МНН: Изосорбида динитрат
Производитель: Микрохим НПФ ООО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Isosorbide dinitrate
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№018858
Информация о регистрации в РК:
27.10.2022 — 27.10.2032
Информация о реестрах и регистрах
Информация по ценам и ограничения
Предельная цена закупа в РК:
16.25 KZT
- русский
- қазақша
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Изо-Мик Лонг
Международное непатентованное название
Изосорбида динитрат
Лекарственная форма
Таблетки пролонгированного действия, 20 мг, 40 мг, 60 мг.
Состав
одна таблетка содержит
активное вещество — изосорбида динитрата 20 мг, 40 мг или 60 мг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, полиакрилатная дисперсия, кросповидон, повидон, гидроксипропилцеллюлоза (или гидроксипропилметилцеллюлоза), магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия додецилсульфа
Состав оболочки таблетки — гидроксипропилцеллюлоза (или гидроксипропилметилцеллюлоза), титана диоксид, тальк.
Описание
Таблетки белого цвета с двояковыпуклой гладкой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой, через которую могут просматриваться контуры гранул.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения заболеваний сердца. Вазодилататоры для лечения заболеваний сердца. Органические нитраты. Изосорбида динитрат.
Код АТХ СО1DA08
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
В пищеварительном тракте изосорбида динитрат (ИСДН) высвобождается из таблетки пролонгированного действия медленно, в течение нескольких часов. Абсорбция активного вещества высокая. Биодоступность при приеме – 22 % (эффект «первого прохождения» через печень). Терапевтическая концентрация достигается через 30 мин, максимальная концентрация (Cmax) – через 1 час. Связывание с белками плазмы крови – 30 %. Период полувыведения составляет 12 ч. ИСДН метаболизируется в печени с образованием изосорбида-2-мононитрата (Т1/2 – 1,5 — 2 ч) и изосорбида-5-мононитрата (Т1/2 – 4 — 6 ч). Оба метаболита имеют фармакологическую активность. Выводится почками (в основном в виде метаболитов).
Фармакодинамика
Подобно всем органическим нитратам, ИСДН действует как донор оксида азота (NO). NO приводит к расслаблению гладких мышц сосудов путем стимуляции гуанилатциклазы и последующему увеличению концентрации внутриклеточного циклического гуанилатмонофосфата (цГМФ). Таким образом стимулируется (цГМФ)-зависимая протеинкиназа, и вследствие этого изменяется фосфорилирование разных протеинов в клетке гладкой мышцы. В свою очередь, это приводит к дефосфорилированию легких цепочек миозина и снижению контрактильности.
ИСДН вызывает расслабление гладких мышц сосудов, что ведет к вазодилатации. Расширение вен способствует венозному «депонированию» крови и уменьшает венозное возвращение к сердцу; таким образом снижается желудочковое конечное диастолическое давление и объем (преднагрузка).
Действие на артерии, а при высших дозах – на артериолы, приводит к снижению системного сосудистого сопротивления (постнагрузка). Это, в свою очередь, улучшает функцию сердца.
Влияние как на преднагрузку, так и на постнагрузку приводит к уменьшению потребления сердцем кислорода.
Кроме того, ИСДН вызывает перераспределение кровотока к субэндокардиальным отделам сердца в условиях атеросклеротического поражения. Последний эффект, возможно, объясняется селективной дилатацией больших коронарных сосудов. Дилатация коллатеральных артерий, вызванная нитратами, может улучшать перфузию миокарда при стенозе сосудов. Кроме этого, нитраты противодействуют появлению и устраняют коронарные спазмы.
У пациентов с застойной сердечной недостаточностью нитраты улучшают гемодинамику в покое и при нагрузке.
Показания к применению
— длительное лечение ишемической болезни сердца: профилактика приступов стенокардии
— вторичная профилактика инфаркта миокарда при сохраняющейся стенокардии
— хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии)
Способ применения и дозы
При отсутствии других рекомендаций препарат применяют независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды.
Изо-Мик лонг 20 мг: по 1 таблетке 2 раза в день. Интервал между приемами должен быть 6 – 8 ч. При повышенной потребности в нитропрепаратах дневную дозу можно увеличить до 1 таблетки 3 раза в день, с интервалом 6 ч (около 6-ти, 12-ти ч и последнюю дозу – около 18-ти ч).
Изо-Мик лонг 40 мг: по 1 таблетке 1 раз в день. При повышенной потребности в нитропрепаратах дневную дозу можно увеличить до 1 таблетки 2 раза в день. Для поддержания терапевтического действия при дозировке 1 таблетка 2 раза в день, вторую таблетку принимать не позднее, чем через 8 ч после первой.
Изо-Мик лонг 60 мг: по 1 таблетке 1 раз в день. При повышенной потребности в нитратах дневную дозу можно увеличить до 1 таблетки 2 раза в день. Для поддержания терапевтического эффекта при дозировке 1 таблетка 2 раза в день, вторую таблетку принимать не позднее, чем через 8 часов после первой.
Лечение следует начинать с наименьших доз, постепенно увеличивая дозу до необходимой. Максимальная суточная доза составляет 120 мг. Длительность курса лечения определяется индивидуально. Препарат предназначен для длительного применения, которое нельзя резко прекращать.
Нет свидетельств о необходимости изменять дозировку для пациентов пожилого возраста.
Побочные действия
Нежелательные эффекты можно определить как очень частые (≥ 1/10), частые (≥ 1/100, < 1/10), нечастые (≥ 1/1000, < 1/100), редкие (≥ 1/10 000, <1/1000) или очень редкие (<1/10 000).
При применении препарата могут наблюдаться нижеприведенные нежелательные явления.
