Ирунин инструкция по применению при грибке у мужчин

Ирунин — инструкция по применению

Описание

Ирунин (Irunin) – противогрибковый препарат, обладает широким спектром воздействия. Эффективен против дрожжевых и грибковых инфекций. Его производят в форме капсул для приема внутрь и вагинальных таблеток. Цена на Ирунин в рублях (руб.) указана в карточке товара на сайте.

Действующие вещества

Итраконазол (Itraconazole).

Форма выпуска

Ирунин выпускают в капсулах по 0,1 г желтого цвета, внутри которых находятся белые сферические пеллеты. Их расфасовывают в независимые ячейки по 5-7 штук в блистере. Объем пачки может включать от 5 до 60 капсул.

Вагинальные таблетки Ирунина белого цвета имеют форму кольца. Их размещают в независимые ячейки блистера. Производитель может выпускать упаковки от 1 до 10 штук.

Состав

В одной капсуле Ирунина содержится 0,1г итраконазола и следующие вспомогательные вещества для производства пеллет:

  • гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) – 130,17 мг;
  • сополимер метакриловой кислоты (эудрагит) – 16,26 мг;
  • метилпарагидроксибензоат (нипагин) – 0,08 мг;
  • пропилпарагидроксибензоат (нипазол) – 0,01 мг;
  • сахарная крупка – 163,17 мг;
  • сахароза (сахар) – 54,31 мг.

Состав желатиновой оболочки:

  • титана диоксид – 1,3333%;
  • краситель хинолиновый желтый – 0,9197%;
  • краситель солнечный закат желтый – 0,0044%;
  • желатин – до 100%.

Вагинальная таблетка содержит 0,2 г итраконазола. В качестве вспомогательных компонентов используют:

  • моногидрат лактозы – 506,6 мг;
  • крахмал картофельный – 303,7 мг;
  • лаурилсульфат натрия – 2,2 мг;
  • повидон (поливинилпирролидон) – 54,5 мг;
  • тальк – 22 мг;
  • стеарат магния – 11 мг.

Фармакологический эффект

Итраконазол – производное тиазола. Обладает противогрибковым эффектом, действует на многие виды патогенных микроорганизмов. Подавляет активность эргостерола – основного структурного компонента частиц гриба. Это приводит к разрушению мембраны и самой клетки.

Итраконазол действует активно по отношению к грибковым и дрожжевым инфекциям. К его воздействию наиболее чувствительны:

  • Candida;
  • Cladosporium;
  • Aspergillus;
  • Cryptococcus neoformans;
  • Blastomyces dermatitidis;
  • Histoplasma;
  • Geotrichum;
  • Epidermophyton floccosum;
  • Microsporum;
  • Trichophyton;
  • Malassezia;
  • Coccidioides immitis
  • Fonsecaea;
  • Pseudallescheria boydii.

Фармакокинетика

После приема лекарства происходит быстрая абсорбция активного вещества. Спустя 2-5 часов в плазме наблюдается максимальная концентрация. Его биодоступность составляет 55%, а связывание с белками – 99,6%, (лишь 0,2% вещества остается в крови в свободном виде). Очень хорошо распределяется по тканям (V более 700 л):

  • объем вещества в почках, костях, селезенке, мышцах и легких в два-три раза больше, чем в крови, а в тканях с содержанием кератина – в четыре;
  • эффективен в борьбе с инфекциями, находящимися в спинномозговой жидкости, несмотря на низкое содержание в ней активного вещества.

Выводится основной объем с мочой (35%) и калом (54%)в виде неактивных метаболитов приблизительно через семь суток после приема. Почечная экскреция – менее 1% от общей дозы лекарства. В коже итраконазол сохраняется до одного месяца, в ногтях – до полугода.

Интравагинальный прием обеспечивает местную концентрацию вещества при минимальной абсорбции.

Показания

Прием капсул целесообразен при поражении слизистых и кожного покрова:

  • вульвовагинальным кандидозом;
  •  отрубевидным лишаем;
  • системным микозом; 
  • дерматомикозом;
  • криптококкозом;
  • редкими тропическими микозами.

Таблетки назначают при вульвовагинальном кандидозе.

Противопоказания

  • индивидуальная непереносимость компонентов состава;
  • сердечная недостаточность;
  • лактация;
  • детский возраст (до 3 лет);
  • беременность;
  • период лактации.

Меры предосторожности

Покупать и использовать по рекомендации специалиста, по истечению срока годности не применять, внимательно изучить инструкцию по применению Ирунина. С осторожностью выписывать:

  • пожилым;
  • детям 3 до 18 лет;
  • пациентам с заболеванием почек или печени;
  • беременным во II и III триместрах.

Способ применения

Прием капсул сразу после приема пищи. Не разжевывать, проглотить и запить простой водой комнатной температуры. Рекомендуемая дозировка при:

  • грибковых заболеваниях внутренних органов – 0,2 г (две штуки) 1-2 в сутки на протяжении 2-7 месяцев в зависимости от тяжести заболевания;
  • кандидозе влагалища – один день по 0,2 г (две штуки) два раза либо три дня по 0,2 г (две штуки);
  • грибковом поражении кожных покровов, кандидозе ротовой полости – по 0,1 г (1 кап.) раз в сутки в течение 15 дней;
  • ногтевом грибке – 0,2 г (две штуки) в день в течение месяца либо курсами по 0,2 г (две штуки) два раза в сутки в течение недели с перерывами.

Вагинальные таблетки (1 шт.) вводить во влагалище перед сном. Курс составляет 7-14 дней.

Применение при беременности и кормлении грудью

  • капсулы нельзя принимать в период вынашивания плода и лактации;
  • вагинальные таблетки нельзя использовать в период кормления грудью и в I триместре беременности, во II и III – с осторожностью.

Побочные действия

При приеме препарата внутрь негативная реакция может быть со стороны:

  • органов зрения – потеря четкости, светочувствительность;
  • иммунной системы – аллергия, отек, анафилактический шок;
  • органов слуха – временная потеря слуховых функций;
  • сердечно-сосудистой системы – отек легких, сердечная недостаточность;
  • ЖКТ – расстройство пищеварения, тошнота, рвота, панкреатит;
  • ЦНС – тремор;
  • печени и желчевыводящих путей – токсическое поражение, холестатическая желтуха;
  • кровеносной системы – увеличение активности КФК;
  • кожных покровов – алопеция, эритема, дерматит, пустулез.

Использование вагинальных таблеток может вызывать:

  • жжение и зуд в области влагалища;
  • появление кожной сыпи на наружных половых органах.

Передозировка

Проявление реакций, несущих опасность для жизни, при превышении дозировки не обнаружено.

Взаимодействие с другими препаратами

  • концентрация действующего вещества в крови может быть снижена из-за лекарств, которые вызывают индукцию ферментов печени;
  • большая вероятность плохого всасывания вещества из-за средств, которые способны снизить кислотность желудочного сока;
  • концентрация препарата в организме возрастает очень значительно при одновременном приеме субстратов изофермента, что может спровоцировать противотерапевтический эффект.

Особые указания

  • желательно одновременно проводить лечение партнеров, чтобы исключить риск рецидива;
  • четко следовать правилам гигиены;
  • на период лечения исключить половые контакты;
  • при сохранении признаков инфекции после терапии пройти дополнительное обследование;
  • при появлении аллергической реакции срочно отменить препарат и обратиться за консультацией к специалисту.

Отпуск по рецепту

Оформить доставку или купить Ирунин в аптеках Москвы и других городов можно только по рецепту, поскольку средство может рекомендоваться для лечения только специалистом.

Список литературы (источники):

  • Государственный реестр лекарственных средств
  • Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
  • Международная классификация болезней (МКБ-10)
  • Официальная инструкция от производителя

Фотографии Ирунин

Картинка с сайта: aptstore.ru

Картинка с сайта: aptstore.ru

Частые вопросы

Противогрибковое лекарство, действие которого направлено на разрушение клеточной мембраны грибковых и дрожжевых инфекций.

От чего таблетки Ирунин помогают?

Помогает лечить грибковые и дрожжевые инфекции кожи, ногтевых пластинок, половых и внутренних органов.

Принимают по 100-200 мг 1-2 раза в сутки в зависимости от вида инфекции и тяжести протекания болезни. Продолжительность приема подбирается индивидуально.

Когда начинает действовать Ирунин?

Средство начинает действовать через 2-5 часов после приема.

Как пить Ирунин при молочнице?

При молочнице капсулы пьют по 200 мг два раза в сутки или в той же дозировке, но раз в сутки в течение 3 дней.

Доставка заказа Москва и Московская область

Заказывая на aptstore.ru, можно выбрать доставку в удобную для вас аптеку рядом с домом или по дороге на работу.

Источник

Итраконазол — препарат с высоким потенциалом лекарственных взаимодействий. Ниже описаны различные виды лекарственных взаимодействий и связанные с ними общие рекомендации. Кроме того, представлена таблица с примерами лекарственных средств, которые могут взаимодействовать с итраконазолом, организованная по группам препаратов для более простого использования. Список примеров не является всеобъемлющим, поэтому при совместном применении каких-либо препаратов с итраконазолом следует изучить инструкции по их применению на предмет информации, связанной с метаболизмом, путями лекарственных взаимодействий, потенциальными рисками и специфическими действиями в отношении совместного применения. Итраконазол метаболизируется в первую очередь за счет CYP3A4. Другие вещества, использующие данный метаболический путь или изменяющие активность CYP3A4, могут влиять на фармакокинетику итраконазола. При одновременном применении итраконазола с умеренными или мощными индукторами CYP3A4 может снижаться биодоступность итраконазола и гидроксиитраконазола, так что может быть снижена эффективность. Совместное применение с умеренными или мощными ингибиторами CYP3A4 может повысить биодоступность итраконазола, приводя к более выраженным или длительным фармакологическим эффектам итраконазола.

Всасывание итраконазола снижается у пациентов со сниженной кислотностью желудка. Препараты, снижающие кислотность желудка, нарушают всасывание итраконазола из капсул. Чтобы противостоять данному эффекту, рекомендуется принимать итраконазол в капсулах с кислым напитком, если принимаются препараты для снижения кислотности желудка (см. раздел «Особые указания»). Итраконазол и его основной метаболит гидроксиитраконазол являются мощными ингибиторами CYP3A4. Итраконазол является ингибитором лекарственных транспортных молекул Р-гликопротеина и белка резистентности к раку молочной железы (BCRP). Итраконазол может ингибировать метаболизм препаратов, метаболизируемых CYP3A4, и транспорт препаратов Р-гликопротеином и/или BCRP, в результате чего может возрастать концентрация этих препаратов и/или их активных метаболитов в плазме при одновременном приеме с итраконазолом. Повышение концентраций в плазме может усиливать или пролонгировать как терапевтические, так и нежелательные эффекты этих препаратов. Для некоторых препаратов совместное применение с итраконазолом может привести к снижению концентрации препарата или его активного компонента в плазме. В результате этого эффективность препаратов может быть снижена.

