Хинин что это за лекарство инструкция по применению

• Структурная формула

• Русское название

• Английское название

• Латинское название

• Химическое название

• Брутто формула

• Фармакологическая группа вещества Хинин

• Нозологическая классификация

• Код CAS

• Фармакологическое действие

• Характеристика

• Фармакология

• Применение вещества Хинин

• Противопоказания

• Ограничения к применению

• Побочные действия вещества Хинин

• Взаимодействие

• Передозировка

• Способ применения и дозы

• Меры предосторожности

(8S,9R)-6′-Метоксицинхонан-9-ол

—

противомалярийное, противопротозойное.

Хинин — алкалоид, содержащийся в коре различных видов хинного дерева (Cinchona).

В медицинской практике применяют хинина гидрохлорид, хинина дигидрохлорид и хинина сульфат; хинина гидрохлорид и сульфат — в таблетках, хинина дигидрохлорид — в виде раствора для инъекций.

Хинина гидрохлорид — бесцветные блестящие шелковистые игольчатые кристаллы или белый мелкокристаллический порошок без запаха, очень горький на вкус. Растворим в воде, легко растворим в кипящей воде и этаноле, растворим в хлороформе с выделением капелек воды.

Хинина дигидрохлорид — бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха, очень горький на вкус. Очень легко растворим в воде, растворим в этаноле, трудно — в хлороформе, очень мало — в эфире. Под действием света желтеет.

Хинина сульфат — бесцветные блестящие шелковистые игольчатые кристаллы или белый мелкокристаллический порошок без запаха, горький на вкус. На свету желтеет. Очень мало растворим в хлороформе, мало растворим в воде, трудно — в этаноле, растворим в кипящей воде и в воде, подкисленной минеральной кислотой.

Предполагаемый механизм противомалярийного действия может быть связан со способностью хинина концентрироваться в лизосомах клеток плазмодиев, при этом повышается pH внутриклеточных органелл, что приводит к нарушению транспорта макромолекул и активности фосфолипазы. Возможно, блокируется синтез нуклеиновых кислот в клетках плазмодия. Хинин оказывает шизонтоцидное действие. Его способность накапливаться в пораженных эритроцитах может объяснить его токсическое действие против эритроцитарных форм всех 4 видов плазмодиев, вызывающих малярию, включая штаммы Plasmodium falciparum, резистентные к хлорохину. Хинин также оказывает гаметоцидное действие в отношении Plasmodium vivax и Plasmodium malariae.

Хинин имеет антимиотонический эффект — удлиняет рефрактерный период  скелетных мышц путем прямого воздействия на мышечное волокно и распределение кальция внутри волокна, таким образом ослабляя ответ на мышечную стимуляцию. Он также уменьшает возбудимость окончаний двигательного нерва и снижает ответ на повторную нервную стимуляцию и на ацетилхолин.

Хинин угнетает терморегулирующие центры и снижает температуру тела при лихорадочных состояниях. Усиливает сокращение мускулатуры матки.

При приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ, биодоступность — примерно 80%. Т_max после приема внутрь — 3–5 ч. Связывание с белками плазмы — 70–90%. Во время приступов малярии концентрация хинина в плазме крови значительно выше, чем в эритроцитах. Проходит через ГЭБ (отношение содержания в спинно-мозговой жидкости к уровню в плазме крови составляет примерно 7%). Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко; С_max в грудном молоке достигается в течение примерно 90 мин после приема внутрь. Метаболизируется в печени (более 80%), метаболиты обладают меньшей активностью, чем хинин. Выводится почками (более интенсивно при кислой реакции мочи). Т_1/2 у больных взрослых составляет 16–18 ч (у здоровых людей — примерно 11 ч), у детей — 12 ч. Практически не удаляется из организма при диализе.

Препараты хинина остаются средством выбора для лечения тяжелой тропической малярии, вызываемой штаммами, устойчивыми к хлорохину, пириметамин/сульфадоксину, мефлохину или полирезистентными штаммами Plasmodium falciparum. Иногда используются в сочетании с пириметамином/сульфадоксином.

Возможно применение хинина при слабости родовой деятельности, гипотонии матки в ранний послеродовой период (в составе комбинированной терапии).

В связи со способностью понижать возбудимость сердечной мышцы и удлинять рефрактерность возможно применение хинина для лечения и предупреждения экстрасистолий, обычно в сочетании с препаратами наперстянки.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, спутанность сознания, нарушение зрения (в т.ч. временная слепота), шум в ушах, понижение слуха, глухота, дрожание рук, бессонница.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, боль в сердце, мерцательная аритмия, нарушение внутрисердечной проводимости, понижение сократимости миокарда, гипотензия (чаще при парентеральном введении), гипопротромбинемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия (при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы).

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, боль в животе, гепатит.

Со стороны обмена веществ: гипогликемия (особенно при парентеральном введении).

