крапивницу (зуд, сыпь), реже — бронхоспазм.
Нежелательные реакции неизвестной частоты (исходя из имеющихся данных частоту возникновения определить невозможно):
— ощущение инородного тела в глазу;
— ощущение перебоев в ритме сердца (пальпитация);
— одышка.
Сообщение о нежелательных реакциях
Если у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом. К ним также относятся любые нежелательные реакции, не указанные в листке-вкладыше. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях напрямую (см. ниже). Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.
Российская Федерация
109074, Москва, Славянская площадь д. 4, стр. 1
Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения
тел: +7 (499) 578-06-70, +7 (499) 578-02-20
тел. горячей линии: 8(800) 550-99-03
электронная почта: pharm@roszdravnadzor.gov.ru
сайт: http://roszdravnadzor.gov.ru
Способ применения и дозировка
Местно.
При
применении препарата ДОРЗОЛАМИД‑ОПТИК обычная дозировка составляет по
1 капле в пораженный глаз (или в оба глаза) 3 раза в сутки (утром,
днем и вечером).
При
замене какого-либо противоглаукомного препарата на ДОРЗОЛАМИД‑ОПТИК
следует начать лечение препаратом ДОРЗОЛАМИД‑ОПТИК со следующего дня
после отмены предыдущего препарата.
При
одновременном применении препарата ДОРЗОЛАМИД‑ОПТИК с другими глазными
каплями, их следует закапывать с интервалом не менее 10 минут.
Состав
На
1 мл:
Действующее вещество:
Дорзоламида
гидрохлорид — 22,26 мг (в пересчете на дорзоламид 20,0 мг);
Вспомогательные вещества:
Маннитол
— 23,00 мг, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) — 8,50 мг, натрия
цитрат дигидрат — 2,94 мг, бензалкония хлорид (в пересчете на безводное
вещество) — 0,075 мг, натрия гидроксида 1 М — до pH 5,5–5,8, вода
очищенная — до 1,0 мл.
Фармакотерапевтическая группа
Ферменты и антиферменты
Фармакодинамика
В
состав препарата ДОРЗОЛАМИД‑ОПТИК входит ингибитор карбоангидразы II
— дорзоламида гидрохлорид. Ингибирование карбоангидразы (КА) в цилиарном теле
глазного яблока снижает продукцию внутриглазной жидкости, предположительно,
благодаря замедлению синтеза ионов бикарбоната с их последующим восстановлением
до натрия и выведением жидкости. В результате этого происходит снижение внутриглазного
давления (ВГД).
Фармакокинетика
Распределение
При
длительном применении дорзоламид избирательно накапливается в эритроцитах в
результате селективного связывания с карбоангидразой II
(КА‑II),
при этом концентрация свободного дорзоламида в плазме остается чрезвычайно
низкой. Дорзоламид в умеренной степени связывается с белками плазмы (около
33%).
Метаболизм
Дорзоламид
образует единственный метаболит — N‑дезэтил‑дорзоламид, подавляющий
в меньшей степени, чем дорзоламид, фермент КА‑II, а также
фермент КА‑I. Метаболит накапливается в эритроцитах, связываясь в
основном с КА‑I.
Выведение
Дорзоламид
и его метаболит выводятся преимущественно в неизмененном виде через почки.
После окончания лечения дорзоламид вымывается из эритроцитов неравномерно,
т. е., очень интенсивно в начале, что приводит к быстрому и значительному
снижению концентрации, с последующей фазой медленного вымывания с периодом
полувыведения около 4 месяцев.
Показания
Препарат
ДОРЗОЛАМИД‑ОПТИК назначается взрослым пациентам с:
—
офтальмогипертензией;
—
первичной
открытоугольной глаукомой;
—
псевдоэксфолиативной
глаукомой;
—
вторичной
глаукомой (без блока угла передней камеры глаза).
Препарат
ДОРЗОЛАМИД‑ОПТИК назначается детям:
—
для лечения
глаукомы у детей с 1‑й недели в режиме монотерапии или в качестве
дополнения к лечению бета‑адреноблокаторами.
Противопоказания
—
Гиперчувствительность
к дорзоламиду и/или любому вспомогательному веществу в составе препарата;
—
возраст младше
1 недели;
—
хроническая почечная
недостаточность;
—
беременность;
—
период грудного
вскармливания.
С осторожностью
Дорзоламид
не изучался у пациентов с нарушениями функции печени тяжелой степени, и,
следовательно, должен применяться у этой категории пациентов с осторожностью.
Применение при беременности и лактации
Беременность
Препарат
ДОРЗОЛАМИД‑ОПТИК противопоказан при беременности.
