Фосбецид инструкция по применению

Фосбецид — инсектоакарицидный препарат кишечного и системного действия из группы ФОС. Пиримифосметил, концентрат эмульсии, 500 г/л. Средство для защиты садовых и огородных культур от насекомых-вредителей и для уничтожения бытовых насекомых. Для борьбы с вредителями сельскохозяйственных культур. При появлении вредителей опрыскивайте растения в период вегетации свежеприготовленным раствором. Обработку проводите в безветренную сухую погоду (утренние или вечерние часы), обеспечивая равномерное смачивание листьев. Для приготовления рабочего раствора разведите 5 мл препарата в 5 л воды при непрерывном перемешивании. Норма расхода рабочего раствора для каждой культуры, срок последней обработки и максимальное количество обработок в таблице на упаковке.

Для борьбы с бытовыми насекомыми. Для уничтожения тараканов, клопов И блох 5 мл препарата смешайте с 0,5 л воды и при помощи кисти, тампона или опрыскивателя тщательно обработайте на скопления или передвижения насекомых — щели в плинтусах. дверных коробках, задние стенки мебели и т. п. (против блях проведите сплошную обработку полов и стек на высоту до 1 м) и оставьте на обработанных поверхности 5-7 дней. Затем произведите уборку мыльно-содовым раствором. При появлении насекомых повторите обработку через 2 недели. Для уничтожения муравьев 5 мл препарата смешайте с 1,5 л подсахаренной воды и обработайте пути передвижения насекомых.

Во время цветения обработка запрещена! При использовании в личных подсобных хозяйствах, смешивать с другими препаратами запрещается. Рабочий раствор хранению не подлежит! Период заушного действия препарата составляет 14-20 дней. Скорость воздействия — не более 4 часов, не проводите обработку перед дождем или во время него.

Фосбецид, ниихсзр. Действующее вещество – пиримифос-метил. Выпускается в виде концентрированной эмульсии. Спектр действия: белокрылки, долгоносики, клещи, тли, щитовки, трипсы, пилильщики и пр.
Культуры: горох, капуста, картофель, огурцы, томаты, перец, сельдерей, морковь, редис, дыня.

Особенности препарата: высокотоксичен, защитное действие сохраняется 14–20 дней, в период цветения растений не используют.

Применение. Для получения рабочего раствора в 5 л воды вливают, непрерывно помешивая, 5 мл препарата. Расход: для картофеля – 1,5 л на 10 м2, для остальных овощей в открытом грунте – 1 л раствора на 10 м2. В закрытом грунте для обработки томатов, огурцов и перца – 2 л раствора на 10 м2. Используют только свежеприготовленный раствор в сухую погоду.

Примечание. При попадании на кожу или в глаза смыть большим количеством воды. При попадании внутрь выпить 3–4 стакана воды и вызвать рвоту. Срочно обратиться за медицинской помощью.

Инструкция по применению:
Культура
Вредители
Расход рабочего раствора
Макс. кол-во обработок
Срок последней обработки до уборки урожая

Горох
гороховая тля
1л на 10 кв. м
1
25

Картофель
Колорадский жук
1,5л на 10 кв.м
2
20

Огурцы, томаты, перцы — закрытый грунт
Белокрылка, клещи, тли, трипсы
2 л на 10 кв. м
2
3

Огурцы, томаты, перцы — открытый грунт
1 л на 10 кв. м
2
20

Капуста
Комплекс вредителей
1 л на 10 кв. м.
2
20

Редис
Блошки
1 л на 10 кв. м
1
15

Сельдерей
Тли
1 л на 10 ка. м
1
30

Морковь
Морковная муха, крестоблошка
1 л на 10 кв. м.
2
20

Земляника
Огневки, пяденицы, листовертки, пилильщики
до 1 л на 10 кв. м.
2
20

Смородина, малина, крыжовник
Тли, галлицы, жуки
1 — 1,5 л на куст
2
20

Виноградная лоза
Листовертки, мучнистый червец
до 2 л на 10 кв. м.
2
20

Цитрусовые
Клещи, белокрылка, щитовки, ложнощитовки
до 25 л на дерево
2
20

Персик
щитовки, ложнощитовки
до 2 л на молодое дерево, до 5 л на взрослое
2
50

Вишня
Вишневая муха, долгоносик
то же
1
15

Черноплодная рябина
вишневый слизистый пилильщик
то же
1
30

Облепиха
Облепиховая муха
1 — 1,5 л на куст
1
30

Дыня
Бахчевая коровка
1-2 л на 10 кв.м
3
30

Декоративные культуры — открытый грунт
Комплекс вредителей
до 1,5 л на 10 кв. м
4
20

Декоративные культуры — закрытый грунт
то же
4
3

Смородина черная
Комплекс вредителей
погружение черенков в 0,3% раствор на 2 мин
1

Чай
Чайная тля
2-3 л на куст
2.

Картинка с сайта: www.ogorod.ru

С развитием глобальной сети интернет к «сарафанному радио», которым пользовались дачники с незапамятных времен, добавился еще один огромный источник информации. И, как и любым другим инструментом, этим источником тоже нужно уметь пользоваться – увы, многие этого не понимают.

Скажите честно, уважаемые садоводы-цветоводы-огородники без биологического, экологического, химического или агротехнического образования, если вам нужна какая-то новая информация, касающаяся растений, приемов их выращивания, использования удобрений и препаратов, часто ли вы разыскиваете в сети (мы не говорим уже о поиске печатных специализированных изданий) официальные либо научные источники? Или предпочитаете скоренько забежать с вопросом на первый попавшийся форум/сайт, спросить у соседки через забор или в лучшем случае проконсультироваться у продавца в магазине?

К сожалению, ответ практически однозначный – подавляющее большинство предпочтет второй вариант, который несравненно быстрее, гораздо проще для понимания, ну и в принципе «тетя Маня плохого не посоветует». Правда?

И если вы относитесь к этому большинству, вы должны четко понимать, что, к примеру, в случае с окраской нового сорта пионов с получением такой информации не страшно и промахнуться – ну вырос розовый вместо обещанного бордо … А когда речь идет о применении сильных химических препаратов на собственном участке, можно в итоге серьезно поплатиться здоровьем.

Картинка с сайта: www.ogorod.ru

Картинка с сайта: www.ogorod.ru

Объясним на примере некоторых пестицидов из числа часто рекламируемых друг другу дачниками «из рук в руки» или продавцами в магазине.

Для начала короткое вступление. Все знают, что такое пестициды – химические средства, используемые для борьбы с сорняками, а также с вредителями и болезнями растений. Эти сильные химикаты – метаболические яды для живого, убивающие объект или пагубно влияющие на его жизнедеятельность (стерилизация, угнетение роста и т.п.). Они просты в применении, доступны и обладают высокой эффективностью при уничтожении вредных организмов.

Главный недостаток широкого применения пестицидов – в их вредном воздействии на здоровье человека. Эти яды могут довольно долго сохраняться в объектах окружающей среды, при их применении практически не избежать загрязнения воздуха рабочей зоны и атмосферы, почвы, грунтовых вод. А это загрязнение в свою очередь ведет к повышенному содержанию пестицидов в растениеводческой продукции, делая ее опасной для здоровья – в 95% случаев в организм человека пестициды попадают с питанием. Научно доказана связь между основной причиной смертности в мире – сердечно-сосудистыми заболеваниями – и применением пестицидов. А еще с болезнями органов дыхания, нервной системы, эндокринной системы, болезнями крови, образованием опухолей… И опасность они представляют не только для вас, а также для ваших домашних питомцев, рыб, птиц, полезных насекомых и почвенной микрофлоры.

Картинка с сайта: www.ogorod.ru

Картинка с сайта: www.ogorod.ru

Вредоносность пестицидов можно оценить – хотя бы по тому, к какому классу опасности они официально относятся (от 1 до 4 в порядке убывания степени опасности). Само собой, применение пестицидов 1 и 2 классов опасности (чрезвычайно опасные и высоко опасные) строго ограничено. В основном при жесткой необходимости, когда урожай под угрозой, их используют в сельском хозяйстве под руководством (контролем) агронома по защите растений – и только на определенных культурах, в очень ограниченные периоды времени и при соблюдении строжайших мер индивидуальной защиты. А не дома бесконтрольно.

Чтобы вам было с чем сравнивать на примере знакомых субстанций, по этой же классификации к 1-му классу, к примеру, относятся чистая ртуть и плутоний, а ко 2-му – формальдегид и мышьяк. Вряд ли вам придет в голову поливать и посыпать этими веществами свои посадки, правда, даже если они помогут избавиться от почвенной мушки или фитофторы?

И лишь пестициды 3 и 4 классов опасности (умеренно опасные и мало опасные) разрешены для использования в ЛПХ.

А в магазинах свободно продаются – внимание – все подряд! В том числе и очень опасные, но «замаскированные» или «из старой партии».

А теперь судите сами – знакомы вам нижеперечисленные препараты, видели их на магазинных полках?

Диазинон

Картинка с сайта: www.ogorod.ru

Картинка с сайта: www.ogorod.ru

Пестицид широко используется с начала 70-х годов ХХ века в садоводстве. В 2004 году его запретили для использования в ЛПХ как чрезвычайно опасное для человека и экологии вещество, однако в продаже препараты находятся до сих пор, с утверждением, что теперь они «улучшены и доработаны». Так ли это?

Действующее его вещество – диазинон, относящийся к группе фосфоорганических соединений, наиболее опасных для человека (класс опасности – 1-2). Как и все пестициды этого класса, он призван губительно действовать на нервную систему насекомых-вредителей. И делает это прекрасно, но, увы, точно так же он влияет на нервную систему всех теплокровных животных, в том числе человека.

Печально известный отравляющий газ зарин нервно-паралитического действия, погубивший огромное число жизней во время Второй мировой, а после Ирано-иракской войн, относится к этому же классу опасности и способа действия. А создан он был в 1938 году немецкими учеными, пытавшимися получить более мощные пестициды.