После отмены терапии итраконазолом концентрации в плазме снижаются ниже предела определения в течение 7-14 дней в зависимости от доз и длительности терапии. У пациентов с циррозом печени или лиц, получавших ингибиторы CYP3A4, концентрации в плазме снижаются медленнее. Это особенно важно учитывать при начале терапии препаратами, на метаболизм которых влияет итраконазол.

Применимы следующие общие рекомендации, если в таблице не указано иное:

«Противопоказано»: ни при каких обстоятельствах нельзя применять препарат одновременно с итраконазолом.

Это относится к следующим препаратам:

  • субстраты CYP3A4, у которых может возрастать концентрация в плазме с пролонгацией или усилением терапевтических и/или нежелательных эффектов до возникновения потенциально серьезных ситуаций (см. «Противопоказания»).

«Не рекомендуется» — рекомендуется избегать применения препарата, за исключением случаев, когда польза превышает потенциальный риск. Если совместного применения нельзя избежать, рекомендуется клиническое наблюдение, дозы итраконазола и/или одновременно принимаемых препаратов следует корректировать по мере необходимости. По возможности рекомендуется определять концентрации в плазме.

Это относится к следующим препаратам:

  • умеренные или мощные индукторы CYP3A4: не рекомендуется назначение за 2 недели до и в течение лечения итраконазолом;
  • субстраты CYP3A4/P-gp/BCRP, повышение или снижение концентраций которых в плазме может привести к значительному риску: не рекомендуется назначение во время и в течение 2 недель после лечения итраконазолом.

«С осторожностью» — рекомендуется тщательное наблюдение при одновременном применении препарата с итраконазолом. При одновременном применении рекомендуется тщательно наблюдать за пациентом и корректировать дозы итраконазола и/или сопутствующих препаратов по мере необходимости. Если возможно, рекомендуется определять концентрации в плазме.

Это относится к следующим препаратам:

  • препараты, снижающие кислотность желудка (только для итраконазола в капсулах);
  • умеренные или мощные ингибиторы CYP3A4;
  • субстраты CYP3A4/P-gp/BCRP, для которых повышение или снижение концентраций в плазме может привести к клинически значимому риску.

Примеры взаимодействующих препаратов представлены в таблице ниже. Препараты, перечисленные в таблице, выбраны на основе данных исследований лекарственных взаимодействий или клинических случаев, а также потенциальных лекарственных взаимодействий на основе механизма действия.

Классы препаратов и препараты

Ожидаемый/потенциальный эффект по отношению к концентрации препарата (см. сноски)

Клинические комментарии (см. примечания)

Альфа-блокаторы

Алфузозин

Силодозин

Тамсулозин

Алфузозин Сmax (↑↑), AUC (↑↑)а

Силодозин Сmax (↑↑), AUC (↑↑)а

Тамсулозин Cmax (↑↑), AUC (↑↑)а

Не рекомендуется во время и 2 недели после окончания лечения итраконазолом. Повышен риск появления нежелательных реакцийс, связанных с алфузозином/ силодозином/ тамсулозином

Анальгетики

Алфентанил

Бупренорфин (в/в и подъязычно)

Оксикодон

Суфентанил

Алфентанил AUC (↑↑-↑↑↑↑)а

Бупренорфин Сmax (↑↑), AUC (↑↑)а

Оксикодон Cmax (↑), AUC (↑↑)

Суфентанил — повышение концентрации (степень неизвестна)a, b

Применять с осторожностью, наблюдать на предмет появления нежелательных реакций на анальгетикиc, может потребоваться снижение дозы алфентанила/бупренорфина/оксикодона/суфентанила.

Фентанил

Фентанил в/в AUC (↑↑)a

Фентанил в других формах — повышение концентрации (степень неизвестна) a, b

Не рекомендуется во время и 2 недели после окончания лечения итраконазолом. Повышен риск появления нежелательных реакций на фентанилс.

Левацетилметадол (левометадил)

Левацетилметадол Сmax (↑↑), AUC (↑↑↑)а

Противопоказан во время и в течение 2 недель после лечения итраконазолом. Повышен риск появления нежелательных реакций на левацетилметадол: пролонгация интервала QT и пируэтная тахикардия.

Метадон

(R)-метадон Cmax (↑), AUC (↑)a

Противопоказан во время и в течение 2 недель после лечения итраконазолом. Повышен риск появления нежелательных реакций на метадон: потенциально угрожающее жизни угнетение дыхания, пролонгация интервала QT и пируэтная тахикардия.

Противоаритмические средства

Дигоксин

Дигоксин Cmax (↑), AUC (↑)

Применять с осторожностью, наблюдать на предмет появления нежелательных реакций на дигоксин, может потребоваться снижение дозы дигоксинас

Дизопирамид

Дизопирамид — повышение концентрации (↑↑)a’b

Противопоказан во время и в течение 2 недель после лечения итраконазолом. Повышен риск появления нежелательных реакций на дизопирамид: серьезные аритмии, включая пируэтную тахикардию.

Дофетилид

Дофетилид Cmax(↑), AUC (↑)a

Противопоказан во время и в течение 2 недель после лечения итраконазолом. Повышен риск появления нежелательных реакций на дофетилид: серьезные желудочковые аритмии, включая пируэтную тахикардию.

Дронедарон

Дронедарон Cmax (↑↑↑), AUC (↑↑↑↑)a

Противопоказан во время и в течение 2 недель после лечения итраконазолом. Повышен риск появления нежелательных реакций на дронедарон: пролонгация интервала QT и сердечно­-сосудистая смерть.

Хинидин

Хинидин Cmax (↑), AUC (↑↑)

Противопоказан во время и в течение 2 недель после лечения итраконазолом. Повышен риск появления нежелательных реакций на хинидин: пролонгация интервала QT, пируэтная тахикардия, гипотензия, спутанность сознания и делирий.

Антибиотики

Бедаквилин

Бедаквилин Сmax (↔), AUC (↑) в течение 2 недель, один раз в сутки бедаквилинаa

Не рекомендуется в течение более чем 2 недель в любой момент лечения бедаквилином в связи с повышением риска появления нежелательных реакций на бедаквилинс.

Ципрофлоксацин

Эритромицин

Итраконазол Cmax (↑), AUC (↑)

Применять с осторожностью, наблюдать на предмет появления нежелательных реакций на итраконазол, может потребоваться снижение дозы итраконазола.

Кларитромицин

Кларитромицин — повышение концентрации (степень неизвестна)a, b

Итраконазол Cmax (↑), AUC (↑)

Применять с осторожностью, наблюдать на предмет появления нежелательных реакций на итраконазол и/или кларитромицинc, может потребоваться снижение дозы итраконазола и/или кларитромицина.

Деламанид

Триметрексат

Деламанид — повышение концентрации (степень неизвестна) a, b

Триметрексат — повышение концентрации (степень неизвестна) a, b

Применять с осторожностью, наблюдать на предмет появления нежелательных реакций на деламанид/триметрексат, может потребоваться снижение дозы итраконазолаc.

Изониазид

Рифампицин

Изониазид: концентрация итраконазола (↓↓↓) a, b

Рифампицин: AUC итраконазола (↓↓↓)

Не рекомендуется в течение 2 недель до и во время лечения итраконазолом, может быть снижена эффективность итраконазола.

Рифабутин

Рифабутин — повышение концентрации (степень неизвестна)a, b

Итраконазол: Сmax (↓↓), AUC (↓↓)

Не рекомендуется в течение 2 недель до, во время и в течение 2 недель после лечения итраконазолом. Возможно снижение эффективности итраконазола и повышение риска появления нежелательных реакций на рифабутинc.

Телитромицин

У здоровых добровольцев: телитромицин Cmax (↑), AUC (↑)

При тяжелом нарушении функции почек: телитромицин AUC (↑↑)a

При тяжелом нарушении функции печени: телитромицин — повышение концентрации (степень неизвестна)a, b

Противопоказан пациентам с тяжелым нарушением функции печени или почек во время и в течение 2 недель после лечения итраконазолом. Повышен риск появления нежелательных реакций на телитромицин, включая печеночную токсичность, пролонгацию интервала QT и пируэтную тахикардию.

У других пациентов следует применять с осторожностью, наблюдать на предмет появления нежелательных реакций на телитромицин, может потребоваться снижение дозы телитромицинас.

Антикоагулянты и антитромботические средства

Апиксабан

Ривароксабан

Ворапаксар

Апиксабан Cmax(↑), AUC (↑)а

Ривароксабан Сmax (↑), AUC (↑-↑↑)а

Ворапаксар Cmax (↑), AUC (↑)a

Не рекомендуется во время и 2 недели после лечения итраконазолом. Повышен риск появления нежелательных реакций на апиксабан/ривароксабан/ворапаксарс.

Кумарины (например, варфарин)

Цилостазол

Кумарины (например, варфарин) — повышение концентрации (степень неизвестна)a, b

Цилостазол Cmax (↑), AUC (↑↑)а

Применять с осторожностью, наблюдать на предмет появления нежелательных реакций на кумарины/цилостазол, может потребоваться снижение дозы кумаринов/цилостазолас.

Дабигатран

Дабигатран Cmax (↑↑), AUC (↑↑)а

Применять с осторожностью, наблюдать на предмет появления нежелательных реакций на дабигатран, может потребоваться снижение дозы дабигатранас.

Тикагрелор

Тикагрелор Cmax (↑↑), AUC (↑↑↑)а

Противопоказан во время и в течение 2 недель после лечения итраконазолом. Повышен риск появления нежелательных реакций на тикагрелор, например кровотечений.

Противосудорожные средства

Карбамазепин

Концентрация карбамазепина (↑)a, b

Концентрация итраконазола (↓↓)a, b

Не рекомендуется в течение 2 недель до, во время и в течение 2 недель после лечения итраконазолом. Эффективность итраконазола может быть снижена в связи с повышением риска появления нежелательных реакций на карбамазепинс.

Фенобарбитал

Фенитоин

Фенобарбитал: концентрация итраконазола (↓↓↓)a, b

Фенитоин: AUC итраконазола (↓↓↓)

Не рекомендуется в течение 2 недель до, во время и в течение 2 недель после лечения итраконазолом. Может быть снижена эффективность итраконазола.

