Галоперидол уколы: инструкция по применению
Форма выпуска:
МНН: Галоперидол
ФТГ: Антипсихотическое (нейролептическое) средство
Цены в аптеках: Минск
Уточняйте
Содержание
- Состав
- Описание
- Фармакологическое действие
- Фармакокинетика
- Показания к применению
- Противопоказания
- Беременность и период лактации
- Способ применения и дозы
- Побочное действие
- Передозировка
- Взаимодействие с другими лекарственными средствами
- Особенности применения
- Форма выпуска
- Условия хранения
- Срок годности
- Условия отпуска из аптек
Состав
Одна ампула содержит активное вещество галоперидол — 5 мг и
вспомогательные вещества: кислота молочная, вода для инъекций.
Описание
прозрачный или слегка опалесцирующий, бесцветный или
слабоокрашенный раствор.
Фармакологическое действие
Действие галоперидола связано с блокадой центральных дофаминовых (D2) и а-адренергических рецепторов в мезокортикальных и лимбических структурах головного мозга. Блокада D2-рецепторов гипоталамуса ведёт к снижению температуры тела, галакторее, вследствие повышенной выработки пролактина. Угнетение дофаминовых рецепторов в триггерной зоне рвотного центра лежит в основе противорвотного действия. Взаимодействие с дофаминергическими структурами экстрапирамидной системы приводит к экстрапирамидным нарушениям. Выраженная антипсихотическая активность сочетается с умеренным седативным эффектом (в небольших дозах оказывает активирующее действие). Потенцирует действие снотворных, наркотиков, анальгетиков и других средств угнетающих функцию ЦНС.
Фармакокинетика
Максимальные концентрации в крови после внутримышечного введения достигаются через 20 минут. Галоперидол на 90% связывается с белками плазмы, 10% представляют собой свободную фракцию. Отношение концентрации в эритроцитах к концентрации в плазме 1:12.
Концентрация галоперидола в тканях выше, чем в крови, препарат имеет тенденцию к кумуляции в тканях.
Галоперидол метаболизируется в печени, метаболит не является активным. Галоперидол выделяется почками (40%) и с калом (60%). Период полувыведения из плазмы после внутримышечного введения — 21 час (17-25 ч), после внутривенного 14 часов (10- 19ч).
Показания к применению
• Купирование и лечение психотических расстройств различной этиологии (маниакально-депрессивный и эпилептический психозы, на фоне шизофрении; алкогольный, лекарственный психозы; параноидальные состояния, олигофрения, ажитированная депрессия; нарушение поведения в пожилом и детском возрасте (в т.ч. гиперреактивность у детей, детский аутизм)).
• Премедикация перед оперативным вмешательством.
Цены в аптеках Минск
Препарат отсутствует в продаже
Аналоги
Галоперидол, раствор, 5 мг / 1 мл 1 мл ×25
для внутривенного и внутримышечного введения, Ферейн соао, Беларусь • По рецепту
Галоперидол велфарм, раствор, 5 мг / 1 мл 1 мл ×10
для внутривенного и внутримышечного введения, Велфарм, Россия • По рецепту
Форма выпуска, состав и упаковка
р-р д/инъекц. 5 мг/1 мл: амп. 10 шт.
Рег. №: 9355/05/10 от 05.07.2010 — Истекло
Раствор для инъекций бесцветный, прозрачный.
1 мл — ампулы темного стекла (10) — упаковки пластиковые контурные (1) — коробки картонные.
Описание лекарственного препарата ГАЛОПЕРИДОЛ создано в 2010 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 20.05.2011 г.
Фармакологическое действие
Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бутирофенона.
Обладает выраженным антипсихотическим и противорвотным действием, а также оказывает умеренный седативный эффект.
Галоперидол тормозит высвобождение медиаторов, снижая проницаемость пресинаптических мембран, нарушает обратный нейрональный захват и депонирование.
Антипсихотическое действие обусловлено блокадой деполяризации или уменьшением степени возбуждения дофаминовых нейронов (снижение высвобождения), и блокадой центральных постсинаптических дофаминовых (D2) рецепторов в мезолимбических и мезокортикальных структурах головного мозга. Высокая антипсихотическая активность сочетается с умеренным седативным эффектом (в небольших дозах оказывает активирующее действие) и выраженным противорвотным действием. Седативное действие обусловлено блокадой альфа-адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие — блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие и галакторея (вследствии повышенной выработки пролактина) — блокадой дофаминовых О2-рецепторов гипоталамуса.
Длительный прием сопровождается изменением эндокринного статуса, в передней доле гипофиза увеличивается продукция пролактина и снижается — гонадотропных гормонов.
Блокада дофаминовых рецепторов в дофаминовых путях черно-полосатой субстанции способствует развитию экстрапирамидных двигательных реакций; блокада дофаминовых рецепторов в тубероинфундибулярной системе вызывает уменьшение высвобождения соматотропного гормона.
Практически не оказывает холиноблокирующего действия.
Устраняет стойкие изменения личности, бред, галлюцинации, мании, усиливает интерес к окружающему. Влияет на вегетативные функции (снижает тонус полых органов, моторику и секрецию ЖКТ, устраняет спазмы сосудов) при заболеваниях, сопровождающихся возбуждением, беспокойством, страхом смерти. Эффективен у пациентов, резистентных к др. нейролептическим лекарственным средством. Оказывает некоторое активирующее действие. У гиперактивных детей устраняет избыточную двигательную активность, поведенческие расстройства (импульсивность, затрудненную концентрацию внимания, агрессивность).
Фармакокинетика
Всасывание. Cmax в крови после внутримышечного введения достигаются через 10-20 минут.
Распределение. Vd при стабильной концентрации составляет 18 л/кг, связывание с белками плазмы — 90%, 10% представляют собой свободную фракцию. Отношение концентрации в эритроцитах к концентрации в плазме 1:12.
Концентрация галоперидола в тканях (сердца, легких, печени, почек, головного мозга) выше, чем в крови, т.к. легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ; препарат имеет тенденцию аккумулироваться в тканях.
Метаболизм. Метаболизируется в печени посредством процесса N-деалкилации, имеет эффект «первого прохождения» через печень. В метаболизме препарата принимают участие изоферменты CYP2D6, CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7. Является ингибитором CYP2D6. Активных метаболитов нет.
Выведение. T1/2 из плазмы после в/м введения — 21 ч (17-25 ч), после в/в 14 ч (10-19 ч). Выведение из организма происходит в форме метаболитов, 60% выводится с калом, 40% — с мочой. Подвергается печеночной рециркуляции. Проникает в грудное молоко.
Показания к применению
Препарат применяется строго по назначению врача!
- купирование и лечение психотических расстройств различной этиологии;
- психозы (в т.ч. маниакально-депрессивный, эпилептический, лекарственный, включая «стероидный», при деменции, олигофрении, психопатии, острой и хронической шизофрении, хроническом алкоголизме);
- психомоторное возбуждение различного генеза, бред и галлюцинации (при острой и хронической шизофрении, параноидных состояниях, остром психозе);
- острый тревожно-депрессивный синдром с возбуждением (ажитированная депрессия);
- длительно сохраняющиеся и устойчивые к терапии икота, тошнота и рвота (в том числе связанная с противоопухолевой терапией);
- нарушение поведения в пожилом и детском возрасте (в т.ч. гиперреактивность у детей, детский аутизм), психосоматические нарушения;
- премедикация перед оперативным вмешательством.
Реклама
Режим дозирования
В острых состояниях и в случаях, когда пероральный прием невозможен, назначают внутривенно и в/м.
При острых психозах взрослым — 5-10 мг в/м или в/в (ампулу следует развести в 10-15 мл воды для инъекций) с возможным одно- или двукратным повторным введением через 30-40 мин до получения желаемого эффекта (максимальная суточная доза — 60 мг). По достижении устойчивого седативного эффекта переходят на приём препарата внутрь.
В случае острого алкогольного психоза галоперидол вводят в/в в дозе 5-10 мг, при необходимости введение препарата повторяют.
При алкогольном делирии, сопровождающемся беспокойством, в/в в виде инфузии вводят 10-20 мг галоперидола; обычно скорость введения составляет 510 мг/мин (не более 5 мг/30 сек).
При «неукротимой» рвоте — по 1.5-2 мг 2 раза в сут. Средняя разовая доза для в/м — 2-5 мг, интервал между введениями — 4-8 ч.
Для пациентов пожилого возраста 0.5–1.5 мг (0.1-0.3 мл раствора), максимальная суточная доза — 5 мг (1 мл раствора).
Для детей старше трех лет доза составляет 0.025-0.05 мг в сут, поделенная на 2 приема. Максимальная суточная доза – 0.15 мг/кг.
Побочные действия
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница или сонливость (различной степени выраженности), проходящие после назначения корректоров.