Кроме того пестицид это системный – значит, проникающий во время обработки во все ткани растения через его сосудистую систему. Сохраняется в растительных тканях он 2-3 недели, а в почве и до 3 месяцев – так что думайте, что вы подадите на стол из обработанного. Несмотря на указанное отсутствие фитотоксичности, обработка семян и корней этим препаратом однозначно может приводить к угнетению растений.

К тому же при систематической обработке посевов препаратами на основе диазинона появляется групповая устойчивость к нему некоторых видов насекомых-вредителей.

Для теплокровных наиболее опасен диазинон в плане оральной токсичности (поглощение вовнутрь), хотя может представлять опасность и в процессе ингаляции (вдыхание паров).

Би-58

Картинка с сайта: www.ogorod.ru

Картинка с сайта: www.ogorod.ru

Это, как следует из описания, высокоэффективный системно-контактный инсектоакарицид широкого спектра действия для борьбы с вредными насекомыми и клещами. Производителем рекомендуется для опрыскивания плодовых деревьев, ягодных кустарников, картофеля и овощей, громко заявляется, что он не фитотоксичен, а также не содержит ядохимикатов и токсических веществ. Но как же так? За счет чего он действует?

Действующее его вещество – диметоат, также относящийся к вышеуказанной группе фосфоорганических соединений нервно-паралитического действия. Системный пестицид (вы уже знаете, что это значит), класс опасности для человека – 2, для полезных насекомых (включая пчел) – 1.

Этот яд при попадании в организм человека вызывает сонливость, озноб, тошноту, рвоту, обильное потоотделение. В тяжелых случаях наблюдается уже потеря сознания и резкое расстройство сердечно-сосудистой системы. И это все просто после обработки растений без использования респиратора и остальных средств индивидуальной защиты.

Фундазол

Картинка с сайта: www.ogorod.ru

Картинка с сайта: www.ogorod.ru

А это препарат, любимейший заводчиками орхидей и луковичных за ярко выраженные противогрибковые свойства. Эти нежные растения часто страдают от патогенных грибков, так вот, опрыскивание фундазолом отлично их спасает от этой напасти. Вот любители комнатного цветоводства массово скупают ценный препарат и активно советуют его друг другу в тематических чатах и форумах.

А, тем не менее, действующее вещество здесь – беномил, тоже системный фунгицид. И класс опасности – 2. И на листьях обработанных растений он сохраняется очень долго, а период его полураспада в почве – от нескольких месяцев до года. И это вещество с доказанными канцерогенными и эмбриотоксичными свойствами.

Конечно, есть орхидеи никому в голову не придет, чтобы переживать о зараженности их тканей, но это вещество токсично для человека по накожной, ингаляционной и оральной токсичности – то есть если вы капнете им на руку, вдохнете его пары или случайно получите на слизистую рта, носа, глаз при обработке. К тому же фундазолом «сарафанное радио» также активно рекомендует обрабатывать клубни картофеля и семена перед посадкой, а также опрыскивать овощи во время вегетации – а это все уже попадает непосредственно к вам на стол.

Особенно опасно применять препарат в присутствии детей, беременных женщин, людей с заболеваниями дыхательных путей, домашних питомцев.

Картинка с сайта: www.ogorod.ru

Картинка с сайта: www.ogorod.ru

И это далеко не полный список опасных препаратов, запрещенных к использованию в ЛПХ, которые вы свободно можете найти в продаже – к этой же группе относятся Раундап, Торнадо, Демитан, Фосбецид, Базудин, Граунд, Пиримор, Ровраль, Пегас, Сапроль, Байлетон, Топсин М, Текто, Зенкор, Маврик, Акробат МЦ, Дитан М45, Вертимек, Нурелл Д, Золон, Тилт, Импакт, Татту, Стриж, Сандофан М, Фюзилад-супер, Агритокс, Эупарен М, Рубиган, Ликвидатор…

И где искать «правильные» пестициды – спросит напуганный ужасными перспективами дачник. Неужели никому нельзя верить? Можно – но для этого придется немножко поработать головой. То есть потратить время, чтобы найти научный или официальный источник и самостоятельно разобраться в степени вреда от того или иного препарата.

Принадлежность вещества к тому или иному классу опасности легко можно проверить в том же интернете, и желательно, не на сайте производителя препарата, для которого главное этот препарат представить в лучшем свете и продать. Причем проверяем не название препарата, а его действующее вещество, которое может продаваться под десятком различных торговых марок.

И сделать это совсем нетрудно. Существуют соответствующие органы, которые регламентируют использование любых химических веществ и в свободном доступе публикуют эти регламенты. Так, в нашей стране для огородных препаратов это Государственный каталог пестицидов и агрохимикатов, разрешенных к применению на территории РФ, который регулярно обновляется и пополняется (по мере появления новых, менее опасных соединений аналогичного спектра действия, особенно опасные вещества исключаются из каталога). Каталог легко можно найти в интернете.

В каталоге указываются действующие вещества препаратов и на каких культурах разрешено их применение – для СХ и для ЛПХ (все вышеописанные препараты запрещены для личных хозяйств, хотя находятся в открытом доступе). Для каждой культуры указывается норма расхода, срок последней обработки (временной интервал между последним применением препарата и уборкой урожая, необходимый для разложения пестицида до нетоксичных соединений), кратность применения, время выхода на ручные и механизированные работы. И эти регламенты подлежат обязательному соблюдению, так как являются основой получения безопасной (чистой) растительной продукции.

Итак, только вам решать – травить свой огород и своих домашних сильной, но небезопасной химией по совету «всегда все знающих» форумчан и соседей, либо постараться разобраться самостоятельно и сделать свою жизнь чище и здоровее.

Для этого всего лишь нужно:

• Определиться, так ли нужны вам именно пестициды или есть возможность обойтись щадящими биопрепаратами, удобрениями, регуляторами роста и т.п.
• В случае острой необходимости использовать разрешенные пестициды с проверенной эффективностью, но с умом – понимая их класс опасности и особенности действующего вещества.
• Использовать пестициды строго по инструкции, соблюдая все нормы разведения и внесения, кратности обработок, технику безопасности и меры индивидуальной защиты.

Берегите себя и своих близких, никакой урожай или эффектное цветение не стоят вашего здоровья!

1. ВВЕДЕНИЕ

Многие живые организмы способны наносить огромный вред человеку, животным, растениям так называемые вредители. Для борьбы с ними применяют различные химические вещества, получившие название пестициды.

Пестициды (лат. Pestis-зараза и лат. Caedo- убиваю)- химические вещества, используемые для борьбы с вредными организмами. Пестициды объединяют следующие группы таких веществ: гербициды, уничтожающие сорняки, инсектициды, уничтожающие насекомых- вредителей, фунгициды, уничтожающие патогенные грибы, зооциды, уничтожающие вредных теплокровных животных и т.д. Большая часть пестицидов- это яды, отравляющие организмы – мишени, к ним так же относят стерилизаторы( вещества, вызывающие бесплодие) и ингибиторы роста.

Инсектициды (от лат. insectum — насекомое и caedo — убиваю) — химические препараты из группы пестицидов для уничтожения насекомых — вредителей растений, их яиц (овициды) и личинок (ларвициды). Инсектициды используют также для борьбы с насекомыми, являющимися переносчиками болезней и эктопаразитами животных, с бытовыми насекомыми, для защиты продовольственных запасов, тканей и других материалов.

Главная область применения инсектицидов — это борьба с вредными насекомыми на сельскохозяйственных полях и в садах. Однако определённый класс этих препаратов с успехом используются и в бытовых целях, например для уничтожения комаров в полевых условиях или защиты меха от моли. Главная цель производства инсектицидов – понижение токсичности химикатов для организма человека, что предполагает наличие механизмов, обеспечивающих быстрый вывод препарата из обработанных растений и воздуха. Основная тенденция в производстве современных инсектицидов выражается в повышении выпуска химикатов на основе органичных соединений без использования тяжёлых ядовитых веществ, таких как мышьяк, ртуть и фтор.

Цель данной работы: провести сравнительную характеристику современных инсектицидных препаратов, применяемых человеком в сельском хозяйстве для борьбы с насекомыми – вредителями.

1. ОБЗОР ЛИТЕРАТУРЫ

1.  

   1. Классификация инсектицидов

В настоящее время современные инсектициды классифицируются на основе трёх основных принципов: в зависимости от характера действия на вредителей, целевого назначения и химической природы.

В соответствии с механизмом воздействия инсектициды подразделяются на четыре большие группы – кишечные, контактные, системные и дыхательные (фумиганты).

Кишечные инсектициды проникают внутрь организма через пищеварительную систему, поэтому чаще всего применяются для борьбы с молью и другими насекомыми, питающимися определёнными видами материалов и растений.

Контактные препараты, воздействующие путём непосредственного контакта с кожей паразита, используются для защиты поверхности растений от вредных насекомых путем традиционного распыления химикатов над полями и садами.

По химическому строению делятся на следующие группы: хлорированные углеводороды, фосфорорганические соединения, карбаматы, пиретроиды, другие химические соединения и растительные вещества.

Системные инсектициды — способны передвигаться по сосудистой системе растений. Их поражающее действие наступает при использовании насекомым в пищу отравленных частей растения. В этом смысле системные инсектициды приближаются к кишечным. Они быстро поглощаются растением, и поэтому их эффективность не сильно зависит от осадков.

Дыхательные инсектициды (фумиганты), попадают в организм насекомых в парообразном или газообразном состоянии через трахейную систему в процессе дыхания, нарушая дыхательные функции органов насекомых,

вызывая закупорку дыхательных путей насекомого, вследствие чего оно погибает от асфиксии.

Так же существуют:

Инсектициды сплошного действия применяют для борьбы с различными видами насекомых-вредителей одновременно.

Инсектициды избирательного действия используют только против определенного вида вредителей. К таким инсектицидам относятся:

Антигельминтики – химические препараты, применяемые для борьбы с паразитическими червями на растениях и у животных.

Нематоциды – химические препараты для борьбы с круглыми червями нематодами.

Акарициды – химические препараты, применяемые для борьбы с клещами. Различают две группы акарицидов: специфические акарициды, которые действуют только на клещей и неактивны против других членистоногих;

инсектоакарициды, действующие не только на клещей, но и на других насекомых.

В ряду акарицидов имеется много препаратов избирательного действия. Есть препараты, активные против растительноядных клещей и практически безопасные для иксодовых клещей, победить которых помогут инсектоакарициды.

Потери от насекомых-вредителей во всём мире только в растениеводстве оцениваются суммой около 30 млрд. долл. в год. Поэтому производство инсектицидов в целом увеличивается. В то же время мировое производство неорганических инсектицидов, таких, как соединения мышьяка и фтора, из-за их высокой ядовитости систематически сокращается, а в ряде стран Европы совсем прекращено. Общий же рост производства происходит за счёт увеличения выпуска новых органических препаратов. Ассортимент инсектицидов во всём мире превышает 200 названий. Наиболее широко представлены органические соединения фосфора, хлора и производные карбаминовой кислоты.

Инсектициды применяют способами опрыскивания, опыливания, фумигации, протравливания и др. Формы препаратов разнообразны — дусты, эмульсии или суспензии, смачивающиеся порошки и т. д.

При систематическом использовании инсектицидов одной группы неизбежно возникает так называемая резистентность у вредных организмов. Под этим термином обычно понимают устойчивость различных организмов к тем или иным химическим препаратам. Особенно часто такая устойчивость наблюдается у быстро размножающихся видов, которые имеют очень короткий цикл развития. Для профилактики появлений устойчивости нужно чередовать инсектициды разных групп. Поэтому если в коллекции появился вредитель, которого не удается вывести подходящим средством, стоит попробовать применить инсектицид, применяемый против этого же вредителя, но из другой группы.

В настоящее время вместо химических веществ разрабатывают аналогичные препараты растительного или органического происхождения (бактериальные, вирусные и др.), которые по своей эффективности не уступают химическим, но воздействуют, как правило, только на определенную группу вредителей и безопасны для остальных видов насекомых и теплокровных животных, включая человека.

2.1.1 Группа инсектицидов на основе фосфорорганических соединений (ФОС)

До недавнего времени широкий спектр инсектицидов на основе ФОС имел самое широкое применение в быту, в сельском и приусадебном хозяйстве, однако выяснилось, что эти препараты имеют ряд существенных недостатков:

• в процессе использования у насекомых-вредителей выработалась устойчивая невосприимчивость к ряду препаратов этой группы;

• низкая избирательность препаратов (токсичны как для насекомых, так и для человека);

• повышенная мутагенность и канцерогенность для человека и животных.

В настоящее время они находят все меньшее применение и постепенно вытесняются более безопасными препаратами из других групп. Некоторые ФОС запрещены для применения на пищевых культурах Всемирной Организацией Здравоохранения. Класс опасности данных соединений — 3 и 2.

Названия многих (но не всех) действующих веществ (ДВ), а также самих препаратов из этой группы содержат окончание «-фос» и «-тион».

Ниже приводятся наиболее часто встречающиеся Действующие Вещества, Класс Опасности, и названия наиболее распространенных препаратов на их основе:

Большим преимуществом препаратов этой группы с гигиенической точки зрения является их меньшая, чем хлорированных углеводородов, стойкость в окружающей среде, что уменьшает опасность попадания таких соединений в организм животных, человека. В основе токсического действия фосфор-органических соединений на позвоночных, как и в основе их инсектицидного действия, лежит один и тот же механизм — угнетение ферментов, относящихся к группе эстераз, особенно холинэстераз. Фосфорорганические соединения действуют также на трипсин, эстеразу печени человека, липазу молока и др. Избирательное влияние фосфорорганических препаратов на насекомых обычно более выражено, чем у хлорированных углеводородов. При внедрении в практику фосфорорганических инсектицидов высказывались предположения, что устойчивость членистоногих к препаратам такого рода повышаться не будет. Однако это не подтвердилось, но устойчивость к фосфорорганическим препаратам не такая высокая, как к хлорированным углеводородам, и вырабатывается она медленнее. Одним из методов предупреждения развития резистентности является чередование инсектицидов; ведутся также поиски новых препаратов, отличающихся по механизму действия.

Хлорофос.

Чистый хлорофос — кристаллическое вещество без запаха. В воде растворяется до 15%; в керосине растворяется плохо. Технический препарат смешивается с водой в любых соотношениях. Технический продукт, содержащий 80 — 97% действующего вещества (ДВ), имеет вид парафина или густого меда со специфическим запахом. Хлорофос гигроскопичен, при хранении в теплом месте разжижается. Растворы хлорофоса вызывают коррозию металлов. Хлорофос токсичен для членистоногих. ЛД₅₀ для мух при нанесении на переднеспинку равна 0,2 — 0,4 мкг на особь. Гибель 100% насекомых наступает при нанесении 2 мкг на особь. Обладает акарицидными и ларвицидными свойствами. ЛД₅₀ для белых мышей составляет 400 — 500 мг/кг.Применяется в виде водных растворов для обработки поверхностей, из хлорофоса также готовят приманки для уничтожения мух и тараканов.ДДВФ (диметилдихлорвинилфосфат, дихлорфос). (CH₃O)₂P(O)OCH=CCl₂

Полное название: O,O-диметил-O-2,2-дихлорвинилфосфат

Представляет собой светлую прозрачную жидкость, практически не растворяющуюся в воде, но хорошо смешивающуюся с большинством органических растворителей. ДДВФ для членистоногих примерно в 10 раз токсичнее хлорофоса. Действует как фумигационный, контактный и кишечный яд. На поверхностях инсектицидные свойства сохраняются не более 2 сут. ДДВФ в пределах 0,5 — 2% вводят в аэрозольные баллоны, предназначенные для борьбы с летающими и нелетающими насекомыми. Выпускается промышленностью в

виде 90-97% концентрата.

Карбофос (малатион)

Это маслянистая жидкость с неприятным запахом, хорошо растворяется в органических растворителях и слабо в воде. Является инсектицидом широкого спектра действия, обладает контактным, кишечным и фумигационным свойствами. При попадании на почву, растительность и воду легко разлагается. Промышленность выпускает карбофос в виде 4% дуста и 50% эмульгирующегося концентрата. Карбофос относится к веществам, умеренно опасным для человека. Обладает кожно-раздражающим действием. Карбофос применяют для уничтожения личинок мух, постельных клопов, тараканов, вшей, блох, кровососущих двукрылых насекомых, иксодовых клещей. Карбофос не применяют в детских, лечебных учреждениях и пищевых объектах.

Трихлорметафос-3 (трихлофос).

Полное название: О-Метил-О-этил-О-2,4,5-трихлорфенилтиофосфат.

Чистый препарат — маслянистая бесцветная жидкость со специфическим и сильным запахом. Растворим в органических растворителях. Оказывает фумигационное, контактное и кишечное действие. Высокотоксичен для многих видов членистоногих — постельных клопов, блох, мух, комаров. Используются в основном для уничтожения мух в местах их выплода и в борьбе с клопами. ЛД₅₀ для самок комнатных мух — 0,15 мкг на особь; высокочувствительны к трихлофосу личинки мух. Малотоксичен для теплокровных: ЛД₁₀₀ для белых мышей равна 750 мг/кг при подкожном введении. Выпускается в виде 30 — 50% концентратов эмульсии. Применяется в водных растворах.Дифос.

Он же аббат (0,0,0′,0′-тетраметил 0,0′,-тио-ди(парафенил)тиофосфат).

Химически чистый продукт — белое кристаллическое вещество; технический дифос представляет коричневую вязкую жидкость с запахом нефти. Растворяется в ацетилнитриле, четыреххлористом углероде, эфире и др. Нерастворим в воде, гексане, метилциклогексане. Оказывает сильное токсическое действие на насекомых, особенно на личинок комаров и постельных клопов. Так, полная гибель личинок комаров рода Аедес III возраста наблюдается от дозы 0,015 мг/л. Минимальная доза, обеспечивающая полную гибель постельных клопов при контакте с поверхностью, обработанной этим препаратом, 0,15 г/м² по ДВ. Дифос относится к малотоксичным веществам для млекопитающих. Препарат выпускается в виде 3% гранул и 30% концентрата эмульсии.Метилнитрофос (метатион). (CH₃O)₂P(S)OC₆H₃(CH₃)NO₂

Полное название: O,O-диметил-O-(3-метил-4-нитрофенил)тиофосфат.

Чистый препарат — жидкость светло-желтого цвета. Выпускается в виде 50% концентрата (маслянистая жидкость темно-коричневого цвета). ЛД₅₀ Для самок платяных вшей и комнатных мух составляет 0,50 — 0,055 мкг на особь; чувствительны к нему также клопы и тараканы. Высокочувствительны личинки комаров. В дозах, летальных для личинок гнуса – малотоксичен для других насекомых, обитающих в водоеме, и растительности. Среднетоксичен для теплокровных животных, например доза, вызывающая 100% гибель подопытных мышей, составляет 470 мг/кг.

Метилацетофос. (СН₃О)₂РО-SCH₂COOC₂H₅

Полное название: О,О-Диметил-S-(карбэтоксиметил) тиофосфат

В чистом виде — светло-желтая жидкость со стойким резким неприятным запахом. Промышленность изготавливает 30% концентрат эмульсии, 5% дуст, 5% мазь. Метилацетафос обладает выраженными педикулицидными свойствами.Предназначен для уничтожения платяных, головных и лобковых вшей. Препараты метилацетофоса принадлежат к ядам острого педикулицидного действия: вызывают быструю гибель яиц, личинок и половозрелых вшей, разрушают клейкое вещество, с помощью которого яйца вшей удерживаются на волосах.Сульфидофос (байтекс). Химически чистое вещество — бесцветное масло, практически без запаха. Технический сульфидофос — желто-коричневая маслянистая жидкость со слабым характерным запахом. Сульфидофос легко растворяется в органических растворителях и очень плохо в воде. Устойчив к гидролизу, что обеспечивает его длительную сохранность на обрабатываемых поверхностях. Обладает средней токсичностью для млекопитающих: ЛД₅₀ для белых крыс — 215 — 316 мг/кг. Препарат имеет выраженные кумулятивные свойства. Выпускается в виде 50% концентрата эмульсии и 2% дуста «Сульфалан». В медицинской дезинсекции сульфидофос рекомендован для борьбы с платяным педикулезом, в том числе для импрегнации тканей и одежды, а также уничтожения других членистоногих.

2.1.2. Группа инсектицидов на основе хлорорганических соединений

(ХОС)

Хлорорганические соединения (ХОС) широко применяют в качестве инсектицидов, акарицидов и фунгицидов для борьбы с вредителями зерновых, зернобобовых, технических и овощных культур, лесонасаждений, плодовых деревьев и виноградников, а также используются в медицинской и ветеринарной санитарии для уничтожения зоопаразитов и переносчиков болезней. Выпускают их в виде смачивающихся порошков, минерально-масляных эмульсий, дустов. У нас разрешены для применения следующие препараты: гексахлорциклогексан (ГХЦГ), гамма-изомер ГХЦГ (линдан), гексахлорбутадиен (ГХБД), дилор, мезокс, полихлоркамфен (ПХК), тедион, каптан, тиодан и некоторые другие. Запрещено использовать такие опасные пестициды, как альдрин, дильдрин, эндрин и галекрон, ДДТ.

ХОС представляют собой галоидопроизводные многоядерных циклических углеводородов (ДДТ и его аналоги), циклопарафинов (ГХЦГ и его аналоги), соединений диеного ряда (альдрин, дильдрин, гексахлорбутадиен, гептахлор, дилор), терпенов (ПХП и ПХК), бензола и других соединений.

Все ХОС плохо растворяются в воде и хорошо в органических растворителях, маслах и жирах. Причем в пресной воде растворимость их выше, чем в соленой (эффект «высаливания»). В водоемах они поглощаются частицами органических веществ и осадком, вследствие чего их свойства и локализация могут меняться в разных типах водоемов. В акваториях, загрязненных нефтью, возникает опасность концентрирования ХОС в пленке, растворимых фракциях и в донном осадке.

ХОС обладают высокой химической стойкостью к воздействию различных факторов внешней среды, относятся к группе высокостабильных и сверхвысокостабильных пестицидов. В почве ДДТ сохраняется 12 и более лет, ПХП н ПХК – до 0,5 – 2 лет, линдан и кельтан – до одного года. Коэффициент выноса ХОС из почвы с поверхностным стоком составляет для ДДТ 0,02 – 0,3%, ГХЦГ – 0,06 – 0,10%, что соответствовало концентрации в воде 0,03 – 0,3 мкг/л. Обладая этими свойствами, ХОС накапливаются в гидробионтах и передаются по пищевой цепи, увеличиваясь примерно на порядок в каждом последующем звене.

Некоторые представители данного типа:

Гексахлорцикло-гексан (ГХЦГ, гексахлоран др.).

Технический препарат — кристаллическое вещество, растворимое в органических растворителях, представляет собой смесь, состоящую из восьми изомеров (альфа, бета, гамма, дельта и др.). Высокие инсектицидные свойства присущи только- гамма-изомеру, которого в гексахлоране содержится примерно 8 — 11%. Технический гексахлоран обладает неприятным, долго сохраняющимся запахом, напоминающим плесень. Гексахлоран высокотоксичен для насекомых. Так, например, для тараканов токсичность его составляет 4,6 мкг на 1 г массы тела насекомых, для взрослых стадий мух — 0,8 мкг, а для только что окрылившихся мух -0,4мкг.

Гексахлоран действует путем контакта, но обладает кишечным и сильно выраженным фумигационным действием. Для теплокровных животных он среднетоксичен. Гибель мышей наблюдается от дозы 1 г/кг. Промышленность изготавливает: 15% концентрат эмульсии (готовят из обогащенного гексахлорана, содержащего 23% гамма-изомера), 6 — 12% дусты, 3% инсектицидное мыло. Учитывая высокую летучесть гексахлорана, его не применяют в жилых помещениях, для импрегнации белья, на пищевых предприятиях.

ГХЦГ был синтезирован Фарадеем еще в 1825 году, но его промышленное производство было начато в Японии только в 1949 году после установления инсектицидной активности одного из его изомеров – линдана (γ-ГХЦГ).Гамма-изомер гексахлорана (линдан). В чистом виде — бесцветные кристаллы, практически нерастворимые в воде (растворяется до 10 мг/л); хорошо растворяется в органических растворителях; почти не имеет запаха. Высокотоксичен для членистоногих. Так, например, средняя токсичная концентрация составляет: для клещей — 0,024%, клопов — 0,02%, вшей — 0,025%, блох — 0,018%, мух — 0,006%. При нанесении препарата на переднеспинку комаров 50% насекомых (ЛД₅₀) погибают от дозы 0,0005 мкг на насекомое, ЛД₅₀ для мух — 0,046 мкг. Для животных ЛД₅₀ составляет 125 мг/кг. Гамма-изомер оказывает фумигационное действие. Входит в состав комбинированных дустов, аэрозольных баллонов и других форм.

ДДТ (дихлордифенилтрихлорметан)

1,1,1-Трихлор-2,2-бис(п-хлорфенил)этан

Кристаллическое вещество белого цвета. Технический препарат содержит 71% ДДТ, представляет собой чешуйки или кусочки размером до 3 см, белого или серого цвета, иногда коричневого (зависит от примесей). ДДТ обладает слабым специфическим запахом, в воде почти не растворяется (около 0,00001%); растворяется в органических растворителях — ацетоне, бензоле, керосине, спирте и др. ДДТ относится к типичным контактным ядам, но использовался и как кишечный яд, и как фумигант (при нагревании). Весьма стоек в окружающей среде. Высокотоксичен для большого числа различных видов членистоногих. Так, например, ЛД₅₀ для насекомых после нанесения препарата в микрограммах на переднеспинку комара рода Аедес составляет 5,5 (самец), 8,5 (самка), комнатной мухи — 7,4 — 9, клопа — 0,25, таракана — 13 — 25 и т. д. Для теплокровных животных, например белых мышей, ЛД₅₀ при введении через рот составляет 250 мг/кг. Обладает ярко выраженными кумулятивными свойствами. При попадании в организм животных сохраняется в жировой ткани больше года. Для использования в практике промышленность готовила 10% дуст, 25 — 50%

концентрат эмульсии, 5% мыло и др.

В результате многолетнего применения препаратов ДДТ у членистоногих выработалась устойчивость к этому инсектициду.

В частности, у человека, в организм которого ДДТ может проникнуть через органы дыхания, кожу, желудочно-кишечный тракт, он вызывает отравление, признаками которого являются общая слабость, головокружение, тошнота, раздражение слизистых оболочек глаз и дыхательных путей. Особенно опасны отравления ДДТ при обработке помещений и посевного материала. Кроме того, воздействие на организм в больших дозах может привести к летальному исходу. Данные, полученные в результате клинических исследований, позволяют определить токсичность ДДТ для человека следующим образом:

В настоящее время данное действующее вещество не применяется.

2.1.3 Карбаматы

Карбаматы (или производные карбаминовой кислоты: NH₂COCl) – сложные эфиры карбаминовой кислоты, получившие широкое применение в сельском хозяйстве в качестве действующих веществ пестицидов. В свободном состоянии карбаминовая кислота не существует – это амид угольной кислоты.

История

Биологическая активность карбаматов была обнаружена в 1923 году. Тогда впервые была описана структура физостигмина (physostigmine) или алкалоида Эзерина (alkaloid eserine), который содержится в зернах Калабарских бобов. Аналоги физостигмина были синтезированы в 1929 году и сегодня известно более тысячи производных карбаминовой кислоты. Около 50 из них широко используются как инсектициды, фунгициды, гербициды и нематоциды. Первые производные карбаминовой кислоты, которые имеют свойства инсектицида были синтезированы в 1947 году.

До начала 80-х годов производство карбаматных инсектицидов постоянно увеличивалось, но уже через 15-20 лет их популярность пошла на убыль. Кроме того, в результате катастрофы в г.Бхопал (Индия), приведшей к большим человеческим жертвам, на многих заводах мира было приостановлено производство карбаматов, промежуточным продуктом получения которых является взрывоопасное соединение метилизоцианат:

.

Из-за высокой токсичности веществ, связанной с инсектицидной активностью, многие карбаматы сегодня запрещены к применению. Одним из возможных выходов из этого положения является разработка так называемых пропестицидов, которые при попадании в биологический объект образуют метаболиты с более высокой, чем исходное соединение, физиологической активностью. Пропестициды – вещества со сравнительно низкой активностью, иногда порядка на два меньше, чем конечный карбамат, и это в какой-то степени решает проблему их применения.

Механизм действия карбаматных инсектицидов на членистоногих заключается в блокирующем действии на функции нервно-мышечной системы (они угнетают ацетилхолинэстеразу (АХЭ) нервной системы). АХЭ способствует гидролизу нейротрансмиттерного ацетилхолина (АХ) в холин и уксусную кислоту.

АХ является синаптическим медиатром нервных импульсов в нервной системе млекопитающих и насекомых, действуя:

В качестве нейротрансмиттера в мозговой ткани млекопитающих и центральной нервной системе насекомых;

В качестве преганглионарного нейротрансмиттера в вегетативной нервной системе млекопитающих;

В постганглионарных нервных окончаниях вегетативной нервной системы;

На уровне нервно-мышечного соединения клетки.

Для выявления механизма токсического действия необходимо изучение процессов, происходящих в нервно-мышечных связках. При иннервации мышцы, как показано на схеме, нервный импульс, продвигаясь по направлению к нейрону, достигает нервного окончания, где АХ, накапливающийся в везикулах нервных окончаний, освобождается и попадает в связку. В течение 2-3 мс АХ ударяется о рецептор со стороны мышцы.

Затем АХЭ в процессе гидролиза превращает АХ в холин и уксусную кислоту, что вызывает снижение уровня АХ и прекращение мышечного сокращения. При ингибировании АХЭ эфиром карбамата гидролиза АХ не происходит. Таким образом, концентрация АХ остается высокой в связках, вызывая непрекращающуюся стимуляцию мышц, приводящую к крайнему истощению и тетании.

Происходит накопление ацетилхолина и нарушение нормального прохождения нервных импульсов к мышечным системам. Они становятся частыми, самопроизвольными, возникают судороги, паралич и гибель насекомых.

