Инструкция к препарату триметазидин

Инструкция по применению

Описание

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой розового цвета.На поперечном разрезе видны два слоя: ядро белого или почти белого цвета и оболочка розового цвета.Допускается шероховатость поверхности таблеток.

Действующие вещества

Триметазидин

Форма выпуска

Таблетки

Состав

1 таблетка с модифицированным высвобождением, покрытая пленочной оболочкой, содержит:Действующее вещество: триметазидина дигидрохлорид — 35 мг.Вспомогательные вещества: коллидон SR [поливинилацетат 80%, повидон 19%, натрия лаурилсульфат 0,8%, кремния диоксид 0,2%] — 99 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 61,8 мг, гипромеллоза (метоцель К 100 М) — 22 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) -1,1 мг, магния стеарат — 1,1 мг.Вспомогательные вещества оболочки: опадрай II розовый [поливиниловый спирт — 2,6400 мг, титана диоксид — 1,6124 мг, макрогол — 1,3332 мг, тальк — 0,9768 мг, краситель кармин красный — 0,0250 мг, железа оксид жёлтый — 0,0099 мг, железа оксид чёрный — 0,0027 мг] — 6,6 мг.

Фармакологический эффект

Триметазидин оказывает антигипоксическое действие.Триметазидин предотвращает снижение внутриклеточного содержания аденозинтрифосфата (АТФ) путем сохранения энергетического метаболизма клеток в состоянии гипоксии. Непосредственно влияя на кардиомиоциты и нейроны головного мозга оптимизирует их метаболизм и функцию.Цитопротекторный эффект обусловлен повышением энергетического потенциала активацией окислительного декарбоксилирования и рационализацией потребления кислорода (усиление аэробного гликолиза и блокада окисления жирных кислот). Поддерживает сократимость миокарда предотвращает снижение внутриклеточного содержания АТФ и фосфокреатинина. В условиях ацидоза нормализует функционирование мембранных ионных каналов препятствует накоплению в кардиомиоцитах ионов кальция и натрия нормализует внутриклеточную концентрацию ионов калия.Уменьшает внутриклеточный ацидоз и содержание фосфатов обусловленное ишемией миокарда и реперфузией.Препятствует повреждающему действию свободных радикалов сохраняет целостность клеточных мембран предотвращает активацию нейтрофилов в зоне ишемии увеличивает продолжительность электрического потенциала уменьшает выход креатинфосфокиназы из клеток и выраженность ишемических повреждений миокарда.При стенокардии сокращает частоту приступов (уменьшает потребление нитратов) через 2 недели лечения повышается толерантность к физической нагрузке снижаются перепады артериального давления.

Фармакокинетика

После приёма внутрь триметазидин быстро абсорбируется и достигает максимальной концентрации в плазме крови приблизительно через 5 часов. Биодоступность — 90%.Свыше 24 часов концентрация в плазме крови остается на уровне превышающем 75% концентрации определяемой через 11 часов. Равновесное состояние достигается через 60 часов. Прием пищи не влияет на биодоступность препарата.Объём распределения составляет 48 л/кг что свидетельствует о хорошем распределении триметазидина в тканях (связь с белками плазмы крови — около 16%).Триметазидин выводится из организма в основном почками в неизменённом виде (около 60%). Период полувыведения у молодых здоровых добровольцев составляет около 7 часов у пациентов старше 75 лет — около 12 часов.Почечный клиренс триметазидина прямо коррелирует с клиренсом креатинина (КК) печеночный клиренс снижается с возрастом пациента.Показано что у пациентов пожилого возраста при приеме в дозе — по 1 таблетке 2 раза в день увеличение экспозиции в плазме крови не приводит к каким-либо более выраженным эффектам по сравнению с плацебо.

