Наиболее частые побочные эффекты препарата Сероквель® Пролонг — сонливость, головокружение, сухость во рту, незначительно выраженная астения, запор, тахикардия, ортостатическая гипотензия и диспепсия.
Прием препарата Сероквель® Пролонг, как и других антипсихотических препаратов, может сопровождаться увеличением массы тела, обмороками, развитием злокачественного нейролептического синдрома, лейкопении, нейтропении и периферических отеков.
Частота побочных реакций приведена в виде следующей градации: очень часто — ≥1/10; часто — ≥1/100, <1/10; нечасто — ≥1/1000, <1/100; редко — ≥1/10000, <1/1000; очень редко — <1/10000, неуточненной частоты.
| Очень часто | |
| Со стороны ЦНС | головокружение1, 4, 17, сонливость 2, 17, головная боль |
| Со стороны ЖКТ | сухость во рту |
| Общие расстройства | синдром отмены1, 10 |
| Изменения лабораторных и инструментальных показателей | повышение концентрации триглицеридов11, общего холестерина (главным образом ЛПНП)12, снижение концентрации холестерина ЛПВП18, увеличение массы тела9, снижение концентрации гемоглобина |
| Часто | |
| Со стороны системы кроветворения | лейкопения1 |
| Со стороны ЦНС | дизартрия, необычные и кошмарные сновидения, обморок1, 4, 17, экстрапирамидные симптомы1, 13, повышение аппетита |
| Со стороны сердечно-сосудистой системы | тахикардия1, 4, ортостатическая гипотензия1, 4 |
| Со стороны органа зрения | нечеткость зрения |
| Со стороны дыхательной системы | ринит |
| Со стороны ЖКТ | запор, диспепсия |
| Общие расстройства | незначительно выраженная астения, раздражительность, периферические отеки |
| Изменения лабораторных и инструментальных показателей | повышение активности печеночных трансаминаз (АСТ, АЛТ) 3, снижение количества нейтрофилов, гипергликемия7, повышение концентрации пролактина в сыворотке крови15 |
| Нечасто | |
| Со стороны системы крови | эозинофилия |
| Со стороны иммунной системы | реакции гиперчувствительности |
| Со стороны ЦНС | судороги1, синдром беспокойных ног, поздняя дискинезия |
| Со стороны ЖКТ | дисфагия8 |
| Изменения лабораторных и инструментальных показателей | повышение активности креатинфосфокиназы, не связанное со злокачественным нейролептическим синдромом; повышение активности ГГТ3, тромбоцитопения14 |
| Редко | |
| Со стороны ЖКТ | желтуха6 |
| Со стороны репродуктивной системы | приапизм, галакторея16 |
| Общие расстройства: | злокачественный нейролептический синдром1 |
| Изменения лабораторных и инструментальных показателей | повышение активности креатинфосфокиназы15 |
| Очень редко | |
| Со стороны иммунной системы | анафилактические реакции6 |
| Метаболические нарушения | сахарный диабет1, 5, 6 |
| Со стороны ЦНС | поздняя дискинезия6 |
| Со стороны ЖКТ | гепатит6 |
| Со стороны кожи и подкожных тканей | ангионевротический отек6, синдром Стивенса-Джонсона6 |
| Неуточненной частоты | |
| Со стороны системы кроветворения | нейтропения1 |
1. См. «Особые указания».
2. Сонливость обычно возникает в течение первых 2 нед после начала терапии и, как правило, разрешается на фоне продолжающегося приема препарата Сероквель® Пролонг.
3. Возможно бессимптомное повышение активности АСТ, АЛТ и ГГТ в сыворотке крови, как правило, обратимое на фоне продолжающегося приема препарата Сероквель® Пролонг.
4. Как и другие антипсихотические препараты и α1-адреноблокаторы, Сероквель® Пролонг часто вызывает ортостатическую гипотензию, которая сопровождается головокружением, тахикардией, в некоторых случаях — обмороком, особенно в начале терапии (см. «Особые указания»).
5. Отмечены очень редкие случаи декомпенсации сахарного диабета.
6. Оценка частоты данного побочного эффекта производилась на основании результатов постмаркетингового наблюдения применения препарата Сероквель® Пролонг.
7. Повышение концентрации глюкозы крови натощак ≥126 мг/дл (≥7 ммоль/л) или глюкозы крови после приема пищи ≥200 мг/дл (≥11,1 ммоль/л), хотя бы при однократном определении.
8. Более высокая частота дисфагии на фоне кветиапина по сравнению с плацебо была отмечена только у пациентов с депрессией в структуре биполярного расстройства.
9. Более 7% превышение первоначальной массы тела. В основном возникает в начале терапии.
10. При изучении синдрома отмены в краткосрочных плацебо-контролируемых клинических исследованиях препарата Сероквель® Пролонг в режиме монотерапии были отмечены следующие симптомы: бессонница, тошнота, головная боль, диарея, рвота, головокружение и раздражительность. Частота синдрома отмены существенно снижалась через 1 нед после прекращения приема препарата.
11. Повышение концентрации триглицеридов ≥200 мг/дл (≥2,258 ммоль/л) у пациентов ≥18 лет или ≥150 мг/дл (≥1,694 ммоль/л) у пациентов <18 лет, хотя бы при однократном определении.
12. Повышение концентрации общего холестерина ≥240 мг/дл (≥6,2064 ммоль/л) у пациентов ≥18 лет или ≥200 мг/дл (≥5,172 ммоль/л) у пациентов <18 лет, хотя бы при однократном определении.
13. См. далее по тексту Инструкции.
