Иксим Люпин (Ixime Lupin)
💊 Состав препарата Иксим Люпин
✅ Применение препарата Иксим Люпин
Препарат отпускается по рецепту
Температура хранения: от 2 до 25 °С
Описание активных компонентов препарата
Иксим Люпин
(Ixime Lupin)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.06.19
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
|
Препарат отпускается по рецепту |
Иксим Люпин |
Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 100 мг/5 мл: фл. 25 г рег. №: ЛСР-005238/09 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Иксим Люпин
25 г — флаконы полиэтиленовые (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Полусинтетический цефалоспориновый антибиотик III поколения для приема внутрь широкого спектра действия. Действует бактерицидно. Механизм действия обусловлен угнетением синтеза клеточной мембраны возбудителя. Цефиксим устойчив к действию β-лактамаз, продуцируемых большинством грамположительных и грамотрицательных бактерий.
In vitro цефиксим активен в отношении грамположительных бактерий: Streptococcus agalactiae; грамотрицательных бактерий: Haemophilus parainfluenzae, Proteus vulgaris, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Pasteurella multocida, Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter amalonaticus, Citrobacter diversus, Serratia marcescens.
In vitro и в условиях клинической практики цефиксим активен в отношении грамположительных бактерий: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes; грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Neisseria gonorrhoeae.
К цефиксиму устойчивы Pseudomonas spp., Enterococcus (Streptococcus) серогруппы D, Listeria monocytogenes, большинство Staphylococcus spp. (включая метицилин-резистентные штаммы), Enterobacter spp., Bacteroides fragilis, Clostridium spp.
Фармакокинетика
При приеме внутрь биодоступность цефиксима составляет 40-50% независимо от приема пищи, однако Cmax цефиксима в сыворотке достигается быстрее на 0.8 ч при приеме препарата вместе с пищей. Связывание с белками плазмы, главным образом с альбуминами, составляет 65%. Около 50% дозы выводится с мочой в неизмененном виде в течение 24 ч, около 10% дозы выводится с желчью. Т1/2 зависит от дозы и составляет 3-4 ч. У пациентов с нарушениями функции почек при КК от 20 до 40 мл/мин Т1/2 увеличивается до 6.4 ч, при КК 5-10 мл/мин – до 11.5 ч.
Показания активных веществ препарата
Иксим Люпин
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами: фарингит, тонзиллит, синуситы, острый и хронический бронхит, средний отит, неосложненные инфекции мочевыводящих путей, неосложненная гонорея.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Для взрослых и детей старше 12 лет с массой тела более 50 кг суточная доза составляет 400 мг (1 раз/сут или по 200 мг 2 раза/сут). Продолжительность курса лечения — 7-10 дней. При неосложненной гонорее — 400 мг однократно.
Детям в возрасте до 12 лет — 8 мг/кг массы тела 1 раз/сут или по 4 мг/кг каждые 12 ч.
При инфекциях, вызванных Streptococcus pyogenes, курс лечения должен составлять не менее 10 дней.
При нарушениях функции почек (при КК от 21 до 60 мл/мин) или у пациентов, находящихся на гемодиализе, суточную дозу следует уменьшить на 25%.
При КК≤20 мл/мин или у пациентов, находящихся на перитонеальном диализе, суточную дозу следует уменьшить в 2 раза.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, анорексия, диарея, тошнота, рвота, боли в животе, метеоризм, транзиторное увеличение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, гипербилирубинемия, желтуха, кандидоз ЖКТ, дисбактериоз; редко — стоматит, глоссит, псевдомембранозный энтероколит.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, гемолитическая анемия.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль.
Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит.
Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, гиперемия кожи, эозинофилия, лихорадка.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к цефалоспоринам и пенициллинам.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Применение при нарушениях функции почек
При нарушениях функции почек (при КК от 21 до 60 мл/мин) или у пациентов, находящихся на гемодиализе, суточную дозу следует уменьшить на 25%. При КК≤20 мл/мин суточную дозу следует уменьшить в 2 раза.
Применение у детей
С осторожностью следует применять у детей в возрасте до 6 мес.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста.
Особые указания
С осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста, пациентов с хронической почечной недостаточностью или псевдомембранозным колитом (в анамнезе), у детей в возрасте до 6 мес.
При длительном применении возможно нарушение нормальной микрофлоры кишечника, что может привести к росту Clostridium difficile и вызвать развитие тяжелой диареи и псевдомембранозного колита.
У пациентов с указанием в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, возможны проявления повышенной чувствительности к цефалоспориновым антибиотикам.
Во время лечения возможна положительная прямая реакция Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу.
Адрес производителя
|
LUPIN , Ltd. |
Индия |
Unit-2, 198-202 New Industrial Area No.2 District Raisen-462 046 Mandideep, Madhya Pradesh, India |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Обобщенные научные материалы по действующему веществу препарата Иксим Люпин (порошок для приготовления суспензии для приема внутрь, 100 мг/5 мл)
Дата последней актуализации: 24.09.2024
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Владелец РУ
- Условия хранения
- Срок годности
- Источники информации
- Фармакологическая группа
- Характеристика
- Фармакология
- Показания к применению
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Способ применения и дозы
- Меры предосторожности
- Аналоги (синонимы) препарата Иксим Люпин
Действующее вещество
ATX
Владелец РУ
Люпин Лимитед
Условия хранения
В сухом месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Готовая суспензия – 14 сут.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Источники информации
rxlist.com, 2024.
Фармакологическая группа
Характеристика
Цефиксим — это полусинтетическое цефалоспориновое антибактериальное вещество для перорального применения.
Молекулярная масса составляет 507,50 Да в виде тригидрата.
Фармакология
Механизм действия
Цефиксим является полусинтетическим цефалоспориновым антибиотиком (см. Микробиология).
Фармакокинетика
Жевательные таблетки цефиксима биоэквивалентны суспензии для перорального применения.
Цефиксим в виде таблеток и суспензии, принимаемых перорально, всасывается примерно на 40–50% независимо от приема пищи; однако время достижения максимальной абсорбции увеличивается примерно на 0,8 ч при приеме с пищей. Одна таблетка цефиксима 200 мг обеспечивает среднюю Cmax в сыворотке примерно 2 мкг/мл (диапазон от 1 до 4 мкг/мл); одна таблетка 400 мг обеспечивает среднюю Cmax примерно 3,7 мкг/мл (диапазон от 1,3 до 7,7 мкг/мл). При пероральном применении у здоровых взрослых добровольцев суспензии средняя Cmax примерно на 25–50% выше, чем при применении таблеток. Суспензия для перорального применения в дозе 200 и 400 мг обеспечивает среднюю Cmax 3 мкг/мл (диапазон от 1 до 4,5 мкг/мл) и 4,6 мкг/мл (диапазон от 1,9 до 7,7 мкг/мл) соответственно при применении у здоровых взрослых добровольцев. AUC при приеме суспензии примерно на 10–25% больше, чем при приеме таблеток в дозе от 100 до 400 мг при применении у здоровых взрослых добровольцев. Повышенную абсорбцию следует учитывать, если таблетку заменяют суспензией для перорального применения. Из-за недостаточной биоэквивалентности таблетки не следует заменять суспензией для перорального применения при лечении среднего отита. Перекрестные исследования применения таблеток и суспензии у детей не проводились.