Период грудного вскармливания
Препарат
ДОРЗОЛАМИД‑ОПТИК противопоказан в период грудного вскармливания. На время
лечения препаратом ДОРЗОЛАМИД‑ОПТИК кормление грудью следует прекратить.
Побочное действие
Для
определения частоты возникновения побочных эффектов препарата применяют
следующую классификацию: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 и
<1/10); нечасто (≥1/1000 и <1/100); редко (≥1/10000 и <1/1000);
очень редко (<1/10000); частота неизвестна (не может быть установлена на
основании имеющихся данных).
Со стороны иммунной системы
Редко: аллергические
реакции (признаки и симптомы местных реакций (со стороны век) и системные
аллергические реакции, включающие ангионевротический отек, крапивницу, зуд,
сыпь, затруднение дыхания, реже — бронхоспазм).
Со стороны нервной системы
Часто: головокружение,
парестезии.
Со стороны органа зрения
Очень часто:
жжение и боль в глазах;
Часто: поверхностный
точечный кератит, слезотечение, конъюнктивит, воспаление век, зуд, раздражение
век, затуманивание зрения;
Нечасто: иридоциклит;
Редко:
конъюнктивальная инъекция, боль, гиперкератоз век, транзиторная миопия
(исчезающая после отмены препарата), отек роговицы, гипотония глаз, отслойка
хориоидальной оболочки глаза после хирургических вмешательств по восстановлению
оттока внутриглазной жидкости.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и
средостения
Редко: носовые
кровотечения.
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: тошнота,
горький привкус во рту;
Редко: фарингит,
сухость во рту.
Со стороны кожи и подкожных тканей
Редко: контактный
дерматит, синдром Стивенса‑Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны почек и мочевыводящих путей
Редко: уролитиаз.
Общие расстройства и нарушения вместе введения
Часто: астения,
усталость.
Дети
У
детей в возрасте младше 6 лет профиль побочных реакций дорзоламида
сопоставим с профилем побочных реакций у взрослых пациентов. Наиболее частыми
побочными реакциями, связанными с применением дорзоламида, у детей в возрасте
младше 2 лет были конъюнктивальная инъекция (5,4%) и отделяемое в
конъюнктивальной полости (3,6%). У детей от 2 до 6 лет наиболее частыми
побочными реакциями были чувство жжения в глазу (12,1%), конъюнктивальная
инъекция (7,6%), боль в глазу (3%), воспаление век (3%).
Передозировка
Симптомы
При
передозировке дорзоламида возможны электролитные нарушения, развитие
метаболического ацидоза и возникновение сонливости, тошноты, головокружения,
головной боли, слабости, необычных сновидений, дисфагии.
Лечение
В
случае передозировки следует контролировать плазменные концентрации
электролитов (особенно калия) и значения pH крови.
При
передозировке дорзоламида проводится симптоматическая терапия, направленная на
поддержание жизненно важных функций организма.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Специальных
исследований по изучению взаимодействия дорзоламида с другими лекарственными
препаратами не проводилось. В клинических исследованиях дорзоламид назначали в
комбинации с другими лекарственными препаратами без отрицательных проявлений
межлекарственного взаимодействия, в том числе: с глазными каплями тимолола и
бетаксолола, а также системными препаратами: ингибиторами
ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), блокаторами кальциевых каналов,
диуретиками, нестероидными противовоспалительными препаратами (включая
ацетилсалициловую кислоту), гормонами (эстрогеном, инсулином, тироксином).
Не
исключается возможность взаимного усиления системных эффектов ингибиторов карбоангидразы
для перорального применения и дорзоламида при их одновременном использовании.
Комбинированное лечение препаратами, оказывающими системное действие, и
местными ингибиторами карбоангидразы (дорзоламид) в клинических исследованиях
не изучалось.
Дорзоламид
является ингибитором карбоангидразы, и, хотя применяется местно, частично
всасывается и может оказывать системное действие. В клинических исследованиях
применение дорзоламида не сопровождалось нарушением кислотно-щелочного баланса.
Однако, подобные явления наблюдались при применении ингибиторов карбоангидразы,
в том числе и в результате межлекарственного взаимодействия с другими
препаратами (как проявление токсичности на фоне приема высоких доз
салицилатов). Таким образом, при применении дорзоламида не следует забывать о
возможности подобных межлекарственных взаимодействий.
Пациент
должен сообщить врачу обо всех лекарственных препаратах, которые он применяет
или планирует применять, включая те, которые отпускаются без рецепта. Возможно
усиление токсичности при приеме высоких доз ацетилсалициловой кислоты.