Со стороны мочеполовой системы: острая почечная недостаточность, усиление сократимости миометрия, маточные кровотечения.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: нарушение нервно-мышечной проводимости (курареподобное действие).

Прочие: аллергические реакции (в т.ч. сыпь), гипертермия, внезапная смерть (при наличии идиосинкразии); при идиосинкразии к хинину уже малые дозы могут вызвать эритему, крапивницу, повышение температуры тела, маточные кровотечения, гемоглобинурийную лихорадку.

Симптомы: головная боль, головокружение, боль в животе, резкая слабость, уменьшение АД, аритмия, внезапная потеря зрения, дыхательные расстройства, судороги, остановка сердца.

Лечение: промывание желудка с использованием активированного угля; препаратов, понижающих pН мочи (аммония хлорид); реанимационные мероприятия; симптоматическая терапия.

В/в, п/к, внутрь. Внутрь (хинина гидрохлорид и хинина сульфат), взрослым — 1,0–1,2 г/сут (при тяжелом течении до 1,5 г/сут) в 2–3 приема в течение 5–7 дней. Детям до 1 года — 0,01 г на один месяц жизни ребенка в сутки (но не более 0,1 г), от 1 года до 10 лет — по 0,1 г на 1 год жизни, от 11 до 15 лет — 1 г, старше 15 лет — доза взрослого.

П/к (хинина дигидрохлорид) (глубоко в подкожную жировую клетчатку, но не в мышцы) — взрослым в первый день — 2 г (4 мл 25% или 2 мл 50% раствора двукратно с перерывом 6–8 ч). При крайне тяжелом течении в/в (очень медленно) 1 мл 50% раствора хинина дигидрохлорида (0,5 г) разводят в 20 мл 40% раствора глюкозы или 20 мл изотонического раствора, вслед за этим вводят п/к 1 мл 50% раствора. Остальное количество хинина (1 г) вводят п/к через 6–8 ч. В последующие дни цикла лечение проводят инъекциями хинина по 2 г/сут. По возвращении сознания и отсутствии диареи переходят на прием внутрь.

Перед в/в введением необходимо удостовериться, что раньше больной хорошо переносил хинин, т.к. при наличии идиосинкразии к хинину в условиях в/в ведения возможна внезапная смерть.

При явлениях сосудистой слабости (частый малый пульс, запавшие вены) одновременно с хинином вводят изотонический раствор натрия хлорида и тонизирующие средства: камфору, кофеин, эфедрин, норэпинефрин и др. По возможности следует избегать в/в введения.

Детям инъекции хинина не рекомендуются.

При в/м введении возможны резкая болезненность, абсцесс, некроз ткани в месте инъекции.

Во время лечения необходимо контролировать анализы крови и мочи.

Состав

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой1 табл.активные вещества:метамизол натрия (как 100%)200 мгхинина гидрохлорид50 мгвспомогательные вещества: МКЦ (Авицель РН101)— 75 мг; карбоксиметилкрахмал натрия (примогель)— 26 мг; коллидон 25 (повидон)— 3 мг; тальк— 5 мг; магния стеарат— 1 мгоболочка пленочная: тальк— 4,1 мг; титана диоксид— 1,3005 мг; эудрагид L12,5Р (метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер)— 1,6832 мг; макрогол 400— 1,1 мг; глицерол— 0,28 мг; масло касторовое— 0,036 мг; краситель пигментный зеленый (краситель хинолиновый желтый Е104 + синий патентованный VЕ131)— 0,0001 мг

Фармакологические свойства

Фармакологическое действие — противовоспалительное, жаропонижающее, обезболивающее.

Способ применения и дозы

Внутрь, не разжевывая, после приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.Взрослые и дети старше 14 лет: по 1–2 табл. 1–3 раза в день, в зависимости от выраженности клинических симптомов.Дети 12–14 лет: по 1 табл. 3 раза в день в зависимости от тяжести клинических симптомов.Продолжительность приема препарата (без консультации врача) в качестве жаропонижающего средства— не более 3 дней, в качестве анальгезирующего средства— не более 5 дней.Особые группы пациентовПациенты старше 65 лет. Обычно не требуется уменьшение дозы. У пациентов с возрастными нарушениями функций почек и печени лечение следует проводить, используя 1/2 рекомендуемой дозы для взрослых за короткий период времени.Нарушения функции печени. У пациентов с нарушенными функциями печени возможно увеличение T1/2 метаболитов метамизола натрия. У пациентов с умеренными или тяжелыми поражениями печени рекомендуется лечение 1/2 рекомендуемой дозы для взрослых.Нарушения функции почек. Метамизол натрия и его метаболиты выводятся почками. У пациентов с нарушенной функцией почек лечение следует проводить, используя 1/2 рекомендуемой дозы для взрослых.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°C. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.2000-2017. Регистр лекарственных средств России

Условия отпуска

Без рецепта.