14. Снижение количества тромбоцитов ≤100·109/л, хотя бы при однократном определении.
15. Без связи со злокачественным нейролептическим синдромом. По данным клинических исследований.
16. Повышение концентрации пролактина у пациентов ≥18 лет: >20 мкг/л (≥869,56 пмоль/л) у мужчин; >30 мкг/л (≥1304,34 пмоль/л) у женщин.
17. Может приводить к падению.
18. Снижение концентрации холестерина ЛПВП <40 мг/дл у мужчин и <50 мг/дл у женщин.
Удлинение интервала QT, желудочковая аритмия, внезапная смерть, остановка сердца и двунаправленная желудочковая тахикардия считаются побочными эффектами, присущими нейролептикам.
Частота ЭПС в краткосрочных клинических исследованиях при шизофрении и мании в структуре биполярного расстройства была сопоставима в группе кветиапина и плацебо (пациенты с шизофренией: 7,8% в группе кветиапина и 8% в группе плацебо; мании в структуре биполярного расстройства: 11,2% в группе кветиапина и 11,4% в группе плацебо).
Частота ЭПС в краткосрочных клинических исследованиях при депрессии в структуре биполярного расстройства в группе кветиапина составила 8,9%, в группе плацебо — 3,8%. При этом частота отдельных симптомов ЭПС (таких как акатизия, экстрапирамидные расстройства, тремор, дискинезия, дистония, беспокойство, непроизвольные сокращения мышц, психимоторное возбуждение и мышечная ригидность), как правило, была низкой и не превышала 4% в каждой из терапевтических групп. В долгосрочных клинических исследованиях кветиапина при шизофрении и биполярном расстройстве частота ЭПС была сопоставима в группах кветиапина и плацебо.
На фоне терапии кветиапином может отмечаться небольшое дозозависимое снижение концентрации гормонов щитовидной железы, в частности общего тироксина (Т4) и свободного Т4. Максимальное снижение общего и свободного Т4 зарегистрировано на 2-й и 4-й нед терапии препаратом Сероквель® Пролонг, без дальнейшего снижения концентрации гормонов при длительном лечении. Практически во всех случаях концентрация общего и свободного Т4 возвращалась к исходному уровню после прекращения терапии препаратом Сероквель® Пролонг, независимо от длительности лечения. Незначительное снижение общего трийодтиронина (Т3) и обратного Т3 отмечалось только при использовании высоких доз. Концентрация тироксинсвязывающего глобулина (ТСГ) оставалась неизменной, повышения концентрации ТТГ не отмечалось.
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
На 1 таблетку:
| Наименование компонента | Количество, мг |
| Действующее вещество: | |
| Гидроксизина гидрохлорид | 25,0 |
| Вспомогательные вещества: | |
| Лактозы моногидрат | 54,8 |
| Целлюлоза микрокристаллическая | 28,0 |
| Магния стеарат | 1,5 |
| Кремния диоксид коллоидный | 0,7 |
|
Пленочная оболочка (поливиниловый спирт — 35,00-49,00%, тальк — 9,80-25,00%, макрогол 3350 — 7,35-35,20%, титана диоксид и краситель железа оксид жёлтый — 15,15-30,00%) |
3,3 |
Двояковыпуклые таблетки продолговатой формы со скругленными концами, с риской, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета. На изломе ядро белого или почти белого цвета.
Анксиолитическое средство (транквилизатор)
АТХ N05BB01 Гидроксизин
Фармакодинамика
Производное дифенилметана, угнетает активность определенных субкортикальных зон. Оказывает также H1-гистаминоблокирующее, бронходилатирующее и противорвотное действие, обладает умеренным ингибированием на желудочную секрецию. Гидроксизин значительно уменьшает зуд у пациентов с крапивницей, экземой и дерматитом.
При печеночной недостаточности H1-гистаминоблокирующий эффект может продлеваться до 96 ч после однократного приема.
Обладает умеренной анксиолитической активностью и седативным эффектом. Полисомнография у пациентов с бессонницей и тревогой демонстрирует удлинение продолжительности сна, снижение частоты ночных пробуждений после приема однократно или повторно гидроксизина в дозе 50 мг.
Снижение мышечного напряжения у пациентов с тревожностью отмечено при приеме препарата в дозе 50 мг 3 раза в день.
Не вызывает психической зависимости и привыкания.
При длительном приеме не отмечено синдрома «отмены» и ухудшения когнитивных функций.
H1-гистаминоблокирующий эффект наступает приблизительно через 1 час после приема таблеток внутрь. Седативный эффект проявляется спустя 30-45 минут.
Обладает спазмолитическим и симпатолитическим эффектами, а также оказывает умеренное анальгизирующее действие.
Фармакокинетика
Всасывание
Абсорбция — высокая. Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) после перорального приема составляет 2 часа. После приема однократной дозы 25 мг ТСmах у взрослых составляет 30 нг/мл и 70 нг/мл после приема однократной дозы 50 мг. Биодоступность при приеме внутрь составляет 80%.
Распределение
Гидроксизин больше концентрируется в тканях, чем в плазме. Коэффициент распределения составляет 7-16 л/кг у взрослых. После перорального приема гидроксизин
хорошо проникает в кожу, при этом концентрации гидроксизина в коже намного превышают концентрации в сыворотке крови как после однократного, так и после многократных приемов. Гидроксизин проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту, концентрируясь в большей степени в фетальных, чем в материнских тканях. Метаболиты обнаруживаются в грудном молоке.
Метаболизм
Гидроксизин метаболизируется в печени. Цетиризин — основной метаболит гидроксизина (45%), является блокатором периферических Н1-гистаминовых рецепторов.