Производные карбаминовой кислоты, хотя и характеризуются широким спектром инсектицидной активности и длительным защитным действием, имеют ограниченное применение в связи с высокой токсичностью для теплокровных животных и человека (первый и третий класс опасности). В защите растений они играют особую роль, поскольку способны поступать в растения из почвы и обработанных семян, хорошо передвигаться в надземные органы и длительно (6-10 недель) защищать всходы, пока растения не окрепнут и повреждения их насекомыми будут не столь губительны.

В современном ассортименте пестицидов практически нет других препаратов, которые могли бы обеспечить такую же надежную защиту всходов растений от почвообитающих и наземных насекомых, как препараты на основе карбофурана.

Карбофуран

представляет собой белое кристаллическое вещество. Стабилен в нейтральной и кислой среде. Разрушается при действии гипохлорита кальция. При нагревании с кислотами и щелочами быстро разлагается, спиртовыми растворами щелочей разрушается даже при комнатной температуре. Карбофуран – инсектонематицид системного действия. Он эффективен в борьбе со многими сосущими и грызущими вредителями.

Механизм действия карбофурана как и других производных карбаминовой кислоты связан с ингибированием ацетилхолинэстеразы (АХЭ), что ведет к накоплению ацетилхолина (АХ), нарушению функций нервной системы, параличу и гибели насекомых. Карбофуран токсичен для пчел и других полезных насекомых, по токсичности для теплокровных относится к 1 классу опасности. Основные его метаболиты кетокарбофуран и гидроксикарбофуран также токсичны. В сухой почве остаточные количества карбофурана могут сохраняться в течение всего вегетационного периода. В воздухе действующее вещество обнаруживается в течение 2-3 недель, а метаболиты еще дольше.

Препараты на основе карбофурана разрешены только для централизованной обработки семян в заводских условиях.

Их разрешено применять только для обработки семян на специальных установках с использованием современных промышленных форм. Классы опасности. Препараты на основе карбаматов относятся ко 1 и 3 классам опасности для человека и 1 для пчел.

2.1.4Группа инсектицидов на основе авермектинов

Инсектициды на основе авермектинов — высокоэффективные инсектоакарициды, получаемые в результате микробиологического синтеза.

Действующие вещества — авермектины — природные высокоспецифичные нейротоксины, продуцируемые бактерией Streptomyces avermitilis, которые, проникая в микродозах в организм членистоногих, необратимо поражают их нервную систему, а также убивают яйца клещей и других насекомых. Класс опасности — 4.

К этой группе относятся препараты Акарин (Агравертин), фитоверм, вертимек, клещевит.

Так основным веществом этих препаратов является аверсектин С.

аверсектин

Чрезвычайно эффективны против всех клещей, белокрылок, тлей, трипсов и др. насекомых. Рабочий раствор малотоксичен для теплокровных существ, имеет слабый неприятный запах. Не вызывает привыкания у вредителей. Не оставляет пятен, можно опрыскивать по цветущим розеткам.

В ветеринарии используется как лекарство демодекозных клещей, вшей, блох и власоедов.

Препараты этой группы разрушаются под воздействием природных факторов за 5-7 дней, поэтому являются наиболее безопасными в применении с плодовыми культурами. Хранение рабочего раствора не допускается, раствор необходимо использовать в течение часа после приготовления. Максимальный эффект достигается на 3 — 5 сутки после обработки.

2.1.5 Группа инсектицидов на основе пиретринов

Растительные инсектициды с древних времен и по настоящее время находят применение в борьбе с различного рода насекомыми — вшами, клопами, тараканами, гнусом и др. Позже было установлено, что цветки нескольких видов ромашки (род Chrysanthemium семейства Asteraceae – сложноцветных) обладают инсектицидными свойствамй, но далматская ромашка (Chrysanthemium cinerafolis или Pyrethrum cinerariifolium) соцветия которой содержат до 1,5% пиретрина, нашла наибольшее распространение. Промышленное значение имеют некоторые виды ромашек (кавказская, далматская и персидская) и никотинсодержащие растения. Находят применение анабазин, никотин и сабадила.

Пиретрины (или пиретроиды) — широкий спектр высокоэффективных современных препаратов, являющихся производными природного препарата пиретрума. Действуют, поражая нервную систему хладнокровных животных. Обладают широким спектром действия, не имеют запаха, не оставляют пятен.

Класс опасности — 3. При соблюдении инструкций малотоксичны для млекопитающих и птиц. Следует учесть, что все пиретрины очень токсичны для хладнокровных животных (рыб, рептилий, амфибий и пр., а также пчел), поэтому ни в коем случае нельзя сливать остатки в водоемы и водостоки, вести авиаобработку лесных и парковых массивов, распылять вблизи аквариумов, а также обрабатывать садовые растения в дождливую погоду.

Названия всех пиретринов заканчиваются либо на «-трин» либо на «-валерат».

Ниже приводятся основные Действующие Вещества и названия наиболее распространенных препаратов на их основе:

Другие пиретрины из-за своей хорошей летучести применяются в антимольных и антикомариных таблетках для внутрикомнатного применения (вапотрин, сумитрин, праллетрин, трансфлутрин и др.).

Часто используют комбинированные инсектициды, которые:

• сочетают в себе несколько пиретринов — Искра, Арсенал, Буран, Фас-Дубль и другие;

• содержат инсектициды из разных групп, например пиретрины с фосфорорганическими соединениями: Смерч, Ультиматум и другие.

В 30-х годах XX столетия на основе извлечения пиретринов органическими растворителями из цветков ромашки начато производство препаратов пиретрума – вязких, тяжелых, белых масел почти без запаха, нерастворимых в воде и содержащих от 2–10 до 90% смеси пиретринов. Пиретрины использовали в основном для борьбы с бытовыми насекомыми и вредителями запасов. Препараты были безвредны для человека и животных, но дороги в производстве, нестойки и быстро теряли инсектицидную активность.

Пиретрум. Используют в виде порошка, который готовят из высушенных цветков ромашек — многолетних растений, способных к накоплению пиретринов. В диком состоянии такие виды ромашек встречаются в горных районах Кавказа, Северном Иране, Малой Азии, на Балканах. Пиретрум культивируют в Кении, Японии и некоторых других странах. Инсектицидные свойства пиретрума обусловливаются наличием пиретрина I и II, цинерина I и II и жасмолина I и И. В цветках ромашек содержится 0,4 — 1,6% пиретринов, что в 5 — 10 раз больше, чем в стеблях. Влажность порошка не должна превышать 9%, а содержание пиретринов должно быть не меньше 0,3%. Пиретрины являются сильнодействующими контактными ядами для мух, комаров, тараканов, клопов, блох, вшей и других видов членистоногих.

Из пиретрума готовят на уайтспирите или на легком сорте керосина настой цветков ромашек, который выпускается под названием флицид (содержит 0,06% пиретрина I).

Синтетические пиретроиды

Инсектициды из группы синтетических пиретроидов по объему производства и применения занимают одно из ведущих мест среди химических средств защиты растений. Выпускаются практически все ведущие фирмы, специализирующиеся на производстве продуктов тонкого органического синтеза.

Синтез пиретроидных инсектицидов начали в конце 40-х годов. В 1949 г. впервые был синтезирован пиретроид аллетрин, в 1945 г. – тетраметрин, в 1967 г. – ресметрин. На мировом рынке пестицидов в начале 1970-х годов эти первенцы имели серьезный недостаток – относительно быстро теряли активность во внешней среде.

Определяющее значение на дальнейшее направление синтеза новых пиретроидов оказало исследование механизма их инсектицидного действия. В результате дальнейших исследований по синтезу пиретроидов, проведенных на Ротердамской опытной станции (Англия), был создан высокоактивный и стабильный во внешней среде препарат NRDC-143 (перметрин), полученный включением в молекулу пиретрина I дихлорвинилциклопропанкарбоксиловой кислоты.

Химическое изучение факторов инсектицидной активности пиретрума начато в 1908 г. В 20-х годах XX столетия было доказано наличие циклопропанового кольца в молекулах пиретрума и установлена структура пиретрина I и пиретрина II. Найдено, что инсектицидные компоненты цветков пиретрума содержат шесть кетоэфиров хризантемовой и пиретриновой кислот, очень схожих структурно и определяющих инсектицидную активность пиретрума.

Синтезированные и изученные пиретроиды являются производными циклопропанкарбоновых кислот, в частности хризанте-мовой и монокарбоновой. Большинство препаратов, используемых в практике, получено на основе перметрина, циперметрина, дельтаметрина, фенвалерата и других синтетических пиретроидов.

Почти четверть всех инсектицидов и акарицидов (40 из 185), включенных в список пестицидов, разрешенных к применению в 2000 г., — синтетические пиретроиды. Главное преимущество веществ этой группы — их высокая инсектицидная и акарицидная активность при выраженной селективности действия, во много раз превышающая избирательность ФОС. Поэтому пиретроиды применяют в весьма малых количествах — сотни граммов на гектар. Соединения эти малостойки, однако при использовании в сельском хозяйстве и ветеринарии могут попадать в объекты окружающей среды и вызывать отравления людей и животных.

Токсичность пиретроидов для теплокровных животных различна. Среди них есть высоко-, средне- и малотоксичные препараты. Для теплокровных более токсичны пестициды, содержащие циан-группу (децис, сумицидин и др.). Кумулятивные свойства у большинства пиретроидов выражены нерезко, поэтому вероятность хронической интоксикации невелика.

Ровикурт. Светлая маслянистая жидкость со слабым запахом, слабо растворяется в воде (10мг/л), хорошо — в большинстве органических растворителей. Содержит действующее вещество перметрин:

Применяют в сельском хозяйстве. В ветеринарии используют перметрин (амбуш, корсар). Выпускают в форме концентрата эмульсии с содержанием до 25 % действующего вещества. Препаративные формы — стомазан (венгерский препарат), креопир, анометрин и пирвол.