Особые указания
Применение у пациентов, использующих контактные линзы
Пациентам,
которые носят контактные линзы, перед применением препарата ДОРЗОЛАМИД‑ОПТИК
следует проконсультироваться с врачом, поскольку входящий в состав препарата
консервант может стать причиной возникновения раздражения глаза. ДОРЗОЛАМИД‑ОПТИК
содержит бензалкония хлорид, часто используемый в качестве консерванта в
офтальмологических лекарственных препаратах. Бензалкония хлорид может вызывать раздражения
глаз, точечную кератопатию и/или токсическую язвенную кератопатию, а также
абсорбироваться мягкими контактными линзами и обесцвечивать их.
Требуется
тщательный мониторинг состояния пациентов с синдромом «сухого» глаза или других
заболеваний роговицы при длительном применении дорзоламида.
Перед
применением препарата необходимо снять контактные линзы и снова установить их
не ранее чем через 15 минут после инстилляции.
Применение
дорзоламида у пациентов с острой закрытоугольной глаукомой не изучалось.
В
случае развития аллергических реакций следует рассмотреть целесообразность
отмены препарата.
Влияние на способность управлять
транспортными средствами, механизмами
Исследований
по влиянию дорзоламида на способность управлять транспортными средствами и
механизмами не проводилось. Поскольку при применении дорзоламида возможно
возникновение таких побочных эффектов как головная боль, головокружение,
парестезии, слезотечение, затуманивание зрения и др., следует соблюдать
осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при
занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими
повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C, в оригинальной упаковке (флакон в пачке)
Срок годности от даты производства
3 года
Хранятся в холодильнике
Нет
Нужен холодильник для транспортировки
Нет
Владелец регистрационного удостоверения
ЛП-№(007857)-(РГ-RU) (28.11.2024) — ЛЕККО ЗАО (Россия) — действует
Содержит спирт
Нет
Кодеинсодержащий
Нет
Наркотический/Психотропный
Нет
Описание лекарственной формы
Прозрачная,
бесцветная или с коричневато-желтым оттенком слегка вязкая жидкость.
Срок годности после вскрытия
30 дней
Форма выпуска
капли глазные
Самовывоз в Москве
ЗдравСити
Москва, ул. Дмитрия Ульянова, 27
Аптека Эконом
Москва, ул. Чистова, 22
Супераптека
Москва, ул. Пришвина, 3Г
Планета Здоровья
Москва, ул. Юных Ленинцев, 3, стр.1
ЗдравСити
Москва, ул. Маршала Федоренко, 10, стр. 2
Планета Здоровья
Москва, ул. Дмитрия Донского, 11
Планета Здоровья
Москва, Алтуфьевское шоссе, 24, к1
Аптека Эконом
Москва, ул. 2-я Владимирская, 38/18
Аптека.ру
Москва, ул. Веселая, 2
ЗдравСити
Москва, б-р Андрея Тарковского, 10
Показания к применению
Препарат назначается взрослым пациентам с:
— офтальмогипертензией;
— первичной открытоугольной глаукомой;
— псевдоэксфолиативной глаукомой;
— вторичной глаукомой (без блока угла передней камеры глаза).
Препарат назначается детям:
— для лечения глаукомы у детей с 1 недели в режиме монотерапии или в качестве дополнения к лечению бета-адреноблокаторами.
Противопоказания
— Возраст младше 1 недели;
— гиперчувствительность к компонентам препарата;
— хроническая почечная недостаточность;
— беременность;
— период кормления грудью.
С осторожностью
Препарат не изучался у пациентов с тяжелой степенью печеночной недостаточности и, следовательно, должен применяться у этой категории пациентов с осторожностью.
Способ применения и дозы
При применении препарата Дорзоламид-СОЛОфарм обычная дозировка составляет по 1 капле в пораженный глаз (или в оба глаза) утром, днем и вечером.
При замене какого-либо противоглаукомного препарата на Дорзоламид-СОЛОфарм следует начать лечение препаратом Дорзоламид-СОЛОфарм со следующего дня после отмены предыдущего препарата.
При одновременном применении препарата Дорзоламид-СОЛОфарм с другими глазными каплями, их следует закапывать с интервалом не менее 10 минут.
Порядок работы с тюбик-капельницей:
1. Отделить одну тюбик-капельницу.
2. Вскрыть тюбик-капельницу (убедившись, что раствор находится в нижней части тюбик-капельницы, вращающими движениями повернуть и отделить клапан).
3. Закапать необходимое количество препарата в глаза.
Доза, содержащаяся в тюбик-капельнице, достаточна для одного закапывания в оба глаза. После однократного использования тюбик-капельницу следует выбросить, даже если осталось содержимое.