Выведение
Период полувыведения (Т1/2) у взрослых — 14 часов (диапазон 7-20 ч). Общий клиренс гидроксизина составляет 13 мл/мин/кг. Только 0,8% гидроксизина выводится в неизмененном виде через почки. Основной метаболит цетиризин экскретируется главным образом в неизмененном виде с мочой (25% от принятой дозы гидроксизина).
Фармакокинетика у отдельных групп пациентов
Пациенты пожилого и старшего возраста
У пожилых пациентов период полувыведения составил 29 часов, объем распределения — 22,5 л/кг. Рекомендуется снижение суточной дозы гидроксизина при назначении пожилым пациентам.
Дети
У детей общий клиренс в 2,5 раза короче, чем у взрослых. Период полувыведения короче, чем у взрослых: 11 часов — у детей в возрасте 14 лет и 4 часа — у детей в возрасте 1 года. Доза должна быть скорректирована при применении у детей.
Пациенты с нарушениями функции печени
У пациентов с вторичной дисфункцией печени вследствие первичного билиарного цирроза общий клиренс составил приблизительно 66% от значения, зарегистрированного у здоровых добровольцев.
У пациентов с заболеваниями печени период полувыведения увеличивался до 37 часов, концентрация метаболитов в сыворотке крови выше, чем у молодых пациентов с нормальной функцией печени. Пациентам с печеночной недостаточностью рекомендуется снижение суточной дозы или кратности приема.
Пациенты с нарушениями функции почек
Фармакокинетика гидроксизина исследовалась у 8 пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 24±7 мл/мин). Длительность экспозиции гидроксизина (AUC — площадь под кривой) значительно не изменялась, в то время как длительность экспозиции карбоксильного метаболита — цетиризина — была увеличена. Гемодиализ неэффективен для удаления этого метаболита.
Во избежание любого значительного накопления метаболита цетиризина после многократного применения гидроксизина, у пациентов с нарушениями функции почек следует снизить ежедневную дозу гидроксизина.
— Симптоматическое лечение тревоги у взрослых.
— В качестве седативного средства в период премедикации.
— Симптоматическое лечение зуда аллергического происхождения.
— Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, цетиризину и другим производным пиперазина, аминофиллину или этилендиамину.
— Порфирия.
— Детский возраст до 3 лет.
— Беременность, период родов и грудного вскармливания.
— Наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (так как в состав таблеток входит лактозы моногидрат).
— Удлинение интервала QT в анамнезе.
— Пациенты с известным врожденным или приобретенным удлинением интервала QT.
— Пациенты с известными факторами риска развития удлинения интервала QT, в том числе при наличии сердечно-сосудистого заболевания, выраженного электролитного дисбаланса (гипокалиемии, гипомагниемии), случаев внезапной сердечной смерти в семейном анамнезе, выраженной брадикардии, сопутствующем применении лекарственных средств, известных таким эффектом, как удлинение интервала QT и/или вызывающих развитие двунаправленной желудочковой тахикардии.
При миастении, гиперплазии предстательной железы с клиническими проявлениями, затруднением мочеиспускания, запорами, при глаукоме, деменции, склонности к судорожным припадкам, при склонности к аритмии, включая электролитный дисбаланс (гипокалиемия, гипомагниемия), у пациентов с заболеваниями сердца в анамнезе или при применении препаратов, которые могут вызвать аритмию.
Препарат противопоказан к применению в период беременности и грудного вскармливания.
Внутрь.
Дети
Для симптоматического лечения зуда аллергического происхождения
В возрасте от 3 до 6 лет: 1 мг/кг/сутки до 2,5 мг/кг/сутки в несколько приемов.
В возрасте от 6 лет и старше: 1 мг/кг/сутки до 2,0 мг/кг/сутки в несколько приемов.
Для премедикации — 1 мг/кг на ночь перед анестезией.
Количество таблеток рассчитывается врачом в зависимости от массы тела ребенка в соответствии с рекомендуемыми дозами.
Взрослые
Для симптоматического лечения тревоги: стандартная доза 50 мг в день, разделенная на 3 приема (1/2 таблетки (12,5 мг) утром, 1/2 таблетки (12,5 мг) днем и 1 таблетка (25 мг) на ночь).
В тяжелых случаях доза может быть увеличена до 12 таблеток (300 мг) в день.
Для симптоматического лечения зуда аллергического происхождения: начальная доза 1 таблетка (25 мг) перед сном, при необходимости доза может быть увеличена до 1 таблетки (25 мг) 3-4 раза в день.
Для премедикации в хирургической практике: 2-8 таблеток (50-200 мг) на ночь перед анестезией.
Однократная максимальная доза для взрослого человека не должна превышать 8 таблеток (200 мг), максимальная суточная доза составляет не более 12 таблеток (300 мг).
Применение у отдельных групп пациентов
Доза подбирается врачом индивидуально с учетом ответа на проводимое лечение в диапазоне рекомендуемых доз.
Пациенты пожилого и старшего возраста
У пожилых пациентов лечение начинают с половинной дозы.
Для симптоматического лечения тревоги: 1/2 таблетки (12,5 мг) утром и 1/2 таблетки (12,5 мг) вечером.
Для симптоматического лечения зуда аллергического происхождения: начальная доза 1/2 таблетки (12,5 мг) перед сном, при необходимости доза может быть увеличена до 1/2 таблетки (12,5 мг) 3-4 раза в день.
Для премедикации в хирургической практике: 1-4 таблетки (25-100 мг) на ночь перед анестезией.