Очень часто
— головная боль («нитратная головная боль»), которая постепенно уменьшается при последующем приеме препарата
Часто
— рефлекторная тахикардия, артериальная гипотензия в положении стоя, в том числе ортостатические реакции
— ощущение слабости
— головокружение, сонливость
Не часто
— усиление симптомов стенокардии, снижение артериального давления, коллапс (который иногда сопровождается брадикардией и синкопальным состоянием)
— тошнота, рвота
— аллергические кожные реакции (например, сыпь), покраснение, отек Квинке, синдром Стивенса Джонса.
Очень редко
— сосудистый отек, в отдельных случаях – эксфолиативный дерматит
— гипотензия
— изжога
Примечание. Во время терапии препаратом может возникнуть временная гипоксемия из-за относительного перераспределения кровотока в альвеолярные зоны с гиповентиляцией. В частности, у пациентов с ишемической болезнью сердца это может привести к гипоксии миокарда.
При применении органических нитратов сообщали о тяжелых гипотензивных реакциях, сопровождающихся тошнотой, рвотой, ощущением беспокойства, бледностью и повышенным потоотделением.
Противопоказания
— повышенная чувствительность к изосорбиду динитрату (ИСДН), другим
нитратным соединениям или к любому вспомогательному веществу
— острая недостаточность кровообращения (шок, коллапс)
— кардиогенный шок (если соответствующими мерами не поддерживается достаточный уровень конечного диастолического давления)
— гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия
— констриктивный перикардит
— тампонада сердца
— тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт.ст.)
— аортальный и/или митральный стеноз
— склонность к нарушениям регуляции кровообращения из-за низкого артериального давления (ортостатические нарушения регуляции кровообращения)
— заболевания, которые сопровождаются повышением внутричерепного давления
— кровоизлияния в мозг
— токсический отек легких
— закрытоугольная глаукома
— одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы типа 5 (такие как силденафил, варненафил или тадалафил), поскольку они потенцирует гипотензивное действие нитратов
— дети и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены)
— тяжелая анемия
Лекарственные взаимодействия
Гипотензивное действие Изо-Мика лонг может усиливаться при одновременном применении с антигипертензивными препаратами, например, с бета-блокаторами, блокаторами кальциевых каналов, вазодилататорами, нейролептиками и циклическими антидепрессантами, а также при употреблении алкоголя. Гипотензивное действие Изо-Мика лонг усилится при одновременном приеме с ингибиторами фосфодиэстеразы (например, с силденафилом), и это может привести к опасным для жизни сердечно-сосудистым осложнениям. Пациенты, которые находятся на терапии препаратом, не должны применять ингибиторы фосфодиэстеразы (например, силденафил). В случае необходимости силденафил следует принимать не раньше чем через 72 ч после приема препарата.
Одновременное применение Изо-Мика лонг и дигидроэрготамина может привести к увеличению концентрации дигидроэрготамина в крови и таким образом усилить его гипертензивное действие.
При одновременном применении симпатомиметических средств возможно снижение антиангинального действия препарата.
Особые указания
Изо-Мик лонг не применяется для купирования приступов стенокардии!
Изо-Мик лонг следует применять с особой осторожностью и под наблюдением врача:
— при низком давлении наполнения (например, при остром инфаркте миокарда, нарушенной функции левого желудочка (левожелудочковая недостаточность)
— при ортостатической дисфункции
— при анемии
— при почечной (печеночной) недостаточности
— пациентам пожилого возраста
— при хирургических вмешательствах
— при черепно-мозговой травме и других заболеваниях, сопровождающихся повышенным интракраниальным давлением.
Описанное развитие толерантности (снижение эффективности), а также перекрестная толерантность к другим лекарствам нитратного типа (снижение эффекта, если пациент перед тем принимал другой нитрат). Для предотвращения снижения или потери эффекта следует избегать длительного приема больших доз (120 мг за сутки).
При приеме препарата у пациентов с первичными легочными заболеваниями может возникнуть временная гипоксемия из-за относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные зоны. У пациентов с ишемической болезнью сердца это может привести к транзиторной ишемии миокарда.
Пациенты, которые находятся на поддерживающей терапии препаратом, должны быть проинформированы, что им нельзя принимать препараты, содержащие ингибиторы фосфодиэстеразы (например, силденафил, варненафил или тадалафил), из-за риска развития неконтролируемой гипотензии. Препарат можно назначать через 48 ч и более после приема ингибиторов фосфодиэтеразы.
Вследствие того, что препарат содержит лактозу, его нельзя назначать пациентам с такими редкими генетическими заболеваниями, как непереносимость галактозы, наследственный лактозодефицит Лаппа, нарушение всасывания глюкозы и галактозы.
Применение в период беременности и кормления грудью.
Адекватные и контролируемые исследования у беременных отсутствуют. Изо-Мик лонг следует применять в период беременности лишь при острой необходимости, если польза от применения преобладает потенциальный риск, и при постоянном наблюдении врача.
Не известно, выделяется ли ИСДН в грудное молоко. Поскольку много лекарств выделяются таким образом, не рекомендуется назначать препарат женщинам, которые кормят грудью.
Дети. Опыт применения препарата для лечения детей отсутствует.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средством или потенциально опасными механизмами.
Это лекарственное средство способно вызывать изменение психомоторной реакции, что может оказать влияние на способность активного участия в уличном движении или управлении механизмами. Это действие в значительной мере усиливается при сочетании с приемом алкоголя.
Передозировка
Симптомы: снижения артериального давления ≤ 90 мм рт.ст., бледность, усиленное потоотделение, слабое наполнение пульса, тахикардия, головокружение (в том числе ортостатические реакции при изменении положения тела), головная боль, слабость, тошнота, рвота, диарея.
Относительно пациентов, которые принимали другие нитраты, сообщалось о случаях метгемоглобинемии. Во время биотрансформации ИСДН высвобождаются нитритные ионы, которые могут индуктировать метгемоглобинемию и цианоз с последующим тахипное, ощущением тревоги, потерей сознания и остановкой сердца. Нельзя исключить возможность этой побочной реакции при передозировке ИСДН.