Противодиабетические средства

Репаглинид

Саксаглиптин

Репаглинид Cmax (↑), AUC (↑)

Саксаглиптин Сmax (↑↑), AUC (↑↑)а

Применять с осторожностью, наблюдать на предмет появления нежелательных реакций на репаглинид/саксаглиптин, может потребоваться снижение дозы репаглинида/саксаглиптинас.

Антигельминтныe, противогрибковые и антипротозойные средства

Артеметер-люмефантрин

Хинин

Артеметер Cmax (↑↑), AUC (↑↑)а

Люмефантрин Cmax (↑), AUC (↑)а

Хинин Cmax (↔), AUC (↑)

Применять с осторожностью, наблюдать на предмет появления нежелательных реакций на артеметер/люмефантрин/хининс. Специфические действия описаны в инструкциях по применению.

Галофантрин

Галофантрин — повышение концентрации (степень неизвестна) a, b

Противопоказан во время и в течение 2 недель после лечения итраконазолом. Повышен риск появления нежелательных реакций на галофантрин: пролонгация интервала QT и летальные аритмии.

Изавуконазол

Изавуконазол Сmax (↔), AUC (↑↑↑)а

Противопоказан во время и в течение 2 недель после лечения итраконазолом. Повышен риск появления нежелательных реакций на изавуконазол: нарушения со стороны печени, реакции гиперчувствительности иэмбриофетотоксичность.

Празиквантел

Празиквантел Cmax (↑↑), AUC (↑)а

Применять с осторожностью, наблюдать на предмет появления нежелательных реакций на празиквантел, может потребоваться снижение дозы празиквантелас.

Антигистаминные средства

Астемизол

Астемизол Cmax (↑), AUC (↑↑)a

Противопоказан во время и в течение 2 недель после лечения итраконазолом. Повышен риск появления нежелательных реакций на астемизол: пролонгация интервала QT, пируэтная тахикардия и другие желудочковые аритмии.

Биластин

Эбастин

Рупатадин

Биластин Сmax (↑↑), AUC (↑)а

Эбастин Cmax (↑↑), AUC (↑↑)

Рупатадин — повышение концентрации (↑↑↑↑)a, b

Применять с осторожностью, наблюдать на предмет появления нежелательных реакций на биластин/эбастин, рупатадинс, может потребоваться снижение дозы биластина/эбастина, рупатадина.

Мизоластин

Мизоластин Cmax (↑), AUC (↑)а

Противопоказан во время и в течение 2 недель после лечения итраконазолом. Повышен риск появления нежелательных реакций на мизоластин: пролонгация интервала QT.

Терфенадин

Терфенадин — повышение концентрации (степень неизвестна)b

Противопоказан во время и в течение 2 недель после лечения итраконазолом. Повышен риск появления нежелательных реакций на терфенадин: пролонгация интервала QT, пируэтная тахикардия и другие желудочковые аритмии.

Противомигренозные средства

Элетриптан

Элетриптан Сmax (↑↑), AUC (↑↑↑)а

Применять с осторожностью, наблюдать на предмет появления нежелательных реакций на элетриптанc, может потребоваться снижение дозы элетриптана.

Алкалоиды спорыньи (дигидроэрготамин, эргометрин, эрготамин, метилэргометрин)

Алкалоиды спорыньи повышение концентрации (степень неизвестна)a, b

Противопоказан во время и в течение 2 недель после лечения итраконазолом. Повышен риск появления нежелательных реакций на алкалоиды спорыньи, таких как эрготизм.

Противоопухолевые препараты

Бортезомиб

Брентуксимаба ведотин

Бусульфан

Эрлотиниб

Гефитиниб

Иматиниб

Иксабепилон

Нинтеданиб

Панобиностат

Понатиниб

Руксолитиниб

Сонидегиб

Вандетаниб

Бортезомиб AUC (↑)а

Брентуксимаба ведотин AUC (↑)а

Бусульфан Сmax (↑(, AUC (↑)

Эрлотиниб Cmax (↑↑), AUC (↑)a

Гефитиниб Сmax ↑, AUC ↑

Иматиниб Сmax (↑), AUC (↑)a

Иксабепилон Cmax (↔), AUC (↑)a

Нинтеданиб Cmax (↑), AUC (↑)a

Панобиностат Cmax (↑), AUC (↑)а

Понатиниб Сmax (↑), AUC (↑)а

Руксолитиниб Сmax (↑), AUC (↑)а

Сонидегиб Сmax (↑), AUC (↑↑)a

Вандетаниб Сmax (↔), AUC (↑)

Применять с осторожностью, наблюдать на предмет появления нежелательных реакций на противоопухолевые препаратыc, может потребоваться снижение дозы противоопухолевого препарата.

Иделалисиб

Иделалисиб Сmax (↑), AUC (↑)a

Итраконазол — повышение концентрации в сыворотке (степень неизвестна)a, b

Применять с осторожностью, наблюдать на предмет появления нежелательных реакций на итраконазол и/или иделалисибc, может потребоваться снижение дозы итраконазола и/или иделалисиба.

Акситиниб

Бозутиниб

Кабазитаксел

Кабозантиниб

Церитиниб

Кобиметиниб

Кризотиниб

Дабрафениб

Дазатиниб

Доцетаксел

Ибрутиниб

Лапатиниб

Нилотиниб

Олапариб

Сунитиниб

Трабектедин

Трастузумаб эмтанзин

Алкалоиды барвинка

Акситиниб Cmax (↑), AUC (↑)a

Бозутиниб Cmax (↑↑↑), AUC (↑↑↑)a

Кабазитаксел Сmax (↔), AUC(↔)a

Кабозантиниб Сmax (↔), AUC (↑)а

Церитиниб Сmax (↑), AUC (↑↑)a

Кобиметиниб Сmax ↑↑, AUC ↑↑↑

Кризотиниб Сmax (↑), AUC (↑↑)а

Дабрафениб AUC (↑)a

Дазатиниб Сmax (↑↑), AUC (↑↑)a

Доцетаксел AUC (↔-↑↑)a

Ибрутиниб Сmax (↑↑↑↑) AUC (↑↑↑↑)а

Лапатиниб Сmax (↑↑) AUC (↑↑)а

Нилотиниб Сmax (↑), AUC (↑↑)a

Олапариб Сmax (↑), AUC (↑↑)

Сунитиниб Сmax (↑), AUC (↑)a

Трабектедин Сmax (↑), AUC (↑)a

Трастузумаб эмтанзин — повышение концентрации (степень неизвестна)a,b

Алкалоиды барвинка — повышение концентрации (степень неизвестна)a,b

Не рекомендуется во время и 2 недели после лечения итраконазолом. Повышен риск появления нежелательных реакций на противоопухолевые препаратыc.

Дополнительно:

Для кабазитаксела, даже если изменения параметров фармакокинетики не достигали статистической значимости в исследовании лекарственного взаимодействия с низкими дозами кетоконазола, наблюдалась высокая вариативность результатов. Для ибрутиниба специфические действия описаны в инструкции по применению.

Регорафениб

AUC регорафениба (↓↓ по данным для активного компонента)a

Не рекомендуется во время и 2 недели после лечения итраконазолом. Может быть снижена эффективность регорафениба.

Иринотекан

Иринотекан и его активный метаболит — повышение концентрации (степень неизвестна)a,b

Противопоказан во время и в течение 2 недель после лечения итраконазолом. Повышен риск появления нежелательных реакций на иринотекан: потенциально угрожающая жизни миелосупрессия и диарея.

Антипсихотики, анксиолитики и снотворные средства

Алпразолам

Арипипразол

Бротизолам

Буспирон

Галоперидол

Мидазолам (в/в)

Пероспирон

Кветиапин

Рамелтеон

Рисперидон

Суворексант

Зопиклон

Алпразолам Сmax (↔), AUC (↑↑)

Арипипразол Сmax (↑), AUC (↑)

Бротизолам Cmax (↔), AUC (↑↑)

Буспирон Cmax (↑↑↑↑), AUC (↑↑↑↑)

Галоперидол Cmax (↑), AUC (↑)

Мидазолам (в/в) — повышение концентрации (↑↑)b

Пероспирон Cmax (↑↑↑), AUC ↑↑↑)

Кветиапин Сmax (↑↑), AUC (↑↑↑)а

Рамелтеон Cmax (↑), AUC (↑)a

Рисперидон — повышение концентрации (↑)b

Суворексант Cmax (↑), AUC (↑↑)а

Зопиклон Cmax (↑), AUC (↑)

Применять с осторожностью, наблюдать на предмет появления нежелательных реакций на антипсихотики, анксиолитики или снотворныес, может потребоваться снижение доз этих препаратов.

Луразидон

Луразидон Сmax (↑↑↑), AUC (↑↑↑)а

Противопоказан во время и в течение 2 недель после лечения итраконазолом. Повышен риск появления нежелательных реакций на луразидон: гипотензия, циркуляторный коллапс, тяжелые экстрапирамидные симптомы, судороги.

Мидазолам (перорально)

Мидазолам (перорально) Сmax (↑-↑↑), AUC (↑↑-↑↑↑↑)

Противопоказан во время и в течение 2 недель после лечения итраконазолом. Повышен риск появления нежелательных реакций на мидазолам: угнетение дыхания, остановка сердца, пролонгированная седация и кома.

Пимозид

Пимозид Cmax (↑), AUC (↑↑)а

Противопоказан во время и в течение 2 недель после лечения итраконазолом. Повышен риск появления нежелательных реакций на пимозид: аритмии сердца, возможно, связанные с пролонгацией интервала QT и пируэтной тахикардией.

Сертиндол

Сертиндол — повышение концентрации (степень неизвестна)a,b

Противопоказан во время и в течение 2 недель после лечения итраконазолом. Повышен риск появления нежелательных реакций на сертиндол: пролонгация интервала QT и пируэтная тахикардия.

Триазолам

Триазолам Сmax (↑-↑↑), AUC (↑↑-↑↑↑↑)

Противопоказан во время и в течение 2 недель после лечения итраконазолом. Повышен риск появления нежелательных реакций на триазолам: судороги, угнетения дыхания, ангиоотек, апноэ и кома.

Противовирусные средства

Асунапревир (с усилением)

Тенофовира дизопроксила фумарат (TDF)

Асунапревир Cmax (↑↑↑), AUC (↑↑↑)а

Тенофовир — повышение концентрации (степень неизвестна)a, b

Применять с осторожностью; специфические действия описаны в инструкции по применению противовирусного препарата.

Боцепревир

Боцепревир Cmax (↑), AUC (↑↑)а

Итраконазол — повышение концентрации (степень неизвестна) a, b

Применять с осторожностью, наблюдать на предмет появления нежелательных реакций на итраконазол и/или боцепревирс, может потребоваться снижение дозы итраконазола. Специфические действия указаны в инструкции по применению боцепревира.

Кобицистат

Кобицистат — повышение концентрации (степень неизвестна) a, b

Итраконазол — повышение концентрации (степень неизвестна) a, b

Применять с осторожностью, наблюдать на предмет появления нежелательных реакций на итраконазол, может потребоваться снижение дозы итраконазола.

Даклатасвир

Ванипревир

Даклатасвир Cmax (↑), AUC (↑↑)а

Ванипревир Cmax (↑↑↑), AUC (↑↑↑)а

Применять с осторожностью, наблюдать на предмет появления нежелательных реакций на даклатасвир/ванипревирс, может потребоваться снижение дозы даклатасвира/ванипревира.

Дарунавир (с усилением)

Фосампренавир (с усилением ритонавиром)

Телапревир

Усиленный ритонавиром дарунавир: Сmax итраконазола (↑↑), AUC (↑↑)а

Усиленный ритонавиром фосампренавир: Сmax итраконазола (↑), AUC (↑↑)а

Телапревир: Сmax итраконазола (↑), AUC (↑↑)а

Применять с осторожностью, наблюдать на предмет появления нежелательных реакций на итраконазол, может потребоваться снижение дозы итраконазола.

Элвитегравир (усиленный)

Элвитегравир Cmax (↑), AUC (↑)а

Итраконазол — повышение концентрации (степень неизвестна) a, b

Применять с осторожностью, наблюдать на предмет появления нежелательных реакций на итраконазол и/или элвитегравир (усиленный ритонавиром)c. Может потребоваться снижение дозы итраконазола; см. инструкцию по применению элвитегравира.

Эфавиренз

Невирапин

Эфавиренз: Сmax итраконазола (↓), AUC (↓)

Невирапин: Сmax итраконазола (↓), AUC (↓↓)

Не рекомендуется в течение 2 недель до и во время лечения итраконазолом. Эффективность итраконазола может быть снижена.

Комбинация: Элбасвир/ Гразопревир

Элбасвир Сmax (↔), AUC (↑)а

Гразопревир Сmax (↔), AUC (↑↑)а

Применять с осторожностью, наблюдать на предмет появления нежелательных реакций, связанных с совместным применениемc. Специфические действия указаны в инструкции по применению Элбасвира/Гразопревира.

Комбинация: Глекапревир/ Пибрентасвир

Глекапревир Cmax (↑↑), AUC (↑↑-↑↑↑)а

Пибрентасвир Сmax (↔ -↑), AUC (↔ -↑↑)a

Применять с осторожностью, наблюдать на предмет появления нежелательных реакций, связанных с совместным применениемc. Специфические действия указаны в инструкции по применению Глекапревира/Пибрентасвира.

Индинавир

Концентрация итраконазола (↑)b Индинавир Cmax (↔), AUC (↑)

Применять с осторожностью, наблюдать на предмет появления нежелательных реакций на итраконазол и/или индинавирc, может потребоваться снижение доз итраконазола и/или индинавира.

Маравирок

Маравирок Cmax (↑↑) AUC (↑↑↑)а

Применять с осторожностью, наблюдать на предмет появления нежелательных реакцийc. Может потребоваться снижение дозы маравирока.

Комбинация: Омбитасвир/ Паритапревир/Ритонавир/с Дасабувиром или без него

Итраконазол Cmax (↑), AUC (↑↑)а

Омбитасвир Сmax (↔), AUC (↑)a

Паритапревир Сmax (↑), AUC (↑↑)а

Ритонавир Сmax (↑), AUC (↑)а

Дасабувир Сmax (↑), AUC (↑)а

Применять с осторожностью, наблюдать на предмет появления нежелательных реакций на итраконазол и/или противовирусные средстваc. Может потребоваться снижение дозы итраконазола. Специфические действия описаны в инструкциях по применению этих препаратов.

Ритонавир

Итраконазол Cmax (↑), AUC (↑↑)a

Ритонавир Сmax (↔), AUC (↑)а

Применять с осторожностью, наблюдать на предмет появления нежелательных реакций на итраконазол и/или ритонавирc. Может потребоваться снижение дозы итраконазола. Специфические действия описаны в инструкции по применению ритонавира.

Саквинавир

Саквинавир (без усиления)

Cmax (↑↑), AUC (↑↑↑)

Итраконазол (с усиленным саквинавиром) Сmax (↑), AUC (↑↑)а

Применять с осторожностью, наблюдать на предмет появления нежелательных реакций на итраконазол и/или саквинавирс. Может потребоваться снижение дозы итраконазола. Специфические действия описаны в инструкции по применению саквинавира.

Симепревир

Симепревир Cmax (↑↑), AUC (↑↑↑)а

Не рекомендуется во время и в течение 2 недель после лечения итраконазолом.

Бета-адреноблокаторы

Надолол

Надолол Cmax (↑↑(, AUC (↑↑)

Применять с осторожностью, наблюдать на предмет появления нежелательных реакций на надололc. Может потребоваться снижение дозы надолола.

Блокаторы кальциевых каналов

Бепридил

Бепридил — повышение концентрации (степень неизвестна)a, b

Противопоказан во время и в течение 2 недель после лечения итраконазолом. Повышен риск появления нежелательных реакций на бепридил, таких как новая аритмия и желудочковая тахикардия по типу пируэтной.

Дилтиазем

Дилтиазем и итраконазол — повышение концентрации (степень неизвестна) a, b

Применять с осторожностью, наблюдать на предмет появления нежелательных реакций на итраконазол и/или дилтиаземс, может потребоваться снижение дозы итраконазола и/или дилтиазема.

Фелодипин

Лерканидипин

Нисолдипин

Фелодипин Cmax (↑↑↑), AUC (↑↑↑)

Лерканидипин AUC (↑↑↑↑)а

Нисолдипин Cmax (↑↑↑↑), AUC (↑↑↑↑)а

Противопоказан во время и в течение 2 недель после лечения итраконазолом. Повышен риск появления нежелательных реакций на дигидропиридины: гипотензия и периферический отек.

Другие дигидропиридины

Верапамил

Дигидропиридины — повышение концентрации (степень неизвестна) a, b

Верапамил — повышение концентрации (степень неизвестна) a, b

Применять с осторожностью, наблюдать на предмет появления нежелательных реакций на дигидропиридины/верапамилс, может потребоваться снижение доз дигидропиридинов/верапамила.

Различные средства для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы

Алискирен

Риоцигулат

Силденафил (для лечения легочной гипертензии)

Тадалафил (для лечения легочной гипертензии)

Алискирен Сmax (↑↑↑), AUC (↑↑↑)

Риоцигулат Сmax (↑),AUC (↑↑)a

Силденафил/тадалафил повышение концентрации (степень неизвестна, но эффект может быть более выраженным, чем сообщено для урологических средств) a, b

Не рекомендуется во время и в течение 2 недель после лечения итраконазоломc. Повышен риск появления нежелательных реакций на сердечно-сосудистый препарат.

Бозентан

Гуанфацин

Бозентан Сmax (↑↑), AUC (↑↑)а

Гуанфацин Сmax (↑),AUC (↑↑)a

Применять с осторожностью, наблюдать на предмет появления нежелательных реакций на бозентан/гуанфацинc, может потребоваться снижение дозы бозентана/гуанфацина.

Ивабрадин

Ивабрадин Сmax (↑↑), AUC (↑↑↑)а

Противопоказан во время и в течение 2 недель после лечения итраконазолом. Повышен риск появления нежелательных реакций на ивабрадин, таких как фибрилляция предсердий, брадикардия, синусовая остановка сердца и блокада сердца.

Ранолазин

Ранолазин Сmax (↑↑), AUC (↑↑)а

Противопоказан во время и в течение 2 недель после лечения итраконазолом. Повышен риск появления нежелательных реакций на ранолазин, таких как пролонгация интервала QT и почечная недостаточность.

Контрацептивныe средства

Диеногест

Улипристал

Диеногест Cmax (↑), AUC (↑↑)a Улипристал Cmax (↑↑), AUC (↑↑↑)a

Применять с осторожностью, наблюдать на предмет появления нежелательных реакций на контрацептивные средстваc, специфические действия указаны в инструкциях по применению диеногеста/улипристала.

Диуретики

Эплеренон

Эплеренон Cmax (↑ ), AUC (↑↑↑)a

Противопоказан во время и в течение 2 недель после лечения итраконазолом. Повышен риск появления нежелательных реакций на эплеренон, таких как гиперкалиемия и гипотензия.

Желудочно-кишечные средства

Апрепитант

Лоперамид

Нетупитант

Апрепитант AUC (↑↑↑)a

Лоперамид Cmax (↑↑), AUC (↑↑)

Нетупитант Сmax (↑), AUC (↑↑)а

Применять с осторожностью, наблюдать на предмет появления нежелательных реакций на апрепитант/лоперамид/нетупитантc, может потребоваться снижение дозы апрепитанта/ лоперамида. Специфические действия для нетупитанта представлены в инструкции.

Цизаприд

Цизаприд — повышение концентрации (степень неизвестна) a, b

Противопоказан во время и в течение 2 недель после лечения итраконазолом. Повышен риск появления нежелательных реакций на цизаприд, таких как тяжелые сердечно-сосудистые явления, включая пролонгацию интервала QT, серьезные желудочковые аритмии и пируэтную тахикардию.

Домперидон

Домперидон Сmax (↑↑), AUC (↑↑)

Противопоказан во время и в течение 2 недель после лечения итраконазолом. Повышен риск появления нежелательных реакций на домперидон, таких как тяжелые желудочковые аритмии и внезапная сердечная смерть.

Средства для снижения кислотности желудка

Итраконазол: Сmax (↓↓), AUC (↓↓)

Применять с осторожностью препараты, снижающие кислотность желудка, например такие нейтрализующие кислоту средства,

как алюминия гидроксид, или подавляющие выработку кислоты препараты, например антагонисты Н2-рецепторов и ингибиторы протонной помпы. При одновременном лечении нейтрализующими кислоту средствами, например алюминия гидроксидом, их следует принимать по крайней мере за 2 часа до или через 2 часа после приема капсул итраконазола (см. «Особые указания»).

Налоксегол

Налоксегол Cmax (↑↑↑), AUC (↑↑↑↑)а

Противопоказан во время и в течение 2 недель после лечения итраконазолом. Повышен риск появления нежелательных реакций на налоксегол, таких как симптомы отмены опиоидов.