Капсула 400 мг биоэквивалентна таблетке 400 мг при приеме натощак. Однако при совместном приеме с пищей абсорбция снижается примерно на 15% по AUC и на 25% по Cmax.
Cmax в сыворотке крови наблюдается через 2–6 ч после перорального приема одной таблетки 200 мг, одной таблетки 400 мг или 400 мг суспензии цефиксима. Cmax в сыворотке крови наблюдается через 2–5 ч после однократного применения 200 мг суспензии и через 3–8 ч после перорального приема одной капсулы 400 мг.
Распределение
Связывается с белками плазмы приблизительно на 65%, при этом уровень связывания не зависит от концентрации. В исследовании многократных доз исследуемого состава, который обладал меньшей биодоступностью, чем таблетки или суспензия, через 14 дней наблюдалось небольшое накопление ДВ в плазме крови или моче. Достоверные данные об уровнях цефиксима в спинномозговой жидкости отсутствуют.
Метаболизм и выведение
Данных о метаболизме цефиксима in vivo нет. Примерно 50% абсорбированной дозы выводится в неизмененном виде с мочой в течение 24 ч. В исследованиях на животных было отмечено, что более 10% введенной дозы цефиксима также выводится с желчью. T1/2 цефиксима из сыворотки крови у здоровых людей не зависит от лекарственной формы и составляет в среднем 3–4 ч, но у некоторых здоровых добровольцев может достигать 9 ч.
Особые группы пациентов
Пожилые пациенты
Средние значения AUC в равновесном состоянии у пожилых пациентов примерно на 40% выше, чем у других здоровых взрослых. Различия в фармакокинетических параметрах между 12 молодыми и 12 пожилыми пациентами, получавшими 400 мг цефиксима 1 раз/сут в течение 5 дней, суммируются в таблице.
Фармакокинетические параметры (среднее значение ± среднее отклонение) цефиксима у молодых и пожилых пациентов
| Фармакокинетический параметр | Молодые пациенты | Пожилые пациенты |
| Cmax, мг/л | 4,74±1,43 | 5,68±1,83 |
| Tmax, чa | 3,9±0,3 | 4,3±0,6 |
| AUC, мг·ч/лa | 34,9±12,2 | 49,5±19,1 |
| T1/2, чa | 3,5±0,6 | 4,2±0,4 |
| Cave, мг/лa | 1,42±0,50 | 1,99±0,75 |
aЗначимые различия между возрастными группами (p<0,05).
Увеличение значений не было клинически значимым.
Пациенты с почечной недостаточностью
У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (Cl креатинина 20–40 мл/мин) средний T1/2 цефиксима из сыворотки увеличивается до 6,4 ч. При тяжелой почечной недостаточности (Cl креатинина от 5 до 20 мл/мин) T1/2 увеличивается в среднем до 11,5 ч. Гемодиализ или перитонеальный диализ не способствуют значительному выведению цефиксима из крови. Исследование показало, что при дозе 400 мг у пациентов, находящихся на гемодиализе, и у пациентов с Cl креатинина от 21 до 60 мл/мин определяются сходные концентрации в крови.
Микробиология
Механизм действия
Как и у других цефалоспоринов, бактерицидное действие цефиксима обусловлено ингибированием синтеза клеточной стенки. Цефиксим стабилен в присутствии некоторых бета-лактамаз. В результате некоторые микроорганизмы, устойчивые к пенициллинам и некоторым цефалоспоринам из-за присутствия бета-лактамаз, могут быть чувствительны к цефиксиму.
Устойчивость
Устойчивость к цефиксиму у изолятов Haemophilus influenzae и Neisseria gonorrhoeae чаще всего связана с изменениями в пенициллинсвязывающих белках. Действие цефиксима в отношении Enterobacteriaceae, продуцирующих бета-лактамазы расширенного спектра, может быть ограничено. Виды Pseudomonas, виды Enterococcus, штаммы стрептококков группы D, Listeria monocytogenes, большинство штаммов стафилококков (включая штаммы, устойчивые к метициллину), видов Enterobacter, Bacteroides fragilis и видов Clostridium устойчивы к цефиксиму.
Антибактериальное действие
Было выявлено, что цефиксим действует против большинства изолятов следующих микроорганизмов как in vitro, так и при клинических инфекциях (см. «Применение»).
Грамположительные бактерии: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes.
Грамотрицательные бактерии: Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis.
Доступны следующие данные in vitro, но их клиническое значение неизвестно. По крайней мере 90% следующих бактерий демонстрируют МИК in vitro, меньшую или равную пограничному значению чувствительности для цефиксима в отношении изолятов аналогичного рода или группы организмов. Однако эффективность цефиксима при лечении клинических инфекций, вызванных перечисленными ниже бактериями, не была установлена в достаточно доказательных и надежно контролируемых клинических исследованиях.
Грамположительные бактерии: Streptococcus agalactiae.
Грамотрицательные бактерии: Citrobacter amalonaticus, Citrobacter diversus, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Providencia species, Salmonella species, Serratia marcescens, Shigella species.
Клинические исследования
Сравнительные клинические исследования лечения среднего отита были проведены у почти 400 детей в возрасте от 6 мес до 10 лет. Streptococcus pneumoniae был выделен у 47% пациентов, Haemophilus influenzae — у 34%, Moraxella cataralis — у 15% и S. pyogenes — у 4%.
Средний положительный клинический ответ Streptococcus pneumoniae на цефиксим был примерно на 10% ниже, а ответ Haemophilus influenzae или Moraxella cataralis примерно на 7% выше (12% с учетом бета-лактамазоположительных изолятов H. influenzae), чем на контрольные препараты.