Избыточные дозы могут повышать внутричерепное давление, которое иногда вызывает церебральные симптомы.
Общие меры:
— остановить поступление препарата
общие меры, которые применяют в случае вызванной нитратами артериальной гипотензии:
— предать пациенту горизонтальное положение с опущенной головой при низком изголовье
— обеспечить поступление кислорода
— увеличить циркулирующий объем крови
— провести специальную противошоковую терапию (пациент должен находиться в отделении интенсивной терапии).
Специальные меры
Специфического антагониста сосудорасширяющего эффекта ИСДН не существует. Поскольку артериальная гипотензия, развивающаяся при передозировке, является результатом венодилатации и артериальной гиповолемии, терапия должна быть направлена на увеличение объема циркулирующей крови. Иногда бывает достаточно придать пациенту горизонтальное положение. Иногда нужно сделать внутривенную инфузию физиологического (или аналогичного ему) раствора. Применять адреналин в этой ситуации не рекомендуется (преобладает отрицательный эффект над положительным).
• Лечение метгемоглобинемии:
— восстанавливающая терапия с витамином С, метиленовым синим или толуидинсиним – по выбору
— применение кислорода (в случае необходимости)
— искусственная вентиляция, замена крови (в случае необходимости)
— гемодиализ (в случае необходимости).
• Реанимационные меры:
— в случае признаков остановки дыхания или кровообращения немедленно применяют реанимационные меры.
Форма выпуска и упаковка
По 50 таблеток в банках полимерных для лекарственных средств. На каждую банку наклеивают этикетку-самоклейку. Банку вместе с инструкцией для медицинского применения на государственном и русском языках помещают в пачку из картона. Или по 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке, по 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией для медицинского применения на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30 оС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять препарат по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
ООО НПФ «Микрохим».
Украина, 93009 г. Рубежное, ул. Ленина, 33.
Владелец регистрационного удостоверения
ООО НПФ «Микрохим»
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции:
ТОО «Стофарм», 110007, г. Костанай, ул. Уральская, 14
Тел./факс 8 (7142) 28-01-80
VPNikolenko@stopharm.kz.
| 784525521477977085_ru.doc | 73.5 кб |
| 527596241477978250_kz.doc | 86.5 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Изо-Мик лонг таблетки: инструкция по применению
Форма выпуска: Таблетки
Цены в аптеках: Минск
Уточняйте
Содержание
- Состав
- Описание
- Показания к применению
- Противопоказания
- Беременность и период лактации
- Способ применения и дозы
- Побочное действие
- Передозировка
- Взаимодействие с другими лекарственными средствами
- Особенности применения
- Меры предосторожности
- Форма выпуска
- Условия хранения
- Срок годности
- Условия отпуска из аптек
Состав
Действующее вещество’, изосорбида динитрат 1 таблетка содержит 20 мг; 40 мг или 60 мг изосорбида динитрата;
вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, кукурузный крахмал, целлюлоза
микрокристаллическая, полиакрилатная дисперсия, кросповидон, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, натрия лаурилсульфат;
оболочка: гидроксипропилцеллюлоза или гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид (Е171), тальк.
Описание
Изо-Мик лонг 20 мг; 40 мг и 60 мг: белого цвета с двояковыпуклой гладкой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой, через которую могут просматриваться контуры гранул.
Показания к применению
— профилактика и длительное лечение стенокардии.
Цены в аптеках Минск
Изо-мик лонг, таблетки, 20 мг ×50
пролонгированного действия покрытые оболочкой, Фармлэнд, Беларусь • Без рецепта
Нет в продаже
Изо-мик лонг, таблетки, 20 мг ×60
пролонгированного действия покрытые оболочкой, Фармлэнд, Беларусь • Без рецепта
Нет в продаже
Изо-мик лонг, таблетки, 40 мг ×50
пролонгированного действия покрытые оболочкой, Фармлэнд, Беларусь • Без рецепта
Нет в продаже
Изо-мик лонг, таблетки, 40 мг ×60
пролонгированного действия покрытые оболочкой, Фармлэнд, Беларусь • Без рецепта
Нет в продаже
Изо-мик лонг, таблетки, 60 мг ×50
пролонгированного действия покрытые оболочкой, Фармлэнд, Беларусь • Без рецепта
Нет в продаже
Изо-мик лонг, таблетки, 60 мг ×60
пролонгированного действия покрытые оболочкой, Фармлэнд, Беларусь • Без рецепта
Нет в продаже
- 📜Описание препарата Изо-мик
- 💊Состав препарата Изо-мик
- ✅Показания препарата Изо-мик
- 📅Условия хранения препарата Изо-мик
- ⏳Срок годности препарата Изо-мик
Код ATX:
Сердечно-сосудистая система (C) > Препараты для лечения заболеваний сердца (C01) > Периферические вазодилататоры, применяемые для лечения заболеваний сердца (C01D) > Органические нитраты (C01DA) > Isosorbide dinitrate (C01DA08)
Форма выпуска, состав и упаковка
концентрат д/пригот. р-ра д/инъекций 1 мг/мл: 10 мл амп. 10 шт
Рег. №: 7520/05/07/10/13/15/20 от 02.09.2020 — Срок действия рег. уд. не ограничен
Концентрат для приготовления раствора для инъекций в виде прозрачной, бесцветной жидкости.
| 1 мл | |
| изосорбида динитрат | 1 мг |
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода д/и.
10 мл — ампулы (10) — пачки картонные.
10 мл — ампулы (5) — кассеты из полиэтилентерефталата (2) — пачки картонные.
спрей сублингв. 1.25 мг/доза: 15 мл (300 доз) фл. в компл. с распылителем
Рег. №: 5136/01/05/10/15/19/20 от 12.09.2020 — Срок действия рег. уд. не ограничен
Спрей сублингвальный в виде прозрачной, бесцветной жидкости со спиртовым запахом.
| 1 доза | |
| изосорбида динитрат | 1.25 мг |
| в виде изосорбида динитрата водного 0.375 г в одном флаконе |
Вспомогательные вещества: полиэтиленоксид 400, этанол.