Пациенты с нарушениями функции почек
Пациентам с тяжелой и среднетяжелой почечной недостаточностью необходимо снижение дозы. У пациентов с тяжелой и среднетяжелой почечной недостаточностью рекомендуется уменьшение дозы вследствие снижения экскреции основного метаболита гидроксизина — цетиризина. Следует уменьшить дозу гидроксизина или увеличить интервал между приемами пропорционально снижению клиренса креатинина, например: половина от суточной дозы при среднетяжелой почечной недостаточности и четверть от суточной дозы при тяжелой почечной недостаточности.
Пациенты с нарушениями функции печени
Пациентам с печеночной недостаточностью необходимо снижение дозы. У пациентов с печеночной недостаточностью рекомендуется снижать суточную дозу на 33%.
Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), частота не известна (не может быть оценена по имеющимся данным).
Нарушения со стороны иммунной системы: редко — гиперчувствительность; очень редко — анафилактический шок.
Нарушения со стороны нервной системы: очень часто — сонливость; часто — головная боль, заторможенность; нечасто — головокружение, бессонница, тремор; редко — судороги, дискинезия.
Нарушения психики: нечасто — возбуждение, спутанность сознания; редко — галлюцинации, дезориентация.
Нарушения со стороны органа зрения: редко — нарушение аккомодации, нарушение зрения.
Нарушения со стороны сердца: редко — тахикардия; частота не известна — удлинение QT на электрокардиограмме, желудочковая тахикардия по типу «пируэт».
Нарушения со стороны сосудов: редко — снижение артериального давления.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко — бронхоспазм.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — сухость во рту; нечасто — тошнота; редко — рвота, запор.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — нарушения функциональных проб печени; частота не известна — гепатит.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: редко — задержка мочеиспускания.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко — зуд, сыпь (эритематозная, макулопапулезная), крапивница, дерматит; очень редко — ангионевротический отек, повышенная потливость, фиксированная лекарственная эритема, острое генерализованное экзантематозно-пустулезное высыпание, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — утомляемость; редко — гипертермия, недомогание.
Следующие побочные эффекты наблюдались при приеме цетиризина — основного метаболита гидроксизина: тромбоцитопения, агрессия, депрессия, тик, дистония, парестезия, окулогирный криз, диарея, дизурия, энурез, астения, отеки, повышение массы тела и могут наблюдаться при приеме гидроксизина.
Симптомы
Симптомы, наблюдаемые после значительной передозировки препарата, связаны с чрезмерным м-холиноблокирующим действием, подавлением или парадоксальной стимуляцией ЦНС. Эти симптомы включают тошноту, рвоту, тахикардию, гипертермию, сонливость, нарушение зрачкового рефлекса, тремор, спутанность сознания или галлюцинации. Впоследствии могут развиваться угнетение сознания, дыхания, судороги, снижение артериального давления, аритмия. Возможно усугубление коматозного состояния и сердечно-легочный коллапс.
Лечение
Необходимо контролировать состояние дыхательных путей, состояние дыхания и кровообращения при помощи ЭКГ мониторинга, обеспечить адекватную оксигенацию. Сердечную деятельность и артериальное давление необходимо контролировать в течение 24 часов после исчезновения симптомов.
В случае нарушения психического статуса, необходимо исключить прием других препаратов или алкоголя, в случае необходимости пациенту следует провести ингаляцию кислородом, ввести налоксон, декстрозу (глюкозу) и тиамин.
В случае необходимости получения вазопрессорного эффекта назначается норэпинефрин или метараминол. Не следует применять эпинефрин.
В случае приема внутрь значительного количества препарата, можно выполнить промывание желудка с предшествующей эндотрахеальной интубацией. Возможно применение активированного угля, однако данных, свидетельствующих о его эффективности, недостаточно. Специфического антидота не существует. Гемодиализ неэффективен.
Литературные данные свидетельствуют о том, что в случае развития тяжелых, опасных для жизни, трудноизлечимых м-холиноблокирующих эффектов, не купируемых другими препаратами, возможно применение терапевтической дозы физостигмина. Физостигмин не должен применяться только для того, чтобы привести пациента в сознание.
Если пациент принимал трициклические антидепрессанты, применение физостигмина может спровоцировать судорожные приступы и необратимую остановку сердца. Также следует избегать применения физостигмина у пациентов с нарушениями сердечной проводимости.
Необходимо учитывать потенцирующее действие гидроксизина при совместном применении с лекарственными препаратами, угнетающими центральную нервную систему, такими как наркотические анальгетики, барбитураты, транквилизаторы, снотворные средства, алкоголь. В этом случае их дозы должны подбираться индивидуально.
Следует избегать одновременного применения с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) и холиноблокаторами.
Препарат препятствует прессорному действию эпинефрина и противосудорожной активности фенитоина, а также препятствует действию бетагистина и препаратов — ингибиторов холинэстеразы.
Установлено, что применение циметидина в дозе 600 мг дважды в день увеличивает концентрацию гидроксизина в сыворотке на 36% и снижает максимальную концентрацию его метаболита цетиризина на 20%.
Эффект атропина, алкалоидов белладонны, сердечных гликозидов, гипотензивных средств, блокаторов Н1-гистаминовых рецепторов не изменяются под действием гидроксизина.
Гидроксизин является ингибитором изофермента CYP2D6 и в высоких дозах может быть причиной взаимодействия с субстратами изофермента CYP2D6. Поскольку гидроксизин метаболизируется в печени, можно ожидать увеличения его концентрации в крови при одновременном применении с ингибиторами микросомальных ферментов печени.