В исследованиях пациенты были рандомизированы и получали либо цефиксим в дозах 4 мг/кг 2 раза/сут или 8 мг/кг 1 раз/сут, либо препарат сравнения. У 69–70% пациентов в каждой группе наблюдалось исчезновение признаков и симптомов среднего отита при оценке через 2–4 нед лечения, но стойкий выпот наблюдался у 15% пациентов. При оценке по завершении терапии 17% пациентов, получавших цефиксим, и 14% пациентов, получавших эффективные препараты сравнения (18%, включая тех пациентов, у которых была выявлена устойчивость Haemophilus influenzae к контрольному препарату и которые получали контрольный антибактериальный препарат), считались пациентами с неудавшимся лечением. Через 2–4 нед наблюдения у 30–31% пациентов были выявлены признаки неэффективности лечения или рецидива заболевания.
| Бактериологическая оценка лечения отита среднего уха через 2–4 нед на основе повторного посева жидкости из среднего уха или экстраполяции клинического результата | |||
| Микроорганизм | Цефиксимa 4 мг/кг 2 раза/сут |
Цефиксимa 8 мг/кг 1 раз/сут |
Контрольные препаратыa |
| Streptococcus pneumoniae | 48/70 (69%) | 18/22 (82%) | 82/100 (82%) |
| Haemophilus influenzae бета-лактамазоотрицательный |
24/34 (71%) | 13/17 (76%) | 23/34 (68%) |
| Haemophilus influenzae бета-лактамазоположительный |
17/22 (77%) | 9/12 (75%) | 1/1b |
| Moraxella catarrhalis | 26/31 (84%) | 5/5 | 18/24 (75%) |
| S. pyogenes | 5/5 | 3/3 | 6/7 |
| Все изоляты | 120/162 (74%) | 48/59 (81%) | 130/166 (78%) |
aЧисло эрадицированных/число изолированных.
bБыли выделены еще 20 бета-лактамазоположительных изолятов Haemophilus influenzae, но они были исключены из анализа в связи с устойчивостью к контрольному антибактериальному препарату. При лечении 19 из них можно было оценить клиническое течение, и у 10 наблюдался благоприятный исход. Когда эти случаи включались в общую бактериологическую оценку терапии контрольными препаратами, 140/185 (76%) патогенов считались эрадицированными.
Показания к применению
Неосложненные инфекции мочевыводящих путей
Цефиксим показан для лечения взрослых и детей в возрасте 6 мес и старше с неосложненными инфекциями мочевыводящих путей, вызванными чувствительными изолятами Escherichia coli и Proteus mirabilis.
Средний отит
Цефиксим показан для лечения взрослых и детей в возрасте 6 мес и старше со средним отитом, вызванным чувствительными изолятами Haemophilus influenzae, Moraxella cataralis и Streptococcus pyogenes (эффективность в отношении Streptococcus pyogenes в этой системе органов изучалась менее чем в 10 клинических случаях).
Примечание. У пациентов со средним отитом, вызванным Streptococcus pneumoniae, общий ответ на цефиксим был примерно на 10% ниже, чем на препарат сравнения (см. Клинические исследования).
Фарингит и тонзиллит
Цефиксим показан для лечения взрослых и детей в возрасте 6 мес и старше при фарингите и тонзиллите, вызванных чувствительными изолятами Streptococcus pyogenes (примечание: пенициллин обычно является препаратом первого ряда при лечении инфекций, вызванных Streptococcus pyogenes. Цефиксим обычно эффективен при ликвидации Streptococcus pyogenes из носоглотки; однако данные, подтверждающие эффективность цефиксима для последующей профилактики ревматизма, отсутствуют).
Обострение хронического бронхита
Цефиксим показан для лечения взрослых и детей в возрасте 6 мес и старше с обострениями хронического бронхита, вызванными чувствительными изолятами Streptococcus pneumoniae и Haemophilus influenzae.
Неосложненная гонорея (цервикальная/уретральная)
Цефиксим показан для лечения взрослых и детей в возрасте 6 мес и старше с неосложненной гонореей (цервикальной/уретральной), вызванной чувствительными изолятами Neisseria gonorrhoeae (изоляты, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу).
Применение
Чтобы уменьшить вероятность развития бактерий, устойчивых к ЛС, и сохранить эффективность цефиксима и других антибактериальных препаратов, цефиксим следует использовать только для лечения инфекций, которые, как доказано или вероятно, вызваны чувствительными бактериями. Если имеются данные о посеве и чувствительности, их следует учитывать при выборе или изменении антибактериальной терапии. В отсутствие таких данных местная эпидемиология и особенности чувствительности могут способствовать эмпирическому выбору терапии.
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Список кодов МКБ-10
- A54.0 Гонококковая инфекция нижних отделов мочеполового тракта без абсцедирования периуретральных или придаточных желез
- H66.9 Средний отит неуточненный
- J01 Острый синусит
- J02 Острый фарингит
- J03 Острый тонзиллит [ангина]
- J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации
- J22 Острая респираторная инфекция нижних дыхательных путей неуточненная
- J31.2 Хронический фарингит
- J32 Хронический синусит
- J35.0 Хронический тонзиллит
- J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический
- N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации
- N74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов (A54.2+)
Противопоказания
Цефиксим противопоказан пациентам с аллергией на цефиксим или другие цефалоспорины.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
Исследования репродукции были проведены на мышах и крысах с использованием доз, в 40 раз превышающих дозу для человека, и не выявили никаких доказательств вреда цефиксима для плода. Достаточно доказательных и надежно контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. Поскольку исследования репродукции у животных не всегда позволяют предсказать реакцию человека, цефиксим следует использовать во время беременности только в случае явной необходимости.
Роды и родоразрешение
Применение цефиксима во время родов и родоразрешения не изучалось. Лечение следует назначать только в случае явной необходимости.
Кормящие матери
Неизвестно, выделяется ли цефиксим с грудным молоком. Следует рассмотреть возможность временного прекращения кормления грудью во время применения цефиксима.
Побочные действия
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277
Опыт клинических исследований
Поскольку клинические исследования проводятся в самых разных условиях, частоту побочных реакций, наблюдаемую в клинических исследованиях препарата, содержащего это ДВ, нельзя напрямую сравнивать с показателями в клинических исследованиях другого препарата, содержащего это же ДВ, и они могут не отражать частоту, наблюдаемую на практике.
Наиболее частыми побочными реакциями в исследованиях таблетированной формы были нарушения со стороны ЖКТ, о которых сообщалось у 30% взрослых пациентов, получавших цефиксим 2 или 1 раз/сут. Из-за побочных реакций, связанных с ДВ, 5% пациентов, участвовавших в клинических исследованиях, прекратили терапию. Отдельные побочные реакции включали диарею (16%), жидкий или частый стул (6%), боль в животе (3%), тошноту (7%), диспепсию (3%) и метеоризм (4%). Частота возникновения побочных реакций со стороны ЖКТ, включая диарею и жидкий стул, у детей, получавших суспензию, была сопоставима с частотой, наблюдаемой у взрослых пациентов, получавших таблетки.
Пострегистрационный период
Сообщалось о следующих побочных реакциях после применения цефиксима. Частота случаев составляла менее 1 из 50 (менее 2%).
ЖКТ: в ходе клинических исследований было выявлено несколько случаев псевдомембранозного колита, подтвержденного лабораторно-инструментальными методами. Симптомы псевдомембранозного колита могут возникнуть во время или после терапии.
Реакции гиперчувствительности. Анафилактические/анафилактоидные реакции (включая шок и летальный исход), кожная сыпь, крапивница, лекарственная лихорадка, зуд, ангионевротический отек и отек лица. Сообщалось о мультиформной эритеме, синдроме Стивенса-Джонсона и реакциях, подобных сывороточной болезни.