15 мл — флаконы.
Описание активных компонентов препарата ИЗО-МИК . Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата. Дата обновления: 12.02.2020 г.
Фармакологическое действие
Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Антиангинальное средство. Механизм действия связан с высвобождением активного вещества оксида азота в гладкой мускулатуре сосудов. Оксид азота вызывает активацию гуанилатциклазы и повышает уровень цГМФ, что в конечном счете приводит к расслаблению гладких мышц. Под влиянием изосорбида динитрата артериолы и прекапиллярные сфинктеры расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены. Это частично обусловлено рефлекторными реакциями, а также менее интенсивным образованием оксида азота из молекул активного вещества в стенках артериол.
Действие изосорбида динитрата связано главным образом с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС), а также с непосредственным коронарорасширяющим действием. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровоснабжением.
Повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с ИБС, стенокардией. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.
Фармакокинетика
При приеме внутрь после всасывания из ЖКТ изосорбид динитрат подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Cmax в плазме крови достигается через 1 ч. При буккальном применении изосорбид динитрат быстро всасывается, Cmax активного вещества в плазме достигается через 5-6 мин.
Метаболизируется с образованием активного метаболита изосорбида-5-мононитрата, T1/2 которого составляет 5 ч, а также изосорбида-2-мононитрата с T1/2 2.5 ч.
T1/2 изосорбида динитрата, в зависимости от применяемой лекарственной формы, варьирует от 20 мин до 4 ч. Выводится почками и через кишечник.
Показания к применению
Для приема внутрь: длительное лечение ИБС (профилактика приступов стенокардии); вторичная профилактика инфаркта миокарда и лечение при сохраняющейся стенокардии (в составе комбинированной терапии); длительное лечение тяжелой хронической сердечной недостаточности (в составе комбинированной терапии с сердечными гликозидами, диуретиками, ингибиторами АПФ).
Для впрыскивания в полость рта: купирование приступов стенокардии; профилактика приступов стенокардии (в т.ч. перед физической или эмоциональной нагрузкой); острый инфаркт миокарда; острая левожелудочковая недостаточность.
Для в/в введения: стенокардия (нестабильная и вазоспастическая); острый инфаркт миокарда; острая левожелудочковая недостаточность.
Реклама
Режим дозирования
Применяют внутрь, в/в, для впрыскивании в полость рта. Дозы, метод и схему применения, длительность лечения устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и клинической ситуации.
Побочные действия
Со стороны нервной системы: очень часто — головная боль; часто — сонливость, головокружение; при впрыскивании в полость рта — заторможенность (особенно в начале лечения), ишемия мозга.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — тахикардия, ортостатическая гипотензия; нечасто — «парадоксальное» усиления приступов стенокардии; коллапс (иногда сопровождающийся брадиаритмией и обмороком); частота неизвестна — выраженное снижение АД.
Со стороны пищеварительной системы: часто — жжение языка (при впрыскивании в полость рта); нечасто — тошнота, рвота; очень редко — изжога; частота неизвестна — сухость слизистой оболочки полости рта (при впрыскивании в полость рта).
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожные аллергические реакции (в том числе сыпь), «приливы» крови к коже лица; очень редко — ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона; частота неизвестна — эксфолиативный дерматит.
Общие нарушения: часто — астения, развитие толерантности (в т.ч. перекрестной к другим нитратам). Для предотвращения развития толерантности следует избегать непрерывного применения высоких доз изосорбида динитрата.
Длительное применение изосорбида динитрата может вызывать преходящую гипоксемию вследствие относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные участки (у пациентов с ИБС — может приводить к гипоксии миокарда).
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к изосорбида динитрату, другим нитратам; острое нарушение кровообращения (шок, коллапс); кардиогенный шок (если не проводятся мероприятия по поддержанию конечного диастолического давления); гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; констриктивный перикардит; тампонада сердца; тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт.ст.); тяжелая гиповолемия; тяжелая анемия; тяжелый аортальный и субаортальный стеноз, тяжелый митральный стеноз; одновременный прием ингибиторов ФДЭ5 ( в т.ч. силденафила, варденафина, тадалафила); одновременный прием со стимулятором растворимой гуанилатциклазы риоцигуатом; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); черепно-мозговая травма, кровоизлияние в мозг; повышенное внутриглазное давление, в т.ч. закрытоугольная глаукома (для в/в введения).
С осторожностью: низкое давление наполнения левого желудочка, в т.ч. при остром инфаркте миокарда, нарушении функции левого желудочка (например, при левожелудочковой недостаточности); аортальный и/или митральный стеноз легкой и умеренной степени; заболевания, сопровождающиеся повышенным внутричерепным давлением; кровоизлияние в мозг; повышенное внутриглазное давление, в т.ч. закрытоугольная глаукома; тенденция к ортостатическим нарушениям сосудистой регуляции, тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность, гипотиреоз, недостаточное и неполноценное питание; беременность, период грудного вскармливания; пожилой возраст (для впрыскивания в полость рта).
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение изосорбида динитрата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Применение у детей
Изосорбида динитрат противопоказан к применению у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Особые указания
В ходе терапии изосорбида динитратом необходим контроль показателей сердечно-сосудистой системы и других жизненно важных органов.
При остром инфаркте миокарда или острой сердечной недостаточности изосорбида динитрат следует применять только при условии тщательного клинического наблюдения за пациентом.
В/в введение изосорбида динитрата следует проводить толлько в стационарных условиях под постоянным контролем показателей сердечно-сосудистой системы. В зависимости от вида и тяжести заболевания, дополнительно к обычному обследованию (симптомы, АД, ЧСС, диурез), проводят инвазивные процедуры для определения гемодинамических параметров.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения изосорбида динитратом не рекомендуется водить транспортные средства и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с адсорбентами, вяжущими и обволакивающими средствами уменьшается абсорбция изосорбида динитрата.