Показания

Ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стабильной стенокардии (в монотерапии и в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата,- тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин),- болезнь Паркинсона экстрапирамидные нарушения симптомы паркинсонизма «синдром беспокойных ног» и другие связанные с ними двигательные нарушения,- беременность,- период грудного вскармливания,- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Меры предосторожности

Тяжелая печеночная недостаточность (клинические данные ограничены),- умеренная почечная недостаточность (клиренс креатинина 30-60 мл/мин),- пожилые люди с умеренной почечной недостаточностью,- возраст старше 75 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данные о применении триметазидина у беременных отсутствуют. Исследования на животных не выявили наличие прямой или непрямой репродуктивной токсичности. Исследование репродуктивной токсичности не показали влияния триметазидина на репродуктивную функцию крыс обоего пола. В качестве меры предосторожности не рекомендуется применять Триметазидин МВ во время беременности.Применение Триметазидина МВ в период грудного вскармливания в связи с отсутствием данных о проникновении триметазидина в грудное молоко противопоказано. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Способ применения и дозы

Таблетки принимают целиком не разжевывая запивая водой.Продолжительность лечения определяется врачом.Препарат принимают внутрь во время еды по 1 таблетке 2 раза в день (утром и вечером). Максимальная суточная доза составляет 70 мг.Пациенты с нарушением функции почекУ пациентов с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина 30-60 мл/мин) рекомендованная доза составляет 35 мг (1 таблетка) утром во время завтрака.Пожилые пациентыУ пожилых пациентов может наблюдаться повышенная экспозиция триметазидина из-за возрастного снижения функции почек. У пациентов с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина 30-60 мл/мин) рекомендованная доза составляет 35 мг (1 таблетка) утром во время завтрака.

Побочные действия

Частота побочных эффектов отмеченных при приеме триметазидина приведена в следующей градации в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения: очень часто (более 1/10), часто (более 1/100 менее 1/10), нечасто (более 1/1000 менее 1/100), редко (более 1/10000 менее 1/1000), очень редко (менее 1/10000) в том числе отдельные сообщения, частота неизвестна — не может быть подсчитана на основании имеющихся данных.Со стороны пищеварительной системыЧасто: боль в животе диарея диспепсия тошнота рвота.Общие нарушенияЧасто: астения.Со стороны центральной нервной системыЧасто: головокружение головная боль.Очень редко: экстрапирамидные симптомы (тремор ригидность акинезия) обратимые после отмены препарата.Частота неизвестна: симптомы паркинсонизма (тремор повышение тонуса) неустойчивость в позе Ромберга и «шаткость» походки синдром «беспокойных ног» другие связанные с ними двигательные нарушения сна (бессонница сонливость).Со стороны печени и желчевыводящих путейЧастота неизвестна: гепатит.Со стороны кожных покрововЧасто: кожная сыпь зуд крапивница.Частота неизвестна: острый генерализованный экзантематозный пустулез отек Квинке.Со стороны сердечно-сосудистой системыРедко: ощущение сердцебиения экстрасистолия тахикардия выраженное снижение артериального давления ортостатическая гипотензия которая может сопровождаться общей слабостью головокружением или потерей равновесия особенно при одновременном применении гипотензивных препаратов «приливы» крови к коже лица.Со стороны крови и лимфатической системыЧастота неизвестна: агранулоцитоз тромбоцитопения тромбоцитопеническая пурпура.

Передозировка

В настоящее время информация о случаях передозировки препаратом ограничена. В случае необходимости проводят симптоматическую терапию.

Взаимодействие с другими препаратами

Лекарственное взаимодействие в настоящее время не описано.В клинических исследованиях триметазидина было показано что он способствует увеличению антиишемической активности антиангинальных средств.