Купить Анальгин-хинин в apteka.ru

Купить Анальгин-хинин в ГорЗдрав

Купить Анальгин-хинин в Планета Здоровья

*Цены в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.

Состав

Активное вещество: метамизол натрия (как 100 %) 200 мг, хинина гидрохлорид 50 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (Авицель PH 101) (75,00 мг), карбоксиметилкрахмал натрия (примогель) (26,00 мг), колидон-25 (повидон) (3,00 мг), тальк (5,00 мг), магния стеарат (1,00 мг).

Состав оболочки: тальк (4,10 мг), титана диоксид (1,3005 мг), эудрагид L 12,5 Р (метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер) (1,6832 мг), макрогол 400 (1,100 мг), глицерол (0,280 мг), масло касторовое (0,036 мг), краситель пигментный зеленый (краситель хинолиновый желтый Е 104 + синий патентованный V Е 131) (0,0001 мг).

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой зеленого цвета, круглые, двояковыпуклые.

Фармакотерапевтическая группа

Анальгезирующее ненаркотическое средство

Фармакодинамика

Комбинированный препарат.

Метамизол натрия является производным пиразолона и обладает анальгезирующим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием, механизм которого связан с угнетением синтеза простагландинов за счет ингибирования ЦОГ.

Хинин угнетает центр терморегуляции, в высоких дозах — слуховую и зрительную зоны больших полушарий. Также хинин угнетает развитие эритроцитарных форм шизонтов и гамонтов малярии, подавляя репликацию ДНК, оказывает местнораздражающее и местноанестезирующее действие.

Фармакокинетика

Фармакологическое действие развивается через 20-40 мин после приема препарата и достигает максимума через 2 ч.

Показания

— Болевой синдром различной этиологии (в т.ч. головная боль, невралгия, артралгия, миалгия, миозит, альгодисменорея, послеоперационная боль);

— почечная и желчная колики (в комбинации со спазмолитиками);

— лихорадочные состояния при инфекционно-воспалительных заболеваниях.

Противопоказания

— Повышенная чувствительность к компонентам препарата, а также к другим производным пиразолона;

— тяжелые нарушения функции печени;

— тяжелые нарушения функции почек;

— острая печеночная порфирия;

— бронхиальная астма;

— полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противоспалительных препаратов (в том числе в анамнезе);

— заболевания, сопровождающиеся бронхоспазмом;

— наследственная гемолитическая анемия, вызванная дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

— угнетение кроветворения (агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения);

— тяжелая миастения;

— заболевания среднего и внутреннего уха, снижение слуха;

— неврит зрительного нерва;

— детский возраст до 12 лет.

С осторожностью

При пищевой, лекарственной или других формах аллергии, гранулоцитопении (необходим контроль гематологических показателей.)

Беременность и лактация

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

При необходимости назначения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способы применения и дозы

Таблетки следует принимать не разжевывая, после приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.

Взрослым и детям старше 14 лет: по 1-2 таблетке 1-3 раза в день в зависимости от выраженности клинических симптомов.

Детям от 12 до 14 лет — по 1 таблетке 3 раза в день в зависимости от тяжести клинических симптомов

Продолжительность приема препарата (без консультации врача) в качестве жаропонижающего средства — не более 3 дней, в качестве анальгезирующего средства — не более 5 дней.

Пациенты старше 65 лет

Обычно не требуется уменьшение дозы. У пациентов с возрастными нарушениями функций почек и печени лечение следует проводить, используя 1/2 рекомендуемой дозы для взрослых за короткий период времени.

Применение при нарушениях функции печени

У пациентов с нарушенными функциями печени возможно увеличение периода полувыведения метаболитов метамизола натрия. У пациентов с умеренными или тяжелыми поражениями печени рекомендуется лечение 1/2 рекомендуемой дозы для взрослых.

Применение при нарушениях функции почек

Метамизол натрия и его метаболиты выводятся почками. У пациентов с нарушенной функцией почек лечение следует проводить, используя 1/2 рекомендуемой дозы для взрослых.

Побочные эффекты

Побочные действия перечислены далее по системно-органному классу и по частоте.

Частоты определены как: очень частые (≥1/10), частые (≥1/100 до <1/10), нечастые (≥1/1 000 до <1/100), редкие (≥1/10 000 до <1/1 000), очень редкие (<1/10 000), с неизвестной частотой (на основании существующих данных нельзя сделать оценку).

Со стороны пищеварительной системы:

С неизвестной частотой: тошнота, рвота, боль и дискомфорт в эпигастральной области и области живота, диарея;

Редкие: изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, кровотечение из ЖКТ.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы:

Головная боль, головокружение, быстрая утомляемость, бессонница, тремор конечностей.

