Гемотран
МНН: Транексамовая кислота
Производитель: Фармак ПАО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Tranexamic acid
Номер регистрации в РК:
РК-ЛС-5№023888
Информация о регистрации в РК:
07.11.2018 — 07.11.2023
- русский
- қазақша
-
Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Гемотран
Международное непатентованное название
Транексамовая
кислота
Лекарственная форма
Раствор
для инъекций
Состав
1
мл раствора содержит
активное
вещество —
транексамовая кислота в пересчете на 100 % сухое вещество – 50
мг или 100 мг;
вспомогательное
вещество:
вода для инъекций.
Описание
Прозрачный,
бесцветный или светло-коричневый
раствор
Фармакотерапевтическая группа
Кровь
и органы кроветворения.
Гемостатики. Аминокислоты. Транексамовая кислота.
Код
АТХ В02АА02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После
внутривенного введения дозы 1 г кривая «концентрация-время»
показывает триэкспоненциальную кинетику со средним периодом
полувыведения приблизительно 2 часа в конечной фазе элиминации.
Начальный объем распределения составляет приблизительно 9-12 л.
Экскретируется с мочой. Выводится почками путем клубочковой
фильтрации. Общий уровень экскреции почками эквивалентен общему
клиренсу плазмы крови (110-116 мл/мин). Более 95 % введенной дозы
выделяется с мочой в неизмененном виде. Выведение транексамовой
кислоты составляет приблизительно 90 % в течение 24 часов после
внутривенного введения препарата в дозе 10 мг/кг массы тела.
Транексамовая кислота проходит через плацентарный барьер.
Концентрация в пуповинной крови после внутривенного введения
препарата в дозе 10 мг/кг массы тела у беременных женщин составляет
около 30 мг/л. Транексамовая кислота быстро проникает в синовиальную
жидкость и синовиальную оболочку. В синовиальной жидкости достигает
такого же уровня концентрации, что и в сыворотке крови. Период
полувыведения транексамовой жидкости составляет около 3 часов.
Концентрация транексамовой кислоты в крови ниже, чем в других тканях.
В грудном молоке концентрация составляет около 1/100 пиковой
концентрации в сыворотке крови. Концентрация транексамовой кислоты в
цереброспинальной жидкости составляет около 1/10 от плазменной, во
внутриглазной жидкости – приблизительно 1/10 от плазменной.
Фармакодинамика
Гемотран
– антифибринолитическое средство. Транексамовая кислота
конкурентно ингибирует активацию плазминогена и его превращение в
плазмин. Оказывает гемостатическое действие при кровотечениях,
связанных с повышением фибринолиза, а также противоаллергическое и
противовоспалительное действие за счет сдерживания образования
кининов и других активных пептидов, которые принимают участие в
аллергических и воспалительных реакциях.
Показания к применению
-
кровотечение
или риск кровотечения при усилении фибринолиза, как
генерализованного (кровотечение во время операции на предстательной
железе и в послеоперационном периоде, геморрагические осложнения
фибринолитической терапии), так и местного (маточное,
желудочно-кишечное кровотечение, кровотечение после простатэктомии,
тонзиллэктомии, конизации шейки матки, экстракции зуба у больных
гемофилией)
Способ применения и дозы
Взрослые
Если
не указано иначе, рекомендуются следующие дозы:
при
местном фибринолизе рекомендуется применять препарат по 500 мг
(1 ампула по 500 мг или 2 ампулы по 250 мг) в виде
медленной внутривенной инфузии (= 1
мл/мин)
2-3 раза в сутки.
при
генерализованном фибринолизе вводить препарат по 1000 мг (2 ампулы по
500 мг или 4 ампулы по 250 мг) в виде медленной внутривенной инфузии
(= 1
мл/мин)
каждые 6-8 часов, что эквивалентно 15 мг/кг массы тела.