У многих больных отмечаются состояние беспокойства, тревожность, психомоторное возбуждение, страх, преходящий акинето-ригидный синдром, акатизия (может проявляться и течение первых 6 ч после приема препарата), окулогирные кризы, эйфория, депрессия, эпилептические припадки, в редких случаях обострение психоза, в т.ч. галлюцинации; дистонические явления (учащенное моргание или спазмы век, необычное выражение лица или положение тела, неконтролируемые изгибающиеся движения шеи, туловища, рук и ног), диастонические и паркинсонические экстрапирамидные расстройства. Выраженность диастонических экстрапирамидных расстройств связана с дозой, наиболее часто отмечаются у детей и молодых пациентов, а также в начале лечения; часто при снижении дозы, а также в течение 24-48 ч после отмены препарата указанные симптомы могут уменьшиться или исчезнуть. Паркинсонические экстрапирамидные нарушения наиболее часто наблюдаются у пациентов пожилого возраста; симптомы могут проявляться в течение первых нескольких дней лечения или после длительной терапии и вновь возникать даже после однократной дозы. Для купирования этих явлений назначают антипаркинсонические средства (циклодол и др.), симптоматическую терапию.
При длительном приёме галоперидола возможно развитие поздней дискинезии (причмокивание и сморщивание губ, надувание щек, быстрые и червеобразные движения языка, неконтролируемые жевательные движения, неконтролируемые движения рук и ног; чаще наблюдается у пациентов пожилого возраста, женщин и больных с поражениями мозга; может сохраняться после прекращения приема галоперидола), поздней дистонии (учащенное моргание или спазмы век, необычное выражение лица или положение тела, неконтролируемые изгибающиеся движения шеи, туловища, рук и ног) и злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС) (гипертермия, мышечная ригидность, затрудненное или учащенное дыхание, тахикардия, аритмия, повышение или снижение АД, повышенное потоотделение, недержание мочи, судорожные расстройства, угнетение сознания). Вероятность проявления возрастает у пожилых пациентов и пациентов с органической недостаточностью ЦНС, поэтому дозы препарата для этой категории больных должны быть снижены.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: при использовании в высоких дозах — снижение АД, ортостатическая гипотензия, аритмии, тахикардия, изменения на ЭКГ (удлинение интервала Q-T, признаки трепетания и мерцания желудочков).
Со стороны пищеварительной системы: при применении в высоких дозах — снижение аппетита, сухость во рту и гипосаливация (обусловлено холинергическим действием), иногда гиперсаливация, тошнота, рвота, диарея или запоры, повышение активности «печеночных» трансаминаз, нарушение функции печени, вплоть до развития желтухи.
Со стороны органов кроветворения: редко — транзиторная лейкопения или лейкоцитоз, лимфомоноцитоз, агранулоцитоз, эритропения и тенденция к моноцитозу.
Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи (при гиперплазии предстательной железы), периферические отеки, боли в грудных железах, гинекомастия, галакторея, гиперпролактинемия, нарушение менструального цикла, снижение потенции, повышение либидо, приапизм.
Со стороны органов чувств: катаракта, ретинопатия, нечеткость зрения.
Кожа: аллергические реакции (макулопапулезные и акнеобразные изменения кожи), сыпь, токсикодермия, сухость кожи, фотосенсибилизация, гиперфункция сальных желез.
Аллергические реакции: редко — бронхоспазм, ларингоспазм.
Лабораторные показатели: гипонатриемия, гипер- или гипогликемия.
Прочие: алопеция, тепловой удар (вследствие подавления центральной и периферической терморегуляции в гипоталамусе), увеличение массы тела.
Противопоказания к применению
- гиперчувствительность (в т.ч. и к др. производным бутирофенона, к кунжутному маслу);
- тяжелое токсическое угнетение функции ЦНС (в т.ч. на фоне интоксикации ксенобиотиками); коматозные состояния любой этиологии;
- заболевания ЦНС, сопровождающиеся пирамидными и экстрапирамидными расстройствами (болезнь Паркинсона и т.п.);
- депрессивные состояния (кроме ажитированных депрессий);
- беременность, период лактации, детский возраст (до 3 лет).
С осторожностью. Декомпенсированные заболевания ССС с явлениями декомпенсации, нарушением проводимости сердечной мышцы (в т.ч. стенокардия, нарушения внутрисердечной проводимости, удлинение интервала Q-T или предрасположенность к этому — гипокалиемия, одновременное применение др. лекарственных средств, которые могут вызывать удлинение интервала Q-T), эпилепсия, закрытоугольная глаукома, печеночная и/или почечная недостаточность, гипертиреоз (с явлениями тиреотоксикоза), легочно-сердечная и дыхательная недостаточность (в т.ч. при ХОБЛ и острых инфекционных заболеваниях), гиперплазия предстательной железы с задержкой мочи, алкоголизм.
Особые указания
В период лечения препаратом нельзя употреблять никаких спиртных напитков!
Парентеральное введение галоперидола должно проводиться под тщательным контролем врача (особенно у пожилых пациентов и детей), при достижении терапевтического эффекта следует перейти на прием внутрь.
При применении галоперидола необходимо проводить регулярный контроль картины крови (через каждые 2-4 недели). В случае снижения числа лейкоцитов до или ниже, чем 3000/мм3 или других нарушениях лечение галоперидолом прекращают.
Необходимо также регулярно проверять функциональное состояние почек, печени («печеночные пробы»), и сердечно-сосудистой системы (сопоставляя исходные и текущие данные ЭКГ-исследований).
Для купирования экстрапирамидных расстройств назначают антипаркинсонические средства (циклодол и др.), ноотропы, витамины.
Сонливость и симптомы паркинсонизма, возникающие при приеме галоперидола, связаны с дозой, поэтому часто прекращаются при уменьшении дозы препарата или временном прекращении лечения. В случае развития поздней дискинезии необходимо постепенно снизить дозу галоперидола и назначить другой препарат. При развитии поздней дискинезии рекомендуется постепенное снижение дозы (вплоть до полной отмены препарата).
Необходимо соблюдать осторожность при выполнении тяжелой физической работы, принятии горячей ванны (возможно развитие теплового удара вследствие подавления центральной и периферической терморегуляции в гипоталамусе). Во время лечения не следует принимать «противопростудные» безрецептурные лекарственные средства (возможно усиление антихолинергических эффектов и риска возникновения теплового удара).
Следует защищать открытые участки кожи от избыточного излучения вследствие повышенного риска фотосенсибилизации.
В случае одновременного применения галоперидола и непрямых антикоагулянтов при отмене галоперидола следует скорректировать дозу антикоагулянта.
В ряде случаев признаки неврологических расстройств наблюдаются синдром «отмены» (при отмене препарата, после длительного курса лечения), поэтому следует отменять галоперидол постепенно, снижая дозы.
Противорвотное действие может маскировать признаки лекарственной токсичности и затруднять диагностику состояний, первым симптомом которых является тошнота.
Препарат не рекомендуется назначать детям до 3 лет, что обусловлено повышенным риском развития экстрапирамидных реакций.
Пациентам пожилого возраста обычно требуется меньшая начальная доза и более постепенный подбор дозы. Для этого контингента больных характерна большая вероятность развития экстрапирамидных нарушений. Для выявления ранних признаков поздней дискинезии рекомендуется тщательное наблюдение за пациентом.
Применение при беременности и лактации. Галоперидол противопоказан к применению при беременности ввиду возможности его негативного влияния на развитие плода. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
В экспериментальных исследованиях в ряде случаев обнаружено тератогенное и фетотоксическое действие. Галоперидол выделяется с грудным молоком. Показано, что концентрации галоперидола в грудном молоке достаточны для того, чтобы вызвать седативный эффект и нарушение двигательных функций у грудного ребенка.
Влияние на способность вождения автотранспорта и работу с опасными механизмами. Во время применения галоперидола необходимо воздержаться от вождения транспортных средств и обслуживания механизмов, а также других видов работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций
Передозировка
Из-за большой терапевтической широты явления интоксикации обычно наблюдаются только в случае массивной передозировки.
Симптомы: ригидность мышц, тремор, сонливость, снижение артериального давления (АД), иногда — повышение АД. В тяжелых случаях — коматозное состояние, угнетение дыхания, шок. Особо должно настораживать повышение температуры тела, которое может быть одним из симптомов злокачественного нейролептического синдрома.
Лечение: прекращение терапии нейролептиками, назначение корректоров, внутривенное введение диазепама, раствора глюкозы, ноотропов, витаминов группы В и С, симптоматическая терапия. При угнетении дыхания -искусственная вентиляция легких. Для улучшения кровообращения в/в вводят плазму или раствор альбумина, норадреналин (норэпинефрин). Адреналин (эпинефрин) в этих случаях применять категорически запрещается! При тяжелых экстрапирамидных симптомах назначают противопаркинсонические средства (например, бензатропина мезилат) парентерально. При судорожных припадках используют миорелаксанты, например, суксаметоний. Антихолинергические симптомы удается снимать с помощью назначения центральных холиноблокаторов (например, физостигмина салицилата (1-2 мг в/в)).
Специфического антидота нет, диализ неэффективен.
Лекарственное взаимодействие
Повышает выраженность угнетающего влияния на ЦНС алкоголя, трициклических антидепрессантов, опиоидных анальгетиков, барбитуратов и снотворных лекарственных средств, средств для общей анестезии; может усилиться седация и депрессия дыхания.
Усиливает действие периферических м-холиноблокаторов (например, атропин, бензатропин, тригексифенидил). Это может привести к нарушению зрения, повышению внутриглазного давления, сухости во рту, учащенному сердцебиению, запорам, жалобам при мочеиспускании, нарушению выделения слюны, затруднению речи, нарушению памяти или снижению потовыделения. Из-за уменьшения желудочно-кишечной абсорбции действие галоперидола может уменьшаться.