При одновременном применении антигипертензивных средств, периферических вазодилататоров, блокаторов кальциевых каналов, бета-адреноблокаторов, антипсихотических средств (нейролептиков), трициклических антидепрессантов, ингибиторов ФДЭ, этанола возможно усиление гипотензивного эффекта.
При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможны нарушения памяти и внимания у пациентов пожилого возраста.
При одновременном применении с симпатомиметическими средствами возможно снижение антиангинального эффекта изосорбида динитрата.
При одновременном применении с дигидроэрготамином возможно повышение концентрации и усиление действия дигидроэрготамина.
При одновременном применении с норэпинефрином уменьшается терапевтическое действие норэпинефрина.
При одновременном применении изосорбида динитрата и ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (в т.ч. силденафил, тадалафил, варденафил) возникает риск развития тяжелой артериальной гипотензии и инфаркта миокарда.
Одновременное применение изосорбида динитрата со стимулятором растворимой гуанилатциклазы риоцигуатом может вызвать развитие артериальной гипотензии.
Реклама
Все аналоги
Аналоги препарата
НИТРОСОРБИД
(Борщаговский химико-фармацевтический завод ПАО НПЦ, Украина)
Аналоги КФУ
МОЛСИДОМИН
(АМАНТИСМЕД, ООО, Республика Беларусь)
Другие препараты этого производителя
Реклама
Лекарственная форма
Концентрат для приготовления раствора для инфузий 1 мг/мл
Состав
10 мл препарата (1 ампула) содержит
активное вещество — изосорбида динитрата водного (в перерасчете на сухое вещество) 10 мг,
вспомогательные вещества — натрия хлорид, вода для инъекций.
Описание
Прозрачная бесцветная жидкость
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения заболеваний сердца. Вазодилататоры для лечения заболеваний сердца. Органические нитраты. Изосорбида динитрат.
Код АТХ C01DA08
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После попадания в кровоток приблизительно 30 % препарата связывается с белками плазмы крови. Период полувыведения изосорбида динитрата введенного внутривенно, составляет 10 минут. Препарат преимущественно метаболизируется в печени с образованием двух активных метаболитов: изосорбида-5-мононитрата и изосорбида-2-мононитрата, которые имеют более длительные периоды полувыведения. Период полувыведения метаболитов при внутривенном введении составляет от 20 мин, 60 мин, до 4 часов соответственно. Экскретируется почками и через кишечник, преимущественно в виде метаболитов.
Фармакодинамика
Изо-Мик — антиангинальный препарат из группы органических нитратов. Периферический вазодилататор, влияющий преимущественно на венозные сосуды. Механизм действия связан с высвобождением оксида азота (NO) в гладкой мускулатуре сосудов. Оксид азота вызывает активацию гуанилатциклазы и повышает уровень цГМФ, что в конечном итоге приводит к расслаблению гладких мышц. За счет этого происходит скопление крови в венах с уменьшением венозного возврата к сердцу и снижением повышенного давления наполнения, чем достигается уменьшение преднагрузки. За счет снижения тонуса резистивных артериальных сосудов падает периферическое сосудистое сопротивление, чем достигается уменьшение постнагрузки. Падение конечного диастолического давления ведет к уменьшению экстравазального компонента коронарного сопротивления и улучшению снабжения кровью ишемизированных участков миокарда, особенно субэндокардиальных. Препарат обладает также непосредственным коронаролитическим действием. За счет уменьшения размера желудочка, а также периферического артериального сопротивления уменьшается работа сердца и снижается потребность миокарда в кислороде, что делает возможным уменьшение зоны инфаркта. Изо-Мик эффективен при левожелудочковой недостаточности при наличии или без инфаркта миокарда, устраняет гипертензию в малом круге кровообращения. У больных ишемической болезнью сердца вследствие приема препарата повышается толерантность к физической нагрузке.
Показания к применению
— острый инфаркт миокарда, в том числе осложненный острой левожелудочковой недостаточностью
— острая левожелудочковая сердечная недостаточность (отек легких)
— нестабильная стенокардия (прединфарктный синдром, угроза инфаркта миокарда).
Способ применения и дозы
Дозировку следует подбирать индивидуально для каждого больного. Лечение следует начинать с низких доз и постепенно увеличивать до необходимой.
При остром инфаркте миокарда, осложненный острой левожелудочковой недостаточностью внутривенно: начальная доза 1-2 мг/час, максимальная доза 10 мг/час.
Рекомендуются дозировки от 2 – 7 мг/час. В отдельных случаях дозу можно увеличить до 10 мг/час. Для пациентов с сердечной недостаточностью требуются повышенные дозы – в отдельных случаях до 50 мг/час. Средняя доза составляет приблизительно 7,5 мг/час.
Концентрат Изо-Мик 1 мг/мл следует вводить в растворенном виде внутривенно инфузионно с помощью автоматических инфузионных систем (или в крайнем случае в виде капельной инфузии) в больничных условиях под постоянным мониторированием показателей сердечно-сосудистой системы.
Для приготовления раствора концентрацией 100 мкг/мл (0,01%) – 50 мл концентрата Изо-Мик 1 мг/мл (5 ампул по 10 мл) необходимо развести в
450 мл изотонического раствора хлорида натрия;
Для приготовления раствора концентрацией 200 мкг/мл (0,02%) – 100 мл концентрата Изо-Мик 1 мг/мл (10 ампул по 10 мл) необходимо развести в
500 мл изотонического раствора хлорида натрия.
Таблица расчета скорости инфузии и дозы препарата
|
Дозировка |
0,01 % раствор |
0,02 % раствор |
||
|
мг/час |
Скорость инфузии мл/час |
Скорость инфузии капли/мин |
Скорость инфузии мл/час |
Скорость инфузии капли/мин |
|
1 |
10 |
3-4 |
5 |
1-2 |
|
2 |
20 |
7 |
10 |
3 |
|
3 |
30 |
10 |
15 |
5 |
|
4 |
40 |
13 |
20 |
7 |
|
5 |
50 |
17 |
25 |
8 |
|
6 |
60 |
20 |
30 |
10 |
|
7 |
70 |
23 |
35 |
12 |
|
8 |
80 |
27 |
40 |
13 |
|
9 |
90 |
30 |
45 |
15 |
|
10 |
100 |
33 |
50 |
17 |
В зависимости от клинической картины, показателей гемодинамики и ЭКГ лечение может быть продолжено до 3 суток.
Побочные действия
Часто
— тахикардия, усугубление стенокардии
— сильная головная боль («нитратная»), которая чаще всего проходит через несколько дней при дальнейшем применении препарата;
головокружение, сонливость,
— ортостатическая гипотензия, сосудистый коллапс (иногда в сочетании с брадиаритмией и обмороками)
Нечасто
— тошнота, рвота, изжога
— ангионевротический отек, приливы
— аллергические реакции кожи (например, сыпь), гиперемия
— резкое снижение артериального давления с усилением болей в сердце (признаки стенокардии)
— астения
Редко
— тяжелые аллергические заболевания кожи (эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона)
— периферические отеки
— гипоксемия (у пациентов с первичным легочным заболеванием за счет относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные зоны)
— транзиторная ишемия миокарда (у пациентов с ишемической болезнью сердца за счет перераспределения кровотока)
Противопоказания
— гиперчувствительность к нитратным соединениям
— острая сосудистая недостаточность (шок, сосудистый коллапс)
— выраженная гипотензия (систолическое давление ниже 90 мм рт ст.)
— одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (например, силденафил, тадалафил, варденафил)
— гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия
— констриктивный перикардит и тампонада сердца
— кардиогенный шок, если невозможна коррекция конечного диастолического давления левого желудочка с помощью внутриаортальной контрпульсации или препаратов с положительным инотропным действием;
— недавно перенесенная травма головы или геморрагического инсульта
— тяжелые формы анемии
— токсический отек легких
— закрытоугольная глаукома
— гипертиреоз
— недостаточное питание
— гипотермия
— гиповолемия
— почечная и/или печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии)
— детский и подростковый возраст до 18 лет
— аортальный и/или митральный стеноз
С осторожностью
— острый инфаркт миокарда со сниженным давлением наполнения желудочков
— пожилой возраст (старше 65 лет)
— склонность к ортостатическим реакциям (резкое снижение артериального давления при изменении положения тела).
Лекарственные взаимодействия
Гипотензивные препараты, антогонисты кальция, β-блокаторы, периферические вазодилататоры, нейролептики, трициклические антидепрессанты и алкоголь, усиливают гипотензивное действие препарата. Симпатомиметические средства уменьшают его антиангинальную активность. Одновременное применение Изо-Мик с дигидроэрготамином может привести к увеличению концентрации дигидроэрготамина в крови и таким образом усилить его действие. Препарат уменьшает эффективность миотических средств.
Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание из ЖКТ. Комбинация с атропином увеличивает вероятность повышения внутриглазного давления. Системы для инфузий, изготовленные из поливинилхлорида или полиуретана, абсорбируют препарат, что требует повышения его дозы; не вступают во взаимодействие с препаратом изделия из полиэтилена, полипропилена, политетрафторэтилена и стекла.
Раствор совместим с большинством инфузионных средств: изотоническим раствором натрия хлорида, 5-30% раствором глюкозы, раствором Рингера, белковыми растворами.
Особые указания
Во время применения Изо-Мик необходимо вести особенно тщательное врачебное наблюдение при:
— остром инфаркте миокарда с пониженным давлением наполнения (следует избегать понижения систолического артериального давления ниже 90 мм рт. ст.);
— аортальном и/или митральном стенозе;
— заболеваниях, которые сопровождаются повышением внутричерепного давления.
При продолжительном применении может развиться толерантность к действию препарата. Инфузионные материалы, сделанные из поливинилхлорида или полиуретана, вызывают потерю активного составляющего в результате адсорбции, что приходится восполнять за счет увеличения дозы. Приготовленный раствор Изо-Мик следует предохранять от воздействия интенсивного света
Применение в педиатрии
Эффективность и безопасность не установлены, в связи с чем не рекомендуется применение препарата у детей до 18 лет.
Беременность и период лактации
Не было проведено адекватных контролируемых исследований у беременных женщин.
Беременным и кормящим грудью женщинам препарат назначают только при наличии жизненных показаний и только под непрерывным наблюдением врача. Существует информация, что нитраты выделяются с грудным молоком и могут привести к метгемоглобинемии у детей. Степень экскреции изосорбида динитрата и его метаболитов в человеческое грудное молоко не определена.
Опасность влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасным механизмом
В период лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами действия, так как при регулярном применении изосорбида динитрата снижается способность концентрировать внимание и скорость психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: падение артериального давления или ортостатическая гипотензия, сопровождающаяся тахикардией, заторможенностью, головокружением, головной болью, чувством слабости. При сильном падении артериального давления может наблюдаться усиление симптоматики стенокардии. При введении препарата в высоких дозах возможно развитие метгемоглобинемии, цианоза губ и ногтей, одышки, повышения температуры тела, судорог, тахипноэ.
Лечение: введение препарата прекращают, проводят симпатоматическое лечение, назначают внутривенно 1% метиленовый синий в дозе 1-2 мг/кг.
В случае тяжелой артериальной гипотензии и/или шока, должно быть произведено возмещение объема циркулирующей крови. В исключительных случаях, для поддержания кровообращения можно ввести норэпинефрин (норадреналин) и/или допамин.
Введение эпинефрина (адреналина) и родственных ему соединений противопоказано!
При метгемоглобинемии в зависимости от степени тяжести рекомендуются следующие антидоты:
1. Аскорбиновая кислота 0,1г перорально или в виде натриевой соли внутривенно.
2. Метиленовый синий до 50 мл 0,1% раствора внутривенно.
3. Толуидиновый синий от 2-4 мг/кг только внутривенно; при необходимости возможно многократное повторение процедуры с интервалом в 1 час до достижения дозы 2 мг/кг.
4. Оксигенотерапия, гемодиализ, переливание крови.
Форма выпуска и упаковка
Концентрат для раствора для инфузий 10 мл по 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из твердой ПВХ пленки. По 2 контурные упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в коробку из картона.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света, месте при температуре не выше + 25 ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Препарат не следует применять по истечении срока годности, указанного
на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Производитель
ПАО «Фармак»
Украина, г. Киев, ул. Фрунзе, 63
Изо-мик (Iso Mik) инструкция по применению
Cостав
действующее вещество: изосорбида динитрат;1 таблетка содержит изосорбида динитрата 5 мг;
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактоза моногидрат, сорбит (Е 420) магния стеарат.
Лекарственная форма
Таблетки сублингвальные.
Фармакологическая группа
Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему. Вазодилататоры, применяемые в кардиологии. Органические нитраты. Код АТС С01D А08.
Показания
Купирования и профилактики приступов стенокардии.
Для предотвращения приступов стенокардии препарат применяют перед ожидаемым физической или эмоциональной нагрузкой.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к компонентам препарата
- выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление — менее 90 мм рт. ст., диастолическое артериальное давление — менее 60 мм рт. ст.)
- острая сосудистая недостаточность (коллапс, шок);
- гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
- констриктивный перикардит;
- тампонада сердца;
- токсический отек легких;
- состояния, сопровождающиеся повышением внутричерепного давления (в том числе геморрагический инсульт, черепно-мозговая травма);
- глаукома с высоким внутриглазным давлением;
- кровотечения, гиповолемия (изосорбида динитрат, снижая венозный возврат, может спровоцировать обмороки)
- первичные легочные заболевания (из-за риска возникновения гипоксемии, что может быть вызвано перераспределением кровотока в зоне гипервентиляции), легочное сердце,
- тяжелая анемия
- острый инфаркт миокарда с низким давлением желудочкового наполнения;
- тяжелые нарушения функции печени и / или почек, гипертиреоз
- одновременное применение ингибиторов фосфодиэстеразы, например силденафила, тадалафила, варденафила.
Способ применения и дозы
Изо-Мик 5 мг применяется сублингвально (под язык). Разовая доза составляет 5-10 мг.
Для купирования приступа стенокардии или перед ожидаемым эмоциональным и физическим нагрузкам, которое обычно вызывает приступ, 1 таблетку препарата положить под язык и подержать во рту до ее растворения. При необходимости можно повторить прием препарата через 10-15 минут.
Побочные реакции
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможна рефлекторная тахикардия, кратковременная гиперемия лица, артериальная гипотензия в отдельных случаях — учащение приступов стенокардии, брадикардия, нарушения сердечного ритма и синкопальное состояние, альвеолярная гиповентиляция с последующей гипоксемией и риском развития гипоксии / инфаркта миокарда у пациентов с ишемической болезнью сердца.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, появление ощущения легкого жжения языка, сухость во рту, изжога, запор.
Со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, головная боль (при постоянном лечении обычно исчезает через 1-2 недели после начала терапии), коллапс, кровоизлияние в гипофиз у пациентов с недиагностированной опухолью гипофиза.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, бледность кожных покровов, синдром Стивенса-Джонсона, отек Квинке.
Со стороны органа зрения: нечеткость зрения, глаукома. Сообщалось о случаях зрительных галлюцинаций, сужение поля зрения.
Общие нарушения: потливость, слабость, приливы, периферический отек, гематологические побочные эффекты, включая метгемоглобинемию, случай изосорбида динитрат-индуцированной гемолитической анемии у пациента с сопутствующей недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Были описаны случаи развития толерантности к изосорбида динитрата, а также перекрестной толерантности к другим нитратам.
Длительное применение высоких доз и / или сокращение интервала между приемами может привести к снижению или даже к потере эффекта препарата.
Сообщалось о случаях значительного увеличения уровня ренина и альдостерона в плазме крови, ассоциированного со снижением скорости клубочковой фильтрации и клиренса осмотически свободной воды у больных циррозом печени, особенно с асцитом.
Передозировка
Симптомы: бледность, повышенная потливость, слабое наполнение пульса, гипертермия, диарея, рефлекторная тахикардия, головная боль, приступы слабости, головокружение, учащенное сердцебиение, тошнота, рвота, артериальная гипотензия, состояние оцепенения.
Возможно образование метгемоглобина, что сопровождается тахипноэ, ощущением тревоги, потерей сознания, остановкой сердца.
При чрезмерных дозах возможно повышение внутричерепного давления с появлением церебральных симптомов, в том числе судом.
Лечение: при артериальной гипотензии пациенту следует придать горизонтальное положение с приподнятыми нижними конечностями. Если артериальное давление не нормализуется, проводят коррекцию объема циркулирующей крови, в тяжелых случаях показано введение допамина и симпатомиметиков. Применение эпинефрина (адреналина) противопоказано.
При метгемоглобинемии в зависимости от тяжести состояния, могут применяться антидоты: витамин С (1 г перорально), метиленовый синий (до 50 мл 1% раствора внутривенно), толуидиновый синий (сначала 2-4 мг / кг массы тела внутривенно, затем — в зависимости от тяжести состояния), а также кислородная терапия, трансфузионная терапия, гемодиализ.
Применение в период беременности и кормления грудью
Данных о безопасности применения изосорбида динитрата в период беременности недостаточно. В I триместре беременности применение препарата противопоказано. Во II-III триместрах беременности препарат следует применять только с учетом соотношения ожидаемая польза для матери / потенциальный риск для плода.
При необходимости применения препарата в период кормления грудью грудное вскармливание следует прекратить.
Дети
Опыт применения у детей отсутствует.
Особенности применения
С осторожностью применяют для лечения пациентов с нарушениями мозгового кровообращения, с аортальным и / или митральным стенозом; пациентов, склонных к ортостатической гипотензии; больных с симптомами ишемии в различных сосудистых руслах, которые возникают на фоне снижения артериального давления. В период лечения, особенно в случае постепенного увеличения дозы, необходим контроль артериального давления и частоты сердечных сокращений. Частый прием высоких доз может вызвать «нитратной» толерантности к изосорбида динитрата или перекрестной толерантности к другим нитратам. Для преодоления толерантности к изосорбида динитрата (при возможности — отмена нитратов) рекомендуется не увеличивать кратность приема или дозу препарата, а воздержаться от его приема на 16-24 часов, заменив его на это время другими антиангинальными средствами, и затем продолжить лечение в виде монотерапии в обычных дозах или в сочетании с другими препаратами. (Перерывы при регулярном приеме препарата рекомендуется делать через 4-6 нед.) Возникновение «нитратного» головной боли в начале лечения можно предупредить постепенным повышением дозы или назначением валидола и ненаркотических анальгетиков (ацетилсалициловая кислота, парацетамол, анальгин). Во время лечения следует воздержаться от употребления алкоголя.
Препарат следует с осторожностью назначать пациентам с гипотиреозом, гипотермией, недостаточным питанием, сопутствующими заболеваниями и приеме других лекарств.
Отменять препарат следует постепенно уменьшая дозу. Для предупреждения артериальной гипотензии и «нитратного» головной боли лечение следует начинать с минимальной дозы. Лечение препаратом может вызвать развитие ортостатических реакций, чаще возникают при одновременном употреблении алкоголя или других вазодилататоров. У пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы возможно развитие острого гемолиза (фавизму) при применении изосорбида динитрата.
Прием изосорбида динитрата может влиять на результаты колориметрического определения холестерола.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
В период лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, поскольку при регулярном применении изосорбида динитрата снижается способность к концентрации внимания и скорость психомоторных реакций.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Гипотензивные препараты (например, бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, антагонисты кальция, вазодилататоры), фенотиазины, другие нитраты / нитриты, хинидин, новокаинамид, циклические антидепрессанты, ингибиторы МАО, наркотические анальгетики — потенцирование гипотензивного действия изосорбида динитрата, возможно развитие ортостатической коллапса.
Дизопирамид — возможно уменьшение эффективности изосорбида динитрата.
Гепарин — возможно снижение его антикоагулянтного эффекта.
Гидралазин — улучшается сердечный выброс при сердечной недостаточности при комбинированном применении с изосорбида динитрата.
Атропин и другие препараты, обладающие М-холинолитические действие (например этацизин, этмозин) — возможно уменьшение сосудорасширяющего действия изосорбида динитрата и повышение внутриглазного давления.
Донаторы сульфгидрильных групп (каптоприл, ацетилцистеин, унитиол) восстанавливают сниженную чувствительность к препарату.
Ингибиторы фосфодиэстеразы (силденафил) — применение с нитратами запрещается за возможного развития неконтролируемой артериальной гипотензии.
Симпатомиметики (адреналин, эфедрин, норадреналин, гистанин, ацетилхолин, нафтизин, мезатон, изадрин и др. Антигипертензивные препараты) — возможно снижение антиангинального эффекта изосорбида динитрата.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Антиангинальное средство. Механизм действия связан с высвобождением активного вещества — оксида азота. В гладких мышцах сосудов оксид азота активирует гуанилатциклаза и повышает уровень циклического 3 ¢ , 5 ¢ -гуанозинмонофосфату, что приводит к расслаблению гладких мышц. Под влиянием изосорбида динитрата артериолы и прекапиллярные сфинктера расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены. Действие изосорбида динитрата связано, главным образом, с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение общего периферического сосудистого сопротивления), а также с непосредственной коронарорасширяющим действием. Изосорбида динитрат способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровоснабжением. Повышает толерантность к физическим нагрузкам у пациентов с ишемической болезнью сердца, стенокардией. При сердечной недостаточности препарат способствует разгрузке миокарда за счет уменьшения преднагрузки, снижает давление в малом круге кровообращения.
Фармакокинетика.
При сублингвальном применении изосорбида динитрат быстро всасывается и проявляет гемодинамический и антиангинальный эффект через 2-5 минут (то есть купирования приступа стенокардии наблюдается через 2-5 минут после применения, что обусловлено особенностями производства сублингвально формы препарата). Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 5-6 минут. Максимальный эффект таблеток изосорбида динитрата при сублингвальном применении наступает на 10-15 минуте. Продолжительность терапевтического действия препарата составляет 60-120 минут. Препарат короткого действия. Изосорбида динитрат метаболизируется с образованием активного метаболита изосорбида-5-мононитрата, период полувыведения которого составляет 5:00, а также изосорбида-2-мононитрата с периодом полувыведения 2,5 часов. Период полувыведения изосорбида динитрата при сублингвальном применении препарата составляет 1:00. От 80 до 100% принятой разовой дозы выводится с мочой в течение 24 часов, преимущественно в виде метаболитов. Особое значение имеет эта форма у больных с малой системной биодоступностью таблеток изосорбида динитрата при приеме внутрь.
Основные физико-химические свойства
таблетки белого цвета, с плоской поверхностью, фаской.
Срок годности
4 года. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30 0 С в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 50 таблеток в банке в пачке из картона.
Категория отпуска
По рецепту.
0.00 avg. rating (0% score) — 0 votes — оценок