Почечная
недостаточность
При
почечной недостаточности, приводящей к риску накопления,
использование транексамовой кислоты противопоказано пациентам с
тяжелой почечной недостаточностью. Для пациентов с легкой или
умеренной почечной недостаточностью дозировка транексамовой кислоты
должна быть снижена в зависимости от уровня креатинина в сыворотке:
|
Креатинин |
Внутривенная |
Введение |
|
120 |
10 |
Каждые |
|
250 |
10 |
Каждые |
|
Более |
5 |
Каждые |
Печеночная
недостаточность
У
пациентов с печеночной недостаточностью не требуется коррекция дозы.
Дети
У
детей с 1 года для утвержденных показаний, доза составляет 20
мг/кг/день. Однако данные об эффективности, дозировки и безопасности
для этих показаний ограничены.
Лица
пожилого возраста
У
пациентов пожилого возраста не требуется коррекция дозы, если это не
связано с почечной недостаточностью.
Метод
введения
Введение
строго медленно внутривенно.
Побочные действия
Часто
(≥
1/100 до <1/10)
Со
стороны пищеварительного тракта: тошнота,
рвота, диарея, ощущение дискомфорта в желудке и кишечнике.
Редко
(≥
1/1000 до <1/100)
Со
стороны кожи и подкожной клетчатки: аллергический
дерматит
Частота
неизвестна
реакции
гиперчувствительности, включая анафилактический шок.
Со
стороны нервной системы: судороги,
головокружение.
Со
стороны сердечно-сосудистой системы:
артериальная гипотензия (особенно после быстрого внутривенного
введения), ортостатическая гипотензия, тромбоэмболии, тромбоз
глубоких вен, эмболия легких, тромбоз сосудов головного мозга.
Со
стороны мочевыделительной системы:
острый некроз коркового слоя почек.
Со
стороны органов зрения:
нарушение зрения, хроматопсия.
Со
стороны иммунной системы: реакции
гиперчувствительности, включая анафилаксию, кожные высыпания.
Противопоказания
—
повышенная чувствительность к кислоте транексамовой и компонентам,
входящим в состав препарата
—
тромбоэмболические заболевания в анамнезе, высокий риск
тромбообразования
—
тяжелая почечная недостаточность
—
макроскопическая гематурия
—
инфаркт миокарда
—
субарахноидальное кровоизлияние
—
коагулопатия вследствие диффузного внутрисосудистого свертывания
крови (ДВСК-синдром) без значительной активации фибринолиза,
нарушение цветного зрения
—
судороги в анамнезе
—
интратекальная
и внутрижелудочковая инъекция, внутримозговое применение (риск отеков
головного мозга и судорог)
Лекарственные взаимодействия
Препарат
можно применять с изотоническим раствором натрия хлорида и глюкозы,
20 % раствором фруктозы, 10 % раствором инвертазы, декстрана 40
или 70, раствором Рингера. Препарат с осторожностью применять в
комбинации с гепарином пациентам с нарушением свертывания крови.
При
внутривенном капельном введении можно добавлять гепарины.
Совместная
терапия хлорпромазином и транексамовой кислотой у пациентов с
субарахноидальным кровоизлиянием может приводить к спазму мозговых
сосудов и церебральной ишемии, также возможно снижение церебрального
кровообращения.
Препарат
не совместим с урокиназой, норадреналина битартратом,
дезоксиэпинефрина гидрохлоридом, дипиридамолом, диазепамом.
С
осторожностью применять пациентам, получающим антифибрино-литическую
терапию.
При
одновременном применении с эстрогенами повышается риск образования
тромбов.
Особые указания
Внутривенные
инъекции вводить медленно. Транексамовую кислоту не следует вводить
внутримышечно.
При
быстром внутривенном введении возможны головокружение и артериальная
гипотензия. Для избежания артериальной гипотензии препарат следует
вводить медленно и в количестве не более 1 мг в минуту.
Сообщалось
о нескольких случаях тяжелой гематурии из верхних мочевыводящих путей
(особенно при гемофилии) с возможной обструкцией кровяным сгустком.