Усиливает действие большинства гипотензивных средств (снижает действие гуанетидина вследствие вытеснения его из альфа-адренергических нейронов и подавления его захвата этими нейронами).
Тормозит метаболизм трициклических антидепрессантов и ингибиторов МАО, при этом увеличивается (взаимно) их седативный эффект и токсичность.
При одновременном применении с бупропионом снижает эпилептический порог и увеличивает риск возникновения больших эпилептических припадков.
При комбинированном приёме с противосудорожными средствами (включая барбитураты и др. индукторов микросомального окисления), дозы последних следует повышать, т.к. галоперидол снижает порог судорожной активности; также могут снижаться сывороточные концентрации галоперидола. В частности, при одновременном употреблении крепкого чая идиДкофе (особенно в больших количествах) действие галоперидола может снижаться.
Ослабляет сосудосуживающее действие допамина, адренлина (эпинефрина), фенилэфрина, норадреналина (норэпинефрина), эферина, и других симпатомиметиков (блокада альфа-адренорецепторов галоперидолом, что может привести к извращению действия эпинефрина и к парадоксальному снижению АД).
При одновременном применении с антипаркинсоническими препаратами (леводопа и др.) может снижаться терапевтическое действие этих средств из-за антагонистического влияния на дофаминергические структуры ЦНС.
Галоперидол изменяет (может повышать или снижать) действие непрямых антикоагулянтов, поэтому при совместном приёме дозу последних следует корректировать.
Уменьшает действие бромокриптина (может потребоваться корректировка дозы).
При применении с метилдопой увеличивает риск развития психических нарушений (в т.ч. дезориентацию в пространстве, замедление и затруднение процессов мышления).
Амфетамины снижают антипсихотическое действие галоперидола, который в свою очередь уменьшает их психостимулирующий эффект (блокада галоперидолом альфа-адренорецепторов).
Антихолинергические, антигистаминные (I поколения) и противопаркинсонические лекарственные средства могут усиливать м-холиноблокирующее влияние галоперидола и снижают его антипсихотическое действие (может потребоваться коррекция дозы).
Длительное назначение карбамазепина, фенобарбитала, дифенилгидантоина, рифампицина и др. индукторов микросомального окисления, снижает концентрацию галоперидола в плазме. В свою очередь, галоперидол может повышать концентрацию карбамазепина в плазме крови, возможно проявление симптомов нейротоксичности.
При одновременном применении с индометацином возможны сонливость, спутанность сознания.
В сочетании с препаратами лития (особенно в высоких дозах) возможно развитие энцефалопатии (может вызвать необратимую нейроинтоксикацию) и усиление экстрапирамидной симптоматики.
При одновременном приеме с флуоксетином возрастает риск развития побочных эффектов со стороны ЦНС, особенно экстрапирамидных реакций.
При одновременном применении с препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции, повышает частоту и тяжесть эстрапирамидных расстройств.
Галоперидол деканоат — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
П N015065/01
Торговое наименование препарата
Галоперидол деканоат
Международное непатентованное наименование
Галоперидол
Лекарственная форма
раствор для внутримышечного введения (масляный)
Состав
Действующее вещество: 70,52 мг галоперидола деканоата (соответствует 50 мг галоперидола) в 1 мл.
Вспомогательные вещества: спирт бензиловый — 15,00 мг, масло кунжутное — до 1,00 мл.
Описание
Желтый или зеленовато-желтый, прозрачный раствор.
Фармакотерапевтическая группа
Антипсихотическое средство (нейролептик)
Код АТХ
N05AD01
Фармакодинамика:
Галоперидол деканоат является эфиром галоперидола и декановой кислоты. При внутримышечном введении в ходе медленного гидролиза происходит высвобождение галоперидола, который затем попадает в кровообращение.
Галоперидол деканоат относится к нейролептикам-производным бутирофенона. Галоперидол является выраженным антагонистом центральных дофаминовых рецепторов и относится к сильным нейролептикам.
Галоперидол высокоэффективен при лечении галлюцинаций и бреда, благодаря непосредственной блокаде центральных дофаминовых рецепторов (действует, вероятно, на мезокортикальные и лимбические структуры), воздействует на базальные ганглионы (нигрострия).
Оказывает выраженное успокаивающее действие при психомоторном возбуждении, эффективен при мании и прочих ажитациях.
Лимбическая активность препарата проявляется в седативном эффекте, эффективен в качестве дополнительного средства при хронической боли.
Воздействие на базальные ганглионы вызывает экстрапирамидные побочные реакции (дистонию, акатизию, паркинсонизм).
У социально замкнутых больных нормализуется социальное поведение.
Выраженная периферическая антидофаминовая активность сопровождается развитием тошноты и рвоты (раздражение хеморецепторов), расслаблением гастроинтестинального сфинктера и повышенным высвобождением пролактина (блокирует пролактин-ингибирующий фактор в аденогипофизе).
Фармакокинетика:
Плазменная концентрация галоперидола, высвобождающегося из депо-галоперидола деканоата после внутримышечной инъекции, достигает своего максимума через 3-9 дней. Период полувыведения около 3 нед. При регулярном ежемесячном введении стадия насыщения в плазме достигается через 2-4 месяца. Фармакокинетика при внутримышечном введении носит дозозависимый характер. При дозах ниже 450 мг имеет место прямая зависимость между дозой и плазменной концентрацией галоперидола.
Для достижения терапевтического эффекта необходима 4 — 20-25 мг/л концентрация галоперидола в плазме. Галоперидол легко проникает через гематоэнцефалический барьер. 92% связывается с белками крови, выводится с каловыми массами (60%) и мочой (40%), где ~ 1% — в неизменном виде.
Показания:
Лечение хронической шизофрении и других психозов, особенно, когда лечение галоперидолом быстрого действия было эффективно, и необходим действенный нейролептик умеренно седативного действия.
Другие нарушения умственной деятельности и поведения, протекающие с психомоторной ажитацией и требующие длительного лечения.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата.
Коматозное состояние.
Угнетение центральной нервной системы, вызванное лекарственными средствами или алкоголем.
Болезнь Паркинсона.
Поражение базальных ганглиев.
Детский возраст.
С осторожностью:
Декомпенсированные заболевания ССС (в т.ч. стенокардия, нарушения внутрисердечной проводимости, удлинение интервала Q-T или предрасположенность к этому — гипокалиемия, одновременное применение др. ЛС, которые могут вызывать удлинение интервала Q-T), эпилепсия, закрытоугольная глаукома, печеночная и/или почечная недостаточность, гипертиреоз (с явлениями тиреотоксикоза), легочно-сердечная и дыхательная недостаточность (в т.ч. при ХОБЛ и острых инфекционных заболеваниях), гиперплазия предстательной железы с задержкой мочи, алкоголизм.
Беременность и лактация:
Исследования, проведённые с вовлечением большого числа больных, свидетельствуют о том, что галоперидол деканоат не вызывает существенного увеличения частоты пороков развития. В нескольких изолированных случаях врождённые пороки развития наблюдались при применении галоперидола деканоата одновременно с другими лекарственными средствами в период фетального развития.
Назначение галоперидола деканоата во время беременности возможно лишь в случае, когда лечение принесёт больше пользы, чем вреда для плода.
Галоперидол деканоат проникает в грудное молоко. При лечении галоперидолом деканоатом, польза от лечения должна однозначно превалировать над возможным вредом. В некоторых случаях у грудных детей наблюдали развитие экстрапирамидных симптомов при приёме препарата кормящей матерью.
Способ применения и дозы:
Предназначен исключительно для взрослых, исключительно для внутримышечного введения! Запрещается вводить внутривенно!
Инъекции рекомендуется вводить в ягодичную область. Следует избегать введения доз, превышающих 3 мл, во избежание неприятного чувства распирания в месте введения инъекции.
Взрослым: Больным, находящимся на длительном лечении пероральными антипсихотическими средствами (главным образом, галоперидолом), можно рекомендовать переход на депо-инъекции. Дозу следует подбирать в индивидуальном порядке в виду значительных индивидуальных различий в ответной реакции. Подбор дозы должен проводиться при строгом врачебном наблюдении за больным. Выбор начальной дозы проводят с учётом симптоматики заболевания, её тяжести, дозы галоперидола или других нейролептиков, назначавшихся в ходе предшествующего лечения.
В начале лечения, каждые 4 недели рекомендуется назначать дозы, в 10-15 раз превосходящие дозы перорального галоперидола, что, обычно, соответствует 25-75 мг галоперидола деканоата (0,5-1,5 мл). Максимальная начальная доза не должна превышать 100 мг.
В зависимости от оказываемого эффекта дозу можно ступенеобразно повышать, по 50 мг, до получения оптимального эффекта. Обычно поддерживающая доза соответствует 20-кратной суточной дозе перорального галоперидола. При возобновлении симптомов основного заболевания в период подбора дозы, лечение галоперидолом деканоатом можно дополнить пероральным галоперидолом.
Обычно инъекции вводят каждые 4 недели, однако, ввиду больших индивидуальных различий в эффективности, может потребоваться более частое применение препарата.