Поскольку гидроксизин метаболизируется алкогольдегидрогеназой и изоферментом CYP3A4/5, возможно повышение концентрации гидроксизина в плазме крови при одновременном применении с препаратами, потенциально ингибирующими изофермент CYP3A4/5 (телитромицином, кларитромицином, делавирдином, стирипентолом, кетоконазолом, вориконазолом, итраконазолом, позаконазолом и некоторыми ингибиторами протеаз ВИЧ, включая атазанавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир, саквинарин, лопинавир/ритонавир, саквинарин/ритонавир и типранавир/ритонавир). Однако торможение одного метаболического пути может частично компенсироваться работой другого.
Одновременное применение гидроксизина с лекарственными препаратами, которые потенциально могут вызвать аритмию, может увеличить риск удлинения интервала QT и возникновения желудочковой тахикардии по типу «пируэт».
При одновременном применении с препаратами, обладающими м-холиноблокирующими свойствами и препаратами, угнетающими ЦНС, дозу гидроксизина необходимо уменьшить.
При почечной и/или печеночной недостаточности дозы должны быть уменьшены.
При необходимости постановки аллергологических проб или проведения метахолинового теста прием препарата должен быть прекращен за 5 дней до исследования для предотвращения получения искаженных данных.
Во время лечения гидроксизином следует избегать приема алкоголя.
Гидроксизин может ухудшать способность к концентрации внимания и скорость психомоторных реакций. Прием других седативных лекарственных средств может усиливать этот эффект. Поэтому следует воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 25 мг.
По 25 таблеток во флаконах из полиэтилентерефталата, укупоренных крышками из полиэтилена высокой плотности с кольцом контроля первого вскрытия или без него. На флаконы наклеивают этикетку.
По 1 флакону вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
2 года.
Не применять по истечении срока годности.
По рецепту
Регистрационный номер
ЛП-004389
Дата регистрации
2017-08-01
Дата переоформления
2021-11-22
Владелец регистрационного удостоверения
Производитель
Кветиапин (Gyrex)
Кветиапин – это распространенное лекарственное средство, которое относится к группе атипичных антипсихотиков. Оно широко используется для лечения различных психических расстройств. Торговое название «Gyrex» может варьироваться в зависимости от производителя и страны.
Для чего применяется кветиапин?
Кветиапин назначается для лечения таких заболеваний, как:
- Шизофрения: Снимает галлюцинации, бред и другие симптомы шизофрении.
- Биполярное расстройство: Помогает контролировать как маниакальные, так и депрессивные эпизоды.
- Депрессия: Часто используется в сочетании с другими антидепрессантами для усиления эффекта.
- Другие психические расстройства: Может применяться для лечения некоторых других психических заболеваний по решению врача.
Как действует кветиапин?
Кветиапин воздействует на нейромедиаторы в мозге, такие как допамин и серотонин, помогая восстановить их баланс. Это способствует улучшению настроения, снижению тревожности и уменьшению психотических симптомов.
Формы выпуска
Кветиапин выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой. Дозировка и режим приема определяются врачом индивидуально для каждого пациента в зависимости от тяжести заболевания и индивидуальных особенностей организма.
Побочные эффекты
Как и любое другое лекарственное средство, кветиапин может вызывать побочные эффекты. Наиболее распространенные из них:
- Сонливость
- Головокружение
- Усталость
- Сухость во рту
- Набор веса
- Запор
- Тремор
Важно: Если у вас возникли какие-либо побочные эффекты, обязательно проконсультируйтесь с врачом.
Противопоказания
Кветиапин имеет ряд противопоказаний. Его нельзя принимать при:
- Аллергии на кветиапин или другие компоненты препарата
- Тяжелой печеночной недостаточности
- Некоторые виды сердечных заболеваний
Важно помнить
- Кветиапин – это серьезное лекарственное средство. Его следует принимать строго по назначению врача и не превышать дозировку.
- Не прекращайте прием кветиапина самостоятельно, даже если почувствуете себя лучше. Резкая отмена может привести к неприятным последствиям.
- Сообщите врачу обо всех принимаемых вами лекарствах, включая безрецептурные препараты и БАДы, перед началом лечения кветиапином.
- Кветиапин может вызывать сонливость. Не рекомендуется управлять автомобилем и заниматься другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, до тех пор, пока вы не убедитесь, что препарат не влияет на вашу способность выполнять эти действия.
- Алкоголь усиливает побочные эффекты кветиапина. Отказаться от употребления алкоголя во время лечения.
Description
At its core, Gyrex Film Coated Tablet 25 Mg contains the active ingredient quetiapine fumarate. This equates to 25 mg of quetiapine base, rendering it an antipsychotic medication. Its mechanism of action revolves around altering the interactions of key neurotransmitters within the brain, ushering in a sense of equilibrium and control.
Applications
Gyrex boasts a spectrum of applications, catering to various age groups and mental health conditions. It is employed in the treatment of schizophrenia in both adults and adolescents aged 13 and above. Additionally, it extends its healing touch to adults and youngsters over 10, grappling with bipolar disorder, providing them with a ray of hope amidst the challenges of manic depression.
For adults battling major depressive disorder, Gyrex collaborates harmoniously with antidepressant medications to enhance therapeutic outcomes. However, it’s important to note that extended-release it is intended exclusively for adults and must not be administered to individuals under the age of 18.
Indications
Indications elucidate the specific conditions or symptoms for which a medication is prescribed or utilized by patients. It’s akin to a compass guiding healthcare professionals and patients toward the appropriate application. In the case of Gyrex, these indications encompass a trio of mental health domains: schizophrenia, bipolar disorder, and major depressive disorder. Each represents a unique facet of this medication’s potential.