У
пациентов с диссеминированным внутрисосудистым свертыванием (ДВС) для
лечения не следует применять транексамовую
кислоту. Характерно,
что гематологический профиль схож со следующим:
сокращение
времени эуглобулиновой фибринолитической активности; удлинение
протромбинового времени; снижение уровня плазменного фибриногена,
факторов V и VIII, плазминогена и 2-макроглобулина;
стандартные плазменные уровни P и P-комплекса, т. е. факторов II
(протромбин), VIII и X;
повышение
в плазме уровня продуктов деградации фибриногена;
расчет
количества тромбоцитов. Вышеперечисленное предусматривает, что
основное заболевание не модифицирует разные элементы в этом профиле.
В
таких острых случаях разовой дозы 1,0 г транексамовой кислоты часто
достаточно для контроля кровотечения.
При
нормальной функции почек фибринолитическая активность в крови будет
сокращена приблизительно на 4 часа.
Пациенты
с тромбогеморрагическими осложнениями не должны применять препарат
одновременно с антикоагулянтами (гепарином), чтобы
предотвратить дальнейшее отложение фибрина. Применение Гемотрана при
ДВС должно рассматриваться только в случае, когда доступны
гематологические лабораторные средства и имеется опыт.
Во
время лечения на протяжении нескольких дней необходимо наблюдение
офтальмолога с проверкой остроты зрения, полей зрения и цветового
зрения, осмотром глазного дна. При необходимости лечение следует
прекратить.
С
осторожностью применять транексамовую кислоту пациентам, принимающим
пероральные контрацептивы, так как повышается риск возникновения
тромбозов.
При
применении транексамовой кислоты сообщалось о случаях
судорог.
Большинство
из
этих случаев
были
зарегистрированы
после
внутривенного
применения транексамовой
кислоты
в
высоких дозах при проведении аортокоронарного
шунтирования (АКШ).
При
применении
рекомендованных
низких
доз
транексамовой
кислоты
частота
возникновения случаев
судорог
после
операций такая же,
как и
у
пациентов, не получающих транексамовую кислоту.
Применение
в педиатрии
Применяется
в педиатрической практике.
Применение
в период беременности и лактации
Применение
возможно только в случае острой необходимости.
Хотя
данные о тератогенном или других побочных эффектах во время
беременности отсутствуют, при назначении препарата необходимо
постоянно контролировать состояние здоровья пациентки.
Лактация
В
связи с проникновением препарата в грудное молоко, применение
лекарственного средства в период кормления грудью следует избегать.
Особенности
влияния препарата на
способность управлять транспортом и потенциально опасными механизмами
В
случаях возникновения побочных реакций со стороны центральной нервной
системы и/или органов зрения следует воздержаться от управления
автотранспортом
или работы с другими механизмами.
Передозировка
Могут
наблюдаться тошнота, рвота, ортостатические симптомы, артериальная
гипотензия.
Лечение:
симптоматическая терапия, форсированный диурез, поддержание
водно-солевого баланса.
Форма выпуска и упаковка
По
5 мл в ампулы стеклянные с кольцом излома или точкой излома. На
ампулы наклеивают этикетки-самоклейки.
По
5 ампул вкладывают в контурную ячейковую упаковку из пленки
полимерной.
По
1 контурной ячейковой упаковке (100 мг/мл) или 2 контурные ячейковые
упаковки (50 мг/мл) с ампулами вместе с инструкцией по медицинскому
применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из
картона.
Условия хранения
Хранить
в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС.
Хранить
в недоступном для детей месте.
Срок хранения
2 года.
Не
применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По
рецепту.
Производитель
ПАО
«Фармак», Украина, 04080, г. Киев, ул. Фрунзе, 74.
Держатель
регистрационного удостоверения
ПАО
«Фармак», Украина
Наименование,
адрес и контактные
данные (телефон,
факс, электронная почта) организации
на территории Республики Казахстан, принимающей претензии от
потребителей по качеству
лекарственных
средств и ответственной за пострегистрационное наблюдение за
безопасностью лекарственного средства:
Представительство
ПАО «Фармак» в Республике Казахстан
Республика
Казахстан, г. Алматы, индекс 050012, ул. Амангельды, 59 «А»,
Бизнес центр «Шартас», 9 этаж. Тел./факс: +7
(727) 267 63
73, электронный адрес: а.aspetova@farmak.kz
| Гемотран_раствор_ИМП_рус_ок.docx | 0.04 кб |
| гемотран_каз.doc | 0.08 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
1 таблетка содержит:
Действующее вещество: транексамовая кислота в пересчете на 100% сухое вещество — 500 мг.