Пожилым больным и больным олигофренией рекомендуется меньшая начальная доза, например по 12,5-25 мг каждые 4 недели. В дальнейшем, в зависимости от оказываемого эффекта, доза может быть увеличена.
Побочные эффекты:
Побочные действия, развивающиеся во время лечения галоперидолом деканоатом, обусловлены действием галоперидола.
Возможно развитие и местных реакций, связанных с введением инъекции.
Со стороны нервной системы: головная боль, бессонница или сонливость (особенно в начале лечения), состояние беспокойства, тревожность, возбуждение, страхи, акатизия, эйфория или депрессия, летаргия, приступы эпилепсии, развитие парадоксальной реакции — обострение психоза и галлюцинации; при длительном лечении — экстрапирамидные расстройства, в т.ч. поздняя дискинезия (причмокивание и сморщивание губ, надувание щек, быстрые и червеобразные движения языка, неконтролируемые жевательные движения, неконтролируемые движения рук и ног), поздняя дистония (учащенное моргание или спазмы век, необычное выражение лица или положение тела, неконтролируемые изгибающиеся движения шеи, туловища, рук и ног) и злокачественный нейролептический синдром (затрудненное или учащенное дыхание, тахикардия, аритмия, гипертермия, повышение или снижение АД, повышенное потоотделение, недержание мочи, мышечная ригидность, эпилептические припадки, потеря сознания).
Со стороны ССС: при использовании в высоких дозах — снижение АД, ортостатическая гипотензия, аритмии, тахикардия, изменения на ЭКГ (удлинение интервала Q-T, признаки трепетания и мерцания желудочков).
Со стороны пищеварительной системы: при применении в высоких дозах — снижение аппетита, сухость во рту, гипосаливация, тошнота, рвота, диарея или запоры, нарушение функции печени, вплоть до развития желтухи.
Со стороны органов кроветворения: редко — временная лейкопения или лейкоцитоз, агранулоцитоз, эритропения и тенденция к моноцитозу.
Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи (при гиперплазии предстательной железы), периферические отеки, боли в грудных железах, гинекомастия, гиперпролактинемия, нарушение менструального цикла, снижение потенции, повышение либидо, приапизм.
Со стороны органов чувств: катаракта, ретинопатия, нечеткость зрения.
Аллергические реакции: макулопапулезные и акнеобразные изменения кожи, фотосенсибилизация, редко — бронхоспазм, ларингоспазм.
Лабораторные показатели: гипонатриемия, гипер- или гипогликемия.
Прочие: алопеция, увеличение массы тела.
Передозировка:
Применение депо-инъекций галоперидола деканоата связано с меньшей опасностью передозировки, нежели приём галоперидола внутрь. Симптомы передозировки галоперидола деканоата и галоперидола одинаковы. При подозрении на передозировку следует учитывать большую продолжительность действия галоперидола деканоата.
Симптомы: развитие известных фармакологических эффектов и побочных действий в более выраженной форме.
Симптомы, представляющие наибольшую опасность: экстрапирамидные реакции, снижение артериального давления, седативный эффект. Экстрапирамидные реакции проявляются в виде мышечной ригидности и общего либо локализованного тремора. Чаще возможно повышение артериального давления, нежели понижение его. В исключительных случаях — развитие коматозного состояния с подавлением дыхания и артериальной гипотонией, переходящего в шокоподобное. Возможно удлинение интервала QT с развитием желудочковых аритмий.
Лечение: специфического антидота нет. Проходимость дыхательных путей коматозного больного обеспечивают с помощью орофарингеального или эндотрахеального зонда, при угнетении дыхания может потребоваться искусственная вентиляция лёгких. Проводят мониторинг жизненноважных функций и ЭКГ до полной нормализации её, лечение тяжёлых аритмий соответствующими противоаритмическими средствами, при сниженном артериальном давлении и остановке кровообращения — внутривенное введение жидкости, плазмы или концентрированного альбумина и допамина, либо норэпинефрина в качестве вазопрессора. Введение эпинефрина недопустимо, т.к. в результате взаимодействия с галоперидолом деканоатом может вызвать существенное повышение АД, требующее незамедлительной коррекции. При тяжёлых экстрапирамидальных симптомах — введение антипаркинсонных средств антихолинергического действия в течение нескольких недель (возможно возобновление симптомов после отмены этих препаратов!).
Взаимодействие:
Повышает выраженность угнетающего влияния на ЦНС этанола, трициклических антидепрессантов, опиоидных анальгетиков, барбитуратов и снотворных ЛС, средств для общей анестезии.
Усиливает действие периферических м-холиноблокаторов и большинства гипотензивных средств (снижает действие гуанетидина вследствие вытеснения его из альфа-адренергических нейронов и подавления его захвата этими нейронами).
Тормозит метаболизм трициклических антидепрессантов и ингибиторов МАО, при этом увеличивается (взаимно) их седативный эффект и токсичность.
При одновременном применении с бупропионом снижает эпилептический порог и увеличивает риск возникновения больших эпилептических припадков.
Уменьшает эффект противосудорожных средств (снижение судорожного порога галоперидолом).
Ослабляет сосудосуживающее действие допамина, фенилэфрина, норэпинефрина, эфедрина и эпинефрина (блокада альфа-адренорецепторов галоперидолом, что может привести к извращению действия эпинефрина и к парадоксальному снижению АД).
Снижает эффект противопаркинсонических средств (антагонистическое влияние на дофаминергические структуры ЦНС).
Изменяет (может повышать или снижать) эффект антикоагулянтов.
Уменьшает действие бромокриптина (может потребоваться корректировка дозы).
При применении с метилдопой увеличивает риск развития психических нарушений (в т.ч. дезориентацию в пространстве, замедление и затруднение процессов мышления).
Амфетамины снижают антипсихотическое действие галоперидола, который в свою очередь уменьшает их психостимулирующий эффект (блокада галоперидолом альфа-адренорецепторов).
Антихолинергические, антигистаминные (I поколения) и противопаркинсонические ЛС могут усиливать м-холиноблокирующее влияние галоперидола и снижают его антипсихотическое действие (может потребоваться коррекция дозы).
Длительное назначение карбамазепина, барбитуратов и др. индукторов микросомального окисления снижает концентрацию галоперидола в плазме.
В сочетании с препаратами Li+ (особенно в высоких дозах) возможно развитие энцефалопатии (может вызвать необратимую нейроинтоксикацию) и усиление экетрапирамидной симптоматики.
При одновременном приеме с флуоксетином возрастает риск развития побочных эффектов со стороны ЦНС, особенно экстрапирамидных реакций.
При одновременном применении с препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции, повышает частоту и тяжесть эстрапирамидных расстройств.
Употребление крепкого чая или кофе (особенно в больших количествах) снижает действие галоперидола.
Особые указания:
В нескольких случаях у психиатрических больных, получавших антипсихотические средства, наступала внезапная смерть. В случае предрасположенности к удлинению интервала QT (синдром QT, гипокалиемия, приём лекарств, пролонгирующих QT) во время лечения галоперидолом деканоатом следует соблюдать осторожность в связи с риском удлинения QT.
Лечение следует начинать с приёма орального галоперидола и лишь затем переходить к инъекциям галоперидола деканоата для выявления непредвиденных побочных реакций.
При нарушенной функции печени необходимо соблюдать осторожность, т.к. метаболизм препарата осуществляется в печени.
При длительном лечении необходим регулярный контроль функции печени и картины крови.
В единичных случаях галоперидол деканоат вызывал конвульсии. Лечение больных эпилепсией или в состояниях, предрасполагающих к конвульсиям (например, травма головы, отмена алкоголя), требует осторожности.
Тироксин усиливает токсичность галоперидола деканоата. Лечение галоперидолом деканоатом больных, страдающих гипертиреозом, допустимо лишь при проведении соответствующего тиреостатического лечения.
При одновременном наличии депрессии и психоза или при доминировании депрессии галоперидол деканоат назначают вместе с антидепрессантами.
При одновременном проведении антипаркинсонной терапии, после окончания лечения галоперидолом деканоатом её следует продолжить ещё на несколько недель в виду более быстрой элиминации антипаркинсонных средств.
Препарат Галоперидол деканоат является масляным раствором для внутримышечного введения, поэтому запрещается вводить внутривенно!
В дальнейшем степень запрета определяется на основании индивидуальной реакции больного. Во время лечения галоперидолом деканоатом запрещается употреблять спиртные напитки.
В начале лечения препаратом и, особенно, во время применения высоких доз возможно появление седативного эффекта различной степени выраженности со снижением внимания, который может усугубляться приемом алкоголя.
Необходимо соблюдать осторожность при выполнении тяжелой физической работы, принятии горячей ванны (возможно развитие теплового удара вследствие подавления центральной и периферической терморегуляции в гипоталамусе).
Во время лечения не следует принимать «противопростудные» безрецептурные ЛС (возможно усиление антихолинергических эффектов и риска возникновения теплового удара).
Следует защищать открытые участки кожи от избыточного солнечного излучения вследствие повышенного риска фотосенсибилизации.
Лечение прекращают постепенно во избежание возникновения синдрома «отмены».
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
В начальном периоде лечения галоперидолом деканоатом запрещается управлять автомобилем и выполнять работы, связанные с повышенным риском травматизма и/или требующие концентрации внимания.