Each Gyrex Film Coated Tablet 25 Mg encapsulates 25 mg of Gyrex fumarate, ensuring precise dosing and predictable therapeutic outcomes. This meticulous dosage structure contributes to the safety and efficacy of the treatment regimen.
Precautions
As with any pharmaceutical intervention, precautions are essential. Patients undergoing Gyrex treatment should exercise caution when exposed to strong sunlight, and UV rays should be avoided whenever possible. Additionally, healthcare providers should tread carefully when considering it for patients with a history of psychiatric illnesses. Vigilance is key to ensuring the well-being of those under Gyrex therapy.
Pregnancy and Breastfeeding
When it comes to pregnancy and breastfeeding, Gyrex requires a nuanced approach. While it is deemed acceptable for nursing mothers, infant monitoring is recommended to detect any potential effects on the infant’s flora, such as diarrhea or candidiasis. To minimize infant exposure to Gyrex through breast milk, avoiding breastfeeding for 4 to 6 hours after a dose is advised. However, comprehensive information regarding its use during pregnancy remains elusive. To make informed decisions, it is prudent to consult with a healthcare provider before initiating any medication during pregnancy or while breastfeeding.
Interactions
In the intricate web of pharmaceuticals, drug interactions warrant close scrutiny. Gyrex has been associated with moderate interactions involving aspirin and ginkgo, alongside minor interactions linked to sulfamethoxazole/trimethoprim. This underscores the importance of consulting with a healthcare provider or pharmacist to ensure the safe co-administration of medications.
Conclusion
In conclusion, Gyrex Film Coated Tablet 25 Mg emerges as a beacon of hope for individuals contending with the complexities of mental health conditions. Its precision in targeting neurotransmitter interactions within the brain heralds a realm of equilibrium and recovery. By heeding precautions, understanding applications, and embracing the guidance of healthcare professionals, individuals can harness the full potential, unlocking a brighter, more balanced future. In the world of pharmaceuticals, it stands as a testament to the dedication to mental well-being
Use the form below to report an error
Please answer the questions as thoroughly and accurately as possible. Your answers will help us better understand what kind of mistakes happen, why and where they happen, and in the end the purpose is to build a better archive to guide researchers and professionals around the world.
Wikikenko.com does not sell, distribute, or provide any pharmaceutical products or health services. Our platform functions solely as a health encyclopedia, providing information on a wide range of health topics, including but not limited to medications.
Medical Disclaimer: Seek Professional Advice
The information on this page is not intended to be a substitute for professional medical advice, diagnosis, or treatment. always seek the advice for your physician or another qualified health provider with any questions you may have regarding a medical condition. Always remember to
- Ask your own doctor for medical advice.
- Names, brands, and dosage may differ between countries.
- When not feeling well, or experiencing side effects always contact your own doctor.
Why you can’t look for symptoms on the Internet
If diagnoses could be made simply from a textbook or an article on a website, we would all be doctors and treat ourselves. Nothing can replace the experience and knowledge of specially trained people. As in any field, in medicine there are unscrupulous specialists, differences of opinion, inaccurate diagnoses and incorrect test results. According to Wikipedia, cyberchondria is a mental disorder consisting in the desire to independently make a diagnosis based on the symptoms of diseases described on Internet sites.
Обобщенные научные материалы по действующему веществу препарата Гидроксизин (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 25 мг)
Дата последней актуализации: 27.01.2017
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Владелец РУ
- Условия хранения
- Срок годности
- Источники информации
- Фармакологическая группа
- Характеристика
- Фармакология
- Показания к применению
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Противопоказания
- Ограничения к применению
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Способ применения и дозы
- Меры предосторожности
- Аналоги (синонимы) препарата Гидроксизин
- Заказ в аптеках Москвы
Действующее вещество
ATX
Владелец РУ
Фармпроект АО
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Источники информации
Обобщенные материалы www.grls.rosminzdrav.ru, 2016.
Фармакологическая группа
Характеристика
Гидроксизина гидрохлорид — белый порошок, без запаха, очень хорошо растворим в воде, молекулярная масса 447,83.
Фармакология
Фармакодинамика
Гидроксизин блокирует Н1-гистаминовые рецепторы, обладает антимускариновым и седативным действием, способствует угнетению активности некоторых подкорковых зон.
Помимо Н1-гистаминоблокирующего, оказывает бронходилатирующее и противорвотное действие, обладает умеренным ингибирующим влиянием на желудочную секрецию. Гидроксизин значительно уменьшает зуд у пациентов с крапивницей, экземой и дерматитом.
Улучшает когнитивные функции, в т.ч внимание и память. Не вызывает привыкания, психической зависимости и синдрома отмены при продолжительном применении.
При печеночной недостаточности Н1-гистаминоблокирующий эффект может продлеваться до 96 ч после однократного приема.
Обладает умеренной анксиолитической активностью.
Полисомнография у пациентов с бессонницей и тревогой демонстрирует удлинение продолжительности сна, снижение частоты ночных пробуждений после однократного или повторного приема гидроксизина в дозе 50 мг. Снижение мышечного напряжения у пациентов с тревогой отмечено при приеме в дозе 50 мг 3 раза в день.
Н1-гистаминоблокирующий эффект наступает приблизительно через 1 ч после приема внутрь. Седативный эффект проявляется спустя 30–45 мин.
Фармакокинетика
Всасывание. После приема внутрь абсорбция высокая, значение Тmax составляет 2 ч. После приема средней дозы 50 мг Cmax у взрослых — 70 нг/мл.
После в/м введения однократной дозы 50 мг Cmax составляет 65 нг/мл.