Вспомогательные вещества: повидон, гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная, гидроксипропилцеллюлоза, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, полиэтиленгликоль 8000, кальция стеарат.
Пленочная оболочка: Opadry White 03 F 180011 (гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), макрогол).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Основные физико-химические свойства: таблетки продолговатой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с риской, белого или почти белого цвета, покрытые пленочной оболочкой.
Антигеморрагические средства. Ингибиторы фибринолиза. Код АТХ В02АА02.
Фармакодинамика
Антифибринолитическое, противоаллергическое, противовоспалительное средство. Конкурентно ингибирует активатор плазминогена, в высших концентрациях связывает плазмин. Удлиняет протромбиновое время. Угнетает образование кининов и других пептидов, участвующих в воспалительных и аллергических реакциях.
Фармакокинетика
При приеме внутрь всасывается 30-50% дозы. Сmax достигается через 3 часа после приема и составляет при дозировке 1 и 2 г соответственно 8 та 15 мг/л. Кривая концентрация — время имеет трехфазную форму с Т ½ в терминальной фазе 2 часа. В крови приблизительно 3% связано с белком (плазминогеном). Начальный объем распределения — 9-12 л.
Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ, плацентарный. Концентрация в цереброспинальной жидкости составляет 1/10 от плазменной. Определяется в семенной жидкости, где ингибирует фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. Незначительная часть подвергается биотрансформации. Основной путь экскреции — гломерулярная фильтрация. Более 95% (преимущественно в неизмененном виде) экскретируется с мочой. Общий почечный СI равен плазменному. Антифибринолитическая концентрация в разных тканях сохраняется в течение 17 часов, в плазме — до 7-8 часов.
Транексамовая кислота быстро проникает в синовиальную жидкость и синовиальную оболочку. В синовиальной жидкости получена та же концентрация, что и в сыворотке крови. Период полувыведения транексамовой кислоты составляет около 3 часов. Концентрация транексамовой кислоты в крови ниже, чем в других тканях. В грудном молоке концентрация составляет около 1/100 пиковой концентрации в сыворотке. Концентрация транексамовой кислоты в цереброспинальной жидкости составляет около 1/10 от плазменной. Препарат проникает во внутриглазную жидкость, концентрация составляет приблизительно 1/10 от плазменной.
Выведение. Период полураспада и выведения составляет примерно 2 часа. Выводится почками, преимущественно в неизмененном виде.
Кровотечение или риск кровотечения при усилении фибринолиза, как генерализованного (кровотечение во время операции на предстательной железе и в послеоперационном периоде, геморрагические осложнения фибринолитической терапии), так и местного (маточное, желудочно-кишечное кровотечение, кровотечение после простатэктомии или вмешательства на мочевом пузыре, тонзиллэктомии, конизации шейки матки, экстракции зуба у больных гемофилией). Наследственный ангионевротический отек.
Повышенная чувствительность к транексамовой кислоте и компонентам, входящим в состав препарата, тяжелая почечная недостаточность, макроскопическая гематурия, высокий риск тромбообразования, тромбофлебит, инфаркт миокарда, субарахноидальное кровоизлияние, активная тромбоэмболическая болезнь, венозный или артериальный тромбоз в анамнезе, острый венозный или артериальный тромбоз, фибринолитические состояния после коагулопатии вследствие истощения, за исключением чрезмерной активации фибринолитической системы при остром тяжелом кровотечении, судороги в анамнезе, нарушение восприятия цвета.
Транексамовая кислота несовместима с урокиназой, норадреналином битартратом, дезоксиэпинефрином гидрохлоридом, метармином битартратом, дипиридамолом, диазепамом.
Высокоактивные протромбиновые комплексы и антифибринолитические агенты, антиингибиторные коагуляционные комплексы не следует применять одновременно с транексамовой кислотой.
Необходимо избегать применения комбинации хлорпромазина и транексамовой кислоты пациентам с субарахноидальным кровоизлиянием: это может приводить к спазму мозговых сосудов и церебральной ишемии и, возможно, к снижению церебрального кровотока.
С осторожностью применять транексамовую кислоту пациентам, принимающим пероральные контрацептивы, так как повышается риск возникновения тромбозов.
При почечной недостаточности (в зависимости от степени повышения креатинина сыворотки) уменьшают дозу и количество введений. В случае гематурии почечного происхождения (особенно при гемофилии) существует риск механической анурии в результате образования сгустков в мочеточниках. Сообщалось о случаях венозного и артериального тромбоза или тромбоэмболии у пациентов, принимавших транексамовую кислоту. Кроме того, сообщалось о случаях закупорки центральной артерии сетчатки и центральной ретинальной вены. Пациентам, принимающим препарат дольше нескольких дней, рекомендуется пройти офтальмологический осмотр, включая остроту зрения, цветное зрение, глазное дно, поле зрения.
У пациентов с тромбоэмболической болезнью возможен повышенный риск венозных или артериальных тромбозов.
Транексамовую кислоту не следует принимать одновременно с Фактор IХ комплексом или антиингибиторными коагуляционными комплексами, поскольку может быть увеличен риск образования тромбозов.
Использование транексамовой кислоты в случаях повышенного фибринолиза вследствие диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови не рекомендуется.
Транексамовая кислота была выявлена в сперме в фибринолитической концентрации, но не влияла на подвижность сперматозоидов. Клинические исследования не выявили влияния на фертильность.
Пациенткам с нерегулярными менструальными кровотечениями не следует применять транексамовую кислоту до установления причины таких кровотечений. Если применение транексамовой кислоты не уменьшает интенсивность менструальных кровотечений, следует рассмотреть возможность альтернативного лечения.
Применение в период беременности и кормлении грудью
Транексамовая кислота проникает через плаценту и в грудное молоко. Исследования безопасности применения препарата в период беременности не проводились, поэтому в этот период назначать препарат можно только тогда, когда ожидаемая польза для беременной превышает потенциальный риск для плода. В случае необходимости применения препарата следует решить вопрос о прекращении кормления грудью.
Дети
Не применять детям до 12 лет.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами
Во время применения препарата следует воздержаться от управления автотранспортом или работы со сложными механизмами.
Взрослым препарат назначают внутрь независимо от приема пищи.
Местный фибринолиз: рекомендованная доза — 1-1,5 г 2-3 раза в сутки.
Простатэктомия: для профилактики и лечения геморрагий у пациентов с повышенным риском перед или после операций транексамовую кислоту назначают в виде инъекций, после чего назначают в виде таблеток по 1 г (2 таблетки по 500 мг) 3-4 раза в сутки до исчезновения макроскопической гематурии.
Меноррагия: рекомендованная доза составляет 2 таблетки по 500 мг 3 раза в сутки, не более 4 дней. При длительном менструальном кровотечении дозу увеличивают, не превышая максимальной дозы (8 таблеток по 500 мг в сутки). Не нужно начинать лечение препаратом до начала менструального кровотечения.
Носовые кровотечения: при периодических кровотечениях назначают по 2 таблетки по 500 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней.
Конизация шейки матки: назначают по 3 таблетки по 500 мг 3 раза в сутки в течение периода до 12 дней.
Посттравматическая гефема: 2 таблетки по 500 мг 3 раза в сутки.
Экстракция зубов у пациентов с гемофилией: рекомендованная доза составляет 25 мг/кг транексамовой кислоты внутрь через каждые 8 часов, начиная за 1 день до операции и продолжая в течение 2-8 дней после нее.
Наследственный ангионевротический отек: некоторым пациентам, осведомленным о течении обострений болезни, обычно достаточно 2-3 таблеток по 500 мг 2-3 раза в сутки в течение нескольких дней. Другим пациентам следует принимать препарат в той же дозе в течение длительного времени в зависимости от течения заболевания.
Нарушения выделительной функции почек: необходима коррекция дозы для пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью.
Дети: назначают детям старше 12 лет в дозе 20-25 мг/кг. Длительность лечения обычно составляет 2-8 дней.
Пациенты пожилого возраста: в случае отсутствия нарушений выделительной функции почек коррекция дозы не нужна.
Пациенты с почечной недостаточностью: необходимо корректировать дозу согласно уровню креатинина плазмы.
| Креатинин плазмы | Дозировка |
|---|---|
| 120-250 мкмоль/л | 15 мг/кг 2 раза в день |
| 250-500 мкмоль/л | 15 мг/кг 1 раз в день |
Симптомы:тошнота, рвота, боль в животе, ортостатическая гипотензия.
Лечение: применение симптоматической терапии.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, изжога, диарея, боль в животе, снижение аппетита.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, зуд, крапивница.
Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, нарушение цветовосприятия, нарушение зрения, судороги, застойная ретинопатия, окклюзия вен/артерий сетчатки глаза.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию.
Сосудистые расстройства: тромбоз, тромбоэмболия, артериальная гипотензия.
Со стороны почек: острый некроз коркового слоя почек.
2 года.
Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
По 10 таблеток в блистере. По 3 блистера в пачке.
ПАО «Фармак».
Адрес:
Украина, 04080, г. Киев, ул. Фрунзе, 74.
ИнструкцияАналоги
Без рецепта
, что бы точно узнать цену
Бренд
Гемотран таб. п/о 500мг
Gemotran tab. 500mg
Страна происхождения
Украина
Действующие вещества
транексамовая кислота
Форма выпуска
таблетки
Количество в упаковке
30
Порядок отпуска
Без рецепта
Код товара
43637
Перед употреблением лекарств проконсультируйтесь с врачом!
Сообщить о неточности
Инструкция
Все аналоги Гемотран таб. п/о 500мг №30
от 246 000 сум
Виданол таб. п/о 500мг №60
Kusum Healthcare Pvt. Ltd, Индия
В наличии
Доставка завтра
от 75 100 сум
Гемотран р-р д/ин. 100мг/мл 5мл №5
Фармак АО, Украина
В наличии
Доставка завтра
от 226 400 сум
Тремин р-р д/ин. 500мг/5мл №10
Korea United Pharm Inc, Корея
В наличии
Доставка завтра
Внешний вид товара может отличаться
Геморатон Бальзам Караваева для ухода за кожей наружных половых органов и анальной зоны 30 мл
Товара нет в наличии.
🏥 Купить Геморатон Бальзам Караваева для ухода за кожей наружных половых органов и анальной зоны 30 мл в наших аптеках в Москва
💊 Геморатон Бальзам Караваева для ухода за кожей наружных половых органов и анальной зоны 30 мл в интернет-аптеке «WER.RU»
🚚 Доставка со склада в Москва от 1-го дня
- Форма выпуска:масло
- Дозировка:30 г
-
Производитель
-
Код товара
503222
-
Категория
Перейти к описанию
все
товары Геморатон,
1 шт.
-
Производитель
-
Код товара
503222
-
Категория
Перейти к описанию
🏥 Купить Геморатон Бальзам Караваева для ухода за кожей наружных половых органов и анальной зоны 30 мл в наших аптеках в Москва
💊 Геморатон Бальзам Караваева для ухода за кожей наружных половых органов и анальной зоны 30 мл в интернет-аптеке «WER.RU»
🚚 Доставка со склада в Москва от 1-го дня
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг блистер, № 30
Действующее вещество: транексамовая кислота;
1 таблетка содержит транексамовую кислоту в пересчете на 100% сухое вещество 500 мг;
вспомогательные вещества: повидон, гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная, гидроксипропилцеллюлоза, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, полиэтиленгликоль 8000, кальция стеарат;
пленочная оболочка: Opadry White 03 F 180011 (гипромеллоза, титана диоксид (Е171), макрогол).
№ UA/15498/01/01 от 03.11.2016 до 03.11.2021По рецептуB
ДИАГНОЗЫ
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
фармакодинамика. Антифибринолитическое, противоаллергическое, противовоспалительное средство. Конкурентно ингибирует активатор плазминогена, в высоких концентрациях связывает плазмин. Увеличивает протромбиновое время. Угнетает образование кининов и других пептидов, участвующих в воспалительных и аллергических реакциях.
Фармакокинетика. При приеме внутрь всасывается 30–50% дозы. Cmaxдостигается через 3 ч после приема и составляет при дозировке 1 и 2 г соответственно 8 та 15 мг/л. AUC имеет трехфазную форму с T½ в терминальной фазе 2 ч. В крови приблизительно 3% связано с белком (плазминогеном). Начальный объем распределения — 9–12 л.
Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ, плацентарный. Концентрация в цереброспинальной жидкости составляет 1/10 концентрации в плазме крови. Определяется в семенной жидкости, где ингибирует фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. Незначительная часть подвергается биотрансформации. Основной путь экскреции — гломерулярная фильтрация. Более 95% (преимущественно в неизмененном виде) экскретируется с мочой. Общий почечный клиренс равен плазменному. Антифибринолитическая концентрация в разных тканях сохраняется в течение 17 ч, в плазме крови — до 7–8 ч.
Транексамовая кислота быстро проникает в синовиальную жидкость и синовиальную оболочку. В синовиальной жидкости получена та же концентрация, что и в плазме крови. T½ транексамовой кислоты составляет около 3 ч. Концентрация транексамовой кислоты в крови ниже, чем в других тканях. В грудном молоке концентрация составляет около 1/100 Cmax в плазме крови. Концентрация транексамовой кислоты в СМЖ составляет около 1/10 от плазменной. Препарат проникает во внутриглазную жидкость, концентрация составляет приблизительно 1/10 концентрации в плазме крови.
Выведение. T½ составляет примерно 2 ч. Выводится c мочой, преимущественно в неизмененном виде.
ПОКАЗАНИЯ
кровотечение или риск кровотечения при усилении фибринолиза как генерализованного (кровотечение во время операции на предстательной железе и в послеоперационный период, геморрагические осложнения фибринолитической терапии), так и локального (маточное, желудочно-кишечное кровотечение, кровотечение после простатэктомии или вмешательства на мочевом пузыре, тонзиллэктомии, конизации шейки матки, экстракции зуба у больных гемофилией). Наследственный ангионевротический отек.
ПРИМЕНЕНИЕ
взрослым препарат назначают внутрь независимо от приема пищи.
Локальный фибринолиз: рекомендованная доза — 1–1,5 г 2–3 раза в сутки.
Простатэктомия: для профилактики и лечения кровотечений у пациентов с наличием повышенного риска до или после операции транексамовую кислоту назначают в виде инъекций, после чего назначают в форме таблеток по 1 г (2 таблетки по 500 мг) 3–4 раза в сутки до исчезновения макроскопической гематурии.
Меноррагия: рекомендованная доза составляет 2 таблетки по 500 мг 3 раза в сутки не более 4 дней. При длительном менструальном кровотечении дозу повышают, не превышая максимальной дозы (8 таблеток по 500 мг/сут). Не следует начинать лечение препаратом до начала менструального кровотечения.
Носовые кровотечения: при периодических кровотечениях назначают по 2 таблетки по 500 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней.
Конизация шейки матки: назначают по 3 таблетки по 500 мг 3 раза в сутки до 12 дней.
Посттравматическая гифема: 2 таблетки по 500 мг 3 раза в сутки.
Экстракция зубов у пациентов с гемофилией: рекомендованная доза составляет 25 мг/кг массы тела транексамовой кислоты внутрь через каждые 8 ч, с началом приема препарата за 1 день до операции и в течение 2–8 дней после нее.
Наследственный ангионевротический отек: некоторым пациентам, знакомым с обострением заболевания, обычно достаточно 2–3 таблеток по 500 мг 2–3 раза в сутки в течение нескольких дней. Другим пациентам следует принимать препарат в той же дозе в течение длительного времени в зависимости от течения заболевания.
Нарушения выделительной функции почек: пациентам с легкой и умеренной почечной недостаточностью необходима коррекция дозы.
Дети: назначают детям в возрасте старше 12 лет в дозе 20–25 мг/кг. Длительность лечения обычно составляет 2–8 дней.
Пациенты пожилого возраста: при отсутствии нарушений выделительной функции почек коррекции дозы не требуется.