Форма выпуска/дозировка:
Раствор для внутримышечного введения (масляный).
Упаковка:
1 мл препарата в ампуле из темного стекла I гидролитического класса с точкой для разлома.
5 ампул в пластиковом поддоне.
1 пластиковый поддон вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
Условия хранения:
Хранить при температуре не выше 25 °С, в защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
5 лет.
Использовать до истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Гедеон Рихтер ОАО, 1103 Gyomroi st. 19-21, Budapest, Венгрия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
Гедеон Рихтер ОАО
Купить Галоперидол деканоат в ГорЗдрав
Купить Галоперидол деканоат в megapteka.ru
Купить Галоперидол деканоат в Планета Здоровья
*Цены в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Галоперидол-Рихтер (5 мг/мл)
МНН: Галоперидол
Производитель: Гедеон Рихтер ОАО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Haloperidol
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№014515
Информация о регистрации в РК:
16.10.2014 — 16.10.2019
Информация о реестрах и регистрах
Информация по ценам и ограничения
Предельная цена закупа в РК:
50.89 KZT
- русский
- қазақша
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Галоперидол-Рихтер
Международное непатентованное название
Галоперидол
Лекарственная форма
Раствор для инъекций, 5 мг/мл
Состав
Одна ампула содержит
активное вещество — галоперидол 5 мг,
вспомогательные вещества: кислота молочная, вода для инъекций
Описание
Бесцветный или слегка желтоватый прозрачный раствор
Фармакотерапевтическая группа
Психотропные препараты. Нейролептики. (Антипсихотики). Бутирофенонов производные. Галоперидол
Код АТХ N05A D01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После внутривенного введения в течение 2 минут 10 мг галоперидола максимальная концентрация в плазме крови составляет 34 мкг/мл в конце инфузии и снижается до 1 мкг/мл через 40 часов. После внутримышечного введения 2 мг галоперидола максимальные концентрации в плазме крови были такими же, как при приеме внутрь, т.е. 10 мкг/мл, но достигались за 20 минут.
Галоперидол быстро распространяется в экстраваскулярные ткани, особенно в печень и жировую ткань. Связывание с белками плазмы крови составляет приблизительно 92 %. Галоперидол проникает через гематоэнцефалический барьер и выделяется с грудным молоком в концентрации 59-69 % от концентрации в материнской плазме. Галоперидол интенсивно метаболизируется путем окислительного деалкилирования и в конечном итоге связывается с глицином. Период полувыведения составляет около 20 часов, со значительными суточными колебаниями.
Фармакодинамика
Галоперидол является антагонистом центральных и периферических дофаминовых рецепторов. Он также обладает некоторой антихолинергической активностью и является антагонистом опиатных рецепторов. Влияние галоперидола на базальные ганглии, возможно, лежит в основе возникновения таких побочных эффектов, как дистония, акатизия и паркинсонизм).
Показания к применению
Взрослые
— шизофрения: контроль симптомов шизофрении и предотвращение рецидива
— другие расстройства личности (другие психозы), особенно параноидные
— мании и гипомании
— психические расстройства и нарушения поведения, такие как агрессия, гиперактивность и нанесение себе повреждений у лиц с задержкой умственного развития и пациентов с органическим поражением головного мозга
— как вспомогательное средство для кратковременного контроля умеренно выраженного и тяжелого психомоторного возбуждения, волнения, жестокого или опасно-импульсивного поведения
— тошнота и рвота
Способ применения и дозы
Препарат Галоперидол-Рихтер, раствор для инъекций, рекомендован только для внутримышечного введения.
Режим дозирования
Доза препарата для применения по всем показаниям должна определяться индивидуально, начинать прием и подбирать дозу следует под внимательным наблюдением врача. Для определения начальной дозы следует учитывать возраст пациента, тяжесть симптомов и ответ на принимаемые ранее другие нейролептики.
Пожилым и ослабленным пациентам, а также тем, кто ранее сообщал о неблагоприятных реакциях на нейролептические средства, может понадобиться меньшая доза галоперидола. Следует начинать прием с половины стандартной дозы и постепенно повышать дозу до достижения оптимального ответа.
Взрослые
Шизофрения, психозы, мания и гипомания, психические расстройства и нарушения поведения, психомоторное возбуждение, волнение, жестокое или опасно-импульсивное поведение, органическое поражение головного мозга.
Внутримышечное введение дозы 5 мг можно повторять почасово до достижения контроля над симптомами с максимумом 20 мг в сутки.
Внутримышечное введение должно быть заменено приемом препарата внутрь в возможные кратчайшие сроки.
Тошнота и рвота
1-2 мг внутримышечно.
Дети
Парентеральное введение детям не рекомендуется.
Побочные действия
— Очень часто (≥1/10)
— ажитация, бессонница, экстрапирамидные расстройства, гиперкинезия, головная боль
Часто (≥1/100 до <1/10)
— депрессия, психотические расстройства, поздняя дискинезия, окулогирный криз, дистония, дискинезия, акатизия, брадикинезия, гипокинезия, повышенный мышечный тонус, сонливость, маскоподобное лицо, тремор, головокружение
— нарушение зрения
— ортостатическая гипотензия, артериальная гипотензия
— запор, сухость во рту, чрезмерное слюноотделение, тошнота, рвота
— сыпь
— задержка мочеиспускания, эректильная дисфункция
— реакция в месте введения
— увеличение массы тела, снижение массы тела, отклонения в результатах анализов функциональных «печеночных» тестов
Нечасто (≥1/1000 до <1/100)
— лейкопения
— гиперчувствительность
— спутанность сознания, снижение полового влечения, потеря полового влечения, беспокойство
— судороги, паркинсонизм, акинезия, ригидность по типу «зубчатого колеса», седация, непроизвольные сокращения мышц
— нечеткое зрение
— тахикардия
— одышка
— гепатит, желтуха
— реакции фотосенсибилизации, крапивница, зуд, повышенное потоотделение
— кривошея, мышечная ригидность, мышечные спазмы, скованность опорно-двигательного аппарата
— аменорея, дисменорея, галакторея, неприятные ощущения в молочных железах, боль в молочных железах
— нарушение походки, повышение температуры, отек
Редко (≥1/10000 до <1/1000)
— гиперпролактинемия
— нарушение координации движений, злокачественный нейролептический синдром, нистагм
— бронхоспазм
— тризм, подергивание мышц
— меноррагия, нарушения менструального цикла, сексуальная дисфункция
— удлинение интервала QT на ЭКГ
Неизвестно
— агранулоцитоз, нейтропения, панцитопения, тромбоцитопения
— анафилактические реакции
— неадекватная секреция АДГ
— гипогликемия
— снижение аппетита
— глаукома
— фибрилляция желудочков, трепетание-мерцание желудочков (желудочковая тахикардия типа «пируэт»), желудочковая тахикардия, экстрасистолы
— отек гортани, спазм гортани
— острая печеночная недостаточность, холестаз
— лейкоцитокластический васкулит, эксфолиативный дерматит
— синдром «отмены» у новорожденного
— гинекомастия, приапизм
— внезапная смерть, отек лица, гипотермия
Дополнительная информация
Сообщалось о таких эффектах на сердечную деятельность, как удлинение интервала QT, трепетание-мерцание желудочков (желудочковая тахикардия типа «пируэт»), желудочковая аритмия, в том числе фибрилляция желудочков и желудочковая тахикардия, и остановка сердца. Чаще это происходит при приеме больших доз галоперидола и предрасположенности пациентов.
Токсический эпидермальный некролиз и синдром Стивенса-Джонсона были зарегистрированы у пациентов, принимающих галоперидол. Частота в этих отчетах неизвестна.
Случаи венозной тромбоэмболии, в том числе случаи легочной эмболии и случаи тромбоза глубоких вен были зарегистрированы при приеме антипсихотических препаратов – частота возникновения неизвестна.
Противопоказания
— гиперчувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ
— коматозные состояния
— угнетение центральной нервной системы (ЦНС)
— болезнь Паркинсона
— поражение базальных ганглиев
-пациенты с клинически значимыми нарушениями работы сердца, например, недавно перенесенным инфарктом миокарда, декомпенсированной сердечной недостаточностью, аритмиями, которые контролируются приемом антиаритмических лекарственных препаратов класса IA и III, удлинением интервала QT, желудочковыми аритмиями или трепетанием-мерцанием желудочков (желудочковая тахикардия типа «пируэт») в анамнезе, клинически значимой брадикардией или блокадой сердца второй или третьей степени и некорректируемой гипокалиемией
— беременность и период лактации
— детский и подростковый период до 18 лет.
Галоперидол не должен использоваться совместно с другими лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT.
Лекарственные взаимодействия
Сопутствующее применение Галоперидол-Рихтера с препаратами, которые, могут удлинять интервал QT, может увеличивать риск возникновения желудочковой аритмии, включая трепетание-мерцание желудочков (желудочковая тахикардия типа «пируэт»). Поэтому не рекомендуется сопутствующее применение этих препаратов.