Со стороны органов чувств:

Шум в ушах и ослабление слуха, нарушение зрения (помутнение зрения, скотома, фотофобия, диплопия, уменьшение полей зрения, нарушение цветового зрения).

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

Нечастые: стенокардия, ощущение сердцебиения, снижение артериального давления, обморок.

Со стороны системы кроветворения:

Редкие: лейкопения;

Очень редкие: агранулоцитоз и тромбоцитопения. Гемолитическая анемия, апластическая анемия.

Со стороны мочевыделительной системы:

Редкие: нарушение функции почек (в т.ч. олигурия, анурия, протеинурия), задержка воды и электролитов.

Со стороны иммунной системы:

Нечастые: зуд, экзема, энантема, крапивница, ангионевротический отек;

Редко: анафилактический шок или анафилактоидные реакции;

Очень редкие: злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), бронхоспастический синдром.

Обо всех побочных (необычных) эффектах, в том числе не указанных выше, следует сообщить лечащему врачу и прекратить прием препарата.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота (в т.ч. кровавая), мелена, боли в эпигастрии, агранулоцитоз, апластическая анемия, геморрагический диатез, головокружение, шум в ушах, клонические и тонические судороги, кардиотоксическое действие, кожная сыпь (буллезная, петехиальная, коре- или тифоподобная), возможен анафилактический шок, кома.

Лечение: промывание желудка, назначение солевых слабительных, активированного угля и гастропротекторных препаратов, проведение форсированного диуреза, восстановление дыхания, противошоковые мероприятия, восстановление ОЦК; при необходимости — симптоматическая терапия, при развитии судорог — ввести внутривенно барбитураты и диазепам. Специфического антидота нет.

Взаимодействие

Одновременное применение метамизола натрия с другими анальгетиками-антипиретиками может привести к взаимному усилению токсических эффектов.

Трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы, аллопуринол нарушают метаболизм метамизола натрия в печени и повышают его токсичность.

Барбитураты и фенилбутазон ослабляют действие метамизола натрия.

Седативные средства и транквилизаторы усиливают анальгезирующее действие метамизола натрия.

Метамизол натрия усиливает действие этанолсодержащих напитков.

Метамизол натрия, вытесняя из связи с белком пероральные гипогликемические препараты, непрямые антикоагулянты, глюкокортикостероиды и индометацин, усиливает их действие.

При одновременном применении метамизола натрия с хлорпромазином может наступить гипотермия.

Хлорамфеникол и другие миелотоксические препараты усиливают миелотоксическое действие метамизола натрия.

Хинин может потенцировать действие средств, блокирующих нервно-мышечную передачу.

Хинин повышает концентрацию дигоксина в плазме крови и усиливает его действие.

Циметидин уменьшает клиренс и увеличивает Т_1/2 хинина.

Одновременное применение Анальгин-Хинина с циклоспорином снижает уровень последнего в крови.

Индукторы микросомального окисления ускоряют метаболизм и снижают эффективность препарата, ингибиторы микросомального окисления повышают эффективность и риск развития побочных эффектов.

При одновременном применении с тиамазолом и сарколизином повышается риск развития лейкопении.

Кодеин, пропранолол усиливают действие Анальгин-Хинина.

На фоне приема препарата не следует применять рентгеноконтрастные вещества и коллоидные кровезаменители.

Анальгин-Хинин можно применять одновременно с антибиотиками, химиотерапевтическими средствами и витаминами.

Особые указания

Метамизол натрия может вызвать агранулоцитоз и тромбоцитопению. Развитие агранулоцитоза не зависит от дозы и его невозможно предусмотреть. Может наступить после первого применения или после многократного применения. Типичными признаками агранулоцитоза являются лихорадка, боли в горле, болезненное глотание, воспаление слизистой оболочки рта, носа, глотки, аноректальной и генитальной области. При внезапном ухудшении общего состояния и появлении признаков агранулоцитоза, следует прекратить лечение метамизолом натрия и исследовать картину крови.

Метамизол натрия может спровоцировать гипотензивные реакции. Эти реакции являются дозозависимыми и наблюдаются преимущественно при парентеральном применении.

Несмотря на это, лечение метамизолом натрия в форме таблеток должно осуществляться с особой осторожностью у пациентов с гипотензией, объемным дефицитом жидкости в организме или дегидратацией, нестабильным кровообращением. Не следует применять препарат при острых болях в животе (до выяснения причины).

В случае развития побочных эффектов (в т.ч. не указанных выше) пациент должен прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

У пациентов, страдающих бронхиальной астмой и поллинозами, возможно развитие реакций повышенной чувствительности.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.

В период приема препарата не следует заниматься вождением автотранспорта и работать с механизмами, т.к. имеется риск снижения способности к концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения и срок годности

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

5 лет.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта

Дата окончания действия

Бессрочный