Печень: преходящее повышение уровня АЛТ, АСТ, ЩФ, гепатит, желтуха.
Почки: преходящее повышение уровня азота мочевины крови или креатинина, острая почечная недостаточность.
ЦНС: головные боли, головокружения, судороги.
Кровеносная и лимфатическая система: преходящая тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, удлинение ПВ, повышение уровня ЛДГ, панцитопения, агранулоцитоз и эозинофилия.
Отклонение лабораторных показателей от нормы: гипербилирубинемия.
Другие побочные реакции: генитальный зуд, вагинит, кандидоз, токсический эпидермальный некролиз.
Побочные реакции на препараты класса цефалоспоринов, о которых сообщалось ранее: аллергические реакции, суперинфекция, нарушение функции почек, токсическая нефропатия, нарушение функции печени, включая холестаз, апластическая анемия, гемолитическая анемия, кровотечения и колит.
Некоторые цефалоспорины провоцировали возникновение судорог, особенно у пациентов с почечной недостаточностью, когда дозировка не была снижена (см. «Способ применения и дозы», «Передозировка»). При возникновении судорог, связанных с медикаментозной терапией, прием препарата следует прекратить. При наличии клинических показаний может быть назначена противосудорожная терапия.
Взаимодействие
Карбамазепин
В пострегистрационном периоде при одновременном применении цефиксима сообщалось о повышении уровня карбамазепина. Контроль за действием ДВ может помочь в выявлении изменений концентрации карбамазепина в плазме.
Варфарин и антикоагулянты
При одновременном применении цефиксима сообщалось об увеличении ПВ с клиническим кровотечением или без него.
Влияние на результаты лабораторных исследований
Ложноположительная реакция на кетоны в моче может возникнуть в исследованиях с использованием нитропруссида, но не в исследованиях с нитроферрицианидом.
Введение цефиксима может привести к ложноположительной реакции на глюкозу в моче при использовании Clinitest®, раствора Бенедикта или раствора Фелинга. Рекомендуется использовать тесты на глюкозу, основанные на ферментативных реакциях глюкозооксидазы (таких как Clinistix® или TesTape®). Сообщалось о ложноположительном результате в прямой пробе Кумбса во время лечения другими цефалоспоринами; поэтому следует отметить, что положительный результат в прямой пробе Кумбса может быть обусловлен приемом цефиксима.
Передозировка
Может быть показано промывание желудка; специфического противоядия не существует. Цефиксим не выводится в значительных количествах из кровообращения при гемодиализе или перитонеальном диализе. Профиль побочных реакций у небольшого количества здоровых взрослых добровольцев, получавших однократные дозы до 2 г цефиксима, не отличался от профиля, наблюдаемого у пациентов, получавших рекомендованные дозы.
Способ применения и дозы
Перорально.
Взрослые. Рекомендуемая доза цефиксима составляет 400 мг/сут. Можно принимать в виде таблетки или капсулы по 400 мг/сут, или таблетку 400 мг разделить на части и принимать по половине таблетки каждые 12 ч. Для лечения неосложненных гонококковых инфекций шейки матки/уретры рекомендуется однократный пероральный прием в дозе 400 мг. Капсулу и таблетку можно принимать независимо от приема пищи.
При лечении инфекций, вызванных Streptococcus pyogenes, цефиксим следует применять в терапевтической дозе в течение не менее 10 дней.
Дети (в возрасте 6 мес и старше). Рекомендуемая доза составляет 8 мг/кг/сут суспензии. Цефиксим можно вводить в виде разовой суточной дозы или в виде двух разделенных доз по 4 мг/кг каждые 12 ч.
У детей с массой тела более 45 кг или старше 12 лет следует применять рекомендованную для взрослых дозу.
При лечении инфекций, вызванных Streptococcus pyogenes, цефиксим следует применять в терапевтической дозе в течение не менее 10 дней.
Меры предосторожности
Реакции гиперчувствительности
При применении цефиксима сообщалось об анафилактических/анафилактоидных реакциях (включая шок и летальный исход).
Перед началом терапии цефиксимом следует провести тщательное обследование, чтобы определить, были ли у пациента ранее реакции гиперчувствительности к цефалоспоринам, пенициллинам или другим препаратам. Если цефиксим назначается пациентам, чувствительным к пенициллину, следует соблюдать осторожность, поскольку перекрестная гиперчувствительность среди бета-лактамных антибактериальных препаратов четко подтверждена и может возникнуть у 10% пациентов с аллергией на пенициллин в анамнезе. При возникновении аллергической реакции на цефиксим следует прекратить его применение.
Диарея, вызванная Clostridium difficile
Сообщалось о диарее, вызванной Clostridium difficile (Clostridium Difficile-Associated Diarrhea, CDAD), при применении почти всех антибактериальных препаратов, включая препараты цефиксима, и ее степень тяжести может варьировать от легкой диареи до фатального колита. Лечение антибактериальными ЛС изменяет нормальную флору толстой кишки, что приводит к чрезмерному росту C. difficile.
C. difficile вырабатывает токсины А и В, которые способствуют развитию CDAD. Изоляты C. difficile, продуцирующие гипертоксин, вызывают повышенную заболеваемость и смертность, поскольку эти инфекции могут быть невосприимчивы к антибактериальной терапии, и может потребоваться колэктомия. CDAD следует рассматривать у всех пациентов, у которых возникает диарея после применения антибактериальных препаратов. Необходим тщательный сбор анамнеза, поскольку сообщалось о возникновении CDAD в течение 2 мес после применения антибактериальных препаратов.
Если подозревается или подтверждается CDAD, необходимо прекратить продолжающееся применение антибактериальных препаратов, не направленных против C. difficile. По клиническим показаниям следует назначить соответствующую коррекцию дефицита и возмещение потери жидкости и электролитов, белковые добавки, антибактериальное медикаментозное лечение C. difficile и хирургическое обследование.
Коррекция дозы при почечной недостаточности
Дозу цефиксима следует корректировать у пациентов с почечной недостаточностью, а также у пациентов, находящихся на непрерывном амбулаторном перитонеальном диализе и гемодиализе. Пациенты, находящиеся на диализе, должны находиться под тщательным наблюдением.
Эффекты на коагуляцию
Цефалоспорины, включая цефиксим, могут вызывать снижение активности протромбина. В группу риска входят пациенты с почечной или печеночной недостаточностью или плохим алиментарным статусом, а также пациенты, получающие длительный курс противомикробной терапии, и пациенты, которые ранее стабилизировались на антикоагулянтной терапии. У пациентов из группы риска следует контролировать ПВ и назначать экзогенный витамин К по показаниям.
Развитие устойчивых к ЛС бактерий
Назначение цефиксима при отсутствии доказанной или высоковероятной бактериальной инфекции не принесет пользу пациенту и увеличит риск развития бактерий, устойчивых к ЛС.
