Гадолиний инструкция по применению - Kompot.top

Обобщенные научные материалы по действующему веществу препарата Гадовист^® (раствор для внутривенного введения, 1 ммоль/мл)

Дата последней актуализации: 08.11.2016

Особые отметки:

Содержание

Действующее вещество
ATX
Владелец РУ
Условия хранения
Срок годности
Источники информации
Фармакологическая группа
Характеристика
Фармакология
Показания к применению
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Противопоказания
Ограничения к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
Побочные действия
Взаимодействие
Передозировка
Способ применения и дозы
Меры предосторожности
Аналоги (синонимы) препарата Гадовист^®
Заказ в аптеках Москвы

Действующее вещество
ATX
Владелец РУ
Условия хранения
Срок годности
Источники информации
Фармакологическая группа
Характеристика
Фармакология
Показания к применению
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Противопоказания
Ограничения к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
Побочные действия
Взаимодействие
Передозировка
Способ применения и дозы
Меры предосторожности
Аналоги (синонимы) препарата Гадовист^®
Заказ в аптеках Москвы

Действующее вещество

ATX

Владелец РУ

Байер АГ

Условия хранения

При температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Источники информации

Обобщенные материалы www.grls.rosminzdrav.ru, 2016 и www.rxlist.com, 2015.

Фармакологическая группа

Характеристика

Парамагнитное контрастное средство для МРТ, представляющее собой нейтральный (неионный) комплекс гадолиния (III) с макроциклическим лигандом — дигидрокси-гидроксиметилпропил-тетраазациклододекан-триуксусной кислотой (бутролом).

RxList.com

Молекулярная масса гадобутрола составляет 604,72.

Фармакология

Фармакодинамика

При использовании T₁-взвешенных импульсных последовательностей при проведении МРТ укорочение спин-решеточного времени релаксации возбужденных атомных ядер, индуцированное ионами гадолиния, приводит к увеличению интенсивности сигнала и в результате к увеличению контрастности изображения определенных тканей. Однако при использовании Т_2*-взвешенных последовательностей индукция локальной негомогенности магнитного поля под влиянием сильного магнитного момента гадолиния при его высокой концентрации (болюсное введение) приводит к снижению сигнала.

Гадобутрол даже в невысоких концентрациях вызывает значительное укорочение времени релаксации. Способность изменять времена релаксации T₁ и Т₂, определяемая по влиянию на время спин-решеточной и спин-спиновой релаксации протонов в плазме при pH 7 и 40 °C, составляет примерно 5,6 л/ммоль·с и 6,5 л/ммоль·с соответственно. Способность влиять на время релаксации лишь в небольшой степени зависит от напряженности магнитного поля.

Не обнаружено ингибирование гадобутролом активности ферментов.

Фармакокинетика

Поведение гадобутрола в организме сходно с поведением других высокогидрофильных биологически инертных веществ, выделяемых почками (например маннитол или инулин).
Всасывание и распределение. После в/в введения гадобутрол быстро распределяется во внеклеточном пространстве. Связывание с белками плазмы незначительно. После введения 0,1 ммоля гадобутрола на 1 кг массы тела средняя концентрация гадобутрола в плазме, равная 0,59 ммоль/л, определяется через 2 мин после инъекции, а концентрация 0,3 ммоль/л — через 60 мин после инъекции.

Метаболизм. Гадобутрол не метаболизируется.

Выведение. Гадобутрол выводится из плазмы с T_1/2 1,81 ч (1,33–2,13 ч). Гадобутрол выводится почками в неизмененной форме. Внепочечная элиминация незначительна. Почечный клиренс гадобутрола у здоровых лиц составляет от 1,1 до 1,7 мл/мин/кг, и, таким образом, он сопоставим с клиренсом инулина, что свидетельствует о преимущественном выведении гадобутрола путем КФ. Более 50% введенной дозы выводится почками через 2 ч после в/в введения. Гадобутрол полностью выводится в течение 24 ч. Менее 0,1% выводится из организма через кишечник.

Линейность/нелинейность. Некоторые показатели фармакокинетики гадобутрола у человека пропорциональны вводимой дозе (например С_mах, AUC), а некоторые не зависят от дозы (например V_ss, T_1/2).

Особые группы пациентов

Пожилой возраст. Вследствие возрастных физиологических изменений функции почек у здоровых добровольцев пожилого возраста (старше 65 лет) системная экспозиция была повышена примерно на 33% (у мужчин) и 54% (у женщин), а T_1/2 увеличен примерно на 33% (у мужчин) и 58% (у женщин). Клиренс плазмы снижен примерно на 25% (у мужчин) и на 35% (у женщин) соответственно. Выведение гадобутрола почками завершалось в течение 24 ч у всех добровольцев. Различие между пожилыми здоровыми добровольцами и лицами более молодого возраста отсутствовало.

Дети. Показатели фармакокинетики гадобутрола в детской популяции в возрасте <18 лет и у взрослых аналогичны.

Показано, что фармакокинетический профиль гадобутрола у детей всех возрастных групп аналогичен таковому у взрослых и демонстрирует сходные показатели суммарной концентрации в плазме крови за весь период наблюдения (AUC), клиренса плазмы, нормализованного по массе тела (CL_tot), и V_ss, а также T_1/2 и скорости экскреции.

Нарушение функции почек. T_1/2 гадобутрола из плазмы у пациентов с нарушенной функцией почек увеличивается вследствие сниженной КФ.

Средний T_1/2 в терминальной фазе увеличивается до 5,8 ч у пациентов с легким или умеренным нарушением функции почек (Cl креатинина <80–>30 мл/мин) и до 17,6 ч у пациентов с тяжелым нарушением функции почек, не находящихся на диализе (Cl креатинина<30 мл/мин).

Средний клиренс креатинина плазмы крови был снижен до 0,49 мл/мин/кг у пациентов с нарушением функции почек легкой или умеренной степени тяжести и до 0,16 мл/мин/кг у пациентов с тяжелым нарушением функции почек, не находящихся на диализе.

У пациентов с легким или умеренным нарушением функции почек полное выведение гадобутрола почками наблюдалось через 72 ч. У пациентов с тяжелым нарушением функции почек примерно 80% введенной дозы выводилось почками в течение 5 дней.

Гемодиализ следует считать необходимым, если почечная функция резко снижена.

У пациентов, нуждающихся в проведении гемодиализа, гадобутрол практически полностью выводится из плазмы после третьего диализа.

Показания к применению

Гадобутрол предназначен исключительно для диагностических целей. Применяется у взрослых и детей любого возраста, включая доношенных новорожденных, для повышения контрастности изображения при проведении МРТ всего тела, включая:

— усиление контрастности изображения при проведении краниальной и спинальной МРТ, включая проведение дифференциального диагноза между интра- и экстрамедуллярными опухолями, выявление границ солидных опухолей в спинномозговом канале и определение распространенности интрамедуллярных опухолей;

— усиление контрастности изображения при проведении МРТ области головы и шеи;

— усиление контрастности изображения при проведении МРТ области грудной клетки;

— усиление контрастности изображения при проведении МРТ молочных желез;

— усиление контрастности изображения при проведении МРТ абдоминальной области (в т.ч. поджелудочной железы, печени и селезенки);

— усиление контрастности изображения при проведении МРТ области малого таза (в т.ч. простаты, мочевого пузыря и матки);

— усиление контрастности изображения при проведении МРТ забрюшинного пространства (в т.ч. почек);

— усиление контрастности изображения при проведении МРТ костно-мышечной системы и конечностей;

— усиление контрастности изображения при проведении магнитно-резонансной ангиографии (МРА);

— усиление контрастности изображения при проведении МРТ сердца (в т.ч. для оценки миокардиальной перфузии в условиях фармакологического стресса и диагностики жизнеспособности ткани — «отсроченное контрастирование»).

Противопоказания

Гиперчувствительность к гадобутролу.

Ограничения к применению

Гиперчувствительности к сходным контрастным средствам на основе гадолиния в анамнезе; бронхиальная астма в анамнезе; аллергические заболевания в анамнезе; тяжелые нарушения функции почек, в т.ч. острая и хроническая почечная недостаточность с СКФ <30 мл/мин/1,73 м²; тяжелые сердечно-сосудистые заболевания; низкий порог судорожной активности; острая почечная недостаточность любой степени тяжести на фоне гепаторенального синдрома; периоперационный период трансплантации печени; детский возраст до 1 года.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — C.

Данные клинических исследований применения гадобутрола при беременности отсутствуют.

При повторных введениях в экспериментах на животных не было выявлено репродуктивной токсичности клинически значимых доз.

Не следует применять препарат для обследования беременных женщин, за исключением тех случаев, когда проведение МРТ с контрастным усилением представляется крайне необходимым и предполагаемая польза для матери от его применения превышает потенциальный риск для плода.

До настоящего времени не изучена возможность попадания гадобутрола в грудное молоко.

Как показывают эксперименты на животных, гадобутрол в минимальных количествах (менее 0,1% введенной дозы) попадает в грудное молоко, абсорбция через ЖКТ незначительна (около 5% от дозы при приеме внутрь выводится почками). После введения гадобутрола следует решить вопрос о возможности прерывания грудного вскармливания на 24 ч.

Побочные действия

Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277

Общий профиль безопасности гадобутрола основывается на данных клинических исследований более чем у 6300 пациентов, а также данных постмаркетинговых наблюдений.

К наиболее частым нежелательным лекарственным реакциям (>0,5%), которые наблюдались у пациентов, получавших гадобутрол, относятся головная боль, тошнота и головокружение.

Наиболее серьезными нежелательными реакциями у пациентов, получавших гадобутрол, являются остановка сердца и тяжелые анафилактоидные реакции. Отсроченные аллергоподобные реакции (через несколько часов или дней) наблюдались редко.

В большинстве случаев побочные эффекты характеризовались слабой или умеренной степенью выраженности.

Побочные реакции, которые наблюдались при введении гадобутрола, представлены ниже. Данные приведены на основе классификации систем органов по MedDRA. Использованы наиболее подходящие медицинские термины (версия MedDRA 14.1). Нежелательные реакции классифицированы по частоте проявления следующим образом: часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10 000 до <1/1000) и частота неизвестна (побочные реакции, выявленные в ходе постмаркетинговых наблюдений, или реакции, для которых частота не может быть подсчитана).

Со стороны иммунной системы: нечасто — гиперчувствительность/анафилактоидные реакции^1,2 (анафилактоидный шок^1,3, сердечно-сосудистая недостаточность³, остановка дыхания³, отек легких³, бронхоспазм³, цианоз³, ротоглоточный отек³, отек гортани³, гипотензия, повышение АД³, боль в груди³, крапивница, отек лица, отек Квинке³, конъюнктивит³, отек век, приливы, усиленная потливость³, кашель³, чихание³, ощущение жара³, бледность³).

Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — головокружение, дисгевзия, парестезия; редко — потеря сознания (обморок)¹, судороги, паросмия.

Со стороны сердца: редко — тахикардия, ощущение сердцебиения; частота неизвестна — остановка сердца¹.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — одышка¹.

Со стороны ЖКТ: часто — тошнота; нечасто — рвота; редко — сухость во рту.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — эритема, зуд (включая генерализованную форму), сыпь (включая макулопапулезную с зудом); частота неизвестна — нефрогенный системный фиброз.

Общие расстройства и изменения в месте введения: нечасто — реакция в месте введения⁴, ощущение жара; редко — недомогание, озноб.

¹Отмечены случаи, связанные с угрозой для жизни и/или со смертельным исходом в связи с данной нежелательной реакцией.

²Ни один из индивидуальных симптомов нежелательных реакций, перечисленных в пункте гиперчувствительность/анафилактоидные реакции, выявленных путем клинических исследований, не достигали значений частоты, больше чем «редко» (кроме крапивницы).

³Гиперчувствительность/анафилактоидные реакции, которые были обнаружены только в постмаркетинговых исследованиях (частота неизвестна).

⁴Реакции в месте введения (различных типов) включают следующие: экстравазация в месте введения, жжение в месте введения, ощущение холода в месте введения, ощущение тепла в месте введения, эритема или сыпь в месте введения, боль в месте введения, гематома в месте введения.

Отдельные группы пациентов

Дети. Основываясь на результатах двух исследований I/III фазы при однократном введении гадобутрола в 138 случаях у детей от 2 до 17 лет и в 44 случаях в группе от рождения до 2 лет, частота, характер, особенности и степень тяжести побочных реакций у детей всех возрастов, включая доношенных новорожденных, соответствовали профилю побочных реакций, известных у взрослых. Это было подтверждено и в исследовании IV фазы, включающем более 1100 пациентов детского возраста, а также постмаркетинговыми наблюдательными исследованиями.

RxList.com

Следующие побочные реакции обсуждаются в других разделах данного описания:

— нефрогенный системный фиброз (см. «Меры предосторожности»);

— реакции гиперчувствительности (см. «Меры предосторожности»).

Результаты клинических испытаний

Так как клинические испытания проведены с различным набором условий, частота встречаемости побочных реакций, наблюдавшихся в этих исследованиях, может не совпадать с полученной в других исследованиях и наблюдаемой в клинической практике.
Побочные реакции, описанные ниже, отражают результаты применения гадобутрола у 6330 пациентов (включая 184 педиатрических пациента в возрасте от рождения до 17 лет), большинство из которых получали рекомендованную дозу. Около 50% этих пациентов были мужского пола; 60% — европеоидной расы, 30% — азиатской расы, 6% — латиноамериканского происхождения, 2% — негроидной расы и 3% — других этнических групп. Средний возраст составил 53 года (диапазон от 1 нед до 93 лет).

В целом приблизительно у 4% пациентов отмечены одна или более побочных реакций в период последующего наблюдения, который составил от 24 ч до 7 дней после применения гадобутрола.

Побочные реакции, связанные с применением гадобутрола, обычно были от легкой до умеренной степени тяжести и кратковременными.

Ниже перечислены побочные реакции, возникавшие с частотой ≥0,1% у 6330 пациентов, получавших гадобутрол.

Головная боль (1,5%), тошнота (1,2%), головокружение (0,5%), дисгевзия (0,4%), ощущение жара (0,4%), реакции в месте введения 0,4%), рвота (0,4%), сыпь (включая генерализованную, макулярную, папулезную, зудящую) (0,3%), зуд (включая генерализованный) (0,2%), эритема (0,2%), гиперчувствительность/анафилактоидные реакции (могут возникать вместе с одной или несколькими следующими побочными реакциями: например гипотензия, крапивница, отек лица, отек век, прилив) (0,1%), одышка (0,1%), парестезия (0,1%).

Побочные реакции, которые возникали с частотой менее 0,1% у пациентов, получавших гадобутрол, включают потерю сознания, судороги, паросмию, тахикардию, сильное сердцебиение, сухость во рту, недомогание и ощущение холода.

Постмаркетинговые наблюдения

В постмаркетинговый период применения гадобутрола отмечались следующие побочные реакции: остановка сердца, нефрогенный системный фиброз, реакции гиперчувствительности (анафилактический шок, сосудистая недостаточность, остановка дыхания, легочный отек, бронхоспазм, цианоз, ротоглоточный отек, повышение АД, боль в груди, ангионевротический отек, конъюнктивит, гипергидроз, кашель, чихание, ощущение жжения и бледность). Поскольку данные об этих реакциях получены в добровольном порядке от популяции неустановленного размера, невозможно реально оценить их частоту или установить причинную связь с экспозицией гадобутрола.

Взаимодействие

Не следует смешивать гадобутрол с другими ЛС, поскольку данные о совместимости отсутствуют.

Взаимодействий с другими ЛС не выявлено.

Передозировка

Однократное введение гадобутрола в дозе 1,5 ммоля/кг переносилось хорошо. До настоящего времени не сообщалось о симптомах интоксикации, связанных с передозировкой гадобутрола при его клиническом применении.

При непреднамеренной передозировке в качестве меры предосторожности рекомендуется мониторинг функций ССС (включая ЭКГ) и контроль функции почек.

Гадобутрол может быть выведен из организма с помощью гемодиализа (см. «Меры предосторожности»).

Способ применения и дозы

В/в, болюсно.

Взрослым — доза зависит от показаний.

Дети всех возрастов — рекомендуемая доза составляет 0,1 ммоля/кг по всем показаниям.

Меры предосторожности

Выраженные состояния возбуждения, беспокойства и боли могут увеличивать побочные реакции или интенсивность реакций, связанных с применением контрастных средств.

Гиперчувствительность. Как и при применении других контрастных средств для в/в введения, применение гадобутрола может сопровождаться проявлениями гиперчувствительности — анафилактоидными реакциями и другими проявлениями идиосинкразии, характеризующимися реакциями со стороны ССС, дыхательной системы или кожными реакциями, переходящими в тяжелые состояния, включая шок.

Риск развития реакций гиперчувствительности выше при предшествующей реакции на контрастное средство, наличии в анамнезе бронхиальной астмы и аллергических заболеваний.

Большинство этих реакций развиваются в течение 0,5–1 ч после введения.

После проведения диагностической процедуры с гадобутролом (также как и после применения других контрастных средств) рекомендуется наблюдение за состоянием пациента.

У пациентов с предрасположенностью к развитию аллергических реакций решение о применении гадобутрола должно приниматься только после тщательной оценки соотношения риск/польза.

При обследовании необходимо иметь ЛС для лечения реакций гиперчувствительности, а также оснащение для проведения реанимационных мероприятий.

Редко наблюдаются отсроченные реакции (через несколько часов — суток после введения) (см. «Побочные действия»).

Пациенты, принимающие бета-адреноблокаторы, при развитии реакции гиперчувствительности могут быть устойчивы к бета-адреномиметическому действию ЛС, применяемых для лечения подобных реакций.

Нарушение функции почек. До сих пор нарушение функции почек не наблюдалось.

Перед введением гадобутрола всех пациентов следует проверять на предмет нарушения функции почек посредством сбора данных анамнеза и/или проведения лабораторных анализов.

Следует с особой тщательностью оценивать соотношение риск/польза применения у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек, поскольку в подобных случаях выведение контрастного вещества замедлено. После трех курсов диализа из организма выводится примерно 98% гадобутрола. Для пациентов, находящихся на гемодиализе, следует рассмотреть целесообразность немедленного начала гемодиализа после введения гадобутрола с целью ускорения элиминации контрастного вещества.

Сообщалось о случаях развития нефрогенного системного фиброза (см. «Побочные действия»), связанных с введением гадолинийсодержащих контрастных средств, включая гадобутрол, пациентам с острой или хронической почечной недостаточностью (СКФ <30 мл/мин/1,73 м²) или острой почечной недостаточностью любой степени тяжести, вызванной гепаторенальным синдромом, или в период до и после трансплантации печени.

Поэтому у таких пациентов использовать гадобутрол следует только после тщательной оценки соотношения польза/риск.

У пациентов с нарушением функции почек гадобутрол должен быть полностью выведен из организма, прежде чем будет повторно введено какое-либо контрастное средство. Обычно у пациентов с нарушением функции почек легкой и средней степени тяжести полное выведение почками происходит в течение 72 ч. У пациентов с тяжелым нарушением функции почек не менее 80% от назначенной дозы выводится почками в течение 5 дней.

Судорожные состояния. Особая осторожность требуется при назначении гадобутрола, как и других контрастных средств, содержащих хелат гадолиния, пациентам с низким порогом судорожной готовности.

Применение гадобутрола должно сопровождаться соблюдением общепринятых правил безопасности проведения магнитно-резонансных исследований (в т.ч. исключение использования ферромагнитных изделий, например кардиостимулятора или аневризматических клипс).

Применение гадобутрола должно ограничиваться клиниками, оборудованными для оказания экстренной помощи, где есть все необходимое для проведения сердечно-легочной реанимации в кратчайшие сроки. При введении гадобутрола у пациентов с эпилепсией, поражением ЦНС или судорогами в анамнезе может наблюдаться снижение порога судорожной активности. Необходим контроль за состоянием пациента. Кабинет врача должен содержать ЛС для быстрого купирования судорог.

В связи с тем, что у пациентов в возрасте 65 лет и старше возможно снижение функции почек, необходимо перед проведением исследования оценить функциональные параметры почечной функции (в т.ч. клиренс креатинина).

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Влияние на способность управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций не выявлено. Однако, учитывая вероятность побочных действий в виде головокружений, обморочных состояний, следует избегать подобных видов деятельности в течение 24 ч после введения гадобутрола.

RxList.com

Нефрогенный системный фиброз

Гадолинийсодержащие контрастные средства повышают риск развития нефрогенного системного фиброза у пациентов с нарушенной элиминацией ЛС. Следует избегать применения таких контрастных средств, если диагностическая информации о функции почек недостаточна. Риск развития нефрогенного системного фиброза наиболее высокий у пациентов с хроническими серьезными заболеваниями почек (СКФ <30 мл/мин/1,72 м²), а также у пациентов с острым повреждением почек. Ниже риск развития нефрогенного системного фиброза у пациентов с хроническим умеренным заболеванием почек (СКФ 30–59 мл/мин/1,73 м²) и наиболее низкий риск, если таковой имеется, у пациентов с хроническим легким заболеванием почек (СКФ 60–89 мл/мин/1,73 м²). Нефрогенный системный фиброз может привести к фатальному или тяжелому фиброзу, поражающему кожу, мышцы и внутренние органы.

Необходимо обследовать пациентов на предмет острого повреждения почек и других состояний, которые могут снизить функцию почек. Признаком острого повреждения почек является быстрое (от нескольких часов до нескольких дней) и обычно обратимое снижение функции почек, обычно сопровождающее хирургическое вмешательство, тяжелую инфекцию, травму или лекарственную интоксикацию. При этом уровень сывороточного креатинина и расчетная СКФ могут не давать достоверную оценку функции почек при остром повреждении почек. У пациентов с риском хронического снижения функции почек (например возраст свыше 60 лет, наличие сахарного диабета или хронической гипертензии) следует оценивать СКФ с помощью лабораторных тестов. К факторам, которые могут повышать риск развития нефрогенного системного фиброза, относится повторное введение гадолинийсодержащих контрастных средств или введение в дозе, превышающей рекомендуемую, и степень почечной недостаточности во время экспозиции. Следует регистрировать применение специфического гадолинийсодержащего контрастного средства и дозу, назначаемую пациенту. У пациентов с наивысшим риском развития нефрогенного системного фиброза не следует превышать рекомендуемую дозу гадобутрола и необходимо делать достаточный перерыв перед повторным применением, чтобы обеспечить выведение ЛС. Для пациентов, находящихся на гемодиализе, следует предусмотреть незамедлительную процедуру гемодиализа после применения гадолинийсодержащего контрастного средства для того, чтобы ускорить выведение контрастного средства. Полезность гемодиализа для предотвращения развития нефрогенного системного фиброза неизвестна.

Острое повреждение почек. При использовании некоторых гадолинийсодержащих контрастных средств наблюдались случаи острого повреждения почек у пациентов, иногда требующие проведения гемодиализа. Не следует превышать рекомендуемую дозу, т.к. это может увеличить риск острого повреждения почек.

Экстравазация и реакции в месте введения. Перед применением гадобутрола необходимо обеспечить наличие катетера и убедиться в венозной проходимости. Экстравазация в ткани во время применения гадобутрола может привести к умеренной ирритации.

Завышенная оценка распространнености злокачественного заболевания при МРТ молочной железы. Проведение МРТ молочной железы с применением гадобутрола приводило к завышенной оценке размера опухоли по сравнению с гистологически подтвержденным раком молочной железы почти у 50% пациенток.

Описание проверено

Лобанова Елена Георгиевна
(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор)

Опыт работы: более 30 лет

Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.

Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.

Источник

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Гадовист^®

Раствор для в/в введения прозрачный, свободный от частиц.

Вспомогательные вещества: калкобутрол натрия, хлористоводородная кислота 1н, трометамол, вода д/и.

5 мл — шприцы бесцветного стекла (1) — блистеры (5) — пачки картонные^×.
7.5 мл — шприцы бесцветного стекла (1) — блистеры (5) — пачки картонные^×.
5 мл — шприцы бесцветного циклоолефинового полимера (1) — блистеры (5) — пачки картонные^×.
7.5 мл — шприцы бесцветного циклоолефинового полимера (1) — блистеры (5) — пачки картонные^×.
15 мл — флаконы бесцветного стекла (5) — пачки картонные^×.
30 мл — флаконы бесцветного стекла (1) — пачки картонные^×.
15 мл — картриджи бесцветного циклоолефинового полимера (5) — пачки картонные^×.
30 мл — картриджи бесцветного циклоолефинового полимера (5) — пачки картонные^×.

^× допускается наличие контроля первого вскрытия (перфорация и/или этикетка).

Фармакологическое действие

Парамагнитное контрастное средство для магнитно-резонансной визуализации (МРВ).

Гадобутрол представляет собой нейтральный комплекс гадолиния (III) с макроциклическим лигандом – дигидрокси-гидроксиметилпропилтетраазациклододекан-триуксусной кислотой (бутролом).

При использовании Т2*-взвешенных импульсных последовательностей индукция локальной негомогенности магнитного поля под влиянием сильного магнитного момента гадолиния при его высокой концентрации (болюсном введении) приводит к изменению сигнала от тканей (контрастирующему эффекту).

Гадобутрол даже в невысоких концентрациях вызывает значительное укорочение времени релаксации. Способность изменять время релаксации Т1 и Т2, определяемая по влиянию на время спин-решеточной и спин-спиновой релаксации протонов в плазме при рН=7 и температуре 40°C, составляет количественно примерно 5.6 л/ммоль × с и 6.5 л/ммоль × с соответственно. Способность влиять на время релаксации лишь в небольшой степени зависит от напряженности магнитного поля.

Фармакокинетика

Показатели фармакокинетики у человека пропорциональны вводимой дозе гадобутрола. Введенный в/в гадобутрол быстро распределяется во внеклеточном пространстве и в неизмененной форме выводится почками путем клубочковой фильтрации. Не связывается с белками плазмы.

Если доза гадобутрола не превышает 0.4 ммоль/кг массы тела, после начальной фазы распределения наступает фаза элиминации и его уровень в плазме уменьшается с T_1/21.81 ч (1.33-2.13 ч), что соответствует скорости выведения почками. При дозе гадобутрола 0.1 ммоль/кг массы тела через 2 мин после инъекции его уровень в плазме составлял 0.59 ммоль/л, а через 60 мин после инъекции – 0.3 ммоль/л. В течение 2 ч с мочой выводится более 50% введенной дозы, а в течение 12 ч – более 90%. Если введенная доза гадобутрола равна 0.1 ммоль/кг массы тела, то 100.3±2.6% этой дозы выводится из организма за 72 ч. Почечный клиренс гадобутрола у здоровых лиц составляет от 1.1 до 1.7 мл/мин × кг; таким образом, он сравним с клиренсом инулина, что свидетельствует о преимущественном выведении гадобутрола путем клубочковой фильтрации. Менее 0.1% введенного вещества выводится из организма с калом. Экстраренальное выведение препарата настолько незначительно, что может не учитываться.

Метаболиты в плазме и моче не обнаруживаются.

T_1/2гадобутрола у пациентов с нарушением функции почек увеличивается пропорционально степени снижения клубочковой фильтрации. У пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции почек гадобутрол полностью выводится с мочой в течение 72 ч. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек 80% введенной дозы выводится с мочой в течение 120 ч.

Показания активных веществ препарата

Гадовист^®

Для повышения контрастности при проведении МРВ, включая: повышение контрастности при проведении краниальной и спинальной МРВ; повышение контрастности при проведении МРВ области головы и шеи; повышение контрастности при проведении МРВ области грудной клетки; повышение контрастности при проведении МРВ молочных желез; повышение контрастности при проведении МРВ брюшной полости (в т.ч. поджелудочной железы, печени и селезенки); повышение контрастности при проведении МРВ области малого таза (в т.ч. предстательной железы, мочевого пузыря и матки); повышение контрастности при проведении МРВ забрюшинного пространства (в т.ч. почек); повышение контрастности при проведении МРВ костно-мышечной системы и конечностей; повышение контрастности при проведении магнитно-резонансной ангиографии (МРА); повышения контрастности при проведении МРВ сердца (в т. ч. для оценки миокардиальной перфузии в условиях фармакологического стресса и диагностики жизнеспособности ткани «отсроченное контрастирование»).

Спинальная МРВ: проведение дифференциального диагноза между интра- и экстрамедуллярными опухолями, выявление границ солидных опухолей в спинномозговом канале и определение распространенности интрамедуллярной опухоли.

Для перфузионных исследований: при диагностике инсульта, распознавании очаговой ишемии мозга или оценки кровоснабжения опухоли.

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Предназначен исключительно для диагностических целей.

Вводят в/в. Доза зависит от показаний.

Взрослые: однократно — 1 ммоль/мл в дозе 0.1 мл/кг обычно бывает достаточным. Максимальная доза составляет 0.3 мл/кг.

Дети старше 7 лет: рекомендуемая доза составляет 0.1 ммоль/кг (эквивалентно 0.1 мл/кг).

Побочное действие

Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль, головокружение, дисгевзия, парестезия; редко — паросмия, потеря сознания, судороги.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто — тошнота; редко — рвота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — расширение сосудов; редко — артериальная гипотензия, остановка сердца, тахикардия, коллапс, приливы.

Со стороны дыхательной системы: редко — одышка, остановка дыхания, бронхоспазм, цианоз, орофарингеальный отек, кашель, заложенность носа, отек гортани.

Со стороны органа зрения: редко — конъюнктивит, отек век.

Со стороны иммунной системы: редко — анафилактоидные реакции, анафилактический шок.

Со стороны кожи: редко — крапивница, сыпь, гипергидроз, зуд, эритема.

Аллергические реакции: отсроченные аллергические реакции (через несколько часов или дней).

Местные реакции: нечасто — боль в месте инъекции, реакция в месте инъекции.

Прочие: редко — ощущение жара, общее недомогание.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к гадобутролу.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данные о применении гадобутрола при беременности отсутствуют. Не рекомендуется применять при беременности за исключением случаев крайней необходимости.

В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено эмбриотоксического или тератогенного действия гадобутрола в диагностических дозах. При исследовании гадобутрола в повторных дозах, только введение беременным животным в токсических дозах (превышающих диагностическую дозу в 8-17 раз) вызывало задержку развития эмбрионов и их летальность, но не приводило к тератогенности. В экспериментальных исследованиях установлено, что гадобутрол в минимальных количествах (менее 0.01% введенной дозы) выделяется с грудным молоком.

До настоящего времени не изучена возможность проникновения гадобутрола в грудное молоко у человека. Поэтому после введения гадобутрола грудное вскармливание должно быть прервано по меньшей мере на 24 ч.

Особые указания

У пациентов с известной повышенной чувствительностью к гадобутролу требуется особенно тщательная оценка соотношения риска и пользы применения.

Применение гадобутрола (как и других контрастных средств для в/в введения) может сопровождаться проявлениями повышенной чувствительности — анафилактоидными реакциями и другими проявлениями идиосинкразии, характеризующимися реакциями со стороны сердечно-сосудистой, дыхательной системы или кожными реакциями, переходящими в тяжелые состояния, включая шок. Большинство этих реакций развивается в течение 0.5-1 ч после введения.

После проведения диагностической процедуры с гадобутролом (также как и после применения других контрастных средств), рекомендуется наблюдение за состоянием пациента.

При исследовании с применением гадобутрола (как и других контрастных средств для в/в введения) необходимо иметь лекарственные препараты и оснащение для проведения реанимационных мероприятий.

Имеется риск развития реакций повышенной чувствительности выше в случаях предшествующей реакции на контрастное средство, бронхиальной астме и аллергических заболеваниях в анамнезе.

Следует особенно тщательно оценивать соотношение риск/польза применения препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек, поскольку в подобных случаях выведение контрастного вещества замедлено. В особо тяжелых случаях следует удалить гадобутрол из организма с помощью гемодиализа. После трех курсов диализа из организма выводится примерно 98% гадобутрола.

Сообщалось о случаях развития нефрогенного системного фиброза в связи с введением гадолиний-содержащих контрастных средств пациентам с острой или хронической почечной недостаточностью тяжелой степени (скорость клубочковой фильтрации <30 мл/мин/1.73 м²); пациентам с острой почечной недостаточностью любой степени тяжести, вызванной печеночно-почечным синдромом, или в период до и после трансплантации печени.

Несмотря на то, что благодаря макроциклической структуре гадобутрол имеет очень высокую стабильность комплекса, существует возможность развития нефрогенного системного фиброза при применении гадобутрола. Поэтому у таких пациентов применять гадобутрол следует только после тщательной оценки соотношения польза/риск.

Перед введением гадобутрола следует контролировать функцию почек (сбор анамнеза и/или проведение лабораторных исследований).

Гадобутрол может быть удален из организма путем гемодиализа. В отношении пациентов, которые на момент введения гадобутрола уже получают гемодиализ, следует рассмотреть целесообразность немедленного начала гемодиализа после введения гадобутрола с целью ускорения элиминации контрастного вещества.

Особая осторожность требуется при применении у пациентов с низким порогом судорожной готовности.

У пациентов с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями гадобутрол следует применять только после тщательной оценки соотношения риск/польза, т.к. информация, касающаяся этой категории больных, ограничена.

Источник

Мирадоскан — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер:

ЛП-007013

Торговое наименование:

МИРАДОСКАН

Международное непатентованное или группировочное наименование:

гадодиамид

Лекарственная форма:

раствор для внутривенного введения

Состав:

1 мл препарата содержит:

Действующее вещество: гадодиамида гидрат (в пересчете на гадодиамид) – 296,3 мг (287,0 мг (эквивалентно 0,5 ммоль));

Вспомогательные вещества: кальдиамид натрия – 12,0 мг; хлористоводородной кислоты 1 М раствор и/или натрия гидроксида 1 М раствор до pH 5,5-7,0, вода для инъекций – до 1 мл.

Описание

Прозрачный бесцветный или слегка желтоватого цвета раствор.

Фармакотерапевтическая группа:

контрастное средство для магнитно-резонансной томографии

Код ATX:

V08CA03

Физико-химические свойства

Осмоляльность	825 мОсм/кг
Вязкость — при температуре 20 °С — при температуре 37 °С	2,2 мПа·с 1,6 мПа·с
Плотность	1,1422 г/см³
pH	От 5,5 до 7,0

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

МИРАДОСКАН – это неионное линейное парамагнитное контрастное средство на основе гадолиния, используемое для проведения магнитно-резонансной томографии (МРТ). Препарат МИРАДОСКАН содержит гадодиамид, который уменьшает время релаксации протонов Т₁, что приводит к повышению интенсивности сигнала и улучшению контрастности при проведении МРТ.

В изученном диапазоне напряженности поля от 0,15 Тесла до 1,5 Тесла относительная контрастность изображения не зависит от приложенной напряженности поля.

Препарат обеспечивает контрастное усиление и улучшение визуализации патологических структур или поражений в различных частях тела, включая ЦНС. В случаях нарушения функционирования гематоэнцефалического барьера, введение препарата МИРАДОСКАН обеспечивает улучшение визуализации патологических изменений и очагов с патологической васкуляризацией (или процессов, приводящих к повреждению гематоэнцефалического барьера) в головном мозге (внутричерепные очаги поражения), позвоночнике и связанных с ним тканях, а также патологических очагов в области грудной клетки, полости малого таза и забрюшинном пространстве. Он также улучшает определение границ опухоли, способствуя установлению степени инвазивности. Не при всех патологических процессах происходит усиление сигнала, так, например, некоторые типы высокодифференцированных опухолей или неактивные бляшки рассеянного склероза контрастируются недостаточно. Таким образом, МИРАДОСКАН может применяться для дифференциальной диагностики здоровых и патологических тканей, для выявления различных патологических структур, а также для дифференцировки опухоли от рецидивов опухоли и рубцовых тканей после лечения.

Фармакокинетика

Распределение

Гадодиамид быстро распределяется во внеклеточной жидкости. Объем распределения эквивалентен объему внеклеточной жидкости. Время полураспределения составляет приблизительно 4 минуты, а период полувыведения (Т1/2) – около 70 минут. У пациентов с нарушением функции почек период полувыведения удлиняется пропорционально степени нарушения функции почек. Контрастное средство может быть выведено из организма с помощью гемодиализа.

Элиминация

Гадодиамид выводится почками посредством клубочковой фильтрации. У пациентов с нормальной функцией почек через 4 ч после внутривенного введения гадодиамида в мочу в неизменённом виде выделяется около 85% введенного препарата, через 24 ч – 95-98%. Фармакокинетика гадодиамида после введения доз 0,1 и 0,3 ммоль/кг является линейной. Метаболитов обнаружено не было. Гадодиамид не связывается с белками плазмы крови. После введения гадолиний-содержащих контрастных средств (ГСКС) следовые количества гадолиния присутствовали на протяжении месяцев или лет в головном мозге, костях, коже и других органах.

Показания к применению

Данный лекарственный препарат предназначен только для диагностических целей. МИРАДОСКАН – это контрастное средство для МРТ головного и спинного мозга у взрослых и детей старше 4 недель.

Показан для контрастирования при МРТ всего тела у взрослых и детей старше 6 месяцев, включая МРТ головы и шеи, МРТ грудной клетки (включая МРТ сердца), МРТ конечностей, МРТ брюшной полости (поджелудочная железа и печень) и МРТ органов малого таза (предстательная железа и мочевой пузырь), МРТ забрюшинного пространства (почек), МРТ молочных желез у женщин, МРТ опорно-двигательного аппарата, магнитно-резонансная ангиография у взрослых.

МРТ сердца для оценки ишемической болезни сердца посредством визуализации в условиях перфузии миокарда (при нагрузке/в покое и отсроченное исследование при контрастном усилении), для обнаружения и локализации ишемической болезни сердца и различения участков ишемии и инфаркта у пациентов с известной или предполагаемой ишемической болезнью сердца.

МИРАДОСКАН улучшает качество визуализации патологических структур и/или поражений, способствует выявлению различий между здоровыми и патологическими тканями.

Противопоказания

Гиперчувствительность к действующему веществу или любому вспомогательному веществу.

МИРАДОСКАН противопоказан пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) <30 мл/мин/1,73 м²) и/или острой почечной недостаточностью, пациентам в периоперационный период пересадки печени, а также новорожденным до 4 недель.

С осторожностью

Анемия (серповидно-клеточная, гемолитическая), гемоглобинопатия, печеночная недостаточность, пациенты с нарушениями функции почек (СКФ 30-59 мл/мин/1.73 м²), аллергия, бронхиальная астма, эпилепсия, заболевания головного мозга, наличие в анамнезе нежелательных реакций на введение рентгеноконтрастного вещества (за исключением аллергических реакций).

Применение при беременности и в период трудного вскармливания

Отсутствует опыт применения МИРАДОСКАНа у женщин во время беременности.

Гадолиний-содержащие контрастные средства (ГСКС) проникают через плаценту. Оказывают воздействие на плод и приводят к накоплению гадолиния. Клинические данные о связи между гадолиний-содержащими контрастными средствами (ГСКС) и неблагоприятными исходами для плода ограничены и неубедительны. Не следует использовать препарат для обследования беременных женщин, за исключением тех случаев, когда проведение МРТ с контрастным усилением назначается врачом в силу необходимости и потенциальная польза от данного исследования перевешивает возможный риск для плода. В исследованиях на животных была показана репродуктивная токсичность препарата при его многократном введении в высоких дозах. Неизвестно, выводиться ли гадодиамид с грудным молоком у женщин. Имеющиеся данные, полученные в исследованиях на животных, показывают экскрецию гадодиамида в грудное молоко. Нельзя исключить риск для ребенка, находящегося на грудном вскармливании. Грудное вскармливание следует прекратить на 24 ч после введения препарата.

Способ применения и дозы

Препарат предназначен для внутривенного введения. Как и все препараты для парентерального введения, МИРАДОСКАН перед введением следует проверить (визуально) на предмет отсутствия механических включений, изменений цвета и нарушений целостности упаковки.

Если препарат не использован незамедлительно, ответственность за соблюдение сроков и условий хранения перед применением несет пользователь.

Препарат МИРАДОСКАН набирают в шприц непосредственно перед использованием.

Все нижеуказанные рекомендованные дозы могут быть введены внутривенно болюсно.

Для обеспечения полноты введения препарата МИРАДОСКАН после инъекции внутривенный катетер можно промыть 5 мл раствора натрия хлорида 0,9%.

Применять наименьшую эффективную дозу. Доза препарата рассчитывается исходя из массы тела пациента (см. далее). Рекомендованную дозу превышать не следует.

Исследование ЦНС

Рекомендованная доза для взрослых и детей составляет 0,2 мл/кг массы тела (МТ) (0,1 ммоль/кг МТ) при массе тела до 100 кг. При массе тела свыше 100 кт обычно достаточно 20 мл для обеспечения диагностически адекватного контрастирования.

При подозрении на метастазы в головной мозг взрослым пациентам с массой тела до 100 кг можно вводить дозу 0,6 мл/кг МТ (0,3 ммоль/кг МТ). При массе тела свыше 100 кг обычно достаточно дозы 60 мл. Доза 0,6 мл/кг массы тела может быть введена однократно. В качестве альтернативы возможно после первой инъекции в дозе 0,2 мл/кг МТ (0,1 ммоль/кг МТ) в течение последующих 20 минут ввести вторую болюсную инъекцию в дозе 0,4 мл/кг массы тела (0,2 ммоль/ кг МТ).

Исследование всего тела

Рекомендуемая доза для взрослых и детей старше 6 месяцев составляет 0,2 мл/кг МТ (0,1 ммоль/кг МТ) при массе тела до 100 кг. При массе тела свыше 100 кг обычно достаточно 20 мл.

При необходимости, взрослым пациентам с массой тела до 100 кг можно вводить дозу 0,6 мл/кг МТ (0,3 ммоль/кг МТ). При массе тела свыше 100 кг обычно достаточно общего количества в 60 мл.

МРТ с контрастным усилением следует начинать вскоре после введения препарата МИРАДОСКАН в зависимости от используемой импульсной последовательности и протокола исследования. Оптимальное усиление наблюдается через несколько минут после инъекции (время определяется типом поражения /ткани). Обычно усиление сохраняется до 45 минут после введения контрастного средства. При контрастном усилении препаратом МИРАДОСКАН оптимально использовать Т1-взвешенные импульсные последовательности.

Ишемическая болезнь сердца (ИБС)

Для взрослых пациентов

Рекомендуемая дозировка для оценки перфузии сердца составляет 0,15 ммоль/кг массы тела (эквивалентно 0,3 мл/кг массы тела), которую разделяют на 2 отдельные дозы по 0,075 ммоль/кг массы тела (эквивалентно 0,15 мл/кг массы тела) и вводят с интервалом ≥10 минут. Первую инъекцию вводят в условиях фармакологического стресса, вторую – в состоянии покоя. Препарат, вызывающий фармакологический стресс, следует вводить через отдельный катетер. В случае оценки позднего усиления рекомендуется использовать общую дозу 0,15 ммоль/кг массы тела. Применение препарата по показанию «ишемическая болезнь сердца» у детей не изучено.

Если данный контрастный препарат предусматривается для использования с системой автоматического введения, то возможность применения с этой системой должна быть продемонстрирована производителем медицинского оборудования. Инструкции по использованию медицинского оборудования должны быть соблюдены полностью.

Особые группы пациентов

Почечная недостаточность

Препарат МИРАДОСКАН противопоказан пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек (СКФ (скорость клубочковой фильтрации) <30 мл/мин/ 1,73 м²) и/или острой почечной недостаточностью и пациентам в периоперационном периоде пересадки печени. У пациентов с заболеваниями почек средней степени тяжести (СКФ 30-59 мл/мин/1,73 м²) применение препарата должно быть тщательно оценено с точки зрения риск/польза. Доза препарата не должна превышать 0,1 ммоль/кг МТ (см. раздел «Особые указания»). Во время исследования не следует вводить более одной дозы препарата. Ввиду недостатка информации о повторном применении интервал между повторными введениями препарата должен составлять не менее 7 дней.

Новорожденные до 4 недель, младенцы до 1 года и дети старше 1 года

Применение препарата МИРАДОСКАН у новорожденных до 4 недель противопоказано. Ввиду незрелости почечной функции у детей до 1 года, препарат МИРАДОСКАН у таких пациентов следует применять только после тщательного рассмотрения случая и в дозе, не превышающей 0,1 ммоль/кг массы тела. Во время исследования не следует вводить более одной дозы. Ввиду недостатка информации о повторном применении интервал между введением препарата МИРАДОСКАН должен составлять не менее 7 дней.

Применение препарата для МРТ всего тела у детей младше 6 месяцев не рекомендуется.

Пациенты пожилого возраста (65 лет и старше)

Коррекции дозы не требуется. При применении у пожилых пациентов необходимо соблюдать осторожность (см. раздел «Особые указания»).

Побочное действие

Нежелательные побочные реакции были выявлены приблизительно у 6% пациентов, участвовавших в клинических исследованиях.

Наиболее часто регистрируемыми спонтанными побочными реакциями после введения гадодиамида являются реакции гиперчувствительности, тошнота и рвота. Были также зарегистрированы случаи возникновения нефрогенного системного фиброза (см. раздел «Особые указания»).

Нежелательные побочные реакции, отмечавшиеся при проведении клинических исследований гадодиамида, были классифицированы по частоте следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10). нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (не может быть установлена по имеющимся данным).

Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто – аллергические реакции на коже и слизистых оболочках, гиперчувствительность; частота неизвестна анафилактические/анафилактоидные реакции*.

Нарушения психики: редко – беспокойство.

Нарушения со стороны нервной системы: часто – головная боль; нечасто – головокружение, парестезии, преходящее изменение вкусовых ощущений; редко – судороги, тремор, сонливость, преходящее изменение обоняния.

Нарушения со стороны органа зрения: редко – нарушение зрения.

Нарушения со стороны сердца: частота неизвестна – тахикардия.

Нарушения со стороны сосудов: нечасто – покраснение кожи.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко – одышка, кашель; частота неизвестна – бронхоспазм, расстройство дыхания, першение в горле, чиханье.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – тошнота; нечасто – рвота, диарея.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – зуд; редко – отек, включая отек лица и ангионевротический отек, крапивница, сыпь; частота неизвестна – нефрогенный системный фиброз, уплотнение кожи**.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: редко – артралгия.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей редко – острая почечная недостаточность.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто – преходящее ощущение жара, холода или распирания в месте введения, преходящие болезненные ощущения в месте введения; редко – боль в грудной клетке, лихорадка, озноб.

* Анафилактические/анафилактоидные реакции, которые могут возникать независимо от введенной дозы и способа введения, могут быть первыми признаками начинающегося шока.
** Связанные с гадолинием случаи возникновения кожных бляшек, при гистологическом исследовании которых выявлялись склеротические тельца, были описаны после применения гадодиамида у пациентов, у которых не было иных симптомов или признаков нефрогенного системного фиброза.

Поздние побочные реакции могут возникать в период от нескольких часов до нескольких дней после введения препарата.

У некоторых пациентов были зафиксированы преходящие изменения уровня сывороточного железа, но без клинических симптомов.

Сообщение о подозрении на развитие нежелательных реакций

Очень важно сообщать о подозрениях на нежелательные побочные реакции. Это позволяет осуществлять постоянный мониторинг соотношения пользы и риска лекарственного препарата. Необходимо сообщать о любых подозрениях на нежелательные побочные реакции (см. раздел «Владелец регистрационного удостоверения/ Организация, принимающая претензии от потребителя»).

Передозировка

В случае передозировки у пациентов с нарушениями функции почек, МИРАДОСКАН может быть выведен из организма гемодиализом. Однако эффективность гемодиализа для предотвращения нефрогенного системного фиброза не доказана.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Препарат МИРАДОСКАН может оказывать влияние на результаты измерения концентрации кальция в плазме при использовании общепринятых комплексометрических (колориметрических) методик. Он также может искажать результаты измерения других электролитов (например, железа), поэтому не рекомендуется использование этих методик в первые 12-24 ч после введения препарата МИРАДОСКАН. Если подобные исследования необходимы, рекомендуется использовать другие методы.

Препарат МИРАДОСКАН не следует смешивать с другими лекарственными препаратами.

Особые указания

Необходимо соблюдать обычные меры осторожности при проведении МРТ, такие как исключение пациентов с кардиостимуляторами и ферромагнитными имплантатами.

Гиперчувствительность

Как и применение других контрастных средств для внутривенного введения, применение препарата МИРАДОСКАН может сопровождаться возникновением аллергических реакций и другими проявлениями идиосинкразии, которые могут проявляться в форме сердечно-сосудистых, дыхательных и кожных реакций, вплоть до шока (см. раздел «Побочное действие»). Большинство этих реакций развиваются в течение получаса после введения контрастного средства. Как и при использовании любых других контрастных средств данного класса, в редких случаях возможно возникновение отсроченных реакций (через несколько часов или дней).

В случае возникновения реакции гиперчувствительности, необходимо немедленно прекратить введение контрастного средства.

В экстренных случаях для оказания неотложной помощи необходимо наличие оборудования для интубации и искусственной вентиляции легких.

Риск возникновения реакций гиперчувствительности повышен в следующих случаях:

пациенты с предрасположенностью к аллергическим реакциям;
пациенты с бронхиальной астмой, у которых риск бронхоспазма особенно высок;
пациенты с тяжелыми побочными реакциями на контрастные средства в анамнезе.

Пациенты с нарушением функции почек

Перед применением препарата МИРАДОСКАН всем пациентам следует провести лабораторные исследования для оценки функции почек.

У пациентов с острой или хронической почечной недостаточностью (СКФ <30 мл/мин/1,73м²) и/или острым поражением почек сообщалось о случаях нефрогенного системного фиброза (НСФ), связанного с применением гадодиамида и некоторых других гадолиний-содержащих контрастных средств. Препарат МИРАДОСКАН противопоказан таким пациентам.

Пациенты, которые перенесли пересадку печени, подвержены особенно высокому риску, поскольку частота возникновения острой почечной недостаточности у пациентов данной группы особенно высока. Поэтому препарат МИРАДОСКАН не должен применяться у пациентов с острой почечной недостаточностью, у пациентов в периоперационном периоде пересадки печени, а также у новорожденных.

Риск развития нефрогенного системного фиброза у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (СКФ 30-59 мл/мин/1,73 м²) неизвестен, поэтому препарат МИРАДОСКАН у таких пациентов должен применяться только после тщательной оценки соотношения риск-польза.

Ввиду недостатка информации о повторном применении, интервал между введениями препарата МИРАДОСКАН должен составлять не менее 7 дней.

После применения препарата МИРАДОСКАН для его выведения из организма может быть использован гемодиализ. Не существует убедительных данных в пользу начала гемодиализа для профилактики или лечения нефрогенного системного фиброза у пациентов, которые еще не находятся на гемодиализе.

Новорожденные и младенцы до 1 года

Препарат МИРАДОСКАН противопоказан для применения у новорожденных до 4 недель. Ввиду незрелости почечной функции у младенцев до 1 года препарат МИРАДОСКАН у таких пациентов должен применяться только после тщательной оценки случая.

Отсутствует опыт применения препарата МИРАДОСКАН у младенцев младше 6 месяцев с тяжелой печеночной или почечной недостаточностью, а также у недоношенных новорожденных младше 4 недель или с гестационным возрастом менее 30 недель.

Накопление гадолиния

Дети

Гадолиний накапливается в головном мозге детей, при этом его количество и распределение сходно с таковым у взрослых пациентов. Развивающийся головной мозг ребенка может быть в большей степени подвержен потенциальным побочным эффектам вследствие воздействия гадолиния.

Следовые количества гадолиния могут накапливаться в головном мозге (в частности, в зубчатом ядре и бледном шаре), а также в других тканях и оставаться там в течение месяцев и лет после введения гадолиний-содержащих контрастных средств (ГСКС).

Концентрации, которые обнаруживаются в коже и костях превышают концентрацию гадолиния в головном мозге. Доклинические данные свидетельствуют, что после повторных введений линейных ГСКС, гадолиний накапливается в больших количествах, чем после повторных введений макроциклических ГСКС.

Повышение интенсивности сигнал на Т1-взвешенных изображениях головного мозга наблюдалось после многократных введений ГСКС даже у пациентов с нормальной функцией почек. Клиническая значимость накопления гадолиния в головном мозге неизвестна.

Существуют небольшое количество сообщений о патологических изменениях кожи, включая развитие гадолиний-ассоциированных бляшек у пациентов с нормальной функцией почек. Были получены постмаркетинговые сообщения о нежелательных явлениях, затрагивающих несколько систем органов у пациентов с нормальной функцией почек. Причинная связь с гадолинием не установлена. Эти реакции включают: слабость, астению, болевые синдромы. А также различные группы симптомов со стороны нервной системы, кожи, опорно-двигательного аппарата.

Хотя клинические последствия накопления гадолиния у пациентов с нормальной функцией почек не установлены, ряд пациентов могут оказаться в группе повышенного риска. Среди них, пациенты, которым требуется неоднократное введение контраста, беременные и дети.

Для минимизации потенциальных рисков, связанных с накоплением гадолиния, рекомендуется использовать наименьшую эффективную дозу препарата и выполнять тщательную оценку соотношения риск/польза перед повторным введением препарата.

Применять только в качестве препарата второй линии. При невозможности применения макроциклических гадолиний-содержащих препаратов.

Пациенты, принимающие бета-адреноблокаторы

У пациентов, принимающих бета-адреноблокаторы, проявления анафилаксии при применении гадодиамида могут быть атипичными и ошибочно приниматься за вагусные реакции.

Пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями

Реакции гиперчувствительности в этой группе пациентов могут быть более тяжелыми. Также у пациентов с тяжелыми заболеваниями сердца (например, с тяжелой сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца) могут наблюдаться более тяжелые реакции со стороны сердечно-сосудистой системы.

Пациенты с заболеваниями ЦНС

У пациентов, страдающих эпилепсией или заболеваниями головного мозга, может быть повышен риск развития судорог, как это изредка наблюдалось на фоне применения других препаратов этого класса. При проведении исследований у таких пациентов следует соблюдать меры предосторожности (например, наблюдать за пациентом). На случай возникновения судорог, должны быть доступны оборудование и медикаменты, необходимые для неотложной терапии.

Пациенты пожилого возраста

Поскольку у пациентов пожилого возраста возможно замедление почечного клиренса гадодиамида, то особо важным является обследование пациентов старше 65 лет на наличие нарушения функции почек.

При применении гадолиний-содержащих препаратов, необходимо учитывать возможность накопления действующего вещества в головном мозге и других органах, в связи с чем, они должны использоваться только в случаях крайней необходимости, при невозможности проведения альтернативных методов диагностики и в минимально возможных дозах, позволяющих получить необходимое изображение. Данный препарат содержит натрий: 0,62 мг/мл, это необходимо учитывать в случае с пациентами, находящимися на диете с ограниченными потреблением натрия.

Каждый флакон контрастного средства предназначен для однократного использования. Любое неиспользованное количество должно быть списано. Отрывная учетная самоклеящаяся часть этикетки флакона должна быть наклеена в карту пациента для обеспечения достоверного контроля использованного контрастного средства. Также необходимо зафиксировать введенную дозу. Если используются электронные карты пациентов, то необходимо зафиксировать наименование продукта, номер серии и дозу.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Исследований о влиянии на способность управлять транспортными средствами, механизмами не проводилось. Не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, в течение 24 часов после проведения исследования.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного введения 0,5 ммоль/мл

Первичная упаковка лекарственного препарата.

По 10, 15 или 20 мл препарата в бесцветные стеклянные флаконы типа I, герметично укупоренные резиновыми (бромбутиловыми) пробками для инъекционных растворов, обжатыми алюминиевыми колпачками с предохранительными пластмассовыми крышечками типа «flip-off».

На каждый флакон наклеивают этикетку, самоклеящуюся.

Вторичная упаковка лекарственного препарата.

По 1 флакону с препаратом и инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона. Пачки из картона помещают в групповую упаковку.

По 10 флаконов с препаратом и инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона с перегородками из картона. Пачки из картона помещают в групповую упаковку.

От 1 до 96 флаконов с препаратом и с равным количеством инструкций по медицинскому применению помещают в ящик из картона гофрированного с перегородками (или без них) (для стационаров). На ящик из картона гофрированного наклеивают этикетку, самоклеящуюся.

Условия хранения

В защищенном от вторичных рентгеновских лучей месте при температуре не выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.
Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Производитель

ООО «Фармасинтез-Тюмень», Россия
625059, г. Тюмень, 7-ой км Велижанского тракта, д. 2.

Владелец регистрационного удостоверения/ Организация, принимающая претензии от потребителя

ООО «Фармасинтез-Тюмень», Россия,
625059, г. Тюмень, 7-ой км Велижанского тракта, д. 2.

*Цены в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.

Гадовист® (1 ммоль/мл; 7,5мл, 15 мл)

МНН: Гадобуторол

Производитель: Байер АГ

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Gadobutrol

Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№010980

Информация о регистрации в РК:
03.10.2017 — 03.10.2022

Информация о реестрах и регистрах

русский
қазақша

Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Гадовист®

Международное непатентованное название

Гадобутрол

Лекарственная форма

Раствор для внутривенного введения 1,0 ммоль/мл

Состав

1 мл раствора cодержит

активное вещество — гадобутрол 604,720 мг,

вспомогательные вещества: калкобутрол натрия, трометамол, кислота хлороводородная, вода для инъекций.

Описание

Прозрачный раствор, свободный от частиц.

Фармакотерапевтическая группа

Контрастные вещества. Контрастные вещества для ядерно-магнитного резонанса. Парамагнитные контрастные средства. Гадобутрол.

Код ATХ V08CA09

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Ниже приведены физико-химические свойства раствора Гадовиста® (1,0 ммоль/мл).

Осмолярность при 37° C (мОсм/л раствора)	1117
Осмоляльность при 37° C (мОсм/кг воды)	1603
рН раствора	6.6-8.0
Вязкость при 37° C (мПа·с)	4,96

Свойства гадобутрола в организме сходны со свойствами других высоко гидрофильных биологически инертных веществ, выделяемых почками (например, маннитола или инулина).

Гадобутрол быстро распределяется во внеклеточном пространстве. Связывание с белками плазмы незначительно. При дозе гадобутрола 0,1 ммоль/кг массы тела через 2 минуты после инъекции его уровень в плазме составлял 0,59 ммоль/л, а через 60 минут после инъекции — 0,3 ммоль/л.

Энтерогепатической циркуляции гадобутрола не наблюдалось.

Гадобутрол не метаболизируется в организме.

Период полувыведения из плазмы крови составляет 1,81 часов (в пределах 1,33 — 2,13 часов).

Гадобутрол в неизмененном виде выводится почками. Экстраренальная элиминация незначительна. Почечный клиренс гадобутрола у здоровых лиц составляет от 1,1 до 1,7 мл/мин/кг, таким образом, он сопоставим с клиренсом инулина, что свидетельствует о выведении гадобутрола путем клубочковой фильтрации. После внутривенного введения более 50% введенной дозы выводится с мочой в течение двух часов. Гадобутрол выводится полностью в течение 24 часов. Менее 0,1% введенного вещества выводится из организма с калом.

Данные фармакокинетики у человека пропорциональны вводимой дозе гадобутрола (например, показатели Сmax (максимальная концентрация препарата), площадь под кривой «концентрация — время» (AUC)) и дозонезависимы (например, показатели Vss (объем распределения), T1/2 (период полувыведения)).

Характеристики гадобутрола у особых популяций пациентов

Пожилые пациенты (65 лет и старше)

Не выявлено различий в фармакокинетике гадобутрола между пожилыми и более молодыми лицами.

Дети

Фармакокинетические данные гадобутрола у детей от 2 до 17 лет и взрослых сопоставимы.

Нарушения функции почек

Период полувыведения Гадовиста® у больных с нарушенной функцией почек увеличивается вследствие снижения клубочковой фильтрации.

Средний терминальный период полувыведения увеличивался до 5,8 часов у больных с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) и до 17,6 часов у больных с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина <30 мл/мин), не находящихся на диализе.

Сывороточный клиренс снижался до 0,49 мл/мин/кг при умеренном нарушении функции почек (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) и до 0,16 мл/мин/кг у больных с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина <30 мл/мин), не находящихся на диализе.

У больных с легким и умеренным нарушением функции почек Гадовист® полностью выводится с мочой в течение 72 часов. У больных с тяжелым нарушением почечной функции по меньшей мере 80% введенной дозы выводится с мочой в течение 5 дней. (См. также разделы «Способ применения и дозы» и «Особые указания»).

Применение гемодиализа может потребоваться при значительном снижении функции почек.

Фармакодинамика

Гадовист® — это парамагнитное контрастное средство для магнитно-резонансной томографии (МРТ). Повышение контрастности обусловлено его активным компонентом гадобутролом, который представляет собой нейтральный (неионный) комплекс гадолиния (III) с макроциклическим лигандом — дигидрокси-гидроксиметилпропил-тетраазациклододекан-триуксусной кислотой (бутролом).

При Т1-взвешенных последовательностях сканирования используемых при протонной магнитно-резонансной визуализации, индуцированное ионами гадолиния укорочение времени спин-решеточной релаксации возбужденных ядер атомов приводит к увеличению интенсивности сигнала и, следовательно, к повышению контрастности изображения определенных тканей. Тогда как при T2-взвешенных последовательностях индукция локальных колебаний магнитного поля под влиянием сильного магнитного момента гадолиния и высокой концентрации (в процессе болюсной инъекции) приводит к ослаблению интенсивности сигнала.

Гадовист® даже в низких концентрациях вызывает значительное укорочение времени релаксации. При pH 7, напряженности магнитного поля 0,47 Т и 40°C релаксирующая способность R1, определяемая по влиянию на время спин-решеточной релаксации (Т1) протонов плазмы, составляет примерно 5,6 л/(ммольсек), а релаксирующая способность R2, определяемая по влиянию на время спин-спиновой релаксации (Т2) — примерно 6,5 л/(ммольсек). Релаксационная способность лишь в незначительной степени зависит от напряженности магнитного поля.

Макроциклический лиганд с парамагнитным ионом гадолиния образует прочный комплекс, характеризующийся исключительно высокой стабильностью как in vivo, так и in vitro (константа термодинамической стабильности: log K=21-22). Гадовист® обладает высокой степенью растворимости в воде и имеет чрезвычайно высокую гидрофильность с коэффициентом распределения между н‑бутанолом и буфером с pH 7,6 равным приблизительно 0,006. Не обнаружено какого-либо ингибирующего воздействия гадобутрола на ферменты.

Введение Гадовиста® позволяет получить более точную диагностическую информацию, по сравнению с данными обычной МРТ, в областях с высокой проницаемостью гематоэнцефалического барьера или его отсутствием, обуславливающих нарушение перфузии или увеличение объема внеклеточного пространства, например, в случаях первичных или вторичных опухолей, воспалительных и демиелинизирующих заболеваний.

Показания к применению

Гадовист® используют только с диагностической целью у взрослых,

подростков и детей старше 2 лет

— повышение контрастности при проведении магнитно-резонансной

томографии (МРТ) области головы и позвоночника (краниальной и

спинальной МРТ)

— повышение контрастности при проведении МРТ других частей тела, в т.ч.

печени и почек

— повышение контрастности при проведении магнитно-резонансной

ангиографии (МРА)

К числу специальных показаний к спинальной МРТ относятся: проведение дифференциального диагноза между интра- и экстрамедуллярными опухолями, выявление границ солидных опухолей в спинномозговом канале и определение распространенности интрамедуллярной опухоли.

Гадовист® обладает особыми преимуществами при наличии показаний к применению магнитно-резонансных контрастных средств в высоких дозах, например в случаях, когда выявление или исключение дополнительных очагов поражения может повлиять на проводимое лечение или врачебную тактику, а также при выявлении мелких повреждений и для визуализации поражений, трудно контрастируемых обычными средствами.

Гадовист® также можно применять для перфузионных исследований: при диагностике инсульта, распознавании очаговой ишемии мозга и оценки кровоснабжения опухоли.

Способ применения и дозы

Гадовист® применяют только для внутривенного введения.

Необходимую дозу вводят в виде болюсной инъекции.

Для перфузионных исследований головного мозга рекомендуется использовать инжектор.

Проведение магнитно-резонансной визуализации с повышенной контрастностью можно начинать сразу (вскоре после инъекции в зависимости от применяемой импульсной последовательности и схемы исследования). Оптимальное усиление интенсивности сигналов после введения Гадовиста® обычно наблюдается во время первого прохождения через артерии при проведении МРА и в течение 15 минут для других показаний (время зависит от особенностей повреждения и характера ткани).

Для исследований с повышенной контрастностью наиболее пригодны при сканировании T1-взвешенные импульсные последовательности. Для перфузионных исследований головного мозга рекомендуют применять T2-взвешенные импульсные последовательности.

Должны соблюдаться общие правила безопасности, присущие магнитно-резонансной визуализации, например исключение наличия кардиостимуляторов и ферромагнитных имплантантов.

Дозы

Режим дозирования у взрослых:

Дозу выбирают в зависимости от показания. Как правило, достаточным является однократное внутривенное введение Гадовиста® в дозе 0,1 мл на кг массы тела (эквивалентно 0,1 ммоль/л на кг массы тела).

МРТ области головы и позвоночника (краниальная и спинальная визуализация)

Как правило, для ответа на клинические вопросы достаточным является внутривенное введение Гадовиста® в дозе 0,1 мл на 1 кг массы тела.

Если при этом остаются подозрения на наличие поражений или необходима более точная информация о размерах и распространенности очага поражения для выработки врачебной тактики и лечения, то диагностическую эффективность исследования можно повысить, дополнительно введя раствор Гадовиста® в дозе до 0,2 мл на кг массы тела в течение 30 минут после предыдущей инъекции.

Mагнитно-резонансная томография других частей тела

Как правило, достаточным является введение Гадовиста® в дозе 0,1 мл на 1 кг массы тела для ответа на клинические вопросы.

Магнитно-резонансная ангиография

Одиночное поле обзора

7,5 мл для массы тела менее 75 кг

10 мл для массы тела 75 кг и более (соответствует 0,1-0,15 ммоль/кг массы тела)

Два и более полей обзора

15 мл для массы тела менее 75 кг

20 мл для массы тела 75 кг и более (соответствует 0,2-0,3 ммоль/кг массы тела)

Особые популяции пациентов

Подростки и дети старше 2 лет:

Рекомендованная доза для всех показаний составляет 0,1 ммоль на 1 кг массы тела (эквивалентно 0,1 мл препарата на кг массы тела).

Гадовист® не рекомендуется применять у детей младше 2 лет ввиду отсутствия данных по безопасности и эффективности.

Пожилые пациенты

Не наблюдалось различий в безопасности и эффективности препарата между пожилыми пациентами (в возрасте 65 лет и старше) и более молодыми пациентами.

Нет необходимости в коррекции дозы у пожилых пациентов.

Пациенты с нарушениями функции печени

Поскольку Гадовист® выводится в неизмененном виде исключительно почками, не требуется коррекция дозы у таких пациентов.

Пациенты с нарушениями функции почек

У пациентов с нарушениями со стороны почек отмечается замедление выведения гадобутрола. Однако для обеспечения диагностической эффективности изображения коррекция дозы не рекомендуется (См. также разделы «Фармакокинетические свойства» и «Особые указания»).

Правила использования препарата

Не следует смешивать Гадовист® с другими препаратами, поскольку данные о совместимости отсутствуют.

Перед введением следует внимательно осмотреть флакон с контрастным средством. Препарат нельзя использовать при значительном изменении цветности раствора, появлении видимых частиц или нарушении целостности упаковки

Флаконы

Набирать Гадовист® в шприц следует только непосредственно перед введением.

Резиновую пробку флакона не следует прокалывать более 1 раза.

Неиспользованную в ходе одного исследования часть препарата следует уничтожить.

Шприцы

Гадовист® в шприце следует извлекать из упаковки и готовить для инъекции непосредственно перед введением.

Крышку наконечника шприца следует удалять непосредственно перед введением.

Неиспользованную в ходе одного исследования часть препарата следует уничтожить.

После того как флакон был открыт, или шприц был подготовлен к введению, Гадовист® остается стабильным в течение 24 часов при температуре от 200 до 250С, по истечении этого срока препарат должен быть уничтожен.

Побочные действия

Наиболее частыми побочными реакциями Гадовиста® являются головная боль, головокружение, тошнота, реакции в месте инъекции, дисгевзия и ощущение жара.

Наиболее серьезными побочными реакциями Гадовиста® являются остановка сердца, остановка дыхания и анафилактический шок.

В редких случаях наблюдалось возникновение отсроченных аллергических реакций (через несколько часов или суток после введения).

В большинстве случаев побочные реакции характеризовались слабой или умеренной интенсивностью.

Часто (≥1/100, но <1/10)

— головная боль

— тошнота

— головокружение

Нечасто (≥1/1,000, но <1/100)

— реакции гиперчувствительности/анафилактоидные реакции* (например, анафилактический шок§, сосудистый коллапс§, бронхоспазм§, отек легких§ , остановка дыхания§, цианоз§, орофарингеальный отек§, отек гортани§, артериальная гипотензия, повышение артериального давления§, боли за грудиной§, крапивница, отек лица§, ангионевротический отек§, коньюнктивит§, отек века, приливы, гипергидроз§, кашель§, чиханье§, чувство жжения§, бледность кожных покровов)

— дисгевзия, парестезии

— одышка*

— рвота

— эритема, зуд, в том числе генерализовованный зуд, сыпь, в том числе генерализованная, макулярная, папуллярная и зудящая

— реакции в месте инъекции0, ощущение жара

Редко (<1/1,000)

— потеря сознания*, судороги, паросмия

— тахикардия, сердцебиение

— сухость во рту

— недомогание, чувство «холода»

С неизвестной частотой (выявлены в процессе маркетинговых исследований)

— остановка сердца*

— нефрогенный системный фиброз

§ Реакции гиперчувствительности/ анафилактоидные реакции выявлены

только в процессе постмаркетинговых наблюдений (частота неизвестна)

* Сообщалось о случаях жизнеугрожающих состояний и/или с летальным

исходом

0 Реакции в месте инъекции (различного вида) включают в себя следующие

термины: экстравазация в месте инъекции, жжение, ощущение холода в месте инъекции, ощущение теплоты в месте инъекции, эритема или сыпь в месте инъекции, боль в месте инъекции, гематома в месте инъекции.

Перечисленные побочные реакции, наблюдавшиеся на фоне применения Гадовиста®, классифицированы в соответствии с MedDRA версии 12 –Медицинского словаря для регуляторной деятельности (версия 12.0). Наиболее подходящий термин из MedDRA используется для обозначения каждой побочной реакции, включая ее синонимы или взаимосвязанные состояния.

Противопоказания

— гиперчувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата

Лекарственные взаимодействия

Исследований взаимодействия Гадовиста® с другими лекарственными средствами не проводилось.

Особые указания

Выраженные состояния возбуждения, беспокойства и боли могут повысить риск побочных явлений или усилить побочные реакции, обусловленные введением контрастного средства.

Реакции гиперчувствительности

Следует с особой тщательностью оценивать соотношение риск/польза у пациентов с известной повышенной чувствительностью к Гадовисту®.

Как и при применении других контрастных средств для внутривенного введения, использование Гадовиста® может быть ассоциировано с возникновением анафилактоидных/гиперчувствительности реакций или других идиосинкратических реакций в виде сердечно-сосудистых, респираторных или кожных проявлений, и более выраженных реакций, включая анафилактический шок.

Повышенный риск возникновения реакций гиперчувствительности наблюдается у больных с бронхиальной астмой, а также у больных, у которых ранее в анамнезе отмечались аллергические реакции и реакции на введение контрастных средств.

Решение о применении Гадовиста® больным с предрасположенностью к аллергии должно быть сделано после особо тщательной оценки соотношения риск/польза. Большинство таких реакций может возникать в течение 30 минут после введения препарата.

С учетом этого, рекомендуется наблюдение пациента после проведения исследования.

Для лечения реакций гиперчувствительности при исследовании необходимо иметь лекарственные препараты и оснащение для проведения реанимационных мероприятий. В редких случаях возможно возникновение отсроченных реакций (через несколько часов или суток после введения) (См. раздел «Побочные эффекты»).

Пациенты, получающие бета-блокаторы, у которых ранее наблюдались подобные реакции, могут быть резистентны к лечению бета-агонистами.

Нарушения функции почек

До настоящего времени не было отмечено нарушений функции почек при введении препарата.

Перед назначением Гадовиста® всем пациентам следует провести скрининг на выявление дисфункции почек на основе данных анамнеза и/или лабораторных тестов.

Соотношение риск/польза следует с особенной тщательностью оценивать у больных с тяжелыми нарушениями функции почек, поскольку в подобных случаях выведение контрастного вещества замедлено.

Поскольку гадобутрол выводится почками, у пациентов с нарушением функции почек перед проведением повторного исследования необходимо гарантировать достаточное время для выведения препарата из организма.

Как правило, у больных с легким или умеренным нарушением функции почек Гадовист® полностью выводится с мочой в течение 72 часов. У больных с тяжелым нарушением функции почек, по меньшей мере 80% введенной дозы выводится с мочой в течение 5 дней.

Гадовист® может быть удален из организма с помощью гемодиализа. После трех курсов диализа из организма выводится примерно 98% этого контрастного средства. В отношении пациентов, которые на момент введения Гадовиста® уже получают гемодиализное лечение, следует рассмотреть целесообразность немедленного начала гемодиализа после введения Гадовиста® для усиления выведения контрастного средства из организма.

Применение гадолиний-содержащих контрастных средств, в том числе Гадовиста®, может быть ассоциировано с развитием у пациентов нефрогенного системного фиброза при следующих состояниях:

— острая или хроническая выраженная почечная недостаточность (скорость клубочковой фильтрации <30 мл/мин/1,73м2) или

— острая почечная недостаточность любой тяжести, вызванная гепато-ренальным синдромом или в период до и после трансплантации печени.

С учетом этого у данной группы пациентов Гадовист® необходимо использовать только после тщательной оценки соотношения риск/польза (см. раздел «Побочные действия»).

Судорожные состояния

Гадовист®, подобно другим контрастным средствам, содержащим хелат гадолиния, требует особых предосторожностей при назначении больным с низким порогом судорожной активности.

Доклинические данные о безопасности препарата

Доклинические данные, основанные на изучении системной токсичности, генотоксичности и потенциала контактной чувствительности, не выявили специфической опасности для людей.

Применение в педиатрии

Гадовист® не рекомендуется детям младше 2 лет ввиду отсутствия данных по безопасности и эффективности.

Беременность

Доступные клинические данные по применению Гадовиста® в период беременности отсутствуют. В доклинических исследованиях не выявлено репродуктивной токсичности при повторном применении препарата.

Потенциальный риск для людей неизвестен. Гадовист® не следует использовать во время беременности, если только это не диктуется очевидной необходимостью.

Лактация

Неизвестно, проникает ли гадобутрол в грудное молоко. Доклинические данные свидетельствуют о том, что гадобутрол в очень минимальных количествах проникает в грудное молоко (менее 0,1% дозы введенной внутривенно) и абсорбция в желудочно-кишечном тракте незначительна (около 0,5% дозы принятой внутрь экскретируется с мочой) (см. раздел «Фармакокинетика»). При применении клинических доз препарата не ожидается воздействия на здоровье ребенка, поэтому Гадовист® можно применять в период кормления грудью.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами.

Учитывая побочные действия препарата (головная боль и головокружение) следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Максимальная однократная доза препарата в 1,5 ммоль/кг массы тела переносилась хорошо.

Симптомы: не было отмечено случаев интоксикации, связанной с передозировкой Гадовиста® при его клиническом применении.

Лечение: в случаях непреднамеренной передозировки в качестве меры предосторожности следует проводить контроль функций сердечно-сосудистой системы (включая ЭКГ) и контроль функции почек. Гадовист® может быть выведен из организма с помощью гемодиализа (см. Раздел «Особые указания»).

Форма выпуска и упаковка

По 7.5 мл препарата разливают в шприцы бесцветного стекла типа І, укупоренные хлорбутиловыми черными пробками и черными хлорбутиловыми колпачками.

По 1 шприцу помещают в герметично укупоренную контурную ячейковую упаковку.

По 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

По 7.5 мл препарата разливают в шприцы бесцветного циклоолефин полимера, с наконечником, покрытым термопластичным эластомером, с серым бромбутиловым плунжером, сшитым силиконовым покрытием.

По 1 шприцу помещают в герметично укупоренную контурную ячейковую упаковку.

По 15 мл препарата разливают во флаконы бесцветного стекла типа І, укупоренные хлорбутиловыми черными пробками, обжатые алюминиевыми колпачками, снабженные пластмассовыми крышками.

По 5 флаконов вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Срок хранения

3 года

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Владелец регистрационного удостоверения

Байер Фарма АГ, 13342, Берлин, Германия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукта (товара)

ТОО «Байер КАЗ»

ул. Тимирязева, 42, бизнес-центр «Экспо-Сити», пав. 15

050057 Алматы, Республика Казахстан

тел. +7 727 258 80 40, факс: +7 727 258 80 39, e-mail: kz.claims@bayer.com

380117051477976957_ru.doc	100.5 кб
430276351477978128_kz.doc	107.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники

Источник

Общая информация

Устаревшее наименование

—

Владелец

Номер регистрационного удостоверения РФ

ЛСР-001897/10

Действующее вещество (МНН)

Форма выпуска / дозировка

Раствор для внутривенного введения

Лекарственная форма ГРЛС

Раствор в/в

Состав

В 1 мл препарата содержит:

Действующее вещество: гадоверсетамид — 330,9 мг;

Вспомогательные вещества: версетамид 25,4 мг, кальция гидроксид 3,7 мг, кальция хлорида дигидрат 0,74 мг, натрия гидроксид или хлористоводородная кислота до pH 6,0-7,5, вода для инъекций до 1 мл.

Описание препарата

Прозрачная, бесцветная или со слегка желтоватым оттенком жидкость, без запаха или со слабым запахом.

Фармако-терапевтическая группа

Контрастное средство для магнитно-резонансной томографии

Источник

Действующее вещество

ATX

Владелец РУ

Условия хранения

Срок годности

Источники информации

Фармакологическая группа

Характеристика

Фармакология

Показания к применению

Противопоказания

Ограничения к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия

Взаимодействие

Передозировка

Способ применения и дозы

Меры предосторожности

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Гадовист®

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Показания активных веществ препарата Гадовист®

Режим дозирования

Побочное действие

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Особые указания

Мирадоскан — инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое наименование:

Международное непатентованное или группировочное наименование:

Лекарственная форма:

Состав:

Описание

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX:

Физико-химические свойства

Фармакологические свойства

Показания к применению

Противопоказания

С осторожностью

Применение при беременности и в период трудного вскармливания

Способ применения и дозы

Побочное действие

Передозировка

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Особые указания

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Форма выпуска

Условия хранения

Срок годности

Условия отпуска

Производитель

Владелец регистрационного удостоверения/ Организация, принимающая претензии от потребителя

Комментарии

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Состав

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Фармакологические свойства

Показания к применению

Способ применения и дозы

Побочные действия

Противопоказания

Лекарственные взаимодействия

Особые указания

Передозировка

Форма выпуска и упаковка

Срок хранения

Условия хранения

Условия отпуска из аптек

Владелец регистрационного удостоверения

Отправить прикрепленные файлы на почту

Общая информация

Устаревшее наименование

Владелец

Номер регистрационного удостоверения РФ

Действующее вещество (МНН)

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Гадовист^®

Показания активных веществ препарата

Гадовист^®