Растения защищают от насекомых и клещей 0,01—0,02%-ными водными эмульсиями из расчета 0,1—0,2 кг/га (по действующему веществу). Применяют для опрыскивания в период вегетации технических, зерновых, овощных культур, а также для обработки фруктовых кустарников, винограда, лекарственных растений, лиственных и хвойных деревьев. Животных обрабатывают путем опрыскивания или купания в проплывных ваннах с 0,05—0,1%-ной водной эмульсией препарата. Не разрешается обрабатывать лактирующих животных.

Данные по токсичности перметрина разноречивы. ЛД5о для белых мышей и крыс варьируют от 455 до 4000 мг/кг, что, по-видимому, связано с различным содержанием изомеров в техническом продукте. Пестицид очень токсичен для пчел и рыб.

Другие синтетические пиретроиды — данитол (фенпропатрин), зета и фьюри (зета-циперметрин), каратэ (лямбда-цигалотрин), кинмикс (бета-циперметрин), маврик (тау-флювалинат), суми-аль-фа (эсфенвалерат), сумицидин, фенаксин и фенакс (фенвалерат), талстар (бифентрин), фастак (альфа-циперметрин) и Другие применяют в полеводстве, садоводстве и лесоводстве. Недостаток пиретроидов в том, что насекомые и клещи к ним привыкают. Многократное увеличение концентрации растворов и кратности обработок малоэффективно. В таких случаях требуется смена препарата или замена его пестицидами из других химических групп. Все препараты этой группы обладают высокой избирательной токсичностью по отношению к насекомым и клещам.

2.1.6 Инсектициды класса неоникотиноидов

Неоникотиноиды по химическому строению принадлежат к классу нитрометилен-гетероциклических соединений.

На российском рынке пестицидов неоникотиноиды представлены четырьмя действующими веществами:

имидаклопридом (конфидор),

ацетамипридом (моспилан),

тиаметоксамом (актара)

и тиаклопридом (калипсо).

Инсектициды класса неоникотиноидов – популярная группа препаратов, появившаяся в России относительно недавно.

Актара (ДВ — тиаметоксам)- инсектицид широкого спектра действия из класса неоникотиноидов. Обладает высокой системной активностью при внесении в почву — впитываясь в ткани растения, быстро приникает в лист и убивает паразитирующих на нём насекомых (по этой причине не рекомендуется применение для пищевых растений). Защищает растения, в том числе и молодой прирост, в течение 2-3 недель. Препарат НЕ действует на клещей. Класс опасности — 3.

Неоникотиноиды обладают следуюшими общими свойствами:

избирательностью действия: они хорошо аккумулируются рецепторами, имеющимися у насекомых, и плохо — рецепторами, имеющимися у человека и других млекопитающих;

нелетучестью: как полярные соединения они не ионизируются при обычных рН, устойчивы к гидролизу;

высокая биологическая активность;

высокое трансламинарное и системное действие в растениях;

низкие нормы расхода;

умеренная стойкость в окружающей среде.

История.

Препараты никотины, получаемые путем настоев из махорки и табака, использовали с давних времен. Первые химические никотины (анабазин и никотин) применяли в борьбе с насекомыми-вредителями до Второй мировой войны. Они имели большую токсичность для насекомых и в определенных условиях могли вызывать шок и у человека.

Например в некоторых литературных источниках начала XX века приводится рецепт приготовления табачного настоя для борьбы с вредителями запасов.

В настоящее время на основе никотина выпускается 3 инсектицида, разрешенные для применения в личном подсобном хозяйстве.

Современные неоникотиноиды впервые зарегистрированы в России в 1999 году (две препаративные формы на основе разных д.в.), а к 2004 году список разрешенных к применению инсектицидов этой группы включал уже 11 препаративных форм на основе четырех действующих веществ.

Действие на вредные организмы.

Общим в химической структуре имидаклорида, ацетамиприда и тиаклоприда является наличие пиридинового кольца, имеющего в шестом положении один атом хлора. Кольцо метиленовым мостиком связывается с конечной (терминальной) группой для этих соединений: сильной электронодонорной группировкой различного строения — иминовой или этеновой. Особенности биологического действия молекул и обусловливает терминальная группа.

Механизм действия. Неоникотиноиды подавляют активность ацетилхолинэстеразы, являются агонистами никотин-ацетилхолиновых рецепторов постсинаптической мембраны, пролонгируют открытие натриевых каналов.

У насекомых при этом блокируется передача нервного импульса, и они погибают от нервного перевозбуждения.

В сельском хозяйстве неоникотиноиды применяются как системные инсектициды для борьбы с сосущими и листогрызущими насекомыми (тли, цикадки, белокрылки, трипсы, рисовые долгоносики, колорадский жук и пр.). Кроме того, препараты на основе этих действующих веществ успешно используют для борьбы с почвенными вредителями (крошка свекловичная, щелкуны и пр.).

Резистентность.

Неоникотиноиды вследствие особого механизма действия на насекомых не имеют выраженной перекрестной резистентности с карбаматами, пиретроидами и фосфорорганическими инсектицидами.

Симптомы отравления. Острое отравление никотиноидами у животных характеризуется нарушением ритма дыхания, тремором, координации движения, диареей, судорогами, саливацией, что свидетельствует об их общетоксическом действии на организм. В высоких дозах для тиаклоприда и имидаклоприда характерно нарушение работы щитовидной железы; тиаклоприд и ацетамиприд имеют гормональный механизм возникновения опухолей у крыс.

Таблица наиболее широко применяемых инсектицидных препаратов:

3. Экспериментальная часть

Опыт 1.

3.1 Количественное определение Cl^—ионов после разложения исследуемого препарата.

Реагенты:

1. Циперметрин («Инта-Вир») в конценрации 37,5 г/кг;

2. Вода дистиллированная;

3. Раствор нитрата серебра концентрацией 0,01н;

4. Раствор хромата калия;

Аппаратура:

1. Аналитические весы;

2. УФ-свет;

3. Колбы конические вместимостью 250 см³;

4. Посуда мерная лабораторная 2-го класса точности по ГОСТ 1770–74;

5. Пипетки и бюретки 2-го класса точности по ГОСТ 20292–74.

Методика проведения опыта

Метод Мора

Этот метод заключается в прямом титровании хлоридов и бромидов

раствором нитрата серебра в присутствии индикатора хромата калия, с

образованием нерастворимых осадков.

Cl- + Ag+ = AgCl¯ белый

Br- + Ag+ = AgBr¯ желтовато белый

K₂CrO₄ + Ag+ = Ag₂CrO₄¯ красный

Растворимость хромата серебра Ag₂CrO₄ значительно больше

растворимости хлорида серебра AgCl. Поэтому в

даннойх реакции сначала образуется осадок AgCl. После того, как

все галогенид – ионы будут практически осаждены, начнется взаимодействие

между ионами и ионами Ag+ . Как только станет ясно заметна перемена

лимонно – желтой окраски в слабо розовую, титрование прекращают. Это

говорит о достижении точки эквивалентности. Титрование по методу Мора

проводят в нейтральных или слабощелочных растворах при pH от 6,5 до 10.

Количественное определение

Для хлорид-иона пользуются прямым аргентометрическим методом

при индикаторе хромате калия.

К 1 мл раствора прибавляют 1 мл воды, 1 каплю раствора хромата калия и

титруют 0,01 моль-экв/л раствором нитрата серебра до красновато-бурого

окрашивания.

Определение содержания хлорид-ионов:

количество хлорид- ионов в пробе (Х) моль в 1л, вычисляют

по формуле:

Х= (V*0,01*1000)/1

Где V – объём нитрата серебра, пошедшего на

титрование, моль-экв/дм³

3.2 Влияние различных факторов на скорость разложения инсектицида

Эксперимент проводился:

• При pH = 7;

• При действии УФ-света.

Зависимость степени разложения препарата «Инта- Вир» при pH=7.

По полученным данным был построен график зависимости степени разложения препарата от времени проведения опыта.

3.3 Влияние УФ – света

Зависимость степени разложения пиретроидов при действии УФ-света

препарата «Инта-Вир» (циперметрин):

По полученным данным построен график зависимости степени разложения

препарата от времени проведения опыта.

Опыт 2

Определение массовой доли фосфатов

Реагенты:

1) раствор хлорида олова

2)стандартный раствор фосфата натрия

3) серная кислота 2н.

4) дистиллированная вода

Методика проведения эксперимента

Определение массовой доли фосфатов:

Для определения фосфатов применяют колометрический способ,переводя

фосфорную кислоту в гетерокомплексную фосфорно-молибденовую,

окрашенную в жёлтый цвет, или восстанавливая эту гетерокислоту до синего

соединения хлористым оловом. Результаты получают, пользуясь

градуировочным графиком, предворительно построенным по стандартным

растворам фосфорно – натриевой или фосфорно – калиевой соли. Для

выполнения анализа готовят следующие реактивы:

раствор молибденово – кислого аммония (5 г этой соли растворяют в 100 мл

дистиллированной воды);

1)раствор хлористого олова – 2.5 г.хлорида олова SnCl ₂ *2H ₂ O растворяют в 100 мл чистого глицерина в фарфоровой чашечке при нагревание на кипящей водяной бане. Раствор устойчив против окисления. Хранить его следует встеклянном сосуд.

2)стандартный раствор фосфата натрия (1г динатрийфосфата

Na ₂ HPO ₄ *12H ₂ O растворяют в 1 л дистиллированной воды)

3)Титр раствора устанавливают, отбирая порции по 200 мл в конические

колбы и титруя их раствором кислоты или щёлочи с (HCl,NaOH) =0,1

моль/дм³ в присутствие индикаторов метилоранжа и фенолфталеина. Раствор

титруют сначала в присутствие митилоранжа до изменения окраски. Затем

жидкость нагревают до кипения, кипятят около минуты, быстро охлождают,

прибавляют 5-7 капель раствора фенолфталеина и титруют раствором

щёлочи до появление устойчивой бледно – розовой окраски, не исчезающей в

течение минуты. Переходной окраски по метилоранжу добиваются, применяя

раствор кислоты или щёлочи. Проводят три – четыре таких титрования и

вычесляют среднее арифметическое. Концентрацию PO ₄ , мг/см³, в

приготовленном растворе получают по формуле

(PO ₄ )=(A*94.97*0.1*K)/П=0,09497*A*K,

Где А – расход раствора щёлочи концентрации с(NaOH)=0,1 моль/дм³

на

титрование 100 мл раствора динатрийфосфата, мл;

94,97 – молекулярный вес PO₄ ;

К – поправочный коэффициент к децинормальной концентрации для расчёта

щёлочи.

Приготовленный стандартный раствор устойчив и подлежит хранению в

склянке с пришлифованной пробкой. Разбавлением этого раствора готовят

стандартный раствор, содержащий 10 мг PO ₄ в 1 л. Для этого отмеряют

пипетками объём, равный V, мл, стандартного раствора, в мерную колбу

вместимостью 1 л, доливают дистиллированной водой до метки и

перемешивают.

Объём V определяют по формуле

V=10/(PO ₄ )

Различные объёмы приготовленного раствора динатрийфосфата от 5 до 40 мл

помещают в мерные колбы вместимостью по 50 мл, вводят в каждую по 5 мл

раствора серной кислоты с массовой концентрацией 0,1г/мл м по 2 мл

раствора молибденово-кислого аммония. Объёмы растворов в колбах

доливают до метки дистиллированной водой. Спустя 5 минут добавляют по

0,5 мл раствора хлористого олова и хорошо перемешивают. Через 3 минуты

измеряют интенсивность окрасок со светофильтрами λ=750нм на

фотоколориметре КФК, пользуясь кюветами длиной 50 мм. Раствором

сравнения служит дистиллированная вода. Показания фотоколориметра

откладывают по оси ординат, а соответствующие им содержания PO ₄ в

пробах – по оси абсцисс, точки соединения прямой линией.

Для определения содержания фосфатов некоторый объём раствора после

отделения кремнекислоты помещают в мерную колбу вместимостью 50 мл,

вводят в неё 5 мл раствора серной кислоты с массовой концентрацией 1моль/мл и 2 мл молибдатного раствора, доливают дистиллированной водой

почти до метки, перемешивают и через 5 минут добавляют 0,5 мл раствора

хлористого олова. Хорошо перемешав раствор, через 3 минуты измеряют

интенсивность окраски. Измерение ведут со светофильтром λ=750нм,

используя в качестве раствора сравнения такой же объём анализируемого

раствора, разбавленный в колбе на 50 мл дистиллированной водой.

Результаты и их обработка

Для исследования в работе был выбран препарат: Гром-2 (включает в свой

состав пищевую приманку).

Наименование препарата «Гром-2» зарегистрировано в качестве товарного

знака, свидетельство 177876;содержащий в качестве действующего вещества

диазинон в количестве 0,5-5%,;в качестве пищевой компоненты смесь

отрубей зерновых культур и костной или рыбной муки с добавлением или без

добавления растительного масла, в качестве консерванта используется

бензойная кислота 1-3%. Препарат содержит также каолин и натриевую соль

карбоксиметилцеллюлозы 1-3%. Этот препарат защищен патентом РФ

2129367.

Для выяснения устойчивости инсектицида проводилось его

гидролитическое расщепление:

• диссоциация со временем ;

• При наличии ионов тяжелого металла – меди.

В процессе гидролиза происходит его разложение на фосфаты. Количество

фосфатов характеризует степень полного разложения инсектицида. Данный

подход дает возможность оценить скорость разложения инсектицида.

По содержанию фосфатов было определено количество разложившегося

инсектицида. По полученным данным построены графики зависимости

количеств распавшегося инсектицида с течением времени.

Гидролиз образца инсектицида проводился в течении 20 суток.

1. Для определения содержания фосфатов, снимают показатель

преломления и строят градуировочный график:

2. Массовую долю фосфатов в пересчете на PO₄ выражают в процентах к

навеске по формуле (PO ₄ )=(A*B*100)/П*G*1000, Где А – содержание PO₄ ,

полученное по градуировочному графику, мг.

По полученным данным был построен график зависимости степени разложения инсектицида от времени проведения опыта (препарат Гром-2).

Зависимость степени разложения инсектицида со временем:

3. Влияние ионов тяжелых металлов.

Установлено, что при взаимодействии инсектицидов с ионами тяжелых

металлов, образуются прочные комплексы. Это приводит к тому, что

инсектициды становятся более устойчивые.

При образовании комплекса падает количество разрушаемого препарата. Это

значит, что при попадании в почву инсектицид может образовывать с ионами

тяжелых металлов устойчивые соединения, которые будут накапливаться в

почве, реках, а в последствии и в организмах.

Заключение:

1.В ходе работы была проведена сравнительная характеристика современных инсектицидных препаратов, которые широко применяются в сельском хозяйстве, а зачастую и просто в быту.

2. Проведено исследование таких препаратов как «Инта-Вир» на основе циперметрина и «Гром-2» на основе диазинона. Эти инсектициды относятся к двум разным классам: галогеносодержащие (ХОС) и фосфорсодержащие (ФОС). Был проведён гидролиз инсектицидов, а также влияние УФ-света на скорость их разложения. Рассмотрено влияние ионов тяжелых металлов на инсектициды. При взаимодействии с тяжелыми металлами, они способны образовывать устойчивые комплексы, которые могут накапливаться в почве,

воде, животных организмах. Это нужно принять во внимание для того, чтоб

перед обработкой растений проанализировать почву на наличие большого

количества тяжелых металлов. Комплексные соединение инсектицидов

разлагаются медленней, чем чистые инсектициды, за счет образования более

сложных и более устойчивых молекул координационных соединений, в

меньшей степени подверженных гидролизу.

Опты показали, что при действии на них УФ-излучения скорость разложения их увеличивается, а при действии ионов тяжёлых металлов скорость разложения инсектицидных препаратов уменьшается. Из двух препаратов «Гром-2» разлагается быстрее чем «Инта-Вир». Следовательно он меньше будет накапливаться в окружающей среде.

Список литературы

1. Мельников Н.Н. Пестициды. Химия, технология и применение/ Н.Н.

Мельников. — М.: Мир. 1987г. — 710 с.

2. Кравцов А.А. Препараты для защиты растений /А.А. Кравцов, Н.М.

Голышин — М.: Колос, 1984 г. — 175с.

3. Орлин Н.А. влияние ионов железа и меди на состояние инсектицидов // Современные наукоемкие технологии. – 2007. – № 12 – стр. 123-123.

4. http://www.pesticidy.ru/group_substances/carbamates

5. http://www.pesticidy.ru/group_substances/pyrethroides

6. http://med-books.info/veterinariya_727/sinteticheskie-piretroidyi.html

7. http://www.pesticidy.ru/group_substances/neonicotinoids

8. http://enc.sci-lib.com/article0000853.html

9. http://www.ximuk.ru/encyklopedia/1706.html

10. http://www.pesticidy.ru/active_substance/carbofuran

Фосфазид — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационное удостоверение

ЛП-006585

Торговое наименование

Фосфазид

Международное непатентованное или группировочное наименование

фосфазид

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит

Описание

таблетки 200 мг: таблетки круглые двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого с коричневатым оттенком цвета, на поперечном разрезе видны два слоя. Ядро таблетки от белого до белого с желтовато-сероватым оттенком цвета.

таблетки 400 мг: таблетки овальные двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого с коричневатым оттенком цвета, на поперечном разрезе видны два слоя. Ядро таблетки от белого до белого с желтовато-сероватым оттенком цвета

Фармакотерапевтическая группа

противовирусное [ВИЧ] средство

Код ATX

J05AF

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действующее вещество фосфазид является ингибитором обратной транскриптазы ВИЧ-1 и ВИЧ-2. Фосфазид является модифицированным аналогом природного нуклеозида тимидина. Фосфазид, проникнув в инфицированную клетку, последовательно метаболизируется внутриклеточными киназами до 5′-трифосфата (ТФ) – азидотимидина-ТФ, который является субстратом для обратной транскриптазы ВИЧ и конкурентным ингибитором этого фермента. Противовирусная активность препарата обусловлена преимущественно включением его монофосфатной формы в цепь вирусной ДНК. в результате чего происходит разрыв цепи и остановка воспроизведения вирусных частиц. Азидотимидина-ТФ обладает значительно меньшим сродством к ДНК-полимеразам человеческих клеток.

Развитие резистентности к аналогам тимидина, к которым относится фосфазид, происходит в результате постепенного накопления специфических мутаций в 6 кодонах (41, 67, 70, 210. 215 и 219) обратной транскриптазы ВИЧ. Вирусы приобретают фенотипическую резистентность к аналогам тимидина в результате комбинированных мутаций в позициях 41 и 215 или накопления, по крайней мере, 4 из 6 мутаций. Данные мутации не вызывают перекрёстную резистентность к другим аналогам нуклеозидов, что позволяет в дальнейшем применять для лечения ВИЧ-инфекции другие ингибиторы обратной транскриптазы.

Два вида мутации приводят к развитию множественной лекарственной резистентности. В одном случае мутации происходят в 62, 75, 77, 116 и 151 позициях обратной транскриптазы ВИЧ, во втором случае – Т69S-мутации с вставкой 6 пар азотистых оснований в данной позиции, что сопровождается появлением фенотипической резистентности к нуклеозидным ингибиторам обратной транскриптазы. Оба вида этих мутаций значительно ограничивают терапевтические возможности при ВИЧ-инфекции.

Фармакокинетика

Всасывание

Фосфазид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. У взрослых биодоступность фосфазида после приема внутрь составляет 20%. Относительная биодоступность фосфазида (относительно зидовудина) составляет 83,7%.

После приема внутрь препарата максимальная концентрация фосфазида в плазме крови (С_max) отмечается через 4-5 часов и составляет 19-22 мкг/мл.

Распределение

Фосфазид проникает через гематоэнцефалический барьер и обнаруживается в спинномозговой жидкости в концентрации, составляющей 15-64% исходной дозы. Действующее вещество хорошо проникает через плаценту, вследствие чего его концентрация в крови пуповины сопоставима с таковой в крови матери.

Метаболизм

Метаболизм фосфазида происходит в печени с образованием 5′-глюкуронида. 5′-глюкуронид является основным метаболитом в плазме и моче.

Выведение

Метаболит фосфазида (5’-глюкуронид) выводится из организма почками с мочой.