Пациенты с почечной недостаточностью: необходимо корригировать дозу в соответствии с уровнем креатинина в плазме крови.
| Креатинин в плазме крови, мкмоль/л | Дозировка |
| 120–250 | 15 мг/кг 2 раза в сутки |
| 250–500 | 15 мг/кг 1 раз в сутки |
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
повышенная чувствительность к транексамовой кислоте и компонентам препарата. Тромбоэмболические заболевания в анамнезе, высокий риск тромбообразования, тяжелая почечная недостаточность, макроскопическая гематурия, инфаркт миокарда, субарахноидальное кровоизлияние, коагулопатия вследствие диффузного внутрисосудистого свертывания крови (ДВС-синдром) без значительной активации фибринолиза, нарушение цветового зрения.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, изжога, диарея, боль в животе, снижение аппетита;
со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, зуд, крапивница;
со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, нарушение цветовосприятия, нарушение зрения, судороги, застойная ретинопатия, окклюзия вен/артерий сетчатки глаза.
со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию.
сосудистые расстройства: тромбоз, тромбоэмболия, артериальная гипотензия.
со стороны почек: острый некроз коркового слоя почек.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
при почечной недостаточности (в зависимости от степени повышения уровня креатинина в плазме крови) снижают дозу и частоту приема препарата. В случае гематурии почечного происхождения (особенно при гемофилии) существует риск механической анурии в результате образования сгустков в мочеточниках. Сообщалось о случаях венозного и артериального тромбоза или тромбоэмболии у пациентов, принимавших транексамовую кислоту. Кроме того, сообщалось о случаях окклюзии центральной артерии и центральной вены сетчатки. Пациентам, принимающим препарат дольше нескольких дней, рекомендуется пройти офтальмологический осмотр, включая определение остроты зрения, исследование цветового зрения, глазного дна, определение полей зрения.
У пациентов с тромбоэмболической болезнью возможен повышенный риск венозных или артериальных тромбозов.
Транексамовую кислоту не следует принимать одновременно с комплексом фактор IХ или антиингибиторными коагуляционными комплексами, поскольку может быть повышен риск образования тромбозов.
Применение транексамовой кислоты в случаях повышенного фибринолиза вследствие ДВС-синдром не рекомендуется.
Транексамовая кислота выявлена в сперме в фибринолитической концентрации, но не влияла на подвижность сперматозоидов. В клинических исследованиях не установлено влияния на фертильность.
Пациенткам с нерегулярными менструальными кровотечениями не следует применять транексамовую кислоту до установления причины таких кровотечений. Если применение транексамовой кислоты не уменьшает интенсивности менструальных кровотечений, следует рассмотреть возможность альтернативного лечения.
Применение в период беременности или кормления грудью. Транексамовая кислота проникает через плаценту и в грудное молоко. Исследований безопасности применения препарата в период беременности не проводили, поэтому в этот период назначать препарат можно только в случаях, когда ожидаемая польза для беременной превышает потенциальный риск для плода. В случае необходимости применения препарата следует решить вопрос о прекращении кормления грудью.
Дети. Не применять у детей в возрасте до 12 лет.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Во время применения препарата следует воздержаться от управления транспортными средствами или работы со сложными механизмами.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
транексамовая кислота несовместима с урокиназой, норадреналина битартратом, дезоксиэпинефрина гидрохлоридом, метармина битартратом, дипиридамолом, диазепамом.
Высокоактивные протромбиновые комплексы и антифибринолитические агенты, антиингибиторные коагуляционные комплексы не следует применять одновременно с транексамовой кислотой.
Необходимо избегать применения комбинации хлорпромазина и транексамовой кислоты у пациентов с субарахноидальным кровоизлиянием: это может привести к спазму мозговых сосудов и церебральной ишемии и, возможно, к снижению церебрального кровотока.
С осторожностью применять транексамовую кислоту пациентам, принимающим пероральные контрацептивы, поскольку повышается риск возникновения тромбозов.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
симптомы: тошнота, рвота, боль в животе, ортостатическая гипотензия.
Лечение симптоматическое.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ?C.