Примером являются некоторые антиаритмические препараты, например, класса IA (хинидин, дизопирамид и прокаинамид) и класса III (например, амиодарон, соталол и дофетилид), некоторые антибактериальные препараты (спарфлоксацин, моксифлоксацин, эритромицин при внутривенном введении), трициклические антидепрессанты (например, амитриптилин), некоторые тетрациклические антидепрессанты (например, мапротилин), другие нейролептики (например, фенотиазины, пимозид и сертиндол), некоторые антигистаминные средства (например, терфенадин), цизаприд, бретилиум и некоторые противомалярийные препараты, такие как хинин и мефлохин.
Сопутствующее применение препаратов, вызывающих нарушения баланса электролитов, может повышать риск развития желудочковой аритмии и не рекомендовано. Диуретиков, особенно вызывающих гипокалиемию, следует избегать, а при необходимости следует отдать предпочтение калийсберегающим диуретикам.
Галоперидол-Рихтер метаболизируется несколькими путями, задействуя глюкуронирование и ферментную систему цитохрома Р450 (в частности, изоферменты CYP 3A4 или CYP 2D6). Угнетение этих путей метаболизма другими препаратами или снижение активности фермента CYP 2D6 может привести к повышению концентрации галоперидола и повышению риска развития нежелательных явлений, включая удлинение интервала QT. В ходе исследований фармакокинетики сообщалось о слабо и умеренно повышенных концентрациях галоперидола при приеме совместно с другими препаратами, характеризующимися как субстраты или ингибиторы изоферментов CYP 3A4 или CYP 2D6, таких как итраконазол, буспирон, венлафаксин, алпразолам, флувоксамин, хинидин, флуоксетин, сертралин, хлорпромазин и прометазин. Снижение активности фермента CYP 2D6 может привести к повышению концентрации галоперидола. Удлинение интервала QT и экстрапирамидные симптомы наблюдались при приеме галоперидола в сочетании с веществами, подавляющими обмен веществ: кетоконазолом (400 мг/день) и пароксетином (20 мг/день). Может быть необходимо снизить дозу галоперидола.
Эффект, оказываемый другими препаратами на Галоперидол-Рихтер
— при добавлении к приему галоперидола энзим-индуцирующих препаратов (и при длительном их применении) таких как карбамазепин, фенобарбитал, рифампицин, может значительно снижаться концентрация галоперидола в плазме крови. Таким образом, во время совместного применения доза галоперидола должна быть,при необходимости, изменена. После прекращения приема данных препаратов может возникнуть необходимость снизить дозу галоперидола.
— вальпроат натрия, который, как известно, ингибирует глюкуронирование, не оказывает влияния на концентрации галоперидола в плазме крови.
Эффект, оказываемый Галоперидол-Рихтером на другие препараты
— как и все другие нейролептики, галоперидол может усиливать угнетение центральной нервной системы, вызываемое другими препаратами, угнетающими ЦНС, включая алкоголь, снотворные, седативные и сильные анальгетические средства. Также, при применении в комбинации с препаратом метилдопа, сообщалось об усиленном влиянии на ЦНС.
— Галоперидол-Рихтер может проявлять антагонизм в отношении эффектов адреналина и других симпатомиметических средств, а также изменять гипотензивное действие адреноблокаторов, таких как гуанетидин.
— Галоперидол-Рихтер может уменьшать антипаркинсонический эффект леводопы.
— Галоперидол-Рихтер является ингибитором CYP 2D6. Галоперидол-Рихтер ингибирует метаболизм трициклических антидепрессантов, увеличивая тем самым концентрации данных препаратов в плазме крови.
Другие формы взаимодействия
— При сопутствующем применении препаратов лития и галоперидола сообщалось о редких случаях возникновения энцефалопатического синдрома. Относятся ли они к отдельной нозологической форме или являются случаями злокачественного нейролептического синдрома и/или токсичности лития, остается неясным. Признаками энцефалопатического синдрома являются спутанность сознания, дезориентация, головная боль, нарушения равновесия и сонливость. В одном из отчетов, отражавшем бессимптомные отклонения на ЭЭГ при приеме данной комбинации препаратов, сообщалось, что может быть рекомендован ЭЭГ-мониторинг. При совместном применении препарата лития и галоперидола последний следует принимать в максимально низкой эффективной дозе, и за содержанием лития следует внимательно следить, чтобы оно было ниже 1 ммоль/л. Если проявляются симптомы энцефалопатического синдрома, терапию следует незамедлительно прекратить.
— Сообщалось об антагонистическом эффекте антикоагулянта фениндиона.
— Дозу противосудорожных препаратов, возможно, потребуется повысить, чтобы учесть сниженный порог судорожной готовности.
Особые указания
Сообщалось о случаях внезапной смерти психиатрических пациентов, принимавших антипсихотические препараты, в том числе галоперидол.
Пациенты пожилого возраста с психозом на фоне деменции, получающие лечение антипсихотическими препаратами, находятся в группе повышенного риска. Анализ данных, полученных в ходе 17 плацебо-контролируемых исследований (наиболее частая продолжительность – 10 недель), в которых в основном принимали участие пациенты, принимающие атипичные антипсихотические препараты, выявил риск смерти среди пациентов в 1,6 — 1,7 раз выше, чем у тех, кто получал плацебо. В течение стандартного 10-недельного контролируемого исследования, показатель смертности в группе, принимавшей препарат, составил около 4,5%, по сравнению с показателем в 2,6% в группе плацебо. Хотя причины летального исхода различались, большинство смертей было вызвано сердечно-сосудистыми заболеваниями (например, сердечная недостаточность, внезапная смерть) или инфекциями (например, пневмония). Данные двух наблюдательных исследований показали, что у пожилых пациентов с деменцией, принимавших нейролептики, смертность выше, чем у непринимавших. Для точной оценки риска и повышенного риска нет достаточных данных.
Нарушения поведения, связанные с деменцией, не являются одобренным показанием для применения галоперидола.
Действие на сердечно-сосудистую систему
При применении галоперидола, в дополнение к редким случаям внезапной смерти, очень редко сообщалось об удлинении интервала QT на электрокардиограмме и/или желудочковой аритмии. Они могут возникать с большей частотой при применении высоких доз препарата или при предрасположенности пациентов.
Перед началом применения галоперидола необходимо тщательно оценить соотношение риска и пользы. За состоянием пациентов с факторами риска желудочковой аритмии, такими как заболевание сердца, внезапная смерть и/или удлинение интервала QT в семейном анамнезе, некорректированные электролитные нарушения, субарахноидальное кровоизлияние, голодание или злоупотребление алкоголем, следует внимательно следить (ЭКГ и содержание калия), особенно на начальном этапе лечения до достижения равновесных концентраций препарата в плазме крови. Риск удлинения интервала QT и/или развития желудочковой аритмии может повышаться при приеме высоких доз препарата или при парентеральном применении, в частности, при внутривенном введении. При внутривенном введении галоперидола следует постоянно вести ЭКГ-наблюдение для выявления удлинения интервала QT и возникновения тяжелой аритмии.
Галоперидол-Рихтер, раствор для инъекций, рекомендуется вводить только внутримышечно.
Галоперидол-Рихтер в виде раствора для инъекций следует с особой осторожностью применять у пациентов, которые являются «медленными метаболизаторами» изофермента CYP2D6, а также при применении ингибиторов цитохрома P450. Сопутствующего применения антипсихотиков следует избегать.
До начала терапии необходимо провести ЭКГ мониторинг всем пациентам, особенно пожилым и тем, у кого в личном или семейном анамнезе были заболевания сердца или выявляли отклонения в работе сердца при клиническом осмотре. Во время терапии необходимость ЭКГ мониторинга (например, при повышении дозы) следует оценивать индивидуально. При удлинении интервала QT в ходе лечения дозу препарата следует снизить, а если интервал QT превысит 500 мсек, необходимо немедленно прекратить прием галоперидола.
Рекомендуется периодический контроль содержания электролитов, особенно у пациентов, принимающих диуретики, или при сопутствующем заболевании.
В ходе рандомизированных плацебо-контролируемых клинических исследований применения некоторых атипичных антипсихотических препаратов в популяции пациентов с деменцией было выявлено приблизительно трехкратное увеличение риска возникновения цереброваскулярных нежелательных явлений. Механизм возникновения этого повышенного риска неизвестен. Повышенный риск не может быть также исключен для других антипсихотических препаратов или других популяций пациентов. Галоперидол следует использовать с осторожностью у пациентов с риском развития инсульта.
Злокачественный нейролептический синдром
Прием Галоперидол-Рихтера, как и других антипсихотических препаратов, ассоциировался со злокачественным нейролептическим синдромом: редкой реакцией, характеризующейся гипертермией, генерализованной мышечной ригидностью, вегетативной неустойчивостью, нарушенным сознанием.
Гипертермия часто является первым признаком этого синдрома. При возникновении этих симптомов следует немедленно прекратить лечение антипсихотическими препаратами и начать соответствующую поддерживающую терапию и внимательное наблюдение за пациентом.
Поздняя дискинезия
Как и при приеме всех антипсихотических средств, поздняя дискинезия может проявиться у некоторых пациентов при длительном применении или после отмены препарата. Данный синдром в основном характеризуется ритмичными непроизвольными движениями языка, лица, рта или челюсти. У некоторых пациентов эти проявления могут быть необратимыми. Синдром может маскироваться при возобновлении лечения, повышении дозы или при переходе на другой антипсихотический препарат. Терапию следует прекратить как можно скорее.