Период полувыведения фосфазида из организма составляет 3-4 часа.

Пациенты пожилого возраста

Данные по фармококинетике фосфазида у пациентов старше 65 лет отсутствуют.

Пациенты с нарушением функции печени

Снижение глюкуронирования у пациентов с нарушением функции печени может повлечь за собой кумуляцию фосфазида, что требует коррекции дозы препарата.

Показания к применению

Лечение ВИЧ-инфекции у взрослых в составе комбинированной антиретровирусной терапии.

Экстренная профилактика ВИЧ-инфекции в случае риска профессионального инфицирования при попадании биологических жидкостей пациентов на слизистые оболочки и повреждении кожных покровов (уколах, порезах).

Лечение острого гепатита В в лёгкой и среднетяжёлой форме (желтушный период).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к фосфазиду или к любому из вспомогательных веществ препарата.

Детский возраст до 18 лет.

Период грудного вскармливания.

С осторожностью

Выраженная тошнота, рвота, анемия (концентрация гемоглобина ниже 95 г/л), повышение активности трансминаз (более чем в 5 раз относительно верхней границы нормы), гиперкреатининемия, нейтропения (нейтрофилы менее 1000 клеток /мл), тромбоцитопения (менее 25×10⁹/л), печёночная недостаточность.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Фертильность

Данные по влиянию фосфазида на фертильность у женщин отсутствуют.

Беременность

Препарат фосфазид можно применять в I триместре беременности только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает риск для плода.

Грудное вскармливание

Специалисты не рекомендуют ВИЧ-инфицированным пациенткам грудное вскармливание, чтобы избежать передачи ВИЧ-инфекции ребенку. В период приема фосфазида грудное вскармливание противопоказано.

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь перед едой.

ВИЧ инфекция

Для лечения ВИЧ-инфекции рекомендуемая доза препарата для взрослых составляет 400 мг 2 раза в сутки. При поражении центральной нервной системы вирусом иммунодефицита человека препарат назначают в суточной дозе 1200 мг. При плохой переносимости препарата суточная доза может быть снижена до 400 мг в сутки.

Курс лечения

Препарат назначают на длительный срок, при необходимости курс может быть прерван, но длительность его должна составлять не менее 12 недель с перерывом между курсами-не более 12 недель.

Для профилактики заражения вирусом иммунодефицита человека рекомендуется как можно раньше, но не позднее, чем через 72 часа после возможного инфицирования, начать прием препарата по 400 мг 3 раза в сутки в течение 4 недель.

Острый гепатит В

При остром гепатите В препарат назначают по 400 мг 2 раза в сутки в течение 20 дней. Рекомендуется начинать принимать препарат не позднее 7 дней от начала желтухи.

Пациенты с нарушением функции печени

Поскольку у пациентов с нарушением функции печени может происходить кумуляция фосфазида из-за снижения глюкуронизации, может потребоваться коррекция дозы препарата. Если мониторирование концентрации фосфазида в плазме невозможно, то врачу следует обращать особое внимание на клинические признаки непереносимости препарата и при необходимости произвести корректировку дозы и/или увеличить интервал между введением доз.

Побочное действие

Частота нежелательных побочных реакций, в соответствии с рекомендацией ВОЗ, определялась следующим образом: очень частые (≥1/10), частые (≥1/100-<1/10); нечастые (≥1/1000-<1/100); редкие (≥1/10 000-<1/1000); очень редкие (<1/10 000); частота неизвестна (не может быть оценена на основании имеющихся данных).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Нечасто: анемия лёгкой степени.
Редко: гранулоцитопения.

Нарушения со стороны нервной системы

Нечасто: головная боль.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: тошнота, тяжесть в эпигастрии, диарея.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка

Случаи передозировки фосфазидом не описаны.

В случае передозировки фосфазидом гемодиализ и перитонеальный диализ усиливают выведение глюкуронового метаболита фосфазида.

Взаимодействия с другими лекарственными средствами

Фосфазид в небольшой степени связывается с белками плазмы, но элиминируется преимущественно посредством печеночного метаболизма до неактивного глюкуронида.

Препараты с преимущественным печеночным метаболизмом, особенно посредством глюкуронизации, потенциально могут угнетать метаболизм фосфазида.

Препарат может применяться в сочетании с другими антиретровирусными препаратами в комбинированных схемах лечения.

Совместное применение фосфазида с зидовудином, ставудином приводит к взаимному понижению активности в отношении ВИЧ.

Совместное применение фосфазида с ламивудином, интерфероном-альфа, диданозином, фоскарнетом натрия приводит к взаимному повышению активности в отношении ВИЧ.

Совместное применение фосфазида с доксорубицином, интерфероном-альфа, амфотерицином-В, ко-тримоксазолом, винбластином, винкристином, ганцикловиром, дапсоном, сульфадиазином и другими сульфаниламидами может приводить к взаимному усилению миелотоксичности, поэтому требуется дополнительный контроль за концентрацией гемоглобина и гранулоцитов.

Особые указания

Пациенты должны быть предупреждены о возможных последствиях, связанных с совместным применением других препаратов без назначения врача.

Пациентов следует проинформировать о том, что лечение антиретровирусными препаратами, такими как фосфазид, не предотвращает риск передачи ВИЧ другим людям, при половых контактах или переливании инфицированной крови, поэтому пациенты должны продолжать соблюдать соответствующие меры предосторожности.

Несмотря на приём препарата Фосфазид или любого другого антиретровирусного препарата, у пациентов могут развиться оппортунистические инфекции и другие осложнения ВИЧ-инфекции. Поэтому пациенты должны находиться под постоянным наблюдением врачей, имеющих опыт лечения ВИЧ-инфекции (пациентов с ВИЧ-ассоциированными заболеваниями).

Необходимо предупредить пациентов о возможном взаимодействии препарата Фосфазид с другими препаратами при их сопутствующем приёме.

Фосфазид малотоксичное вещество. Его токсичность в 5-6 раз ниже, чем зидовудина. Оценивая переносимость препарата, следует учитывать, что указанные побочные действия и другие симптомы и синдромы могут быть проявлениями не только терапии, но и самой ВИЧ-инфекции и сопутствующих заболеваний.

Нерегулярность приёма препарата Фосфазид больным (нарушение схемы лечения) может привести к развитию резистентности (устойчивости) ретровируса к нему, что повлечёт за собой снижение эффективности проводимой терапии и необходимости замены препарата.

Синдром восстановления иммунитета

У ВИЧ-инфицированных пациентов с тяжелым иммунодефицитом на момент начала антиретровирусной терапии возможно развитие воспалительной реакции на фоне бессимптомных оппортунистических инфекций или их остаточных явлений, что может стать причиной серьезного ухудшения состояния или усугубления симптоматики. Обычно эти реакции наблюдаются в течение первых нескольких недель или месяцев после начала антиретровирусной терапии. Типичными примерами являются цитомегаловирусный ретинит, генерализованная и/или очаговая инфекция, вызванная микобактериями, и пневмония, вызванная Pneumocystis jirovecii (Р. carinii). Появление любых симптомов воспаления требует немедленного обследования и, при необходимости, лечения.

Аутоиммунные заболевания (такие как болезнь Грейвса, полимиозит и синдром Гийена-Барре) также наблюдались на фоне восстановления иммунитета, однако время первичных проявлений варьировало, и заболевание могло возникать через много месяцев после начала терапии и иногда имело атипичное течение.

Заболевания печени

Пациенты с хроническим гепатитом В и С, получающие комбинированную антиретровирусную терапию, имеют повышенный риск развития тяжелых и потенциально летальных реакций со стороны печени. В случае сопутствующей противовирусной терапии гепатита В или С следует также ознакомиться с соответствующими инструкциями по применению данных лекарственных препаратов.

У пациентов с уже существующим нарушением функции печени, включая активную форму хронического гепатита, отмечается увеличение частоты нарушений функции печени во время комбинированной антиретровирусной терапии. Такие пациенты должны находиться под наблюдением в соответствии со стандартной клинической практикой. Необходимо рассмотреть возможность приостановления или прекращения лечения в случае проявлений ухудшения заболевания печени у таких пациентов.

Остеонекроз

Несмотря на то, что этиология данного заболевания считается многофакторной (включая прием глюкокортикостероидов, употребление алкоголя, тяжелую иммунносупрессию, высокий индекс массы тела), случаи остеонекроза чаще встречались у пациентов на продвинутой стадии ВИЧ-инфекции и/или длительно принимавших комбинированную терапию. Пациентам следует обратиться к врачу, если они испытывают боли и скованность в суставах или трудности при движении.

Масса тела и обмен веществ

Масса тела, а также концентрация липидов и глюкозы крови могут повышаться во время антиретровирусной терапии. Эти изменения могут быть частично связаны с контролем заболевания и образом жизни. Были получены данные, подтверждающие в некоторых случаях влияние терапии на концентрацию липидов, в отношении увеличения массы тела такие данные отсутствуют. Следует проводить контроль концентрации липидов и глюкозы крови в соответствии с установленными рекомендациями по терапии ВИЧ-инфекции. Нарушения липидного обмена необходимо корректировать в соответствии с клиническими проявления.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Не проводилось специального изучения влияния фосфазида на способность управлять автомобилем и работать с техникой. Фармакологические свойства препарата, свидетельствуют о низкой вероятности такого влияния. Следует принимать во внимание клиническое состояние пациента, а также характер побочных эффектов фосфазида.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 200 мг, 400 мг.

По 20, 30 или 60 таблеток (для дозировки 200 мг) или 60 таблеток (для дозировки 400 мг) во флакон из полиэтилена по ФСЗ 2011/11203, укупоренный крышкой из полипропилена с влагопоглотителем и контролем первого вскрытия по ФСЗ 2011/11203.

Каждый флакон вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона коробочного по ТУ 17.21.14-001-54221418-2016.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.
Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение/ Претензии потребителей направлять по адресу

АО «Р-Фарм», Россия
123154, г. Москва, ул. Берзарина, д. 19, корп. 1.

Производитель

АО «Р-Фарм», Российская Федерация, Ярославская обл., г.о. г. Ярославль, г. Ярославль, ул. Громова, д. 15.

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)