Распределение. Гидроксизин больше концентрируется в тканях, чем в плазме. Значение Vd составляет 7–16 л/кг у взрослых. Гидроксизин проникает через ГЭБ и плаценту, концентрируясь в большей степени в фетальных, чем в материнских тканях.
Гидроксизин хорошо проникает в кожу, при этом концентрации гидроксизина в коже намного превышают концентрации в сыворотке крови как после однократного, так и после многократного применения. Плазменная концентрация гидроксизина необязательно отражает его связывание с тканями или распределение в коже.
Метаболизм. Гидроксизин метаболизируется в печени. Цетиризин — основной метаболит (45%) — является блокатором Н1-гистаминовых рецепторов. Метаболиты обнаруживаются в грудном молоке.
Выведение. T1/2 у взрослых — 14 ч (диапазон — 7–20 ч). Общий клиренс гидроксизина составляет 13 мл/мин/кг. Около 0,8% гидроксизина выводится в неизмененном виде через почки. Цетиризин экскретируется главным образом с мочой, также в неизмененном виде (25% от принятой внутрь или 16% от в/м дозы гидроксизина).
Особые группы пациентов
Пожилые. У пожилых больных Т1/2 составил 29 ч, Vd — 22,5 л/кг. Рекомендуется снижение суточной дозы гидроксизина при назначении пожилым пациентам.
Дети до 1 года. У детей общий клиренс в 2,5 раза выше, чем у взрослых. Доза должна быть скорректирована. Т1/2 составляет 4 ч.
Дети от 1 года до 14 лет. Т1/2 составляет 11 ч.
Печеночная недостаточность. У пациентов с вторичной дисфункцией печени вследствие первичного билиарного цирроза общий клиренс составил приблизительно 66% от значения, зарегистрированного у здоровых добровольцев. У пациентов с заболеваниями печени Т1/2 увеличивался до 37 ч, концентрация метаболитов в сыворотке крови была выше, чем у молодых пациентов с нормальной функцией печени. Пациентам с печеночной недостаточностью рекомендуется снижение суточной дозы или кратности приема.
Почечная недостаточность. Фармакокинетика гидроксизина исследовалась у 8 пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина (24±7) мл/мин). Длительность экспозиции гидроксизина значительно не изменилась, в то время как длительность экспозиции цетиризина была увеличена. Во избежание любого значительного накопления цетиризина после многократного применения гидроксизина у пациентов с нарушением функции почек следует снизить ежедневную дозу гидроксизина.
Показания к применению
Симптоматическое лечение тревоги у взрослых, психомоторного возбуждения, чувства внутреннего напряжения, повышенной раздражительности при неврологических (генерализованная тревога и нарушение адаптации) и соматических заболеваниях; абстинентный алкогольный синдром; премедикация и послеоперационный период (в составе комбинированной терапии); зуд аллергического происхождения (симптоматическая терапия).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к гидроксизину и цетиризину, аминофиллину или этилендиамину; порфирия; в/а, в/в или п/к введение; беременность; период родовой деятельности; кормление грудью; возраст до 1 года (при в/м введении) или 3 лет (при приеме внутрь).
Ограничения к применению
Миастения; гиперплазия предстательной железы с клиническими проявлениями (в т.ч. затруднение мочеиспускания); глаукома; деменция; судорожные расстройства, включая эпилепсию; склонность к аритмии, включая электролитный дисбаланс (гипокалиемия, гипомагниемия); удлинение интервала QT и/или сердечно-сосудистые заболевания в анамнезе (в т.ч. сердечная недостаточность, артериальная гипертензия); применении ЛС, которые могут вызывать аритмию; гипертиреоз.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности и во время родов.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (метаболиты экскретируются в грудное молоко, см. «Фармакокинетика»).
Побочные действия
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277
Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения.
Классификация ВОЗ частоты развития побочных эффектов: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000).
Наиболее частыми нежелательными реакциями являлись сонливость, головная боль, заторможенность, сухость во рту и утомляемость.
Со стороны иммунной системы: редко — гиперчувствительность; очень редко — анафилактический шок.
Со стороны нервной системы: очень часто — сонливость; часто — головная боль, утомляемость; нечасто — головокружение, бессонница, тремор; редко — судороги, дискинезия.
Со стороны психики: нечасто — возбуждение, спутанность сознания; редко — галлюцинации, дезориентация.
Со стороны органа зрения: редко — нарушение аккомодации, нарушение зрения.
Со стороны сердца: редко — тахикардия; частота неизвестна — удлинение интервала QT на ЭКГ, желудочковая тахикардия по типу «пируэт».
Со стороны сосудов: редко — снижение АД.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко — бронхоспазм.
Со стороны ЖКТ: нечасто — тошнота; редко — рвота, запор.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — нарушение функциональных проб печени; частота неизвестна — гепатит.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко — задержка мочеиспускания.
Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — зуд, сыпь (эритематозная, макулопапулезная), крапивница, дерматит; очень редко — ангионевротический отек, повышенная потливость, острое генерализованное экзантематозно-пустулезное высыпание, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.
Общие расстройства: редко — гипертермия, недомогание.
В единичных случаях отмечались продолжительные боли в месте в/м введения.
Следующие побочные эффекты наблюдались при приеме цетиризина — основного метаболита гидроксизина — тромбоцитопения, агрессия, депрессия, тик, дистония, парестезия, окулогирный криз, диарея, дизурия, энурез, астения, отеки, повышение массы тела и могут наблюдаться при приеме гидроксизина.
Взаимодействие
Необходимо учитывать потенцирующее действие гидроксизина при совместном применении с ЛС, угнетающими ЦНС, такими как наркотические анальгетики, барбитураты, анксиолитики, снотворные средства, алкоголь. В этом случае их дозы должны подбираться индивидуально.
Следует избегать одновременного применения с ингибиторами МАО и холиноблокаторами.
Гидроксизин препятствует прессорному действию эпинефрина и противосудорожной активности фенитоина, а также действию бетагистина и ЛС — ингибиторов холинэстеразы.
Установлено, что применение циметидина в дозе 600 мг дважды в день увеличивает концентрацию гидроксизина в сыворотке на 36% и снижает Cmax метаболита цетиризина на 20%.
Эффект атропина, алкалоидов белладонны, сердечных гликозидов, гипотензивных средств, блокаторов Н2-гистаминовых рецепторов не изменяется под действием гидроксизина.
Гидроксизин является ингибитором изофермента CYP2D6 и в высоких дозах может быть причиной взаимодействия с субстратами CYP2D6. Поскольку гидроксизин метаболизируется в печени, можно ожидать увеличения его концентрации в плазме крови при одновременном применении с ингибиторами микросомальных ферментов печени. Поскольку гидроксизин метаболизируется алкогольдегидрогеназой и изоферментом CYP3A4/5, возможно повышение концентрации гидроксизина в плазме крови при одновременном применении с ЛС, потенциально ингибирующими изофермент CYP3A4/5 (телитромицин, кларитромицин, делавирдин, стирипентол, кетоконазол, вориконазол, интраконазол, позаконазол и некоторые ингибиторы протеазы ВИЧ, включая атазанавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир, саквинавир, лопинавир/ритонавир, саквинавир/ритонавир и типранавир/ритонавир). Однако торможение одного метаболического пути может частично компенсироваться работой другого.
Одновременное применение гидроксизина с ЛС, которые потенциально могут вызвать аритмию, может увеличить риск удлинения интервала QT и возникновения желудочковой тахикардии по типу «пируэт».
Применение гидроксизина одновременно со средствами, обладающими ототоксическим эффектом, например гентамицином, может маскировать такие симптомы ототоксичности, как головокружение.
Гидроксизин следует отменить за 5 дней до планируемого проведения кожных проб с аллергенами (см. «Меры предосторожности»).
Передозировка
Симптомы со стороны ЦНС включают тошноту, рвоту, тахикардию, гипертермию, сонливость, нарушение зрачкового рефлекса, тремор, спутанность сознания или галлюцинации. Впоследствии могут развиваться угнетение сознания, дыхания, судороги, снижение АД, аритмия. Возможно усугубление коматозного состояния и сердечно-легочный коллапс.
Лечение: В случае приема внутрь — промывание желудка с предшествующей эндотрахеальной интубацией. Возможно применение активированного угля, однако данных, свидетельствующих о его эффективности недостаточно. Необходимо контролировать состояние состояние дыхания и кровообращения при помощи ЭКГ-мониторинга, обеспечить адекватную оксигенацию, ввести налоксон, декстрозу (глюкозу) и тиамин; в случае необходимости получения вазопрессорного эффекта назначается норэпинефрин или метараминол, не следует применять эпинефрин. Сердечную деятельность и АД необходимо контролировать в течение 24 ч после исчезновения симптомов.
В больших дозах гидроксизин может приводить к удлинению интервала QT и явным изменениям на ЭКГ.
Применение аналептиков недопустимо.
Специфического антидота не существует. Гемодиализ неэффективен.
Способ применения и дозы
Внутрь, в/м. Взрослым: в общей практике — 25–100 мг/сут в несколько приемов, в психиатрии — до 300 мг/сут. Обычная продолжительность курса лечения — 4 нед. В анестезиологии: в/м, взрослым — 100–200 мг/сут, для премедикации — 50–200 мг.
Детям назначают в зависимости от возраста и массы тела.
Меры предосторожности
При одновременном применении с ЛС, обладающими м-холиноблокирующими свойствами и средствами, угнетающими ЦНС, дозу гидроксизина необходимо уменьшить.
Гидроксизин может приводить к удлинению интервала QT на ЭКГ, поэтому одновременное использование с другими средствами, которые способны нарушать сердечную деятельность, может повышать риск развития аритмий. Предполагается, что прочие ЛС, которые вызывают изменения на электрокардиограмме (атропин, противопаркинсонические средства, лития карбонат, хинидин, фенотиазины, прокаинамид, трициклические антидепрессанты, тиоридазин) могут усугублять и усиливать изменения, которые могут быть вызваны гидроксизином, и повышать опасность внезапной смерти. Необходимо избегать одновременного использования двух и более ЛС, удлиняющих интервал QT, из-за опасности аддитивных эффектов, которые могут стать причиной развития потенциально опасных для жизни тяжелых сердечных аритмий.
При почечной и/или печеночной недостаточности дозы должны быть уменьшены.
У пожилых дозировку следует подбирать индивидуально, начиная с половины минимальной дозы и корректируя в диапазоне рекомендуемых доз.
При необходимости постановки аллергологических проб или проведения метахолинового теста применение гидроксизина должно быть прекращено за 5 дней до исследования для предотвращения получения искаженных данных.
Во время лечения гидроксизином следует избегать приема алкоголя.
Инъекционные формы гидроксизина предназначены только для в/м инъекций.
Влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами. Гидроксизин может ухудшать способность к концентрации внимания и скорость психомоторных реакций. Применение других седативных ЛС может усиливать этот эффект. Поэтому следует воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Описание проверено
-
Лобанова Елена Георгиевна
(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор)
Опыт работы: более 30 лет
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.