Экстрапирамидные симптомы
Так же как при приеме всех нейролептических средств, могут возникать экстрапирамидные симптомы, например, тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия и острая дистония.
Противопаркинсонические препараты антихолинергического типа могут быть предписаны при необходимости, но не следует назначать их регулярно для профилактики. В случае необходимости сопутствующего приема противопаркинсонических препаратов, их прием следует продолжить после отмены приема галоперидола, если их выведение происходит быстрее, чем выведение галоперидола, во избежание развития или усиления экстрапирамидных симптомов. Врач должен помнить о возможном повышении внутриглазного давления при сопутствующем применении антихолинергических препаратов, включая противопаркинсонические средства, принимаемые одновременно с галоперидолом.
Припадки/судороги
Сообщалось, что в некоторых случаях применение галоперидола может вызывать судороги. Поэтому рекомендуется соблюдать осторожность у пациентов, страдающих эпилепсией и при наличии состояний, предрасполагающих к развитию судорог (например, отмена алкоголя и повреждение головного мозга).
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Поскольку галоперидол метаболизируется в печени, рекомендуется соблюдать осторожность у пациентов с нарушением функции печени. Сообщалось об отдельных случаях нарушения функции печени или гепатита, наиболее часто холестатического.
Нарушения со стороны эндокринной системы
Тироксин может усилить токсичность галоперидола. Поэтому у пациентов с гипертиреоидизмом антипсихотические средства должны применяться с большой осторожностью и сопровождаться терапией для достижения эутиреоидного состояния.
Гормональное действие антипсихотических нейролептических препаратов включает гиперпролактинемию, которая может вызвать галакторею, гинекомастию, и олиго- или аменорею. Сообщалось об очень редких случаях гипогликемии и о возникновении синдрома неадекватной секреции антидиуретического гормона (СНАСАГ).
Венозная тромбоэмболия
При применении антипсихотических препаратов сообщалось о случаях возникновения венозной тромбоэмболии (ВТЭ). Поскольку у пациентов, получающих лечение антипсихотиками, часто имеются приобретенные факторы риска развития ВТЭ, все возможные факторы риска развития ВТЭ должны быть выявлены до начала и в ходе лечения галоперидолом, также должны быть предприняты профилактические меры.
Дополнительные факторы
При шизофрении ответ на лечение антипсихотическими препаратами может откладываться. Также, после отмены препаратов возврат симптомов может не быть очевидным в течение нескольких недель или месяцев.
Острые симптомы отмены, включая тошноту, рвоту и бессонницу, описывались крайне редко после внезапной отмены высоких доз антипсихотических препаратов. Также может возникнуть рецидив, поэтому рекомендуется постепенная отмена препарата.
Как и все антипсихотические препараты, Галоперидол-Рихтер не следует применять в виде монотерапии при преобладании депрессии. Его можно сочетать с антидепрессантами для лечения состояний, при которых депрессия и психоз наблюдаются одновременно.
Повышенную осторожность рекомендуется соблюдать у пациентов с почечной недостаточностью и феохромоцитомой.
Педиатрическая популяция
Имеющиеся данные о безопасности при применении у детей указывают на риск развития экстрапирамидных симптомов, включая позднюю дискинезию а также седацию. Нет данных о безопасности на продолжительный период.
Седация чаще встречается у детей.
Беременность и период лактации
Безопасность применения Галоперидол-Рихтера при беременности не установлена. Новорожденные, которые подвергались воздействию антипсихотических препаратов (включая галоперидол) в течение третьего триметра беременности, находятся в группе риска развития нежелательных явлений, включая экстрапирамидный синдром и/или синдром «отмены», которые могут различаться по тяжести и продолжительности после родов. Сообщалось о случаях ажитации, гипертонии, гипотонии (повышенный и пониженный мышечный тонус), тремора, сонливости, респираторного дистресс-синдрома, нарушения приема пищи. Соответственно, следует тщательно следить за состоянием новорожденных.
Поступали некоторые сообщения о врожденных дефектах у детей, рожденных женщинами, принимавшими галоперидол при беременности, для которых нельзя исключить существования причинно-следственной связи с приемом галоперидола.
Галоперидол проникает в грудное молоко. Поступали единичные сообщения об экстрапирамидных симптомах у новорожденных, матери которых получали галоперидол.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Может наблюдаться некоторая степень седации или нарушения внимания, особенно при применении высоких доз и в начале лечения, что может усиливаться при приеме алкоголя или других депрессантов ЦНС.
Пациентов в период лечения следует предостеречь от деятельности, требующей концентрации внимания, такой как управление транспортными средствами или работа с механизмами, до того момента как станет известна их степень восприимчивости к препарату.
Передозировка
Симптомы: тяжелые экстрапирамидные симптомы, артериальная гипотензия и психическое безразличие с переходом ко сну.
Следует иметь в виду риск возникновения желудочковых аритмий, возможно связанный с удлинением интервала QT. У пациента может развиться коматозное состояние с угнетением дыхания и артериальной гипотензией, которые могут быть достаточно тяжелыми с развитием шокоподобного состояния. Парадоксально, но артериальная гипертензия может возникать чаще, чем артериальная гипотензия. Также могут наблюдаться конвульсии.
Лечение: специального антидота не существует. Пациентам необходимо обеспечить свободную проходимость дыхательных путей и при необходимости поддерживать ее с помощью искусственной вентиляции легких. В связи с единичными сообщениями об аритмии настоятельно рекомендуется проводить ЭКГ-мониторинг.
В случае артериальной гипотензии и сосудистого коллапса должны быть применены меры по увеличению объма циркулирующей крови (ОЦК) и другие подходящие меры. Адреналин (эпинефрин) применять не следует. За пациентами следует наблюдать в течение 24 часов или более, измеряя температуру тела и поддерживая адекватное поступление жидкости.
В случае тяжелых экстрапирамидных симптомов следует вводить соответствующие противопаркинсонические препараты.
Форма выпуска и упаковка
По 1 мл в ампулы из бесцветного стекла с меткой для вскрытия.
По 5 ампул помещают в пластиковую контурную ячейковую упаковку. По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в коробку из картона.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре от 15 0C до 25 0C.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
5 лет
Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Наименование и страна организации-производителя
ОАО «Гедеон Рихтер», Венгрия
1103 Будапешт, ул. Дёмрёи, 19-21, Венгрия
Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения
ОАО «Гедеон Рихтер», Венгрия
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции:
Представительство ОАО «Гедеон Рихтер» в РК
E-mail: info@richter.kz
Телефон: 8-(7272)-58-26-22, 8-(7272)-58-26-23
| 754671131477976646_ru.doc | 92.5 кб |
| 648576011477977795_kz.doc | 119.5 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Галоперидол
Haloperidol
Регистрационный номер
Торговое наименование
Галоперидол
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
раствор для внутримышечного введения
Состав
Описание
Прозрачная или слегка опалесцирующая, бесцветная или слабо окрашенная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бугирофенона. Обладает выраженным антипсихотическим действием, блокирует постсинаптические дофаминовые рецепторы в мезолимбических и мезокортикальных структурах головного мозга. Высокая антипсихотическая активность сочетается с умеренным седативным эффектом (в небольших дозах оказывает активирующее действие) и выраженным противорвотным действием. Вызывает экстрапирамидные расстройства, практически не оказывает холиноблокирующего действия.
Седативное действие обусловлено блокадой альфа-адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие — блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие и галакторея — блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Длительный приём сопровождается изменением эндокринного статуса, в передней доле гипофиза увеличивается продукция пролактина и снижается — гонадотропных гормонов.
Фармакокинетика
Максимальные концентрации в крови после внутримышечного введения достигаются через 20 мин. Галоперидол на 90 % связывается с белками плазмы, 10 % представляют собой свободную фракцию. Отношение концентрации в эритроцитах к концентрации в плазме 1:12. Концентрация галоперидола в тканях выше, чем в крови, препарат имеет тенденцию к кумуляции в тканях. Галоперидол метаболизируется в печени, метаболит не является активным. Также галоперидол подвергается окислительному N-дезалкилированию и глюкуронированию. Период полувыведения из плазмы после внутримышечного введения — 21 час (17–25 ч). Галоперидол выводится в виде метаболитов с каловыми массами — 60 % (в том числе с желчью — 15 %) и с мочой 40 %, (в том числе 1 % — в неизменённом виде). Легко проникает через гистогематические барьеры,: в том числе через плацентарный и гематоэнцефалический, проникает в грудное молоко.
Показания
Купирование и лечение психотических расстройств различной этиологии. Премедикация перед оперативным вмешательством.
Противопоказания
Гиперчувствительность, тяжёлое токсическое угнетение функции ЦНС и коматозные состояния любой этиологии; заболевания ЦНС, сопровождающиеся пирамидными и экстрапирамидными расстройствами (болезнь Паркинсона и т. п.); повышенная чувствительность к производным бутирофенона; беременность, период грудного вскармливания; дети до 3-х лет.