Saccharomyces boulardii

S. boulardii — снижение колонизации (степень неизвестна)

Не рекомендуется во время и 2 недели после лечения итраконазолом. Эффективность S. boulardii может быть снижена.

Иммуносупрессоры

Будесонид

Циклесонид

Циклоспорин

Дексаметазон

Флутиказон

Метилпреднизолон

Такролимус

Темсиролимус

Будесонид (для ингаляций) Cmax (↑), AUC (↑↑);

Будесонид (другие формы) — повышение концентрации (степень неизвестна) a, b

Циклесонид (для ингаляций) Сmax (↑↑), AUC (↑↑)a

Циклоспорин (в/в) повышение концентрации (↔-↑)b

Циклоспорин (другие формы) — повышение концентрации (степень неизвестна) a, b

Дексаметазон в/в Сmax (↔), перорально Сmax (↑), AUC (↑↑) для в/в, перорально

Флутиказон (для ингаляций) — повышение концентрации ↑↑b Флутиказон (назальная форма) -повышение концентрации (↑)a, b

Метилпреднизолон (перорально) Сmax (↑-↑↑), AUC (↑)↑

Метилпреднизолон (в/в) AUC (↑↑)

Такролимус (в/в) — повышение концентрации (↑)b

Такролимус (перорально) Сmax (↑↑), AUC (↑↑)а

Темсиролимус (в/в) Сmax (↑↑), AUC (↑↑)а

Применять с осторожностью, наблюдать на предмет появления нежелательных реакций на иммуносупрессоры, может потребоваться снижение дозы иммуносупрессора.

Эверолимус

Сиролимус (рапамицин)

Эверолимус Cmax (↑↑), AUC (↑↑↑↑)a

Сиролимус Сmax (↑↑), AUC (↑↑↑↑)a

Не рекомендуется во время и в течение 2 недель после лечения итраконазоломc. Повышен риск появления нежелательных реакций на эверолимус/сиролимус.

Препараты, регулирующие уровень липидов

Аторвастатин

Аторвастатин Cmax (↔-↑↑), AUC (↑-↑↑)

Противопоказан во время и в течение 2 недель после лечения итраконазолом. Повышен риск появления нежелательных реакций на ловастатин/симвастатин, таких как миопатия, рабдомиолиза и отклонения лабораторных параметров функции печени.

Ломитапид

Ломитапид Сmax (↑↑↑↑), AUC (↑↑↑↑)a

Противопоказан во время и в течение 2 недель после лечения итраконазолом. Повышен риск появления нежелательных реакций на ломитапид, таких как печеночная токсичность и тяжелая желудочно- кишечная реакция.

Ловастатин

Симвастатин

Ловастатин Сmax (↑↑↑↑), AUC (↑↑↑↑)

Симвастатин Сmax (↑↑↑↑), AUC (↑↑↑↑)

Противопоказан во время и в течение 2 недель после лечения итраконазолом. Повышен риск появления нежелательных реакций на ловастатин/симвастатин, таких как миопатия, рабдомиолиза и отклонения лабораторных параметров функции печени.

Нестероидные противовоспалительные средства

Мелоксикам

Мелоксикам Сmax (↓↓), AUC (↓)

Применять с осторожностью, наблюдать на предмет снижения эффективности мелоксикама, может потребоваться коррекция дозы мелоксикама.

Респираторные средства

Салметерол

Салметерол Cmax (↑), AUC (↑↑↑↑)a

Не рекомендуется во время и 2

недели после лечения итраконазолом. Повышен риск появления нежелательных реакций на салметеролс.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические и другие антидепрессанты

Ребоксетин

Венлафаксин

Ребоксетин Сmax (↔), AUC (↑)а

Венлафаксин Сmax (↑), AUC (↑)а

Применять с осторожностью, наблюдать на предмет появления нежелательных реакций на ребоксетин/венлафаксинс, может потребоваться снижение доз ребоксетина/венлафаксина.

Урологические препараты

Аванафил

Аванафил Cmax (↑↑), AUC (↑↑↑↑)a

Противопоказан во время и в течение 2 недель после лечения итраконазолом. Повышен риск появления нежелательных реакций на аванафил, таких как приапизм, нарушения зрения и внезапная потеря слуха.

Дапоксетин

Дапоксетин Cmax (↑), AUC (↑)a

Противопоказан во время и в течение 2 недель после лечения итраконазолом. Повышен риск появления нежелательных реакций на дапоксетин, таких как ортостатическая гипотензия и визуальные эффекты.

Дарифенацин

Варденафил

Дарифенацин Сmax (↑↑↑), AUC (↑↑↑-↑↑↑↑)a

Варденафил Сmax (↑↑), AUC (↑↑↑↑)a

Не рекомендуется во время и 2 недели после лечения итраконазолом. Повышен риск появления нежелательных реакций на дарифенацин/варденафилс.

Дутастерид

Имидафенацин

Оксибутинин

Силденафил (эректильная дисфункция)

Тадалафил (эректильная дисфункция и доброкачественна гиперплазия предстательной железы)

Толтеродин

Уденафил

Дутастерид — повышение концентрации (степень неизвестна)a, b

Имидафенацин Cmax (↑), AUC (↑)

Оксибутинин — повышение концентрации (↑)b

Силденафил (↑↑), AUC (↑↑-↑↑↑↑)a

Тадалафил Cmax (↑), AUC (↑↑)а

Толтеродин Сmax (↑-↑↑), AUC (↑↑)a у лиц со слабым метаболизмом CYP2D6

Уденафил Cmax (↑), AUC (↑↑)a

Применять с осторожностью, наблюдать на предмет появления нежелательных реакций на урологические препаратыc, может потребоваться снижение дозы урологического препарата. Специфические действия по дутастериду указаны в инструкции по его применению. Для силденафила и тадалафила см. также раздел «Особые указания».

Фезотеродин

Фезотеродин Cmax (↑↑), AUC (↑↑)a

Противопоказан пациентам с нарушением функции печени или почек от средней до тяжелой степени тяжести во время и в течение 2 недель после лечения итраконазолом. Повышен риск появления нежелательных реакций на фезотеродин, таких как тяжелые антихолинергические эффекты. Применять с осторожностью у других пациентов: наблюдать на предмет появления нежелательных реакций на фезотеродинc, может потребоваться снижение дозы фезотеродина.

Солифенацин

Солифенацин Cmax (↑), AUC (↑↑)a

Противопоказан пациентам с нарушением функции почек тяжелой степени или с нарушением функции печени от средней тяжести до тяжелой степени во время и в течение 2 недель после лечения итраконазолом. Повышен риск появления нежелательных реакций на солифенацин: антихолинергические эффекты и пролонгация интервала QT. Применять с осторожностью у других пациентов, наблюдать на предмет появления нежелательных реакций на солифенацинc, может потребоваться снижение дозы солифенацина.

Другие препараты и лекарственные средства

Алитритиноин (перорально)

Каберголин

Каннабиоиды

Цинакалцет

Алитритиноин Сmax (↑), AUC (↑)a

Каберголин Сmax (↑↑), AUC (↑↑)a

Каннабиоиды — повышение концентрации, степень неизвестна, но вероятно (↑↑)a

Цинакалцет Cmax (↑↑), AUC (↑↑)a

Применять с осторожностью, наблюдать на предмет появления нежелательных реакций на алитритиноин/каберголин/каннабиоиды/цинакалцет, может потребоваться снижение доз этих препаратовc.

Колхицин

Колхицин Сmax (↑), AUC (↑↑)a

Противопоказан пациентам с нарушением функции почек или печени во время и в течение 2 недель после лечения итраконазолом. Повышен риск появления нежелательных реакций на колхицин: снижение сердечного выброса, аритмии сердца, респираторный дистресс и угнетение костного мозга. Не рекомендуется другим пациентам во время и в течение 2 недель после лечения итраконазолом. Повышен риск появления нежелательных реакций на колхицинс.

Элиглустат

CYP2D6 EMs: Cmax элиглустата (↑↑), AUC (↑↑)a

Более выраженное повышение ожидается у лиц со средним или слабым метаболизмом CYP2D6 IMs/PMs и при одновременном применении ингибитора CYP2D6.

Противопоказан пациентам с сильным метаболизмом CYP2D6 EMs, получающим мощный или умеренный ингибитор CYP2D6, а также пациентам со средним или слабым метаболизмом CYP2D6 во время и в течение 2 недель после терапии итраконазолом. Повышен риск появления нежелательных реакций на элиглустат: пролонгация интервалов PR, QTc и/или QRS, а также сердечные аритмии. Применять с осторожностью у лиц с сильным метаболизмом CYP2D6 EMs, наблюдать на предмет появления нежелательных реакций на элиглустатc, может потребоваться снижение дозы элиглустата.

Алкалоиды спорыньи

Алкалоиды спорыньи повышение концентрации (степень неизвестна)a, b

Противопоказаны во время и в течение 2 недель после лечения итраконазолом. Повышен риск появления нежелательных реакций на алкалоиды спорыньи, таких как эрготизм (см. также раздел «Противомигренозные средства»).

Галантамин

Галантамин Cmax (↑), AUC (↑)a

Применять с осторожностью, наблюдать на предмет появления нежелательных реакций на галантаминс, может потребоваться снижение дозы галантамина.

Ивакафтор

Ивакафтор Cmax (↑↑), AUC (↑↑↑)a

Применять с осторожностью, наблюдать на предмет появления нежелательных реакций на ивакафторc, может потребоваться снижение дозы ивакафтора.

Лумакафтор/ ивакафтор

Ивакафтор Cmax (↑↑), AUC (↑↑)a Лумакафтор Сmax (↔), AUC (↔)а

Итраконазол — снижение концентрации, степень неизвестна, но, вероятно, ↓↓↓

Не рекомендуется в течение 2 недель до, во время и в течение 2 недель после лечения итраконазолом. Возможно снижение эффективности итраконазола, возрастает риск появления нежелательных реакций на ивакафторс.

Антагонисты peцепторов вазопрессина

Кониваптан/ толваптан

Кониваптан Cmax (↑↑), AUC (↑↑↑↑)a

Толваптан Cmax (↑↑), AUC (↑↑↑)a

Не рекомендуется во время и 2 недели после лечения итраконазолом. Повышен риск появления нежелательных реакций на кониваптан/толваптанс.

Мозаваптан

Мозаваптан Cmax ↑, AUC ↑↑

Применять с осторожностью, наблюдать на предмет появления нежелательных реакций на мозаваптанс, может потребоваться снижение дозы мозаваптана.

Примечание

Среднее повышение концентрации:

↑: < 100 % (< 2 раза);

↑↑: 100-400 % (≥ 2 раза и < 5 раз);

↑↑↑: 400-900 % (≥ 5 раз и < 10 раз);

↑↑↑↑: ≥ 10 раз.

Среднее снижение концентрации:

↓: <40 %;

↓↓: 40-80 %;

↓↓↓: > 80 %.

Отсутствие эффекта:

↔

Для описания эффекта (средняя колонка) указано название исходного лекарственного вещества, даже если эффект относится к активному компоненту или активному метаболиту пролекарства.

a. Для препаратов со стрелками в скобках оценка основана на механизме лекарственных взаимодействий и информации о клинических лекарственных взаимодействиях с кетоконазолом или другими мощными ингибиторами CYP3A4 и/или ингибиторами Р- гликопротеина или BCRP, а также на данных моделирования, клинических случаев и/или экспериментов in vitro. Для других перечисленных препаратов оценка основана на данных клинических лекарственных взаимодействий препарата с итраконазолом.

b. Параметры фармакокинетики не установлены.

c. Связанные с препаратом нежелательные лекарственные реакции представлены в соответствующей инструкции по применению.

Дети

Лекарственные взаимодействия изучены только у взрослых.

Источник

Состав

Итраконазол 200 мг.; Вспомогательные вещества: лактоза (сахар молочный), крахмал картофельный, натрия лаурилсульфат, повидон (поливинилпирролидон), тальк, магния стеарат.

Фармакологические свойства

Противогрибковый препарат широкого спектра действия, производное триазола. Нарушает синтез эргостерола клеточной мембраны грибов.; Активен в отношении дрожжевых грибов Candida spp. (включая Candida albicans, Candida glabrata, Candida krusei).

Показания к применению

  • дерматомикозы; — грибковый кератит; — онихомикозы, вызванные дерматофитами и/или дрожжами и плесневыми грибами; — системные микозы: системный аспергиллез и кандидоз, криптококкоз (включая криптококковый менингит), гистоплазмоз, споротрихоз, паракокцидиоидомикоз, бластомикоз и другие системные или тропические микозы; — кандидомикозы с поражением кожи или слизистых, в том числе вульвовагинальный кандидоз; — глубокие висцеральные кандидозы; — отрубевидный лишай.

Противопоказания

  • Индивидуальная повышенная чувствительность к препарату или его составным частям.
  • Одновременный прием препаратов, метабодизирующихся с участием фермента CYP3A4: терфенадин, астемизол, мизоластин, цизаприд, дофетилид, хинидин, пимозид, нгибиторы редуктазы ГМК-КоА такие, как симвастатин и ловастатин, триазолам и мидазолам (см. также раздел «Взаимодействия с другими лекарственными средствами»).

С осторожностью: детский возраст, тяжелая сердечная недостаточность, заболевания печени (в том числе сопровождающиеся печеночной недостаточностью), хроническая почечная недостаточность.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Противопоказано назначение препарата в I триместре беременности. Во II и III триместрах беременности применение препарата возможно только в том случае, если ожидаемая польза для женщины превышает потенциальный риск для плода.; При необходимости применения Ирунина в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды.; Показание Доза Продолжительность; Вульвовагинальный кандидоз 200 мг 2 раза в сутки; или 200 мг 1 раз в сутки 1 день; 3 дня; Отрубевидный лишай 200 мг 1 раз в сутки 7 дней; Дерматомикозы гладкой кожи 200 мг 1 раз в сутки; 100 мг 1 раз в сутки 7 дней; 15 дней; Грибковый кератит 200 мг 1 раз в сутки 21 день; Поражения высококератинизированных областей кожного покрова, таких, как кисти рук и стоп, требуют дополнительного лечения в течение 15 дней по 100 мг в сутки.; Оральный кандидоз 100 мг 1 раз в сутки 15 дней; Биодоступность итраконазола при пероральном приеме может быть снижена у некоторых пациентов с нарушенным иммунитетом, например, у больных с нейтропенией, больных СПИДом или с пересаженными органами. Следовательно, может потребоваться двукратное увеличение дозы.; Онихомикоз ; Пульс-терапия (см. таблицу). ; Один курс пульс-терапии заключается в ежедневном приеме по 2 капсулы Ирунина; два раза в сутки (по 200 мг два раза в сутки) в течение одной недели. ; Для лечения грибковых поражений ногтевых пластинок кистей рекомендуется два курса. Для лечения грибковых поражений ногтевых пластинок стоп рекомендуется три курса (см. таблицу). Промежуток между курсами, в течение которого не нужно принимать препарат, составляет 3 недели. ; Клинические результаты станут очевидны после окончания лечения, по мере отрастания ногтей.; Локализация онихомикозов 1-я нед. 2-янед. 3-я нед. 4-я нед. 5-я нед. 6-я нед. 7-я нед. 8-я нед. 9-я нед.; Поражение ногтевых пластинок стоп с поражением или без поражения ногтевых пластинок кистей 1-й курс Недели, свободные от приема Ирунина; 2-й курс Недели, свободные от приема Ирунина; 3-й курс; Поражение ногтевых пластинок кистей 1-й курс Недели, свободные от приема Ирунина; 2-й курс ; ИЛИ ; Непрерывное лечение: По две капсулы в день (по 200 мг один раз в сутки) в течение 3-х месяцев. ; Выведение Ирунина; из кожи и ногтевой ткани осуществляется медленнее, чем из плазмы. Таким образом, оптимальные клинические и микологические эффекты достигаются через 2-4 недели после окончания лечения при заболеваниях кожи и через 6-9 месяцев после окончания лечения заболеваний ногтей.; Системные микозы (рекомендуемые дозировки варьируют в зависимости от вида инфекции); Показание Доза Средняя продолжительность Замечания; Аспергиллез 200 мг 1 раз в сутки 2-5 месяцев Увеличить дозу до 200 мг 2 раза в сутки в случае инвазивного или диссеминированного заболевания; Кандидоз 100-200 мг 1 раз в сутки от 3 недель до 7 месяцев; Криптококкоз;(кроме менингита) 200 мг 1 раз в сутки от 2-х месяцев до 1 года Поддерживающая терапия (случаи менингита) 200 мг 1 раз в сутки; Криптококковый; менингит 200 мг два раза в сутки; Гистоплазмоз от 200 мг 1 раз в сутки до 200 мг два раза в сутки 8 месяцев ; Споротрихоз 100 мг 1 раз в сутки 3 месяца; Паракокцидиоидомикоз 100 мг 1 раз в сутки 6 месяцев; Хромомикоз 100-200 мг 1 раз в сутки 6 месяцев; Бластомикоз от 100 мг 1 раз в сутки до 200 мг два раза в сутки 6 месяцев

Побочное действие

Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия, тошнота, боль в животе и запор, обратимое повышение активности печеночных ферментов, холестатическая желтуха, гепатит, анорексия. В очень редких случаях при применении Ирунина; развивалось тяжелое токсическое поражение печени, в том числе случай острой печеночной недостаточности с летальным исходом; ; Со стороны центральной нервной системы: головная боль, утомляемость, головокружение, периферическая нейропатия; ; Со стороны сердечно-сосудистой системы: застойная сердечная недостаточность и отек легких; ; Со стороны других органов и систем: нарушения, менструального цикла, аллергические реакции (такие, как зуд, сыпь, крапивница и ангионевротический отек), синдром Стивенса-Джонсона, алопеция, гипокалиемия, отеки, окрашивание мочи в темный цвет, гиперкреатининемия.

Передозировка

Применение препарата в высоких дозах не вызывает каких-либо реакций и состояний, опасных для жизни.; При случайном приеме препарата внутрь следует провести промывание желудка и назначить внутрь активированный уголь. Специфического антидота нет.

Особые указания

Для предотвращения реинфекции необходимо одновременное лечение половых партнеров, также следует соблюдать правила гигиены.; В период лечения рекомендуется воздерживаться от половых контактов.; Если клинические признаки инфекции сохраняются после завершения лечения, следует провести повторное микробиологическое исследование с целью подтверждения диагноза.; При возникновении аллергической реакции лечение следует прекратить. При необходимости препарат может быть удален путем промывания влагалища кипяченой водой.; Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами; Препарат не оказывает влияния на способность к управлению автомобилем и деятельность, связанную с необходимостью высокой концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Источник

Ирунин® (Irunin)

💊 Состав препарата Ирунин®

✅ Применение препарата Ирунин®

Препарат отпускается по рецепту

Температура хранения: от 2 до 25 °С

Описание активных компонентов препарата

Ирунин®
(Irunin)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Дата обновления: 2022.04.07

Владелец регистрационного удостоверения:

Код ATX:

J02AC02

(Итраконазол)

Лекарственная форма

Препарат отпускается по рецепту

Ирунин®

Капсулы 100 мг: 5, 6, 7, 10, 12, 14, 15, 18, 20, 21, 24, 28, 30, 40, 42, 45, 56 или 60 шт.

рег. №: ЛП-(006863)-(РГ-RU)
от 12.09.24
— Бессрочно

Предыдущий рег. №: Р N001638/01

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Ирунин®

Капсулы размер №0, желтого цвета, содержимое капсул — сферические пеллеты белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества пеллет: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) — 130.17 мг, сополимер метакриловой кислоты (эудрагит) — 16.26 мг, метилпарагидроксибензоат (нипагин) — 0.08 мг, пропилпарагидроксибензоат (нипазол) — 0.01 мг, сахарная крупка — 163.17 мг, сахароза (сахар) — 54.31 мг.

Состав твердых желатиновых капсул: титана диоксид — 1.3333%, краситель хинолиновый желтый — 0.9197%, краситель солнечный закат желтый — 0.0044%, желатин — до 100%.

5 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
5 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
5 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
5 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
6 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
6 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
6 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
6 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Итраконазол — синтетическое противогрибковое средство широкого спектра действия, производное триазола. Механизм действия итраконазола заключается в ингибировании биосинтеза эргостерола — основного компонента клеточной мембраны гриба, участвующего в поддержании структурной целостности мембраны. Нарушение синтеза эргостерола приводит к изменению проницаемости мембраны и лизису клетки, что и обусловливает противогрибковый эффект итраконазола.

Итраконазол активен в отношении инфекций, вызываемых грибами: Candida spp. (включая Candida albicans, Candida tropicalis, Candida parapsilosis и Candida dubliniensis), Aspergillus spp., Blastomyces dermatitidis, Cladosporium spp., Coccidioides immitis, Cryptococcus neoformans, Geotrichum spp., Histoplasma spp., включая Histoplasma capsulatum, Paracoccidioides brasiliensis, Penicillium marneffei, Sporothrix schenckii и Trichosporon spp. Итраконазол также показал активность в отношении Epidermophyton floccosum, Fonsecaea spp., Malassezia spp., Microsporum spp., Pseudallescheria boydii, Trichophyton spp. и других дрожжевых и грибковых инфекций.

Candida krusei, Candida glabrata и Candida tropicalis являются наименее чувствительными к действию итраконазола видами Candida. In vitro род Candida несколько изолированно показывал однозначную резистентность к итраконазолу.

Основными типами грибов, развитие которых не подавляется итраконазолом, являются Zygomycetes (Rhizopus spp., Rhizomucor spp., Mucor spp. и Absidia spp.), Fusarium spp., Scedosporium spp. и Scopulariopsis spp.

Устойчивость к азолам развивается медленно и часто является результатом нескольких генетических мутаций. Описанные механизмы развития устойчивости включают в себя гиперэкспрессию гена ERG11, кодирующего фермент 14α-деметилазу, который является основной мишенью действия азолов, и точечные мутации ERG11, приводящие к уменьшению связывания ферментов с азолами и/или к активации транспортных систем, что приводит к увеличению выведения азолов. Наблюдалась перекрестная устойчивость Candida spp. к препаратам группы азолов, хотя устойчивость к одному препарату этой группы не обязательно означает наличие устойчивости к другим препаратам группы азолов. Сообщалось о штаммах Aspergillus fumigatus, устойчивых к итраконазолу.

Фармакокинетика

Итраконазол быстро абсорбируется после приема внутрь. Cmax неизмененного итраконазола в плазме достигаются в течение 2-5 ч после перорального приема капсулы. Абсолютная биодоступность итраконазола после перорального приема составляет около 55%. Связывание итраконазола с белками плазмы составляет 99.8%, в основном с альбумином (гидроксиитраконазол связывается с альбумином на 99.6%). Также отмечено сродство к липидам. В несвязанном виде в плазме остается только 0.2% итраконазола. Кажущийся Vd >700 л, что свидетельствует о его значительном распределении в тканях. Концентрации в легких, почках, костях, желудке, селезенке и мышцах в 2-3 раза выше, чем соответствующие концентрации в плазме крови, при этом концентрация в тканях, содержащих кератин, особенно в коже, примерно в 4 раза превышает концентрацию в плазме крови. Концентрация в спинномозговой жидкости значительно ниже, чем в плазме крови, тем не менее, была продемонстрирована эффективность итраконазола против возбудителей инфекций, присутствующих в цереброспинальной жидкости. Итраконазол подвергается активному метаболизму при участии изофермента CYP3A4 в печени с образованием множества метаболитов. Основным метаболитом является гидроксиитраконазол, который in vitro обладает противогрибковой активностью, сопоставимой с итраконазолом. Концентрации гидроксиитраконазола в плазме крови примерно в 2 раза превышают концентрацию итраконазола.

Итраконазол выводится преимущественно в форме неактивных метаболитов с мочой (35%) и калом (54%) в течение одной недели после приема раствора для приема внутрь. Почечная экскреция итраконазола и его активного метаболита гидроксиитраконазола составляет менее 1% от дозы препарата, введенной в/в. На основании результатов изучения фармакокинетики 14C-меченного итраконазола после перорального приема, выведение неизменного итраконазола с калом варьирует от 3% до 18% от принятой дозы.

Поскольку перераспределение итраконазола из тканей, содержащих кератин, является незначительным, выведение итраконазола из этих тканей связано с регенерацией эпидермиса. В отличие от плазмы крови, концентрация итраконазола в коже сохраняется в течение 2-4 недель после прекращения 4-недельного лечения, а концентрация в кератине ногтя, где итраконазол может быть обнаружен уже через 1 неделю после начала лечения, сохраняется по крайней мере в течение 6 месяцев после окончания 3-месячного курса лечения.

Показания активных веществ препарата

Ирунин®

Поражение кожи и слизистых оболочек: вульвовагинальный кандидоз, отрубевидный лишай, дерматомикозы, кандидоз слизистой оболочки полости рта, грибковый кератит.

Онихомикоз, вызванный дерматофитами и/или дрожжеподобными грибами.

Системные микозы (включая системный аспергиллез, кандидоз).

Криптококкоз (включая криптококковый менингит) — у пациентов с иммунодефицитом и у всех пациентов с криптококкозом ЦНС итраконазол должен применяться только в случаях, если препараты первой линии лечения не применимы в данном случае или не эффективны.

Гистоплазмоз, споротрихоз, паракокцидиоидомикоз, бластомикоз и другие, редко встречающиеся системные и тропические микозы.

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Внутрь по 100-200 мг/сут. Кратность приема зависит от показаний и применяемой схемы терапии.

Побочное действие

Со стороны иммунной системы: очень редко — сывороточная болезнь, ангионевротический отек, анафилактические, анафилактоидные и аллергические реакции.

Со стороны обмена веществ: очень редко — гипертриглицеридемия.

Со стороны нервной системы: очень редко — тремор.

Со стороны органа зрения: очень редко — нарушения зрения (включая нечеткое зрение, диплопию).

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: очень редко — стойкая или временная потеря слуха.

Со стороны сердца: очень редко — хроническая сердечная недостаточность.

Со стороны дыхательной системы: часто — одышка.

Со стороны ЖКТ: очень редко — панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — тяжелое токсическое поражение печени (в т.ч. несколько случаев острой печеночной недостаточности с летальным исходом).

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко — токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, острый генерализованный экзантематозный пустулез, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, лейкоцитокластический васкулит, алопеция, светочувствительность.

Лабораторные и инструментальные данные: очень редко — повышение активности КФК крови.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к итраконазолу; одновременный прием препаратов-субстратов изофермента CYP3A4, таких как левацетилметадол, метадон, дизопирамид, дофетилид, дронедарон, хинидин, телитромицин у пациентов с нарушениями функции почек или печени тяжелой степени, тикагрелор; галофантрин; астемизол, мизоластин, терфенадин, алкалоиды спорыньи: дигидроэрготамин, эргометрин (эргоновин), эрготамин, метилэргометрин (метилэргоновин), элетриптан, иринотекан, луразидон, мидазолам для перорального приема, пимозид, сертиндол, триазолам, бепридил, фелодипин, лерканидипин, низолдипин, ивабрадин, ранолазин, эплеренон, цизаприд, домперидон, ловастатин, симвастатин, аторвастатин, фезотеродин у пациентов с недостаточностью функции почек или печени умеренной или тяжелой степени, солифенацин у пациентов с недостаточностью функции почек тяжелой степени и с недостаточностью функции печени умеренной или тяжелой степени, колхицин у пациентов с нарушениями функции печени или почек; хроническая сердечная недостаточность в настоящее время или в анамнезе (за исключением терапии жизнеугрожающих или других опасных инфекций); детский возраст до 3 лет; беременность, период грудного вскармливания.

Совместное применение итраконазола с препаратами-субстратами изофермента CYP3A4 может увеличивать концентрацию итраконазола в плазме, усиливать или пролонгировать терапевтический и нежелательные эффекты, которые могут вызывать потенциально опасную ситуацию (например, повышение концентрации в плазме некоторых препаратов может вызвать удлинение интервала QT и сердечную тахиаритмию, включая желудочковую аритмию типа «пируэт».

С осторожностью

Цирроз печени, тяжелые нарушения функции печени и почек, повышенная чувствительность к другим азолам, пациенты пожилого возраста, дети страше 3 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применять при циррозе печени, тяжелых нарушениях функции печени.

У пациентов с умеренной и тяжелой печеночной недостаточностью противопоказано одновременное применение с итраконазолом целого ряда лекарственных препаратов.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применять при тяжелых нарушениях функции почек.

У пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью противопоказано одновременное применение с итраконазолом целого ряда лекарственных препаратов.

Применение у детей

Противопоказано применение у детей в возрасте до 3 лет.

Поскольку клинических данных о применении итраконазола у детей недостаточно, применение у детей старше 3 лет рекомендуется только в случае, если возможная польза от лечения превышает потенциальный риск.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью применять у пациентов пожилого возраста.

Особые указания

В исследовании итраконазола для в/в введения у здоровых добровольцев отмечалось преходящее бессимптомное уменьшение фракции выброса левого желудочка, нормализовавшееся до следующей инфузии итраконазола. Клиническая значимость полученных данных для пероральных лекарственных форм неизвестна.

Итраконазол обладает отрицательным инотропным эффектом. Сообщалось о случаях хронической сердечной недостаточности, связанных с приемом итраконазола. При суточной дозе итраконазола 400 мг/сут наблюдалось более частое возникновение сердечной недостаточности; при меньших суточных дозах такой закономерности выявлено не было. Риск возникновения хронической сердечной недостаточности предположительно пропорционален суточной дозе. Препарат не следует принимать пациентам с хронической сердечной недостаточностью или с наличием этого симптомокомплекса в анамнезе, за исключением случаев, когда возможная польза значительно превышает потенциальный риск. При индивидуальной оценке соотношения пользы и риска следует принимать во внимание такие факторы, как серьезность показаний, режим дозирования и индивидуальные факторы риска возникновения сердечной недостаточности (ИБС, поражения клапанов, обструктивные болезни легких, почечная недостаточность и другие заболевания, сопровождающиеся отеками). Таких пациентов необходимо проинформировать о признаках и симптомах хронической сердечной недостаточности и следить за их появлением во время курса лечения. При появлении подобных признаков прием препарата необходимо прекратить.

Угрожающие жизни аритмии сердца и/или внезапная смерть отмечались у пациентов при одновременном применении итраконазола и метадона.

Блокаторы кальциевых каналов могут обладать отрицательным инотропным эффектом, который может быть аддитивным по отношению к эффекту итраконазола. Кроме того, итраконазол может ингибировать метаболизм блокаторов кальциевых каналов. Следовательно, следует проявлять осторожность при одновременном применении итраконазола и блокаторов кальциевых каналов из-за повышения риска застойной сердечной недостаточности.

Одновременный прием некоторых лекарственных препаратов с итраконазолом может привести к изменению эффективности итраконазола и/или одновременно применяемых лекарственных препаратов, к возникновению опасных для жизни побочных реакций и/или внезапной смерти. Препараты, которые нельзя принимать одновременно с итраконазолом, не рекомендованные для одновременного применения и/или рекомендованные для одновременного применения с итраконазолом с осторожностью, перечислены в разделе «Лекарственное взаимодействие».

Данные в отношении наличия перекрестной гиперчувствительности между итраконазолом и другими противогрибковыми средствами с азольной структурой (из группы азолов) ограничены. При наличии гиперчувствительности к другим азолам следует с осторожностью назначать итраконазол.

В очень редких случаях при применении итраконазола развивалось тяжелое токсическое поражение печени, включая несколько случаев острой печеночной недостаточности с летальным исходом. В большинстве случаев это происходило с пациентами, у которых уже имелись заболевания печени, у пациентов с другими тяжелыми заболеваниями, которым итраконазол был назначен для лечения системных заболеваний, а также у пациентов, получавших другие лекарственные средства, обладающие гепатотоксическим действием. Однако у некоторых пациентов не было сопутствующих заболеваний или очевидных факторов риска в отношении поражения печени. Несколько таких случаев возникли в первый месяц терапии, а некоторые — в первую неделю лечения. В связи с этим рекомендуется регулярно контролировать функцию печени у пациентов, получающих терапию итраконазолом. В случае возникновения симптомов, предполагающих возникновение гепатита, а именно анорексии, тошноты, рвоты, слабости, боли в животе и потемнения мочи, необходимо немедленно прекратить лечение и провести исследование функции печени. Пациентам с повышенной активностью печеночных ферментов, заболеванием печени в активной фазе или при перенесенном токсическом поражении печени вследствие приема других препаратов не следует назначать лечение итраконазолом, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск поражения печени. Рекомендуется проводить наблюдение за уровнем лабораторных параметров функции печени у пациентов с уже имеющимся нарушением функции печени или пациентов, у которых отмечались проявления гепатотоксичности других лекарственных средств. Итраконазол преимущественно метаболизируется в печени. Поскольку у пациентов с нарушениями функции печени полный Т1/2 итраконазола несколько увеличен, рекомендуется осуществлять контроль концентраций итраконазола в плазме крови и при необходимости корректировать его дозу.

Данные по применению итраконазола у пациентов с нарушениями функции почек ограничены, у некоторых пациентов с недостаточностью функции почек экспозиция итраконазола может быть понижена. Поэтому таким пациентам следует назначать препарат с осторожностью. Рекомендуется осуществлять контроль концентрации итраконазола в плазме крови и при необходимости корректировать дозу препарата.

Биодоступность итраконазола при пероральном приеме может быть снижена у некоторых пациентов с нарушенным иммунитетом, например, у пациентов с нейтропенией, пациентов со СПИД или перенесших операцию по трансплантации органов. Таким образом, доза должна быть скорректирована в зависимости от клинической картины у этой группы пациентов.

Вследствие фармакокинетических характеристик итраконазола в виде капсул его применение не рекомендуется для начала лечения системных микозов, представляющих угрозу жизни пациентов.

Лечащий врач должен оценить необходимость назначения поддерживающей терапии у ВИЧ-инфицированных пациентов, имеющих СПИД, у которых существует риск рецидива, ранее получавших лечение по поводу системных грибковых инфекций.

Лечение следует прекратить при возникновении периферической невропатии, которая может быть связана с приемом итраконазола.

При системных кандидозах, предположительно вызванных флуконазол-резистентными штаммами Candida, нельзя предположить чувствительность к итраконазолу, следовательно, рекомендуется проверить чувствительность перед началом терапии итраконазолом.

Данные по применению итраконазола у пациентов пожилого возраста ограничены. Рекомендуется назначать препарат только в случае, если возможная польза от лечения превышает потенциальный риск. В целом рекомендуется при подборе дозы для пациентов пожилого возраста обратить внимание на частоту снижения функции печени, почек, сердечно-сосудистой системы и сопутствующих заболеваний или другой лекарственной терапии.

Сообщалось о временной или стойкой потере слуха у пациентов, принимающих итраконазол. В некоторых случаях потеря слуха происходила на фоне одновременного приема с хинидином. Слух обычно восстанавливается после окончания терапии итраконазолом, однако у некоторых пациентов потеря слуха необратима.

У пациентов с муковисцидозом (кистозным фиброзом) наблюдалась вариабельность концентрации итраконазола в плазме крови при применении итраконазола в форме раствора для приема внутрь в дозе 2.5 мг/кг 2 раза/сут. Как следствие, терапевтическая Css итраконазола в плазме крови может не достигаться. Css >250 нг/мл достигались приблизительно у 50% пациентов старше 16 лет и не достигались ни у одного пациента младше 16 лет. При отсутствии ответа на терапию итраконазолом в виде капсул следует рассмотреть возможность перехода на альтернативную терапию.

Использование в педиатрии

Поскольку клинических данных о применении итраконазола у детей недостаточно, применение у детей рекомендуется только в случае, если возможная польза от лечения превышает потенциальный риск.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Исследования по изучению влияния итраконазола на способность управлять транспортными средствами и работать с техникой не проводились. Необходимо принимать во внимание возможность возникновения побочных реакций, таких как головокружение, нарушение зрения и потеря слуха. При появлении описанных нежелательных реакций следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

Лекарственное взаимодействие

Итраконазол характеризуется высоким потенциалом лекарственного взаимодействия.

Итраконазол метаболизируется в первую очередь за счет изофермента CYP3A4. Другие вещества, использующие данный метаболический путь или изменяющие активность изофермента CYP3A4, могут влиять на фармакокинетику итраконазола. При одновременном применении итраконазола с умеренными и мощными индукторами изофермента CYP3A4 может снижаться биодоступность итраконазола и гидроксиитраконазола, так что может быть снижена эффективность. Совместное применение с умеренными или мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 может повысить биодоступность итраконазола, приводя к более выраженным или длительным фармакологическим эффектам итраконазола.

Всасывание итраконазола снижается у пациентов со сниженной кислотностью желудка. Препараты, снижающие кислотность желудка, нарушают всасывание итраконазола из капсул. Чтобы противостоять данному эффекту, рекомендуется принимать итраконазол в капсулах с кислым напитком (например, недиетической колой), если принимаются препараты для снижения кислотности желудка.

Итраконазол и его основной метаболит гидроксиитраконазол являются мощными ингибиторами CYP3A4. Итраконазол является ингибитором лекарственных транспортных молекул Р-гликопротеина и белка резистентности к раку молочной железы (BCRP). Итраконазол может ингибировать метаболизм препаратов, метаболизируемых изоферментом CYP3A4, и транспорт препаратов Р-гликопротеином и/или BCRP, в результате чего может возрастать концентрация этих препаратов и/или их активных метаболитов в плазме при одновременном применении с итраконазолом. Повышение концентраций в плазме может усиливать или пролонгировать как терапевтические, так и нежелательные эффекты этих препаратов. Для некоторых препаратов совместное применение с итраконазолом может привести к снижению концентрации препарата в плазме. В результате этого эффективность препаратов может быть снижена.

После отмены терапии итраконазолом концентрация в плазме снижается ниже предела определения в течение 7-14 дней в зависимости от доз и длительности терапии. У пациентов с циррозом печени или лиц, получавших ингибиторы CYP3A4, концентрация в плазме снижается медленнее. Это особенно важно учитывать при начале терапии препаратами, на метаболизм которых влияет итраконазол.

Адрес производителя

ВЕРОФАРМ
, АО

Россия

Белгородская обл., г. Белгород, ул. Рабочая, д. 14, д. 14 к. 1

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Аналоги препарата

  • Итразол®
    (ВЕРТЕКС, Россия)

  • Итраконазол
    (МК ДЕВЕЛОПМЕНТ, Россия)

  • Итраконазол
    (ПРОИЗВОДСТВО МЕДИКАМЕНТОВ, Россия)

  • Итраконазол
    (RUSAN PHARMA, Индия)

  • Итраконазол
    (АТОЛЛ, Россия)

  • Итраконазол
    (ФОРМУЛА-ФР, Россия)

  • Итраконазол
    (АВВА РУС, Россия)

  • Итраконазол
    (AVVA PHARMACEUTICALS, Кипр)

  • Итраконазол-АКОС
    (БИОКОМ, Россия)

  • Итраконазол-Эдвансд
    (ЭДВАНСД ФАРМА, Россия)

Все аналоги
(15)

Источник

Этот товар купили 1366 раз

Как сделать заказ?

Добавьте выбранный товар в корзину

Проверьте наличие в аптеках

Выкупите в аптеке прямо сейчас!

Способ применения и дозировкаПоказанияПротивопоказанияПобочное действие

Способ применения и дозировка

Принимайте препарат сразу после еды, глотая капсулы целиком. Не разжевывайте и не измельчайте их.

Показания

  • Грибковые инфекции кожи и слизистых оболочек (например, вагинальный кандидоз, кожные грибки, грибковый кератит глаз)
  • Онихомикозы — грибковые инфекции ногтей
  • Системные грибковые инфекции (аспергиллез, кандидоз, криптококкоз, гистоплазмоз и др.)

Противопоказания

  • Аллергия на итраконазол или его компоненты
  • Одновременный приём определённых лекарств, влияющих на работу сердца и печени
  • Хроническая сердечная недостаточность в настоящее время или в анамнезе
  • Нарушение работы печени или почек тяжёлой степени
  • Непереносимость фруктозы, дефицит сахаразы/изомальтазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция
  • Беременность и период грудного вскармливания (за редкими исключениями)
  • Возраст до трёх лет

Побочное действие

  • Частые: Головная боль, боль в животе, тошнота
  • Редкие: Проблемы с сердцем, изменения вкуса, нарушение функции почек или печени
  • Очень редкие: Тяжёлые повреждения печени, аллергия, потеря слуха, воспаление поджелудочной железы

Обращаем ваше внимание, что инструкция к товарам может меняться. Для уточнения актуальной информации обратитесь к оригинальной инструкции.

Самовывоз в Туле

Максавит

Тула, ул. Горького, 33

ЗдравСити

Тула, ул. Кирова, 20

Будь Здоров!

Тула, ул. Луначарского, 67А

Будь Здоров!

Тула, ул. Фрунзе, 6

Будь Здоров!

Тула, ул. Майская, 1

Максавит

Тула, ул. М. Горького, 5, пом.7

Ригла

Тула, ул. Пролетарская, 2

Будь Здоров!

Тула, ул. 9 мая, 1

Будь Здоров!

Тула, пр-кт Ленина, 88

Максавит

Тула, ул. Ложевая, 123, пом.12I

Аптеки в вашем городе 119 аптек

Все сети аптек в вашем городе

Вам может быть интересно

Популярные товары

Лидеры продаж

Источник

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
0 0 голоса
Рейтинг статьи
Подписаться
Уведомить о
guest

0 комментариев
Старые
Новые Популярные
Межтекстовые Отзывы
Посмотреть все комментарии
  • Противогрибковая мазь тербинафин инструкция
  • Риофлора для кишечника инструкция
  • Редмонд мультиварка 4505 инструкция
  • Роксибел 300 инструкция по применению
  • Железо сидерал форте инструкция