Особые указания

Следует иметь в виду что Триметазидин МВ не предназначен для купирования приступов стенокардии и не показан для начального курса терапии нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда.Не следует применять Триметазидин МВ при подготовке к госпитализации или в первые ее дни.В случае развития приступа стенокардии следует пересмотреть и адаптировать лечение.Триметазидин МВ может вызывать или ухудшать симптомы паркинсонизма (тремор акинезию повышение тонуса) поэтому следует проводить регулярное наблюдение пациентов особенно пожилого возраста. В сомнительных случаях пациенты должны быть направлены к неврологу для соответствующего обследования. При появлении двигательных нарушений таких как симптомы паркинсонизма синдром «беспокойных ног» тремор неустойчивость в позе Ромберга и «шаткость» походки Триметазидин МВ следует окончательно отменить. Такие случаи редки и симптомы обычно проходят после отмены терапии: у большинства пациентов — в течение 4 месяцев после отмены препарата. Если симптомы парксинсонизма сохраняются более 4 месяцев после отмены препарата следует проконсультироваться у невролога. Могут отмечаться падения связанные с неустойчивостью в позе Ромберга и «шаткостью» походки или выраженным снижением артериального давления особенно у пациентов принимающих гипотензивные препараты.Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (клинические данные ограничены) с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30-60 мл/мин) пожилым людям с умеренной почечной недостаточностью и старше 75 лет препарат принимать с осторожностью.При пропуске одного или более приемов препарата нельзя принимать более высокую дозу в следующий прием!Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:Триметазидин МВ незначительно влияет на способность к управлению транспортными средствами механизмами и выполнению работ требующих повышенной скорости физической и психической реакций.В связи с возможным развитием головокружения и других побочных эффектов следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами механизмами и выполнении работ требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.Хранить в недоступном для детей месте.

Отпуск по рецепту

Да

Состав

Активное вещество:

 триметазидина дигидрохлорид 35 мг.

Вспомогательные вещества:

 гипромеллоза 93 мг, целлюлоза микрокристаллическая 178.9 мг, кремния диоксид коллоидный 1.55 мг, магния стеарат 1.55 мг.

Состав пленочной оболочки:

 опадрай II 85F240012 розовый 10 мг, в т. ч. поливиниловый спирт 4 мг, макрогол-3350 2.438 мг, краситель железа оксид красный 0.04 мг, краситель железа оксид красный 0.022 мг, тальк 1.48 мг, титана диоксид 2.02 мг.

Фармакокинетика

Триметазидин быстро и практически полностью абсорбируется слизистой кишечника. Биодоступность составляет 90%. Cmax достигается в течение 2 ч и составляет (после однократного перорального приема 20 мг триметазидина) около 55 нг/мл. Vd – 4.8 л/кг. Легко проходит через гистогематические барьеры. Связывание с белками плазмы составляет 16%.

T1/2 — 4.5-5 ч. Выводится почками (около 60% — в неизмененном виде).

Показания к применению

Ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стабильной стенокардии (в составе комплексной терапии).

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата;

• тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин);

• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

• беременность и период грудного вскармливания;

• болезнь Паркинсона, симптомы паркинсонизма, тремор, синдром «беспокойных ног» и другие, связанные с ними двигательные нарушения.

С осторожностью:

 пациенты с тяжелой печеночной недостаточностью (клинические данные ограничены), почечной недостаточности (КК более 30 мл/мин.), возраст старше 75 лет.

Способ применения и дозы

Внутрь, во время приема пищи.

Триметазидин МВ назначают по 1 таблетке 2 раза в сутки (утром и вечером).

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина от 30 до 60 мл/мин) препарат назначают по 1 таблетке в сутки во время завтрака.

Пожилые пациенты

У пациентов пожилого возраста экспозиция триметазидина может быть увеличена вследствие связанного с возрастом ухудшением функции почек.

Рекомендуется принимать по 1 таблетке 1 раз в сутки.

Преимущество терапии должно быть оценено через 3 месяца, в случае отсутствия эффекта, терапию следует прекратить.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не использовать по истечении срока годности.

Особые указания

Триметазидин МВ не предназначен для купирования приступов стенокардии и не показан для начального курса терапии нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда на догоспитальном этапе или в первые дни госпитализации!

В случае развития приступа стенокардии следует пересмотреть и адаптировать лечение (лекарственную терапию или проведение реваскуляризации).

Триметазидин МВ может вызывать или ухудшать симптомы паркинсонизма (тремор, акинезию, повышение тонуса), поэтому следует проводить регулярное наблюдение пациентов, особенно пожилого возраста. В сомнительных случаях пациенты должны быть направлены к неврологу для соответствующего обследования.

При появлении двигательных нарушений, таких как симптомы паркинсонизма, синдром «беспокойных ног», тремор, неустойчивость в позе Ромберга и «шаткость» походки, Триметазидин МВ следует окончательно отменить.

Такие случаи редки и симптомы обычно проходят после прекращения терапии: у большинства пациентов — в течение 4 месяцев после отмены препарата. Если симптомы паркинсонизма сохраняются более 4 месяцев после отмены препарата, следует проконсультироваться у невролога.

Могут отмечаться случаи падения, связанные с неустойчивостью в позе Ромберга и «шаткостью» походки или артериальной гипотензией, особенно, у пациентов, принимающих гипотензивные препараты (см. раздел «Побочное действие»).

При пропуске одного или более приемов препарата нельзя принимать более высокую дозу в следующий прием!

Описание

Антигипоксантное средство.

Применение у детей

Противопоказано: возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Фармакодинамика

Средство, нормализующее энергетический метаболизм клеток, подвергшихся гипоксии или ишемии. Предотвращает снижение внутриклеточного содержания АТФ, обеспечивает нормальное функционирование мембранных ионных каналов, трансмембранный перенос ионов калия и натрия и сохранение клеточного гомеостаза.

Триметазидин замедляет окисление жирных кислот за счет селективного ингибирования длинноцепочечной 3-кетоацетил-КоА тиолазы, что приводит к повышению окисления глюкозы и к восстановлению сопряжения между гликолизом и окислительным декарбоксилированием и, как было показано, обеспечивает защиту миокарда от ишемии. Переключение окисления жирных кислот на окисление глюкозы лежит в основе антиангинального действия триметазидина.

В экспериментальных исследованиях на животных показано, что триметазидин поддерживает энергетический метаболизм сердца и нейросенсорных органов в периоды эпизодов ишемии; уменьшает величину внутриклеточного ацидоза и степень изменений в трансмембранном ионном потоке, возникающем при ишемии; понижает уровень миграции и инфильтрации полинуклеарных нейтрофилов в ишемических и реперфузионных тканях сердца, уменьшает размер повреждения миокарда; при этом не оказывает влияния на гемодинамику.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы:

• Часто — боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота.

• Неуточненной частоты: запор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

• Редко: ощущение сердцебиения, экстрасистолия, тахикардия, выраженное снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, которая может сопровождаться общей слабостью, головокружением или потерей равновесия, особенно при приеме гипотензивных препаратов, «приливы» крови к коже лица.

Со стороны центральной нервной системы:

• Часто: головокружение, головная боль.

• Неуточненной частоты: симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, повышение тонуса), неустойчивость в позе Ромберга и «шаткость» походки, синдром «беспокойных ног», другие связанные с ними двигательные нарушения, обычно обратимые после прекращения терапии; нарушения сна (бессонница, сонливость).

Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки:

• Часто: кожная сыпь, зуд, крапивница.

• Неуточненной частоты: острый генерализованный экзантематозный пустулез, отек Квинке.

• Прочие: часто — астения.

Со стороны кровеносной системы:

• Неуточненной частоты: агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны печени и желчевыводящих путей:

• Неуточненной частоты: гепатит.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данные о применении препарата Триметазидин МВ у беременных отсутствуют. Исследования на животных не выявили наличие прямой или непрямой репродуктивной токсичности. Исследования репродуктивной токсичности не показали влияния триметазидина на репродуктивную функцию у крыс обоего пола. В качестве меры предосторожности не рекомендуется применять препарат Триметазидин МВ во время беременности.

Неизвестно, выделяется ли триметазидин или его метаболиты с грудным молоком. Риск для новорожденного/ребенка не может быть исключен. При необходимости применения препарата Триметазидин МВ в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Передозировка

Имеется лишь ограниченная информация о передозировке триметазидина. В случае передозировки следует проводить симптоматическую терапию.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортными средствами и выполнении работ, требующих повышенной скорости физической и психической реакций (риск развития головокружения и слабости).

Список литературы (источники):

• Государственный реестр лекарственных средств
• Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
• Международная классификация болезней (МКБ-10)
• Официальная инструкция от производителя