Риск для пациентов с фенилкетонурией
Фенилаланин может быть вреден для пациентов с фенилкетонурией. Жевательные таблетки цефиксима содержат аспартам — источник фенилаланина. Каждая доза 100, 150 и 200 мг содержит 3,3 мг, 5 мг и 6,7 мг фенилаланина соответственно. Прежде чем назначать жевательные таблетки цефиксима пациенту с фенилкетонурией, следует учитывать общую суточную дозу фенилаланина из всех источников, включая жевательные таблетки цефиксима.
Доклиническая токсикология
Канцерогенез, мутагенез, нарушение фертильности. Исследования на протяжении всего жизненного цикла на животных для оценки канцерогенного потенциала не проводились. Цефиксим не вызывал точечных мутаций у бактерий или в клетках млекопитающих, повреждений ДНК или хромосом in vitro и не проявлял кластогенного потенциала in vivo в микроядерном тесте на мышах. Цефиксим в дозах, в 25 раз превышающих терапевтическую дозу для взрослых, не влиял на фертильность и репродуктивные функции у крыс.
Особые группы пациентов
Дети. Безопасность и эффективность цефиксима у детей в возрасте до 6 мес не установлены. Частота возникновения побочных реакций со стороны ЖКТ, включая диарею и жидкий стул, у детей, получавших суспензию, была сопоставима с частотой, наблюдавшейся у взрослых пациентов, получавших таблетки.
Пожилые пациенты. Клинические исследования не включали достаточное количество пациентов в возрасте 65 лет и старше, чтобы определить, отличаются ли их реакции от реакций более молодых пациентов. Другие сообщения о клиническом опыте не выявили различий в ответах между пожилыми и более молодыми пациентами. Фармакокинетическое исследование у пожилых людей выявило различия в фармакокинетических параметрах (см. «Фармакология»). Эти различия были небольшими и не указывают на необходимость коррекции дозы препарата у пожилых людей.
Пациенты с почечной недостаточностью. Дозу цефиксима следует корректировать у пациентов с почечной недостаточностью, а также у пациентов, находящихся на непрерывном амбулаторном перитонеальном диализе и гемодиализе. Пациенты, находящиеся на диализе, должны находиться под тщательным наблюдением.
Описание проверено
-
Лобанова Елена Георгиевна
(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор)
Опыт работы: более 30 лет
Регистрационный номер: ЛСР-005238/09-300609
Торговое название препарата: Иксим Люпин
Международное непатентованное название (МНН): цефиксим
Химическое название: [6R-[6α,7ß(Z)]]-7-[[(2-амино-4-тиазолил)[(карбоксиметокси) имино]ацетил]амино]-3-этенил-8-оксо-5-тиа-1-азабицикло[4.2.0]окт-2-ен-2-карбоновая кислота, тригидрат
Лекарственная форма: порошок для приготовления суспензии для приема внутрь
Состав: Каждые 5 мл суспензии содержат:
Активное вещество: цефиксим Ф. США (в форме тригидрата) 120,39 мг, эквивалентный безводному цефиксиму 100 мг.
Вспомогательные вещества: ксантановая камедь, натрия бензоат, клубничный ароматизатор 052311 АР0551, кремния диоксид коллоидный (Аэросил 200), сахароза.
Описание:
Порошок: От почти белого до бледно-желтого цвета порошок.
Готовая суспензия: От почти белого до желтого цвета суспензия с характерным фруктовым запахом.
Фармакотерапевтическая группа: антибиотик, цефалоспорин.
Код ATX J01DD08
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамика
Полусинтетический цефапоспориновый антибиотик III поколения для приема внутрь.
Действует бактерицидно (нарушает синтез клеточной стенки микроорганизмов). Обладает широким спектром антимикробного действия, который включает различные аэробные и анаэробные грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы, в т.ч.
Pseudomonas aeruginosa. Устойчив к бета-лактамазам как грамположительных, так и грамотрицательных микроорганизмов.
Высокоактивен в отношении грамположительных: Streptococcus pneumoniae. Streptococcus pyogenes. Streptococcus agalactiae; грамотрицательных: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis (в т.ч. штаммы, продуцирующие бета-лактамазы), Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris. Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. пенициллиназа-продуцирующие штаммы), Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Pasteurella multocida, Providencia spp.. Salmonella spp., Shigella spp,, Citrobacter spp. (в т.ч. Citrobacter diversus, Citrobacter amalonaticus), Serratia marcescens.
К цефиксиму устойчивы Pseudomonas spp., Enterococcus spp. (Streptococcus) serogroup D, Listeria monocytogenes, Bacteroides fragilis, большинство штаммов Staphylococcus (включая метициллиноустойчивые штаммы), Enterobacter spp., Clostridium spp..
Фармакокинетика
Биодоступность препарата при приеме внутрь — 40-50%. Прием вместе с пищей повышает время максимальной абсорбции на 0,8 ч. Максимальная концентрация (Сmаx) в сыворотке после приема внутрь суспензии в дозе 100, 200 и 400 мг составляет соответственно 1-1,3; 1-4,5 и 1,9-7,7 мкг/мл. Время достижения максимальной концентрации (ТСmаx)- 2-6 ч для суспензий в дозе 400 мг/5 мл и 2-5 ч для суспензии 200~мг/5 мл. Максимальная концентрация (Сmаx) в моче после приема в дозах 100, 200 и 400 мг — 73, 107 и 164 мкг/мл соответственно. Высокие концентрации препарата длительно сохраняются в сыворотке крови, желчи, моче. Период полувыведения (Т½) составляет 3-4 ч, при почечной недостаточности увеличивается до 6,4-11,5 ч. Объем распределения — 0,11 л/кг. Связь с белками плазмы — 65-70%. Выводится почками в неизмененном виде — 50%, с желчью -10%. Из-за разности в биодоступности суспензию не рекомендуется заменять таблетками при терапии среднего отита.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Инфекционно — воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
- верхних и нижних дыхательных путей (фарингит, тонзиллит, синуситы, острый бронхит и обострение хронического бронхита),
- средний отит,
- инфекции мочевыводящих путей (неосложненные),
- неосложненная гонорея мочеиспускательного канала и шейки матки.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Гиперчувствительность, в т.ч. к пенициллинам, пеницилламину, детский возраст (до б мес).
С ОСТОРОЖНОСТЬЮ
Пожилой возраст, почечная недостаточность, колит (в анамнезе).
БЕРЕМЕННОСТЬ И ПЕРИОД ЛАКТАЦИИ
При беременности применение препарата возможно только в том., случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Внутрь.
Для детей старше 12 лет с массой тела более 50 кг и взрослых средняя суточная доза составляет 400 мг раз в сутки (или по 200 мг 2 раза в сутки).
При неосложненной гонорее мочеиспускательного канала и шейки матки — 400 мг однократно.
Детям в возрасте до 12 лет назначают в дозе 8 мг/кг 1 раз в сутки или по 4 мг/кг 2 раза в сутки (каждые 12 ч).
Для детей в возрасте 5-11 лет суточная доза суспензии — 6-10 мл, в возрасте 2-4 лет — 5 мл, в возрасте от б мес до 1 года — 2,5-4 мл.
Средняя продолжительность курса лечения — 7-10 дней. При заболеваниях, вызванных Streptococcus pyogenes, курс лечения должен быть не менее 10 дней.
При нарушении функции почек дозу устанавливают в зависимости от показателя клиренса креатинина (КК) в сыворотке крови: при КК 21-60 мл/мин или у пациентов, находящихся на гемодиализе, суточную дозу следует уменьшить на 25%; при КК 20 мл/мин и менее или у пациентов, находящихся на перитонеальном диализе, суточную дозу следует уменьшить в 2 раза.
Способ приготовления суспензии. Переворачивают флакон и встряхивают порошок. Во флакон с препаратом добавляют приблизительно половину (17 мл) необходимого объема (34 мл) охлажденной до комнатной температуры кипяченой воды, закрывают крышкой, тщательно встряхивают до образования гомогенной суспензии. Далее добавляют охлажденную кипяченую воду до метки (стрелки), указанной на этикетке, закрывают крышкой, тщательно встряхивают до образования гомогенной суспензии. Дают отстояться в течение 5 мин,
Перед употреблением готовую суспензию хорошо взбалтывают.
Использовать не позднее 14 суток после приготовления.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожи, кожный зуд, лихорадка, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, стоматит, запоры, боль в животе, псевдомембранозный энтероколит, дисбактериоз, холестаз, холестатическая желтуха.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, шум в ушах.
Со стороны мочеполовой системы: вагинит, кандидамикоз, зуд в области половых органов.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, интерстициальный нефрит.
Со стороны органов кроветворения: панцитопения, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, гемолитическая анемия, кровотечения.
Со стороны лабораторных показателей: эозинофилия, повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы, гипербилирубинемия, повышение азота мочевины, гиперкреатининемия, увеличение протромбинового времени.
Прочие: развитие гиповитаминоза В, одышка.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптоматика: повышение риска развития побочных реакций.
Лечение: т. к. специфичного антидота не существует, показано промывание желудка, симптоматическая и поддерживающая терапия, включающая применение глюкокортикостероидов, инфузионную терапию, искусственную вентиляцию легких. Процедура перитонеального и гемодиализа не влияет существенно на концентрацию цефиксима в плазме крови, соответственно, гемо- или перитонеальный диализ не эффективны.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ
Цефиксим снижает протромбиновый индекс, усиливает действие непрямых антикоагулянтов. Повышает уровень карбамазепина в сыворотке крови. Блокаторы канальцевой секреции (в т.ч. аллопуринол, диуретики) задерживают выведение цефиксима почками, что может привести к увеличению токсичности. Антациды, содержащие магния или алюминия гидроксид, замедляют всасывание препарата.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.
Во время лечения возможна ложно-положительная прямая реакция Кумбса и ложно-положительная реакция мочи на глюкозу и кетоновые тела. Ложно-положительная реакция мочи на кетоновые тела может наблюдаться при использовании тестов с нитропруссидом, но не при использовании тестов с нитроферрицианидом. Ложно-положительная рёакция мочи на глюкозу в период терапии может наблюдаться при использовании растворов Бенедикта или Фехлинга. Предпочтительнее проводить тесты, основанные на ферментативной реакции с использованием глюкозооксидазы.
Форма выпуска
Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь, 100 мг/ 5 мл. Порошок 25 г для приготовления 50 мл суспензии помещают во флакон из полиэтилена высокой плотности с крышкой из полипропилена, с защитным замком от детей, и прокладкой из ламинированной алюминиевой фольги с надписью «LUPIN». На крышке на английском языке указывают: «CLOSE TIGHTLY» (т.е. закрывать плотно), «ТО OPEN» (т.е. открывать), «PUSH DOWN AND UNSCREW» (т.е. нажать и открутить). На флакон наклеивают этикетку со стрелкой, обозначающей уровень добавляемой воды. Один флакон помещают в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.
Срок годности
2 года (порошок).
14 суток (готовая суспензия).
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия хранения
В сухом месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Условия отпуска из аптек
По рецепту врача.
Производитель
«ЛЮПИН Лтд.», Индия
159, Си Эс Ти Роуд, Калина, Сантакруз (Ист), Мумбай 400 098
Представительство в РФ
119571, г. Москва, ул. 26 Бакинских комиссаров, д. 9, оф. 40.
Претёнзии потребителей направлять по адресу Представительства в РФ.
Антибактериальные средства для системного применения. Цефалоспорины III поколения.
Код АТС: J01DD08
Фармакологические свойства
Цефиксим представляет собой полусинтетический антибиотик цефалоспоринового ряда.
Фармакодинамика
Действует бактерицидно, нарушает синтез клеточной стенки бактерий.
Цефиксим проявлял активность в отношении большинства культур следующих микроорганизмов, как in vitro, так и в условиях клинических инфекций (см. раздел «Показания к применению»):
Грамположительные микроорганизмы
Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes
Грамотрицательные микроорганизмы
Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Neisseria gonorrhoeae
Имеются следующие данные относительно активности in vitro, но их клиническое значение неизвестно. Минимальная ингибирующая концентрация (МИК) цефиксима в условиях in vitro составляет 1 мкг/мл или менее относительно большинства (≥90%) культур бактерий, указанных ниже; однако безопасность и эффективность Иксима при лечении клинических инфекционных заболеваний, вызванных этими микроорганизмами, не была установлена в адекватных и хорошо контролируемых клинических исследованиях:
Грамположительные микроорганизмы
Streptococcus agalactiae
Грамотрицательные микроорганизмы
Haemophilus parainfluenzae, Proteus vulgaris, Klebsiella pneumonia, Klebsiella oxytoca, Pasteurella multocida, Providencia species, Salmonella species, Shigella species, Citrobacter amalonaticus, Citrobacter diversus, Serratia marcescens.
Фармакокинетика
Абсорбция
При приеме внутрь суспензии биодоступность составляет около 40% — 50%, независимо от приема пищи; однако время максимального всасывания повышается примерно на 0,8 часа при приеме вместе с пищей. Максимальная концентрация (Сmax) в сыворотке у взрослых здоровых добровольцев после приема внутрь суспензии в дозе 200 и 400 мг составляет 3 мкг/мл (в диапазоне от 1 до 4,5 мкг/мл) и 4,6 мкг/мл (в диапазоне 1,9 — 7,7 мкг/мл), соответственно.
Время достижения максимальной концентрации (ТСmax ) после однократного приема составляет 2-6 ч для суспензии в дозе 400 мг и 2-5 ч для суспензии в дозе 200 мг.
Распределение
Связывание с белками плазмы не зависит от концентрации и составляет примерно 65%. При исследовании многократного приема было установлено небольшое накопление лекарственного средства в плазме крови или моче после приема препарата в течение 14 дней.
Адекватные данные по уровню содержания цефиксима в спинномозговой жидкости отсутствуют.
Метаболизм и выведение
Доказательства относительно метаболизма цефиксима в условиях in vivo отсутствуют. Примерно 50% всосавшейся дозы выводится в неизмененном виде с мочой в течение 24 часов. В исследованиях на животных было отмечено, что цефиксим также выводится и с желчью, в количестве, превышающем 10% принятой дозы. Период полувыведения цефиксима из плазмы крови у здоровых людей не зависит от лекарственной формы и составляет в среднем 3 — 4 часа, но может колебаться в пределах до 9 часов у некоторых здоровых добровольцев.
Фармакокинетика в отдельных группах пациентов
Пожилые пациенты: Средние значения площади под фармакокинетической кривой (AUC) по достижении равновесного состояния у пациентов пожилого возраста примерно на 40% выше, чем средние значения у других здоровых взрослых. Различия в фармакокинетических параметрах между 12 молодыми и 12 пожилыми пациентами при приеме 400 мг цефиксима один раз в день в течение 5 дней можно резюмировать в виде следующей таблицы 1:
Таблица 1. Фармакокинетические параметры (среднее значение ± стандартное отклонение) цефиксима у молодых и пожилых лиц
| Фармакокинетический параметр | Молодые | Пожилые |
| Сmax (мг/л) | 4,74 ± 1,43 | 5,68 ± 1,83 |
| Тmax (ч)* | 3,9 ± 0,3 | 4,3 ± 0,6 |
| AUC (мг·ч/л)* | 34,9 ± 12,2 | 49,5 ± 19,1 |
| Т1/2(ч)* | 3,5 ±0,6 | 4,2 ± 0,4 |
| Cave (мг/л)* | 1,42 ± 0,50 | 1,99 ± 0,75 |
* Различие между возрастными группами было значительным (р<0,05).
Однако увеличение данных показателей не являлось клинически значимым (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Почечная недостаточность: У лиц с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина 20-40 мл/мин) средний период полувыведения цефиксима из плазмы крови удлиняется до 6,4 часов. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина от 5 до 20 мл/мин) период полувыведения удлиняется в среднем до 11,5 часов. Препарат не выводится в значительной степени из крови при гемодиализе, или при перитонеальном диализе. Тем не менее исследования показали, что при приеме в дозах 400 мг пациенты, проходящие гемодиализ, имеют схожие профили концентрации препарата в крови по сравнению с лицами с клиренсом креатинина 21 — 60 мл/мин.
Из-за разности в биодоступности суспензию не рекомендуется заменять таблетками при терапии среднего отита (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Нарушение функции печени: У пациентов с циррозом печени период полувыведения возрастает до 6,4 ч, время достижения максимальной концентрации (ТСmax) — 5,2 ч; одновременно увеличивается доля препарата, элиминирующегося почками. Сmax и площадь под фармакокинетической кривой (AUC) не изменяется.
Показания к применению
В целях снижения развития микроорганизмов, устойчивых к лекарственному средству, и поддержания эффективности действия цефиксима, как и других антибактериальных препаратов, Иксим Люпин следует использовать только для лечения инфекций, которые предположительно или доказанно являются вызванными микроорганизмами, чувствительными к антибиотику. Информация, по ее получении, относительно выделенной культуры бактерий и их резистентности, должна приниматься во внимание при выборе или изменении антибактериальной терапии. При отсутствии таких данных при выборе терапии следует принимать во внимание местную эпидемиологическую картину и особенности резистентности микроорганизмов. Необходимо учитывать официальные местные руководства (например, национальные рекомендации) по надлежащему использованию антибактериальных средств. Иксим Люпин (цефиксим) представляет собой антибактериальное лекарственное средство цефалоспоринового ряда, который показан для лечения в первую очередь детей, начиная с 6 месяцев и старше, при инфекционных заболеваниях, вызванных чувствительными культурами указанных микроорганизмов:
Неосложненные инфекции мочевыводящих путей, вызванные Escherichia coli и Proteus mirabilis.
Средний отит, вызванный Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis и Streptococcus pyogenes.
Инфекционные заболевания верхних дыхательных путей (фарингиты и тонзиллиты), вызванные Streptococcus pyogenes. (Примечание. Препаратом выбора для лечения инфекционных заболеваний, вызванных Streptococcus pyogenes, является пенициллин. Цефиксим, как правило, является эффективным относительно Streptococcus pyogenes, локализующихся в носоглотке; однако данные, определяющие эффективность цефиксима относительно предотвращения развития в последующем острой ревматической лихорадки, отсутствуют.)
Обострения хронического бронхита, вызванные Streptococcus pneumoniae и Haemophilus influenzae.
Неосложненная гонорея мочеиспускательного канала и шейки матки, вызванная Neisseria gonorrhoeae (продуцирующими и не продуцирующими пенициллиназу культурами).
- 📜Инструкция по применению Иксим люпин
- 💊Состав препарата Иксим люпин
- ✅Показания препарата Иксим люпин
- 📅Условия хранения препарата Иксим люпин
- ⏳Срок годности препарата Иксим люпин
Форма выпуска, состав и упаковка
порошок д/пригот. сусп. д/приема внутрь 100 мг/5 мл: фл. 25 г в компл. с мерн. стаканчиком
Рег. №: 8914/09/14/18 от 25.08.2014 — Действующее
Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь от почти белого до бледно-желтого цвета; приготовленная суспензия от почти белого до желтого цвета, с характерным фруктовым запахом.
| 5 мл готовой сусп. | |
| цефиксим (в форме тригидрата) | 100 мг |
Вспомогательные вещества: ксантановая камедь, натрия бензоат, кремния диоксид коллоидный, сахароза, ароматизатор клубничный 052311 АРО551 (ароматизатор, идентичный натуральному, мальтодекстрин кукурузный, триэтилцитрат, пропиленгликоль, вода очищенная).
25 г — флаконы полиэтиленовые вместимостью 50 мл (1) в комплекте с мерным стаканчиком — пачки картонные.
Описание лекарственного препарата ИКСИМ ЛЮПИН основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2011 году. Дата обновления: 25.11.2011 г.
Фармакологическое действие
Полусинтетический цефалоспориновый антибиотик III поколения для приема внутрь. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов.
Обладает широким спектром действия, который включает различные аэробные и анаэробные грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы. Устойчив к β-лактамазам как грамположительных, так и грамотрицательных микроорганизмов.
Высокоактивен в отношении грамположительных бактерий: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae (in vitro); грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae (in vitro), Moraxella catarrhalis (в т.ч. штаммы, продуцирующие β-лактамазы), Escherichia coli, Proteus mirabilis, Neisseria gonorrhoeae, –эффективность доказана клинически, а также in vitro для: Proteus vulgaris, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Pasteurella multocida, Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Citrobacter diversus, Serratia marcescens.
К цефиксиму устойчивы Pseudomonas spp., некоторые штаммы Streptococcus spp., Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Bacteroides fragilis, большинство штаммов Staphylococcus spp., Enterobacter spp., Clostridium spp.
Фармакокинетика
При приеме внутрь биодоступность — 40-50%. Пища повышает время максимальной абсорбции на 0,8 ч. Максимальная концентрация (Cmax) в сыворотке после приема внутрь суспензии в дозе 100, 200 и 400 мг составляет соответственно 1-1,3; 2-3 и 3,5-4,4 мкг/мл. Время достижения максимальной концентрации (TCmax) — 2-6 ч для суспензии в дозе 400 мг и 2-5 ч для суспензии 200 мг. Cmaxв моче после приема в дозах 100, 200 и 400 мг — 73, 107 и 164 мкг/мл соответственно. Высокие концентрации препарата длительно сохраняются в сыворотке крови, желчи, моче. Период полувыведения (T1/2 ) составляет 3-4 ч, при почечной недостаточности увеличивается до 6,4–11,5 ч. Объем распределения – 0,11 л/кг. Связь с белками плазмы — 65%. В течение 24 часов выводится почками в неизмененном виде — 50%, с желчью — 10%.
Из-за разности в биодоступности суспензию не рекомендуется заменять таблетками при терапии среднего отита.
Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
- верхних и нижних дыхательных путей (фарингит, тонзиллит, синуситы, острый и хронический бронхит);
- средний отит;
- неосложненные инфекции мочевыводящих путей;
- неосложненная гонорея мочеиспускательного канала и шейки матки.
Реклама
Режим дозирования
Внутрь. Дозируют мерной крышечкой, из расчета 100 мг/5 мл.
Детям в возрасте до 12 лет назначают в дозе 8 мг/кг 1 раз/сут или по 4 мг/кг 2 раза/сут (каждые 12 ч).
Для детей в возрасте от 6 мес до 1 года суточная доза — 2.5-4 мл, в возрасте 2-4 года – 5 мл, в возрасте 5-11 лет — 6-10 мл. При заболеваниях, вызванных Streptococcus pyogenes, курс лечения должен быть не менее 10 дней.
В настоящее время нет данных об эффективности и безопасности применения цефиксима у детей младше 6 месяцев.
Для детей старше 12 лет с массой тела более 50 кг и взрослых средняя суточная доза составляет 400 мг 1 раз/сут (или по 200 мг 2 раза/сут). Средняя продолжительность курса лечения — 7-10 дней.
При неосложненной гонорее мочеиспускательного канала и шейки матки — 400 мг однократно.
При нарушении функции почек дозу устанавливают в зависимости от показателя клиренса креатинина (КК) в сыворотке крови: при КК 21-60 мл/мин суточную дозу следует уменьшить на 25%; при КК 20 мл/мин и менее суточную дозу следует уменьшить в 2 раза. Процедура перитонеального и гемодиализа не влияет существенно на концентрацию цефиксима в плазме крови, соответственно, необходимость в корректировке дозы отсутствует.
Способ приготовления суспензии
Перевернуть флакон и встряхнуть порошок. В два приема добавить охлажденную кипяченую воду до метки (стрелки) на этикетке, закрыть флакон и взболтать до образования гомогенной суспензии.
Перед употреблением готовую суспензию хорошо взбалтывать. После применения плотно закрывать флакон. Использовать не позднее 14 суток после приготовления.
Побочные действия
Аллергические реакции: крапивница, кожный зуд, сыпь, полиморфная эритема.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, стоматит, диарея, боль в животе, запоры, псевдомембранозный колит, дисбактериоз, холестаз.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, шум в ушах.
Со стороны половой системы: вагинит, кандидоз.
Со стороны мочевыделительной системы: описаны случаи интерстициального нефрита.
Со стороны органов кроветворения: эозинофилия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия.
Лабораторные показатели: повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, гипербилирубинемия, повышение азота мочевины, гиперкреатининемия, увеличение протромбинового времени.
Противопоказания к применению
- детский возраст (до 6 мес);
- повышенная чувствительность к цефалоспоринам и пенициллинам.
С осторожностью: пожилой возраст, хроническая почечная недостаточность, псевдомембранозный колит (в анамнезе).
Особые указания
Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.
Во время лечения возможна ложноположительная прямая реакция Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Не влияет на способность управлять транспортными средствами.
Передозировка
Симптомы: развитие и усиление побочных реакций.
Лечение: т.к. специфического антидота не существует, показано промывание желудка, симптоматическая и поддерживающая терапия, включающая применение антигистаминных препаратов, ГКС, переливание инфузионных растворов, искусственную вентиляцию легких. Гемо- или перитонеальный диализ не эффективны.
Лекарственное взаимодействие
Цефиксим снижает протромбиновый индекс, усиливает действие непрямых антикоагулянтов.
Увеличивает концентрацию карбамазепина в плазме крови.
Блокаторы канальцевой секреции (аллопуринол, диуретики и др.) задерживают выведение цефиксима почками, что может привести к увеличению токсичности.
Антациды, содержащие магния и/или алюминия гидроксид, замедляют всасывание препарата.
Условия хранения препарата
Препарат следует хранить в сухом, недоступном для детей месте (относительная влажность не более 60%), при температуре не выше 25°С, в плотно закрытом флаконе.
Срок годности препарата
Препарат следует хранить в сухом, недоступном для детей месте (относительная влажность не более 60%), при температуре не выше 25°С, в плотно закрытом флаконе.
Контакты для обращений
ЛЮПИН Лтд, представительство, (Индия)
Филиал представительства в Республике Беларусь
220100 Минск, Куйбышева ул. 40, оф. 7
Тел./факс: (375-17) 292-34-24
http://www.Lupin.by
Реклама
Все аналоги
Аналоги препарата
СУПРАКС®
(GEDEON RICHTER, Plc., Венгрия)
Аналоги КФУ
РИНИЦЕФ
(РЕБ-ФАРМА, ИПТУП, Республика Беларусь)
ДЕЛАНИ
(Sandoz Pharmaceuticals, d.d., Словения)
ТРИКСОЦЕФ
(ТрайплФарм, СООО, Республика Беларусь)
АДИЦЕФ
(Pharmacare Int. Co./German Palestinian Joint Venture, Палестина)
ЦЕФИКАР
(Pharmacare Int. Co./German Palestinian Joint Venture, Палестина)
ЦЕФОПЕРАЗОН
(Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)
ЦЕФОСИН®
(АКЦИОНЕРНОЕ КУРГАНСКОЕ ОБЩЕСТВО МЕДИЦИНСКИХ ПРЕПАРАТОВ И ИЗДЕЛИЙ СИНТЕЗ, ОАО, Россия)
Другие препараты этого производителя
Реклама