С осторожностью
Декомпенсированные заболевания сердечно-сосудистой системы (в том числе стенокардия, нарушения внутрисердечной проводимости; удлинение интервала QТ или предрасположенность к этому — гипокаемия, одновременное применение др. лекарственных средств (ЛС), которые могут вызывать удлинение интервала QТ, эпилепсия, закрытоугольная глаукома, печёночная и/или почечная недостаточность, гипертиреоз (с явлениями тиреотоксикоза), лёгочно-сердечная и дыхательная недостаточность (в том числе при ХОБЛ и острых инфекционных заболеваниях), гиперплазия предстательной железы с задержкой мочи, алкоголизм.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Приём препарата противопоказан.
Способ применения и дозы
Для купирования психомоторного возбуждения галоперидол в первые дни назначают внутримышечно по 2,5–5 мг 2–3 раза в сутки, максимальная суточная доза 60 мг. По достижении устойчивого седативного эффекта переходят на приём препарата внутрь.
Для пациентов пожилого возраста 0,5 1,5 мг (0,1–0,3 мл раствора), максимальная суточная доза — 5 мг (1 мл раствора).
Для детей старше 3-х лет доза составляет 0,025–0,05 мг в сутки, поделённая на 2 приёма. Максимальная суточная доза — 0,15 мг/кг.
Парентеральный способ введения галоперидола должен проводиться под тщательным контролем врача, особенно у пожилых пациентов и детей; при достижении терапевтического эффекта следует перейти на приём препарата внутрь.
Побочное действие
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница или сонливость (различной степени выраженности), тревога, акатизия, эйфория, депрессия, судорожные расстройства, экстрапирамидные расстройства; при длительном лечении — поздняя дискинезия (причмокивание и сморщивание губ, надувание щёк, быстрые и червеобразные движения языка, неконтролируемые жевательные движения, неконтролируемые движения рук и ног), поздняя дистония (учащённое моргание или спазмы век, необычное выражение лица или положение тела, неконтролируемые изгибающиеся движения шеи, туловища, рук и ног) и злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, мышечная ригидность, затруднённое или учащённое дыхание, тахикардия, аритмия, повышение или снижение артериального давления (АД), повышенное потоотделение, недержание мочи, судорожные расстройства, угнетение сознания).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: при использовании в высоких дозах — снижение АД, ортостатическая гипотензия, аритмии, тахикардия, изменения на ЭКГ (удлинение интервала QТ, признаки трепетания и мерцания желудочков).
Со стороны пищеварительной системы: при применении в высоких дозах — снижение аппетита, сухость во рту, гипосаливация, тошнота, рвота, диарея или запоры, нарушение функции печени, вплоть до развития желтухи.
Со стороны органов кроветворения: редко — временная лейкопения или лейкоцитоз, агранулоцитоз, эритропения и тенденция к моноцитозу.
Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи (при гиперплазии предстательной железы), периферические отёки, боли в грудных железах, гинекомастия, гиперпролактинемия, нарушение менструального цикла, снижение потенции, повышение либидо, приапизм.
Со стороны органов чувств: катаракта, ретинопатия, нечёткость зрения.
Аллергические реакции: макулопапулёзные и акнеобразные изменения кожи, фотосенсибилизация, редко — бронхоспазм, ларингоспазм.
Лабораторные показатели: гипонатриемия, гипер- или гипогликемия.
Прочие: алопеция, увеличение массы тела.
Передозировка
При передозировке препарата возможно появление острых нейролептических реакций, перечисленных выше.
Симптомы: ригидность мышц, тремор, сонливость, снижение, иногда повышение артериального давления, в тяжёлых случаях — коматозное состояние, угнетение дыхания, шок, удлинение интервала QТ, аритмия. Особо должно настораживать повышение температуры тела, которое может быть одним из симптомов злокачественного нейролептического синдрома. В тяжёлых случаях передозировки могут наблюдаться различные формы нарушения сознания, вплоть до комы, судорожные реакции.
Лечение: При угнетении дыхания может потребоваться искусственная вентиляция лёгких. При гипотонии и коллапсе внутривенно, для поддержания кровообращения вводят плазму или концентрированный альбумин, допамин, или норэпинефрин. Эпинефрин в этих случаях применять категорически запрещается, так как может спровоцировать выраженную гипотонию! Для купирования экстрапирамидных симптомов центральные холиноблокаторы и противопаркинсонические лекарственные средства. Внутривенно вводят диазепам, раствора глюкозы, ноотропы, витамины группы B и C. Диализ неэффективен. Специфического антидота нет.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Повышает выраженность угнетающего влияния на ЦНС этанола, трициклических антидепрессантов, опиоидных анальгетиков, барбитуратов и снотворных ЛС, средств для общей анестезии.
Усиливает действие периферических м-холиноблокаторов и большинства гипотензивных средств (снижает действие гуанетидина вследствие вытеснения его из альфа-адренергических нейронов и подавления его захвата этими нейронами).
Тормозит метаболизм трициклических антидепрессантов и ингибиторов МАО, при этом увеличивается (взаимно) их седативный эффект и токсичность.
При одновременном применении с бупропионом снижает эпилептический порог и увеличивает риск возникновения больших эпилептических припадков.
Уменьшает эффект противосудорожных средств (снижение судорожного порога галоперидолом).
Ослабляет сосудосуживающее действие допамина, фенилэфрина, норэпинефрина, эфедрина и эпинефрина (блокада альфа-адренорецепторов галоперидолом, что может привести к извращению действия эпинефрина и к парадоксальному снижению АД).
Снижает эффект противопаркинсонических средств (антагонистическое влияние на дофаминергические структуры ЦНС). Изменяет (может повышать или снижать) эффект антикоагулянтов.
Уменьшает действие бромокриптина (может потребоваться корректировка дозы).
При применении с метилдопой увеличивает риск развития психических нарушений (в том числе дезориентацию в пространстве, замедление и затруднение процессов мышления).
Амфетамины снижают антипсихотическое действие галоперидола, который в свою очередь уменьшает их психостимулирующий эффект (блокада галоперидолом альфа-адренорецепторов).
Антихолинергические, антигистаминные (I поколения) и противопаркинсонические ЛС могут усиливать м-холиноблокирующее влияние галоперидола и снижают его антипсихотическое действие (может потребоваться коррекция дозы).
Длительное назначение карбамазепина, барбитуратов и др. индукторов микросомального окисления снижает концентрацию галоперидола в плазме.
В сочетании с препаратами лития (особенно в высоких дозах) возможно развитие энцефалопатии (может вызвать необратимую нейроинтоксикацию) и усиление экстрапирамидной симптоматики.
При одновременном приёме с флуоксетином возрастает риск развития побочных эффектов со стороны ЦНС, особенно экстрапирамидных реакций.
При одновременном применении с препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции, повышает частоту и тяжесть эстрапирамидных расстройств.
Употребление крепкого чая или кофе (особенно в больших количествах) снижает действие галоперидола.
Особые указания
Парентеральное введение должно проводиться под строгим контролем врача, особенно, в случае больных пожилого и детского возраста. По достижении терапевтического эффекта следует перейти на пероральную форму лечения.
Поскольку галоперидол может вызывать удлинение интервала QТ, следует соблюдать осторожность при наличии риска пролонгирования QТ (синдром QТ, гипокалиемия, препараты, вызывающие удлинение интервала QТ), особенно при парентеральном введении.
В связи с метаболизмом галоперидола в печени, важно проявлять осторожность при назначении его больным с нарушением печёночной функции. Во время лечения больным следует регулярно осуществлять мониторинг ЭКГ, формулы крови, «печёночных» проб.
Известны случаи развития судорог, вызванных галоперидолом. Больным эпилепсией и больным, в состояниях, предрасполагающих к развитию судорожного синдрома (алкоголизм, травма головного мозга в анамнезе), препарат следует применять с особой осторожностью.
Для купирования экстрапирамидных расстройств назначают противопаркинсоинческие средства (циклодол и др.), ноотропы, витамины; их применение продолжают и после отмены галоперидола, если они выводятся из организма быстрее, чем галоперидол во избежание усиления экстрапирамидных симптомов.
При развитии поздней дискинезии рекомендуется постепенное снижение дозы (вплоть до полной отмены препарата).
Необходимо соблюдать осторожность при выполнении тяжёлой физической работы, принятии горячей ванны (возможно развитие теплового удара вследствие подавления центральной и периферической терморегуляции в гипоталамусе).
Во время лечения не следует принимать «противопростудные» безрецептурные ЛС (возможно усиление антихолинергических эффектов и риска возникновения теплового удара).
Следует защищать открытые участки кожи от избыточного солнечного излучения вследствие повышенного риска фотосенсибилизацин.
Лечение прекращают постепенно во избежание возникновения синдрома «отмены».
Противорвотное действие может маскировать признаки лекарственной токсичности и затруднять диагностику состояний, первым симптомом которых является тошнота.
Во время приёма галоперидола запрещается приём алкоголя.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Во время приёма галоперидола запрещается вождение транспортных средств, обслуживание механизмов и выполнение других видов работ, требующих повышенной концентрации внимания.
Форма выпуска
Раствор для внутримышечного введения 5 мг/мл.
По 1 мл или 2 мл в ампулах. 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой или без фольги. По 1 или 2 контурные упаковки со скарификатором ампульным керамическим или ножом для вскрытия ампул и инструкцией по применению в пачку из картона. При использовании ампул с кольцом разлома или точкой надлома нож или скарификатор не вкладывают.
Хранение
Хранить при температуре от 15 до 25 °C в защищённом от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту